Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01AX04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DACARBAZINE(Δακαρβαζίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: χρόνος ημικατανομής 3 min (δακαρβαζίνη), χρόνος ημιαποβολής 40 min (δακαρβαζίνη), χρόνος ημιαποβολής 75 min (μεταβολίτης AIC)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5 ώρες
  • PubChem: 5 ώρες
 1.2 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Λιγότερο από 5% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 6.2 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του DETICENE και καλύπτουν 1 από 5 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Κακόηθες μελάνωμα

    • C43 Κακόηθες μελάνωμα του δέρματος

  2. Νόσος του Hodgkin

    σε συνδυασμό με άλλα κυτταροστατικά

    • C81 Νόσος Hodgkin

  3. Σαρκώματα μαλακών ιστών

    σε συνδυασμό με άλλα κυτταροστατικά

    • C49 Κακοήθης νεοπλασία άλλου συνδετικού και μαλακού ιστού

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του DETICENE
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος DETICENE
expand_more
Κόνις και διαλύτης για διάλυμα προς έγχυση
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια έγχυση ή ενδοαρτηριακή
  • Μονοθεραπεία
    Δόση150-250 mg/m² ημερησίως
    Κύκλοι 4 ή 5 ημερών, με μεσοδιαστήματα διακοπής 21 ημερών μεταξύ 2 κύκλων, υπολογίζοντας από την τελευταία ημέρα της χορήγησης.
  • Συνδυασμένη θεραπεία
    Δόση100-250 mg/m² ημερησίως
    Κύκλοι 4 ή 5 ημερών, με μεσοδιαστήματα διακοπής 21 ημερών μεταξύ 2 κύκλων και αρχίζοντας από την τελευταία ημέρα της συνδυασμένης χημειοθεραπείας.
  • Ασθενείς με ελαφράς έως μέτριου βαθμού νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια
    Δεν απαιτείται συνήθως μείωση της δόσης.
  • Ασθενείς με συνυπάρχουσα ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία
    Η αποβολή της δακαρβαζίνης είναι παρατεταμένη. Τεκμηριωμένες συστάσεις για μείωση της δόσης δεν μπορούν να δοθούν επί του παρόντος.
  • Ηλικιωμένοι
    Περιορισμένη εμπειρία, δεν μπορούν να δοθούν ειδικές οδηγίες.
  • Παιδιά
    Δεν μπορούν να δοθούν συγκεκριμένες συστάσεις μέχρι να είναι διαθέσιμα περαιτέρω στοιχεία.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κύηση
  • Θηλασμός
  • Υπερευαισθησία στη δακαρβαζίνη ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα
  • Λευκοπενία και/ή θρομβοκυτοπενία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
  • Σοβαρές ηπατικές ή νεφρικές παθήσεις
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Επίβλεψη ιατρού
    Η χορήγηση προτείνεται μόνο υπό την επίβλεψη ιατρού εξειδικευμένου στην ογκολογία
  • Καταστολή μυελού των οστών (λευκοπενία, θρομβοπενία)
    Σοβαρή
    Μπορεί να είναι τόσο σοβαρή ώστε να οδηγήσει στο θάνατο
  • Αιμοποιητική τοξικότητα
    Μπορεί να απαιτήσει παροδική ή οριστική παύση της θεραπείας
  • Ανοσοκαταστολή και εμβολιασμός
    Ιδιαίτερη προσοχή σε περίπτωση εμβολιασμού με ζώντα εξασθενημένα εμβόλια κατά τη διάρκεια ή μετά τη διακοπή της θεραπείας
  • Ηπατοτοξικότητα (θρόμβωση ηπατικής φλέβας, νέκρωση ηπατοκυττάρων)
    Σοβαρή
    Έχει αναφερθεί, οδηγώντας σε θάνατο το 0,01% των ασθενών
  • Αναφυλαξία
    Πρέπει να αντιμετωπιστεί κατάλληλα
  • Εξαγγείωση
    Πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά τη χορήγηση για αποφυγή
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Άμεση διακοπή της θεραπείας σε περίπτωση εμφάνισης συμπτωμάτων
  • Συγχρήγηση με ηπατοτοξικά φάρμακα και αλκοόλ
    Πρέπει να αποφεύγονται κατά τη διάρκεια της χημειοθεραπείας
  • Αντισυλληπτικά μέτρα
    ΠληθυσμόςΆνδρες
    Συνιστάται η λήψη αντισυλληπτικών μέτρων κατά τη διάρκεια και για 6 μήνες μετά το τέλος της θεραπείας
  • Χορήγηση σε παιδιά
    ΠληθυσμόςΠαιδιά
    Δε συνιστάται για χρήση μέχρι να είναι διαθέσιμα περαιτέρω στοιχεία
  • Χειρισμός φαρμάκου
    Πρέπει να είναι σύμφωνος με τις προβλεπόμενες οδηγίες για κυτταροστατικά φάρμακα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Φοτεμουστίνη
    προσοχή
    Κίνδυνος πνευμονικής τοξικότητας (σύνδρομο οξείας αναπνευστικής δυσχέρειας)
    ΣύστασηΑποφυγή συγχορήγησης την ίδια ημέρα.
  • Μεθοξυψωραλένιο (methoxypsoralene)
    προσοχή
    Ενίσχυση των εξαιτίας της φωτοευαισθησίας επιδράσεων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Μεταβολισμός
  • Ανορεξία
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Δυσκοιλιότητα
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
  • Μέλαινα (Μη γνωστές)
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Κόπωση (ψευδογριππικό σύνδρομο) (Όχι συχνές)
  • Κακουχία (ψευδογριππικό σύνδρομο) (Όχι συχνές)
  • Πυρετός (ψευδογριππικό σύνδρομο) (Όχι συχνές)
  • Τοπικός πόνος (ακούσια εκτός φλέβας ένεση) (Μη γνωστές)
  • Νέκρωση (ακούσια εκτός φλέβας ένεση) (Μη γνωστές)
  • Άλγος στη θέση της ένεσης (εξαγγείωση) (Μη γνωστές)
  • Βλάβη στον ιστό (εξαγγείωση) (Μη γνωστές)
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Κεφαλαλγίες (ψευδογριππικό σύνδρομο) (Όχι συχνές)
  • Κεφαλαλγίες (Σπάνιες)
  • Λήθαργος (Σπάνιες)
  • Παραισθησία προσώπου (Σπάνιες)
  • Επιληπτικές κρίσεις (Μη γνωστές)
  • Άνοια (Μη γνωστές)
Ψυχιατρικές
  • Σύγχυση
Νευρικό
  • Σπασμοί
Διαταραχές των οφθαλμών
  • Μειωμένη όραση (Σπάνιες)
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Μυαλγίες (ψευδογριππικό σύνδρομο) (Όχι συχνές)
Αγγειακές διαταραχές
  • Εξάψεις (Σπάνιες)
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αλλεργικές αντιδράσεις (Σπάνιες)
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Δέρμα
  • Ερύθημα
  • Κνίδωση
  • Αλωπεκία
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κηλιδοβλατιδωδές εξάνθημα (Σπάνιες)
  • Υπερμελάγχρωση του δέρματος (Σπάνιες)
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας (Μη γνωστές)
  • Μέτριας βαρύτητας αλωπεκία (Μη γνωστές)
Αίμα
  • Ηωσινοφιλία
  • Λευκοπενία
  • Θρομβοπενία
  • Αναιμία
  • Πανκυτταροπενία
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο (Μη γνωστές)
  • Οξεία λευχαιμία (Μη γνωστές)
  • Καταστολή μυελού των οστών (Συχνές)
  • Ηωσινοφιλία (αιματολογική) (Συχνές)
  • Ακοκκιοκυτταραιμία (Σπάνιες)
Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών
  • Νεφρική τοξικότητα (Σπάνιες)
  • Αιματουρία (Μη γνωστές)
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος και του μαστού
  • Αμηνόρροια (Μη γνωστές)
  • Αζωοσπερμία (Μη γνωστές)
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
  • Αύξηση τρανσαμινασών στον ορό (Μη γνωστές)
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη (ποικίλου βαθμού βαρύτητας, οξεία ηπατική βλάβη) (Μη γνωστές)
  • Φλεβοαποφρακτική νόσος του ήπατος (Μη γνωστές)
  • Σύνδρομο Budd Chiari (Μη γνωστές)
  • Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (π.χ. αλκαλικής φωσφατάσης) (Σπάνιες)
  • Νέκρωση του ήπατος εξαιτίας απόφραξης των ενδοηπατικών φλεβών (σύνδρομο φλεβικής απόφραξης του ήπατος) (Πολύ σπάνιες)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ανορεξία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Αναιμία
    Αίμα
    Συχνές
  • Ηωσινοφιλία (αιματολογική)
    Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
    Συχνές
  • Θρομβοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Καταστολή μυελού των οστών
    Αίμα
    Συχνές
  • Λευκοπενία
    Αίμα
    Συχνές
  • Κακουχία (ψευδογριππικό σύνδρομο)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Κεφαλαλγίες (ψευδογριππικό σύνδρομο)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Κόπωση (ψευδογριππικό σύνδρομο)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Μυαλγίες (ψευδογριππικό σύνδρομο)
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • Πυρετός (ψευδογριππικό σύνδρομο)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Ακοκκιοκυτταραιμία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Αναφυλακτικές αντιδράσεις
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Αύξηση ηπατικών ενζύμων
    Εργαστηριακές
    Σπάνιες
  • Εξάψεις
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ηωσινοφιλία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Κηλιδοβλατιδωδές εξάνθημα
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Λήθαργος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Μειωμένη όραση
    Οφθαλμικές
    Σπάνιες
  • Νεφρική τοξικότητα
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Σπάνιες
  • Πανκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Παραισθησία προσώπου
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Σύγχυση
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Υπερμελάγχρωση του δέρματος
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Νέκρωση ήπατος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Σύνδρομο φλεβικής απόφραξης του ήπατος
    Ήπαρ
    Πολύ σπάνιες
  • Άλγος στη θέση της ένεσης (εξαγγείωση)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Άνοια
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Αζωοσπερμία
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Αιματουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αμηνόρροια
    Αναπαραγωγικό
    Μη γνωστές
  • Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αύξηση τρανσαμινασών ορού
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Βλάβη στον ιστό (εξαγγείωση)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Επιληπτικές κρίσεις
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Ηπατοκυτταρική βλάβη (ποικίλου βαθμού βαρύτητας, οξεία ηπατική βλάβη)
    Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
    Μη γνωστές
  • Μέλαινα
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Μυελοδυσπλαστικό σύνδρομο
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Νέκρωση (ακούσια εκτός φλέβας ένεση)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Οξεία λευχαιμία
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Budd-Chiari
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
  • Τοπικός πόνος (ακούσια εκτός φλέβας ένεση)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Μη γνωστές
  • Φλεβοαποφρακτική νόσος του ήπατος
    Ήπαρ
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
    Για τη δακαρβαζίνη έχει τεκμηριωθεί μεταλλαξιογόνος, τερατογόνος και καρκινογόνος δράση στα ζώα. Γι’ αυτό, αναμένεται αυξημένος κίνδυνος τερατογένεσης και στον άνθρωπο.
  • Γαλουχία
    Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • αλλοιώσεις στις αιματολογικές σειρές
  • διαταραχές από το πεπτικό
Αντιμετώπιση
Συνιστάται η μη υπέρβαση της υποδεικνυόμενης δοσολογίας, η χορήγηση του φαρμάκου από ειδικούς ιατρούς και η επαγρύπνηση επί της εξελικτικής πορείας των ασθενών.
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
η τυχόν εμφάνιση ζάλης και ναυτίας μπορεί να επιδράσει στην ικανότητα ευχερούς οδήγησης ή χειρισμού μηχανημάτων
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Κιτρικό οξύ
Μαννιτόλη
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Κυτταροστατικό φάρμακο, ανάλογου συντακτικού τύπου με την 5-αμινο-4-ιμιδαζολο- καρβοξαμίδη, προδρόμου των βάσεων της πουρίνης κατά τη βιοσύνθεσή τους.

Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης είναι διττός: αναστέλλει ταυτόχρονα τη σύνθεση του DNA, όπως οι αντιμεταβολίτες και συνδέεται με το DNA που έχει ήδη παραχθεί, όπως οι αλκυλιωτικοί παράγοντες.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Οι κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με το Δακαρβαζίνη απέδειξαν στο σύνολό τους ότι το προϊόν αυτό, όταν χρησιμοποιείται στη θεραπεία του κακοήθους μελανώματος, επιτυγχάνει σταθερά αντικειμενική ύφεση σε ποσοστό 22-25%.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική
Η δακαρβαζίνη είναι ένα προϊόν αδρανές, αποτελεί προφάρμακο, που μετά από τη Ν-απομεθυλίωσή της εντός του ήπατος μεταβολίζεται αφενός σε μία ιοντισμένη ένωση του μεθυλοκαρβονίου, το διαζωμεθάνιο (αλκυλιωτικός παράγοντας) και αφετέρου στο βασικό μεταβολίτη του Δακαρβαζίνη, την AIC (5-αμινο-4-ιμιδαζολο-καρβοξαμίδη). Τα μέγιστα επίπεδα της δακαρβαζίνης στο πλάσμα ανέρχονται περίπου σε 4 mg/ml μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση και η μείωση των συγκεντρώσεών της στο πλάσμα είναι ταχεία: χρόνος ημικατανομής 3 min και χρόνος ημιαποβολής 40 min. Ο όγκος κατανομής ανέρχεται σε 0,632 l/kg. Η ολική κάθαρση του προϊόντος είναι 15,4 ml/kg/min, ενώ η νεφρική κάθαρση είναι 7 ml/kg/min. Το εμβαδόν κάτω από την καμπύλη είναι ίδιο, ανεξάρτητα από το σχήμα χορήγησης. Ο μεταβολίτης AIC εμφανίζεται στο πλάσμα ήδη από το τέλος της εφάπαξ ενδοφλέβιας χορήγησης και φθάνει σε μέγιστη στάθμη 5 μg/ml σε 15 min. Ο χρόνος ημιαποβολής του ανέρχεται περίπου σε 75 min με νεφρική κάθαρση περίπου 4 ml/kg/min. Την 6η ώρα ανιχνεύεται στα ούρα το 50% της δόσης που χορηγήθηκε με τη μορφή της δακαρβαζίνης και το 14% με τη μορφή του μεταβολίτη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός, αλλά φαίνεται να ασκεί κυτταροτοξικά αποτελέσματα μέσω της δράσης του ως αλκυλιωτικός παράγοντας. Άλλες θεωρίες περιλαμβάνουν την αναστολή της σύνθεσης DNA μέσω της δράσης του ως ανάλογο πουρίνης και την αλληλεπίδραση…
Φαρμακοδυναμική
Κυτταροστατικό φάρμακο, ανάλογου συντακτικού τύπου με την 5-αμινο-4-ιμιδαζολο- καρβοξαμίδη, προδρόμου των βάσεων της πουρίνης κατά τη βιοσύνθεσή τους. ### Μηχανισμός δράσης Ο μηχανισμός δράσης είναι διττός: αναστέλλει ταυτόχρονα τη σύνθεση του DNA, όπως οι…
Φαρμακοκινητική
Η δακαρβαζίνη είναι ένα προϊόν αδρανές, αποτελεί προφάρμακο, που μετά από τη Ν-απομεθυλίωσή της εντός του ήπατος μεταβολίζεται αφενός σε μία ιοντισμένη ένωση του μεθυλοκαρβονίου, το διαζωμεθάνιο (αλκυλιωτικός παράγοντας) και αφετέρου στο βασικό μεταβολίτη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός Αυξημένες ουρικές συγκεντρώσεις 5-αμινοϊμιδαζόλης-4-καρβοξαμίδης (AIC) προέρχονται από τον καταβολισμό της δακαρβαζίνης, παρά από την αναστολή της de novo σύνθεσης πουρινών. Οι αρουραίοι απεκκρίνουν 4% του…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας (τρανσαμινάσες) more_horizΆλλο / λοιπά Συνιστάται παρακολούθηση —
Λευκά αιμοσφαίρια, ερυθρά αιμοσφαίρια, αιμοπετάλια more_horizΆλλο / λοιπά Προσεκτική παρακολούθηση Πιθανή καταστολή του μυελού των οστών
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αντινεοπλαστικός παράγοντας. Έχει σημαντική δράση κατά των μελανωμάτων. (από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 31η έκδ., σ. 564)
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία του μεταστατικού κακοήθους μελανώματος. Επιπλέον, η δακαρβαζίνη ενδείκνυται επίσης για τη νόσο Hodgkin ως θεραπεία δεύτερης γραμμής όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλους αντινεοπλαστικούς παράγοντες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η δακαρβαζίνη είναι ένα συνθετικό ανάλογο του φυσικά απαντώμενου προδρόμου πουρίνης 5-αμινο-1H-ιμιδαζόλη-4-καρβοξαμίδη (AIC). Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση δακαρβαζίνης, ο όγκος κατανομής υπερβαίνει τη συνολική περιεκτικότητα νερού του σώματος, υποδηλώνοντας εντοπισμό σε ορισμένους ιστούς του σώματος, πιθανώς στο ήπαρ. Η εξαφάνισή της από το πλάσμα είναι διφασική με αρχικό χρόνο ημιζωής 19 λεπτά και τελικό χρόνο ημιζωής 5 ώρες. ¹ Σε ασθενή με νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία, οι χρόνοι ημιζωής αυξήθηκαν σε 55 λεπτά και 7,2 ώρες. ¹ Η μέση αθροιστική απέκκριση αμετάβλητης DTIC στα ούρα είναι 40% της εγχυθείσας δόσης σε 6 ώρες. ¹ Η DTIC υπόκειται σε νεφρική σωληνική έκκριση και όχι σε σπειραματική διήθηση. Σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις, η δακαρβαζίνη δεν δεσμεύεται σημαντικά σε πρωτεΐνες του πλάσματος του ανθρώπου.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Ο μηχανισμός δράσης δεν είναι γνωστός, αλλά φαίνεται να ασκεί κυτταροτοξικά αποτελέσματα μέσω της δράσης του ως αλκυλιωτικός παράγοντας. Άλλες θεωρίες περιλαμβάνουν την αναστολή της σύνθεσης DNA μέσω της δράσης του ως ανάλογο πουρίνης και την αλληλεπίδραση με ομάδες SH. Η δακαρβαζίνη δεν είναι ειδική για τη φάση του κυτταρικού κύκλου.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ανώμαλη, αργή και ατελής
DrugBank

Half life

expand_more
5 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
Λιγότερο από 5%
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η δακαρβαζίνη υπόκειται σε νεφρική σωληνική έκκριση και όχι σε σπειραματική διήθηση. Στον άνθρωπο, η δακαρβαζίνη υφίσταται εκτεταμένη αποικοδόμηση. Εκτός από την αμετάβλητη δακαρβαζίνη, η 5-αμινοϊμιδαζόλη-4-καρβοξαμίδη (AIC) είναι ένας κύριος μεταβολίτης της δακαρβαζίνης που απεκκρίνεται στα ούρα.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος κατανομής

  • null
DrugBank

Clearance

expand_more

Κάθαρση

  • null
DrugBank

Toxicity

expand_more
LD50=350mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια)

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
135398738
Μοριακός τύπος
C6H10N6O
Μοριακό βάρος
182.18
IUPAC
4-[(E)-dimethylaminodiazenyl]-1H-imidazole-5-carboxamide
InChIKey
FDKXTQMXEQVLRF-ZHACJKMWSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Μια κατηγορία φαρμάκων που διαφέρει από άλλους κλινικά χρησιμοποιούμενους αλκυλιούντες παράγοντες στο ότι είναι μονολειτουργικά και επομένως ανίκανα να διασυνδέσουν μακρομόρια των κυττάρων. Μεταξύ των κοινών ιδιοτήτων τους είναι η απαίτηση για μεταβολική ενεργοποίηση σε ενδιάμεσα με αντικαρκινική αποτελεσματικότητα και η παρουσία στις χημικές τους δομές ομάδων Ν-μεθυλίου, οι οποίες μετά το μεταβολισμό, μπορούν να τροποποιήσουν ομοιοπολικά το κυτταρικό DNA. Οι ακριβείς μηχανισμοί με τους οποίους κάθε ένα από αυτά τα φάρμακα δρα για να σκοτώσει τα καρκινικά κύτταρα δεν έχουν κατανοηθεί πλήρως. (Από AMA, Drug Evaluations Annual, 1994, σελ. 2026)