CIPROFLOXACIN
Σιπροφλοξασίνη
H χρήση τους σήμερα είναι περιορισμένη. Eξαίρεση αποτελούν οι σταθεροί συνδυασμοί μερικών από αυτές, όπως της σουλφαμεθοξαζόλης και σουλφαμετρόλης με τριμεθοπρίμη (ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος). H παρουσία της τριμεθοπρίμης στον συνδυασμό ενισχύει την αντιμικροβιακή τους …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: Ανεξάρτητα από τα γεύματα. Εάν λαμβάνονται με άδειο στομάχι, η δραστική ουσία απορροφάται ταχύτερα.
- Δόση έναρξης: 500 mg δύο φορές ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Όχι διαθέσιμο
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού, του ανώτερου αναπνευστικού, οξεία έξαρση χρόνιας ιγμορίτιδας, χρόνια πυώδη μέση ωτίτιδα. Διάρκεια: 7 έως 14 ημέρες.
-
ΕνήλικεςΔόση750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια κακοήθη εξωτερική ωτίτιδα. Διάρκεια: 28 ημέρες έως 3 μήνες.
-
ΕνήλικεςΔόση250 mg δύο φορές ημερησίως έως 500 mg δύο φορές ημερησίωςΓια μη επιπεπλεγμένη κυστίτιδα. Διάρκεια: 3 ημέρες. Σε γυναίκες προ-εμμηνόπαυσης μπορεί να χρησιμοποιηθεί δόση 500mg εφάπαξ.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίωςΓια επιπεπλεγμένη κυστίτιδα, μη επιπεπλεγμένη πυελονεφρίτιδα. Διάρκεια: 7 ημέρες.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια επιπεπλεγμένη πυελονεφρίτιδα. Διάρκεια: τουλάχιστον για 10 ημέρες, ενώ μπορεί να συνεχιστεί για περισσότερο από 21 ημέρες σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις (όπως αποστήματα).
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια προστατίτιδα. Διάρκεια: 2 έως 4 εβδομάδες (οξεία) έως 4 έως 6 εβδομάδες (χρόνια).
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg ως εφάπαξ δόσηΓια γοννοκοκική ουριθρίτιδα και τραχηλίτιδα. Διάρκεια: 1 ημέρα (εφάπαξ δόση).
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια επιπιδυμοορχίτιδα και φλεγμονώδεις νόσους της πυέλου. Διάρκεια: τουλάχιστον για 14 ημέρες.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίωςΓια διάρροια προκαλούμενη από βακτηριακά παθογόνα (εκτός Shigella dysenteria τύπου 1) και εμπειρική θεραπεία της σοβαρής διάρροιας των ταξιδιωτών. Διάρκεια: 1 ημέρα. Για διάρροια προκαλούμενη από Shigella dysenteriae τύπου 1, διάρκεια 5 ημέρες. Για διάρροια προκαλούμενη από Vibrio cholerae, διάρκεια 3 ημέρες.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίωςΓια τυφοειδή πυρετό. Διάρκεια: 7 ημέρες.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια ενδοκοιλιακές λοιμώξεις λόγω Gram αρνητικών βακτηρίων. Διάρκεια: 5 έως 14 ημέρες.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων. Διάρκεια: 7 έως 14 ημέρες.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων. Διάρκεια: μεγ. 3 μήνες.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίωςΓια θεραπεία λοιμώξεων ή προφύλαξη από λοιμώξεις σε ουδετεροπενικούς ασθενείς. Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί καθ' όλη τη διάρκεια της ουδετεροπενίας.
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg εφάπαξ δόσηΓια προφύλαξη διηθητικών λοιμώξεων λόγω Neisseria meningitidis. Διάρκεια: 1 ημέρα (εφάπαξ δόση).
-
ΕνήλικεςΔόση500 mg δύο φορές ημερησίωςΓια προφύλαξη μετά από έκθεση και θεραπευτική αγωγή για πνευμονικό άνθρακα. Διάρκεια: 60 ημέρες από την επιβεβαιωμένη έκθεση σε Bacillus anthracis.
-
Παιδιά και έφηβοιΔόση20 mg/kg βάρους σώματος δυο φορές ημερησίως με μέγιστο τα 750 mg ανά δόση.Για κυστική ίνωση. Διάρκεια: 10 έως 14 ημέρες.
-
Παιδιά και έφηβοιΔόση10 mg/kg βάρους σώματος δύο φορές ημερησίως έως 20 mg/kg βάρους σώματος δυο φορές ημερησίως με μέγιστο τα 750 mg ανά δόση.Για επιπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών και πυελονεφρίτιδα. Διάρκεια: 10 έως 21 ημέρες.
-
Παιδιά και έφηβοιΔόση10 mg/kg βάρους σώματος δύο φορές ημερησίως έως 15 mg/kg βάρους σώματος δυο φορές ημερησίως με μέγιστο τα 500 mg ανά δόση.Για προφύλαξη μετά από έκθεση και θεραπευτική αγωγή για πνευμονικό άνθρακα. Διάρκεια: 60 ημέρες από την επιβεβαιωμένη έκθεση σε Bacillus anthracis.
-
Παιδιά και έφηβοιΔόση20mg/kg βάρους σώματος δυο φορές ημερησίως με μέγιστο τα 750mg ανα δόσηΓια άλλες σοβαρές λοιμώξεις. Διάρκεια: Σύμφωνα με τον τύπο των λοιμώξεων.
-
Γηριατρικοί ασθενείςΟι γηριατρικοί ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν μια δόση επιλεγμένη ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κάθαρση κρεατινίνης του ασθενή.
-
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργίαΔόσεις έναρξης και διατήρησης: - Κάθαρση κρεατινίνης > 60 ml/min/1,73m² (< 124 µmol/l κρεατινίνη ορού): Βλ. Συνήθης δοσολογία. - Κάθαρση κρεατινίνης 30-60 ml/min/1,73m² (124 έως 168 µmol/l κρεατινίνη ορού): 250-500 mg κάθε 12 h. - Κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min/1,73m² (> 169 µmol/l κρεατινίνη ορού): 250-500 mg κάθε 24 h. - Ασθενείς υπό αιμοδιάλυση (> 169 µmol/l κρεατινίνη ορού): 250-500 mg κάθε 24 h (μετά την αιμοδιάλυση). - Ασθενείς υπό περιτοναϊκή κάθαρση (> 169 µmol/l κρεατινίνη ορού): 250-500 mg κάθε 24 h.
-
Ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργίαΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
-
Παιδιά με μειωμένη νεφρική και/ή ηπατική λειτουργίαΗ δοσολογία δεν έχει μελετηθεί.
block
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλες κινολόνες, ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Συγχορήγηση σιπροφλοξασίνης και τιζανιδίνης
warning
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Σοβαρές λοιμώξεις και μικτές λοιμώξεις με Gram θετικά και αναερόβια παθογόναΗ σιπροφλοξασίνη ως μονοθεραπεία δεν είναι κατάλληλη για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων και λοιμώξεων οι οποίες μπορεί να οφείλονται σε Gram θετικά ή αναερόβια παθογόνα. Σε τέτοιες λοιμώξεις, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να συγχορηγείται με άλλους κατάλληλους αντιβακτηριακούς παράγοντες.
-
Λοιμώξεις απο στρεπτόκοκκο (συμπεριλαμβανομένου Streptococcus pneumoniae)H σιπροφλοξασίνη δεν συνιστάται για τη θεραπεία λοιμώξεων από στρεπτόκοκο, λόγω της μη επαρκούς αποτελεσματικότητάς της.
-
Λοιμώξεις των γεννητικών οδώνΕπιδιδυμοορχίτιδα και φλεγμονώδεις νόσοι της πυέλου μπορεί να προκληθούν από ανθεκτικό στις φθοροκινολόνες Neisseria gonorrhoeae. Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να συγχορηγείται με άλλο κατάλληλο αντιβακτηριακό παράγοντα, εκτός εάν η ανθεκτικότητα του Neisseria gonorrhoeae στη σιπροφλοξασίνη μπορεί να αποκλειστεί. Εάν δεν επιτευχθεί κλινική βελτίωση εντός 3 ημερών θεραπείας, η θεραπεία πρέπει να επανεξεταστεί.
-
Ενδοκοιλιακές λοιμώξειςΥπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την αποτελεσματικότητα της σιπροφλοξασίνης σε θεραπεία μετεγχειρητικών ενδοκοιλιακών λοιμώξεων.
-
Διάρροια των ταξιδιωτώνΣτην επιλογή της σιπροφλοξασίνης θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψιν πληροφορίες ανθεκτικότητας στη σιπροφλοξασίνη στα ανάλογα παθογόνα των χωρών που έχει γίνει επίσκεψη.
-
Λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεωνΗ σιπροφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες ανάλογα με τα αποτελέσματα της μικροβιολογικής τεκμηρίωσης.
-
Εισπνοή ενεργού άνθρακαΗ χρήση σε ανθρώπους βασίζεται σε in vitro δεδομένα ευαισθησίας και σε δεδομένα δοκιμών σε ζώα μαζί με περιορισμένα δεδομένα για ανθρώπους. Οι θεράποντες ιατροί θα πρέπει να αναφέρονται σε εθνικά και / ή διεθνή έγγραφα σχετικά με τη θεραπεία του ενεργού άνθρακα.
-
Παιδιά και έφηβοιH χρήση της σιπροφλοξασίνης στα παιδιά και στους εφήβους πρέπει να ακολουθεί τις διαθέσιμες επίσημες οδηγίες. Η θεραπεία με σιπροφλοξασίνη θα πρέπει να ξεκινάει μόνο από γιατρούς που έχουν εμπειρία στη θεραπεία της κυστικής ίνωσης και /ή στις σοβαρές λοιμώξεις σε παιδιά και εφήβους. Η σιπροφλοξασίνη έχει καταδειχθεί ότι προκαλεί αρθροπάθεια στις φέρουσες το βάρος του σώματος αρθρώσεις ανώριμων ζώων. Τα δεδομένα ασφάλειας από μια τυχαιοποιημένη διπλή-τυφλή μελέτη για τη χρήση της σιπροφλοξασίνης σε παιδιά (σιπροφλοξασίνη: n=335, μέση ηλικία = 6,3 έτη, συγκριτές: n=349, μέση ηλικία = 6,2 έτη, ηλικιακό εύρος = 1 έως 17 έτη) αποκάλυψαν επίπτωση υποπτευόμενης αρθροπάθειας σχετιζόμενης με το φάρμακο (διακρινόμενη από σχετιζόμενα με τις αρθρώσεις κλινικά σημεία και συμπτώματα) από την Ημέρα +42 της τάξης του 7,2% και 4,6%. Αντίστοιχα, η επίπτωση της σχετιζόμενης με το φάρμακο αρθροπάθειας κατά την παρακολούθηση στο 1 έτος ήταν 9,0% και 5,7%. Η αύξηση των υποπτευόμενων σχετιζόμενων με το φάρμακο περιπτώσεων αρθροπάθειας με το χρόνο δεν ήταν στατιστικά σημαντική μεταξύ των ομάδων. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου, λόγω των ενδεχόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τις αρθρώσεις ή/και τον περιβάλλοντα ιστό.
-
Βρογχοπνευμονικές λοιμώξεις στην κυστική ίνωσηΟι κλινικές δοκιμές συμπεριέλαβαν παιδιά και εφήβους ηλικίας 5-17 ετών. Η εμπειρία από τη θεραπεία παιδιών ηλικίας μεταξύ 1 και 5 ετών είναι πιο περιορισμένη.
-
Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών και πυελονεφρίτιδαΗ θεραπεία λοιμώξεων των ουροφόρων οδών με σιπροφλοξασίνη πρέπει να εξετάζεται, όταν δεν είναι δυνατή η χρήση άλλων θεραπειών, και πρέπει να βασίζεται στα αποτελέσματα της μικροβιολογικής τεκμηρίωσης. Οι κλινικές δοκιμές συμπεριέλαβαν παιδιά και εφήβους ηλικίας 1-17 ετών.
-
Άλλες ειδικές σοβαρές λοιμώξειςΆλλες σοβαρές λοιμώξεις σύμφωνα με τις επίσημες οδηγίες, ή μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου όταν δεν είναι δυνατή η χρήση άλλων θεραπειών, ή μετά από αποτυχία της συμβατικής θεραπείας και όταν η μικροβιολογική τεκμηρίωση μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση της σιπροφλοξασίνης. Η χρήση της σιπροφλοξασίνης για ειδικές σοβαρές λοιμώξεις εκτός από αυτές που αναφέρονται παραπάνω δεν έχει αξιολογηθεί σε κλινικές δοκιμές και η κλινική εμπειρία είναι περιορισμένη. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με τις συγκεκριμένες λοιμώξεις.
-
ΥπερευαισθησίαΥπερευαισθησία και αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων της αναφύλαξιας και αναφυλακτοειδών αντιδράσεων, μπορεί να εμφανιστούν μετά από μονήρη δόση (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**) και μπορεί να είναι επικίνδυνες για τη ζωή. Σε περίπτωση εμφάνισης τέτοιας αντίδρασης, η σιπροφλοξασίνη θα πρέπει να διακόπτεται και μια επαρκής ιατρική θεραπεία απαιτείται.
-
Μυοσκελετικό σύστημαΗ σιπροφλοξασίνη δεν πρέπει γενικά να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό νόσου/διαταραχής των τενόντων σχετιζόμενης με θεραπεία με κινολόνη. Εντούτοις, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, μετά από μικροβιολογική τεκμηρίωση των υπεύθυνων οργανισμών και αξιολόγηση της ισορροπίας οφέλους-κινδύνου, η σιπροφλοξασίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί στους συγκεκριμένους ασθενείς για τη θεραπεία ορισμένων σοβαρών λοιμώξεων, ειδικά σε περίπτωση αποτυχίας της τυπικής θεραπείας ή βακτηριακής αντίστασης, όταν τα μικροβιολογικά δεδομένα δικαιολογούν τη χρήση σιπροφλοξασίνης. Τενοντίτιδα και ρήξη τενόντων (ειδικά του Αχίλλειου τένοντα), ορισμένες φορές αμφοτερόπλευρη, μπορεί να συμβεί με την σιπροφλοξασίνη, ακόμη και εντός 48 ωρών από την έναρξη της θεραπείας. Φλεγμονή και ρήξεις του τένοντα μπορεί να συμβούν ακόμα και σε διάστημα αρκετών μηνών μετά τη διακοπή της θεραπείας με σιπροφλοξασίνη. Ο κίνδυνος τενοντοπάθειας μπορεί να είναι αυξημένος σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς στους οποίους συγχορηγούνται κορτικοστεροειδή (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**). Στην εμφάνιση οποιουδήποτε σημείου τενοντίτιδας (π.χ. οδυνηρό οίδημα, φλεγμονή), η θεραπεία με σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται. Απαιτείται μέριμνα για την ανάπαυση του μέλους που έχει επηρεαστεί. Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μυασθένεια gravis (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**).
-
ΦωτοευαισθησίαΗ σιπροφλοξασίνη έχει καταδειχθεί ότι προκαλεί αντιδράσεις φωτοευαισθησίας. Ασθενείς που λαμβάνουν σιπροφλοξασίνη πρέπει να αποφεύγουν την άμεση έκθεση σε παρατεταμένη ηλιακή ή υπεριώδη ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της θεραπείας (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**).
-
Κεντρικό νευρικό σύστημαΗ σιπροφλοξασίνη όπως και άλλες κινολόνες είναι γνωστό ότι προκαλούν σπασμούς ή ελαττώνουν την ουδό σπασμών. Περιπτώσεις επιληπτικής κατάστασης (status epilepticus) έχουν αναφερθεί. Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές του ΚΝΣ, οι οποίοι μπορεί να έχουν προδιάθεση σε σπασμούς. Σε περίπτωση εμφάνισης σπασμών, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**). Ψυχιατρικές αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν ακόμα και μετά την πρώτη χορήγηση της σιπροφλοξασίνης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, κατάθλιψη ή ψύχωση μπορεί να εξελιχθούν σε αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις με αποκορύφωμα την απόπειρα αυτοκτονίας ή ολοκλήρωση αυτοκτονίας. Στην εμφάνιση τέτοιων περιπτώσεων, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί. Σε ασθενείς που λάμβαναν σιπροφλοξασίνη έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πολυνευροπάθειας (με βάση νευρολογικά συμπτώματα όπως πόνος, αίσθημα καύσου, αισθητήριες διαταραχές ή μυϊκή αδυναμία, μεμονωμένα ή σε συνδυασμό). Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα νευροπάθειας, όπως πόνος, αίσθημα καύσου, μυρμηκίαση, μούδιασμα ή/και αδυναμία, για να αποτραπεί η ανάπτυξη μη αναστρέψιμης κατάστασης (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**).
-
Καρδιακές διαταραχέςΠρέπει να δίδεται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται φθοριοκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της σιπροφλοξασίνης, σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT όπως για παράδειγμα: - συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT - ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια, αντιψυχωσικά) - μη διορθωμένες ηλεκτρολυτικές διαταραχές (π.χ. υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία) - καρδιοπάθεια (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, βραδυκαρδία) Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι γυναίκες ενδέχεται να είναι πιο ευαίσθητοι στις αγωγές που παρατείνουν το διάστημα QT. Ως εκ τούτου πρέπει να λαμβάνεται προσοχή κατά τη χρήση φθοριοκινολονών, συμπεριλαμβανομένης και της σιπροφλοξασίνης, σε αυτούς τους πληθυσμούς. (Βλέπε **Δοσολογία** Ηλικιωμένοι, **Αλληλεπιδράσεις**, **Ανεπιθύμητες ενέργειες**, **Υπερδοσολογία**).
-
Γαστρεντερικό σύστημαΗ εμφάνιση σοβαρής και επίμονης διάρροιας κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία (συμπεριλαμβανομένων αρκετών εβδομάδων μετά τη θεραπεία), μπορεί να είναι ενδεικτικό κολίτιδας σχετιζόμενης με αντιβιοτικά (απειλητική για τη ζωή με ενδεχόμενη θανατηφόρα έκβαση), η οποία απαιτεί άμεση θεραπεία (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**). Σε τέτοιες περιπτώσεις, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσει η κατάλληλη θεραπεία. Αντιπερισταλτικά φάρμακα αντενδείκνυνται σε αυτήν την περίπτωση.
-
Νεφρικό και ουροποιητικό σύστημαΈχει αναφερθεί κρυσταλλουρία σχετιζόμενη με τη χρήση της σιπροφλοξασίνης (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**). Ασθενείς που λαμβάνουν σιπροφλοξασίνη πρέπει να ενυδατώνονται καλά και να αποφεύγεται η υπερβολική αλκαλικότητα των ούρων.
-
Εξασθενημένη νεφρική λειτουργίαΔεδομένου ότι η σιπροφλαξασίνη αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό δια της νεφρικής οδού, χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με εξασθενημένη νεφρική λειτουργία όπως περιγράφεται στην παράγραφο 4.2 προς αποφυγήν αυξημένων αντιδράσεων ένεκα της συσσώρευσης της σιπροφλοξασίνης.
-
Ηπατοχολικό σύστημαΠεριπτώσεις ηπατικής νέκρωσης και απειλητική για τη ζωή ηπατική ανεπάρκεια έχουν αναφερθεί με τη σιπροφλοξασίνη (βλ. **Ανεπιθύμητες ενέργειες**). Σε περίπτωση οποιωνδήποτε σημείων και συμπτωμάτων ηπατικής νόσου (όπως ανορεξία, ίκτερος, σκουρόχρωμα ούρα, κνησμός ή ευαισθησία στην κοιλιακή χώρα), η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
-
Έλλειψη γλυκόζης-6-φωσφορικής δεϋδρογενάσηςΈχουν αναφερθεί αιμολυτικές αντιδράσεις με τη σιπροφλοξασίνη σε ασθενείς με έλλειψη γλυκόζη -6- φωσφορικής δεϋδρογενάσης. Η σιπροφλοξασίνη θα πρέπει να αποφεύγεται σε αυτούς τους ασθενείς εκτός εάν το πιθανό όφελος εκτιμάται να υπερτερεί του πιθανού κινδύνου. Σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να παρακολουθείται το ενδεχόμενο εμφάνισης αιμόλυσης.
-
ΑντίστασηΚατά τη διάρκεια ή σε συνέχεια μιας θεραπείας με σιπροφλοξασίνη τα βακτήρια που παρουσιάζουν αντίσταση στη σιπροφλοξασίνη μπορεί να απομονωθούν, με ή χωρίς μια κλινικά φαινομενική υπερλοίμωξη. Μπορεί να υπάρξει ιδιαίτερος κίνδυνος στην επιλογή βακτηρίων με αντοχή στη σιπροφλοξασίνη κατά τη διάρκεια παρατεταμένης διάρκειας θεραπείας και όταν θεραπεύονται νοσοκομειακές λοιμώξεις και /ή λοιμώξεις προκαλούμενες από είδη Staphylococcus και Pseudomonas.
-
Κυτόχρωμα P450Η σιπροφλοξασίνη αναστέλλει το CYP1A2 και συνεπώς μπορεί να προκαλέσει αυξημένη συγκέντρωση ορού των συγχορηγούμενων ουσιών που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο (π.χ. θεοφυλλίνη, κλοζαπίνη, ολανζαπίνη, ροπινιρόλη, τιζανιδίνη, ντουλοξετίνη). Η συγχορήγηση της σιπροφλοξασίνης και της τιζανιδίνης αντενδείκνυται. Συνεπώς, ασθενείς που λαμβάνουν αυτές τις ουσίες ταυτόχρονα με τη σιπροφλοξασίνη πρέπει να παρακολουθούνται στενά για κλινικά σημεία υπερδοσολογίας, και μπορεί να απαιτείται προσδιορισμός των συγκεντρώσεων ορού (π.χ. της θεοφυλλίνης) (βλ. **Αλληλεπιδράσεις**).
-
ΜεθοτρεξάτηΗ ταυτόχρονη χρήση της σιπροφλοξασίνης με μεθοτρεξάτη δεν συνιστάται (βλ. **Αλληλεπιδράσεις**).
-
Αλληλεπίδραση με δοκιμέςΗ in-vitro δράση της σιπροφλοξασίνης έναντι του Mycobacterium tuberculosis μπορεί να δώσει λανθασμένα αρνητικά αποτελέσματα βακτηριολογικών δοκιμών σε δείγματα απο ασθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως σιπροφλοξασίνη.
swap_horiz
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QTπαρακολούθησηΑπαιτείται προσοχή.ΣύστασηΧρήση με προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια, αντιψυχωσικά) (βλέπε παράγραφο 4.4).
-
Φάρμακα που περιέχουν πολυσθενή κατιόντα και συμπληρώματα μετάλλων (π.χ. ασβέστιο, μαγνήσιο, αργίλιο, σίδηρος), πολυμερείς φωσφορικούς δεσμευτές (π.χ. σεβελαμέρη), σουκραλφάτη ή αντιόξινα, και υψηλού βαθμού βραδείας απελευθέρωσης φάρμακα (π.χ. δισκία διδανοσίνης) που περιέχουν μαγνήσιο, αργίλιο ή ασβέστιοπαρακολούθησηΜειώνει την απορρόφηση της σιπροφλοξασίνης.ΣύστασηΗ σιπροφλοξασίνη πρέπει να χορηγείται είτε 1-2 ώρες πριν ή τουλάχιστον 4 ώρες μετά από αυτά τα σκευάσματα. Ο περιορισμός δεν εφαρμόζεται σε αντιόξινα που ανήκουν στην τάξη των αποκλειστών H2 υποδοχέων.
-
Γαλακτοκομικά προϊόντα ή ποτά ενισχυμένα με μέταλλα (π.χ. γάλα, γιαούρτι, χυμός πορτοκάλι ενισχυμένος με ασβέστιο)παρακολούθησηΜπορεί να μειωθεί η απορρόφηση της σιπροφλοξασίνης.ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη λήψη.
-
ΠροβενεσίδηπαρακολούθησηΑυξάνει τις συγκεντρώσεις ορού της σιπροφλοξασίνη.ΣύστασηΗ προβενεσίδη παρεμβάλλεται στη νεφρική απέκκριση της σιπροφλοξασίνης.
-
παρακολούθησηΕπιταχύνει την απορρόφηση της σιπροφλοξασίνης (από το στόμα) με αποτέλεσμα μικρότερο χρονικό διάστημα για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα. Δεν έχει παρατηρηθεί επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα.
-
παρακολούθησηΕλαφριά ελάττωση των Cmax και AUC της σιπροφλοξασίνης.
-
αντένδειξηΑντένδειξη.ΣύστασηΔεν πρέπει να συγχορηγείται με σιπροφλοξασίνη (βλ. παράγραφο 4.3).
-
προσοχήΑυξημένα επίπεδα της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα και αύξηση κινδύνου τοξικών αντιδράσεων.ΣύστασηΗ συγχορήγηση δεν συνιστάται (βλ. παράγραφο 4.4). Η νεφρική σωληναριακή μεταφορά της μεθοτρεξάτης μπορεί να ανασταλεί.
-
προσοχήΑνεπιθύμητη αύξηση στη συγκέντρωση ορού της θεοφυλλίνης, που μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες επαγόμενες από τη θεοφυλλίνη (σπάνια απειλητικές για τη ζωή ή θανατηφόρες).ΣύστασηΠρέπει να ελέγχεται η συγκέντρωση ορού της θεοφυλλίνης και η δόση της να μειώνεται όταν είναι απαραίτητο (βλ. παράγραφο 4.4).
-
Καφεΐνη ή πεντοξιφυλλίνη (οξπεντιφυλλίνη)παρακολούθησηΑυξημένες συγκεντρώσεις ορού αυτών των παραγώγων ξανθίνης.
-
παρακολούθησηΑυξημένα ή μειωμένα επίπεδα φαινυτοΐνης στον ορό.ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση των επιπέδων του φαρμάκου.
-
παρακολούθησηΠαροδική αύξηση της συγκέντρωσης της κρεατινίνης στον ορό.ΣύστασηΕίναι ανάγκη να ελέγχεται συχνά (δύο φορές την εβδομάδα) η συγκέντρωση της κρεατινίνης στον ορό.
-
Ανταγωνιστές της βιταμίνης ΚπροσοχήΑύξηση των αντιπηκτικών ιδιοτήτων.ΣύστασηΤο INR πρέπει να παρακολουθείται συχνά κατά τη διάρκεια και σύντομα μετά τη συγχορήγηση.
-
προσοχήΕνίσχυση της δράσης της γλιβενκλαμίδης (υπογλυκαιμία).ΣύστασηΣε ειδικές περιπτώσεις.
-
προσοχήΑναμένεται αύξηση των Cmax και AUC της ντουλοξετίνης.Σύσταση(βλ παράγραφο 4.4).
-
προσοχήΑύξηση της Cmax και AUC της ροπινιρόλης κατά 60% και 84%, αντίστοιχα.ΣύστασηΣυνιστάται η παρακολούθηση της ροπινιρόλης σε σχέση με τις ανεπιθύμητες ενέργειες και η κατάλληλη προσαρμογή της δόσης, κατά τη διάρκεια και σύντομα μετά τη συγχορήγηση με σιπροφλοξασίνη (βλ. παράγραφο 4.4).
-
παρακολούθησηΕλάττωση της κάθαρσης της ενδοφλέβιας λιδοκαΐνης κατά 22%.ΣύστασηΕίναι δυνατό να συμβεί μια πιθανή αλληλεπίδραση σχετιζόμενη με τη σιπροφλοξασίνη.
-
προσοχήΑύξηση των συγκεντρώσεων ορού της κλοζαπίνης και της N-δεσμεθυλκλοζαπίνης κατά 29% και 31%, αντίστοιχα.ΣύστασηΣυνιστάται κλινική παρακολούθηση και κατάλληλη ρύθμιση της δοσολογίας της κλοζαπίνης κατά τη διάρκεια και σύντομα μετά τη συγχορήγηση της θεραπείας με σιπροφλοξασίνη (βλ. παράγραφο 4.4).
-
προσοχήΟι Cmax και AUC της σιλδεναφίλης αυξήθηκαν κατά δύο φορές.ΣύστασηΧρειάζεται προσοχή η ταυτόχρονη συνταγογράφηση, λαμβάνοντας υπόψη τους κινδύνους και τα οφέλη.
sick
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Μυκητιασικές επιλοιμώξεις
- Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά (πολύ σπάνια με πιθανή θανατηφόρα έκβαση) (βλ. παράγραφο 4.4)
- Ηωσινοφιλία
- Λευκοπενία
- Αναιμία
- Ουδετεροπενία
- Αιμολυτική αναιμία
- Ακοκκιοκυττάρωση
- Πανκυτταροπενία (απειλητική για τη ζωή)
- Καταστολή του μυελού των οστών (απειλητική για τη ζωή)
- Λευκοκυττάρωση
- Θρομβοπενία
- Θρομβοκυτταραιμία
- Αλλεργική αντίδραση
- Αλλεργικό οίδημα / αγγειοοίδημα
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αναφυλακτικό σοκ (απειλητικό για τη ζωή) (βλ. παράγραφο 4.4 )
- Αντίδραση τύπου ορονοσίας
- Ανορεξία
- Υπεργλυκαιμία
- Ψυχοκινητική υπερδιέγερση/ταραχή
- Σύγχυση και αποπροσανατολισμός
- Αγχωτικές αντιδράσεις
- Αφύσικα όνειρα
- Κατάθλιψη (δυνητικά με αποκορύφωμα τον αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις ή τις απόπειρες αυτοκτονίας και ολοκλήρωση αυτοκτονίας) (βλ παράγραφο 4.4)
- Ψευδαισθήσεις
- Ψυχωτικές αντιδράσεις (δυνητικά με αποκορύφωμα τον αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις ή τις απόπειρες αυτοκτονίας και ολοκλήρωση αυτοκτονίας) (βλ παράγραφο 4.4)
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Διαταραχές ύπνου
- Διαταραχές γεύσης
- Παραισθησία και δυσαισθησία
- Υπαισθησία
- Τρόμος
- Σπασμοί (συμπεριλαμβανομένου status epilepticus βλ. παράγραφο 4.4)
- Ίλιγγος
- Ημικρανία
- Διαταραγμένος συντονισμός
- Διαταραχές βάδισης
- Διαταραχές του νεύρου όσφρησης
- Ενδοκρανιακή υπέρταση
- Περιφερική νευροπάθεια (βλ. παράγραφο 4.4 )
- Οπτικές διαταραχές (π.χ. διπλωπία)
- Οπτική χρωματική στρέβλωση
- Εμβοές
- Απώλεια ακοής / Μείωση ακοής
- Ταχυκαρδία
- Κοιλιακή αρρυθμία και κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (έχουν αναφερθεί κυρίως σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT)
- ΗΚΓ διάστημα QT παρατεταμένο (βλέπε παράγραφο 4.4 και 4.9)
- Αγγειοδιαστολή
- Υπόταση
- Συγκοπή
- Αγγειίτιδα
- Δύσπνοια (συμπεριλαμβανομένης ασθματικής κατάστασης)
- Ναυτία
- Διάρροια
- Έμετος
- Γαστρεντερικοί και κοιλιακοί πόνοι
- Δυσπεψία
- Μετεωρισμός
- Παγκρεατίτιδα
- Αύξηση στις τρανσαμινάσες
- Αυξημένη χολερυθρίνη
- Μείωση της ηπατικής λειτουργίας
- Χολοστατικός ίκτερος
- Ηπατίτιδα
- Νέκρωση του ήπατος (πολύ σπάνια εξελισσόμενη σε απειλητική για τη ζωή ηπατική ανεπάρκεια) (βλ. παράγραφο 4.4)
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας (βλ. παράγραφο 4.4)
- Πετέχεια
- Πολύμορφο ερύθημα
- Οζώδες ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson (δυνάμει απειλητικό για τη ζωή)
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (δυνάμει απειλητική για τη ζωή)
- Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση
- Μυοσκελετικός πόνος (π.χ. πόνος των άκρων, ραχιαλγία, θωρακικός πόνος)
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Αρθρίτιδα
- Αυξημένος μυϊκός τόνος και κράμπες
- Μυϊκή αδυναμία
- Τενοντίτιδα
- Ρήξη τενόντων (κυρίως του Αχίλλειου τένοντα) (βλ. παράγραφο 4.4 )
- Επιδείνωση των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis (βλ. παράγραφο 4.4 )
- Μειωμένη νεφρική λειτουργία
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Αιματουρία
- Κρυσταλλουρία (βλ. παράγραφο 4.4)
- Διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα
- Αδυναμία
- Πυρετός
- Οίδημα
- Εφίδρωση (υπεριδρωσία)
- Αύξηση στην αλκαλική φωσφατάση αίματος
- Αυξημένη αμυλάση
- Διεθνής ομαλοποιημένη σχέση αυξημένη (σε ασθενείς με θεραπεία με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΜυκητιασικές επιλοιμώξειςΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Πολύ ΣπάνιεςΚολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικάΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
ΣυχνέςΗωσινοφιλίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣυχνέςΛευκοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑναιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΟυδετεροπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑκοκκιοκυττάρωσηΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Πολύ ΣπάνιεςΠανκυτταροπενία (απειλητική για τη ζωή)Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Πολύ ΣπάνιεςΚαταστολή του μυελού των οστών (απειλητική για τη ζωή)Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΛευκοκυττάρωσηΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΘρομβοπενίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΘρομβοκυτταραιμίαΔιαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑλλεργική αντίδρασηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΑλλεργικό οίδημα / αγγειοοίδημαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτική αντίδρασηΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Πολύ ΣπάνιεςΑναφυλακτικό σοκ (απειλητικό για τη ζωή)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Συχνότητα μη γνωστήΑντίδραση τύπου ορονοσίαςΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑνορεξίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
Όχι συχνέςΥπεργλυκαιμίαΔιαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
-
ΣυχνέςΨυχοκινητική υπερδιέγερση/ταραχήΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΣύγχυση και αποπροσανατολισμόςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑγχωτικές αντιδράσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑφύσικα όνειραΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚατάθλιψη (δυνητικά με αποκορύφωμα τον αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις ή τις απόπειρες αυτοκτονίας και ολοκλήρωση αυτοκτονίας)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΨευδαισθήσειςΨυχιατρικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΨυχωτικές αντιδράσεις (δυνητικά με αποκορύφωμα τον αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις ή τις απόπειρες αυτοκτονίας και ολοκλήρωση αυτοκτονίας)Ψυχιατρικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές ύπνουΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές γεύσηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΠαραισθησία και δυσαισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΥπαισθησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΤρόμοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΣπασμοί (συμπεριλαμβανομένου status epilepticus)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΊλιγγοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνότητα μη γνωστήΗμικρανίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνότητα μη γνωστήΔιαταραγμένος συντονισμόςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνότητα μη γνωστήΔιαταραχές βάδισηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνότητα μη γνωστήΔιαταραχές του νεύρου όσφρησηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνότητα μη γνωστήΕνδοκρανιακή υπέρτασηΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Συχνότητα μη γνωστήΠεριφερική νευροπάθειαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΟπτικές διαταραχές (π.χ. διπλωπία)Οφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΟπτική χρωματική στρέβλωσηΟφθαλμικές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΕμβοέςΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
ΣπάνιεςΑπώλεια ακοής / Μείωση ακοήςΔιαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου
-
ΣυχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΚοιλιακή αρρυθμία και κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίουΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΗΚΓ διάστημα QT παρατεταμένοΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΑγγειοδιαστολήΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΥπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΣυγκοπήΑγγειακές διαταραχές
-
Συχνότητα μη γνωστήΑγγειίτιδαΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΔύσπνοια (συμπεριλαμβανομένης ασθματικής κατάστασης)Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΣυχνέςΝαυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΈμετοςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΓαστρεντερικοί και κοιλιακοί πόνοιΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΔυσπεψίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΜετεωρισμόςΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣπάνιεςΠαγκρεατίτιδαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΑύξηση στις τρανσαμινάσεςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Όχι συχνέςΑυξημένη χολερυθρίνηΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣπάνιεςΜείωση της ηπατικής λειτουργίαςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣπάνιεςΧολοστατικός ίκτεροςΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣπάνιεςΗπατίτιδαΔιαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
Πολύ ΣπάνιεςΝέκρωση του ήπατος (πολύ σπάνια εξελισσόμενη σε απειλητική για τη ζωή ηπατική ανεπάρκεια)Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΑντιδράσεις φωτοευαισθησίαςΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΠετέχειαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΟζώδες ερύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ ΣπάνιεςΣύνδρομο Stevens-Johnson (δυνάμει απειλητικό για τη ζωή)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Πολύ ΣπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυση (δυνάμει απειλητική για τη ζωή)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Συχνότητα μη γνωστήΟξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΜυοσκελετικός πόνος (π.χ. πόνος των άκρων, ραχιαλγία, θωρακικός πόνος)Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
Όχι συχνέςΑρθραλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
Όχι συχνέςΜυαλγίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
ΣπάνιεςΑρθρίτιδαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
ΣπάνιεςΑυξημένος μυϊκός τόνος και κράμπεςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
ΣπάνιεςΜυϊκή αδυναμίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
ΣπάνιεςΤενοντίτιδαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
ΣπάνιεςΡήξη τενόντων (κυρίως του Αχίλλειου τένοντα)Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
Συχνότητα μη γνωστήΕπιδείνωση των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravisΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών
-
ΣυχνέςΜειωμένη νεφρική λειτουργίαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Όχι συχνέςΝεφρική ανεπάρκειαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΑιματουρίαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣπάνιεςΚρυσταλλουρίαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
Συχνότητα μη γνωστήΔιάμεση σωληναριακή νεφρίτιδαΔιαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
-
ΣυχνέςΑδυναμίαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΠυρετόςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΟίδημαΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Όχι συχνέςΕφίδρωση (υπεριδρωσία)Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
ΣυχνέςΑύξηση στην αλκαλική φωσφατάση αίματοςΈρευνες
-
Όχι συχνέςΑυξημένη αμυλάσηΈρευνες
-
ΣπάνιεςΔιεθνής ομαλοποιημένη σχέση αυξημένη (σε ασθενείς με θεραπεία με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ)Έρευνες
pregnant_woman
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΩς προληπτικό μέτρο, θα πρέπει κατά προτίμηση να αποφεύγεται η χρήση της σιπροφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της κύησης. Τα διαθέσιμα δεδομένα κατά τη χορήγηση με σιπροφλοξασίνη από έγκυες γυναίκες δεν δείχνουν δυσπλασική ή εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα απο την σιπροφλοξασίνη. Οι μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Σε νεαρά και προ του τοκετού ζώα που εκτέθηκαν σε κινολόνες, παρατηρήθηκαν επιδράσεις στον ανώριμο χόνδρο συνεπώς, δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι το φάρμακο θα μπορούσε να προκαλέσει βλάβη στον αρθρικό χόνδρο στον ανώριμο ανθρώπινο οργανισμό/έμβρυο (βλ. παράγραφο 5.3).
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ σιπροφλοξασίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Λόγω του ενδεχόμενου κινδύνου αρθρικής βλάβης, η σιπροφλοξασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
expand_more
Δοσολογία
Η δοσολογία καθορίζεται από την ένδειξη, τη σοβαρότητα και το σημείο της λοίμωξης, τη ευαισθησία στη σιπροφλοξασίνη των οργανισμών που προκαλούν τη λοίμωξη, τη νεφρική λειτουργία του ασθενούς και το σωματικό βάρος στα παιδιά και στους εφήβους. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από τη σοβαρότητα της νόσου και την κλινική και βακτηριολογική πορεία. Η θεραπεία των λοιμώξεων λόγω συγκεκριμένων βακτηρίων (π.χ. Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, ή Staphylococci) μπορεί να απαιτεί υψηλότερες δόσεις σιπροφλοξασίνης και συγχορήγηση με άλλους κατάλληλους αντιβακτηριακούς παράγοντες. Η θεραπεία κάποιων λοιμώξεων (π.χ. φλεγμονώδης νόσος της πυέλου, ενδοκοιλιακές λοιμώξεις, λοιμώξεις σε ουδετεροπενικούς ασθενείς και λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων) μπορεί να χρειάζεται συγχορήγηση με άλλους κατάλληλους αντιβακτηριακούς παράγοντες ανάλογα με τα εμπλεκόμενα παθογόνα. Ενήλικες Ενδείξεις Ημερήσια δόση σε mg Συνολική διάρκεια της θεραπείας (ενδεχομένως συμπεριλαμβανομένης παρεντερικής έναρξης της θεραπείας με σιπροφλοξασίνη) Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως 7 έως 14 ημέρες Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού Οξεία έξαρση χρόνιας ιγμορίτιδας 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως 7 έως 14 ημέρες Χρόνια πυώδης μέση ωτίτιδα 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως 7 έως 14 ημέρες Κακοήθης εξωτερική ωτίτιδα 750 mg δύο φορές ημερησίως 28 ημέρες έως 3 μήνες Λοιμώξεις των ουροφόρων οδών Μη επιπεπλεγμένη κυστίτιδα 250 mg δύο φορές ημερησίως έως 500 mg δύο φορές ημερησίως 3 ημέρες Σε γυναίκες προ- εμμηνόπαυσης μπορεί να χρησιμοποιοηθεί δόση 500mg εφάπαξ Επιπεπλεγμένη κυστίτιδα, Μη επιπεπλεγμένη πυελονεφρίτιδα 500 mg δύο φορές ημερησίως 7 ημέρες Επιπεπλεγμένη πυελονεφρίτιδα 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως τουλάχιστον για 10 ημέρες, ενώ μπορεί να συνεχιστεί για περισσότερο από 21 ημέρες σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις (όπως αποστήματα) Προστατίτιδα 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως 2 έως 4 εβδομάδες (οξεία) έως 4 έως 6 εβδομάδες (χρόνια) Λοιμώξεις των γεννητικών οδών Γοννοκοκική ουριθρίτιδα και τραχηλίτιδα 500 mg ως εφάπαξ δόση 1 ημέρα (εφάπαξ δόση) Επιδιδυμοορχίτιδα και φλεγμονώδεις νόσοι της πυέλου 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως τουλάχιστον για 14 ημέρες Λοιμώξεις του γαστρεντερικού και ενδοκοιλιακές Λοιμώξεις Διάρροια προκαλούμενη από βακτηριακά παθογόνα συμπεριλαμβανομένου του Shigella spp. εκτός από Shigella dysenteria τύπου 1 και εμπειρική θεραπεία της σοβαρής διάρροιας των ταξιδιωτών 500 mg δύο φορές ημερησίως 1 ημέρα Διάρροια προκαλούμενη από Shigella dysenteriae τύπου 1 500 mg δύο φορές ημερησίως 5 ημέρες Διάρροια προκαλούμενη από Vibrio cholerae 500 mg δύο φορές ημερησίως 3 ημέρες Τυφοειδής πυρετός 500 mg δύο φορές ημερησίως 7 ημέρες Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις λόγω Gram αρνητικών βακτηρίων 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως 5 έως 14 ημέρες Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως 7 έως 14 ημέρες Λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως μεγ. 3 μήνες Θεραπεία λοιμώξεων ή προφύλαξη από λοιμώξεις σε ουδετεροπενικούς ασθενείς H σιπροφλοξασίνη πρέπει να συγχορηγείται με τον κατάλληλο αντιβακτηριακό παράγοντα(ες) σύμφωνα με τις επίσημες οδηγίες. 500 mg δύο φορές ημερησίως έως 750 mg δύο φορές ημερησίως Η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί καθ’ όλη τη διάρκεια της ουδετεροπενίας Προφύλαξη διηθητικών λοιμώξεων λόγω Neisseria meningitidis 500 mg εφάπαξ δόση 1 ημέρα (εφάπαξ δόση) Προφύλαξη μετά από έκθεση και θεραπευτική αγωγή για πνευμονικό άνθρακα για άτομα που είναι ικανά να λάβουν θεραπεία από του στόματος όταν ενδείκνυται κλινικά. Η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να αρχίσει το συντομότερο δυνατό μετά την υποψία ή επιβεβαίωση της έκθεσης. 500 mg δύο φορές ημερησίως 60 ημέρες από την επιβεβαιωμένη έκθεση σε Bacillus anthracis Παιδιά και έφηβοι Ενδείξεις Ημερήσια δόση σε mg Συνολική διάρκεια της θεραπείας (ενδεχομένως συμπεριλαμβανομένης παρεντερικής έναρξης της θεραπείας με σιπροφλοξασίνη) Κυστική ίνωση 20 mg/kg βάρους σώματος δυο φορές ημερησίως με μέγιστο τα 750 mg ανά δόση. 10 έως 14 ημέρες Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών και πυελονεφρίτιδα 10 mg/kg βάρους σώματος δύο φορές ημερησίως έως 20 mg/kg βάρους σώματος δυο φορές ημερησίως με μέγιστο τα 750 mg ανά δόση. 10 έως 21 ημέρες Προφύλαξη μετά από έκθεση και θεραπευτική αγωγή για πνευμονικό άνθρακα σε άτομα που είναι ικανά να λάβουν θεραπεία από του στόματος όταν ενδείκνυται κλινικά. Η χορήγηση του φαρμάκου θα πρέπει να αρχίσει το συντομότερο δυνατό μετά την υποψία ή επιβεβαίωση της έκθεσης. 10 mg/kg βάρους σώματος δύο φορές ημερησίως έως 15 mg/kg βάρους σώματος δυο φορές ημερησίως με μέγιστο τα 500 mg ανά δόση. 60 ημέρες από την επιβεβαιωμένη έκθεση σε Bacillus anthracis Άλλες σοβαρές λοιμώξεις 20mg/kg βάρους σώματος δυο φορές ημερησίως με μέγιστο τα 750mg ανα δόση Σύμφωνα με τον τύπο των λοιμώξεων Γηριατρικοί ασθενείς Οι γηριατρικοί ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν μια δόση επιλεγμένη ανάλογα με τη σοβαρότητα της λοίμωξης και την κάθαρση κρεατινίνης του ασθενή. Νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια Συνιστώμενες δόσεις έναρξης και διατήρησης για ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία: Κάθαρση κρεατινίνης [ml/min/1,73m²] Κρεατινίνη ορού [µmol/l] Από στόματος δόση [mg]
60 < 124 Βλ. Συνήθης δοσολογία. 30-60 124 έως 168 250-500 mg κάθε 12 h < 30 > 169 250-500 mg κάθε 24 h Ασθενείς υπό αιμοδιάλυση > 169 250-500 mg κάθε 24 h (μετά την αιμοδιάλυση) Ασθενείς υπό περιτοναϊκή κάθαρση > 169 250-500 mg κάθε 24 h Σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική λειτουργία δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Η δοσολογία σε παιδιά με μειωμένη νεφρική και/ή ηπατική λειτουργία δεν έχει μελετηθεί. Μέθοδος χορήγησης Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα μαζί με υγρό. Μπορούν να λαμβάνονται ανεξάρτητα απο τα γεύματα. Εάν λαμβάνονται με άδειο στομάχι, η δραστική ουσία απορροφάται ταχύτερα. Τα δισκία σιπροφλοξασίνης δεν πρέπει να λαμβάνονται μαζί με γαλακτοκομικά προϊόντα (π.χ. γάλα, γιαούρτι) ή χυμό φρούτων ενισχυμένο με μέταλλα (π.χ. χυμό πορτοκάλι ενισχυμένο με ασβέστιο) (βλ. παράγραφο 4.5). Σε σοβαρές περιπτώσεις ή εάν ο ασθενής δεν είναι δυνατό να λάβει τα δισκία (π.χ. ασθενείς σε εντερική σίτιση), συνιστάται η έναρξη θεραπείας με ενδοφλέβια σιπροφλοξασίνη μέχρι να είναι εφικτή η μετάβαση σε απο του στόματος χορήγηση.
block
Αντενδείξεις
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, σε άλλες κινολόνες, ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1).
- Συγχορήγηση σιπροφλοξασίνης και τιζανιδίνης (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
expand_more
Προειδοποιήσεις
Σοβαρές λοιμώξεις και μικτές λοιμώξεις με Gram θετικά και αναερόβια παθογόνα H σιπροφλοξασίνη ως μονοθεραπεία δεν είναι κατάλληλη για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων και λοιμώξεων οι οποίες μπορεί να οφείλονται σε Gram θετικά ή αναερόβια παθογόνα. Σε τέτοιες λοιμώξεις, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να συγχορηγείται με άλλους κατάλληλους αντιβακτηριακούς παράγοντες.
Λοιμώξεις απο στρεπτόκοκκο (συμπεριλαμβανομένου Streptococcus pneumoniae) H σιπροφλοξασίνη δεν συνιστάται για τη θεραπεία λοιμώξεων από στρεπτόκοκο, λόγω της μη επαρκούς αποτελεσματικότητάς της.
Λοιμώξεις των γεννητικών οδών Επιδιδυμοορχίτιδα και φλεγμονώδεις νόσοι της πυέλου μπορεί να προκληθούν από ανθεκτικό στις φθοροκινολόνες Neisseria gonorrhoeae. Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να συγχορηγείται με άλλο κατάλληλο αντιβακτηριακό παράγοντα, εκτός εάν η ανθεκτικότητα του Neisseria gonorrhoeae στη σιπροφλοξασίνη μπορεί να αποκλειστεί. Εάν δεν επιτευχθεί κλινική βελτίωση εντός 3 ημερών θεραπείας, η θεραπεία πρέπει να επανεξεταστεί.
Ενδοκοιλιακές λοιμώξεις Υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα για την αποτελεσματικότητα της σιπροφλοξασίνης σε θεραπεία μετεγχειρητικών ενδοκοιλιακών λοιμώξεων.
Διάρροια των ταξιδιωτών Στην επιλογή της σιπροφλοξασίνης θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψιν πληροφορίες ανθεκτικότητας στη σιπροφλοξασίνη στα ανάλογα παθογόνα των χωρών που έχει γίνει επίσκεψη.
Λοιμώξεις των οστών και των αρθρώσεων Η σιπροφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλους αντιμικροβιακούς παράγοντες ανάλογα με τα αποτελέσματα της μικροβιολογικής τεκμηρίωσης.
Εισπνοή ενεργού άνθρακα Η χρήση σε ανθρώπους βασίζεται σε in vitro δεδομένα ευαισθησίας και σε δεδομένα δοκιμών σε ζώα μαζί με περιορισμένα δεδομένα για ανθρώπους. Οι θεράποντες ιατροί θα πρέπει να αναφέρονται σε εθνικά και / ή διεθνή έγγραφα σχετικά με τη θεραπεία του ενεργού άνθρακα.
Παιδιά και έφηβοι H χρήση της σιπροφλοξασίνης στα παιδιά και στους εφήβους πρέπει να ακολουθεί τις διαθέσιμες επίσημες οδηγίες. Η θεραπεία με σιπροφλοξασίνη θα πρέπει να ξεκινάει μόνο από γιατρούς που έχουν εμπειρία στη θεραπεία της κυστικής ίνωσης και /ή στις σοβαρές λοιμώξεις σε παιδιά και εφήβους. Η σιπροφλοξασίνη έχει καταδειχθεί ότι προκαλεί αρθροπάθεια στις φέρουσες το βάρος του σώματος αρθρώσεις ανώριμων ζώων. Τα δεδομένα ασφάλειας από μια τυχαιοποιημένη διπλή-τυφλή μελέτη για τη χρήση της σιπροφλοξασίνης σε παιδιά (σιπροφλοξασίνη: n=335, μέση ηλικία = 6,3 έτη, συγκριτές: n=349, μέση ηλικία = 6,2 έτη, ηλικιακό εύρος = 1 έως 17 έτη) αποκάλυψαν επίπτωση υποπτευόμενης αρθροπάθειας σχετιζόμενης με το φάρμακο (διακρινόμενη από σχετιζόμενα με τις αρθρώσεις κλινικά σημεία και συμπτώματα) από την Ημέρα +42 της τάξης του 7,2% και 4,6%. Αντίστοιχα, η επίπτωση της σχετιζόμενης με το φάρμακο αρθροπάθειας κατά την παρακολούθηση στο 1 έτος ήταν 9,0% και 5,7%. Η αύξηση των υποπτευόμενων σχετιζόμενων με το φάρμακο περιπτώσεων αρθροπάθειας με το χρόνο δεν ήταν στατιστικά σημαντική μεταξύ των ομάδων. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου, λόγω των ενδεχόμενων ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τις αρθρώσεις ή/και τον περιβάλλοντα ιστό.
Βρογχοπνευμονικές λοιμώξεις στην κυστική ίνωση Οι κλινικές δοκιμές συμπεριέλαβαν παιδιά και εφήβους ηλικίας 5-17 ετών. Η εμπειρία από τη θεραπεία παιδιών ηλικίας μεταξύ 1 και 5 ετών είναι πιο περιορισμένη.
Επιπεπλεγμένες λοιμώξεις των ουροφόρων οδών και πυελονεφρίτιδα Η θεραπεία λοιμώξεων των ουροφόρων οδών με σιπροφλοξασίνη πρέπει να εξετάζεται, όταν δεν είναι δυνατή η χρήση άλλων θεραπειών, και πρέπει να βασίζεται στα αποτελέσματα της μικροβιολογικής τεκμηρίωσης. Οι κλινικές δοκιμές συμπεριέλαβαν παιδιά και εφήβους ηλικίας 1-17 ετών.
Άλλες ειδικές σοβαρές λοιμώξεις Άλλες σοβαρές λοιμώξεις σύμφωνα με τις επίσημες οδηγίες, ή μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου όταν δεν είναι δυνατή η χρήση άλλων θεραπειών, ή μετά από αποτυχία της συμβατικής θεραπείας και όταν η μικροβιολογική τεκμηρίωση μπορεί να δικαιολογήσει τη χρήση της σιπροφλοξασίνης. Η χρήση της σιπροφλοξασίνης για ειδικές σοβαρές λοιμώξεις εκτός από αυτές που αναφέρονται παραπάνω δεν έχει αξιολογηθεί σε κλινικές δοκιμές και η κλινική εμπειρία είναι περιορισμένη. Συνεπώς, συνιστάται προσοχή κατά τη θεραπεία ασθενών με τις συγκεκριμένες λοιμώξεις.
Υπερευαισθησία Υπερευαισθησία και αλλεργικές αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένων της αναφύλαξιας και αναφυλακτοειδών αντιδράσεων, μπορεί να εμφανιστούν μετά από μονήρη δόση (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες) και μπορεί να είναι επικίνδυνες για τη ζωή. Σε περίπτωση εμφάνισης τέτοιας αντίδρασης, η σιπροφλοξασίνη θα πρέπει να διακόπτεται και μια επαρκής ιατρική θεραπεία απαιτείται.
Μυοσκελετικό σύστημα Η σιπροφλοξασίνη δεν πρέπει γενικά να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό νόσου/διαταραχής των τενόντων σχετιζόμενης με θεραπεία με κινολόνη. Εντούτοις, σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, μετά από μικροβιολογική τεκμηρίωση των υπεύθυνων οργανισμών και αξιολόγηση της ισορροπίας οφέλους-κινδύνου, η σιπροφλοξασίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί στους συγκεκριμένους ασθενείς για τη θεραπεία ορισμένων σοβαρών λοιμώξεων, ειδικά σε περίπτωση αποτυχίας της τυπικής θεραπείας ή βακτηριακής αντίστασης, όταν τα μικροβιολογικά δεδομένα δικαιολογούν τη χρήση σιπροφλοξασίνης. Τενοντίτιδα και ρήξη τενόντων (ειδικά του Αχίλλειου τένοντα), ορισμένες φορές αμφοτερόπλευρη, μπορεί να συμβεί με την σιπροφλοξασίνη, ακόμη και εντός 48 ωρών από την έναρξη της θεραπείας. Φλεγμονή και ρήξεις του τένοντα μπορεί να συμβούν ακόμα και σε διάστημα αρκετών μηνών μετά τη διακοπή της θεραπείας με σιπροφλοξασίνη. Ο κίνδυνος τενοντοπάθειας μπορεί να είναι αυξημένος σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς στους οποίους συγχορηγούνται κορτικοστεροειδή (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Στην εμφάνιση οποιουδήποτε σημείου τενοντίτιδας (π.χ. οδυνηρό οίδημα, φλεγμονή), η θεραπεία με σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται. Απαιτείται μέριμνα για την ανάπαυση του μέλους που έχει επηρεαστεί. Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μυασθένεια gravis (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Φωτοευαισθησία Η σιπροφλοξασίνη έχει καταδειχθεί ότι προκαλεί αντιδράσεις φωτοευαισθησίας. Ασθενείς που λαμβάνουν σιπροφλοξασίνη πρέπει να αποφεύγουν την άμεση έκθεση σε παρατεταμένη ηλιακή ή υπεριώδη ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της θεραπείας (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Κεντρικό νευρικό σύστημα Η σιπροφλοξασίνη όπως και άλλες κινολόνες είναι γνωστό ότι προκαλούν σπασμούς ή ελαττώνουν την ουδό σπασμών. Περιπτώσεις επιληπτικής κατάστασης (status epilepticus) έχουν αναφερθεί. Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχές του ΚΝΣ, οι οποίοι μπορεί να έχουν προδιάθεση σε σπασμούς. Σε περίπτωση εμφάνισης σπασμών, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Ψυχιατρικές αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν ακόμα και μετά την πρώτη χορήγηση της σιπροφλοξασίνης. Σε σπάνιες περιπτώσεις, κατάθλιψη ή ψύχωση μπορεί να εξελιχθούν σε αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις με αποκορύφωμα την απόπειρα αυτοκτονίας ή ολοκλήρωση αυτοκτονίας. Στην εμφάνιση τέτοιων περιπτώσεων, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί. Σε ασθενείς που λάμβαναν σιπροφλοξασίνη έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πολυνευροπάθειας (με βάση νευρολογικά συμπτώματα όπως πόνος, αίσθημα καύσου, αισθητήριες διαταραχές ή μυϊκή αδυναμία, μεμονωμένα ή σε συνδυασμό). Η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακόπτεται σε ασθενείς που εμφανίζουν συμπτώματα νευροπάθειας, όπως πόνος, αίσθημα καύσου, μυρμηκίαση, μούδιασμα ή/και αδυναμία, για να αποτραπεί η ανάπτυξη μη αναστρέψιμης κατάστασης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
Καρδιακές διαταραχές Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χρησιμοποιούνται φθοριοκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της σιπροφλοξασίνης, σε ασθενείς με γνωστούς παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT όπως για παράδειγμα:
- συγγενές σύνδρομο μακρού διαστήματος QT
- ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που είναι γνωστό ότι παρατείνουν το διάστημα QT (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΑ και ΙΙΙ, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά, μακρολίδια, αντιψυχωσικά)
- μη διορθωμένες ηλεκτρολυτικές διαταραχές (π.χ. υποκαλιαιμία, υπομαγνησιαιμία)
- καρδιοπάθεια (π.χ. καρδιακή ανεπάρκεια, έμφραγμα του μυοκαρδίου, βραδυκαρδία) Οι ηλικιωμένοι ασθενείς και οι γυναίκες ενδέχεται να είναι πιο ευαίσθητοι στις αγωγές που παρατείνουν το διάστημα QT. Ως εκ τούτου πρέπει να λαμβάνεται προσοχή κατά τη χρήση φθοριοκινολονών, συμπεριλαμβανομένης και της σιπροφλοξασίνης, σε αυτούς τους πληθυσμούς. (Βλέπε Δοσολογία Ηλικιωμένοι, Αλληλεπιδράσεις, Ανεπιθύμητες ενέργειες, Υπερδοσολογία).
Γαστρεντερικό σύστημα Η εμφάνιση σοβαρής και επίμονης διάρροιας κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία (συμπεριλαμβανομένων αρκετών εβδομάδων μετά τη θεραπεία), μπορεί να είναι ενδεικτικό κολίτιδας σχετιζόμενης με αντιβιοτικά (απειλητική για τη ζωή με ενδεχόμενη θανατηφόρα έκβαση), η οποία απαιτεί άμεση θεραπεία (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε τέτοιες περιπτώσεις, η σιπροφλοξασίνη πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσει η κατάλληλη θεραπεία. Αντιπερισταλτικά φάρμακα αντενδείκνυνται σε αυτήν την περίπτωση.
Νεφρικό και ουροποιητικό σύστημα Έχει αναφερθεί κρυσταλλουρία σχετιζόμενη με τη χρήση της σιπροφλοξασίνης (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Ασθενείς που λαμβάνουν σιπροφλοξασίνη πρέπει να ενυδατώνονται καλά και να αποφεύγεται η υπερβολική αλκαλικότητα των ούρων.
Εξασθενημένη νεφρική λειτουργία Δεδομένου ότι η σιπροφλαξασίνη αποβάλλεται σε μεγάλο βαθμό δια της νεφρικής οδού, χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με εξασθενημένη νεφρική λειτουργία όπως περιγράφεται στην παράγραφο 4.2 προς αποφυγήν αυξημένων αντιδράσεων ένεκα της συσσώρευσης της σιπροφλοξασίνης.
Ηπατοχολικό σύστημα Περιπτώσεις ηπατικής νέκρωσης και απειλητική για τη ζωή ηπατική ανεπάρκεια έχουν αναφερθεί με τη σιπροφλοξασίνη (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες). Σε περίπτωση οποιωνδήποτε σημείων και συμπτωμάτων ηπατικής νόσου (όπως ανορεξία, ίκτερος, σκουρόχρωμα ούρα, κνησμός ή ευαισθησία στην κοιλιακή χώρα), η θεραπεία πρέπει να διακοπεί.
Έλλειψη γλυκόζης-6-φωσφορικής δεϋδρογενάσης Έχουν αναφερθεί αιμολυτικές αντιδράσεις με τη σιπροφλοξασίνη σε ασθενείς με έλλειψη γλυκόζη -6- φωσφορικής δεϋδρογενάσης. Η σιπροφλοξασίνη θα πρέπει να αποφεύγεται σε αυτούς τους ασθενείς εκτός εάν το πιθανό όφελος εκτιμάται να υπερτερεί του πιθανού κινδύνου. Σε αυτή την περίπτωση, πρέπει να παρακολουθείται το ενδεχόμενο εμφάνισης αιμόλυσης.
Αντίσταση Κατά τη διάρκεια ή σε συνέχεια μιας θεραπείας με σιπροφλοξασίνη τα βακτήρια που παρουσιάζουν αντίσταση στη σιπροφλοξασίνη μπορεί να απομονωθούν, με ή χωρίς μια κλινικά φαινομενική υπερλοίμωξη. Μπορεί να υπάρξει ιδιαίτερος κίνδυνος στην επιλογή βακτηρίων με αντοχή στη σιπροφλοξασίνη κατά τη διάρκεια παρατεταμένης διάρκειας θεραπείας και όταν θεραπεύονται νοσοκομειακές λοιμώξεις και /ή λοιμώξεις προκαλούμενες από είδη Staphylococcus και Pseudomonas.
Κυτόχρωμα P450 Η σιπροφλοξασίνη αναστέλλει το CYP1A2 και συνεπώς μπορεί να προκαλέσει αυξημένη συγκέντρωση ορού των συγχορηγούμενων ουσιών που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο (π.χ. θεοφυλλίνη, κλοζαπίνη, ολανζαπίνη, ροπινιρόλη, τιζανιδίνη, ντουλοξετίνη). Η συγχορήγηση της σιπροφλοξασίνης και της τιζανιδίνης αντενδείκνυται. Συνεπώς, ασθενείς που λαμβάνουν αυτές τις ουσίες ταυτόχρονα με τη σιπροφλοξασίνη πρέπει να παρακολουθούνται στενά για κλινικά σημεία υπερδοσολογίας, και μπορεί να απαιτείται προσδιορισμός των συγκεντρώσεων ορού (π.χ. της θεοφυλλίνης) (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Μεθοτρεξάτη Η ταυτόχρονη χρήση της σιπροφλοξασίνης με μεθοτρεξάτη δεν συνιστάται (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
Αλληλεπίδραση με δοκιμές Η in-vitro δράση της σιπροφλοξασίνης έναντι του Mycobacterium tuberculosis μπορεί να δώσει λανθασμένα αρνητικά αποτελέσματα βακτηριολογικών δοκιμών σε δείγματα απο ασθενείς που λαμβάνουν συγχρόνως σιπροφλοξασίνη.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Οι συχνότερα αναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες (AΕ) είναι ναυτία και διάρροια. Παρακάτω παρατίθενται ανεπιθύμητες ενέργειες από κλινικές μελέτες και από την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία της σιπροφλοξασίνης (από του στόματος, ενδοφλέβια, και διαδοχική θεραπεία) ταξινομημένες ανά κατηγορίες συχνότητας. Η ανάλυση συχνότητας έχει γίνει λαμβάνοντας υπόψη απο κοινού τόσο την από του στόματος όσο και την ενδοφλέβια χορήγηση της σιπροφλοξασίνης. Κατηγορία οργάνου συστήματος Συχνές ≥1/100 έως <1/10 Όχι συχνές ≥1/1000 έως < Σπάνιες ≥1/10000 έως < 1/1000 Πολύ Σπάνιες < 1/10000 Συχνότητα μη γνωστή (δεν μπορεί να εκτιμηθεί με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα) Λοιμώξεις και παρασιτώσεις Μυκητιασικές επιλοιμώξεις Κολίτιδα σχετιζόμενη με αντιβιοτικά (πολύ σπάνια με πιθανή θανατηφόρα έκβαση) (βλ. παράγραφο 4.4) Διαταραχές του αιμοποιητικού Ηωσινοφιλία Λευκοπενία Αναιμία Ουδετεροπενία Αιμολυτική αναιμία Ακοκκιοκυττά- ρωση Πανκυτταροπε- νία (απειλητική για τη ζωή) Καταστολή του μυελού των οστών (απειλητική για τη ζωή) και του λεμφικού συστήματος Λευκοκυττάρωσ η Θρομβοπενία Θρομβοκυτταραι -μία Διαταραχές του ανοσοποιητικο ύ συστήματος Αλλεργική αντίδραση Αλλεργικό οίδημα / αγγειοοίδημα Αναφυλακτική αντίδραση Αναφυλακτικό σοκ (απειλητικό για τη ζωή) (βλ. παράγραφο 4.4 ) Αντίδραση τύπου ορονοσίας Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης Ανορεξία Υπεργλυκαιμία Ψυχιατρικές διαταραχές Ψυχοκινητική υπερδιέγερση/ ταραχή Σύγχυση και αποπροσανατο- λισμός Αγχωτικές αντιδράσεις Αφύσικα όνειρα Κατάθλιψη (δυνητικά με αποκορύφωμα τον αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψεις ή τις απόπειρες αυτοκτονίας και ολοκλήρωση αυτοκτονίας) (βλ παράγραφο 4.4) Ψευδαισθήσεις Ψυχωτικές αντιδράσεις (δυνητικά με αποκορύφωμα τον αυτοκτονικό ιδεασμό/σκέψει ς ή τις απόπειρες αυτοκτονίας και ολοκλήρωση αυτοκτονίας) (βλ παράγραφο 4.4) Διαταραχές του νευρικού συστήματος Κεφαλαλγία Ζάλη Διαταραχές ύπνου Διαταραχές γεύσης Παραισθησία και δυσαισθησία Υπαισθησία Τρόμος Σπασμοί (συμπεριλαμβα- νομένου status epilepticus βλ. παράγραφο 4.4) Ίλιγγος Ημικρανία Διαταραγμένος συντονισμός Διαταραχές βάδισης Διαταραχές του νεύρου όσφρησης Ενδοκρανιακή υπέρταση Περιφερική νευροπάθεια (βλ. παράγραφο 4.4 ) Οφθαλμικές διαταραχές Οπτικές διαταραχές (π.χ. διπλωπία) Οπτική χρωματική στρέβλωση Διαταραχές του ωτός και του λαβυρίνθου Εμβοές Απώλεια ακοής / Μείωση ακοής Καρδιακές διαταραχές Ταχυκαρδία Κοιλιακή αρρυθμία και κοιλιακή ταχυκαρδία δίκην ριπιδίου (έχουν αναφερθεί κυρίως σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για παράταση του διαστήματος QT), ΗΚΓ διάστημα QT παρατεταμένο (βλέπε παράγραφο 4.4 και 4.9) Αγγειακές διαταραχές Αγγειοδιαστολή Υπόταση Συγκοπή Αγγειίτιδα Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου Δύσπνοια (συμπεριλαμβαν ο-μένης ασθματικής κατάστασης) Διαταραχές του γαστρεντερικο ύ Ναυτία Διάρροι α Έμετος Γαστρεντερικ οί και κοιλιακοί πόνοι Δυσπεψία Μετεωρισμός Παγκρεατίτιδα Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων Αύξηση στις τρανσαμινάσε ς Αυξημένη χολερυθρίνη Μείωση της ηπατικής λειτουργίας Χολοστατικός ίκτερος Ηπατίτιδα Νέκρωση του ήπατος (πολύ σπάνια εξελισσόμενη σε απειλητική για τη ζωή ηπατική ανεπάρκεια) (βλ. παράγραφο 4.4) Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού Εξάνθημα Κνησμός Κνίδωση Αντιδράσεις φωτοευαισθησία ς (βλ. παράγραφο 4.4 ) Πετέχεια Πολύμορφο ερύθημα Οζώδες ερύθημα Σύνδρομο Stevens- Johnson (δυνάμει απειλητικό για τη ζωή) Τοξική επιδερμική νεκρόλυση (δυνάμει απειλητική για τη ζωή) Οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος, του συνδετικού ιστού και των οστών Μυοσκελετικ ός πόνος (π.χ. πόνος των άκρων, ραχιαλγία, θωρακικός πόνος) Αρθραλγία Μυαλγία Αρθρίτιδα Αυξημένος μυϊκός τόνος και κράμπες Μυϊκή αδυναμία Τενοντίτιδα Ρήξη τενόντων (κυρίως του Αχίλλειου τένοντα) (βλ. παράγραφο 4.4 ) Επιδείνωση των συμπτωμάτων της μυασθένειας gravis (βλ. παράγραφο 4.4 ) Διαταραχές των νεφρών Μειωμένη νεφρική λειτουργία Νεφρική ανεπάρκεια Αιματουρία Κρυσταλλουρία (βλ. παράγραφο 4.4 ) Διάμεση σωληναριακή νεφρίτιδα και των ουροφόρων οδών Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης Αδυναμία Πυρετός Οίδημα Εφίδρωση (υπεριδρωσία) Έρευνες Αύξηση στην αλκαλική φωσφατάση αίματος Αυξημένη αμυλάση Διεθνής ομαλοποιημέν η σχέση αυξημένη (σε ασθενείς με θεραπεία με ανταγωνιστές βιταμίνης Κ)
Παιδιατρικοί ασθενείς Η προαναφερόμενη επίπτωση αρθροπάθειας αφορά δεδομένα που συλλέχθηκαν σε μελέτες με ενηλίκους. Στα παιδιά, αρθροπάθεια αναφέρεται ότι εμφανίζεται συχνά (βλ. παράγραφο 4.4).
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Τα διαθέσιμα δεδομένα κατά τη χορήγηση με σιπροφλοξασίνη από έγκυες γυναίκες δεν δείχνουν δυσπλασική ή εμβρυϊκή/νεογνική τοξικότητα απο την σιπροφλοξασίνη. Οι μελέτες σε ζώα δεν δείχνουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα. Σε νεαρά και προ του τοκετού ζώα που εκτέθηκαν σε κινολόνες, παρατηρήθηκαν επιδράσεις στον ανώριμο χόνδρο συνεπώς, δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι το φάρμακο θα μπορούσε να προκαλέσει βλάβη στον αρθρικό χόνδρο στον ανώριμο ανθρώπινο οργανισμό/έμβρυο (βλ. παράγραφο 5.3).
Ως προληπτικό μέτρο, θα πρέπει κατά προτίμηση να αποφεύγεται η χρήση της σιπροφλοξασίνης κατά τη διάρκεια της κύησης.
Γαλουχία
Η σιπροφλοξασίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Λόγω του ενδεχόμενου κινδύνου αρθρικής βλάβης, η σιπροφλοξασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Φθοριοκινολόνες Κωδικός ATC: J01M A02 Μηχανισμός δράσης Ως αντιβακτηριακός παράγοντας φθοροκινολόνης, η βακτηριοκτόνος δράση της σιπροφλοξασίνης προκύπτει από την αναστολή τόσο της τοποϊσομεράσης τύπου II (DNA-γυράση) όσο και της τοποϊσομεράσης IV, που απαιτούνται για τη βακτηριακή αντιγραφή DNA, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό. Σχέση PK/PD Η αποτελεσματικότητα εξαρτάται κυρίως από τη σχέση μεταξύ της μέγιστης συγκέντρωσης στον ορό (C max ) και της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) της σιπροφλοξασίνης για ένα αντηβακτηριακό παράγοντα και τη σχέση μεταξύ της περιοχής κάτω από την καμπύλη (AUC) και της MIC. Μηχανισμός αντίστασης In- vitro αντίσταση στη σιπροφλοξασίνη μπορεί να αποκτηθεί μέσω βηματικής διεργασίας από μεταλλάξεις του τόπου-στόχου τόσο στην DNA-γυράση, όσο και στην τοποϊσομεράση IV. Ο βαθμός διασταυρούμενης αντοχής μεταξύ της σιπροφλοξασίνης και άλλων φθοροκινολονών που προκύπτει είναι ποικίλος. Μονήρεις μεταλλάξεις μπορεί να μην προκαλούν κλινική αντίσταση, αλλά πολλαπλές μεταλλάξεις γενικά προκαλούν κλινική αντίσταση σε πολλές ή όλες τις δραστικές ουσίες εντός της τάξης. Μηχανισμοί αντίστασης υπό μορφή αδιαπερατότητας ή/και αντλίας εξαγωγής της δραστικής ουσίας μπορεί να έχουν μεταβλητή δράση στην ευαισθησία στις φθοροκινολόνες, η οποία εξαρτάται από τις φυσιοχημικές ιδιότητες των διαφόρων δραστικών ουσιών εντός της τάξης και από τη συγγένεια των συστημάτων μεταφοράς για κάθε δραστική ουσία. Όλοι οι in vitro μηχανισμοί αντίστασης παρατηρούνται συχνά στα κλινικά στελέχη. Οι μηχανισμοί αντίστασης που αδρανοποιούν άλλα αντιβιοτικά, όπως φραγμός διαπερατότητας (συχνά στο Pseudomonas aeruginosa) και μηχανισμοί εξαγωγής μπορεί να επηρεάσουν την ευαισθησία στην σιπροφλοξασίνη. Έχει αναφερθεί ότι η μεσολαβούμενη αντίσταση πλασμιδίου κωδικοποιείται απο qnr γονίδια. Φάσμα της αντιβακτηριακής δράσης: Οριακές τιμές διαχωρίζουν τα ευαίσθητα στελέχη από τα μετρίως ευαίσθητα στελέχη και τα τελευταία από τα ανθεκτικά στελέχη: Συστάσεις EUCAST Μικροοργανισμοί Ευαίσθητοι Ανθεκτικοί Enterobacteria S 0,5 mg/l R 1 mg/l Pseudomonas S 0,5 mg/l R 1 mg/l Acinetobacter S 1 mg/l R 1 mg/l Staphylococcus spp. S 1 mg/l R 1 mg/l Haemophilus influenzae και Moraxella catarrhalis S 0,5 mg/l R 0,5 mg/l Neisseria gonorrhoeae S 0,03 mg/l R 0,06 mg/l Neisseria meningitidis S 0,03 mg/l R 0,06 mg/l Οριακές τιμές μη σχετιζόμενες με είδη* S 0,5 mg/l R 1 mg/l
- Staphylococcus spp. - οι οριακές τιμές για την σιπροφλοξασίνη σχετίζονται με θεραπεία υψηλής δόσης.
- Οριακές τιμές μη σχετιζόμενες με είδη καθορίστηκαν κυρίως με βάση τα δεδομένα PK/PD και είναι ανεξάρτητες από τις κατανομές MIC συγκεκριμένων ειδών. Προορίζονται για χρήση μόνο για είδη στα οποία δεν έχει αποδοθεί ειδική για το είδος οριακή τιμή και όχι για εκείνα τα είδη όπου δεν συνιστώνται δοκιμές ευαισθησίας. Ο επιπολασμός επίκτητης ανθεκτικότητας μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τη γεωγραφική περιοχή και το χρόνο για επιλεγμένα είδη, και είναι επιθυμητή η διάθεση πληροφοριών τοπικά σχετικά με την ανθεκτικότητα, ειδικά όταν πρόκειται για θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Ανάλογα με τις ανάγκες, πρέπει να ζητείται η γνώμη ειδικών όταν ο τοπικός επιπολασμός ανθεκτικότητας είναι τέτοιος ώστε η χρησιμότητα του φαρμάκου σε τουλάχιστον ορισμένους τύπους λοιμώξεων είναι υπό αμφισβήτηση. Ομαδοποιήσεις σχετικών ειδών σύμφωνα με την ευαισθησία στη σιπροφλοξασίνη (για τα είδη Streptococcus βλ.παράγραφο 4.4) ΚΟΙΝΩΣ ΕΥΑΙΣΘΗΤΑ ΕΙΔΗ Αερόβιοι Gram θετικοί μικροοργανισμοί Bacillus anthracis (1) Αερόβιοι Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί Aeromonas spp. Brucella spp. Citrobacter koseri Francisella tularensis Haemophilus ducreyi Haemophilius influenzae* Legionella spp. Moraxella catarrhalis* Neisseria meningitidis Pasteurella spp. Salmonella spp.* Shigella spp.* Vibrio spp. Yersinia pestis Αναερόβιοι μικροοργανισμοί Mobiluncus Άλλοι μικροοργανισμοί Chlamydia trachomatis ($) Chlamydia pneumoniae ($) Mycoplasma hominis ($) Mycoplasma pneumoniae($) ΕΙΔΗ ΓΙΑ ΤΑ ΟΠΟΙΑ Η ΕΠΙΚΤΗΤΗ ΑΝΘΕΚΤΙΚΟΤΗΤΑ ΜΠΟΡΕΙ ΝΑ ΑΠΟΤΕΛΕΙ ΠΡΟΒΛΗΜΑ Αερόβιοι Gram θετικοί μικροοργανισμοί Enterococcus faecalis ($) Staphylococcus spp.* (2) Αερόβιοι Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί Acinetobacter baumannii
Burkholderia cepacia + * Campylobacter spp. + * Citrobacter freundii* Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae* Escherichia coli* Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae* Morganella morganii* Neisseria gonorrhoeae* Proteus mirabilis* Proteus vulgaris* Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa* Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens* Αναερόβιοι μικροοργανισμοί Peptostreptococcus spp. Propionibacterium acnes ΕΝΔΟΓΕΝΩΣ ΑΝΘΕΚΤΙΚΟΙ ΟΡΓΑΝΙΣΜΟΙ Αερόβιοι Gram θετικοί μικροοργανισμοί Actinomyces Enteroccus faecium Listeria monocytogenes Αερόβιοι Gram αρνητικοί μικροοργανισμοί Stenotrophomonas maltophilia Αναερόβιοι μικροοργανισμοί Εξαιρουμένων των παραπάνω αναφερθέντων Άλλοι μικροοργανισμοί Mycoplasma genitalium Ureaplasma urealitycum
- Η κλινική αποτελεσματικότητα έχει καταδειχθεί για ευαίσθητα απομονωθέντα στελέχη σε εγκεκριμένες κλινικές ενδείξεις
- Ποσοστό αντίστασης ≥ 50% σε μία ή περισσότερες χώρες της ΕΕ ($): Φυσική μέτρια ευαισθησία απουσία επίκτητου μηχανισμού αντίστασης (1): Μελέτες έχουν διενεργηθεί σε πειραματικές λοιμώξεις ζώων λόγω εισπνοής σπόρων Bacillus anthracis, οι οποίες αποκαλύπτουν ότι η έναρξη αντιβιοτικών νωρίς μετά την έκθεση αποτρέπει την εμφάνιση της νόσου, εάν η θεραπεία γίνεται μέχρι τη μείωση του αριθμού των σπόρων στον οργανισμό υπό τη δόση για τη λοίμωξη. Η συνιστώμενη χρήση σε ανθρώπους βασίζεται αρχικά στην in vitro ευαισθησία και σε δεδομένα δοκιμών σε ζώα μαζί με περιορισμένα δεδομένα ανθρώπων. Διάρκεια θεραπείας δύο μηνών σε ενηλίκους με από του στόματος σιπροφλοξασίνη χορηγούμενη στην ακόλουθη δόση, 500 mg δύο φορές ημερησίως, θεωρείται αποτελεσματική για την πρόληψη της λοίμωξης με άνθρακα στους ανθρώπους. Ο θεράπων ιατρός πρέπει να ανατρέξει στα εθνικά ή/και διεθνή έγγραφα σχετικά με τη θεραπεία του άνθρακα. (2): Οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη S.aureus πολύ συχνά εκφράζουν συνδυασμένη αντίσταση στις φθοροκινολόνες. Το ποσοστό αντίστασης στη μεθικιλλίνη είναι γύρω στο 20 έως 50% μεταξύ όλων των ειδών των σταφυλοκόκκων, και είναι συνήθως υψηλότερο σε νοσοκομειακά στελέχη.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-CIPROFLOXACIN-TEVA
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσεων 250 mg, 500 mg και 750 mg δισκίων σιπροφλοξασίνη, η σιπροφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και εκτεταμένα, κυρίως από το λεπτό έντερο, φθάνοντας σε μέγιστες συγκεντρώσεις ορού 1-2 ώρες αργότερα. Εφάπαξ δόσεις 100-750 mg έδωσαν δοσοεξαρτώμενες μέγιστες συγκεντρώσεις ορού (C max ) μεταξύ 0,56 και 3,7 mg/l. Οι συγκεντρώσεις ορού αυξάνονται αναλογικά με δόσεις μέχρι 1000 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 70-80%. Από του στόματος δόση 500 mg χορηγούμενη κάθε 12 ώρες καταδείχθηκε ότι παράγει μια περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) χρόνου συγκέντρωσης ορού ισοδύναμη με εκείνη που παράγεται από ενδοφλέβια έγχυση 400 mg σιπροφλοξασίνη χορηγούμενη σε χρονική περίοδο 60 λεπτών κάθε 12 ώρες. Κατανομή Η δέσμευση της σιπροφλοξασίνης με πρωτεΐνες είναι χαμηλή (20-30%), και η ουσία είναι παρούσα στο πλάσμα κυρίως σε μη ιονισμένη μορφή και έχει μεγάλο όγκο κατανομής σταθεροποιημένης κατάστασης 2-3 L/kg βάρους σώματος. Η σιπροφλοξασίνη φθάνει σε υψηλές συγκεντρώσεις σε μια ποικιλία ιστών όπως o πνεύμονας (επιθηλιακό υγρό, κυψελιδικά μακροφάγα, ιστός βιοψίας), οι παραρρινικές κοιλότητες, σε φλεγμονώδεις βλάβες (υγρό φυσαλίδων από κανθαριδίνες), και η ουρογεννητική οδός (ούρα, προστάτης, ενδομήτριο) όπου επιτυγχάνονται συνολικές συγκεντρώσεις που υπερβαίνουν εκείνες των συγκεντρώσεων του πλάσματος. Μεταβολισμός Αναφέρθηκαν χαμηλές συγκεντρώσεις τεσσάρων μεταβολιτών που αναγνωρίστηκαν ως: δεσαιθυλενοσιπροφλοξασίνη (M 1), σουλφοσιπροφλοξασίνη (M 2), οξοσιπροφλοξασίνη (M 3) και φορμυλσιπροφλοξασίνη (M 4). Οι μεταβολίτες εμφανίζουν in vitro αντιμικροβιακή δράση, αλλά σε χαμηλότερο βαθμό από ό,τι η μητρική ουσία. Είναι γνωστό ότι η σιπροφλοξασίνη είναι μέτριος αναστολέας των ισοενζύμων CYP 450 1A2. Απέκκριση Η σιπροφλοξασίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη σε μεγάλο βαθμό μέσω της νεφρικής οδού και, σε μικρότερο βαθμό, μέσω των κοπράνων. Η ημίσσεια ζωή απέκκρισης ορού σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι περίπου 4-7 ώρες. Απέκκριση της σιπροφλοξασίνης (% της δόσης) Από στόματος χορήγηση Ούρα Κόπρανα Σιπροφλοξασίνη 44,7 25,0 Μεταβολίτες (M
M ) 11,3 7,5 Η νεφρική κάθαρση κυμαίνεται μεταξύ 180-300 ml/kg/h και η ολική κάθαρση από το σώμα κυμαίνεται μεταξύ 480-600 ml/kg/h. Η σιπροφλοξασίνη υπόκειται σε σπειραματική διήθηση και σωληναριακή απέκκριση. Σοβαρά μειωμένη νεφρική λειτουργία οδηγεί σε αυξημένη ημίσεια ζωή της σιπροφλοξασίνης έως και 12 ώρες. Η μη νεφρική κάθαρση της σιπροφλοξασίνης οφείλεται κυρίως στην ενεργό διεντερική απέκκριση, και στο μεταβολισμό. 1% της δόσης απεκκρίνεται μέσω της χολικής οδού. Η σιπροφλοξασίνη είναι παρούσα στη χολή σε υψηλές συγκεντρώσεις. Παιδιατρικοί ασθενείς Τα διαθέσιμα δεδομένα για την τεκμηρίωση των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων σε παιδιατρικούς ασθενείς είναι περιορισμένα. Σε μια μελέτη σε παιδιά, οι C max και AUC δεν ήταν εξαρτώμενες από την ηλικία (άνω του ενός έτους). Δεν παρατηρήθηκε καμία σημαντική αύξηση στις C max και AUC με πολλαπλές δόσεις (10 mg/kg τρεις φορές την ημέρα). Σε 10 παιδιά με σοβαρή σηψαιμία, η C max ήταν 6,1 mg/l (εύρος 4,6-8,3 mg/l) μετά από ενδοφλέβια έγχυση 1 ώρας σε 10 mg/kg για παιδιά ηλικίας κάτω του 1 έτους συγκριτικά με 7,2 mg/l (εύρος 4,7- 11,8 mg/l) για παιδιά ηλικίας μεταξύ 1 και 5 ετών. Οι τιμές AUC ήταν 17,4 mgh/l (εύρος 11,8 - 32,0 mgh/l) και 16,5 mgh/l (εύρος 11,0-23,8 mgh/l) στις αντίστοιχες ηλικιακές ομάδες. Αυτές οι τιμές εμπίπτουν στο αναφερόμενο εύρος για ενηλίκους στις θεραπευτικές δόσεις. Με βάση τη φαρμακοκινητική ανάλυση σε παιδιατρικό πληθυσμό ασθενών με διάφορες λοιμώξεις, η προβλεπόμενη μέση ημίσεια ζωή στα παιδιά είναι περ. 4-5 ώρες και η βιοδιαθεσιμότητα του πόσιμου εναιωρήματος κυμαίνεται από 50 έως 80%.
ΕΟΦ · 5.1.12
Kινολόνες
expand_more
Kινολόνες
ΕΟΦ · 12.1.2
Mέση ωτίτιδα
expand_more
Mέση ωτίτιδα
H οξεία μέση ωτίτιδα αποτελεί μία από τις συχνότερες παθήσεις της παιδικής ηλικίας. Kατά σειρά συχνότητος ενοχοποιούνται ως αίτια ο πνευμονιόκκοκος, στρεπτόκοκκος πνευμονίας ο αιμόφιλος της ινφλουέντζας, η μπρανχαμέλλα η καταρροϊκή και σπανιότερα διάφορα στελέχη στρεπτοκκόκου και σταφυλοκκόκου ή μικτές φλεγμονές διαφόρων μικρoβίων. H σημασία των ιών, αν και είναι σημαντική, παραμένει σχετικά αδιευκρίνιστη. Γενικά όμως οι ιογενείς φλεγμονές του μέσου ωτός, καίτοι συχνές, είναι ηπιότερες των μικροβιακών. Για το λόγο αυτό, η μόνη συνιστώμενη θεραπεία είναι η χορήγηση αναλγητικών και η παρακολούθηση του παιδιού για τον κίνδυνο επιμόλυνσης του μέσου ωτός από βακτηρίδια.
Oι μικροβιακές φλεγμονές πρέπει γενικώς να αντιμετωπίζονται με χορήγηση αντιμικροβιακών (και κατά προτίμηση αμο-ξικιλλίνης) από τη συστηματική οδό .
H επανεκτίμηση της θεραπείας μετά 48-72 ώρες, με βάση τα κλινικά σημεία, είναι απαραίτητη για τη συνέχιση ή τροποποίηση της αγωγής. Σε περιπτώσεις επιμονής των κλινικών σημείων και συμπτωμάτων χορηγείται αντιμικροβιακό που να καλύπτει ανθεκτικά στην αμπικιλλίνη στελέχη. Έτσι εναλλακτικά μπορεί να χρησιμοποιηθούν συνδυασμός αμοξυκιλλίνης-κλαβουλανικού οξέος, ερυθρομυκίνης-σουλφισοξαζόλης ή κοτριμοξαζόλη, σεφακλόρη, κεφιξίμη. H διάρκεια της θεραπείας είναι 10-14 ημέρες.
H καλλιέργεια τυχόν υπάρχοντος ωτικού εκκρίμματος σε περιπτώσεις ρήξης του τυμπανικού υμένα, ή υλικού από το μέσον ους λαμβανόμενου με παρακέντηση του τυμπανικού υμένα, όταν η τελευταία ενδείκνυται, είναι απαραίτητη πριν από κάθε θεραπεία και βοηθά στην εκλογή του κατάλληλου αντιμικροβιακού.
H εκκριτική ωτίτιδα εμφανίζεται σε ποσοστό 10% περίπου του παιδικού πληθυσμού με σημαντικότερο σύμπτωμα τη βαρυκοΐα. Σε ποσοστό > 40% των περιπτώσεων αυτών οι καλλιέργειες του ρινοφάρυγγα αποβαίνουν θετικές με το ίδιο μικροβιακό φάσμα, όπως και επί οξείας μέσης ωτίτιδας. H συντηρητική θεραπεία και εδώ συνίσταται στη συστηματική χορήγηση των κατάλληλων αντιμικροβιακών.
Στα παιδιά με χρόνια μέση ωτίτιδα η καλλιέργεια του ωτικού εκκρίματος αποκαλύπτει συνήθως την ύπαρξη ψευδομονάδας ή πρωτέα.
H από τη συστηματική οδό χορήγηση, στις περιόδους των παροξύνσεων, του κατάλληλου αντιμικροβιακού θεωρείται απαραίτητη.
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η σιπροφλοξασίνη δρα στις βακτηριακικές τοποϊσομεράσες II (DNA γυράση) και τοποϊσομεράση IV. Η στόχευση της σιπροφλοξασίνης στις άλφα υπομονάδες της DNA γυράσης την εμποδίζει από το να υπερ-στρεβλώνει το βακτηριακό DNA, εμποδίζοντας την αναπαραγωγή του DNA.
Ο μηχανισμός με τον οποίο η αναστολή της DNA γυράσης ή της τοποϊσομεράσης IV από τη σιπροφλοξασίνη οδηγεί σε θάνατο στους ευαίσθητους οργανισμούς δεν έχει πλήρως προσδιοριστεί. Σε αντίθεση με τα αντι-μολυσματικά βήτα-λακτάμης, τα οποία είναι πιο δραστικά εναντίον των ευαίσθητων βακτηρίων όταν βρίσκονται στη λογαριθμική φάση ανάπτυξης, μελέτες που χρησιμοποιούν Escherichia coli και Pseudomonas aeruginosa δείχνουν ότι η σιπροφλοξασίνη μπορεί να είναι βακτηριοκτόνος τόσο κατά τη λογαριθμική όσο και κατά τη στατική φάση ανάπτυξης. Αυτό το φαινόμενο δεν φαίνεται να συμβαίνει με τα Gram-θετικά βακτήρια (π.χ., Staphylococcus aureus). Μελέτες in vitro δείχνουν ότι οι συγκεντρώσεις σιπροφλοξασίνης που προσεγγίζουν την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) του φαρμάκου προκαλούν νηματοποίηση στους ευαίσθητους οργανισμούς. Υψηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου οδηγούν σε διογκωμένα ή επιμήκη κύτταρα που μπορεί να μην είναι εκτενώς νηματωμένα. Παρόλο που η βακτηριοκτόνος δράση ορισμένων φθοριοκινολονών (π.χ., νορφλοξασίνη) προφανώς απαιτεί ικανή σύνθεση RNA και πρωτεϊνών στο βακτηριακό κύτταρο, και ο ταυτόχρονος συνδυασμός αντι-μολυσματικών που επηρεάζουν τη σύνθεση πρωτεϊνών (π.χ., χλωραμφενικόλη, τετρακυκλίνες) ή τη σύνθεση RNA (π.χ., ριφαμπικίνη) αναστέλλει την in vitro βακτηριοκτόνο δράση αυτών των φαρμάκων, η βακτηριοκτόνος δράση της σιπροφλοξασίνης μειώνεται μόνο μερικώς παρουσία αυτών των αντι-μολυσματικών. Αυτό υποδηλώνει ότι η σιπροφλοξασίνη έχει έναν επιπλέον μηχανισμό δράσης που είναι ανεξάρτητος από τη σύνθεση RNA και πρωτεϊνών.
Η σιπροφλοξασίνη είναι συνήθως βακτηριοκτόνος. Όπως και άλλες φθοριοκινολονικές αντι-μολυσματικές ουσίες, η σιπροφλοξασίνη αναστέλλει τη σύνθεση DNA σε ευαίσθητους οργανισμούς μέσω της αναστολής των ενζυμικών δραστηριοτήτων 2 μελών της τάξης των ενζύμων DNA τοποϊσομεράσης, της DNA γυράσης και της τοποϊσομεράσης IV. Η DNA γυράση και η τοποϊσομεράση IV έχουν διακριτούς ουσιώδεις ρόλους στην αναπαραγωγή του βακτηριακού DNA. Η DNA γυράση, μια DNA τοποϊσομεράση τύπου II, ήταν ο πρώτος εντοπισμένος στόχος των κινολονών. Η DNA γυράση είναι ένα τετραμερές που αποτελείται από 2 υπομονάδες GyrA και 2 υπομονάδες GyrB. Η DNA γυράση εισάγει αρνητικές υπερ-στρεβλωτικές σπείρες στο DNA, μια δραστηριότητα σημαντική για την έναρξη της αναπαραγωγής του DNA. Η DNA γυράση επίσης διευκολύνει την αναπαραγωγή του DNA αφαιρώντας θετικές υπερ-στρεβλωτικές σπείρες. Η τοποϊσομεράση IV, μια άλλη DNA τοποϊσομεράση τύπου II, αποτελείται από 2 υπομονάδες ParC και 2 υπομονάδες ParE. Η DNA γυράση και η τοποϊσομεράση IV είναι δομικά συγγενείς. Η ParC είναι ομόλογη με την GyrA και η ParE είναι ομόλογη με την GyrB. Η τοποϊσομεράση IV δρα στα τελικά στάδια της αναπαραγωγής του DNA επιτρέποντας τον διαχωρισμό των διασυνδεδεμένων θυγατρικών χρωμοσωμάτων, ώστε να μπορεί να γίνει διαίρεση στα θυγατρικά κύτταρα. Οι φθοριοκινολόνες αναστέλλουν αυτά τα τοποϊσομερασικά ένζυμα σταθεροποιώντας είτε το σύμπλεγμα DNA-DNA γυράσης είτε το σύμπλεγμα DNA-τοποϊσομεράσης IV. Αυτά τα σταθεροποιημένα συμπλέγματα εμποδίζουν την κίνηση του διχαλωτού αναπαραγωγής του DNA και έτσι αναστέλλουν την αναπαραγωγή του DNA, οδηγώντας σε κυτταρικό θάνατο.
…Η σιπροφλοξασίνη είναι κυτταροτοξική για διάφορες καλλιεργούμενες κυτταρικές σειρές θηλαστικών σε συγκεντρώσεις που μειώνουν τα κύτταρα από το mtDNA. Οι τιμές IC50 για τη σιπροφλοξασίνη κυμάνθηκαν από 40-80 ug/ml ανάλογα με την καλλιεργούμενη κυτταρική σειρά. Η κυτταροτοξικότητα απαιτούσε συνεχή έκθεση των κυττάρων στο φάρμακο για 2-4 ημέρες, η οποία αντιστοιχούσε σε περίπου τρεις ή τέσσερις διπλασιασμούς κυττάρων. Συντομότεροι χρόνοι έκθεσης στο φάρμακο δεν προκάλεσαν σημαντική κυτταροτοξικότητα. Επιπλέον, τα κύτταρα έγιναν ανθεκτικά στο φάρμακο όταν καλλιεργήθηκαν υπό συνθήκες που παρέκαμπταν την ανάγκη για μιτοχονδριακή αναπνοή. Η αντοχή δεν οφειλόταν σε μείωση της κυτταρικής συσσώρευσης φαρμάκου, …/υποδεικνύοντας/ ότι η κυτταροτοξικότητα της σιπροφλοξασίνης προκαλείται από την απώλεια λειτουργιών που κωδικοποιούνται από το mtDNA. Ανάλυση του mtDNA από κύτταρα που έχουν υποβληθεί σε επεξεργασία με σιπροφλοξασίνη αποκάλυψε την παρουσία ειδικών θέσεων, διπλών θραύσεων DNA. … Μελέτες προστασίας εξωνουκλεασών υπέδειξαν ότι τα 5’-, αλλά όχι τα 3’-, άκρα των θραύσεων DNA που προκαλούνται από το φάρμακο ήταν στενά συνδεδεμένα με πρωτεΐνη. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η σιπροφλοξασίνη μπορεί να προκαλεί κυτταροτοξικότητα παρεμβαίνοντας σε μια δραστηριότητα παρόμοια με μιτοχονδριακή τοποϊσομεράση II, οδηγώντας σε απώλεια mtDNA.
Οι φθοριοκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT αναστέλλοντας τους ιοντικούς δίαυλους καλίου εξαρτώμενους από την τάση, ειδικά το ταχύ στοιχείο της καθυστερημένης ανορθωτικής ρεύματος καλίου I(Kr), που εκφράζεται από το HERG (το ανθρώπινο γονίδιο ether-a-go-go-related gene). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η μοξιφλοξασίνη φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πράξη και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Μια από του στόματος δόση 250mg σιπροφλοξασίνης φτάνει σε μέση μέγιστη συγκέντρωση 0.94mg/L σε 0.81 ώρες με μέση περιοχή κάτω από την καμπύλη 1.013L/h*kg. Ο FDA αναφέρει βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος 70-80% ενώ άλλες μελέτες αναφέρουν περίπου 60%. Μια πρώιμη ανασκόπηση της σιπροφλοξασίνης ανέφερε βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος 64-85% αλλά συνιστά 70% για όλες τις πρακτικές χρήσεις.
Το 27% μιας δόσης από του στόματος ανακτήθηκε αμετάβλητο στα ούρα σε σύγκριση με το 46% μιας ενδοφλέβιας δόσης. Η συλλογή ραδιοσημασμένης σιπροφλοξασίνης οδήγησε σε ανάκτηση 45% στα ούρα και 62% στα κόπρανα.
Η σιπροφλοξασίνη ακολουθεί ένα μοντέλο κατανομής 3 διαμερισμάτων με όγκο κεντρικού διαμερίσματος 0.161L/kg και συνολικό όγκο κατανομής 2.00-3.04L/kg.
Η μέση νεφρική κάθαρση μετά από μια από του στόματος δόση 250mg είναι 5.08mL/minkg. Μετά από μια ενδοφλέβια δόση 100mg, η μέση συνολική κάθαρση είναι 9.62mL/minkg, η μέση νεφρική κάθαρση είναι 4.42mL/minkg, και η μέση μη νεφρική κάθαρση είναι 5.21mL/minkg.
Με βάση τον πληθυσμιακό φαρμακοκινητικό πληθυσμό, η βιοδιαθεσιμότητα του εναιωρήματος σιπροφλοξασίνης από του στόματος σε παιδιά είναι περίπου 60%. Μετά από μία μόνο από του στόματος δόση 10 mg/kg σιπροφλοξασίνης ως εναιώρημα από του στόματος σε παιδιά ηλικίας 4 μηνών έως 7 ετών, η μέση μέγιστη πλασματική συγκέντρωση ήταν 2.4 ug/mL. Δεν παρατηρήθηκε εξάρτηση από την ηλικία ούτε αύξηση στις μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις μετά από πολλαπλές δόσεις.
Όταν χορηγούνται δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης που περιέχουν υδροχλωρική σιπροφλοξασίνη (ProQuin XR) με τροφή, περίπου το 87% του φαρμάκου απελευθερώνεται σταδιακά από το δισκίο σε διάστημα 6 ωρών. Όταν χορηγούνται μετά από γεύμα, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται περίπου 4.5-7 ώρες μετά τη δόση. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι σημαντικά χαμηλότερη εάν τα δισκία ProQuin XR χορηγούνται με άδειο στομάχι. Σε υγιείς ενήλικες που λαμβάνουν δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης ProQuin XR σε δοσολογία 500 mg μία φορά την ημέρα μετά από τυποποιημένο γεύμα, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις σε κατάσταση ισορροπίας (ημέρα 3) είναι κατά μέσο όρο 0.82 mcg/mL και επιτυγχάνονται 6.1 ώρες μετά τη δόση. /Υδροχλωρική σιπροφλοξασίνη/
Μετά από από του στόματος χορήγηση δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης που περιέχουν υδροχλωρική σιπροφλοξασίνη και βάση (Cipro XR), οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις σιπροφλοξασίνης επιτυγχάνονται εντός 1-4 ωρών. Τα δισκία Cipro XR περιέχουν περίπου το 35% της δόσης σε ένα στοιχείο άμεσης αποδέσμευσης. Το υπόλοιπο 65% της δόσης περιέχεται σε μια μήτρα αργής αποδέσμευσης. Η από του στόματος χορήγηση σιπροφλοξασίνης 500 mg ημερησίως ως δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης Cipro XR ή 250 mg δύο φορές ημερησίως ως συμβατικά δισκία οδηγεί σε μέσες μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις σε κατάσταση ισορροπίας 1.59 ή 1.14 ug/mL, αντίστοιχα. Ωστόσο, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) είναι παρόμοια με τα δύο σχήματα. /Υδροχλωρική σιπροφλοξασίνη/
Οι μέγιστες ορικές συγκεντρώσεις της σιπροφλοξασίνης και οι AUCs του φαρμάκου είναι ελαφρώς υψηλότερες σε ηλικιωμένους ασθενείς σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες. Αυτό μπορεί να οφείλεται σε αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα, μειωμένο όγκο κατανομής ή/και μειωμένη νεφρική κάθαρση σε αυτούς τους ασθενείς. Μελέτες μονής δόσης από του στόματος που χρησιμοποιούν συμβατικά δισκία σιπροφλοξασίνης και μελέτες IV μονής και πολλαπλών δόσεων δείχνουν ότι, σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες, οι μέγιστες πλασματικές συγκεντρώσεις είναι 16-40% υψηλότερες, η μέση AUC είναι περίπου 30% υψηλότερη και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής παρατείνεται περίπου 20% σε άτομα άνω των 65 ετών. Αυτές οι διαφορές μπορούν να αποδοθούν τουλάχιστον εν μέρει στη μειωμένη νεφρική κάθαρση σε αυτή την ηλικιακή ομάδα και δεν είναι κλινικά σημαντικές.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη ΣΙΠΡΟΦΛΟΞΑΣΙΝΗ (18 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Η σιπροφλοξασίνη μεταβολίζεται κυρίως από το CYP1A2. Οι κύριοι μεταβολίτες, οξοξιπροφλοξασίνη και σουλφοξιπροφλοξασίνη, αποτελούν περίπου 3-8% της συνολικής δόσης ο καθένας. Η σιπροφλοξασίνη μετατρέπεται επίσης στους ελάσσονες μεταβολίτες δεσιθελέν σιπροφλοξασίνη και φορμυλ σιπροφλοξασίνη. Αυτοί οι 4 μεταβολίτες αντιπροσωπεύουν το 15% μιας συνολικής δόσης από του στόματος. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για τα ένζυμα και τους τύπους αντιδράσεων που εμπλέκονται στη δημιουργία αυτών των μεταβολιτών.
Το φάρμακο μεταβολίζεται μερικώς στο ήπαρ μέσω τροποποίησης της πιπεραζινικής ομάδας σε τουλάχιστον 4 μεταβολίτες. Αυτοί οι μεταβολίτες, που έχουν ταυτοποιηθεί ως δεσιθελέν σιπροφλοξασίνη (M1), σουλφοξιπροφλοξασίνη (M2), οξοξιπροφλοξασίνη (M3) και N-φορμυλ σιπροφλοξασίνη (M4), έχουν μικροβιολογική δραστηριότητα μικρότερη από αυτή της μητρικής ουσίας, αλλά μπορεί να είναι παρόμοια ή μεγαλύτερη από αυτήν άλλων κινολονών (π.χ., οι M3 και M4 είναι συγκρίσιμες με τη νορφλοξασίνη για ορισμένους οργανισμούς).
Ηπατική. Τέσσερις μεταβολίτες έχουν ταυτοποιηθεί στα ανθρώπινα ούρα, οι οποίοι μαζί αποτελούν περίπου το 15% μιας δόσης από του στόματος. Οι μεταβολίτες έχουν αντιμικροβιακή δράση, αλλά είναι λιγότερο δραστικοί από την αμετάβλητη σιπροφλοξασίνη. Οδός Απέκκρισης: Περίπου 40 έως 50% μιας από του στόματος χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 4 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής μετά από μια από του στόματος δόση 250mg ήταν 4.71 ώρες και 3.65 ώρες μετά από μια ενδοφλέβια δόση 100mg. Γενικά, ο χρόνος ημίσειας ζωής αναφέρεται ως 4 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής ορού σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 3-7 ώρες. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση σε υγιείς ενήλικες, ο χρόνος ημίσειας ζωής κατανομής της σιπροφλοξασίνης κυμαίνεται από 0.18-0.37 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής κυμαίνεται από 3-4.8 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του φαρμάκου είναι ελαφρώς μεγαλύτερος σε ηλικιωμένους ενήλικες σε σύγκριση με νεότερους ενήλικες και κυμαίνεται από 3.3-6.8 ώρες σε ενήλικες 60-91 ετών με νεφρική λειτουργία φυσιολογική για την ηλικία τους. Με βάση την ανάλυση πληθυσμιακής φαρμακοκινητικής σε παιδιατρικούς ασθενείς με διάφορες λοιμώξεις, ο προβλεπόμενος μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της σιπροφλοξασίνης σε παιδιά είναι περίπου 4-5 ώρες. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, οι ορικές συγκεντρώσεις της σιπροφλοξασίνης είναι υψηλότερες και ο χρόνος ημίσειας ζωής παρατείνεται. Σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 30 mL/λεπτό ή λιγότερο, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου κυμαίνεται από 4.4-12.6 ώρες. t1/2 για σιπροφλοξασίνη - φυσιολογικό: 4 (ώρες), ανεπικιδιωκτικό: 8.5 (ώρες) /από πίνακα/
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣ II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
5E8K9I0O4U
CIPROFLOXACIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη
Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Κυτοχρώματος P-450 1A2
Η σιπροφλοξασίνη είναι Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη. Ο μηχανισμός δράσης της σιπροφλοξασίνης είναι ως Αναστολέας Κυτοχρώματος P-450 1A2.
CIPROFLOXACIN
Φθοριοκινολόνες [CS]; Κινολόνες [CS]; Αναστολείς Κυτοχρώματος P-450 1A2 [MoA]; Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]; Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη [EPC]
CIPROFLOXACIN OTIC SOLUTION, 0.2%
Αναστολείς Κυτοχρώματος P-450 1A2 [MoA]; Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη [EPC]; Φθοριοκινολόνες [CS]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣ II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν την προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.
Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του ΚΥΤΟΧΡΩΜΑΤΟΣ P-450 CYP1A2.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 4 J01MA024ο ΒΗΜΑ — Υψηλός κίνδυνος Pseudomonas spp
- Βρογχεκτασίες, FEV1 < 35%, συχνές νοσηλείες, ΜΕΘ
- Χρόνια κορτικοειδή ή συχνή χρήση αντιμικροβιακών
Δοσολογία: 500 mg × 2 · 10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Perianal J01MA02Περιεδρική νόσος CrohnΠεριεδρική προσβολή — απλό συρίγγιο ή σύνθετοΔοσολογία: 500 mg × 2 · Έναρξη
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ 1 J01MA021ο ΒΗΜΑ — Πιθανή βακτηριακή γαστρεντερίτιδα, ανοσοεπαρκής ασθενής
- Κλινικά σημεία βακτηριακής διάρροιας
- ΧΩΡΙΣ παράγοντες κινδύνου για Salmonella
- ΧΩΡΙΣ ταξίδι, πρόσφατη νοσηλεία ή πρόσφατα αντιβιοτικά
Δοσολογία: 500 mg × 1 · 3–5 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 2 J01MA022ο ΒΗΜΑ — Άτομο υψηλού κινδύνου για Salmonella ή θετική καλλιέργεια
- Κατηγορία υψηλού κινδύνου για Salmonella
- Θετική καλλιέργεια για Salmonella σε εμμένοντα συμπτώματα
Δοσολογία: 500 mg × 2 p.o. · 7–10 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών -
ΒΗΜΑ 3 J01MA023ο ΒΗΜΑ — Διάρροια Ταξιδιωτών
- Πρόσφατο ταξίδι στο εξωτερικό
Δοσολογία: 500 mg × 1 (ή 750 mg εφάπαξ) · 3 ημέρες⚠ ΔΕΝ συνιστάται σε ασθενείς < 18 ετών
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ Κ2 J01MA02Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 250 mg × 2/ημέρα (ή XR 500 mg × 1) · 3 ημέρες⚠ Black box warning EMA/FDA — αποφυγή σε ανεπίπλεκτες λοιμώξεις όπου υπάρχουν ασφαλέστερες επιλογές. -
ΒΗΜΑ ΚΕ J01MA02Κατώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη λοίμωξη
- Λοίμωξη κατώτερου ουροποιητικού που δεν πληροί τα κριτήρια μη επιπεπλεγμένης (άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, επιπλέκουσες καταστάσεις)
Δοσολογία: Χωρίς περιορισμό δόσης/διάρκειας — κατά την κρίση του θεράποντος · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ Α1 J01MA02Ανώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη πυελονεφρίτιδα: 1η επιλογή
- Οξεία πυελονεφρίτιδα σε υγιή μη έγκυο γυναίκα αναπαραγωγικής ηλικίας χωρίς επιπλέκοντες παράγοντες
Δοσολογία: 500-750 mg × 2/ημέρα · 7 ημέρες -
ΒΗΜΑ ΑΕ J01MA02Ανώτερο ουροποιητικό — Επιπλεγμένη πυελονεφρίτιδα
- Πυελονεφρίτιδα σε άνδρες, ηλικία > 50, κύηση, ΣΔ, αποφρακτική ουροπάθεια/παλινδρόμηση ή άλλη επιπλέκουσα κατάσταση
Δοσολογία: Δοσολογία & διάρκεια κατά τον θεράποντα βάσει της διάγνωσης · Εξατομικευμένα -
ΒΗΜΑ ΕΙΔ J01MA02Ειδικές περιπτώσεις
- Χημειοπροφύλαξη, ασυμπτωματική βακτηριουρία κύησης, άνδρες με υποτροπιάζουσα λοίμωξη
Δοσολογία: Ciprofloxacin 500 mg × 2 · Levofloxacin 500-750 mg × 1 · Cotrimoxazole 160/800 mg × 2 · 14 ημέρες (1ο επεισόδιο) — 28 ημέρες (υποτροπή)