CIPROFLOXACIN
Σιπροφλοξασίνη
### Μηχανισμός δράσης Ως αντιβακτηριακός παράγοντας φθοροκινολόνης, η βακτηριοκτόνος δράση της σιπροφλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή τόσο της τοποϊσομεράσης τύπου II (DNA-γυράση) όσο και της τοποϊσομεράσης IV, που απαιτούνται για τη βακτηριακή αντιγραφή DNA, μεταγραφή, …
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βρογχοπνευμονικές λοιμώξεις
-
N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού · Λοιμώξεις του ουροποιητικού
-
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη του δέρματος · Λοίμωξη των μαλακών μορίων
-
N76 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις του κόλπου και του αιδοίου
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη γενετικής οδού
-
N73 Άλλες φλεγμονώδεις παθήσεις των γυναικείων πυελικών οργάνων
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Φλεγμονώδης νόσος της πυέλου
-
J44 Άλλη χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια
-
A22 Άνθρακας
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονικός άνθραξ
-
D70 Ακοκκιοκυτταραιμία
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ουδετεροπενία
-
A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη από Pseudomonas aeruginosa
-
J47 Βρογχεκτασία
-
A09 Διάρροια και γαστρεντερίτιδα πιθανώς λοιμώδους αιτιολογίας
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη του γαστρεντερικού
-
N30 Κυστίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία κυστίτιδα
-
E84 Κυστική ίνωση
-
J22 Μη καθορισμένη οξεία λοίμωξη του κατώτερου αναπνευστικού
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη κατώτερου αναπνευστικού
-
N10 Οξεία σωληναγγειακή διάμεση νεφρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία πυελονεφρίτιδα
-
N45 Ορχίτιδα και επιδιδυμίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιδιδυμοορχίτιδα
-
M86 Οστεομυελίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη των οστών
-
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις
-
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία
-
M00 Πυογόνος αρθρίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοίμωξη των αρθρώσεων
-
R50 Πυρετός άλλης αιτιολογίας
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πυρετός
-
H66 Πυώδης και μη καθορισμένη μέση ωτίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Χρόνια πυώδης μέση ωτίτιδα
-
N41 Φλεγμονώδεις παθήσεις του προστάτη
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριακή προστατίτιδα
-
J32 Χρόνια ρινοκολπίτιδα
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία έξαρση χρόνιας ιγμορίτιδας
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος UNIFLOXIN
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια έγχυση
-
Ενήλικες - Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικούΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίως7 έως 14 ημέρες
-
Ενήλικες - Οξεία έξαρση χρόνιας ιγμορίτιδαςΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίως7 έως 14 ημέρες
-
Ενήλικες - Χρόνια πυώδης μέση ωτίτιδαΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίως7 έως 14 ημέρες
-
Ενήλικες - Κακοήθης εξωτερική ωτίτιδαΔόση400 mg τρεις φορές ημερησίως28 ημέρες έως 3 μήνες
-
Ενήλικες - Οξεία και επιπεπλεγμένη πυελονεφρίτιδαΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίως7 έως 21 ημέρες, μπορεί να συνεχιστεί για περισσότερο από 21 ημέρες σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις (όπως αποστήματα) (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
Ενήλικες - Βακτηριακή προστατίτιδαΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίως2 έως 4 εβδομάδες (οξεία)
-
Ενήλικες - Επιδιδυμοορχίτιδα και φλεγμονώδεις νόσοι της πυέλουΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίωςτουλάχιστον 14 ημέρες
-
Ενήλικες - Διάρροια προκαλούμενη από βακτηριακά παθογόνα (εκτός Shigella dysenteria τύπος 1) και εμπειρική θεραπεία της σοβαρής διάρροιας των ταξιδιωτώνΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως1 ημέρα
-
Ενήλικες - Διάρροια προκαλούμενη από Shigella dysenteriae τύπος 1Δόση400 mg δύο φορές ημερησίως5 ημέρες
-
Ενήλικες - Διάρροια προκαλούμενη από Vibrio choleraeΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως3 ημέρες
-
Ενήλικες - Τυφοειδής πυρετόςΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως7 ημέρες
-
Ενήλικες - Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις λόγω Gram αρνητικών βακτηρίωνΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίως5 έως 14 ημέρες
-
Ενήλικες - Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων προκαλούμενες από Gram αρνητικά βακτήριαΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίως7 έως 14 ημέρες
-
Ενήλικες - Λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεωνΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίωςμέγ. 3 μήνες
-
Ενήλικες - Ουδετεροπενικοί ασθενείς με πυρετό που πιθανώς να οφείλεται σε βακτηριδιακή λοίμωξηΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως έως 400 mg τρεις φορές ημερησίωςΗ θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί καθ' όλη τη διάρκεια της ουδετεροπενίας. Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να συγχορηγείται με τον κατάλληλο αντιβακτηριακό παράγοντα(ες) σύμφωνα με τις επίσημες οδηγίες.
-
Ενήλικες - Προφύλαξη μετά από έκθεση και θεραπευτική αγωγή για πνευμονικό άνθρακα σε άτομα που απαιτούν παρεντερική θεραπείαΔόση400 mg δύο φορές ημερησίως60 ημέρες από την επιβεβαιωμένη έκθεση σε Bacillus anthracis. Η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να αρχίσει το συντομότερο δυνατό μετά την υποψία ή επιβεβαίωση της έκθεσης.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός - Κυστική ίνωσηΔόση10 mg/kg βάρους σώματος τρεις φορές την ημέραΜέγ. δόση400 mg ανά δόση10 έως 14 ημέρες
-
Παιδιατρικός πληθυσμός - Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών και πυελονεφρίτιδαΔόση6 mg/kg βάρους σώματος τρεις φορές την ημέρα έως 10 mg/kg βάρους σώματος τρεις φορές την ημέραΜέγ. δόση400 mg ανά δόση10 έως 21 ημέρες
-
Παιδιατρικός πληθυσμός - Θεραπευτική αγωγή μετά από έκθεση σε πνευμονικό άνθρακα σε άτομα που απαιτούν παρεντερική θεραπείαΔόση10 mg/kg βάρους σώματος δύο φορές την ημέραΜέγ. δόση400 mg ανά δόση60 ημέρες από την επιβεβαιωμένη έκθεση σε Bacillus anthracis. Η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να αρχίσει το συντομότερο δυνατό μετά την υποψία ή επιβεβαίωση της έκθεσης.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός - Άλλες σοβαρές λοιμώξειςΔόση10 mg/kg βάρους σώματος τρεις φορές την ημέραΜέγ. δόση400 mg ανα δόσηΣύμφωνα με τον τύπο των λοιμώξεων
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔόση επιλεγμένη ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κάθαρση κρεατινίνης του ασθενή.
-
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλες κινολόνες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Συγχορήγηση σιπροφλοξασίνης και τιζανιδίνης
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από κινολόνες/φθοριοκινολόνες στο παρελθόνΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από κινολόνες/φθοριοκινολόνεςΑποφυγή χρήσης της σιπροφλοξασίνης, εκτός αν δεν υπάρχουν εναλλακτικές και μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους/κινδύνου
-
Σοβαρές λοιμώξεις και μικτές λοιμώξεις με Gram θετικά και αναερόβια παθογόναΗ σιπροφλοξασίνη ως μονοθεραπεία δεν είναι κατάλληλη. Πρέπει να συγχορηγείται με άλλους κατάλληλους αντιβακτηριακούς παράγοντες.
-
Λοιμώξεις από στρεπτόκοκκο (συμπεριλαμβανομένου Streptococcus pneumoniae)Δεν συνιστάται η θεραπεία με σιπροφλοξασίνη λόγω μη επαρκούς αποτελεσματικότητας.
-
Λοιμώξεις των γεννητικών οδών (Neisseria gonorrhoeae ανθεκτικά στελέχη)Να λαμβάνεται υπόψη μόνο σε συνδυασμό με άλλο κατάλληλο αντιβακτηριδιακό παράγοντα εκτός εάν η ανθεκτικότητα μπορεί να αποκλεισθεί. Εάν δεν επιτευχθεί κλινική βελτίωση μετά από 3 ημέρες, η θεραπεία να επαναπροσδιοριστεί.
-
Λοιμώξεις των ουροφόρων οδών (ανθεκτικότητα Escherichia coli)Οι ιατροί να λάβουν υπόψη τον τοπικό επιπολασμό της αντοχής της *Escherichia coli* στις φθοριοκινολόνες.
-
Ενδοκοιλιακές λοιμώξειςΠεριορισμένα δεδομένα αποτελεσματικότητας σε μετεγχειρητικές ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
-
Διάρροια των ταξιδιωτώνΝα λαμβάνονται υπόψιν πληροφορίες ανθεκτικότητας στη σιπροφλοξασίνη στα ανάλογα παθογόνα των χωρών που έχει γίνει επίσκεψη.
-
Λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεωνΝα χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες ανάλογα με τα αποτελέσματα της μικροβιολογικής τεκμηρίωσης.
-
Εισπνοή ενεργού άνθρακα (Anthrax)Οι θεράποντες ιατροί να αναφέρονται σε εθνικά και/ή διεθνή έγγραφα σχετικά με τη θεραπεία.
-
Παιδιατρικός πληθυσμός - ΓενικάΠληθυσμόςΠαιδιά και έφηβοιΗ χρήση να ακολουθεί επίσημες οδηγίες. Η θεραπεία να ξεκινά μόνο από ιατρούς έμπειρους σε κυστική ίνωση ή/και σοβαρές λοιμώξεις σε παιδιά/εφήβους. Προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου λόγω πιθανών ανεπιθύμητων ενεργειών στις αρθρώσεις.
-
Βρογχοπνευμονικές λοιμώξεις στην κυστική ίνωσηΠληθυσμόςΠαιδιά ηλικίας 1-5 ετώνΠεριορισμένη εμπειρία θεραπείας.
-
Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών και πυελονεφρίτιδαΗ θεραπεία να εξετάζεται όταν δεν είναι δυνατή η χρήση άλλων θεραπειών και να βασίζεται στη μικροβιολογική τεκμηρίωση.
-
Άλλες ειδικές σοβαρές λοιμώξειςΝα χρησιμοποιείται σύμφωνα με επίσημες οδηγίες, ή μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου όταν άλλες θεραπείες δεν είναι δυνατές ή έχουν αποτύχει και η μικροβιολογική τεκμηρίωση το δικαιολογεί. Συνιστάται προσοχή.
-
Υπερευαισθησία και αλλεργικές αντιδράσειςεπικίνδυνη για τη ζωήΣε περίπτωση εμφάνισης αντίδρασης, η σιπροφλοξασίνη να διακόπτεται και να παρέχεται επαρκής ιατρική θεραπεία.
-
Παρατεταμένες, σοβαρές, δυνητικά μη αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειεςσοβαρήΗ σιπροφλοξασίνη να διακόπτεται αμέσως με τα πρώτα σημεία ή συμπτώματα. Οι ασθενείς να επικοινωνούν με τον συνταγογράφο τους.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τενόντωνσοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό νόσου/διαταραχής τενόντων σχετιζόμενης με κινολόνηΔεν πρέπει γενικά να χρησιμοποιείται. Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να συνταγογραφηθεί μετά από αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου και μικροβιολογική τεκμηρίωση. Με το πρώτο σημείο τενοντίτιδας, η θεραπεία να διακόπτεται, να εξετάζεται εναλλακτική θεραπεία, και το πάσχον άκρο να υποβάλλεται σε κατάλληλη θεραπεία (π.χ. ακινητοποίηση). Να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών.
-
Τενοντίτιδα και ρήξη τενόντωνσοβαρήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με μεταμόσχευση συμπαγών οργάνων, ασθενείς που λαμβάνουν κορτικοστεροειδήΑυξημένος κίνδυνος. Να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών. Με το πρώτο σημείο τενοντίτιδας, η θεραπεία να διακόπτεται, να εξετάζεται εναλλακτική θεραπεία, και το πάσχον άκρο να υποβάλλεται σε κατάλληλη θεραπεία (π.χ. ακινητοποίηση).
-
Μυασθένεια gravisΠληθυσμόςΑσθενείς με μυασθένεια gravisΝα χρησιμοποιείται με προσοχή διότι τα συμπτώματα μπορεί να επιδεινωθούν.
-
Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός αορτής, και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδωνσοβαρή, θανατηφόραΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος/βαλβιδοπάθειας, διαγνωσμένο ανεύρυσμα/διαχωρισμό/βαλβιδοπάθεια, ή άλλους παράγοντες κινδύνου (π.χ. σύνδρομο Marfan, Ehlers-Danlos, Turner, Behçet, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα, αγγειακές διαταραχές, αθηροσκλήρωση, σύνδρομο Sjögren, λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα), ή ταυτόχρονη χρήση συστημικών κορτικοστεροειδώνΝα χρησιμοποιούνται οι φθοριοκινολόνες μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου και αφού εξεταστούν άλλες θεραπευτικές επιλογές. Σε περίπτωση αιφνίδιου πόνου στην κοιλιά, στο στήθος ή στη ράχη, να αναζητείται άμεσα ιατρική βοήθεια. Σε περίπτωση οξείας δύσπνοιας, πρωτοεμφανιζόμενου αισθήματος καρδιακών παλμών, ή οιδήματος στην κοιλιακή χώρα ή στα κάτω άκρα, να αναζητείται άμεσα ιατρική βοήθεια.
-
Διαταραχές της όρασηςΕάν επηρεαστεί η όραση ή παρουσιαστεί παρενέργεια στα μάτια, να ζητείται αμέσως η γνώμη οφθαλμίατρου.
-
ΦωτοευαισθησίαΟι ασθενείς να αποφεύγουν την άμεση έκθεση σε παρατεταμένη ηλιακή ή υπεριώδη ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
-
ΣπασμοίσοβαρήΠληθυσμόςΑσθενείς με διαταραχές του ΚΝΣ και προδιάθεση σε σπασμούςΝα χρησιμοποιείται με προσοχή. Σε περίπτωση εμφάνισης σπασμών, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί.
-
Περιφερική νευροπάθειαδυνητικά μη αναστρέψιμηΟι ασθενείς να ενημερώνουν το γιατρό τους προτού συνεχίσουν τη θεραπεία εάν αναπτυχθούν συμπτώματα νευροπάθειας (πόνος, καύσος, αίσθημα νυγμών, αιμωδία, αδυναμία) για πρόληψη μη αναστρέψιμης κατάστασης.
-
Ψυχιατρικές αντιδράσεις (κατάθλιψη, ψύχωση, αυτοκτονικοί ιδεασμοί)σοβαρήΣε παρουσία τέτοιων περιπτώσεων, η σιπροφλοξασίνη να διακοπεί.
-
Καρδιακές διαταραχές (επιμήκυνση διαστήματος QT)ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για επιμήκυνση QT (π.χ. συγγενές μακρού QT, ταυτόχρονη χρήση QT-επιμηκυντικών φαρμάκων, μη διορθωμένη ηλεκτρολυτική διαταραχή, καρδιακή νόσος), ηλικιωμένοι ασθενείς, γυναίκεςΝα λαμβάνεται προσοχή.
-
Δυσγλυκαιμία (υπογλυκαιμία, υπεργλυκαιμία)σοβαρή (υπογλυκαιμικό κώμα)ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι διαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες ή ινσουλίνηΣυνίσταται προσεκτική παρακολούθηση της γλυκόζης του αίματος.
-
Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικάαπειλητική για τη ζωήΣε περίπτωση σοβαρής και επίμονης διάρροιας, η σιπροφλοξασίνη να διακοπεί άμεσα και να ξεκινήσει κατάλληλη θεραπεία. Αντιπερισταλτικά φάρμακα αντενδείκνυνται.
-
ΚρυσταλλουρίαΟι ασθενείς να ενυδατώνονται καλά και να αποφεύγεται η υπερβολική αλκαλικότητα των ούρων.
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργίαΑπαραίτητη η προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία) για την αποφυγή αύξησης ανεπιθύμητων ενεργειών λόγω συσσώρευσης.
-
Ηπατική νέκρωση και ηπατική ανεπάρκειααπειλητική για τη ζωήΣε περίπτωση σημείων και συμπτωμάτων ηπατικής νόσου (όπως ανορεξία, ίκτερος, σκουρόχρωμα ούρα, κνησμός ή ευαισθησία στην κοιλιακή χώρα), η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
-
Έλλειψη γλυκόζης-6-φωσφορικής δεϋδρογενάσηςΠληθυσμόςΑσθενείς με έλλειψη γλυκόζης-6-φωσφορικής δεϋδρογενάσηςΗ σιπροφλοξασίνη πρέπει να αποφεύγεται εκτός εάν το όφελος υπερτερεί του κινδύνου. Σε αυτή την περίπτωση, να παρακολουθείται το ενδεχόμενο αιμόλυσης.
-
Ανάπτυξη αντίστασης βακτηρίωνΙδιαίτερος κίνδυνος σε παρατεταμένη θεραπεία και σε νοσοκομειακές λοιμώξεις ή λοιμώξεις από είδη Staphylococcus και Pseudomonas.
-
Κυτόχρωμα P450 (CYP1A2 αναστολή)ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ουσίες μεταβολιζόμενες από CYP1A2 (π.χ. θεοφυλλίνη, κλοζαπίνη, ολανζαπίνη, ροπινιρόλη, τιζανιδίνη, δουλοξετίνη, αγομελατίνη)Να παρακολουθούνται στενά για κλινικά σημεία υπερδοσολογίας. Μπορεί να απαιτείται προσδιορισμός συγκεντρώσεων ορού (π.χ. θεοφυλλίνης). Η συγχορήγηση με τιζανιδίνη αντενδείκνυται.
-
ΜεθοτρεξάτηΗ ταυτόχρονη χρήση με μεθοτρεξάτη δεν συνιστάται.
-
Αλληλεπίδραση με δοκιμέςΗ *in vitro* δράση έναντι *Mycobacterium tuberculosis* μπορεί να δώσει λανθασμένα αρνητικά αποτελέσματα βακτηριολογικών δοκιμών.
-
Αντίδραση στο σημείο της ένεσηςΤοπικές δερματικές αντιδράσεις που εξαφανίζονται γρήγορα. Η μετέπειτα ενδοφλέβια χορήγηση δεν αντενδείκνυται, εκτός εάν οι αντιδράσεις επανεμφανιστούν ή επιδεινωθούν.
-
Πληροφορίες για τα έκδοχα (Νάτριο)ΠληθυσμόςΑσθενείς σε δίαιτα χαμηλού νατρίου, με συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, νεφρική ανεπάρκεια, νεφρωτικό σύνδρομοΤο Σιπροφλοξασίνη θεωρείται πλούσιο σε νάτριο και πρέπει να λαμβάνεται υπόψιν σε αυτές τις περιπτώσεις.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα που επιμηκύνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά Τύπου ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια, αντιψυχωσικά)προσοχήΑύξηση του κινδύνου επιμήκυνσης του διαστήματος QT.ΣύστασηΧρησιμοποιείται με προσοχή.
-
ΠροβενεσίδηπαρακολούθησηΑυξάνει τις συγκεντρώσεις ορού της σιπροφλοξασίνης.
-
αντένδειξηΑύξηση στη συγκέντρωση ορού της τιζανιδίνης (Cmax: 7-πλάσια, AUC: 10-πλάσια), ενισχυμένη υποτασική και ηρεμιστική δράση.ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται.
-
αντένδειξηΑυξημένα επίπεδα μεθοτρεξάτης στο πλάσμα, αύξηση κινδύνου τοξικών αντιδράσεων.ΣύστασηΗ συγχορήγηση δεν συνιστάται.
-
παρακολούθησηΑνεπιθύμητη αύξηση στη συγκέντρωση ορού της θεοφυλλίνης, κίνδυνος απειλητικών για τη ζωή ανεπιθύμητων ενεργειών.ΣύστασηΠρέπει να ελέγχεται η συγκέντρωση ορού της θεοφυλλίνης και η δόση να μειώνεται όταν είναι απαραίτητο.
-
Καφεΐνη ή πεντοξιφυλλίνηπαρακολούθησηΑυξημένες συγκεντρώσεις ορού αυτών των παραγώγων ξανθίνης.
-
παρακολούθησηΑυξημένα ή μειωμένα επίπεδα ορού της φαινυτοΐνης.ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων του φαρμάκου.
-
παρακολούθησηΠαροδική αύξηση στις συγκεντρώσεις της κρεατινίνης ορού.ΣύστασηΑπαραίτητος ο συχνός (δύο φορές την εβδομάδα) έλεγχος των συγκεντρώσεων της κρεατινίνης ορού.
-
παρακολούθησηΑύξηση των αντιπηκτικών δράσεων (αύξηση INR).ΣύστασηΤο INR θα πρέπει να παρακολουθείται συχνά κατά τη διάρκεια και σύντομα μετά τη συγχορήγηση.
-
ΔουλοξετίνηπροσοχήΠιθανή αύξηση της AUC και της Cmax της δουλοξετίνης.ΣύστασηΠαρόμοιες επιδράσεις μπορεί να αναμένονται.
-
παρακολούθησηΑύξηση της Cmax και AUC της ροπινιρόλης κατά 60% και 84% αντίστοιχα.ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση της ροπινιρόλης σε σχέση με τις ανεπιθύμητες ενέργειες και η κατάλληλη προσαρμογή της δόσης.
-
προσοχήΜείωση της κάθαρσης της ενδοφλέβιας λιδοκαΐνης κατά 22%. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες.
-
παρακολούθησηΑύξηση των συγκεντρώσεων ορού της κλοζαπίνης και της N-δεσμεθυλκλοζαπίνης κατά 29% και 31% αντίστοιχα.ΣύστασηΣυνιστάται κλινική παρακολούθηση και κατάλληλη ρύθμιση της δοσολογίας της κλοζαπίνης.
-
ΣιλντεναφίληπροσοχήΗ Cmax και η AUC της σιλντεναφίλης αυξήθηκαν περίπου δύο φορές.ΣύστασηΗ συνταγογράφηση θα πρέπει να γίνεται με προσοχή λαμβάνοντας υπόψη τους κινδύνους και τα οφέλη.
-
προσοχήΠαρόμοια αποτελέσματα (60-πλάσια αύξηση της έκθεσης) μπορούν να αναμένονται κατά τη συγχορήγηση.
-
αντένδειξηΜπορεί να αυξήσει τα επίπεδα της ζολπιδέμης στο αίμα.ΣύστασηΗ συγχορήγηση δε συνιστάται.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μυκητιασική επιλοίμωξη
- Ηωσινοφιλία
- Λευκοπενία
- Αναιμία
- Ουδετεροπενία
- Λευκοκυττάρωση
- Θρομβοπενία
- Θρομβοκυτταραιμία
- Αιμολυτική αναιμία
- Ακοκκιοκυττάρωση
- Πανκυτταροπενία
- Καταστολή μυελού των οστών
- Αλλεργική αντίδραση
- Αλλεργικό οίδημα
- Αγγειοοίδημα
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτικό σοκ
- Αντίδραση τύπου ορονοσίας
- Σύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης
- Υπογλυκαιμικό κώμα
- Μείωση όρεξης
- Υπεργλυκαιμία
- Υπογλυκαιμία
- Ψυχοκινητική υπερδιέγερση / ταραχή
- Μανία, συμπερ. υπομανίας
- Σύγχυση
- Αποπροσανατολισμός
- Αγχωτικές αντιδράσεις
- Αφύσικα όνειρα
- Κατάθλιψη
- Ψευδαισθήσεις
- Ψυχωσικές αντιδράσεις
- Διαταραχές ύπνου
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Διαταραχή γεύσης
- Παραισθησία
- Δυσαισθησία
- Υπαισθησία
- Τρόμος
- Σπασμοί
- Ίλιγγος
- Ημικρανία
- Διαταραγμένος συντονισμός
- Διαταραχή βάδισης
- Περιφερική νευροπάθεια
- Πολυνευροπάθεια
- Συγκοπή
- Διαταραχές του οσφρητικού νεύρου
- Ενδοκράνια υπέρταση και καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση
- Οπτική χρωματική στρέβλωση
- Οπτικές διαταραχές
- Διπλωπία
- Εμβοές
- Απώλεια ακοής
- Μείωση ακοής
- Ταχυκαρδία
- Κοιλιακή αρρυθμία
- Torsades de pointes
- Παράταση QT στο ΗΚΓ
- Αγγειοδιαστολή
- Υπόταση
- Αγγειίτιδα
- Δύσπνοια
- Ασθματική κατάσταση
- Ναυτία
- Διάρροια
- Έμετος
- Γαστρεντερικός πόνος
- Κοιλιακός πόνος
- Δυσπεψία
- Μετεωρισμός
- Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά
- Παγκρεατίτιδα
- Αύξηση τρανσαμινασών
- Μείωση ηπατικής λειτουργίας
- Χολοστατικός ίκτερος
- Ηπατίτιδα
- Αυξημένη χολερυθρίνη
- Αύξηση αλκαλικής φωσφατάσης αίματος
- Αυξημένη αμυλάση
- Νέκρωση του ήπατος
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
- Πετέχεια
- Πολύμορφο ερύθημα
- Οζώδες ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
- Υπεριδρωσία
- Φαρμακευτική αντίδραση με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS)
- Μυοσκελετικός πόνος
- Πόνος των άκρων
- Ραχιαλγία
- Θωρακικός πόνος
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Αρθρίτιδα
- Αυξημένος μυϊκός τόνος
- Μυϊκές κράμπες
- Μυϊκή αδυναμία
- Τενοντίτιδα
- Ρήξη τένοντα
- Επιδείνωση συμπτωμάτων μυασθένειας gravis
- Μειωμένη νεφρική λειτουργία
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Αιματουρία
- Κρυσταλλουρία
- Διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα
- Αντιδράσεις στα σημεία ένεσης και έγχυσης
- Αδυναμία
- Πυρετός
- Οίδημα
- Αύξηση του INR (σε ασθενείς που θεραπεύονται με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΑντιδράσεις στα σημεία ένεσης και έγχυσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΑύξηση τρανσαμινασώνΉπαρ
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΑδυναμίαΓενικές
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΑυξημένη χολερυθρίνηΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΑύξηση αλκαλικής φωσφατάσης αίματοςΕργαστηριακές
-
Όχι συχνέςΓαστρεντερικός πόνοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές ύπνουΨυχιατρικές
-
Όχι συχνέςΔιαταραχή γεύσηςΝευρικό
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΖάληΝευρικό
-
Όχι συχνέςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
Όχι συχνέςΘωρακικός πόνοςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
Όχι συχνέςΚοιλιακός πόνοςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΜείωση όρεξηςΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΜειωμένη νεφρική λειτουργίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
Όχι συχνέςΜυκητιασική επιλοίμωξηΛοιμώξεις
-
Όχι συχνέςΜυοσκελετικός πόνοςΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΠυρετόςΓενικές
-
Όχι συχνέςΠόνος των άκρωνΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΡαχιαλγίαΜυοσκελετικό
-
Όχι συχνέςΥπεργλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΥπογλυκαιμίαΜεταβολισμός
-
Όχι συχνέςΨυχοκινητική υπερδιέγερση / ταραχήΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑγγειοδιαστολήΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑγγειοοίδημαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑγχωτικές αντιδράσειςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑιματουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΑλλεργική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑλλεργικό οίδημαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑναιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΑντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑποπροσανατολισμόςΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑπώλεια ακοήςΑυτί
-
ΣπάνιεςΑρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΑσθματική κατάστασηΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΑυξημένη αμυλάσηΕργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΑυξημένος μυϊκός τόνοςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΑφύσικα όνειραΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΑύξηση του INR (σε ασθενείς που θεραπεύονται με ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ)Έρευνες
-
ΣπάνιεςΔυσαισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
ΣπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυτταραιμίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΚολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικάΛοιμώξεις
-
ΣπάνιεςΚρυσταλλουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΛευκοκυττάρωσηΑίμα
-
ΣπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΜείωση ακοήςΑυτί
-
ΣπάνιεςΜείωση ηπατικής λειτουργίαςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΜυϊκές κράμπεςΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΝεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣπάνιεςΟίδημαΓενικές
-
ΣπάνιεςΟπτική χρωματική στρέβλωσηΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣπασμοίΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣυγκοπήΝευρικό
-
ΣπάνιεςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
ΣπάνιεςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΤρόμοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπαισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπεριδρωσίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥπότασηΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΧολοστατικός ίκτεροςΉπαρ
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές
-
Πολύ σπάνιεςTorsades de pointesΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειίτιδαΑγγειακές
-
Πολύ σπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑκοκκιοκυττάρωσηΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑναφυλακτικό σοκΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΑντίδραση τύπου ορονοσίαςΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιάμεση σωληναριακή νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραγμένος συντονισμόςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχές του οσφρητικού νεύρουΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή βάδισηςΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιπλωπίαΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΕνδοκράνια υπέρταση και καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρτασηΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΕπιδείνωση συμπτωμάτων μυασθένειας gravisΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΚαταστολή μυελού των οστώνΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΚοιλιακή αρρυθμίαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΜανία, συμπερ. υπομανίαςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΝέκρωση ήπατοςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΟζώδες ερύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΟπτικές διαταραχέςΟφθαλμικές
-
Πολύ σπάνιεςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΠαράταση QT στο ΗΚΓΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΠεριφερική νευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΠετέχειαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΠολυνευροπάθειαΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΡήξη τένονταΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤενοντίτιδαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΥπογλυκαιμικό κώμαΜεταβολισμός
-
Πολύ σπάνιεςΨυχωσικές αντιδράσειςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωσηΔέρμα
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο απρόσφορης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνηςΕνδοκρινικό
-
Μη γνωστέςΦαρμακευτική αντίδραση με Ηωσινοφιλία και Συστηματικά Συμπτώματα (DRESS)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΤα διαθέσιμα δεδομένα κατά τη χορήγηση της σιπροφλοξασίνης από έγκυες γυναίκες δεν δείχνουν δυσπλασική ή εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα από τη σιπροφλοξασίνη. Οι μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Σε νεαρά και προ του τοκετού ζώα που εκτέθηκαν σε κινολόνες, παρατηρήθηκαν επιδράσεις στον ανώριμο χόνδρο, συνεπώς, δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι το φάρμακο θα μπορούσε να προκαλέσει βλάβη στον αρθρικό χόνδρο στον ανώριμο ανθρώπινο οργανισμό / έμβρυο (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ως προληπτικό μέτρο, θα πρέπει κατά προτίμηση να αποφεύγεται η χρήση της σιπροφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ σιπροφλοξασίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Λόγω του ενδεχόμενου κινδύνου αρθρικής βλάβης, η σιπροφλοξασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ήπια συμπτώματα τοξικότητας
- οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- ζάλη
- τρόμος
- κεφαλαλγία
- κόπωση
- σπασμοί
- ψευδαισθήσεις
- σύγχυση
- κοιλιακή δυσφορία
- νεφρική δυσλειτουργία
- ηπατική δυσλειτουργία
- κρυσταλλουρία
- αιματουρία
- αναστρέψιμη νεφρική τοξικότητα
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Ως αντιβακτηριακός παράγοντας φθοροκινολόνης, η βακτηριοκτόνος δράση της σιπροφλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή τόσο της τοποϊσομεράσης τύπου II (DNA-γυράση) όσο και της τοποϊσομεράσης IV, που απαιτούνται για τη βακτηριακή αντιγραφή DNA, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό.
Φαρμακοκινητική / φαρμακοδυναμική σχέση
Η αποτελεσματικότητα εξαρτάται κυρίως από τη σχέση μεταξύ της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό (Cmax) και της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) της σιπροφλοξασίνης για ένα αντιβακτηριακό παράγοντα του αντίστοιχου μικροοργανισμού και τη σχέση μεταξύ της περιοχής κάτω από την καμπύλη (AUC) και της MIC, αντίστοιχα.
Μηχανισμός αντίστασης
In vitro αντίσταση στη σιπροφλοξασίνη μπορεί να αποκτηθεί μέσω βηματικής διεργασίας από μεταλλάξεις του τόπου-στόχου τόσο στην τοποϊσομεράση II (DNA-γυράση), όσο και στην τοποϊσομεράση IV. Ο βαθμός διασταυρούμενης αντοχής μεταξύ της σιπροφλοξασίνης και άλλων φθοροκινολονών που προκύπτει είναι ποικίλους. Μονήρεις μεταλλάξεις μπορεί να μην προκαλούν κλινική αντίσταση, αλλά πολλαπλές μεταλλάξεις γενικά προκαλούν κλινική αντίσταση σε πολλές ή όλες τις δραστικές ουσίες εντός της τάξης. Μηχανισμοί αντίστασης υπό μορφή αδιαπερατότητας ή/και αντλίας εξαγωγής της δραστικής ουσίας μπορεί να έχουν μεταβλητή δράση στην ευαισθησία στις φθοροκινολόνες, η οποία εξαρτάται από τις φυσιοχημικές ιδιότητες των διαφόρων δραστικών ουσιών εντός της τάξης και από τη συγγένεια των συστημάτων μεταφοράς για κάθε δραστική ουσία. Όλοι οι in vitro μηχανισμοί αντίστασης παρατηρούνται συχνά στα κλινικά στελέχη. Οι μηχανισμοί αντίστασης που αδρανοποιούν άλλα αντιβιοτικά, όπως φραγμός διαπερατότητας (συχνά στο Pseudomonas aeruginosa) και μηχανισμοί εξαγωγής μπορεί να επηρεάσουν την ευαισθησία στη σιπροφλοξασίνη. Έχει αναφερθεί ότι η μεσολαβούμενη αντίσταση πλασμιδίου κωδικοποιείται από qnr γονίδια.
Φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης:
Οριακές τιμές διαχωρίζουν τα ευαίσθητα στελέχη από τα μετρίως ευαίσθητα στελέχη και τα τελευταία από τα ανθεκτικά στελέχη:
| Συστάσεις EUCAST | Ευαίσθητοι | Ανθεκτικοί |
|---|---|---|
| Enterobacteriaceae | S ≤ 0,25 mg/l | R > 0,5 mg/l |
| Salmonella spp. | S ≤ 0,06 mg/L | R > 0,06 mg/L |
| Pseudomonas spp. | S ≤ 0,5 mg/l | R > 0,5 mg/l |
| Acinetobacter spp. | S ≤ 1 mg/l | R > 1 mg/l |
| Staphylococcus spp.1 | S ≤ 1 mg/l | R > 1 mg/l |
| Haemophilus influenzae | S ≤ 0,06 mg/l | R > 0,06 mg/l |
| Moraxella catarrhalis | S ≤ 0,125 mg/l | R > 0,125 mg/l |
| Neisseria gonorrhoeae | S ≤ 0,03 mg/l | R > 0,06 mg/l |
| Neisseria meningitidis | S ≤ 0,03 mg/l | R > 0,03 mg/l |
| Οριακές τιμές μη σχετιζόμενες με είδη* | S ≤ 0,25 mg/l | R > 0,5 mg/l |
1 Staphylococcus spp. - οι οριακές τιμές για τη σιπροφλοξασίνη σχετίζονται με θεραπεία υψηλής δόσης.
- Οριακές τιμές μη σχετιζόμενες με είδη καθορίστηκαν κυρίως με βάση τα δεδομένα PK/PD και είναι ανεξάρτητες από τις κατανομές MIC συγκεκριμένων ειδών. Προορίζονται για χρήση μόνο για είδη στα οποία δεν έχει αποδοθεί ειδική για το είδος οριακή τιμή και όχι για εκείνα τα είδη όπου δεν συνιστώνται δοκιμές ευαισθησίας.
Ο επιπολασμός επίκτητης ανθεκτικότητας μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τη γεωγραφική περιοχή και το χρόνο για επιλεγμένα είδη, και είναι επιθυμητή η διάθεση πληροφοριών τοπικά σχετικά με την ανθεκτικότητα, ειδικά όταν πρόκειται για θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Ανάλογα με τις ανάγκες, πρέπει να ζητείται η γνώμη ειδικών όταν ο τοπικός επιπολασμός ανθεκτικότητας είναι τέτοιος ώστε η χρησιμότητα του φαρμάκου σε τουλάχιστον ορισμένους τύπους λοιμώξεων είναι υπό αμφισβήτηση. Ομαδοποιήσεις σχετικών ειδών σύμφωνα με την ευαισθησία στη σιπροφλοξασίνη (για τα είδη Streptococcus βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
ΚΟΙΝΩΣ ΕΥΑΙΣΘΗΤΑ ΕΙΔΗ
- Αερόβιοι Gram θετικοί μικροοργανισμοί
- Bacillus anthracis (1)
- Αερόβιοι Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί
- Aeromonas spp.
- Brucella spp.
- Citrobacter koseri
- Francisella tularensis
- Haemophilus ducreyi
- Haemophilus influenzae*
- Legionella spp.
- Moraxella catarrhalis*
- Neisseria meningitidis
- Pasteurella spp.
- Salmonella spp.*
- Shigella spp.*
- Vibrio spp.
- Yersinia pestis
- Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
- Mobiluncus
- Άλλοι μικροοργανισμοί
- Chlamydia trachomatis ()
- Chlamydia pneumoniae ()
- Mycoplasma hominis ()
- Mycoplasma pneumoniae ()
ΕΙΔΗ ΓΙΑ ΤΑ ΟΠΟΙΑ Η ΕΠΙΚΤΗΤΗ ΑΝΘΕΚΤΙΚΟΤΗΤΑ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΠΡΟΒΛΗΜΑ
- Αερόβιοι Gram θετικοί μικροοργανισμοί
- Enterococcus faecalis ()
- Staphylococcus spp.*(2)
- Αερόβιοι Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί
- Acinetobacter baumannii+
- Burkholderia cepacia+*
- Campylobacter spp.+*
- Citrobacter freundii*
- Enterobacter aerogenes
- Enterobacter cloacae*
- Escherichia coli*
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumoniae*
- Morganella morganii*
- Neisseria gonorrhoeae*
- Proteus mirabilis*
- Proteus vulgaris*
- Providencia spp.
- Pseudomonas aeruginosa*
- Pseudomonas fluorescens
- Serratia marcescens*
- Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
- Peptostreptococcus spp.
- Propionibacterium acnes
ΕΝΔΟΓΕΝΩΣ ΑΝΘΕΚΤΙΚΟΙ ΟΡΓΑΝΙΣΜΟΙ
-
Αερόβιοι Gram θετικοί μικροοργανισμοί
- Actinomyces
- Enteroccus faecium
- Listeria monocytogenes
-
Αερόβιοι Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί
- Stenotrophomonas maltophilia
-
Αναερόβιοι μικροοργανισμοί
- Excepted όπως αναγράφονται παραπάνω
-
Άλλοι μικροοργανισμοί
- Mycoplasma genitalium
- Ureaplasma urealitycum
-
Η κλινική αποτελεσματικότητα έχει καταδειχθεί για ευαίσθητα απομονωθέντα στελέχη σε εγκεκριμένες κλινικές ενδείξεις.
- Ποσοστό αντίστασης ≥ 50% σε μία ή περισσότερες χώρες της ΕΕ. () Φυσική μέτρια ευαισθησία απουσία επίκτητου μηχανισμού αντίστασης. (1): Μελέτες έχουν διενεργηθεί σε πειραματικές λοιμώξεις ζώων λόγω εισπνοής σπόρων Bacillus anthracis, οι οποίες αποκαλύπτουν ότι η έναρξη αντιβιοτικών νωρίς μετά την έκθεση αποτρέπει την εμφάνιση της νόσου, εάν η θεραπεία γίνεται μέχρι τη μείωση του αριθμού των σπόρων στον οργανισμό υπό τη δόση για τη λοίμωξη. Η συνιστώμενη χρήση σε ανθρώπους βασίζεται αρχικά στην in vitro ευαισθησία και σε δεδομένα δοκιμών σε ζώα μαζί με περιορισμένα δεδομένα ανθρώπων. Διάρκεια θεραπείας δύο μηνών σε ενηλίκους με από του στόματος σιπροφλοξασίνη χορηγούμενη στην ακόλουθη δόση, 500 mg δύο φορές ημερησίως, θεωρείται αποτελεσματική για την πρόληψη της λοίμωξης με άνθρακα στους ανθρώπους. Ο θεράπων ιατρός πρέπει να ανατρέψει στα εθνικά ή/και διεθνή έγγραφα σχετικά με τη θεραπεία του άνθρακα. (2): Οι ανθετικοί στη μεθικιλλίνη S.aureus πολύ συχνά εκφράζουν συνδυασμένη αντίσταση στις φθοροκινολόνες. Το ποσοστό αντίστασης στη μεθικιλλίνη είναι γύρω στο 20 έως 50% μεταξύ όλων των ειδών των σταφυλοκόκκων, και είναι συνήθως υψηλότερο σε νοσοκομειακά στελέχη.
Απορρόφηση
Μετά την ενδοφλέβια έγχυση σιπροφλοξασίνης, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επετεύχθησαν στο τέλος της έγχυσης. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της σιπροφλοξασίνης ήταν γραμμικές στο εύρος δόσης μέχρι 400 mg, ενδοφλέβια χορηγούμενης. Η σύγκριση των φαρμακοκινητικών παραμέτρων για αγωγή ενδοφλέβιας δόσης δύο φορές και τρεις φορές την ημέρα δεν έδειξε σημεία συσσώρευσης του φαρμάκου για τη σιπροφλοξασίνη και τους μεταβολίτες της. Ενδοφλέβια έγχυση 60 λεπτών 200 mg σιπροφλοξασίνη ή από στόματος χορήγηση 250 mg σιπροφλοξασίνη -και τα δύο χορηγούμενα κάθε 12 ώρες, έδωσαν ισοδύναμη περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) χρόνου συγκέντρωσης ορού. Ενδοφλέβια έγχυση 60 λεπτών 400 mg σιπροφλοξασίνη κάθε 12 ώρες ήταν βιοϊσοδύναμη με από του στόματος δόση 500 mg κάθε 12 ώρες, όσον αφορά την AUC. Η ενδοφλέβια δόση 400 mg χορηγούμενη σε διάρκεια 60 λεπτών κάθε 12 ώρες είχε ως αποτέλεσμα Cmax παρόμοια με εκείνη που παρατηρήθηκε με από του στόματος δόση 750 mg. Έγχυση 60 λεπτών 400 mg σιπροφλοξασίνης κάθε 8 ώρες είναι ισοδύναμη, όσον αφορά την AUC, με 750 mg από στόματος αγωγή χορηγούμενη κάθε 12 ώρες.
Κατανομή
Η δέσμευση της σιπροφλοξασίνης με πρωτεΐνες είναι χαμηλή (20-30%). Η σιπροφλοξασίνη είναι παρούσα στο πλάσμα κυρίως σε μη ιονισμένη μορφή και έχει μεγάλο όγκο κατανομής σταθεροποιημένης κατάστασης 2-3 l/kg βάρους σώματος. Η σιπροφλοξασίνη φθάνει σε υψηλές συγκεντρώσεις σε μια ποικιλία ιστών όπως o πνεύμονας (επιθηλιακό υγρό, κυψελιδικά μακροφάγα, ιστός βιοψίας), οι παραρινικές κοιλότητες, και σε φλεγμονώδεις βλάβες (υγρό φυσαλίδων από κανθαριδίνη), και η ουρογεννητική οδός (ούρα, προστάτης, ενδομήτριο) όπου επιτυγχάνονται συνολικές συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν εκείνες των συγκεντρώσεων του πλάσματος.
Βιομετασχηματισμός
Αναφέρθηκαν χαμηλές συγκεντρώσεις τεσσάρων μεταβολιτών που αναγνωρίστηκαν ως: Δεσαιθυλενοσιπροφλοξασίνη (M1), σουλφοσιπροφλοξασίνη (M2), οξοσιπροφλοξασίνη (M3) και φορμυλσιπροφλοξασίνη (M4). Οι μεταβολίτες εμφανίζουν in vitro αντιμικροβιακή δράση, αλλά σε χαμηλότερο βαθμό από ό,τι η μητρική ουσία. Είναι γνωστό ότι η σιπροφλοξασίνη είναι μέτριος αναστολέας των ισοενζύμων CYP 450 1A2.
Αποβολή
Η σιπροφλοξασίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη σε μεγάλο βαθμό μέσω της νεφρικής οδού και, σε μικρότερο βαθμό, μέσω των κοπράνων.
| Απέκκριση της σιπροφλοξασίνης (% της δόσης) | Ούρα | Κόπρανα |
|---|---|---|
| Σιπροφλοξασίνη | 61,5 | 15,2 |
| Μεταβολίτες (M1-M4) | 9,5 | 2,6 |
Η νεφρική κάθαρση κυμαίνεται μεταξύ 180 - 300 ml/kg/h και η ολική κάθαρση από το σώμα κυμαίνεται μεταξύ 480 - 600 ml/kg/h. Η σιπροφλοξασίνη υπόκειται σε σπειραματική διήθηση και σωληναριακή απέκκριση. Σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία οδηγεί σε αυξημένη ημίσεια ζωή της σιπροφλοξασίνης έως και 12 ώρες. Η μη νεφρική κάθαρση της σιπροφλοξασίνης οφείλεται κυρίως στην ενεργό διεντερική απέκκριση, και στο μεταβολισμό. 1% της δόσης απεκκρίνεται μέσω της χολικής οδού. Η σιπροφλοξασίνη είναι παρούσα στη χολή σε υψηλές συγκεντρώσεις.
Παιδιατρικοί ασθενείς
Τα δεδομένα των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισμένα. Σε μια μελέτη σε παιδιά, οι Cmax και AUC δεν ήταν εξαρτώμενες από την ηλικία (άνω του ενός έτους). Δεν παρατηρήθηκε καμία σημαντική αύξηση στις Cmax και AUC με πολλαπλές δόσεις (10 mg/kg τρεις φορές την ημέρα). Σε 10 παιδιά με σοβαρή σηψαιμία, η Cmax ήταν 6,1 mg/l (εύρος 4,6 - 8,3 mg/l) μετά από ενδοφλέβια έγχυση 1 ώρας σε 10 mg/kg, σε παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους συγκριτικά με 7,2 mg/l (εύρος 4,7 - 11,8 mg/l) για παιδιά ηλικίας μεταξύ 1 και 5 ετών. Οι τιμές AUC ήταν 17,4 mgh/l (εύρος 11,8 - 32,0 mgh/l) και 16,5 mgh/l (εύρος 11,0 - 23,8 mgh/l) στις αντίστοιχες ηλικιακές ομάδες. Αυτές οι τιμές εμπίπτουν στο αναφερόμενο εύρος για ενηλίκους στις θεραπευτικές δόσεις. Με βάση τη φαρμακοκινητική ανάλυση σε παιδιατρικό πληθυσμό ασθενών με διάφορες λοιμώξεις, η προβλεπόμενη μέση ημίσεια ζωή στα παιδιά είναι περίπου 4-5 ώρες και η βιοδιαθεσιμότητα του πόσιμου εναιωρήματος κυμαίνεται από 50 έως 80%.
Μηχανισμός δράσης Ως αντιβακτηριακός παράγοντας φθοροκινολόνης, η βακτηριοκτόνος δράση της σιπροφλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή τόσο της τοποϊσομεράσης τύπου II (DNA-γυράση) όσο και της τοποϊσομεράσης IV, που απαιτούνται για τη βακτηριακή αντιγραφή…
Απορρόφηση Μετά την ενδοφλέβια έγχυση σιπροφλοξασίνης, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις ορού επετεύχθησαν στο τέλος της έγχυσης. Οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες της σιπροφλοξασίνης ήταν γραμμικές στο εύρος δόσης μέχρι 400 mg, ενδοφλέβια χορηγούμενης. Η…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αιμόλυση | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | — | Έλλειψη G6PD |
| Γλυκόζη αίματος | glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης | προσεκτική | Διαβητικοί ασθενείς |
| Θεοφυλλίνη (TDM) | medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) | — | Λήψη ουσιών μεταβολιζόμενων από CYP1A2 |
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Κλινική παρακολούθηση υπερδοσολογίας | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | στενά | Λήψη ουσιών μεταβολιζόμενων από CYP1A2 |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η σιπροφλοξασίνη δρα στις βακτηριακικές τοποϊσομεράσες II (DNA γυράση) και τοποϊσομεράση IV. Η στόχευση της σιπροφλοξασίνης στις άλφα υπομονάδες της DNA γυράσης την εμποδίζει από το να υπερ-στρεβλώνει το βακτηριακό DNA, εμποδίζοντας την αναπαραγωγή του DNA.
Ο μηχανισμός με τον οποίο η αναστολή της DNA γυράσης ή της τοποϊσομεράσης IV από τη σιπροφλοξασίνη οδηγεί σε θάνατο στους ευαίσθητους οργανισμούς δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί. Σε αντίθεση με τα αντι-μολυσματικά βήτα-λακτάμης, τα οποία είναι πιο δραστικά εναντίον των ευαίσθητων βακτηρίων όταν βρίσκονται στη λογαριθμική φάση ανάπτυξης, μελέτες που χρησιμοποιούν Escherichia coli και Pseudomonas aeruginosa δείχνουν ότι η σιπροφλοξασίνη μπορεί να είναι βακτηριοκτόνος τόσο κατά τη λογαριθμική όσο και κατά τη στατική φάση ανάπτυξης. Αυτό το φαινόμενο δεν φαίνεται να συμβαίνει με τα Gram-θετικά βακτήρια (π.χ., Staphylococcus aureus). Μελέτες in vitro δείχνουν ότι οι συγκεντρώσεις σιπροφλοξασίνης που προσεγγίζουν την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) του φαρμάκου προκαλούν νηματοποίηση στους ευαίσθητους οργανισμούς. Υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου οδηγούν σε διογκωμένα ή επιμήκη κύτταρα που μπορεί να μην είναι εκτενώς νηματωμένα. Παρόλο που η βακτηριοκτόνος δράση ορισμένων φθοριοκινολονών (π.χ., νορφλοξασίνη) προφανώς απαιτεί ικανή σύνθεση RNA και πρωτεϊνών στο βακτηριακό κύτταρο, και ο ταυτόχρονος συνδυασμός αντι-μολυσματικών που επηρεάζουν τη σύνθεση πρωτεϊνών (π.χ., χλωραμφενικόλη, τετρακυκλίνες) ή τη σύνθεση RNA (π.χ., ριφαμπικίνη) αναστέλλει την in vitro βακτηριοκτόνο δράση αυτών των φαρμάκων, η βακτηριοκτόνος δράση της σιπροφλοξασίνης μειώνεται μόνο μερικώς παρουσία αυτών των αντι-μολυσματικών. Αυτό υποδηλώνει ότι η σιπροφλοξασίνη έχει έναν επιπλέον μηχανισμό δράσης που είναι ανεξάρτητος από τη σύνθεση RNA και πρωτεϊνών.
Η σιπροφλοξασίνη είναι συνήθως βακτηριοκτόνος. Όπως και άλλες φθοριοκινολονικές αντι-μολυσματικές ουσίες, η σιπροφλοξασίνη αναστέλλει τη σύνθεση DNA σε ευαίσθητους οργανισμούς μέσω της αναστολής των ενζυμικών δραστηριοτήτων 2 μελών της τάξης των ενζύμων DNA τοποϊσομεράσης, της DNA γυράσης και της τοποϊσομεράσης IV. Η DNA γυράση και η τοποϊσομεράση IV έχουν διακριτούς ουσιώδεις ρόλους στην αναπαραγωγή του βακτηριακού DNA. Η DNA γυράση, μια DNA τοποϊσομεράση τύπου II, ήταν ο πρώτος εντοπισμένος στόχος των κινολονών. Η DNA γυράση είναι ένα τετραμερές που αποτελείται από 2 υπομονάδες GyrA και 2 υπομονάδες GyrB. Η DNA γυράση εισάγει αρνητικές υπερ-στρεβλωτικές σπείρες στο DNA, μια δραστηριότητα σημαντική για την έναρξη της αναπαραγωγής του DNA. Η DNA γυράση επίσης διευκολύνει την αναπαραγωγή του DNA αφαιρώντας θετικές υπερ-στρεβλωτικές σπείρες. Η τοποϊσομεράση IV, μια άλλη DNA τοποϊσομεράση τύπου II, αποτελείται από 2 υπομονάδες ParC και 2 υπομονάδες ParE. Η DNA γυράση και η τοποϊσομεράση IV είναι δομικά συγγενείς. Η ParC είναι ομόλογη με την GyrA και η ParE είναι ομόλογη με την GyrB. Η τοποϊσομεράση IV δρα στα τελικά στάδια της αναπαραγωγής του DNA επιτρέποντας τον διαχωρισμό των διασυνδεδεμένων θυγατρικών χρωμοσωμάτων, ώστε να μπορεί να γίνει διαίρεση στα θυγατρικά κύτταρα. Οι φθοριοκινολόνες αναστέλλουν αυτά τα τοποϊσομερασικά ένζυμα σταθεροποιώντας είτε το σύμπλεγμα DNA-DNA γυράσης είτε το σύμπλεγμα DNA-τοποϊσομεράσης IV. Αυτά τα σταθεροποιημένα συμπλέγματα εμποδίζουν την κίνηση του διχαλωτού αναπαραγωγής του DNA και έτσι αναστέλλουν την αναπαραγωγή του DNA, οδηγώντας σε κυτταρικό θάνατο.
…Η σιπροφλοξασίνη είναι κυτταροτοξική για διάφορες καλλιεργούμενες κυτταρικές σειρές θηλαστικών σε συγκεντρώσεις που μειώνουν τα κύτταρα από το mtDNA. Οι τιμές IC50 για τη σιπροφλοξασίνη κυμάνθηκαν από 40-80 ug/ml ανάλογα με την καλλιεργούμενη κυτταρική σειρά. Η κυτταροτοξικότητα απαιτούσε συνεχή έκθεση των κυττάρων στο φάρμακο για 2-4 ημέρες, η οποία αντιστοιχούσε σε περίπου τρεις ή τέσσερις διπλασιασμούς κυττάρων. Συντομότεροι χρόνοι έκθεσης στο φάρμακο δεν προκάλεσαν σημαντική κυτταροτοξικότητα. Επιπλέον, τα κύτταρα έγιναν ανθεκτικά στο φάρμακο όταν καλλιεργήθηκαν υπό συνθήκες που παρέκαμπταν την ανάγκη για μιτοχονδριακή αναπνοή. Η αντοχή δεν οφειλόταν σε μείωση της κυτταρικής συσσώρευσης φαρμάκου, …/υποδεικνύοντας/ ότι η κυτταροτοξικότητα της σιπροφλοξασίνης προκαλείται από την απώλεια λειτουργιών που κωδικοποιούνται από το mtDNA. Ανάλυση του mtDNA από κύτταρα που έχουν υποβληθεί σε επεξεργασία με σιπροφλοξασίνη αποκάλυψε την παρουσία ειδικών θέσεων, διπλών θραύσεων DNA. … Μελέτες προστασίας εξωνουκλεασών υπέδειξαν ότι τα 5’-, αλλά όχι τα 3’-, άκρα των θραύσεων DNA που προκαλούνται από το φάρμακο ήταν στενά συνδεδεμένα με πρωτεΐνη. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η σιπροφλοξασίνη μπορεί να προκαλεί κυτταροτοξικότητα παρεμβαίνοντας σε μια δραστηριότητα παρόμοια με μιτοχονδριακή τοποϊσομεράση II, οδηγώντας σε απώλεια mtDNA.
Οι φθοριοκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT αναστέλλοντας τους ιοντικούς δίαυλους καλίου εξαρτώμενους από την τάση, ειδικά το ταχύ στοιχείο της καθυστερημένης ανορθωτικής ρεύματος καλίου I(Kr), που εκφράζεται από το HERG (το ανθρώπινο γονίδιο ether-a-go-go-related gene). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η μοξιφλοξασίνη φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πράξη και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Μια από του στόματος δόση 250mg σιπροφλοξασίνης φτάνει σε μέση μέγιστη συγκέντρωση 0.94mg/L σε 0.81 ώρες με μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη 1.013L/h*kg. Ο FDA αναφέρει βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος 70-80% ενώ άλλες μελέτες αναφέρουν περίπου 60%. Μια πρώιμη ανασκόπηση της σιπροφλοξασίνης ανέφερε βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος 64-85% αλλά συνιστά 70% για όλες τις πρακτικές χρήσεις.
Το 27% μιας δόσης από του στόματος ανακτήθηκε αμετάβλητο στα ούρα σε σύγκριση με το 46% μιας ενδοφλέβιας δόσης. Η συλλογή ραδιοσημασμένης σιπροφλοξασίνης οδήγησε σε ανάκτηση 45% στα ούρα και 62% στα κόπρανα.
Η σιπροφλοξασίνη ακολουθεί ένα μοντέλο κατανομής 3 διαμερισμάτων με όγκο κεντρικού διαμερίσματος 0.161L/kg και συνολικό όγκο κατανομής 2.00-3.04L/kg.
Η μέση νεφρική κάθαρση μετά από μια από του στόματος δόση 250mg είναι 5.08mL/minkg. Μετά από μια ενδοφλέβια δόση 100mg, η μέση συνολική κάθαρση είναι 9.62mL/minkg, η μέση νεφρική κάθαρση είναι 4.42mL/minkg, και η μέση μη νεφρική κάθαρση είναι 5.21mL/minkg.
Με βάση τον πληθυσμιακό φαρμακοκινητικό πληθυσμό, η βιοδιαθεσιμότητα του εναιωρήματος σιπροφλοξασίνης από του στόματος σε παιδιά είναι περίπου 60%. Μετά από μία μόνο από του στόματος δόση 10 mg/kg σιπροφλοξασίνης ως εναιώρημα από του στόματος σε παιδιά ηλικίας 4 μηνών έως 7 ετών, η μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση ήταν 2.4 ug/mL. Δεν παρατηρήθηκε εξάρτηση από την ηλικία ούτε αύξηση στις μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις μετά από πολλαπλές δόσεις.
Όταν χορηγούνται δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης που περιέχουν υδροχλωρική σιπροφλοξασίνη (ProQuin XR) με τροφή, περίπου το 87% του φαρμάκου απελευθερώνεται σταδιακά από το δισκίο σε διάστημα 6 ωρών. Όταν χορηγούνται μετά από γεύμα, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται περίπου 4.5-7 ώρες μετά τη δόση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι σημαντικά χαμηλότερη εάν τα δισκία ProQuin XR χορηγούνται με άδειο στομάχι. Σε υγιείς ενήλικες που λαμβάνουν δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης ProQuin XR σε δοσολογία 500 mg μία φορά την ημέρα μετά από τυποποιημένο γεύμα, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις σε κατάσταση ισορροπίας (ημέρα 3) είναι κατά μέσο όρο 0.82 mcg/mL και επιτυγχάνονται 6.1 ώρες μετά τη δόση. /Υδροχλωρική σιπροφλοξασίνη/
Μετά από από του στόματος χορήγηση δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης που περιέχουν υδροχλωρική σιπροφλοξασίνη και βάση (Cipro XR), οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις σιπροφλοξασίνης επιτυγχάνονται εντός 1-4 ωρών. Τα δισκία Cipro XR περιέχουν περίπου το 35% της δόσης σε ένα στοιχείο άμεσης αποδέσμευσης. Το υπόλοιπο 65% της δόσης περιέχεται σε μια μήτρα αργής αποδέσμευσης. Η από του στόματος χορήγηση σιπροφλοξασίνης 500 mg ημερησίως ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Cipro XR ή 250 mg δύο φορές ημερησίως ως συμβατικά δισκία οδηγεί σε μέσες μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις σε κατάσταση ισορροπίας 1.59 ή 1.14 ug/mL, αντίστοιχα. Ωστόσο, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) είναι παρόμοια με τα δύο σχήματα. /Υδροχλωρική σιπροφλοξασίνη/
Οι μέγιστες ορικές συγκεντρώσεις της σιπροφλοξασίνης και οι AUCs του φαρμάκου είναι ελαφρώς υψηλότερες σε ηλικιωμένους ασθενείς σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες. Αυτό μπορεί να οφείλεται σε αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα, μειωμένο όγκο κατανομής ή/και μειωμένη νεφρική κάθαρση σε αυτούς τους ασθενείς. Μελέτες μονής δόσης από του στόματος που χρησιμοποιούν συμβατικά δισκία σιπροφλοξασίνης και μελέτες IV μονής και πολλαπλών δόσεων δείχνουν ότι, σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις είναι 16-40% υψηλότερες, η μέση AUC είναι περίπου 30% υψηλότερη και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατείνεται περίπου 20% σε άτομα άνω των 65 ετών. Αυτές οι διαφορές μπορούν να αποδοθούν τουλάχιστον εν μέρει στη μειωμένη νεφρική κάθαρση σε αυτή την ηλικιακή ομάδα και δεν είναι κλινικά σημαντικές.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΣΙΠΡΟΦΛΟΞΑΣΙΝΗ (18 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η σιπροφλοξασίνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP1A2. Οι κύριοι μεταβολίτες, οξοξιπροφλοξασίνη και σουλφοξιπροφλοξασίνη, αποτελούν περίπου 3-8% της συνολικής δόσης ο καθένας. Η σιπροφλοξασίνη μετατρέπεται επίσης στους ελάσσονες μεταβολίτες δεσιθελέν σιπροφλοξασίνη και φορμυλ σιπροφλοξασίνη. Αυτοί οι 4 μεταβολίτες αντιπροσωπεύουν το 15% μιας συνολικής δόσης από του στόματος. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τα ένζυμα και τους τύπους αντιδράσεων που εμπλέκονται στη δημιουργία αυτών των μεταβολιτών.
Το φάρμακο μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ μέσω τροποποίησης της πιπεραζινικής ομάδας σε τουλάχιστον 4 μεταβολίτες. Αυτοί οι μεταβολίτες, που έχουν ταυτοποιηθεί ως δεσιθελέν σιπροφλοξασίνη (M1), σουλφοξιπροφλοξασίνη (M2), οξοξιπροφλοξασίνη (M3) και N-φορμυλ σιπροφλοξασίνη (M4), έχουν μικροβιολογική δραστηριότητα μικρότερη από αυτή της μητρικής ουσίας, αλλά μπορεί να είναι παρόμοια ή μεγαλύτερη από αυτήν άλλων κινολονών (π.χ., οι M3 και M4 είναι συγκρίσιμες με τη νορφλοξασίνη για ορισμένους οργανισμούς).
Ηπατική. Τέσσερις μεταβολίτες έχουν ταυτοποιηθεί στα ανθρώπινα ούρα, οι οποίοι μαζί αποτελούν περίπου το 15% μιας δόσης από του στόματος. Οι μεταβολίτες έχουν αντιμικροβιακή δράση, αλλά είναι λιγότερο δραστικοί από την αμετάβλητη σιπροφλοξασίνη. Οδός Απέκκρισης: Περίπου 40 έως 50% μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 4 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής μετά από μια από του στόματος δόση 250mg ήταν 4.71 ώρες και 3.65 ώρες μετά από μια ενδοφλέβια δόση 100mg. Γενικά, ο χρόνος ημίσειας ζωής αναφέρεται ως 4 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ορού σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 3-7 ώρες. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς ενήλικες, ο χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής της σιπροφλοξασίνης κυμαίνεται από 0.18-0.37 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται από 3-4.8 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του φαρμάκου είναι ελαφρώς μεγαλύτερος σε ηλικιωμένους ενήλικες σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες και κυμαίνεται από 3.3-6.8 ώρες σε ενήλικες 60-91 ετών με νεφρική λειτουργία φυσιολογική για την ηλικία τους. Με βάση την ανάλυση πληθυσμιακής φαρμακοκινητικής σε παιδιατρικούς ασθενείς με διάφορες λοιμώξεις, ο προβλεπόμενος μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της σιπροφλοξασίνης σε παιδιά είναι περίπου 4-5 ώρες. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, οι ορικές συγκεντρώσεις της σιπροφλοξασίνης είναι υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 30 mL/λεπτό ή λιγότερο, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου κυμαίνεται από 4.4-12.6 ώρες. t1/2 για σιπροφλοξασίνη - φυσιολογικό: 4 (ώρες), ανεπικιδιωκτικό: 8.5 (ώρες) /από πίνακα/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣ II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
5E8K9I0O4U
CIPROFLOXACIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη
Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P-450 1A2
Η σιπροφλοξασίνη είναι Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη. Ο μηχανισμός δράσης της σιπροφλοξασίνης είναι ως Αναστολέας Κυτοχρώματος P-450 1A2.
CIPROFLOXACIN
Φθοριοκινολόνες [CS]; Κινολόνες [CS]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P-450 1A2 [MoA]; Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]; Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη [EPC]
CIPROFLOXACIN OTIC SOLUTION, 0.2%
Αναστολείς Κυτοχρώματος P-450 1A2 [MoA]; Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη [EPC]; Φθοριοκινολόνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 4 J01MA024ο ΒΗΜΑ — Υψηλός κίνδυνος Pseudomonas spp
- Βρογχεκτασίες, FEV1 < 35%, συχνές νοσηλείες, ΜΕΘ
- Χρόνια κορτικοειδή ή συχνή χρήση αντιμικροβιακών
Δοσολογία: 500 mg × 2 · 10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Perianal J01MA02Περιεδρική νόσος CrohnΠεριεδρική προσβολή — απλό συρίγγιο ή σύνθετοΔοσολογία: 500 mg × 2 · Έναρξη
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01MA021ο ΒΗΜΑ — Πιθανή βακτηριακή γαστρεντερίτιδα, ανοσοεπαρκής ασθενής
- Κλινικά σημεία βακτηριακής διάρροιας
- ΧΩΡΙΣ παράγοντες κινδύνου για Salmonella
- ΧΩΡΙΣ ταξίδι, πρόσφατη νοσηλεία ή πρόσφατα αντιβιοτικά
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 3–5 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 2 J01MA022ο ΒΗΜΑ — Άτομο υψηλού κινδύνου για Salmonella ή θετική καλλιέργεια
- Κατηγορία υψηλού κινδύνου για Salmonella
- Θετική καλλιέργεια για Salmonella σε εμμένοντα συμπτώματα
Δοσολογία: 500 mg × 2 p.o. · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA023ο ΒΗΜΑ — Διάρροια Ταξιδιωτών
- Πρόσφατο ταξίδι στο εξωτερικό
Δοσολογία: 500 mg × 1 (ή 750 mg εφάπαξ) · 3 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01MA02Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 250 mg × 2/ημέρα (ή XR 500 mg × 1) · 3 ημέρες⚠ Black box warning EMA/FDA — αποφυγή σε ανεπίπλεκτες λοιμώξεις όπου υπάρχουν ασφαλέστερες επιλογές. -
ΒΗΜΑ ΚΕ J01MA02Κατώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη λοίμωξη
- Λοίμωξη κατώτερου ουροποιητικού που δεν πληροί τα κριτήρια μη επιπεπλεγμένης (άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, επιπλέκουσες καταστάσεις)
Δοσολογία: Χωρίς περιορισμό δόσης/διάρκειας — κατά την κρίση του θεράποντος · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ Α1 J01MA02Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: 500-750 mg × 2/ημέρα · 7 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΑΕ J01MA02Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
- Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
Δοσολογία: Δοσολογία & διάρκεια κατά τον θεράποντα βάσει της διάγνωσης · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01MA02Ειδικές περιπτώσεις
- Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
Δοσολογία: Ciprofloxacin 500 mg × 2 · Levofloxacin 500-750 mg × 1 · Cotrimoxazole 160/800 mg × 2 · 14 ημέρες (1ο επεισόδιο) — 28 ημέρες (υποτροπή)
Απόσυρση / Deprescribing
Φθοριοκινολόνες (κινολόνες)
⚠ Σταματήστε αμέσως τη λήψη του αντιβιοτικού φθοριοκινολόνης και επικοινωνήστε με τον γιατρό σας εάν εμφανίσετε οποιοδήποτε από τα παρακάτω σημεία παρενέργειας. Εάν οι ασθενείς έχουν εμφανίσει οποιαδήποτε από τις παραπάνω επιδράσεις σε οποιοδήποτε σημείο κατά τη λήψη φθοριοκινολόνης, θα πρέπει να αποφεύγονται στο μέλλον.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣ II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.