CINCHOCAINE
Κινχοκαΐνη
**Φαρμακοδυναμική** Η διβουκαΐνη είναι τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου, παρόμοιο με τη λιδοκαΐνη.
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η διβουκαΐνη είναι τοπικό αναισθητικό τύπου αμιδίου, παρόμοιο με τη λιδοκαΐνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Τα τοπικά αναισθητικά αναστέλλουν τόσο την έναρξη όσο και την αγωγιμότητα των νευρικών ερεθισμάτων μειώνοντας τη διαπερατότητα της νευρωνικής μεμβράνης για τα ιόντα νατρίου μέσω της αναστολής των διαύλων νατρίου. Αυτό σταθεροποιεί αναστρέψιμα τη μεμβράνη και αναστέλλει την εκπόλωση, με αποτέλεσμα την αποτυχία ενός διαδεδομένου δυναμικού ενέργειας και την επακόλουθη αναστολή της αγωγιμότητας.
- Αναστολή Παραγωγής & Αγωγιμότητας Νευρικού Ερεθίσματος: Ο πρωταρχικός τόπος δράσης τους είναι η κυτταρική μεμβράνη.
- Αναστολή Αγωγιμότητας: Επιτυγχάνεται με μείωση ή πρόληψη της παροδικής αύξησης στη διαπερατότητα των διεγέρσιμων μεμβρανών για τα ιόντα Na+, η οποία συνήθως προκαλείται από ήπια εκπόλωση.
- Επιδράσεις στην Δράση Αναισθητικού: Καθώς η αναισθητική δράση αναπτύσσεται σταδιακά σε ένα νεύρο, η κατωφλίωση για την ηλεκτρική διέγερση αυξάνεται, ο ρυθμός ανόδου του δυναμικού ενέργειας μειώνεται, η αγωγιμότητα των ερεθισμάτων επιβραδύνεται και ο παράγοντας ασφαλείας της αγωγιμότητας μειώνεται. Αυτοί οι παράγοντες μειώνουν την πιθανότητα διάδοσης του δυναμικού ενέργειας, οδηγώντας σε αποτυχία της νευρικής αγωγιμότητας.
- Αναστολή Διάυλων K+: Τα τοπικά αναισθητικά μπορούν να αναστείλουν τους διαύλους K+. Η αναστολή της αγωγιμότητας δεν συνοδεύεται από σημαντική ή σταθερή αλλαγή στην μεμβράνη ηρεμίας λόγω της αναστολής των διαύλων K+.
- Προσβασιμότητα Δράσης: Ο τόπος δράσης των τοπικών αναισθητικών, τουλάχιστον στην ιονισμένη τους μορφή, είναι προσβάσιμος μόνο από την εσωτερική επιφάνεια της μεμβράνης. Τα τοπικά αναισθητικά που εφαρμόζονται εξωτερικά πρέπει πρώτα να διασχίσουν τη μεμβράνη πριν ασκήσουν δράση αναστολής.
- Εύρος Δράσης: Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Γενικά, οι ιονισμένες μορφές (άλατα) των τοπικών αναισθητικών δεν απορροφώνται εύκολα μέσω άθικτου δέρματος. Ωστόσο, τόσο οι μη ιονισμένες (βάσεις) όσο και οι ιονισμένες μορφές των τοπικών αναισθητικών απορροφώνται εύκολα μέσω τραυματισμένου ή φθαρμένου δέρματος στην συστηματική κυκλοφορία.
- Το φάρμακο μεταβολίζεται μερικώς & ένα μέρος του απεκκρίνεται αμετάβλητο.
- Ραδιενεργά τοπικά αναισθητικά [ΣΠΙΝΙΚΑ] συγκεντρώνονται στις ρίζες των σπονδυλικών νεύρων καθώς και στις οπίσθιες & πλάγιες στήλες του νωτιαίου μυελού. Ο ρυθμός ενζυμικής υδρόλυσης των τοπικών αναισθητικών από το σπονδυλικό υγρό είναι αργός.
- Η διάρκεια εξαρτάται από τον ρυθμό με τον οποίο το φάρμακο απομακρύνεται από το εγκεφαλονωτιαίο υγρό & από τις ρίζες των νεύρων όπου ασκεί τη δράση του.
- Στη νεκροψία, η διβουκαΐνη ανιχνεύθηκε από τον ανώτερο νωτιαίο μυελό (3.11 μg/0.1 g), τον κατώτερο νωτιαίο μυελό (7.15 μg/0.1 g), το ήπαρ (0.299 μg/1.0 g) & το νεφρό (0.181 μg/1.0 g).
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικός.
Ο μεταβολισμός των τοπικών αναισθητικών με αμιδικό δεσμό είναι πιο σύνθετος /από τους τύπους εστέρα/…
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά στον νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, κ.ά., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
L6JW2TJG99
ΔΙΒΟΥΚΑΪΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Κυτταρικά εξαρτώμενη Ανοσία
Χημική Δομή [CS] - Αλλεργιογόνα
Η διβουκαΐνη είναι ένα Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο. Η φυσιολογική επίδραση της διβουκαΐνης οφείλεται στην αυξημένη απελευθέρωση ισταμίνης και στην κυτταροεξαρτώμενη ανοσία.
ΔΙΒΟΥΚΑΪΝΗ
Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]; Κυτταροεξαρτώμενη Ανοσία [PE]; Αλλεργιογόνα [CS]; Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]
ΔΙΒΟΥΚΑΪΝΗ 1%
Αλλεργιογόνα [CS]; Τυποποιημένο Χημικό Αλλεργιογόνο [EPC]; Αυξημένη Απελευθέρωση Ισταμίνης [PE]; Κυτταροεξαρτώμενη Ανοσία [PE]
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που αναστέλλουν τη νευρική αγωγιμότητα όταν εφαρμόζονται τοπικά στον νευρικό ιστό σε κατάλληλες συγκεντρώσεις. Δρουν σε οποιοδήποτε μέρος του νευρικού συστήματος και σε κάθε τύπο νευρικής ίνας. Σε επαφή με νευρικό στέλεχος, αυτά τα αναισθητικά μπορούν να προκαλέσουν αισθητική και κινητική παράλυση στην νευρούμενη περιοχή. Η δράση τους είναι πλήρως αναστρέψιμη. (Από Gilman AG, κ.ά., Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 8η έκδ.) Σχεδόν όλα τα τοπικά αναισθητικά δρουν μειώνοντας την τάση των εξαρτώμενων από την τάση διαύλων νατρίου να ενεργοποιούνται.