Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C10AA06 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CERIVASTATIN(κεριβαστατιν)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 2-3 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Περισσότερο από 99% δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος (80% στην αλβουμίνη) DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 60% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Κόπρανα/Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός δράσης - Cerivastatin ανταγωνιστικά αναστέλλει την υδροξυμεθυλγουταρυλ-κοενζύμη Α (HMG-CoA) ρεδουκτάση, το ηπατικό ένζυμο υπεύθυνο για τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Καθώς το μεβαλονικό οξύ αποτελεί πρόδρομο στερολών όπως η…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακολογία - Cerivastatin, ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA ρεδουκτάσης, είναι αποτελεσματικός στη μείωση της LDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας και μικτής…

Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 60% (εύρος 39 - 101%). Σύνδεση με πρωτεΐνες: Πολύ υψηλή (> 99%) (80% με αλβουμίνη) Βιοδιαθεσιμότητα 60% (εύρος 39 έως 10) Απέκκριση: Κοπρανώδης (χολοχέουσα): 70%….
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Οι οδοί βιομετασχηματισμού για την cerivastatin στους ανθρώπους περιλαμβάνουν τα ακόλουθα: απομεθυλίωση του βενζυλικού μεθυλαιθέρα προς σχηματισμό M1 και υδροξυλίωση της μεθυλομάδας στην 6’-ισοπροπυλο-μεθυλομάδα προς σχηματισμό…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η μέση απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 60% (εύρος 39 - 101%). Σύνδεση με πρωτεΐνες: Πολύ υψηλή (> 99%) (80% με αλβουμίνη) Βιοδιαθεσιμότητα 60% (εύρος 39 έως 10) Απέκκριση: Κοπρανώδης (χολοχέουσα): 70%….

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή

  • Την 8 Αυγούστου 2001 ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) ανακοίνωσε ότι το Τμήμα Φαρμάκων της Bayer προχώρησε εθελοντικά σε ανάκληση του Baycol από την αγορά των ΗΠΑ, εξαιτίας αναφορών για θανατηφόρο ραβδομυόλυση, μια σοβαρή ανεπιθύμητη αντίδραση από το φάρμακο μείωσης της χοληστερόλης. Το Baycol έχει επίσης αποσυρθεί από την αγορά του Καναδά.
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία σε δίαιτα για τη μείωση των αυξημένων συνολικών και LDL χοληστερόλης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία και μικτή δυσλιπιδαιμία (τύπων Fredrickson IIa και IIb), όταν η ανταπόκριση σε δίαιτα περιορισμού κορεσμένων λιπαρών και χοληστερόλης και άλλες μη φαρμακολογικές παρεμβάσεις από μόνες τους έχει αποβεί ανεπαρκής.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Cerivastatin, ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA ρεδουκτάσης, είναι αποτελεσματικός στη μείωση της LDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας και μικτής δυσλιπιδαιμίας (τύποι Fredrickson IIa και IIb).
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Cerivastatin ανταγωνιστικά αναστέλλει την υδροξυμεθυλγουταρυλ-κοενζύμη Α (HMG-CoA) ρεδουκτάση, το ηπατικό ένζυμο υπεύθυνο για τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Καθώς το μεβαλονικό οξύ αποτελεί πρόδρομο στερολών όπως η χοληστερόλη, αυτό οδηγεί σε μείωση της χοληστερόλης στα ηπατικά κύτταρα, στην ενίσχυση της έκφρασης LDL υποδοχέων και στην αύξηση της ηπατικής πρόσληψης LDL-χοληστερόλης από την κυκλοφορία.
DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση

  • Απορρόφηση από το γαστρεντερικό σύστημα: Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 60% (εύρος 39–101%).
DrugBank

Half life

expand_more

Ημίσεια ζωή

  • 2-3 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών

  • Πάνω από 99% του κυκλοφορούντος φαρμάκου είναι δεσμευμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος (80% σε αλβουμίνη).
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα

  • Ραβδομυόλυση, ανησυχίες για το ήπαρ
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
446156
Μοριακός τύπος
C26H34FNO5
Μοριακό βάρος
459.5
IUPAC
(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-5-(methoxymethyl)-2,6-di(propan-2-yl)-3-pyridinyl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
InChIKey
SEERZIQQUAZTOL-ANMDKAQQSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Ενώσεις που αναστέλλουν τις ΥΔΡΟΞΥΜΕΘΥΛΟΓΛΟΥΤΑΡΥΛΟ-COA REDUCTASES. Έχει αποδειχθεί ότι μειώνουν άμεσα τη σύνθεση της ΧΟΛΗΣΤΕΡΟΛΗΣ.