CERIVASTATIN
### Ενδείξεις - Χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία σε δίαιτα για τη μείωση των αυξημένων συνολικών και LDL χοληστερόλης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία και μικτή δυσλιπιδαιμία (τύπων Fredrickson IIa και IIb), όταν η ανταπόκριση σε δίαιτα περιορισμού …
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
Ενδείξεις - Χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία σε δίαιτα για τη μείωση των αυξημένων συνολικών και LDL χοληστερόλης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία και μικτή δυσλιπιδαιμία (τύπων Fredrickson IIa και IIb), όταν η ανταπόκριση σε δίαιτα…
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης - Cerivastatin ανταγωνιστικά αναστέλλει την υδροξυμεθυλγουταρυλ-κοενζύμη Α (HMG-CoA) ρεδουκτάση, το ηπατικό ένζυμο υπεύθυνο για τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Καθώς το μεβαλονικό οξύ αποτελεί πρόδρομο στερολών όπως η…
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία - Cerivastatin, ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA ρεδουκτάσης, είναι αποτελεσματικός στη μείωση της LDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας και μικτής…
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
- Την 8 Αυγούστου 2001 ο Οργανισμός Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) ανακοίνωσε ότι το Τμήμα Φαρμάκων της Bayer προχώρησε εθελοντικά σε ανάκληση του Baycol από την αγορά των ΗΠΑ, εξαιτίας αναφορών για θανατηφόρο ραβδομυόλυση, μια σοβαρή ανεπιθύμητη αντίδραση από το φάρμακο μείωσης της χοληστερόλης. Το Baycol έχει επίσης αποσυρθεί από την αγορά του Καναδά.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Χρησιμοποιείται ως συμπληρωματική θεραπεία σε δίαιτα για τη μείωση των αυξημένων συνολικών και LDL χοληστερόλης σε ασθενείς με πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία και μικτή δυσλιπιδαιμία (τύπων Fredrickson IIa και IIb), όταν η ανταπόκριση σε δίαιτα περιορισμού κορεσμένων λιπαρών και χοληστερόλης και άλλες μη φαρμακολογικές παρεμβάσεις από μόνες τους έχει αποβεί ανεπαρκής.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Cerivastatin, ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA ρεδουκτάσης, είναι αποτελεσματικός στη μείωση της LDL χοληστερόλης και των τριγλυκεριδίων και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας και μικτής δυσλιπιδαιμίας (τύποι Fredrickson IIa και IIb).
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Cerivastatin ανταγωνιστικά αναστέλλει την υδροξυμεθυλγουταρυλ-κοενζύμη Α (HMG-CoA) ρεδουκτάση, το ηπατικό ένζυμο υπεύθυνο για τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Καθώς το μεβαλονικό οξύ αποτελεί πρόδρομο στερολών όπως η χοληστερόλη, αυτό οδηγεί σε μείωση της χοληστερόλης στα ηπατικά κύτταρα, στην ενίσχυση της έκφρασης LDL υποδοχέων και στην αύξηση της ηπατικής πρόσληψης LDL-χοληστερόλης από την κυκλοφορία.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
- Απορρόφηση από το γαστρεντερικό σύστημα: Η μέση απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 60% (εύρος 39–101%).
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημίσεια ζωή
- 2-3 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση πρωτεϊνών
- Πάνω από 99% του κυκλοφορούντος φαρμάκου είναι δεσμευμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος (80% σε αλβουμίνη).
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
- Ραβδομυόλυση, ανησυχίες για το ήπαρ
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η Cerivastatin, ένας ανταγωνιστικός αναστολέας της HMG-CoA αναγωγάσης, αποτελεσματικός στη μείωση της χοληστερόλης LDL και των τριγλυκεριδίων, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας και της μικτής δυσλιπιδαιμίας (τύποι IIa και IIb κατά Fredrickson).
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η Cerivastatin ανταγωνιστικά αναστέλλει την υδροξιμεθυλογλουταρυλο-συνένζυμο Α (HMG-CoA) αναγωγάση, το ηπατικό ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλονικό οξύ. Καθώς το μεβαλονικό οξύ είναι πρόδρομος στερολών όπως η χοληστερόλη, αυτό οδηγεί σε μείωση της χοληστερόλης στα ηπατικά κύτταρα, ανοδική ρύθμιση των υποδοχέων LDL και αύξηση της πρόσληψης LDL-χοληστερόλης από την κυκλοφορία από το ήπαρ.
Όταν οι στατίνες χορηγούνται με ινίδες ή νιασινη, η μυοπάθεια πιθανώς οφείλεται σε ενισχυμένη αναστολή της σύνθεσης στερολών στους σκελετικούς μύες (φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση).
Οι στατίνες είναι αντιλιπιδαιμικοί παράγοντες που ανταγωνιστικά αναστέλλουν την υδροξιμεθυλογλουταρυλο-συνένζυμο Α (HMG-CoA) αναγωγάση, το ένζυμο που καταλύει τη μετατροπή της HMG-CoA σε μεβαλικό οξύ, έναν πρώιμο πρόδρομο της χοληστερόλης. Αυτοί οι παράγοντες είναι δομικά παρόμοιοι με την HMG-CoA και προκαλούν επιλεκτική, αναστρέψιμη, ανταγωνιστική αναστολή της HMG-CoA αναγωγάσης. Η υψηλή συγγένεια των στατινών για την HMG-CoA αναγωγάση μπορεί να προκύψει από τη σύνδεσή τους με 2 ξεχωριστές θέσεις στο ένζυμο.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μέση απόλυτη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 60% (εύρος 39 - 101%).
Σύνδεση με πρωτεΐνες: Πολύ υψηλή (> 99%) (80% με αλβουμίνη)
Βιοδιαθεσιμότητα 60% (εύρος 39 έως 10)
Απέκκριση: Κοπρανώδης (χολοχέουσα): 70%. Νεφρική: 24%
Χρόνος επίτευξης μέγιστης συγκέντρωσης: Περίπου 2,5 ώρες
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Περισσότερο από 99% του κυκλοφορούντος φαρμάκου συνδέεται με πρωτεΐνες του πλάσματος (80% με αλβουμίνη).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Οι οδοί βιομετασχηματισμού για την cerivastatin στους ανθρώπους περιλαμβάνουν τα ακόλουθα: απομεθυλίωση του βενζυλικού μεθυλαιθέρα προς σχηματισμό M1 και υδροξυλίωση της μεθυλομάδας στην 6’-ισοπροπυλο-μεθυλομάδα προς σχηματισμό M23.
Χορηγείται σε ενεργή μορφή (ανοιχτό οξύ). Βιομετασχηματισμός μέσω απομεθυλίωσης και υδροξυλίωσης. Ορισμένοι μεταβολίτες (M1 και M23) είναι φαρμακολογικά ενεργοί με σχετική δραστικότητα 50% και 100% του μητρικού μορίου, αντίστοιχα.
Η Cerivastatin μπορεί να μεταβολίζεται τόσο από το CYP3A4 όσο και από το CYP2C8. Ωστόσο, το φάρμακο φαίνεται να παρουσιάζει υψηλότερη συγγένεια για το τελευταίο ένζυμο.
Η Cerivastatin έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν το (E)-7-[4-(4-Φθοροφαινυλ)-6-(1-υδροξυπροπαν-2-υλ)-5-(μεθοξυμεθυλ)-2-προπαν-2-υλπυριδιν-3-υλ]-3,5-διυδροξυεπτα-6-ενοϊκό οξύ και το (E)-7-[4-(4-Φθοροφαινυλ)-5-(υδροξυμεθυλ)-2,6-δι(προπαν-2-υλ)πυριδιν-3-υλ]-3,5-διυδροξυεπτα-6-ενοϊκό οξύ.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
2-3 ώρες
Απέκκριση: 2 έως 3 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αναστέλλουν τις ΥΔΡΟΞΥΜΕΘΥΛΟΓΛΟΥΤΑΡΥΛΟ-COA REDUCTASES. Έχει αποδειχθεί ότι μειώνουν άμεσα τη σύνθεση της ΧΟΛΗΣΤΕΡΟΛΗΣ.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Ενώσεις που αναστέλλουν τις ΥΔΡΟΞΥΜΕΘΥΛΟΓΛΟΥΤΑΡΥΛΟ-COA REDUCTASES. Έχει αποδειχθεί ότι μειώνουν άμεσα τη σύνθεση της ΧΟΛΗΣΤΕΡΟΛΗΣ.