CLOMIFENE
Κλομιφαίνη
Χρησιμοποιείται κυρίως στην υπογονιμότητα των γυναικών λόγω ανωοθυλακιορρηξίας (π.χ. λόγω συνδρόμου πολυκυστικών ωοθηκών) για την πρόκληση ωορρηξίας.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η κλομιφαίνη (πρώην κλομιφαίνη) είναι ένας από του στόματος, μη στεροειδής, ωοθηλακικός διεγέρτης που δρα ως εκλεκτικός τροποποιητής των οιστρογονικών υποδοχέων (SERM). Η κλομιφαίνη μπορεί να οδηγήσει σε πολλαπλή ωορρηξία, αυξάνοντας έτσι τον κίνδυνο σύλληψης διδύμων. Σε σύγκριση με την καθαρή FSH, ο ρυθμός του συνδρόμου υπερδιέγερσης των ωοθηκών είναι χαμηλός. Μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρκίνου των ωοθηκών και αύξησης βάρους. Η κλομιφαίνη είναι ικανή να αλληλεπιδρά με ιστούς που περιέχουν οιστρογονικούς υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένου του υποθαλάμου, της υπόφυσης, της ωοθήκης, του ενδομητρίου, του κόλπου και του τραχήλου της μήτρας. Μπορεί να ανταγωνιστεί τα οιστρογόνα για τις θέσεις δέσμευσης των οιστρογονικών υποδοχέων και να καθυστερήσει την αναπλήρωση των ενδοκυτταρικών οιστρογονικών υποδοχέων. Η κλομιφαίνη ξεκινά μια σειρά ενδοκρινών γεγονότων που καταλήγουν σε μια προ-ωοθυλακιορρηκτική αύξηση των γοναδοτροπινών και επακόλουθη ρήξη του θυλακίου. Το πρώτο ενδοκρινές γεγονός, ως απόκριση σε μια πορεία θεραπείας με κλομιφαίνη, είναι μια αύξηση στην απελευθέρωση των γοναδοτροπινών της υπόφυσης. Αυτό ξεκινά την στεροειδογένεση και την ωοθυλακιογένεση, οδηγώντας στην ανάπτυξη του ωοθηκικού θυλακίου και σε αύξηση του επιπέδου της εστραδιόλης στην κυκλοφορία.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η κλομιφαίνη έχει τόσο οιστρογονικές όσο και αντι-οιστρογονικές ιδιότητες, αλλά ο ακριβής μηχανισμός δράσης της δεν έχει προσδιοριστεί. Η κλομιφαίνη φαίνεται να διεγείρει την απελευθέρωση γοναδοτροπινών, θυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH), η οποία οδηγεί στην ανάπτυξη και ωρίμανση του ωοθηκικού θυλακίου, την ωορρηξία και την επακόλουθη ανάπτυξη και λειτουργία του ωχρού σωματίου, οδηγώντας έτσι σε εγκυμοσύνη. Η απελευθέρωση γοναδοτροπινών μπορεί να προκύψει από άμεση διέγερση του υποθαλαμο-υποφυσιακού άξονα ή από μειωμένη ανασταλτική επίδραση των οιστρογόνων στον υποθαλαμο-υποφυσιακό άξονα, ανταγωνιζόμενη τα ενδογενή οιστρογόνα της μήτρας, της υπόφυσης ή του υποθαλάμου. Η κλομιφαίνη δεν έχει εμφανείς προγεστερονικές, ανδρογονικές ή αντι-ανδρογονικές επιδράσεις και δεν φαίνεται να επηρεάζει τη λειτουργία του υποφυσιακού-επινεφριδιακού ή υποφυσιακού-θυρεοειδικού άξονα.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Με βάση πρώιμες μελέτες με κλομιφαίνη σημασμένη με 14C, το φάρμακο απορροφήθηκε εύκολα από του στόματος σε ανθρώπους.
Με βάση πρώιμες μελέτες με κιτρική κλομιφαίνη σημασμένη με 14C, το φάρμακο απορροφήθηκε εύκολα από του στόματος σε ανθρώπους και απεκκρίθηκε κυρίως στα κόπρανα. Η μέση νεφρική απέκκριση ήταν περίπου 8% με απέκκριση στα κόπρανα περίπου 42%.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5-7 ημέρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ουσιών.
- Ουσίες που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης σε γυναίκες.
- Μια δομικά ποικιλόμορφη ομάδα ουσιών που διακρίνεται από τα οιστρογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αλλά δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται ως πρώτης γενιάς επειδή επιδεικνύουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ ή δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ιστικής ειδικότητας. (Horm Res 1997;48:155-63)
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας
- Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ουσιών.
- Ουσίες που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης σε γυναίκες.
- Μια δομικά ποικιλόμορφη ομάδα ουσιών που διακρίνεται από τα οιστρογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αλλά δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται ως πρώτης γενιάς επειδή επιδεικνύουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ ή δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ιστικής ειδικότητας. (Horm Res 1997;48:155-63)