ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J04AB01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

CYCLOSERINE

Κυκλοσερίνη

Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με έως 5 άλλα φάρμακα ως θεραπεία για το Mycobacterium avium complex (MAC) και χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της φυματίωσης (TB).

Εμπορικά Ονόματα

CICLOSERINA ANTIBIOTICE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο κυκλοσερίνης, ένα ευρέως φάσματος αντιβιοτικό, μπορεί να είναι βακτηριοκτόνο ή βακτηριοστατικό, ανάλογα με τη συγκέντρωσή του στον τόπο λοίμωξης και την ευαισθησία του οργανισμού. Δρα εμποδίζοντας τον σχηματισμό αυτών των πεπτιδογλυκανών. Με τον τρόπο αυτό…

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (70% έως 90%) από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση. Η αξία της κυκλοσερίνης ενισχύεται από το γεγονός ότι διαχέεται στα κύτταρα & διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ακόμη και απουσία νόσου….

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Περίπου το 35% του αντιβιοτικού μεταβολίζεται σε ακόμα μη αναγνωρισμένη ουσία.

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Αντιβιοτική ουσία που παράγεται από το Streptomyces garyphalus. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Ο κυκλοσερίνης είναι ανάλογο του αμινοξέος D-αλανίνη. Επεμβαίνει σε ένα αρχικό βήμα στη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος στο κυτταρόπλασμα μέσω ανταγωνιστικής αναστολής δύο ενζύμων: της L-αλανίνη ρακεμάσης, που μετατρέπει την L-αλανίνη σε D-αλανίνη, και της D-αλυλαν-αλανίνης συνθάσης, η οποία ενσωματώνει D-αλανίνη στο πενταπεπτίδιο που είναι αναγκαίο για τη δημιουργία πεπτιδογλυκάνης και τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορροφάται ταχύτατα και σχεδόν πλήρως (70–90%) από το γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 10 ώρες και παρατείνεται σε ασθενείς με ανεπαρκή νεφρική λειτουργία.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Οδον LD50 από το στόμα σε ποντίκια είναι 5290 mg/kg, και σε αρουραίους υπερβαίνει τα 5000 mg/kg. Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας με κυκλοσερίνη περιλαμβάνουν υπνηλία, σύγχυση, κεφαλαλγία, ζάλη, ευερεθιστότητα, μούδιασμα και μυρμήκιασμα, δυσκολία ομιλίας, παράλυση, παθολογική συμπεριφορά, σπασμούς και απώλεια συνείδησης.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Κυκλοσερίνη, ευρέος φάσματος αντιβιοτικό, μπορεί να είναι βακτηριοκτόνο ή βακτηριοστατικό, ανάλογα με τη συγκέντρωσή της στον τόπο της λοίμωξης και την ευαισθησία του οργανισμού. Η κυκλοσερίνη δρα εμποδίζοντας τον σχηματισμό αυτών των πεπτιδογλυκανών. Κάνοντας αυτό, τα τοιχώματα των βακτηρίων γίνονται αδύναμα και αυτό οδηγεί στον θάνατο των βακτηρίων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η κυκλοσερίνη είναι ένα ανάλογο του αμινοξέος D-αλανίνη. Παρεμβαίνει σε ένα πρώιμο στάδιο στη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων στον κυτταρόπλασμα μέσω ανταγωνιστικής αναστολής δύο ενζύμων: της L-αλα-νινο-ρακεμάσης, που σχηματίζει D-αλανίνη από L-αλανίνη, και της D-αλα-νιλο-αλανινο-συνθετάσης, που ενσωματώνει D-αλανίνη στο πενταπεπτίδιο που απαιτείται για τον σχηματισμό πεπτιδογλυκανών και τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων.

Η απέκκριση β-αλανίνης & D-βήτα-αμινοϊσοβουτυρικού οξέος ήταν αυξημένη σε ασθενείς με φυματίωση που λάμβαναν κλινικές δόσεις D-κυκλοσερίνης.

Η κυκλοσερίνη είναι ανασταλτική για τη Mycobacterium tuberculosis σε συγκεντρώσεις 5 έως 20 ug/ml in vitro. Δεν υπάρχει διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ κυκλοσερίνης και άλλων φυματιοστατικών παραγόντων. Ενώ το αντιβιοτικό είναι αποτελεσματικό σε πειραματικές λοιμώξεις που προκαλούνται από άλλους μικροοργανισμούς, μελέτες in vitro δεν αποκαλύπτουν καταστολή της ανάπτυξης σε καλλιέργειες που παρασκευάστηκαν σε συμβατικά μέσα, τα οποία περιέχουν D-αλανίνη· αυτό το αμινοξύ εμποδίζει τη βακτηριακή δράση της κυκλοσερίνης. … Η κυκλοσερίνη αναστέλλει τις αντιδράσεις στις οποίες εμπλέκεται η D-αλανίνη στη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων. Η χρήση μέσων χωρίς D-αλανίνη αποκαλύπτει ότι το αντιβιοτικό αναστέλλει την in vitro ανάπτυξη εντερόκοκκων, E. coli, Staph. aureus, ειδών Nocardia και Chlamydia.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως (70% έως 90%) από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά από από του στόματος χορήγηση.

Η αξία της κυκλοσερίνης ενισχύεται από το γεγονός ότι διαχέεται στα κύτταρα & διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό, ακόμη και απουσία νόσου.

Όταν χορηγείται από το στόμα, το 70% έως 90% της κυκλοσερίνης απορροφάται ταχέως. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται 3 έως 4 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση και κυμαίνονται από 20 έως 35 ug/ml σε παιδιά που λαμβάνουν 20 mg/kg· μόνο μικρές ποσότητες είναι παρούσες μετά από 12 ώρες.

Η κυκλοσερίνη κατανέμεται σε όλο το σώμα, τα υγρά και τους ιστούς. Δεν υπάρχει αξιόλογος αιματοεγκεφαλικός φραγμός για το φάρμακο, και οι συγκεντρώσεις στο ΕΝΥ σε όλους τους ασθενείς είναι περίπου οι ίδιες με αυτές στο πλάσμα. Περίπου το 50% μιας παρεντερικής δόσης κυκλοσερίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα τις πρώτες 12 ώρες· συνολικά το 65% ανακτάται σε ενεργό μορφή κατά τη διάρκεια 72 ωρών.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Περίπου το 35% του αντιβιοτικού μεταβολίζεται σε ακόμα μη αναγνωρισμένη ουσία.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Ο χρόνος ημίσειας ζωής σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 10 ώρες, και παρατείνεται σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία.

Φυσιολογική νεφρική λειτουργία - 10 ώρες. Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία - παρατεταμένη.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες ικανές να σκοτώνουν παράγοντες που προκαλούν λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος ή να εμποδίζουν την εξάπλωσή τους.

Ουσίες που λαμβάνονται από διάφορα είδη μικροοργανισμών, οι οποίες, μόνες τους ή σε συνδυασμό με άλλους παράγοντες, είναι χρήσιμες στη θεραπεία διαφόρων μορφών φυματίωσης· οι περισσότεροι από αυτούς τους παράγοντες είναι απλώς βακτηριοστατικοί, προκαλούν αντοχή στους οργανισμούς και μπορεί να είναι τοξικοί.

Φάρμακα που είναι χημικά παρόμοια με φυσικά μεταβολίτες, αλλά διαφέρουν αρκετά ώστε να παρεμβαίνουν στις φυσιολογικές μεταβολικές οδούς. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, p2033)

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10 ώρες

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

6234

Μοριακός τύπος

C3H6N2O2

Μοριακό βάρος

102.09

IUPAC

(4R)-4-amino-1,2-oxazolidin-3-one

InChIKey

DYDCUQKUCUHJBH-UWTATZPHSA-N

Κατάταξη MeSH

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Δυσλιπιδαιμία 2025 ESC/EAS 2024 Εργαλείο Θεραπείας Οξείας Φαρυγγοαμυγδαλίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Οξεία Φαρυγγοαμυγδαλίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Centor, ICD-10, Βήματα 1–2