Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DI02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CEFTAROLINE FOSAMIL(Κεφταρολίνη φοσαμιλική)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 2,5 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 1.60 ώρες
 2.5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 20% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 12.5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του ZINFORO και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων (cSSTI)

    σε: νεογνά, βρέφη, παιδιά, εφήβους και ενήλικες

    • L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

  2. Πνευμονία από την κοινότητα (CAP)

    σε: νεογνά, βρέφη, παιδιά, εφήβους και ενήλικες

    • J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
600 mg
  • Ενήλικες (CrCL > 50 mL/min)
    Δόση600 mg
    Για cSSTI και CAP, χορηγείται κάθε 12 ώρες με έγχυση 5-60 λεπτών. Για ασθενείς με άνω του φυσιολογικού νεφρική κάθαρση που λαμβάνουν την τυπική δόση, ενδέχεται να είναι προτιμότερος χρόνος έγχυσης των 60 λεπτών. Για S. aureus με MIC κεφταρολίνης = 2 mg/L ή 4 mg/L απαιτείται υψηλή δόση 600 mg κάθε 8 ώρες με έγχυση 120 λεπτών.
  • Έφηβοι 12 έως < 18 ετών με σωματικό βάρος ≥ 33 kg (CrCL > 50 mL/min)
    Δόση600 mg
    Για cSSTI χορηγείται κάθε 12 ώρες με ενδοφλέβια έγχυση 5-60 λεπτών.
  • Έφηβοι 12 έως < 18 ετών με σωματικό βάρος < 33 kg και παιδιά ≥ 2 ετών έως < 12 ετών (CrCL > 50 mL/min)
    Δόση12 mg/kg
    Μέγ. δόση400 mg
    Για cSSTI χορηγείται κάθε 8 ώρες με ενδοφλέβια έγχυση 5-60 λεπτών.
  • Βρέφη ≥ 2 μηνών έως < 2 ετών (CrCL > 50 mL/min)
    Δόση8 mg/kg
    Για cSSTI χορηγείται κάθε 8 ώρες με ενδοφλέβια έγχυση 5-60 λεπτών.
  • Νεογνά από τη γέννηση έως < 2 μηνών (CrCL > 50 mL/min)
    Δόση6 mg/kg
    Για CAP χορηγείται κάθε 8 ώρες με ενδοφλέβια έγχυση 60 λεπτών. Οι συστάσεις για νεογνά βασίζονται σε φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές αναλύσεις μόνο.
  • Παιδιά και έφηβοι ηλικίας από ≥ 2 ετών έως < 18 ετών (CrCL > 50 mL/min)
    Δόση12 mg/kg
    Μέγ. δόση600 mg
    Για cSSTI οφειλόμενη σε S. aureus με MIC κεφταρολίνης = 2 mg/L ή 4 mg/L, χορηγείται κάθε 8 ώρες με ενδοφλέβια έγχυση 120 λεπτών.
  • Βρέφη ≥ 2 μηνών έως < 2 ετών (CrCL > 50 mL/min)
    Δόση10 mg/kg
    Για cSSTI οφειλόμενη σε S. aureus με MIC κεφταρολίνης = 2 mg/L ή 4 mg/L, χορηγείται κάθε 8 ώρες με ενδοφλέβια έγχυση 120 λεπτών.
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας για τους ηλικιωμένους ασθενείς με τιμές κάθαρσης κρεατινίνης > 50 mL/min.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δε θεωρείται απαραίτητη η προσαρμογή της δοσολογίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
  • Υπερευαισθησία στην κατηγορία αντιμικροβιακών παραγόντων των κεφαλοσπορινών.
  • Άμεση και σοβαρή υπερευαισθησία (π.χ. αναφυλακτική αντίδραση) σε οποιοδήποτε άλλο αντιμικροβιακό παράγοντα τύπου β-λακτάμης (π.χ. πενικιλλίνες ή καρβαπενέμες).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας (Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις - SCARs, SJS, TEN, DRESS, AGEP)
    σοβαρή
    Διακοπή θεραπείας αμέσως. Δεν πρέπει να ξεκινήσει εκ νέου εάν ο ασθενής έχει αναπτύξει σοβαρή δερματική αντίδραση (SJS, TEN, DRESS).
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό μη σοβαρών αντιδράσεων υπερευαισθησίας σε άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά (π.χ. πενικιλλίνες ή καρβαπενέμες)
    Χρήση με προσοχή.
  • Διάρροια συσχετιζόμενη με το Clostridium difficile (Κολίτιδα και ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα)
    σοβαρή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που παρουσιάζουν διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά τη χορήγηση
    Εξέταση διακοπής της θεραπείας, χρήση υποστηρικτικών μέτρων, χορήγηση ειδικής θεραπείας για το Clostridium difficile.
  • Μη ευαίσθητοι οργανισμοί
    προσοχή
    Πιθανότητα εμφάνισης επιλοιμώξεων.
  • Σπασμοί
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές σπασμών
    Χρήση με προσοχή.
  • Ορομετατροπή στην άμεση δοκιμασία αντισφαιρίνης (DAGT) και αιμολυτική αναιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν αναιμία κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία
    Πρέπει να εξεταστούν για την πιθανότητα αιμολυτικής αναιμίας.
  • Περιορισμοί των κλινικών δεδομένων (CAP)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑνοσοκατεσταλμένοι, ασθενείς με σοβαρή σηψαιμία/σηπτική καταπληξία, σοβαρή υποκείμενη νόσο των πνευμόνων (π.χ κυστική ίνωση), ασθενείς Κατηγορίας Κινδύνου V (PORT Risk Class V), πνευμονία που χρήζει μηχανικού αερισμού, πνευμονία από ανθεκτικό στη μεθικιλλίνη S. aureus, ασθενείς που απαιτούν εντατική φροντίδα
    Συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία.
  • Περιορισμοί των κλινικών δεδομένων (cSSTI)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑνοσοκατεσταλμένοι, ασθενείς με σοβαρή σηψαιμία/σηπτική καταπληξία, νεκρωτική περιτονίτιδα, περιορθικό απόστημα, ασθενείς με τρίτου βαθμού και εκτεταμένα εγκαύματα. Ασθενείς με λοιμώξεις διαβητικού ποδιού (περιορισμένη εμπειρία).
    Συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία.
  • Αντιβιοτική αντοχή
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με cSSTI οφειλόμενες σε S. aureus με MIC της κεφταρολίνης > 4 mg/L
    Το Κεφταρολίνη φοσαμιλική δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φαρμακευτικά προϊόντα που μεταβολίζονται από τα ένζυμα του κυτοχρώματος CYP450
    αμελητέα
    Δεν αναμένονται σημαντικές αλληλεπιδράσεις, καθώς η κεφταρολίνη δεν είναι αναστολέας, επαγωγέας ή υπόστρωμα των CYP450 ενζύμων.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή.
  • Μεταφορείς νεφρικής πρόσληψης (OCT2, OAT1, OAT3)
    αμελητέα
    Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις, καθώς η κεφταρολίνη δεν είναι υπόστρωμα ούτε αναστολέας αυτών των μεταφορέων. (π.χ. προβενεσίδη)
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Λοιμώξεις
  • Κολίτιδα από Clostridium difficile
Αίμα
  • Αναιμία
  • Λευκοπενία
  • Ουδετεροπενία
  • Θρομβοπενία
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
  • Ηωσινοφιλία
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Παρατεταμένος χρόνος προθρομβίνης (PT)
  • Παρατεταμένος χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT)
  • Αυξημένη διεθνής ομαλοποιημένη σχέση (INR)
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Υπερευαισθησία (π.χ. κνίδωση, οίδημα των χειλέων και του προσώπου)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Εγκεφαλοπάθεια
Αγγειακές
  • Φλεβίτιδα
Αναπνευστικό
  • Ηωσινοφιλική πνευμονία
Γαστρεντερικό
  • Διάρροια
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου οστού
  • Αντίδραση σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
Γενικές
  • Πυρεξία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
  • Αντιδράσεις στη θέση της έγχυσης (ερύθημα, φλεβίτιδα, άλγος)
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Θετική Άμεση Δοκιμασία Coombs
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Αντιδράσεις στη θέση της έγχυσης (ερύθημα, φλεβίτιδα, άλγος)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης
    Συχνές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Αυξημένη διεθνής ομαλοποιημένη σχέση (INR)
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Θετική Άμεση Δοκιμασία Coombs
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Ουδετεροπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Παρατεταμένος χρόνος ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT)
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Παρατεταμένος χρόνος προθρομβίνης (PT)
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Πυρεξία
    Γενικές
    Συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη αίματος
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Εγκεφαλοπάθεια
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κολίτιδα από Clostridium difficile
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Ηωσινοφιλική πνευμονία
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία (π.χ. κνίδωση, οίδημα των χειλέων και του προσώπου)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Αντίδραση σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα (DRESS)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου οστού
    Μη γνωστές
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Κεφταρολίνη φοσαμιλική κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με έναν αντιμικροβιακό παράγοντα με το αντιμικροβιακό προφίλ του Κεφταρολίνη φοσαμιλική.
    Δε διατίθεται ή είναι περιορισμένο το πλήθος των δεδομένων σχετικά με τη χρήση της φοσαμιλικής κεφταρολίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα, που πραγματοποιήθηκαν σε επίμυες και κονίκλους, δεν έδειξαν επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στην αναπαραγωγική τοξικότητα σε εκθέσεις παρόμοιες με τις θεραπευτικές συγκεντρώσεις. Μετά από χορήγηση κατά τη διάρκεια της κύησης και του θηλασμού σε επίμυες, δεν υπήρξε επίδραση στο βάρος γέννησης ή την ανάπτυξη των κουταβιών, παρόλο που παρατηρήθηκαν μικρές μεταβολές στο βάρος των εμβρύων και παρατηρήθηκε καθυστερημένη οστεοποίηση του μεσοβρεγματικού οστού όταν η φοσαμιλική κεφταρολίνη χορηγήθηκε κατά τη διάρκεια της οστεογένεσης (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Πρέπει να αποφασίζεται η διακοπή του θηλασμού ή η διακοπή/αποχή από τη θεραπεία με Κεφταρολίνη φοσαμιλική αφού ληφθεί υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
    Είναι άγνωστο εάν η φοσαμιλική κεφταρολίνη ή η κεφταρολίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
  • Γονιμότητα
    Οι επιδράσεις της φοσαμιλικής κεφταρολίνης στη γονιμότητα του ανθρώπου δεν έχουν μελετηθεί. Μελέτες σε ζώα με τη φοσαμιλική κεφταρολίνη δεν κατέδειξαν επιβλαβείς επιδράσεις όσον αφορά στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ανεπιθύμητες ενέργειες παρόμοιες με εκείνες που παρατηρήθηκαν σε ασθενείς που έλαβαν τις συνιστώμενες δοσολογίες
  • Νευρολογικές επιπτώσεις
  • εγκεφαλοπάθεια
Αντιμετώπιση
Η θεραπεία της υπερδοσολογίας πρέπει να ακολουθεί τη συνήθη ιατρική πρακτική.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Ανεπιθύμητες ενέργειες, π.χ. ζάλη, μπορεί να εμφανιστούν και αυτό ενδέχεται να έχει κάποια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Αργινίνη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμικροβιακοί παράγοντες για συστηματική χρήση, λοιπές κεφαλοσπορίνες και πενέμες, κωδικός ATC: J01DI02 Η δραστική ουσία μετά τη χορήγηση του Κεφταρολίνη φοσαμιλική είναι η κεφταρολίνη.

Μηχανισμός δράσης

Η κεφταρολίνη είναι μία αντιβακτηριακή κεφαλοσπορίνη με in vitro δραστικότητα έναντι Gram θετικών και Gram αρνητικών βακτηριών. Η βακτηριοκτόνος δράση της κεφταρολίνης διαμεσολαβείται από την πρόσδεσή της σε σημαντικές πρωτεΐνες σύνδεσης πενικιλλινών (PBPs). Βιοχημικές μελέτες έχουν δείξει ότι η κεφταρολίνη έχει υψηλή συγγένεια σύνδεσης με την PBP2a του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη Staphylococcus aureus (MRSA) και την PBP2x του μη ευαίσθητου στην πενικιλλίνη Streptococcus pneumoniae (PNSP). Ως αποτέλεσμα, οι ελάχιστες ανασταλτικές συγκεντρώσεις (MIC) της κεφταρολίνης για ένα ποσοστό αυτών των οργανισμών που ελέγχονται, εμπίπτουν στο εύρος ευαισθησίας (βλ. παράγραφο Αντοχή ακολούθως).

Αντοχή

Η κεφταρολίνη δεν είναι δραστική έναντι στελεχών Enterobacterales που παράγουν ευρέως φάσματος β-λακταμάσες (ESBLs) των οικογενειών TEM, SHV ή CTX-M, των καρβαπενεμασών σερίνης (όπως η KPC), των μεταλλο-β-λακταμασών τάξης Β ή τάξης C κεφαλοσπορινασών (AmpC). Η εμφάνιση των οργανισμών που εκφράζουν αυτά τα ένζυμα και που είναι επομένως ανθεκτικοί στην κεφταρολίνη, παρουσιάζει ευρεία διακύμανση τόσο μεταξύ κρατών όσο και μεταξύ υγειονομικών εγκαταστάσεων εντός των κρατών. Σε περίπτωση που ξεκινήσει η χορήγηση κεφταρολίνης προτού καταστούν διαθέσιμα τα αποτελέσματα των εξετάσεων ευαισθησίας, τότε πρέπει να ληφθούν υπόψη οι τοπικά ισχύουσες πληροφορίες για τον κίνδυνο εμφάνισης οργανισμών που εκφράζουν τα ένζυμα αυτά. Η αντοχή μπορεί επίσης να διαμεσολαβείται από βακτηριακή αδιαπερατότητα ή μηχανισμούς αντλιών αποβολής του φαρμάκου. Ένας ή περισσότεροι από τους εν λόγω μηχανισμούς μπορεί να συνυπάρχουν σε κάποιο απομονωθέν βακτηριακό στέλεχος.

Αλληλεπίδραση με άλλους αντιβακτηριδιακούς παράγοντες

Οι in vitro μελέτες δεν κατέδειξαν ανταγωνισμό μεταξύ της κεφταρολίνης σε συνδυασμό με άλλους συχνά χρησιμοποιούμενους αντιμικροβιακούς παράγοντες (π.χ. αμικασίνη, αζιθρομυκίνη, αζτρεονάμη, δαπτομυκίνη, λεβοφλοξασίνη, λινεζολίδη, μεροπενέμη, τιγεκυκλίνη και βανκομυκίνη).

Όρια ευαισθησίας

Τα ερμηνευτικά κριτήρια Ελάχιστης Ανασταλτικής Συγκέντρωσης (MIC) για τις δοκιμές ευαισθησίας έχουν τεκμηριωθεί από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή Δοκιμών Ευαισθησίας στους Αντιμικροβιακούς Παράγοντες (EUCAST) για την φοσαμιλική κεφταρολίνη και αναφέρονται εδώ: https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic-breakpoints_en.xlsx

Σχέση Φαρμακοκινητικής/Φαρμακοδυναμικής

Όπως συμβαίνει και με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες β-λακτάμης, ο ποσοστιαίος χρόνος πάνω από την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) του λοιμογόνου παράγοντα κατά το μεσοδιάστημα των δόσεων (%Τ > MIC) έχει καταδειχθεί ως η παράμετρος που συσχετίζεται καλύτερα με την αποτελεσματικότητα της κεφταρολίνης.

Κλινική αποτελεσματικότητα έναντι συγκεκριμένων παθογόνων

Αποτελεσματικότητα έχει καταδειχθεί σε κλινικές μελέτες έναντι των παθογόνων που παρατίθενται κάτω από κάθε ένδειξη, τα οποία ήταν ευαίσθητα στην κεφταρολίνη in vitro.

Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων

  • Gram-θετικοί μικροοργανισμοί
    • Staphylococcus aureus (περιλαμβανομένων των ανθεκτικών στη μεθικιλλίνη στελεχών)
    • Streptococcus pyogenes
    • Streptococcus agalactiae
    • Ομάδα Streptococcus anginosus (περιλαμβάνει S. anginosus, S. intermedius, και S. constellatus)
    • Streptococcus dysgalactiae
  • Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί
    • Escherichia coli
    • Klebsiella pneumoniae
    • Klebsiella oxytoca
    • Morganella morganii

Πνευμονία από την κοινότητα Δεν εντάχθηκαν στις μελέτες περιστατικά πνευμονίας από την κοινότητα οφειλόμενα σε MRSA. Τα διαθέσιμα κλινικά δεδομένα δεν τεκμηριώνουν αποτελεσματικότητα έναντι των μη ευαίσθητων στην πενικιλλίνη στελεχών του S. pneumoniae.

  • Gram-θετικοί μικροοργανισμοί
    • Streptococcus pneumoniae
    • Staphylococcus aureus (μόνο στελέχη ευαίσθητα στη μεθικιλλίνη)
  • Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί
    • Escherichia coli
    • Haemophilus influenzae
    • Haemophilus parainfluenzae
    • Klebsiella pneumoniae

Αντιμικροβιακή δραστηριότητα έναντι άλλων σχετικών παθογόνων

Δεν έχει τεκμηριωθεί κλινική αποτελεσματικότητα έναντι των ακόλουθων παθογόνων, μολονότι in vitro μελέτες υποδεικνύουν ότι θα ήταν ευαίσθητα στην κεφταρολίνη απουσία μηχανισμών επίκτητης αντοχής:

  • Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
    • Gram-θετικοί μικροοργανισμοί
      • Peptostreptococcus spp.
    • Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί
      • Fusobacterium spp.

In vitro δεδομένα υποδεικνύουν ότι τα ακόλουθα είδη δεν είναι ευαίσθητα στην κεφταρολίνη:

  • Chlamydophila spp.
  • Legionella spp.
  • Mycoplasma spp.
  • Proteus spp.
  • Pseudomonas aeruginosa
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Η Cmax και η AUC της κεφταρολίνης αυξάνονται κατά προσέγγιση αναλογικά με τη δόση σε εύρος εφάπαξ δόσεων 50 έως 1000 mg. Δεν παρατηρείται αξιοσημείωτη συσσώρευση της κεφταρολίνης μετά την πολλαπλή χορήγηση ενδοφλέβιων εγχύσεων 600 mg κάθε 8 ή 12 ώρες σε υγιείς ενήλικες με CrCL > 50 mL/min.

Κατανομή

Η σύνδεση της κεφταρολίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (κατά προσέγγιση 20%) και η κεφταρολίνη δεν κατανέμεται στα ερυθροκύτταρα. Ο διάμεσος όγκος κατανομής της κεφταρολίνης στη σταθεροποιημένη κατάσταση σε υγιείς ενήλικες άνδρες μετά την εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης των 600 mg ραδιοσεσημασμένης φοσαμιλικής κεφταρολίνης ήταν 20,3 L, παρόμοιος με τον όγκο του εξωκυττάριου υγρού.

Βιομετασχηματισμός

Η φοσαμιλική κεφταρολίνη (προφάρμακο) μετατρέπεται στον ενεργό μεταβολίτη κεφταρολίνη στο πλάσμα μέσω ενζύμων φωσφατάσης και οι συγκεντρώσεις του προφαρμάκου είναι μετρήσιμες στο πλάσμα κυρίως κατά τη διάρκεια της ενδοφλέβιας έγχυσης. Προκαλείται υδρόλυση του δακτυλίου β-λακτάμης της κεφταρολίνης για το σχηματισμό του μικροβιολογικά ανενεργού, ανοικτού δακτυλίου μεταβολίτη, κεφταρολίνη M-1. Η μέση αναλογία AUC πλάσματος της κεφταρολίνης M-1 προς την κεφταρολίνη μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια έγχυση 600 mg φοσαμιλικής κεφταρολίνης σε υγιή άτομα είναι κατά προσέγγιση 20-30%. Σε συγκεντρωμένα από διάφορους δότες, ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάτια, ο ρυθμός μεταβολισμού για την κεφταρολίνη ήταν χαμηλός, υποδεικνύοντας ότι η κεφταρολίνη δε μεταβολίζεται από τα ηπατικά ένζυμα του κυτοχρώματος CYP450.

Αποβολή

Η κεφταρολίνη απομακρύνεται κυρίως μέσω των νεφρών. Η νεφρική κάθαρση της κεφταρολίνης είναι κατά προσέγγιση ίση, ή ελαφρά χαμηλότερη από το ρυθμό σπειραματικής διήθησης στους νεφρούς, και in vitro μελέτες μεταφορέων υποδεικνύουν ότι η ενεργός έκκριση δε συμβάλλει στη νεφρική αποβολή της κεφταρολίνης. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της τελικής αποβολής της κεφταρολίνης σε υγιείς ενήλικες είναι κατά προσέγγιση 2,5 ώρες. Μετά την εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης 600 mg ραδιοσεσημασμένης φοσαμιλικής κεφταρολίνης σε υγιείς ενήλικες άνδρες, περίπου το 88% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα ούρα και 6% στα κόπρανα.

Ειδικοί πληθυσμοί

Νεφρική δυσλειτουργία Απαιτούνται προσαρμογές της δοσολογίας σε ενήλικες, εφήβους και παιδιά με κάθαρση κρεατινίνης CrCL ≤ 50 mL/min (βλ. Δοσολογία). Δεν διατίθενται επαρκείς πληροφορίες για να συστηθούν προσαρμογές στη δοσολογία σε εφήβους με τελικού σταδίου νεφρική νόσο (ESRD) ηλικίας από 12 έως < 18 ετών και με σωματικό βάρος < 33 kg και σε παιδιά με ESRD ηλικίας από 2 έως < 12 ετών. Δεν διατίθενται επαρκείς πληροφορίες για να συστηθούν προσαρμογές στη δοσολογία σε παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας < 2 ετών με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή ESRD.

Ηπατική δυσλειτουργία Η φαρμακοκινητική της κεφταρολίνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δεν έχει τεκμηριωθεί. Δεδομένου ότι η κεφταρολίνη δε φαίνεται να υπόκειται σε σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό, η συστηματική κάθαρση της κεφταρολίνης δεν αναμένεται να επηρεαστεί σημαντικά από την ηπατική δυσλειτουργία. Ως εκ τούτου, δε συνιστάται προσαρμογή της δοσολογίας για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.

Ηλικιωμένοι Μετά την εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης 600 mg φοσαμιλικής κεφταρολίνης, η φαρμακοκινητική της κεφταρολίνης ήταν παρόμοια μεταξύ υγιών ηλικιωμένων ατόμων (≥ 65 ετών), και υγιών νέων ενηλίκων ατόμων (18-45 ετών). Παρατηρήθηκε 33% αύξηση της AUC0-∞ στους ηλικιωμένους ασθενείς, η οποία αποδόθηκε κυρίως σε σχετικές με την ηλικία μεταβολές της νεφρικής λειτουργίας. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του Κεφταρολίνη φοσαμιλική σε ηλικιωμένους ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης άνω των 50 mL/min.

Παιδιατρικός πληθυσμός Απαιτούνται προσαρμογές της δόσης για νεογνά, βρέφη, παιδιά και εφήβους με σωματικό βάρος < 33 kg (βλ. Δοσολογία).

Ασθενείς με κυστική ίνωση Ασθενείς με κυστική ίνωση εξαιρέθηκαν από τις κλινικές μελέτες για περιστατικά πνευμονίας από την κοινότητα. Ορισμένες αναφορές περιστατικών και δημοσιευμένες μελέτες υποδεικνύουν την ανάγκη υψηλότερης δόσης φοσαμιλικής κεφταρολίνης σε ασθενείς με κυστική ίνωση, λόγω πιθανότητας τροποποιημένης φαρμακοκινητικής της κεφταρολίνης, που οδηγεί σε υποθεραπευτικά επίπεδα. Αποτελέσματα από μία πληθυσμιακή φαρμακοκινητική μελέτη βασισμένη σε δεδομένα προερχόμενα από διάφορες μελέτες, συνολικά δεν έδειξε σημαντικές κλινικά σχετιζόμενες διαφορές στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της κεφταρολίνης σε ασθενείς με κυστική ίνωση (ηλικίας 6 ετών και άνω). Η κάθαρση κεφταρολίνης ήταν παρόμοια μεταξύ ασθενών με κυστική ίνωση και ασθενών με CAP ή cSSTI ενώ ο όγκος κεντρικού διαμερίσματος της κεφταρολίνης ήταν παρόμοιος με αυτόν των υγιών ατόμων.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η κεφταρολίνη-φωσάμηλη είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο.
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιμικροβιακοί παράγοντες για συστηματική χρήση, λοιπές κεφαλοσπορίνες και πενέμες, κωδικός ATC: J01DI02 Η δραστική ουσία μετά τη χορήγηση του Κεφταρολίνη φοσαμιλική είναι η κεφταρολίνη. ### Μηχανισμός δράσης Η κεφταρολίνη…
Φαρμακοκινητική
Η Cmax και η AUC της κεφταρολίνης αυξάνονται κατά προσέγγιση αναλογικά με τη δόση σε εύρος εφάπαξ δόσεων 50 έως 1000 mg. Δεν παρατηρείται αξιοσημείωτη συσσώρευση της κεφταρολίνης μετά την πολλαπλή χορήγηση ενδοφλέβιων εγχύσεων 600 mg κάθε 8 ή 12 ώρες σε…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η κεφταρολίνη-φωσάμηλη μετατρέπεται σε βιοδραστική κεφταρολίνη στο πλάσμα μέσω ενός ενζύμου φωσφατάσης. Η υδρόλυση του β-λακταμικού δακτυλίου της κεφταρολίνης οδηγεί στο σχηματισμό του μικροβιολογικά ανενεργού μεταβολίτη ανοιχτού δακτυλίου,…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Κυρίως απεκκρίνεται από τους νεφρούς (6% στα κόπρανα εντός 48 ωρών). Μέση τιμή 20.3 L (18.3-21.6 L).

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Δερματολογικός έλεγχος dermatologyΔερματολογικός έλεγχος στενά —
αναιμία more_horizΆλλο / λοιπά — κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Ο χρόνος κατά τον οποίο η μη δεσμευμένη συγκέντρωση της κεφταρολίνης στο πλάσμα υπερβαίνει την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) του μικροοργανισμού που προκαλεί τη λοίμωξη, έχει αποδειχθεί ότι συσχετίζεται καλύτερα με την αποτελεσματικότητα σε ένα μοντέλο λοίμωξης ποντικών με ουδετεροπενία στον μηρό με S. aureus και S. pneumoniae. Δεν παρατηρήθηκε σημαντική επίδραση στο διάστημα QTc (διορθωμένο διάστημα QT) στην μέγιστη πλασματική συγκέντρωση ή σε οποιαδήποτε άλλη χρονική στιγμή.

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η κεφταρολίνη-φωσάμηλη είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Κυρίως απεκκρίνεται από τους νεφρούς (6% στα κόπρανα εντός 48 ωρών).

Μέση τιμή 20.3 L (18.3-21.6 L).

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Περίπου 20%.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η κεφταρολίνη-φωσάμηλη μετατρέπεται σε βιοδραστική κεφταρολίνη στο πλάσμα μέσω ενός ενζύμου φωσφατάσης. Η υδρόλυση του β-λακταμικού δακτυλίου της κεφταρολίνης οδηγεί στο σχηματισμό του μικροβιολογικά ανενεργού μεταβολίτη ανοιχτού δακτυλίου, κεφταρολίνη M-1.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

1.60 ώρες (δόση 600 mg).

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση Φαρμακολογίας MeSH

Βακτηριοκτόνοι παράγοντες που περιέχουν β-λακταμικό δακτύλιο στη χημική τους δομή. Αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος συνδεόμενοι με τις ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ-ΔΕΣΜΕΥΤΙΚΕΣ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ (PENICILLIN-BINDING PROTEINS), εμποδίζοντας τη σύνθεση πεπτιδογλυκάνης στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση Φαρμακολογίας FDA

H36Z0FHR8K

CEFTAROLINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - Κεφαλοσπορίνη Αντιβακτηριακό

Χημική Δομή [CS] - Κεφαλοσπορίνες

Η Κεφταρολίνη είναι μια Κεφαλοσπορίνη Αντιβακτηριακό.

CEFTAROLINE FOSAMIL

Κεφαλοσπορίνη Αντιβακτηριακό [EPC]; Κεφαλοσπορίνες [CS]

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
9852981
Μοριακός τύπος
C22H21N8O8PS4
Μοριακό βάρος
684.7
IUPAC
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
InChIKey
ZCCUWMICIWSJIX-NQJJCJBVSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση Φαρμακολογίας MeSH

Βακτηριοκτόνοι παράγοντες που περιέχουν β-λακταμικό δακτύλιο στη χημική τους δομή. Αναστέλλουν τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος συνδεόμενοι με τις ΠΕΝΙΚΙΛΛΙΝΗ-ΔΕΣΜΕΥΤΙΚΕΣ ΠΡΩΤΕΪΝΕΣ (PENICILLIN-BINDING PROTEINS), εμποδίζοντας τη σύνθεση πεπτιδογλυκάνης στα βακτηριακά κυτταρικά τοιχώματα.