ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A07AA10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

COLISTIN

Κολιστίνη

**Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, άλλα αντιβακτηριακά, πολυμυξίνες.

Εμπορικά Ονόματα

COLISTIMETHATE SODIUM/ARITI COLOBREATHE TADIM

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

B96 Άλλοι βακτηριακοί παράγοντες ως αιτία νόσου ταξινομημένης αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοιμώξεις από αερόβια Gram-αρνητικά παθογόνα

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και έφηβοι

Δόση9 εκατομμύρια IU/ημέρα

διαιρεμένες σε 2 - 3 δόσεις (δόση συντήρησης)
Ενήλικες και έφηβοι σε κρίσιμη κατάσταση

Δόση9 MIU

δόση φόρτισης
Ενήλικες με καλή νεφρική λειτουργία

Δόσηέως και 12 MIU

δόσεις φόρτισης και συντήρησης, κλινική εμπειρία περιορισμένη και ασφάλεια δεν έχει τεκμηριωθεί
Ασθενείς με φυσιολογική ή μειωμένη νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που υποβάλλονται σε θεραπεία νεφρικής υποκατάστασης

Δόση9 MIU

δόση φόρτισης
Ασθενείς υπό αιμοδιύλιση (Ημέρες χωρίς ΑΔ)

Δόση2,25 MIU/ημέρα

Συνιστάται χορήγηση δύο φορές ημερησίως.
Ασθενείς υπό αιμοδιύλιση (Ημέρες με ΑΔ)

Δόση3 MIU/ημέρα

χορηγούμενα μετά τη συνεδρία ΑΔ.
Ασθενείς υπό CVVHF/CVVHDF

ΔόσηΌπως σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία

Συνιστάται χορήγηση τρεις φορές ημερησίως.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν υπάρχουν δεδομένα. Συνιστάται προσοχή.
Ηλικιωμένοι με φυσιολογική νεφρική λειτουργία

Δεν θεωρούνται απαραίτητες προσαρμογές της δόσης.
Παιδιά ≤ 40 kg

Δόση75.000 - 150.000 IU/kg/ημέρα

διαιρεμένες σε 3 δόσεις. Η δόση θα πρέπει να βασίζεται στο βάρος σώματος χωρίς το λίπος.
Παιδιά > 40 kg

Θα πρέπει να θεωρείται το ενδεχόμενο χρήσης της δοσολογικής σύστασης για ενήλικες.
Παιδιά με κυστική ίνωση

Δόση> 150.000 IU/kg/ημέρα

έχει αναφερθεί χρήση δόσεων.
Ενήλικες (Ενδοεγκεφαλοκοιλιακή οδός)

Δόση125.000 IU/ημέρα
Ενήλικες (Ενδορραχιαία οδός)

Οι ενδορραχιαία χορηγούμενες δόσεις δεν θα πρέπει να υπερβαίνουν τις συνιστώμενες για ενδοεγκεφαλοκοιλιακή χρήση.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη νατριούχο κολιστιμεθάτη (Κολιστίνη)
Υπερευαισθησία στην πολυμυξίνη Β
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Μονοθεραπεία
προσοχή

Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο συγχορήγησης ενδοφλέβιας νατριούχου κολιστιμεθάτης με έναν άλλο αντιβακτηριακό παράγοντα, όποτε αυτό είναι δυνατό, λαμβάνοντας υπόψη τις ευαισθησίες του παθογόνου. Καθώς έχει αναφερθεί η ανάπτυξη αντοχής, θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο συγχορήγησης με άλλο αντιβακτηριακό, προκειμένου να αποτραπεί η εμφάνιση αντοχής.
Περιορισμένα κλινικά δεδομένα
προσοχή

ΠληθυσμόςΌλοι οι υποπληθυσμοί

Η νατριούχος κολιστιμεθάτη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο όταν άλλα, συχνότερα συνταγογραφούμενα, αντιβιοτικά δεν είναι αποτελεσματικά ή κατάλληλα.
Αιμόπτυση
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με κλινικά σοβαρή αιμόπτυση

Η χρήση της νατριούχου κολιστιμεθάτης πραγματοποιείται ή συνεχίζεται μόνο εάν θεωρείται ότι τα οφέλη υπερτερούν του κινδύνου πρόκλησης περαιτέρω αιμορραγίας.
Νεφροτοξικότητα
προσοχή

Έχει αναφερθεί βλάβη της νεφρικής λειτουργίας. Η κατάσταση αυτή είναι συνήθως αναστρέψιμη μετά από διακοπή της θεραπείας.
Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που είναι υπογκαιμικοί ή όσοι λαμβάνουν άλλα δυνητικά νεφροτοξικά φάρμακα

Αντιμετωπίζουν αυξημένο κίνδυνο για νεφροτοξικότητα από την κολιστίνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις και Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Νεφροτοξικότητα σε βρέφη
προσοχή

ΠληθυσμόςΒρέφη ηλικίας < 1 έτους

Συνιστάται προσοχή, καθώς η νεφρική λειτουργία δεν είναι πλήρως ώριμη σε αυτή την ηλικιακή ομάδα. Επιπλέον, δεν είναι γνωστή η επίδραση της ανώριμης νεφρικής και μεταβολικής λειτουργίας στην μετατροπή της νατριούχου κολιστιμεθάτης σε κολιστίνη.
Υπερευαισθησία
προσοχή

Σε περίπτωση αλλεργικής αντίδρασης, πρέπει να διακοπεί η θεραπεία με νατριούχο κολιστιμεθάτη και να ληφθούν κατάλληλα μέτρα.
Νευροτοξικότητα
προσοχή

Έχει αναφερθεί ότι υψηλές συγκεντρώσεις νατριούχου κολιστιμεθάτης στον ορό οδήγησαν σε νευροτοξικές δράσεις. Η ταυτόχρονη χρήση με μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά ή αντιβακτηριακά με παρόμοια νευροτοξικά αποτελέσματα μπορεί επίσης να προκαλέσει νευροτοξικότητα. Μια μειωμένη δόση Colistimethate sodium μπορεί να ανακουφίσει τα συμπτώματα.
Βαρεία Mυασθένεια (Μυασθένεια Gravis)
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με βαρεία μυασθένεια

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται με τη μέγιστη προσοχή και μόνο εάν είναι σαφώς απαραίτητο.
Ενδομυϊκή χορήγηση
προσοχή

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση Colistimethate sodium έχει αναφερθεί αναπνευστική ανακοπή. Η μειωμένη νεφρική λειτουργία αυξάνει την πιθανότητα εμφάνισης άπνοιας και νευρομυϊκού αποκλεισμού.
Ενδορραχιαία ή ενδοεγκεφαλοκοιλιακή χορήγηση
προσοχή

Η χρήση Colistimethate sodium στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας δεν έχει ερευνηθεί συστηματικά σε κλινικές δοκιμές και υποστηρίζεται μόνο από αναφορές περιστατικών. Τα δεδομένα που υποστηρίζουν τη δοσολογία είναι πολύ περιορισμένα.
Πορφυρία
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με πορφυρία

Η Colistimethate sodium θα πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή.
Νόσος που σχετίζεται με το Clostridioides difficile
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που αναπτύσσουν διάρροια κατά ή μετά τη χρήση Colistimethate sodium

Θα πρέπει να εξετάζεται το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας και χορήγησης ειδικής θεραπείας για το Clostridioides difficile. Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιούνται φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τον εντερικό περισταλτισμό.
Μικροβιακή αντοχή
προσοχή

Αντοχή του βακτηρίου Pseudomonas aeruginosa στο Colistimethate sodium έχει αναφερθεί στην κλινική πρακτική.
Σύνδρομο ψευδο-Bartter
προσοχή

ΠληθυσμόςΠαιδιά και ενήλικες

Σε περίπτωση πιθανολογούμενων περιστατικών, η ομαλοποίηση της διαταραχής των ηλεκτρολυτών ενδέχεται να μην επιτευχθεί χωρίς διακοπή της χρήσης της Colistimethate sodium.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

άλλα δυνητικά νεφροτοξικά ή νευροτοξικά φάρμακα
προσοχή

Αυξημένος κίνδυνος νεφροτοξικότητας ή νευροτοξικότητας

ΣύστασηΜεγάλη προσοχή στην ταυτόχρονη ενδοφλέβια χορήγηση.
άλλα σκευάσματα νατριούχου κολιστιμεθάτης
προσοχή

Πιθανότητα αθροιστικής τοξικότητας

ΣύστασηΘα πρέπει να δίνεται προσοχή.
μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά
προσοχή

Οι δράσεις τους ενδέχεται να είναι παρατεταμένες λόγω των επιδράσεων της κολιστίνης στην απελευθέρωση ακετυλοχολίνης.

ΣύστασηΘα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή.
μακρολίδες (όπως αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη) ή φθοριοκινολόνες (όπως νορφλοξασίνη, σιπροφλοξασίνη)
προσοχή

Αλληλεπίδραση σε ασθενείς με βαρεία μυασθένεια

ΣύστασηΘα πρέπει να γίνεται με προσοχή σε ασθενείς με βαρεία μυασθένεια.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Δέρμα

Αγγειοοίδημα
Εξάνθημα
Κνησμός

Νευρικό

Νευροτοξικότητα
Κεφαλαλγία
Ζάλη
Αταξία
Ίλιγγος
Δυσαρθρία

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Παραισθησία του προσώπου
Παρειακή παραισθησία
Αγγειακή αστάθεια

Γαστρεντερικό

Παραισθησία του στόματος

Μυοσκελετικό

Μυϊκή αδυναμία

Οφθαλμικές

Οπτικές διαταραχές

Ψυχιατρικές

Σύγχυση
Ψύχωση

Αναπνευστικό

Άπνοια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφρική ανεπάρκεια
Διαταραχή νεφρικής λειτουργίας

Διαταραχές των Νεφρών και των Ουροφόρων Οδών

Αυξημένη κρεατινίνη στο αίμα
Αυξημένη ουρία στο αίμα
Μειωμένη νεφρική κάθαρση της κρεατινίνης

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Σύνδρομο ψευδο-Bartter

Γενικές

Αντίδραση στο σημείο της ένεσης

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Διαταραχή νεφρικής λειτουργίας

Νεφρά/Ουροποιητικό

Πολύ συχνές
Αυξημένη κρεατινίνη στο αίμα

Διαταραχές των Νεφρών και των Ουροφόρων Οδών

Σπάνιες
Αυξημένη ουρία στο αίμα

Διαταραχές των Νεφρών και των Ουροφόρων Οδών

Σπάνιες
Μειωμένη νεφρική κάθαρση της κρεατινίνης

Διαταραχές των Νεφρών και των Ουροφόρων Οδών

Σπάνιες
Νεφρική ανεπάρκεια

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Άπνοια

Αναπνευστικό

Μη γνωστές
Ίλιγγος

Νευρικό

Μη γνωστές
Αγγειακή αστάθεια

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Μη γνωστές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Αντίδραση στο σημείο της ένεσης

Γενικές

Μη γνωστές
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές
Αταξία

Νευρικό

Πολύ Συχνές
Δυσαρθρία

Νευρικό

Μη γνωστές
Εξάνθημα

Δέρμα

Μη γνωστές
Ζάλη

Νευρικό

Πολύ Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Πολύ Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Μη γνωστές
Μυϊκή αδυναμία

Μυοσκελετικό

Πολύ Συχνές
Νευροτοξικότητα

Νευρικό

Πολύ Συχνές
Οπτικές διαταραχές

Οφθαλμικές

Μη γνωστές
Παραισθησία του προσώπου

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Πολύ Συχνές
Παραισθησία του στόματος

Γαστρεντερικό

Πολύ Συχνές
Παρειακή παραισθησία

Διαταραχές του Νευρικού Συστήματος

Πολύ Συχνές
Σύγχυση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές
Σύνδρομο ψευδο-Bartter

Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης

Μη γνωστές
Ψύχωση

Ψυχιατρικές

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση νατριούχου κολιστιμεθάτης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες εφάπαξ δόσεως σε έγκυες γυναίκες δείχνουν ότι η Colistimethate sodium διαπερνά τον πλακούντα και μπορεί να υπάρξει κίνδυνος εμβρυοτοξικότητας, αν χορηγούνται επαναλαμβανόμενες δόσεις, σε έγκυες ασθενείς. Η Colistimethate sodium πρέπει να χρησιμοποιείται κατά την κύηση μόνο όταν το όφελος για τη μητέρα αντισταθμίζει τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.
Γαλουχία
Με προσοχή

Η Colistimethate sodium απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η Colistimethate sodium πρέπει να χορηγείται σε θηλάζουσες μητέρες μόνο όταν κρίνεται απολύτως απαραίτητο.
Γονιμότητα

Μελέτες σε πειραματόζωα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την επίδραση της Colistimethate sodium στην αναπαραγωγή και την ανάπτυξη (βλέπε Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

μυϊκή αδυναμία
άπνοια
νεφρική ανεπάρκεια

Αντιμετώπιση

Συμπτωματική θεραπευτική αγωγή και μέτρα για να αυξηθεί το ποσοστό αποβολής της colistin π.χ. η επαγωγή διούρησης με μαννιτόλη, η παρατεταμένη αιμοδιάλυση ή η περιτοναϊκή διάλυση μπορούν να δοκιμαστούν, αλλά η αποτελεσματικότητα δεν είναι γνωστή.

ΑιμοκάθαρσηΜερικώς

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΝαι

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με παρεντερική χορήγηση Κολιστίνη sodium μπορεί να προκληθεί νευροτοξικότητα με πιθανότητα εμφάνισης ζάλης, σύγχυσης ή οπτικών διαταραχών. Οι ασθενείς πρέπει να προειδοποιούνται ώστε να μην οδηγούν ή να μη χειρίζονται μηχανήματα εάν εμφανιστούν αυτές οι επιδράσεις.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Ουδέν.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, άλλα αντιβακτηριακά, πολυμυξίνες. Κωδικός ATC: J01XB01

Μηχανισμός Δράσης

Η κολιστίνη είναι ένας κυκλικός πολυπεπτιδικός αντιβακτηριακός παράγοντας που ανήκει στην ομάδα των πολυμυξινών. Οι πολυμυξίνες δρουν καταστρέφοντας την κυτταρική μεμβράνη και οι προκύπτουσες επιπτώσεις είναι θανατηφόρες για το βακτήριο. Οι πολυμυξίνες είναι επιλεκτικές για αερόβια αρνητικά κατά Gram βακτήρια που έχουν υδρόφοβη εξωτερική μεμβράνη.

Αντοχή

Τα ανθεκτικά βακτήρια χαρακτηρίζονται από τροποποιημένες φωσφορικές ομάδες λιποπολυσακχαριτών, που υποκαθίστανται από αιθανολαμίνη ή αμινοαραβινόζη. Τα εκ φύσεως ανθεκτικά αρνητικά κατά Gram βακτήρια, όπως ο Proteus mirabilis και η Burkholderia cepacia, παρουσιάζουν πλήρη υποκατάσταση των φωσφορικών λιπιδίων τους από αιθανολαμίνη ή αμινοαραβινόζη. Αναμένεται διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της κολιστίνης (πολυμυξίνη E) και της πολυμυξίνης Β. Καθώς ο μηχανισμός δράσης των πολυμυξινών είναι διαφορετικός από αυτόν των άλλων αντιβακτηριακών παραγόντων, η αντοχή στην κολιστίνη και στην πολυμυξίνη, μόνο μέσω του παραπάνω μηχανισμού, δεν αναμένεται να έχει ως αποτέλεσμα αντοχή σε άλλες φαρμακοθεραπευτικές κατηγορίες.

Σχέση ΦΚ/ΦΔ

Έχει αναφερθεί ότι η βακτηριοκτόνος δράση των πολυμυξινών επί των ευαίσθητων βακτηρίων εξαρτάται από τη συγκέντρωση. Ο λόγος fAUC/MIC θεωρείται ότι συσχετίζεται με την κλινική αποτελεσματικότητα.

Όρια ευαισθησίας MIC* (EUCAST Clinical Breakpoints Tables v. 14.0 - 2024)

	Ευαίσθητο (Ε)	Ανθεκτικό (Α)
Acinetobacter	Ε≤2	Α>2 mg/l
Enterobacteriaceae	Ε≤2	Α>2 mg/l
Pseudomonas spp	Ε≤4	Α>4 mg/l

α Τα όρια ευαισθησίας ισχύουν για δοσολογία 2 - 3 MIU x 3. *Η MIC πρέπει να διενεργείται με τη μέθοδο της μικροδιάλυσης σε ζωμό

Ευαισθησία

Ο επιπολασμός επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και τοπικές πληροφορίες για την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα για τη θεραπεία βαριών λοιμώξεων. Εφόσον απαιτείται, θα πρέπει να ζητείται η συμβουλή ειδικών, όταν ο τοπικός επιπολασμός της αντοχής είναι τέτοιος ώστε η χρησιμότητα του παράγοντα να είναι υπό αμφισβήτηση, τουλάχιστον σε ορισμένους τύπους λοιμώξεων.

Συνήθως ευαίσθητα είδη

Acinetobacter baumannii
Haemophilus influenzae
Klebsiella spp
Pseudomonas aeruginosa

Είδη για τα οποία η επίκτητη αντοχή ενδέχεται να αποτελέσει πρόβλημα

Stenotrophomonas maltophilia
Achromobacter xylosoxidans (πρώην Alcaligenes xylosoxidans)

Εγγενώς ανθεκτικοί οργανισμοί

Burkholderia cepacia και συγγενικά είδη
Proteus spp
Providencia spp
Serratia spp

Φαρμακοκινητική

Οι πληροφορίες για τη φαρμακοκινητική της Colistimethate sodium (CMS) και της κολιστίνης είναι περιορισμένες. Υπάρχουν ενδείξεις ότι η φαρμακοκινητική σε ασθενείς σε κρίσιμη κατάσταση διαφέρει από αυτή σε ασθενείς με λιγότερο βαριά φυσιολογική διαταραχή και από αυτή σε υγιείς εθελοντές. Τα ακόλουθα δεδομένα βασίζονται σε μελέτες που χρησιμοποίησαν HPLC για να προσδιορίσουν τις συγκεντρώσεις CMS/κολιστίνης στο πλάσμα. Μετά από έγχυση Colistimethate sodium, το μη δραστικό προφάρμακο μετατρέπεται στην δραστική κολιστίνη. Έχει δειχθεί ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις της κολιστίνης στο πλάσμα παρουσιάζονται με καθυστέρηση έως και 7 ωρών μετά τη χορήγηση Colistimethate sodium σε ασθενείς σε κρίσιμη κατάσταση.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της κολιστίνης σε υγιή άτομα είναι μικρός και αντιστοιχεί προσεγγιστικά στο εξωκυττάριο υγρό (ECF). Ο όγκος κατανομής σε ασθενείς σε κρίσιμη κατάσταση είναι σχετικά αυξημένος. Η πρόσδεση σε πρωτεΐνες είναι μέτρια και μειώνεται σε υψηλότερες συγκεντρώσεις. Απουσία μηνιγγικής φλεγμονής, η διείσδυση στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF) είναι ελάχιστη, αλλά αυξάνει παρουσία μηνιγγικής φλεγμονής. Τόσο το CMS όσο και η colistin επιδεικνύουν γραμμική ΦΚ σε κλινικά σχετικό εύρος δόσεων.

Αποβολή

Εκτιμάται ότι κατά προσέγγιση 30% της Colistimethate sodium μετατρέπεται σε κολιστίνη σε υγιή άτομα, η κάθαρσή της εξαρτάται από την κάθαρση κρεατινίνης και με μειούμενη νεφρική λειτουργία, μετατρέπεται σε κολιστίνη μεγαλύτερο ποσοτικό CMS. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min, η έκταση της μετατροπής μπορεί να φτάσει το 60 έως 70%. Το CMS αποβάλλεται κατά κύριο λόγο από τα νεφρά μέσω σπειραματικής διήθησης. Σε υγιή άτομα, το 60% έως 70% του CMS απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών. Η αποβολή της δραστικής colistin είναι ατελώς χαρακτηρισμένη. Η κολιστίνη υφίσταται εκτενή νεφρική σωληναριακή επαναπορρόφηση και μπορεί είτε να καθαρθεί μη νεφρικά είτε να υποστεί νεφρικό μεταβολισμό με δυνατότητα νεφρικής συσσώρευσης. Η κάθαρση της κολιστίνης μειώνεται σε περίπτωση νεφρικής δυσλειτουργίας, πιθανώς λόγω αυξημένης μετατροπής του CMS. Ο χρόνος ημιζωής της κολιστίνης σε υγιή άτομα και σε άτομα με κυστική ίνωση αναφέρεται ότι είναι 3 ώρες και 4 ώρες αντίστοιχα, με συνολική κάθαρση περίπου 3 l/ώρα. Σε ασθενείς σε κρίσιμη κατάσταση, ο χρόνος ημιζωής αναφέρθηκε ότι είναι παρατεταμένος σε περίπου 9-18 ώρες.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η κολοστίνη είναι ένας επιφανειακά ενεργός παράγοντας που διεισδύει και διαταράσσει την κυτταρική μεμβράνη του βακτηρίου. Η κολοστίνη είναι πολυκaτιονική και διαθέτει τόσο υδρόφοβες όσο και λιπόφιλες ομάδες. Αλληλεπιδρά με την…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, άλλα αντιβακτηριακά, πολυμυξίνες. Κωδικός ATC: J01XB01 ### Μηχανισμός Δράσης Η κολιστίνη είναι ένας κυκλικός πολυπεπτιδικός αντιβακτηριακός παράγοντας που ανήκει στην ομάδα των…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Δεδομένου ότι το 80% της δόσης μπορεί να ανακτηθεί αμετάβλητο στα ούρα, και δεν υπάρχει χολική απέκκριση, μπορεί να υποτεθεί ότι το υπόλοιπο φάρμακο αδρανοποιείται στους ιστούς, αν και ο μηχανισμός είναι άγνωστος. …υδρολύεται in vivo σε κολιστίνη και…

Απέκκριση

Πολύ κακή απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα. * Το Κολιστιμεθικό νάτριο απεκκρίνεται στην ούρηση σκύλων σε πολύ μεγαλύτερο βαθμό από τη μορφή απλού θειικού άλατος, και θεωρητικά θα έπρεπε να είναι καλύτερο για λοιμώξεις του ουροποιητικού. * Το…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	στην αρχή της θεραπείας και τακτικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας	—
Ηλεκτρολύτες ορού	scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά	να ξεκινά η παρακολούθηση	Πιθανολογούμενο σύνδρομο ψευδο-Bartter
Έλεγχος ευαισθησίας (Pseudomonas aeruginosa)	coronavirusΛοιμώξεις & ιολογικός έλεγχος	σε μία μακροχρόνια βάση, σε τακτικές κλινικές επισκέψεις, και κάθε φορά που κάποιος ασθενής εμφανίζει επιδείνωση	—

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (νευρολογική)	neurologyΝευρολογικός / ψυχικός έλεγχος	να διενεργείται παρακολούθηση	Σημεία υπερδοσολογίας

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

expand_more

Τοξικότητα

Η LD50 από του στόματος σε αρουραίους είναι 5450 mg/kg. Η υπερδοσολογία με κολιστιμεθάτη μπορεί να προκαλέσει νευρομυϊκό αποκλεισμό που χαρακτηρίζεται από παραισθησία, λήθαργο, σύγχυση, ζάλη, αταξία, νυσταγμό, διαταραχές ομιλίας και άπνοια. Παράλυση των αναπνευστικών μυών μπορεί να οδηγήσει σε άπνοια, αναπνευστική ανακοπή και θάνατο.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Κολιστίνη είναι ένα αντιβιοτικό πολυμυξίνης. Οι πολυμυξίνες είναι κατιονικά πεπτίδια που διαταράσσουν τη βακτηριακή κυτταρική μεμβράνη μέσω ενός μηχανισμού παρόμοιου με απορρυπαντικό. Με την ανάπτυξη λιγότερο τοξικών παραγόντων, όπως οι πενικιλλίνες και οι κεφαλοσπορίνες ευρέος φάσματος, η παρεντερική χρήση πολυμυξινών εγκαταλείφθηκε σε μεγάλο βαθμό, εκτός από τη θεραπεία πολυανθεκτικών λοιμώξεων των πνευμόνων σε ασθενείς με κυστική ίνωση. Πιο πρόσφατα, ωστόσο, η εμφάνιση πολυανθεκτικών Gram-αρνητικών βακτηρίων, όπως η Pseudomonas aeruginosa και η Acinetobacter baumannii, και η έλλειψη νέων αντιμικροβιακών παραγόντων έχουν οδηγήσει στην αναβίωση της χρήσης των πολυμυξινών.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η Κολιστίνη είναι ένας επιφανειακά ενεργός παράγοντας που διεισδύει και διαταράσσει τη βακτηριακή κυτταρική μεμβράνη. Η κολιστίνη είναι πολυκτιονική και έχει τόσο υδρόφοβα όσο και λιπόφιλα τμήματα. Αλληλεπιδρά με την κυτταρική μεμβράνη των βακτηρίων, μεταβάλλοντας τη διαπερατότητά της. Αυτό το αποτέλεσμα είναι βακτηριοκτόνο. Υπάρχουν επίσης ενδείξεις ότι οι πολυμυξίνες εισέρχονται στο κύτταρο και καθιζάνουν κυτταροπλασματικά συστατικά, κυρίως ριβοσώματα.

Η Κολιστίνη δρα σαν κατιονικό απορρυπαντικό και συνδέεται με την κυτταροπλασματική μεμβράνη των ευαίσθητων βακτηρίων, προκαλώντας της βλάβη. Η βλάβη στην κυτταροπλασματική μεμβράνη των βακτηρίων αλλοιώνει το ωσμωτικό φραγμό της μεμβράνης και προκαλεί διαρροή απαραίτητων ενδοκυττάριων μεταβολιτών και νουκλεοσιδίων.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Πολύ κακή απορρόφηση από το γαστρεντερικό σωλήνα.

Το Κολιστιμεθικό νάτριο απεκκρίνεται στην ούρηση σκύλων σε πολύ μεγαλύτερο βαθμό από τη μορφή απλού θειικού άλατος, και θεωρητικά θα έπρεπε να είναι καλύτερο για λοιμώξεις του ουροποιητικού.
Το φάρμακο περνά από τη μητρική στην εμβρυική κυκλοφορία. Πρόωρα βρέφη στα οποία χορηγείται 1 mg/kg δεν αναπτύσσουν αποτελεσματικές συγκεντρώσεις του αντιβιοτικού στο πλάσμα. Με δόση 2 mg/kg, φτάνει μέγιστη τιμή περίπου 5 μg/mL σε 30 λεπτά.
Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι υψηλότερες σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια και σχετίζονται με το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Το κολιστιμεθικό απεκκρίνεται κυρίως με σπειραματική διήθηση. Οι συγκεντρώσεις στα ούρα υπερβαίνουν τα 200 μg/mL κατά τις πρώτες 2 ώρες μετά από τη συνήθη δόση IM.
Το φάρμακο απεκκρίνεται ταχύτερα σε παιδιά παρά σε ενήλικες. Το κολιστιμεθικό δεν εισέρχεται στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό, ακόμη και όταν οι μηνίγγες είναι φλεγμαίνοντες.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

…υδρολύεται in vivo σε κολιστίνη και πιθανώς άλλους μεταβολίτες με λιγότερες υποκατεστημένες αμινομάδες…

Μετά από IV ένεση σε κουνέλια, 75% της δόσης απεκκρίνεται στα ούρα αμετάβλητο. Μικρή ποσότητα βρέθηκε στη χολή. Βρέθηκε κολιστίνη-Ν-γλυκουρονίδιο στα ούρα (1,7% της δόσης) και στη χολή (6,7% της δόσης).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η IM ένεση 150 mg κολιστιμεθικού σε ενήλικες παράγει μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα 6 μg/mL στις 2 ώρες. Αυτή μειώνεται με χρόνο ημιζωής 2 ωρών. Η ίδια ποσότητα που χορηγείται IV δίνει μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα 18 μg/mL. Αυτή πέφτει στο 0,4 μg/mL στις 12 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

5 ώρες

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 25 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

5311054

Μοριακός τύπος

C52H98N16O13

Μοριακό βάρος

1155.4

IUPAC

N-[(2S)-4-amino-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-4-amino-1-oxo-1-[[(3S,6S,9S,12S,15R,18S,21S)-6,9,18-tris(2-aminoethyl)-3-[(1R)-1-hydroxyethyl]-12,15-bis(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-5-methylheptanamide

InChIKey

YKQOSKADJPQZHB-QNPLFGSASA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.