Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ G03GB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CLOMIFENE

Κλομιφαίνη

### Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διεγέρτες ωοθυλακορρηξίας, συνθετικοί Κωδικός ATC: G03BG02 ### Μηχανισμός δράσης Η ανταπόκριση των ωοθηκών στην κυκλική θεραπεία με δισκία Clomiphene citrate/ANFARM 50mg διαμεσολαβείται από αυξημένη παραγωγή γοναδοτροπίνων της …

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 03/2018
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
καθημερινά επί 5 ημέρες
Δόση έναρξης:
50mg
Τιτλοποίηση:
Εάν δεν παρουσιαστεί ωορρηξία στην πρώτη σειρά θεραπείας (50mg ημερησίως επί 5 ημέρες), χορηγείται μια δεύτερη σειρά των 100mg ημερησίως (δύο δισκία των 50mg ως μία εφάπαξ ημερήσια δόση) επί 5 ημέρες. Αυτή η σειρά μπορεί να ξεκινήσει το νωρίτερο 30 ημέρες μετά την προηγούμενη. Δεν επιτρέπεται αύξηση της δοσολογίας ή της διάρκειας θεραπείας πέραν των 100mg/ημέρα επί 5 ημέρες.
  • Ενήλικες
    Δόση50mg καθημερινά επί 5 ημέρες
    Μέγ. δόση100mg/ημέρα επί 5 ημέρες
    Η θεραπεία μπορεί να ξεκινήσει οποιαδήποτε στιγμή σε ασθενή που δεν έχει παρουσιάσει πρόσφατα μητρορραγία. Εάν η επαγόμενη από την προγεστίνη αιμορραγία είναι ελεγχόμενη, ή εάν παρουσιαστεί ξαφνική μητρορραγία πριν από τη θεραπεία, το θεραπευτικό σχήμα των 50mg ημερησίως επί 5 ημέρες θα πρέπει να ξεκινήσει ακριβώς ή γύρω στην πέμπτη ημέρα του κύκλου. Δεν συνιστάται αγωγή πέραν 6 κύκλων συνολικά.
  • Ασθενείς με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών
    Ιδιαίτερη προσοχή με χαμηλότερη δοσολογία ή διάρκεια θεραπείας εάν υπάρχει υποψία ασυνήθιστης ευαισθησίας στην γοναδοτροπίνη της υπόφυσης.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κύηση
  • Ηπατική νόσος
    Πληθυσμόςασθενείς με ηπατική νόσο ή ιστορικό ηπατικής δυσλειτουργίας
  • Ορμονοεξαρτώμενοι όγκοι
  • Μη φυσιολογική μητρορραγία
    Πληθυσμόςασθενείς με μη φυσιολογική μητρορραγία απροσδιορίστου προελεύσεως
  • Ωοθηκικές κύστεις
    Πληθυσμόςασθενείς (εξαιρουμένων των πολυκυστικών ωοθηκών)
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σύνδρομο Υπερδιέγερσης των Ωοθηκών (OHSS)
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν Clomiphene citrate/ANFARM 50mg για πρόκληση ωορρηξίας (ειδικά ασθενείς με σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών που είναι ασυνήθιστα ευαίσθητες στη γοναδοτροπίνη)
    Χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης. Ενημέρωση του γιατρού για κοιλιακό/πυελικό άλγος, αύξηση βάρους, δυσφορία ή διάταση. Εξέταση της ασθενούς. Διακοπή θεραπείας εάν υπάρξει μη φυσιολογική διόγκωση ωοθηκών μέχρι να επανέλθουν στο φυσιολογικό μέγεθος. Μείωση δοσολογίας και/ή διάρκειας στην επόμενη αγωγή.
  • Οπτικές διαταραχές
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς
    Διακοπή θεραπείας και οφθαλμολογική αξιολόγηση εάν εμφανιστούν συμπτώματα όρασης. Προειδοποίηση για επικίνδυνες δραστηριότητες (οδήγηση, χειρισμός μηχανημάτων) λόγω των συμπτωμάτων όρασης.
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχον ή οικογενειακό ιστορικό υπερλιπιδαιμίας και χρήση μεγαλύτερης από τη συνιστώμενη δόση και/ή μεγαλύτερης διάρκειας θεραπείας
    Πιθανή περιοδική παρακολούθηση των τριγλυκεριδίων στο πλάσμα.
  • Πολλαπλή κύηση
    προσοχή
    Πληθυσμόςγυναίκες που συλλαμβάνουν κατά τη θεραπεία με Clomiphene citrate/ANFARM 50mg
    Συζήτηση των πιθανών επιπλοκών και κινδύνων της πολλαπλής κύησης με την ασθενή.
  • Έκτοπη κύηση
    προσοχή
    Πληθυσμόςγυναίκες που συλλαμβάνουν μετά από θεραπεία με Clomiphene citrate/ANFARM 50mg
  • Διόγκωση ινομυωμάτων μήτρας
    προσοχή
    Πληθυσμόςασθενείς με ινομυώματα στη μήτρα
    Χρήση με προσοχή.
  • Αποβολές και γενετικές ανωμαλίες
    προσοχή
    Πληθυσμόςέγκυες γυναίκες, ασθενείς
    Ο γιατρός να εξηγήσει τον υποθετικό κίνδυνο κάθε εγκυμοσύνης. Η ασθενής να ενημερωθεί για τους κινδύνους της κύησης που σχετίζονται με ατομικά χαρακτηριστικά.
  • Καρκίνος των ωοθηκών
    προσοχή
    Να μην υπερβαίνεται η συνιστώμενη διάρκεια θεραπείας (βλ. Δοσολογία).
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Αλληλεπιδράσεις

Καμία

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • ωοθηκική διόγκωση
  • άλγος των ωοθηκών
  • σχηματισμός κύστεων
  • ολική διόγκωση των ωοθηκών
  • δυσφορία των μαστών
  • σταγονοειδής αιμόρροια στο μεσοδιάστημα των έμμηνων ρύσεων ή μηνορραγία
  • νέες περιπτώσεις ενδομητρίωσης
  • επιδείνωση προϋπάρχουσας ενδομητρίωσης
  • πολλαπλές κυήσεις (ενδομήτριες και εξωμήτριες)
  • έκτοπη κύηση
  • μειωμένη πυκνότητα του ενδομητρίου
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • αγγειοκινητικά ερυθήματα
Γενικές
  • Κόπωση
Γαστρεντερικές διαταραχές
  • κοιλιακή και πυελική δυσφορία (διάταση, μετεωρισμός)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Παγκρεατίτιδα
Οφθαλμικές
  • Θολή όραση
  • Μειωμένη οπτική οξύτητα
  • Καταρράκτης
Οφθαλμικές διαταραχές
  • κηλίδες
  • λάμψεις (σπινθηροβόλο σκότωμα)
  • μετεικάσματα
  • σκοτώματα
  • φωτοφάνεια
Νευρικό
  • Οπτική νευρίτιδα
  • Κεφαλαλγία
  • Σπασμοί
  • Ζάλη
  • Διαταραχή λόγου
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • παροδική παραισθησία
  • σκοτοδίνη/ίλιγγος
  • συγκοπή/λιποθυμία
  • αγγειακό εγκεφαλικό ατύχημα
  • εγκεφαλική θρόμβωση
  • νευρολογική βλάβη
Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων κύστεων και πολυπόδων)
  • ενδοκρινείς νεοπλασματικές καταστάσεις ή εξαρτώμενες ή η επιδείνωσή τους
  • καρκίνος των ωοθηκών
Ψυχιατρικές
  • Νευρικότητα
  • Αϋπνία
  • Κατάθλιψη
  • Ανησυχία
  • Αποπροσανατολισμός
Ψυχιατρικές διαταραχές
  • διαταραχές διάθεσης (μεταβολές, εναλλαγές, ευερεθιστότητα)
  • ψυχωτικές αντιδράσεις (περιλαμβανομένης παρανοϊκής ψύχωσης)
Δέρμα
  • Δερματίτιδα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Εκχύμωση
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • ερύθημα πολύμορφο
  • λέπτυνση των τριχών (αλωπεκία)
Ανοσοποιητικό
  • Αλλεργική αντίδραση
Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
  • Κατακράτηση βρωμοσουλφοφθαλεΐνης (BSP) >5%
Ήπαρ
  • Ίκτερος
  • Χολόσταση
Εργαστηριακές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
Μεταβολισμός
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
Καρδιά
  • Ταχυκαρδία
Καρδιακές διαταραχές
  • αίσθηση παλμών
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Αγγειοκινητικά ερυθήματα
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Ωοθηκική διόγκωση
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσφορία των μαστών
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακή και πυελική δυσφορία (διάταση, μετεωρισμός)
    Γαστρεντερικές διαταραχές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Σταγονοειδής αιμόρροια στο μεσοδιάστημα των έμμηνων ρύσεων ή μηνορραγία
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Συχνές
  • Συμπτώματα όρασης (θολή όραση, κηλίδες, λάμψεις, σπινθηροβόλο σκότωμα, μετεικάσματα, σκοτώματα, φωτοφάνεια, μειωμένη οπτική οξύτητα)
    Οφθαλμικές διαταραχές
    Συχνές
  • Αϋπνία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Κατάθλιψη
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Νευρικότητα
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Σκοτοδίνη/Ίλιγγος
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Καταρράκτης
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Λέπτυνση των τριχών (αλωπεκία)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Ολική διόγκωση των ωοθηκών
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Σπάνιες
  • Οπτική νευρίτιδα
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Έκτοπη κύηση
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Ίκτερος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Αίσθηση παλμών
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Αγγειακό εγκεφαλικό ατύχημα
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αλλεργική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αποπροσανατολισμός
    Ψυχιατρικές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένες τρανσαμινάσες
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Διαταραχές διάθεσης (μεταβολές, εναλλαγές, ευερεθιστότητα)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Διαταραχή λόγου
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Εγκεφαλική θρόμβωση
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Εκχύμωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Εμφάνιση ή επιδείνωση ενδοκρινών νεοπλασμάτων
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων κύστεων και πολυπόδων)
    Μη γνωστές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Επιδείνωση προϋπάρχουσας ενδομητρίωσης
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Ερύθημα πολύμορφο
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Μη γνωστές
  • Καρκίνος των ωοθηκών
    Νεοπλάσματα καλοήθη, κακοήθη και απροσδιόριστα (συμπεριλαμβανομένων κύστεων και πολυπόδων)
    Μη γνωστές
  • Κατακράτηση βρωμοσουλφοφθαλεΐνης (BSP) >5%
    Διαταραχές ήπατος και χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Μειωμένη πυκνότητα του ενδομητρίου
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Νέες περιπτώσεις ενδομητρίωσης
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Νευρολογική βλάβη
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Παροδική παραισθησία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Πολλαπλές κυήσεις (ενδομήτριες και εξωμήτριες)
    Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Συγκοπή/Λιποθυμία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Υπερτριγλυκεριδαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Χολόσταση
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Ψυχωτικές αντιδράσεις (περιλαμβανομένης παρανοϊκής ψύχωσης)
    Ψυχιατρικές διαταραχές
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδείκνυται
    Παρόλο που δεν υπάρχουν στοιχεία που να αποδεικνύουν ότι τα δισκία Clomiphene citrate/ANFARM 50mg είναι επιβλαβή για τα έμβρυα, υπάρχουν στοιχεία ότι το Clomiphene citrate/ANFARM 50mg έχει δυσμενή αποτελέσματα σε έμβρυα μυών και κουνελιών όταν χορηγείται σε μεγάλες δόσεις στα ζώα που διανύουν εγκυμοσύνη. Για την αποφυγή ακούσιας χορήγησης των δισκίων Clomiphene citrate/ANFARM 50mg κατά την πρόωρη κύηση, θα πρέπει να πραγματοποιηθούν οι κατάλληλες εξετάσεις κατά τη διάρκεια κάθε κύκλου θεραπευτικής αγωγής ώστε να προσδιοριστεί η ύπαρξη ωορρηξίας. Η ασθενής θα πρέπει να κάνει τεστ κυήσεως πριν την επόμενη σειρά θεραπείας με δισκία Clomiphene citrate/ANFARM 50mg.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό εάν η κιτρική κλομιφαίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Η κλομιφαίνη μπορεί να μειώσει την έκκριση γάλακτος.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διεγέρτες ωοθυλακορρηξίας, συνθετικοί Κωδικός ATC: G03BG02

Μηχανισμός δράσης

Η ανταπόκριση των ωοθηκών στην κυκλική θεραπεία με δισκία Clomiphene citrate/ANFARM 50mg διαμεσολαβείται από αυξημένη παραγωγή γοναδοτροπίνων της υπόφυσης, η οποία στη συνέχεια διεγείρει την ωρίμανση και την ενδοκρινική δραστηριότητα των ωοθυλακίων.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Τα δισκία Clomiphene citrate/ANFARM 50mg είναι μια ένωση triarylethylene (σχετική με την χλωροτριανισίνη και την τριπαρανόλη). Είναι ένας μη στεροειδής παράγοντας που διεγείρει την ωοθυλακορρηξία σε μεγάλο ποσοστό κατάλληλα επιλεγμένων ανωορρηκτικών γυναικών.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η από του στόματος χορηγούμενη επισημασμένη 14C κιτρική Κλομιφαίνη, απορροφήθηκε άμεσα όταν χορηγήθηκε σε ανθρώπους. Η αθροιστική απέκκριση της επισημασμένης 14C μέσω των ούρων και των κοπράνων αποτέλεσε κατά μέσο όρο το 50% της από του στόματος δόσης μετά από 5 ημέρες σε 6 άτομα, με μέση ουρική απέκκριση της τάξης του 7,8% και μέση απέκκριση από τα κόπρανα της τάξης του 42,4%. Ένα μέσο ποσοστό απέκκρισης της τάξης του 0,73% ανά ημέρα της δόσης της 14C μετά από 31 ημέρες μέχρι 35 ημέρες και 0.45% ανά ημέρα της δόσης της 14C μετά από 42 ημέρες μέχρι 45 ημέρες, παρατηρήθηκε σε δείγματα κοπράνων και ούρων που συλλέχθηκαν από 6 άτομα για 14 μέχρι 53 ημέρες μετά τη χορήγηση της κιτρικής Κλομιφαίνης14C. Το υπόλοιπο φάρμακο/μεταβολίτες μπορεί να απεκκριθεί βραδέως από μια δεξαμενή αποδέσμευσης εντεροηπατικής επανακυκλοφορίας.

Μηχανισμός δράσης
Η Κλομιφένη έχει τόσο οιστρογονικές όσο και αντι-οιστρογονικές ιδιότητες, αλλά ο ακριβής μηχανισμός δράσης της δεν έχει καθοριστεί. Η Κλομιφένη φαίνεται να διεγείρει την απελευθέρωση γοναδοτροπινών, της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και της ωχρινοτρόπου…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: διεγέρτες ωοθυλακορρηξίας, συνθετικοί Κωδικός ATC: G03BG02 ### Μηχανισμός δράσης Η ανταπόκριση των ωοθηκών στην κυκλική θεραπεία με δισκία Clomiphene citrate/ANFARM 50mg διαμεσολαβείται από αυξημένη παραγωγή…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η από του στόματος χορηγούμενη επισημασμένη 14C κιτρική Κλομιφαίνη, απορροφήθηκε άμεσα όταν χορηγήθηκε σε ανθρώπους. Η αθροιστική απέκκριση της επισημασμένης 14C μέσω των ούρων και των κοπράνων αποτέλεσε κατά μέσο όρο το 50% της από του…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός
Απέκκριση
Κόπρανα

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Τριγλυκερίδια πλάσματος monitoringΛιπιδαιμικός έλεγχος περιοδική Προϋπάρχον ή οικογενειακό ιστορικό υπερλιπιδαιμίας και χρήση μεγαλύτερης δόσης/διάρκειας
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Παράγωγο της στυλβένης της τριφαινυλαιθυλένης, το οποίο είναι αγωνιστής ή ανταγωνιστής των οιστρογόνων ανάλογα με τον ιστό-στόχο. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται κυρίως στην υπογονιμότητα των γυναικών λόγω ανωοθυλακιορρηξίας (π.χ. λόγω συνδρόμου πολυκυστικών ωοθηκών) για την πρόκληση ωορρηξίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Κλομιφένη (παλαιότερα κλομιφαίνη) είναι ένα από του στόματος μη στεροειδές, ωοθηκικό διεγερτικό που δρα ως εκλεκτικός ρυθμιστής των οιστρογονικών υποδοχέων (SERM). Η Κλομιφένη μπορεί να οδηγήσει σε πολλαπλή ωορρηξία, και συνεπώς να αυξήσει τον κίνδυνο σύλληψης διδύμων. Σε σύγκριση με την καθαρισμένη FSH, ο ρυθμός του συνδρόμου υπερδιέγερσης των ωοθηκών είναι χαμηλός. Μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος καρκίνου των ωοθηκών και αύξηση βάρους. Η Κλομιφένη είναι ικανή να αλληλεπιδρά με ιστούς που περιέχουν οιστρογονικούς υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένου του υποθαλάμου, της υπόφυσης, της ωοθήκης, του ενδομητρίου, του κόλπου και του τραχήλου. Μπορεί να ανταγωνίζεται τα οιστρογόνα για τις θέσεις πρόσδεσης στους οιστρογονικούς υποδοχείς και να καθυστερεί την αναπλήρωση των ενδοκυτταρικών οιστρογονικών υποδοχέων. Η Κλομιφένη ξεκινά μια σειρά ενδοκρινικών γεγονότων που καταλήγουν σε μια προ-ωοθυλακιορρηκτική αύξηση των γοναδοτροπινών και επακόλουθη ρήξη του ωοθυλακίου. Το πρώτο ενδοκρινικό γεγονός, ως απόκριση σε μια πορεία θεραπείας με Κλομιφένη, είναι μια αύξηση στην απελευθέρωση των γοναδοτροπινών της υπόφυσης. Αυτό ξεκινά τη στεροειδογένεση και τη θυλακιογένεση, οδηγώντας στην ανάπτυξη του ωοθυλακίου των ωοθηκών και στην αύξηση του επιπέδου της εστραδιόλης στην κυκλοφορία. Μετά την ωορρηξία, η προγεστερόνη και η εστραδιόλη στο πλάσμα αυξάνονται και μειώνονται όπως θα συνέβαινε σε έναν φυσιολογικό ωοθυλακιορρηκτικό κύκλο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η Κλομιφένη έχει τόσο οιστρογονικές όσο και αντι-οιστρογονικές ιδιότητες, αλλά ο ακριβής μηχανισμός δράσης της δεν έχει καθοριστεί. Η Κλομιφένη φαίνεται να διεγείρει την απελευθέρωση γοναδοτροπινών, της ωοθυλακιοτρόπου ορμόνης (FSH) και της ωχρινοτρόπου ορμόνης (LH), η οποία οδηγεί στην ανάπτυξη και ωρίμανση του ωοθυλακίου, στην ωορρηξία και στην επακόλουθη ανάπτυξη και λειτουργία του ωχρού σωματίου, οδηγώντας έτσι σε εγκυμοσύνη. Η απελευθέρωση γοναδοτροπινών μπορεί να προκύψει από άμεση διέγερση του υποθαλαμο-υποφυσιακού άξονα ή από μειωμένη ανασταλτική επίδραση των οιστρογόνων στον υποθαλαμο-υποφυσιακό άξονα, ανταγωνιζόμενη τα ενδογενή οιστρογόνα της μήτρας, της υπόφυσης ή του υποθαλάμου. Η Κλομιφένη δεν έχει εμφανείς προγεστερονικές, ανδρογονικές ή αντι-ανδρογονικές επιδράσεις και δεν φαίνεται να παρεμβαίνει στη λειτουργία της υπόφυσης-επινεφριδίων ή της υπόφυσης-θυρεοειδούς.
DrugBank

Absorption

expand_more
Με βάση πρώιμες μελέτες με κλομιφένη σημασμένη με 14C, το φάρμακο απορροφήθηκε εύκολα από του στόματος σε ανθρώπους.
DrugBank

Half life

expand_more
5-7 ημέρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Πρωτεϊνική σύνδεση: Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Με βάση πρώιμες μελέτες με κιτρικό άλας κλομιφαίνης σημασμένο με 14C, το φάρμακο απορροφήθηκε εύκολα από του στόματος σε ανθρώπους και απεκκρίθηκε κυρίως στα κόπρανα. Η μέση νεφρική απέκκριση ήταν περίπου 8% με κοπρανική απέκκριση περίπου 42%.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Η οξεία από του στόματος LD50 της κλομιφένης είναι 1700 mg/kg σε ποντίκια και 5750 mg/kg σε αρουραίους. Η τοξική δόση σε ανθρώπους δεν είναι γνωστή. Τοξικές επιδράσεις που συνοδεύουν την οξεία υπερδοσολογία κλομιφένης δεν έχουν αναφερθεί. Σημεία και συμπτώματα υπερδοσολογίας ως αποτέλεσμα της χρήσης μεγαλύτερης από τη συνιστώμενη δόσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κλομιφένη περιλαμβάνουν ναυτία, έμετο, αγγειοκινητικές εξάψεις, θόλωση της όρασης, κηλίδες ή λάμψεις, σκωτώματα, διόγκωση των ωοθηκών με πόνο στην πύελο ή την κοιλιά.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5-7 ημέρες
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 35 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
1548955
Μοριακός τύπος
C26H28ClNO
Μοριακό βάρος
406.0
IUPAC
2-[4-[(Z)-2-chloro-1,2-diphenylethenyl]phenoxy]-N,N-diethylethanamine
InChIKey
GKIRPKYJQBWNGO-QPLCGJKRSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

  • Ουσίες που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη δράση ή τη βιοσύνθεση οιστρογονικών ουσιών.
  • Ουσίες που αυξάνουν την ικανότητα σύλληψης σε γυναίκες.
  • Μια δομικά ποικιλόμορφη ομάδα ουσιών που διακρίνεται από τα οιστρογόνα λόγω της ικανότητάς τους να συνδέονται και να ενεργοποιούν τους ΟΙΣΤΡΟΓΟΝΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ, αλλά δρουν ως αγωνιστές ή ανταγωνιστές ανάλογα με τον τύπο του ιστού και το ορμονικό περιβάλλον. Ταξινομούνται ως πρώτης γενιάς επειδή επιδεικνύουν οιστρογονικές αγωνιστικές ιδιότητες στο ΕΝΔΟΜΗΤΡΙΟ ή δεύτερης γενιάς με βάση τα πρότυπα ιστικής ειδικότητας. (Horm Res 1997;48:155-63)