ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA23 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DELAFLOXACIN

Δελαφλοξασίνη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, φθοριοκινολόνες, ATC κωδικός: J01MA23 ### Μηχανισμός δράσης Η δελαφλοξασίνη αναστέλλει τη βακτηριακή **τοποϊσομεράση IV** και τη **DNA γυράση (τοποϊσομεράση II)**, ένζυμα τα οποία απαιτούνται για την …

Εμπορικά Ονόματα

QUOFENIX

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξείες βακτηριακές λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Πνευμονία της κοινότητας

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης. Ασθενείς άνω των 60 ετών διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης σοβαρών διαταραχών στους τένοντες, συμπεριλαμβανομένης της ρήξης τένοντα.
Νεφρική δυσλειτουργία

Ανατρέξτε στην ενότητα νεφρικές προσαρμογές.
Ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται καμία προσαρμογή της δόσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε αντιβακτηριακό φαρμακευτικό προϊόν φθοριοκινολονών ή κινολονών
Προηγούμενο ιστορικό διαταραχών στους τένοντες που σχετίζεται με τη χορήγηση φθοριοκινολονών
Κύηση
γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη
Θηλασμός
Παιδιά ή έφηβοι σε ανάπτυξη

Πληθυσμόςκάτω των 18 ετών

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προηγούμενες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από κινολόνες/φθοριοκινολόνες
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με ιστορικό σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών από κινολόνες/φθοριοκινολόνες

χρήση μόνο επί απουσίας εναλλακτικών θεραπευτικών επιλογών και κατόπιν προσεκτικής αξιολόγησης οφέλους/κινδύνου
Αντισύλληψη
προσοχή

Πληθυσμόςγυναίκες σε σεξουαλικά ώριμη ηλικία

πρέπει να χρησιμοποιείται αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας
Αορτικό ανεύρυσμα και διαχωρισμός της αορτής, και παλινδρόμηση/ανεπάρκεια καρδιακών βαλβίδων
προσοχή

Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με θετικό οικογενειακό ιστορικό ανευρύσματος ή συγγενούς βαλβιδοπάθειας, διαγνωσμένο προϋπάρχον αορτικό ανεύρυσμα και/ή διαχωρισμό της αορτής ή βαλβιδοπάθεια, ή άλλους παράγοντες κινδύνου (π.χ. σύνδρομο Marfan, σύνδρομο Ehlers-Danlos, σύνδρομο Turner, νόσο του Behcet, υπέρταση, ρευματοειδής αρθρίτιδα, αρτηριϊτιδα Takayasu, γιγαντοκυτταρική αρτηριϊτιδα, αθηροσκλήρωση, σύνδρομο Sjögren’s, λοιμώδης ενδοκαρδίτιδα)

χρήση μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση οφέλους-κινδύνου και αφού εξεταστούν άλλες θεραπευτικές επιλογές. Σε περίπτωση αιφνίδιου πόνου στην κοιλιά, στο στήθος ή στη ράχη, οι ασθενείς να προσέρχονται στα επείγοντα. Σε περίπτωση οξείας δύσπνοιας, πρωτοεμφανιζόμενου αισθήματος καρδιακών παλμών, ή ανάπτυξης οιδήματος, να αναζητούν άμεσα ιατρική βοήθεια.
Τενοντίτιδα και ρήξη τένοντα
προσοχή

Πληθυσμόςηλικιωμένοι ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία, ασθενείς με μεταμοσχεύσεις συμπαγών οργάνων, ασθενείς που λαμβάνουν παράλληλα κορτικοστεροειδή

Διακοπή θεραπείας με δελαφλοξασίνη στο πρώτο σημείο τενοντίτιδας. Εξέταση εναλλακτικής θεραπείας. Το(α) προσβεβλημένο(α) άκρο(α) να αντιμετωπιστεί(ούν) κατάλληλα. Τα κορτικοστεροειδή να μην χρησιμοποιούνται σε περίπτωση τενοντοπάθειας. Ταυτόχρονη χρήση κορτικοστεροειδών να αποφεύγεται.
Περιφερική νευροπάθεια
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Οι ασθενείς να ενημερώνουν τον γιατρό τους πριν από τη συνέχιση της θεραπείας, σε περίπτωση εκδήλωσης συμπτωμάτων νευροπάθειας (πόνος, αίσθημα καύσου, μυρμήγκιασμα, μούδιασμα, αδυναμία). Διακοπή του φαρμάκου.
Επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Εάν αυτές οι αντιδράσεις εμφανιστούν, διακοπή δελαφλοξασίνης αμέσως και κατάλληλα μέτρα. Να χρησιμοποιείται μόνο όταν τα οφέλη υπερβαίνουν τους κινδύνους σε ασθενείς με γνωστή ή πιθανή διαταραχή ΚΝΣ ή άλλους παράγοντες κινδύνου για κρίσεις.
Παρόξυνση μυασθένειας gravis
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με γνωστό ιστορικό μυασθένειας gravis

Η χρήση της δελαφλοξασίνης δεν συνιστάται
Νόσος συσχετιζόμενη με το Clostridioides difficile
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς που εκδηλώνουν διάρροια

Εάν πιθανολογείται ή επιβεβαιωθεί CDAD, διακοπή δελαφλοξασίνης και εξέταση κατάλληλων υποστηρικτικών μέτρων και ειδικής αντιβακτηριακής θεραπείας. Φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν τις περισταλτικές κινήσεις αντενδείκνυνται.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη δελαφλοξασίνη ή σε άλλες φθοριοκινολόνες

Δεν θα πρέπει να λαμβάνουν Δελαφλοξασίνη. Πριν την έναρξη, προσεκτική έρευνα για προηγούμενες αντιδράσεις. Εάν εκδηλωθεί αναφυλακτική αντίδραση, διακοπή και κατάλληλη θεραπεία.
Νεφρική δυσλειτουργία
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

Απαιτείται προσαρμογή της δόσης (βλ. Δοσολογία). Χρήση μόνο όταν το κλινικό όφελος υπερσκελίζει τον κίνδυνο. Κλινική ανταπόκριση και νεφρική λειτουργία να παρακολουθούνται στενά. Εάν τα επίπεδα κρεατινίνης ορού αυξηθούν, εξέταση μετάβασης σε δισκίο δελαφλοξασίνης 450 mg κάθε 12 ώρες.
Νεφρική νόσος τελικού σταδίου (ESRD)
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με νεφρική νόσο τελικού σταδίου (ESRD)

Το Δελαφλοξασίνη δεν συνιστάται.
Παρατεταμένες, που προκαλούν αναπηρία και δυνητικά μη αναστρέψιμες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες φαρμάκου
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Διακοπή δελαφλοξασίνης αμέσως κατά την εμφάνιση των πρώτων σημείων ή συμπτωμάτων. Οι ασθενείς να συμβουλεύονται τον συνταγογράφο ιατρό.
Επιλοίμωξη
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας σημειωθεί επιλοίμωξη, θα πρέπει να ληφθούν κατάλληλα μέτρα.
Δυσγλυκαιμία
προσοχή

Πληθυσμόςδιαβητικοί ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία με έναν από του στόματος υπογλυκαιμικό παράγοντα (π.χ. γλιβενκλαμίδη) ή με ινσουλίνη

Συνιστάται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων της γλυκόζης αίματος.
Σοβαρές πομφολυγώδεις δερματικές αντιδράσεις
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς

Σε περίπτωση εμφάνισης δερματικών και/ή βλεννογονικών αντιδράσεων, οι ασθενείς να επικοινωνούν με τον γιατρό τους ακριβώς πριν από τη συνέχιση της θεραπείας.
Ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζης
προσοχή

Πληθυσμόςασθενείς με οικογενειακό ιστορικό, ή πραγματική ανεπάρκεια της αφυδρογονάσης της 6-φωσφορικής γλυκόζης

Η δελαφλοξασίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Πολυσθενή κατιόντα (π.χ. μαγνήσιο)
προσοχή

Σχηματισμός χηλικής μορφής, μειωμένη απορρόφηση/δράση της δελαφλοξασίνης

ΣύστασηΔεν θα πρέπει να συγχορηγείται μέσω της ίδιας ενδοφλέβιας γραμμής.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Μυκητιασική λοίμωξη
Λοίμωξη από Clostridioides difficile
Ουρολοίμωξη
Παραρρινοκολπίτιδα

Αίμα

Αναιμία
Λευκοπενία
Θρομβοπενία
Ουδετεροπενία
Αυξημένο INR

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Εποχική αλλεργία

Μεταβολισμός

Υπεργλυκαιμία
Μειωμένη όρεξη
Υπογλυκαιμία
Υπερουριχαιμία
Υποκαλιαιμία
Αυξημένο κάλιο αίματος

Ψυχιατρικές

Αϋπνία
Άγχος
Ασυνήθιστα όνειρα
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές διαταραχές

Ψευδαίσθηση, ακουστική

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Περιφερική νευροπάθεια
Παραισθησία
Υπαισθησία
Ζάλη
Δυσγευσία
Προσυγκοπή
Υπνηλία
Ίλιγγος
Παραισθησία στόματος
Υπαισθησία στόματος

Αυτί

Εμβοές
Αιθουσαία διαταραχή

Οφθαλμικές

Θαμπή όραση
Ξηροφθαλμία

Καρδιά

Αίσθημα παλμών
Φλεβοκομβική ταχυκαρδία
Βραδυκαρδία

Αγγειακές

Υπέρταση
Υπόταση
Έξαψη
Εν τω βάθει φλεβοθρόμβωση
Φλεβίτιδα

Αναπνευστικό

Δύσπνοια
Βήχας
Ξηρότητα φάρυγγα

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Έμετος
Ναυτία
Στοματίτιδα
Κοιλιακό άλγος
Δυσπεψία
Ξηροστομία
Μετεωρισμός
Δυσκοιλιότητα
Διαβρωτική γαστρίτιδα
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Γλωσσοδυνία
Αποχρωματισμένα κόπρανα

Εργαστηριακές

Υπερτρανσαμινασαιμία
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος
Μειωμένη λευκωματίνη αίματος
Αυξημένη γ-γλουταμυλοτρανσφεράση
Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος

Δέρμα

Κνησμός
Αλλεργική δερματίτιδα
Κνίδωση
Εξάνθημα
Υπεριδρωσία
Αλωπεκία
Κρύος ιδρώτας
Νυκτερινοί ιδρώτες

Μυοσκελετικό

Αρθραλγία
Μυαλγία
Αντιδραστική αρθρίτιδα
Μυοσίτιδα
Μυϊκοί σπασμοί
Τενοντίτιδα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Μυοσκελετικός πόνος (π.χ. πόνος στα άκρα, οσφυαλγία, αυχεναλγία), μυϊκή αδυναμία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφρική δυσλειτουργία
Αιματουρία
Παρουσία κρυστάλλων στα ούρα

Γενικές

Αντίδραση στο σημείο της έγχυσης
Πυρεξία
Τοπικό οίδημα
Κόπωση
Περιφερικό οίδημα
Ρίγη

Τραυματισμοί

Επιπλοκή ιατρικής συσκευής
Επιπλοκές κατά την επούλωση του τραύματος

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αντίδραση στο σημείο της έγχυσης

Γενικές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Μυκητιασική λοίμωξη

Λοιμώξεις

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Υπερτρανσαμινασαιμία

Εργαστηριακές

Συχνές
Έξαψη

Αγγειακές

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Όχι συχνές
Αλλεργική δερματίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αρθραλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Αυξημένη αλκαλική φωσφατάση αίματος

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Αϋπνία

Ψυχιατρικές

Όχι συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσπεψία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Κόπωση

Γενικές

Όχι συχνές
Λοίμωξη από Clostridioides difficile

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Μειωμένη όρεξη

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Μετεωρισμός

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ουρολοίμωξη

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Περιφερική νευροπάθεια

Νευρικό

Όχι συχνές
Πυρεξία

Γενικές

Όχι συχνές
Στοματίτιδα

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Τοπικό οίδημα

Γενικές

Όχι συχνές
Υπέρταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Υπαισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Υπεργλυκαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Υπεριδρωσία

Δέρμα

Όχι συχνές
Υπόταση

Αγγειακές

Όχι συχνές
Άγχος

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Ίλιγγος

Νευρικό

Σπάνιες
Αιθουσαία διαταραχή

Αυτί

Σπάνιες
Αιματουρία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Αλωπεκία

Δέρμα

Σπάνιες
Αναιμία

Αίμα

Σπάνιες
Αντιδραστική αρθρίτιδα

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Αποχρωματισμένα κόπρανα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Ασυνήθιστα όνειρα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Αυξημένη γ-γλουταμυλοτρανσφεράση

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Αυξημένη κρεατινοφωσφοκινάση αίματος

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Αυξημένο INR

Αίμα

Σπάνιες
Αυξημένο κάλιο αίματος

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Βήχας

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Βραδυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Γλωσσοδυνία

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Διαβρωτική γαστρίτιδα

Γαστρεντερικό

Σπάνιες
Εμβοές

Αυτί

Σπάνιες
Εν τω βάθει φλεβοθρόμβωση

Αγγειακές

Σπάνιες
Επιπλοκές κατά την επούλωση του τραύματος

Τραυματισμοί

Σπάνιες
Επιπλοκή ιατρικής συσκευής

Τραυματισμοί

Σπάνιες
Εποχική αλλεργία

Ανοσοποιητικό

Σπάνιες
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Θρομβοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Κρύος ιδρώτας

Δέρμα

Σπάνιες
Λευκοπενία

Αίμα

Σπάνιες
Μειωμένη λευκωματίνη αίματος

Εργαστηριακές

Σπάνιες
Μυοσίτιδα

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Μυοσκελετικός πόνος (π.χ. πόνος στα άκρα, οσφυαλγία, αυχεναλγία), μυϊκή αδυναμία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Σπάνιες
Μυϊκοί σπασμοί

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Νεφρική δυσλειτουργία

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Νυκτερινοί ιδρώτες

Δέρμα

Σπάνιες
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές

Σπάνιες
Ξηρότητα φάρυγγα

Αναπνευστικό

Σπάνιες
Ουδετεροπενία

Αίμα

Σπάνιες
Παραισθησία στόματος

Νευρικό

Σπάνιες
Παραρρινοκολπίτιδα

Λοιμώξεις

Σπάνιες
Παρουσία κρυστάλλων στα ούρα

Νεφρά/Ουροποιητικό

Σπάνιες
Περιφερικό οίδημα

Γενικές

Σπάνιες
Προσυγκοπή

Νευρικό

Σπάνιες
Ρίγη

Γενικές

Σπάνιες
Συγχυτική κατάσταση

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Τενοντίτιδα

Μυοσκελετικό

Σπάνιες
Υπαισθησία στόματος

Νευρικό

Σπάνιες
Υπερουριχαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Υπνηλία

Νευρικό

Σπάνιες
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Υποκαλιαιμία

Μεταβολισμός

Σπάνιες
Φλεβίτιδα

Αγγειακές

Σπάνιες
Φλεβοκομβική ταχυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Ψευδαίσθηση, ακουστική

Ψυχιατρικές διαταραχές

Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more

Κύηση
Αντενδείκνυται

Οι γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δελαφλοξασίνη. Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση της δελαφλοξασίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Λόγω απουσίας δεδομένων σε ανθρώπους και ευρημάτων σε μη κλινικές μελέτες για θεραπευτικές εκθέσεις σε ανθρώπους, η δελαφλοξασίνη αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και σε γυναίκες με δυνατότητα τεκνοποίησης που δεν χρησιμοποιούν αντισύλληψη (βλ. Αντενδείξεις και Ειδικές προειδοποιήσεις).
Γαλουχία
Αντενδείκνυται

Δεν είναι γνωστό εάν η δελαφλοξασίνη/οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της δελαφλοξασίνης/μεταβολιτών στο γάλα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Ο θηλασμός αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με δελαφλοξασίνη.
Γονιμότητα
Χωρίς επιβλαβείς επιδράσεις

Οι επιδράσεις της δελαφλοξασίνης στη γονιμότητα στους ανθρώπους δεν έχουν μελετηθεί. Μη κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν με τη δελαφλοξασίνη σε αρουραίους δεν υποδεικνύουν επιβλαβείς επιδράσεις αναφορικά με τη γονιμότητα ή την αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

παρακολούθηση και γενικά υποστηρικτικά μέτρα

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες (π.χ. ζάλη, κεφαλαλγία, οπτικές διαταραχές) μπορεί να επηρεάσουν την ικανότητα συγκέντρωσης και αντίδρασης του ασθενούς και συνεπώς μπορεί να αποτελέσουν κίνδυνο σε περιπτώσεις όπου ο ασθενής χειρίζεται αυτοκίνητο ή μηχανήματα ή συμμετέχει σε άλλες δραστηριότητες που χρήζουν διανοητικής εγρήγορσης και συντονισμού.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Μεγλουμίνη

Σουλφοβουτυλβήταδεξ νατρίου

Αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο

Νατρίου υδροξείδιο (για ρύθμιση του pH)

Υδροχλωρικό οξύ, πυκνό (για ρύθμιση του pH)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, φθοριοκινολόνες, ATC κωδικός: J01MA23

Μηχανισμός δράσης

Η δελαφλοξασίνη αναστέλλει τη βακτηριακή τοποϊσομεράση IV και τη DNA γυράση (τοποϊσομεράση II), ένζυμα τα οποία απαιτούνται για την αναπαραγωγή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του βακτηριακού DNA.

Αντοχή

Ανθεκτικότητα σε φθοριοκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της δελαφλοξασίνης, μπορεί να εμφανιστεί λόγω μεταλλάξεων σε καθορισμένες περιοχές των βακτηριακών ενζύμων-στόχων, της τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης, οι οποίες αναφέρονται ως περιοχές καθορισμού αντοχής στις κινολόνες (QRDR), ή μέσω άλλων μηχανισμών αντοχής όπως είναι οι μηχανισμοί εκροής. Μεταξύ της δελαφλοξασίνης και άλλων φθοριοκινολονών ενδέχεται να παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντοχή, αν και ορισμένα απομονωμένα στελέχη τα οποία είναι ανθεκτικά σε άλλες φθοριοκινολόνες μπορεί να διατηρούν την ευπάθειά τους στη δελαφλοξασίνη.

Σημεία αποκοπής δοκιμασιών ευπάθειας

Τα ερμηνευτικά κριτήρια της ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC) για τις δοκιμές ευαισθησίας έχουν θεσπιστεί από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή για τις Δοκιμές Αντιμικροβιακής Ευαισθησίας (EUCAST) για τη δελαφλοξασίνη και παρατίθενται εδώ: https://www.ema.europa.eu/documents/other/minimum-inhibitory-concentration-mic-breakpoints_en.xlsx

Σχέση φαρμακοκινητικής/φαρμακοδυναμικής

Η αναλογία fAUC24/MIC, όπως και για άλλα αντιβιοτικά κινολόνης, οδήγησε σε φαρμακοκινητική/φαρμακοδυναμική παράμετρο που σχετίζεται πιο στενά με την αποτελεσματικότητα της δελαφλοξασίνης.

Κλινική αποτελεσματικότητα έναντι συγκεκριμένων παθογόνων

Η αποτελεσματικότητα έχει καταδειχθεί σε κλινικές μελέτες έναντι των παθογόνων που αναφέρονται κάτω από κάθε ένδειξη που είναι ευαίσθητα στη δελαφλοξασίνη in vitro.

Οξέων βακτηριακών λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών μορίων Gram-θετικοί μικροοργανισμοί:

Staphylococcus aureus (συμπεριλαμβανομένου του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη [MRSA])
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Staphylococcus lugdunensis
Streptococcus agalactiae
Ομάδα Streptococcus anginosus (συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus anginosus, Streptococcus intermedius και Streptococcus constellatus)
Streptococcus dysgalactiae
Ομάδα Streptococcus mitis (συμπεριλαμβανομένων των Streptococcus cristatus, Streptococcus gordonii, Streptococcus oralis, Streptococcus mitis και Streptococcus sanguinis)
Streptococcus pyogenes
Enterococcus faecalis

Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:

Escherichia coli
Enterobacter cloacae
Klebsiella pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa

Πνευμονία της Κοινότητας Gram-θετικοί μικροοργανισμοί:

Streptococcus pneumoniae
Staphylococcus aureus (MSSA)

Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί:

Haemophilus influenzae
Escherichia coli

Άτυποι:

Chlamydia pneumoniae
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae

Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει απαλλαγή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Δελαφλοξασίνη σε όλες τις υποκατηγορίες του παιδιατρικού πληθυσμού στην θεραπεία των οξέων βακτηριακών λοιμώξεων του δέρματος και των μαλακών μορίων και της πνευμονίας της κοινότητας (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδοφλέβια χρήση 300 mg δελαφλοξασίνης κάθε 12 ώρες, οι συγκεντρώσεις σταθερής κατάστασης επιτυγχάνονται μετά από περίπου 3-5 ημέρες με περίπου 10% συσσώρευση μετά από πολλαπλές χορηγήσεις. Η ημίσεια ζωή της ενδοφλεβίως χορηγούμενης δελαφλοξασίνης είναι περίπου 10 ώρες. H φαρμακοκινητική της δελαφλοξασίνης είναι συγκρίσιμη μεταξύ ασθενών με ABSSSI ή με ΠΚ και υγιών εθελοντών.

Απορρόφηση

Οι μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος της δελαφλοξασίνης επιτυγχάνονται στο τέλος της ενδοφλέβιας έγχυσης διάρκειας 1 ώρας. Το σκεύασμα των 300 mg IV και το δισκίο των 450 mg είναι βιοϊσοδύναμα όσον αφορά τη συνολική έκθεση (AUC).

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής σταθερής κατάστασης της δελαφλοξασίνης είναι σχεδόν 40 L, τιμή η οποία προσεγγίζει το συνολικό σωματικό ύδωρ. Η δέσμευση της δελαφλοξασίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 84%. Κατά κύριο λόγο δεσμεύεται στη λευκωματίνη. Η δέσμευση της δελαφλοξασίνης στις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν επηρεάζεται σημαντικά από το βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση 7 δόσεων με 300 mg δελαφλοξασίνης σε 30 υγιείς εθελοντές, η μέση AUC0-12 (3.6 hrµg/mL) δελαφλοξασίνης σε κυψελιδικά μακροφάγα ήταν το 83% του ελεύθερου πλάσματος AUC0-12, και η μέση AUC0-12 (2.8 hrµg/mL) δελαφλοξασίνης στο υγρό επιθηλιακού ιστού ήταν το 65% του ελεύθερου πλάσματος AUC0-12.

Βιομετασχηματισμός

Η γλυκουρονιδίωση της δελαφλοξασίνης αποτελεί την κύρια μεταβολική οδό με τον οξειδωτικό μεταβολισμό να αντιπροσωπεύει ποσοστό <1% της χορηγηθείσας δόσης. Η γλυκουρονιδίωση της δελαφλοξασίνης διαμεσολαβείται κυρίως από τα ένζυμα UGT1A1, UGT1A3 και UGT2B15. Το αμετάβλητο γονικό φάρμακο αποτελεί το κύριο συστατικό στο πλάσμα. Δεν υπάρχουν σημαντικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες (μέσος όρος=9,6%) στους ανθρώπους. In vitro δεδομένα υποδεικνύουν ότι η δελαφλοξασίνη σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις δεν αναστέλλει το κυτόχρωμα P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 και το CYP3A4/5, αλλά ούτε και τις ισομορφές της UDP-γλυκουρονοσυλτρανσφεράσης, UGT1A1 και UGT2B7. Η δελαφλοξασίνη δεν επάγει τα CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 ή το CYP3A4/5. Ομοίως, σε κλινικά σχετικές συγκεντρώσεις, η δελαφλοξασίνη δεν αναστέλλει τους μεταφορείς MDR1, BCRP, OAT1, OAT3, OCT1, OCT2, OATP1B1, OATP1B3, MATE1, MATE2K και BSEP. Η δελαφλοξασίνη συνιστά πιθανό υπόστρωμα της πρωτεΐνης BCRP.

Αποβολή

Μετά από εφάπαξ χορήγηση ενδοφλέβιας δόσης 14C-σημασμένης δελαφλοξασίνης, το 65% της ραδιενέργειας απεκκρίνεται στα ούρα και το 28% απεκκρίνεται στα κόπρανα. Η δελαφλοξασίνη απεκκρίνεται τόσο αμετάβλητη όσο και ως γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες στα ούρα. Η ραδιενέργεια που ανακτάται από τα κόπρανα είναι η αμετάβλητη δελαφλοξασίνη.

Παχύσαρκοι ασθενείς (≥ 30 kg/m2 ΔΜΣ)

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι δεν μεταβάλλονται σε παχύσαρκους ασθενείς (ΔΜΣ ≥ 30 kg/m2).

Ηπατική δυσλειτουργία

Μετά από χορήγηση εφάπαξ ενδοφλέβιας δόσης 300 mg δελαφλοξασίνης σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (τάξη A, B και C κατά Child-Pugh), δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές μεταβολές στη Cmax και AUC∞ της δελαφλοξασίνης, συγκριτικά με τα αντίστοιχα υγιή άτομα ελέγχου.

Νεφρική δυσλειτουργία

Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια (300 mg) χορήγηση σε ασθενείς με ήπια, μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή ESRD υπό αιμοκάθαρση, με και χωρίς αιμοκάθαρση κατόπιν δοσολόγησης, η μέση συνολική έκθεση (AUCt) ήταν 1,3, 1,7, 2,1, 3,5 και 4,1 φορές υψηλότερη από τις τιμές για τα αντίστοιχα άτομα ελέγχου. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις για τους ασθενείς με ήπια και μέτρια νεφρική δυσλειτουργία ήταν παρόμοιες με εκείνες των υγιών ατόμων, ενώ οι μέγιστες συγκεντρώσεις ήταν 2,1, 5,9 και 5,4 φορές υψηλότερες για τους ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και ESRD υπό αιμοκάθαρση με και χωρίς αιμοκάθαρση κατόπιν δοσολόγησης, αντίστοιχα. Σε άτομα με ESRD με και χωρίς αιμοκάθαρση κατόπιν δοσολόγησης, η δελαφλοξασίνη αιμοκαθαίρεται με κάθαρση της τάξης των 6,58 L/h και 5,09 L/h. Σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία ή ESRD υπό αιμοκάθαρση, συντελείται συσσώρευση του ενδοφλέβιου εκδόχου σουλφοβούτυλβήταδεξ νατρίου. Η μέση συστηματική έκθεση (AUC) ήταν αυξημένη κατά 2,2, 5,3, 8,5 και 29,8 φορές στους ασθενείς με μέτρια δυσλειτουργία, σοβαρή δυσλειτουργία και ESRD με ή χωρίς αιμοκάθαρση μετά από τη δοσολόγηση, αντίστοιχα, συγκριτικά με τη φυσιολογική ομάδα ελέγχου. Η μέση μέγιστη έκθεση (Cmax) αυξήθηκε κατά σχεδόν 2, 5 και 7 φορές για ασθενείς με σοβαρή δυσλειτουργία και ESRD με και χωρίς αιμοκάθαρση κατόπιν δοσολόγησης, αντίστοιχα, συγκριτικά με τη φυσιολογική ομάδα ελέγχου. Για τις οδηγίες δοσολόγησης σε άτομα με νεφρική δυσλειτουργία ανατρέξτε στην (βλ. Δοσολογία).

Ηλικιωμένοι

Η φαρμακοκινητική της δελαφλοξασίνης δεν μεταβάλλεται σημαντικά με την ηλικία. Συνεπώς, η προσαρμογή της δόσης δεν βασίζεται απαραιτήτως στην ηλικία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί κλινικές μελέτες με τη δελαφλοξασίνη σε παιδιατρικούς ασθενείς.

Φύλο

Σε υγιή άτομα ή ασθενείς με ABSSSI ή ΠΚ δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές και σχετιζόμενες με το φύλο διαφορές στη φαρμακοκινητική της δελαφλοξασίνης. Δεν συνιστάται προσαρμογή της δόσης βάσει του φύλου.

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Η δελαφοξασίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα της βακτηριακής DNA τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης (τοποϊσομεράσης II). Αυτό παρεμβαίνει στην αντιγραφή του βακτηριακού DNA, εμποδίζοντας τη χαλάρωση των θετικών υπερσπειρών που…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, φθοριοκινολόνες, ATC κωδικός: J01MA23 ### Μηχανισμός δράσης Η δελαφλοξασίνη αναστέλλει τη βακτηριακή τοποϊσομεράση IV και τη DNA γυράση (τοποϊσομεράση II), ένζυμα τα οποία…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Η δελαφοξασίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης που μεσολαβείται από τις UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 1-1 (UGT1A1), UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 1-3 (UGT1A3) και UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 2Β15 (UGT2B15). Λιγότερο από 1%…

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 0,75 (0,5-4,0) ώρες μετά από εφάπαξ δόση και 1,00 (0,5-6,0) ώρες για χορήγηση σε σταθερή κατάσταση. Ο διάμεσος…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κρεατινίνη ορού	water_dropΝεφρική λειτουργία	στενά	Μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Νεφρική λειτουργία	water_dropΝεφρική λειτουργία	στενά	Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
Γλυκόζη αίματος	glucoseΓλυκαιμικός έλεγχος / διαβήτης	προσεκτική παρακολούθηση	Διαβητικοί ασθενείς σε αντιδιαβητική αγωγή

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική ανταπόκριση στη θεραπεία	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	στενά	Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η δελαφοξασίνη είναι ένα αντιβακτηριακό φάρμακο της κατηγορίας των φθοριοκινολονών που σκοτώνει τα βακτηριακά κύτταρα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η δελαφοξασίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα της βακτηριακής DNA τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης (τοποϊσομεράσης II). Αυτό παρεμβαίνει στην αντιγραφή του βακτηριακού DNA, εμποδίζοντας τη χαλάρωση των θετικών υπερσπειρών που εισάγονται ως μέρος της διαδικασίας επιμήκυνσης. Η προκύπτουσα τάση αναστέλλει περαιτέρω την επιμήκυνση. Η δελαφοξασίνη ασκεί μικροβιοκτόνο δράση εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 0,75 (0,5-4,0) ώρες μετά από εφάπαξ δόση και 1,00 (0,5-6,0) ώρες για χορήγηση σε σταθερή κατάσταση. Ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση είναι 1,00 (1,0-1,2) ώρες για εφάπαξ δόση και 1,0 (1,0-1,0) ώρα για χορήγηση σε σταθερή κατάσταση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα είναι 58,8%.

Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια δόση, το 65% της δελαφοξασίνης απεκκρίθηκε στα ούρα, αμετάβλητο ή ως γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες, με το 28% να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Μετά από εφάπαξ από του στόματος δόση, το 50% της δελαφοξασίνης απεκκρίθηκε στα ούρα, αμετάβλητο ή ως γλυκουρονιδικοί μεταβολίτες, με το 48% να απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής σε σταθερή κατάσταση της δελαφοξασίνης είναι 30-48 λίτρα.

Η μέση συνολική κάθαρση της δελαφοξασίνης είναι 16,3 λίτρα ανά ώρα. Η νεφρική κάθαρση αντιστοιχεί στο 35-45% της συνολικής κάθαρσης.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συγκράτηση Πρωτεϊνών

Η δελαφοξασίνη συνδέεται κατά 84% με τις ανθρώπινες πλασματικές πρωτεΐνες. Συνδέεται κυρίως με την αλβουμίνη του ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Η δελαφοξασίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω γλυκουρονιδίωσης που μεσολαβείται από τις UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 1-1 (UGT1A1), UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 1-3 (UGT1A3) και UDP-γλυκουρονοσιλτρανσφεράση 2Β15 (UGT2B15). Λιγότερο από 1% μεταβολίζεται μέσω οξείδωσης.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημιζωής

Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής της δελαφοξασίνης είναι 3,7 ώρες μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση. Ο μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής για πολλαπλές από του στόματος χορηγήσεις είναι 4,2-8,5 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που εμποδίζουν την εξάπλωση μολυσματικών παραγόντων ή οργανισμών ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες ή οργανισμούς για την πρόληψη της εξάπλωσης της λοίμωξης.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

6315412YVF

DELAFLOXACIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακή Φθοριοκινολόνη

Χημική Δομή [CS] - Φθοριοκινολόνες

Η δελαφοξασίνη είναι μια αντιβακτηριακή φθοριοκινολόνη.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3,7 ώρες (IV), 4,2-8,5 ώρες (PO)

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

84%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Κόπρανα

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 2 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

487101

Μοριακός τύπος

C18H12ClF3N4O4

Μοριακό βάρος

440.8

IUPAC

1-(6-amino-3,5-difluoro-2-pyridinyl)-8-chloro-6-fluoro-7-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid

InChIKey

DYDCPNMLZGFQTM-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH