Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01BA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CHLOROPROCAINE

Χλωροπροκαΐνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αναισθητικά, τοπικά - εστέρες αμινοβενζοϊκού οξέος.

Εμπορικά Ονόματα

AMPRES

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes
  • Περινευρική αναισθησία
search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Περινευρική χρήση
Χορήγηση:
Μία εφάπαξ δόση
  • Ενήλικες
    ΔόσηΠοικίλλει ανάλογα με την αναισθητική διαδικασία
    Μέγ. δόση11 mg/kg (μέγιστο 800 mg ή 40 ml)
    Η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται σε ατομική βάση και να είναι η μικρότερη δυνατή για αποτελεσματικό αποκλεισμό. Κατά τον προσδιορισμό της δόσης, πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμακευτικών προϊόντων. Οδηγός δοσολογίας για συνήθεις αποκλεισμούς: - **Αποκλεισμός μειζόνων νεύρων**: 15-40 ml (300-800 mg) - **Μασχαλιαίος αποκλεισμός**: 20 ml (400 mg) - **Αποκλεισμός βραχιόνιου πλέγματος**: 30-40 ml (600-800 mg) - **Μηριαίος αποκλεισμός**: 15-30 ml (300-600 mg) - **Ισχιακός αποκλεισμός**: 20-30 ml (400-600 mg) - **Αποκλεισμός ελασσόνων νεύρων**: 0,5-5 ml (10-100 mg) - **Παραβόλβιος αποκλεισμός**: 5 ml (100 mg) - **Υπερκόγχιος αποκλεισμός**: 0,5-1 ml (10-20 mg)
  • Ασθενείς σε γενική διαταραχή
    Συνιστάται μείωση της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς με ταυτόχρονες διαταραχές
    Ενδείκνυται μειωμένη δόση (π.χ. αγγειακή απόφραξη, αρτηριοσκλήρωση, διαβητική πολυνευροπάθεια).
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, στα φαρμακευτικά προϊόντα της εστερικής ομάδας PABA (παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος), σε άλλα τοπικά αναισθητικά τύπου εστέρα ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
  • Γενικές και ειδικές αντενδείξεις για την περινευρική αναισθησία (PNBs), ανεξάρτητα από το τοπικό αναισθητικό που χρησιμοποιείται
  • Ενδοφλέβια τοπική αναισθησία
  • Υποογκαιμία
  • Σοβαρά προβλήματα καρδιακής αγωγιμότητας
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Καρδιακός αποκλεισμός
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με πλήρη ή μερικό καρδιακό αποκλεισμό
    Τα τοπικά αναισθητικά μπορεί να καταστείλουν τη μυοκαρδιακή αγωγιμότητα. Χρειάζονται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Καρδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρού βαθμού καρδιακή ανεπάρκεια
    Χρειάζονται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Ηπατική ή νεφρική βλάβη
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προχωρημένη ηπατική ή νεφρική βλάβη
    Χρειάζονται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς σε κακή γενική κατάσταση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς και ασθενείς σε κακή γενική κατάσταση
    Χρειάζονται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Αντι-αρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας ΙΙΙ
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι υποβάλλονται σε αγωγή με αντι-αρρυθμικά φαρμακευτικά προϊόντα κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη)
    Θα πρέπει να υποβάλλονται σε προσεκτική παρακολούθηση ΗΚΓ, καθώς μπορεί να υπάρχουν καρδιακές επιδράσεις (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Ηπατική νόσος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με προχωρημένη ηπατική νόσο
    Η χλωροπροκαΐνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς τα τοπικά αναισθητικά τύπου εστέρα υδρολύονται με χοληνεστεράση πλάσματος που παράγεται από το ήπαρ.
  • Ανεπάρκεια χολινεστεράσης πλάσματος
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γενετική ανεπάρκεια της χολινεστεράσης πλάσματος
    Χρειάζονται ιδιαίτερη προσοχή.
  • Φλεβική πρόσβαση
    προσοχή
    Η διασφάλιση της ύπαρξης φλεβικής πρόσβασης είναι απαραίτητη.
  • Ενέσεις σε περιοχές με φλεγμονή
    προσοχή
    Απαιτείται προσοχή ως προς την αποφυγή ενέσεων σε περιοχές με φλεγμονή.
  • Ακούσια ενδοαγγειακή ένεση
    προσοχή
    Σε περίπτωση ακούσιας ενδοαγγειακής ένεσης μπορεί να παρουσιαστεί αμέσως συστημική τοξικότητα (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες και Υπερδοσολογία).
  • Ασθενείς υψηλού κινδύνου
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς υψηλού κινδύνου
    Συστήνεται η βελτίωση της γενικής τους κατάστασης πριν από την επέμβαση.
  • Τραυματισμός περιφερικού νεύρου
    προσοχή
    Μια σπάνια, αλλά σοβαρή, ανεπιθύμητη ενέργεια της τοπικοπεριοχικής αναισθησίας (PNBs) είναι ο τραυματισμός του περιφερικού νεύρου που προκαλείται από ακούσια βλάβη στις ανατομικές δομές λόγω της προωθητικής βελόνας. Σπάνια, οι τραυματισμοί μπορεί να οδηγήσουν σε μόνιμη βλάβη των νεύρων.
  • Ενδοαρθρική έγχυση τοπικών αναισθητικών
    προσοχή
    Η ενδοαρθρική έγχυση τοπικών αναισθητικών μετά από αρθροσκοπικές και άλλες χειρουργικές επεμβάσεις είναι μη εγκεκριμένη χορήγηση, και υπάρχουν αναφορές μετά την κυκλοφορία του προϊόντος σχετικά με εμφάνιση χονδρολύσεως σε ασθενείς που λαμβάνουν τέτοιες εγχύσεις.
  • Χρήση σε οφθαλμική χειρουργική
    προσοχή
    Όταν χρησιμοποιούνται τοπικές αναισθητικές ενέσεις για οπισθοβολβικό αποκλεισμό, δεν πρέπει να βασιζόμαστε στην έλλειψη κερατοειδούς αίσθησης στην εκτίμηση του εάν ο ασθενής είναι έτοιμος ή όχι για χειρουργική επέμβαση.
  • Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας
    Ο κίνδυνος τοξικών αντιδράσεων μπορεί να είναι μεγαλύτερος. Πρέπει να δίνεται προσοχή στην επιλογή της δόσης.
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Είναι πιο πιθανό να έχουν μειωμένη νεφρική λειτουργία, επομένως θα πρέπει να δίνεται προσοχή στην επιλογή της δόσης και μπορεί να είναι χρήσιμο να παρακολουθείται η νεφρική λειτουργία.
  • Περιεκτικότητα νατρίου
    προσοχή
    Το φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει 37 mg νάτριο ανά φιαλίδιο των 20 ml, που ισοδυναμεί με 1,85% της συνιστώμενης μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης των 2 g νατρίου του ΠΟΥ για έναν ενήλικα.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αγγειοσυσπαστικά (π.χ. για τη θεραπεία της υπότασης που σχετίζεται με μαιευτικούς αποκλεισμούς) και οξυτοξικά φαρμακευτικά προϊόντα τύπου ergot
    αντένδειξη
    Σοβαρή, επίμονη υπέρταση ή εγκεφαλοαγγειακά ατυχήματα
  • Σουλφοναμίδια
    αντένδειξη
    Ο μεταβολίτης παρα-αμινοβενζοϊκού οξέος της χλωροπροκαΐνης αναστέλλει τη δράση των σουλφοναμιδίων
    ΣύστασηΗ χλωροπροκαΐνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε καμία κατάσταση στην οποία χρησιμοποιούνται φαρμακευτικά προϊόντα σουλφοναμίδης.
  • Αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη)
    προσοχή
    Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις
    ΣύστασηΘα πρέπει να ληφθεί μέριμνα σε τέτοια περίπτωση.
  • Διάφορα τοπικά αναισθητικά
    προσοχή
    Πρόσθετα αποτελέσματα που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα και το ΚΝΣ
  • Αναστολείς της χολινεστεράσης (όπως αντιμυασθενικά, κυκλοφωσφαμίδη, echothiopate)
    προσοχή
    Μπορεί να αναστείλουν τον μεταβολισμό της χλωροπροκαΐνης, οδηγώντας σε αυξημένο κίνδυνο τοξικότητας
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές των θεραπευτικών χειρισμών
  • Επιπλοκές αναισθησίας (Πολύ συχνές)
Αγγειακές
  • Υπόταση
  • Υπέρταση
Αγγειακές διαταραχές
  • Υπόταση λόγω υψηλών δόσεων (Συχνές)
Ψυχιατρικές
  • Άγχος
  • Ανησυχία
Νευρικό
  • Παραισθησία
  • Ζάλη
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ (τρόμος, σπασμοί, περιστοματική παραισθησία, αίσθημα μουδιάσματος που επηρεάζει τη γλώσσα, προβλήματα ακοής, προβλήματα όρασης, θολή όραση, τρέμουλο, εμβοές, προβλήματα ομιλίας, απώλεια συνείδησης) (Σπάνιες)
  • Νευροπάθεια (Σπάνιες)
  • Υπνηλία που ταυτίζεται με απώλεια συνείδησης και αναπνευστική ανακοπή (Σπάνιες)
  • Απώλεια ελέγχου της ουροδόχου κύστης και του εντέρου (Σπάνιες)
  • Απώλεια αίσθησης περινέου και σεξουαλικής λειτουργίας (Σπάνιες)
  • Μόνιμη νευρολογική βλάβη (Σπάνιες)
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
Καρδιακές διαταραχές
  • Αρρυθμία (Σπάνιες)
  • Καταστολή του μυοκαρδίου (Σπάνιες)
  • Καρδιακή ανακοπή (Σπάνιες)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
Διαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό (κνίδωση, κνησμός, ερύθημα, αγγειονευροτικό οίδημα με πιθανή απόφραξη αεραγωγών, ταχυκαρδία, φτέρνισμα, ναυτία, έμετος, ζάλη, συγκοπή, αυξημένη εφίδρωση, αυξημένη θερμοκρασία, συμπτωματολογία αναφυλακτοειδούς τύπου) (Σπάνιες)
Οφθαλμικές διαταραχές
  • Διπλωπία (Σπάνιες)
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Επιπλοκές αναισθησίας
    Τραυματισμοί
    Πολύ συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Άγχος
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Υπόταση λόγω υψηλών δόσεων
    Αγγειακές διαταραχές
    Συχνές
  • Αλλεργικές αντιδράσεις ως αποτέλεσμα ευαισθησίας στο τοπικό αναισθητικό (κνίδωση, κνησμός, ερύθημα, αγγειονευροτικό οίδημα με πιθανή απόφραξη αεραγωγών, ταχυκαρδία, φτέρνισμα, ναυτία, έμετος, ζάλη, συγκοπή, αυξημένη εφίδρωση, αυξημένη θερμοκρασία, συμπτωματολογία αναφυλακτοειδούς τύπου)
    Διαταραχές του Ανοσοποιητικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Απώλεια αίσθησης περινέου και σεξουαλικής λειτουργίας
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Απώλεια ελέγχου της ουροδόχου κύστης και του εντέρου
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Αρρυθμία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Διπλωπία
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Καταστολή μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Μόνιμη νευρολογική βλάβη
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Νευροπάθεια
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σημεία και συμπτώματα τοξικότητας του ΚΝΣ (τρόμος, σπασμοί, περιστοματική παραισθησία, αίσθημα μουδιάσματος που επηρεάζει τη γλώσσα, προβλήματα ακοής, προβλήματα όρασης, θολή όραση, τρέμουλο, εμβοές, προβλήματα ομιλίας, απώλεια συνείδησης)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Υπνηλία που ταυτίζεται με απώλεια συνείδησης και αναπνευστική ανακοπή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Κύηση
    δεν συνιστάται
    Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά τις επιδράσεις στην εγκυμοσύνη και την ανάπτυξη του εμβρύου (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Η χρήση του Χλωροπροκαΐνη στην εγκυμοσύνη θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο εάν το αναμενόμενο όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του πιθανού κινδύνου για το έμβρυο. Αυτό δεν αποκλείει τη χρήση του Χλωροπροκαΐνη κατά τη διάρκεια μαιευτικής αναισθησίας.
  • Γαλουχία
    Θα πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/γίνει αποχή από τη θεραπεία με Χλωροπροκαΐνη
    Δεν είναι γνωστό αν η χλωροπροκαΐνη/μεταβολίτες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Η απόφαση θα πρέπει να λαμβάνει υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για τη γυναίκα.
  • Γονιμότητα
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες γονιμότητας.
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Παραισθησία στην στοματική περιοχή
  • Αίσθημα μουδιάσματος της γλώσσας
  • Αίσθημα ζάλης
  • Προβλήματα με την ακοή
  • Εμβοές
  • Προβλήματα με την όραση
  • Μυϊκές συσπάσεις
  • Γενικευμένοι σπασμοί
  • Απώλεια αισθήσεων
  • Τονική-κλονική επιληπτική κρίση
  • Υποξία
  • Αυξημένα επίπεδα διοξειδίου του άνθρακα στο αίμα (υπερκαπνία)
  • Αναπνευστική ανακοπή
  • Υπόταση
  • Βραδυκαρδία
  • Αρρυθμία
  • Καρδιακή ανακοπή
Αντιμετώπιση
Η χορήγηση του Χλωροπροκαΐνη πρέπει να διακοπεί. Πρέπει να εξασφαλίζεται επαρκής παροχή οξυγόνου: οι αεραγωγοί πρέπει να διατηρούνται καθαροί, πρέπει να χορηγείται Ο2, τεχνητός αερισμός (διασωλήνωση) εάν απαιτείται. Σε περίπτωση καρδιαγγειακής καταστολής, η κυκλοφορία πρέπει να σταθεροποιηθεί. Εάν εμφανιστούν σπασμοί και δεν υποχωρούν αυτόματα μετά από 15-20 δευτερόλεπτα, θα πρέπει να χορηγηθεί ενδοφλέβια κάποιο αντισπασμωδικό. Οι αναληπτικές με κεντρική δράση αντενδείκνυνται. Σε περίπτωση σοβαρών επιπλοκών, συνιστάται η βοήθεια γιατρού που ειδικεύεται στην επείγουσα ιατρική και την ανάνηψη (π.χ. αναισθησιολόγος).
Αντίδοτοενδοφλέβιο διάλυμα λιπιδίων
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Ο γιατρός σας είναι υπεύθυνος να αποφασίσει σε κάθε περίπτωση εάν μπορείτε να οδηγήσετε ή να χειριστείτε μηχανήματα.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Υδροχλωρικό οξύ 3,7% (για ρύθμιση του pH)
Χλωριούχο νάτριο,
Ύδωρ ενέσιμο.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αναισθητικά, τοπικά - εστέρες αμινοβενζοϊκού οξέος. Κωδικός ATC: N01BA04.

Μηχανισμός δράσης

Η χλωροπροκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικού εστερικού τύπου. Η χλωροπροκαΐνη εμποδίζει τη δημιουργία και τη διεξαγωγή νευρικών ώσεων, πιθανώς αυξάνοντας το όριο της ηλεκτροδιέγερσης στο νεύρο, επιβραδύνοντας την διάδοση της νευρικής ώσης και μειώνοντας τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού δράσης.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η έναρξη της δράσης για την περινευρική χορήγηση είναι πολύ γρήγορη (6 με 12 min) και η διάρκεια της αναισθησίας μπορεί να είναι έως και 100 λεπτά. Οι ασθενείς με επιτυχή αποκλεισμό χωρίς κανένα συμπληρωματικό προϊόν κατά τα πρώτα 45 λεπτά μετά την ετοιμότητα για χειρουργική επέμβαση είναι 90,8% με τη χλωροπροκαΐνη υδροχλωρική.

Παιδιατρικοί ασθενείς

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με Χλωροπροκαΐνη σε όλα τα υποσύνολα του παιδιατρικού πληθυσμού για την περινευρική αναισθησία (αποκλεισμός περιφερικού νεύρου) (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή

Η συγκέντρωση στο πλάσμα πρέπει να είναι αμελητέα για περινευρική χρήση.

Βιομετατροπή

Η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται ταχέως στο πλάσμα με υδρόλυση του δεσμού εστέρα με ψευδοχολινεστεράση. Αυτή η διαδικασία θα μπορούσε να επιβραδυνθεί σε περίπτωση ανεπάρκειας ψευδοχολινεστεράσης. Η υδρόλυση της χλωροπροκαΐνης έχει ως αποτέλεσμα την παραγωγή β-διαιθυλαμινοαιθανόλης και 2-χλωρο-4-αμινοβενζοϊκού οξέος.

Ο in vitro χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος χλωροπροκαΐνης στους ενήλικες είναι 21 ± 2 δευτερόλεπτα σε άντρες και 25 ± 1 δευτερόλεπτα σε γυναίκες. Ο in vitro χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος σε νεογνά είναι 43 ± 2 δευτερόλεπτα. Σε γυναίκες, μετρήθηκε ο χρόνος ημίσειας ζωής του πλάσματος in vivo σε 3.1 ±1.6 λεπτά.

Απέκκριση

Οι μεταβολίτες, β-διαιθυλαμινοαιθανόλη και 2-χλωρο-4-αμινοβενζοϊκό οξύ, απεκκρίνονται από τα νεφρά στα ούρα.

Μηχανισμός δράσης
Chloroprocaine acts mainly by inhibiting sodium influx through voltage gated sodium channels in the neuronal cell membrane of peripheral nerves. When the influx of sodium is interrupted, an action potential cannot arise and signal conduction is thus…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αναισθητικά, τοπικά - εστέρες αμινοβενζοϊκού οξέος. Κωδικός ATC: N01BA04. ### Μηχανισμός δράσης Η χλωροπροκαΐνη είναι ένα τοπικό αναισθητικού εστερικού τύπου. Η χλωροπροκαΐνη εμποδίζει τη δημιουργία και τη διεξαγωγή νευρικών…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση και κατανομή Η συγκέντρωση στο πλάσμα πρέπει να είναι αμελητέα για περινευρική χρήση. ### Βιομετατροπή Η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται ταχέως στο πλάσμα με υδρόλυση του δεσμού εστέρα με ψευδοχολινεστεράση. Αυτή η διαδικασία θα μπορούσε να…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Στο πλάσμα, η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται ταχέως από ψευδοχοληνεστεράσες, μια ομάδα ενζύμων που πραγματοποιούν την υδρόλυση του εστερικού δεσμού. Στους οφθαλμικούς ιστούς, η χλωροπροκαΐνη μεταβολίζεται από μη ειδικές εστεράσες. Η υδρόλυση…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία μπορεί να είναι χρήσιμο Διαταραχή νεφρικής λειτουργίας
μπορεί να είναι χρήσιμο Ηλικιωμένοι ασθενείς
cardiology

ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) προσεκτική Συγχορήγηση με αντιαρρυθμικά κατηγορίας ΙΙΙ
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Chloroprocaine hydrochloride is a local anesthetic given by injection during surgical procedures and labor and delivery. Chloroprocaine, like other local anesthetics, blocks the generation and the conduction of nerve impulses, presumably by increasing the threshold for electrical excitation in the nerve, by slowing the propagation of the nerve impulse and by reducing the rate of rise of the action potential.
DrugBank

Indication

expand_more
For the production of local anesthesia by infiltration and peripheral nerve block. They are not to be used for lumbar or caudal epidural anesthesia.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Chloroprocaine is an anesthetic agent indicated for production of local or regional anesthesia, particularly for oral surgery. Chloroprocaine (like cocaine) has the advantage of constricting blood vessels which reduces bleeding, unlike other local anesthetics like lidocaine. Chloroprocaine is an ester anesthetic.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Chloroprocaine acts mainly by inhibiting sodium influx through voltage gated sodium channels in the neuronal cell membrane of peripheral nerves. When the influx of sodium is interrupted, an action potential cannot arise and signal conduction is thus inhibited. The receptor site is thought to be located at the cytoplasmic (inner) portion of the sodium channel. It is hypothesized that Chloroprocaine binds or antagonizes the function of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors as well as nicotinic acetylcholine receptors and the serotonin receptor-ion channel complex.
DrugBank

Absorption

expand_more
The rate of systemic absorption of local anesthetic drugs is dependent upon the total dose and concentration of drug administered, the route of administration, the vascularity of the administration site, and the presence or absence of epinephrine in the anesthetic injection.
DrugBank

Half life

expand_more
21 +/- 2 seconds
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Chloroprocaine is rapidly metabolized in plasma by hydrolysis of the ester linkage by pseudocholinesterase. Urinary excretion is affected by urinary perfusion and factors affecting urinary pH.
DrugBank

Toxicity

expand_more
In mice, the intravenous LD50 of chloroprocaine HCl is 97 mg/kg and the subcutaneous LD50 of chloroprocaine HCl is 950 mg/kg.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

21 ± 2 δευτερόλεπτα
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
8612
Μοριακός τύπος
C13H19ClN2O2
Μοριακό βάρος
270.75
IUPAC
2-(diethylamino)ethyl 4-amino-2-chlorobenzoate
InChIKey
VDANGULDQQJODZ-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που αποκλείουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά σε νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτοί οι αναισθητικοί παράγοντες μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, et. al., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλοι οι τοπικοί αναισθητικοί παράγοντες δρουν μειώνοντας την τάση των εξαρτώμενων από την τάση καναλιών νατρίου να ενεργοποιούνται.