ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESIRUDIN

Δεσιρουδίνη

**Φαρμακοδυναμική** Η δεσιρουδίνη προκαλεί δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT).

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η δεσιρουδίνη προκαλεί δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η δεσιρουδίνη είναι ένας άμεσος, υψηλά επιλεκτικός αναστολέας της θρομβίνης. Αλληλεπιδρά αναστρέψιμα με την ενεργό θέση της θρομβίνης, τόσο της ελεύθερης όσο και της συνδεδεμένης με θρόμβο. Αναστέλλει τον σχηματισμό ινώδους, την ενεργοποίηση των παραγόντων πήξης V, VII και XIII, και την προκλητή από τη θρομβίνη συσσώρευση αιμοπεταλίων, οδηγώντας σε δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Πλήρης μετά από υποδόρια χορήγηση. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι 1 έως 3 ώρες.
Κατανομή: 0.25 L/kg.
Κάθαρση: 1.5 έως 2.7 mL/min/kg.
Απέκκριση: Ούρα (40% έως 50% ως αμετάβλητο φάρμακο).

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η δεσιρουδίνη συνδέεται ειδικά και άμεσα με τη θρομβίνη, σχηματίζοντας ένα εξαιρετικά σταθερό, μη ομοιοπολικό σύμπλοκο με σταθερά αναστολής περίπου 2.6 x 10-13 M. Επομένως, η ελεύθερη ή πρωτεϊνικά συνδεδεμένη δεσιρουδίνη δεσμεύει άμεσα την κυκλοφορούσα θρομβίνη.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Δεδομένα από ανθρώπους και ζώα υποδηλώνουν ότι η δεσιρουδίνη αποβάλλεται και μεταβολίζεται κυρίως από τους νεφρούς. Η συνολική νεφρική απέκκριση αμετάβλητης δεσιρουδίνης ανέρχεται στο 40% έως 50% της χορηγούμενης δόσης. Μεταβολίτες που στερούνται ένα ή δύο αμινοξέα από το C-άκρο αποτελούν μια μικρή αναλογία του υλικού που ανακτήθηκε από τα ούρα (< 7%). Δεν υπάρχουν ενδείξεις για την παρουσία άλλων μεταβολιτών. Αυτό υποδεικνύει ότι η δεσιρουδίνη μεταβολίζεται μέσω σταδιακής αποδόμησης από το C-άκρο, πιθανώς καταλυόμενη από καρβοξιπεπτιδάση(εις) όπως η καρβοξιπεπτιδάση Α.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

~2 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που προλαμβάνουν την πήξη του αίματος.
Ινωδινoλυτικό ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ΙΝΩΔΟΛΥΤΙΚΟ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

U0JZ726775
DESIRUDIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιπηκτικό
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Θρομβίνης

Η δεσιρουδίνη είναι Αντιπηκτικό και Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης. Ο μηχανισμός δράσης της δεσιρουδίνης είναι ως Αναστολέας Θρομβίνης.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

Συνδέεται ειδικά και άμεσα με τη θρομβίνη

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

16129703

Μοριακός τύπος

C287H440N80O110S6

Μοριακό βάρος

6963.0

IUPAC

(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(1R,6R,9S,12S,15S,18S,24S,27S,33S,36S,39R,44R,47S,53S,56S,59S,67S,73S,76S)-15,76-bis(4-aminobutyl)-44-[[(2S)-2-[[(4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28R)-28-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-10-(2-amino-2-oxoethyl)-13-(3-amino-3-oxopropyl)-22-(2-carboxyethyl)-25-[(1R)-1-hydroxyethyl]-19-(hydroxymethyl)-7-(2-methylpropyl)-6,9,12,15,18,21,24,27-octaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26-octazacyclononacosane-4-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-12,56,73-tris(2-amino-2-oxoethyl)-9,67-bis(3-amino-3-oxopropyl)-36-[(2S)-butan-2-yl]-18,47-bis(2-carboxyethyl)-24-(carboxymethyl)-27,53-bis(hydroxymethyl)-33-(2-methylpropyl)-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,45,48,51,54,57,60,62,65,68,71,74,77-tricosaoxo-59-propan-2-yl-3,4,41,42-tetrathia-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,46,49,52,55,58,61,63,66,69,72,75,78-tricosazabicyclo[37.22.17]octaheptacontane-6-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid

InChIKey

XYWBJDRHGNULKG-OUMQNGNKSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που προλαμβάνουν την πήξη του αίματος.
Ινωδινoλυτικό ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ΙΝΩΔΟΛΥΤΙΚΟ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κολπική Μαρμαρυγή — Διαδραστικό Εργαλείο