CILNIDIPINE
**Φαρμακοδυναμικές Ιδιότητες** Η χορήγηση της cilnidipine έχει αποδειχθεί ότι παρουσιάζει ένα αντι-συμπαθητικό προφίλ in vitro και in vivo. Μειώνει την αρτηριακή πίεση με ασφάλεια και αποτελεσματικότητα, χωρίς υπερβολική μείωση της πίεσης ή ταχυκαρδία.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές Ιδιότητες
Η χορήγηση της cilnidipine έχει αποδειχθεί ότι παρουσιάζει ένα αντι-συμπαθητικό προφίλ in vitro και in vivo. Μειώνει την αρτηριακή πίεση με ασφάλεια και αποτελεσματικότητα, χωρίς υπερβολική μείωση της πίεσης ή ταχυκαρδία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η cilnidipine δρα στους διαύλους ασβεστίου τύπου L των αιμοφόρων αγγείων, αναστέλλοντας την είσοδο ασβεστίου και καταστέλλοντας τη συστολή των αιμοφόρων αγγείων, μειώνοντας έτσι την αρτηριακή πίεση. Η cilnidipine δρα επίσης στον δίαυλο ασβεστίου τύπου N που βρίσκεται στο τέλος του συμπαθητικού νεύρου, αναστέλλοντας την απελευθέρωση νορεπινεφρίνης και καταστέλλοντας την αύξηση της αρτηριακής πίεσης λόγω στρες.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η cilnidipine παρουσιάζει πολύ ταχεία απορρόφηση με μέγιστη κορυφαία συγκέντρωση μετά από 2 ώρες. Η κατανομή της τείνει να είναι υψηλότερη στο ήπαρ, καθώς και στα νεφρά, στο πλάσμα και σε άλλους ιστούς. Η cilnidipine δεν παρουσιάζει υψηλή συσσώρευση στον ιστό μετά από επαναλαμβανόμενη από του στόματος χορήγηση. Αναφέρεται ότι η cilnidipine παρουσιάζει πολύ χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα, η οποία εκτιμάται περίπου στο 13%. Αυτή η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα υποδηλώνεται ότι οφείλεται στη χαμηλή υδατοδιαλυτότητά της και την υψηλή διαπερατότητά της. Ως εκ τούτου, έχουν καταβληθεί προσπάθειες για την εύρεση καινοτόμου φόρμουλας που μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα αυτού του φαρμάκου. Μία από αυτές τις φόρμουλες αντιστοιχεί στην παραγωγή πολυμερικών νανοσωματιδίων που αυξάνουν τη βιοδιαθεσιμότητα κατά 2,5-3 φορές.
Η cilnidipine αποβάλλεται μέσω των ούρων σε αναλογία 20% της χορηγούμενης δόσης και το 80% αποβάλλεται με τα κόπρανα.
Τα φάρμακα της ομάδας των διϋδροπυριδινών, όπως η cilnidipine, τείνουν να έχουν μεγάλο όγκο κατανομής.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συνέργεια με Πρωτεΐνες
Η cilnidipine παρουσιάζει πολύ υψηλή δέσμευση με τις πρωτεΐνες, η οποία ανέρχεται ακόμη και στο 98% της χορηγούμενης δόσης.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η cilnidipine μεταβολίζεται τόσο στο ήπαρ όσο και στα νεφρά. Μεταβολίζεται ταχέως από μικροσωμάτια του ήπατος μέσω μιας διαδικασίας αφυδρογόνωσης. Η κύρια ενζυμική ισομορφή που εμπλέκεται στην αφυδρογόνωση της cilnidipine του δακτυλίου της διϋδροπυριδίνης είναι η CYP3A.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της υποτασικής δράσης της cilnidipine είναι περίπου 20,4 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία
Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν με επιλεκτική αναστολή της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.