DELAFLOXACIN
Δελαφλοξασίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η δελαφοξασίνη είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο της κατηγορίας των φθοριοκινολονών που σκοτώνει τα βακτηριακά κύτταρα.
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η δελαφοξασίνη είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο της κατηγορίας των φθοριοκινολονών που σκοτώνει τα βακτηριακά κύτταρα.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η δελαφοξασίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα της βακτηριακής DNA τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης (τοποϊσομεράσης II). Αυτό παρεμβαίνει στην αντιγραφή του βακτηριακού DNA, εμποδίζοντας τη χαλάρωση των θετικών υπερσπειρών που εισάγονται ως μέρος της διαδικασίας επιμήκυνσης. Η προκύπτουσα τάση αναστέλλει περαιτέρω την επιμήκυνση. Η δελαφοξασίνη ασκεί μικροβιοκτόνο δράση εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 0,75 (0,5-4,0) ώρες μετά από εφάπαξ δόση και 1,00 (0,5-6,0) ώρες για χορήγηση σε σταθερή κατάσταση. Ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1,00 (1,0-1,2) ώρες για εφάπαξ δόση και 1,0 (1,0-1,0) ώρα για χορήγηση σε σταθερή κατάσταση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 58,8%.
Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση, το 65% της δελαφοξασίνης απεκκρίθηκε στα ούρα, αμετάβλητο ή ως γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες, με το 28% να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση, το 50% της δελαφοξασίνης απεκκρίθηκε στα ούρα, αμετάβλητο ή ως γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες, με το 48% να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση της δελαφοξασίνης είναι 30-48 λίτρα.
Η μέση συνολική κάθαρση της δελαφοξασίνης είναι 16,3 λίτρα ανά ώρα. Η νεφρική κάθαρση αντιστοιχεί στο 35-45% της συνολικής κάθαρσης.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Συγκράτηση Πρωτεϊνών
Η δελαφοξασίνη συνδέεται κατά 84% με τις ανθρώπινες πλασματικές πρωτεΐνες. Συνδέεται κυρίως με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η δελαφοξασίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης που μεσολαβείται από τις UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 1-1 (UGT1A1), UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 1-3 (UGT1A3) και UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 2Β15 (UGT2B15). Λιγότερο από 1% μεταβολίζεται μέσω οξείδωσης.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής
Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής της δελαφοξασίνης είναι 3,7 ώρες μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση. Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής για πολλαπλές από του στόματος χορηγήσεις είναι 4,2-8,5 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση μολυσματικών παραγόντων ή οργανισμών ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες ή οργανισμούς για την πρόληψη της εξάπλωσης της λοίμωξης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA
6315412YVF
DELAFLOXACIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη
Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες
Η δελαφοξασίνη είναι μια αντιβακτηριακή φθοριοκινολόνη.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση μολυσματικών παραγόντων ή οργανισμών ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες ή οργανισμούς για την πρόληψη της εξάπλωσης της λοίμωξης.