Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ B01AE01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

DESIRUDIN(Δεσιρουδίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 2 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 Συνδέεται ειδικά και άμεσα με τη θρομβίνη PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Η δεσιρουδίνη είναι ένας άμεσος, υψηλά επιλεκτικός αναστολέας της θρομβίνης. Αλληλεπιδρά αναστρέψιμα με την ενεργό θέση της θρομβίνης, τόσο της ελεύθερης όσο και της συνδεδεμένης με θρόμβο. Αναστέλλει τον σχηματισμό ινώδους, την…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική Η δεσιρουδίνη προκαλεί δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT).
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Πλήρης μετά από υποδόρια χορήγηση. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι 1 έως 3 ώρες. * Κατανομή: 0.25 L/kg. * Κάθαρση: 1.5 έως 2.7 mL/min/kg. * Απέκκριση: Ούρα…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Δεδομένα από ανθρώπους και ζώα υποδηλώνουν ότι η δεσιρουδίνη αποβάλλεται και μεταβολίζεται κυρίως από τους νεφρούς. Η συνολική νεφρική απέκκριση αμετάβλητης δεσιρουδίνης ανέρχεται στο 40% έως 50% της χορηγούμενης δόσης. Μεταβολίτες που…
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Πλήρης μετά από υποδόρια χορήγηση. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι 1 έως 3 ώρες. * Κατανομή: 0.25 L/kg. * Κάθαρση: 1.5 έως 2.7 mL/min/kg. * Απέκκριση: Ούρα…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η δεσιρουδίνη προκαλεί δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT).

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η δεσιρουδίνη είναι ένας άμεσος, υψηλά επιλεκτικός αναστολέας της θρομβίνης. Αλληλεπιδρά αναστρέψιμα με την ενεργό θέση της θρομβίνης, τόσο της ελεύθερης όσο και της συνδεδεμένης με θρόμβο. Αναστέλλει τον σχηματισμό ινώδους, την ενεργοποίηση των παραγόντων πήξης V, VII και XIII, και την προκλητή από τη θρομβίνη συσσώρευση αιμοπεταλίων, οδηγώντας σε δοσοεξαρτώμενη παράταση του χρόνου ενεργοποιημένης μερικής θρομβοπλαστίνης (aPTT).

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

  • Απορρόφηση: Πλήρης μετά από υποδόρια χορήγηση. Ο χρόνος για την επίτευξη μέγιστης συγκέντρωσης στο πλάσμα είναι 1 έως 3 ώρες.
  • Κατανομή: 0.25 L/kg.
  • Κάθαρση: 1.5 έως 2.7 mL/min/kg.
  • Απέκκριση: Ούρα (40% έως 50% ως αμετάβλητο φάρμακο).
water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η δεσιρουδίνη συνδέεται ειδικά και άμεσα με τη θρομβίνη, σχηματίζοντας ένα εξαιρετικά σταθερό, μη ομοιοπολικό σύμπλοκο με σταθερά αναστολής περίπου 2.6 x 10-13 M. Επομένως, η ελεύθερη ή πρωτεϊνικά συνδεδεμένη δεσιρουδίνη δεσμεύει άμεσα την κυκλοφορούσα θρομβίνη.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Δεδομένα από ανθρώπους και ζώα υποδηλώνουν ότι η δεσιρουδίνη αποβάλλεται και μεταβολίζεται κυρίως από τους νεφρούς. Η συνολική νεφρική απέκκριση αμετάβλητης δεσιρουδίνης ανέρχεται στο 40% έως 50% της χορηγούμενης δόσης. Μεταβολίτες που στερούνται ένα ή δύο αμινοξέα από το C-άκρο αποτελούν μια μικρή αναλογία του υλικού που ανακτήθηκε από τα ούρα (< 7%). Δεν υπάρχουν ενδείξεις για την παρουσία άλλων μεταβολιτών. Αυτό υποδεικνύει ότι η δεσιρουδίνη μεταβολίζεται μέσω σταδιακής αποδόμησης από το C-άκρο, πιθανώς καταλυόμενη από καρβοξιπεπτιδάση(εις) όπως η καρβοξιπεπτιδάση Α.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

~2 ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

  • Παράγοντες που προλαμβάνουν την πήξη του αίματος.
  • Ινωδινολυτικό ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ΙΝΩΔΟΛΥΤΙΚΟ.
fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Φαρμακολογική Ταξινόμηση FDA

  • U0JZ726775
  • DESIRUDIN
  • Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιπηκτικό
  • Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης
  • Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Θρομβίνης

Η δεσιρουδίνη είναι Αντιπηκτικό και Άμεσος Αναστολέας Θρομβίνης. Ο μηχανισμός δράσης της δεσιρουδίνης είναι ως Αναστολέας Θρομβίνης.

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κολπική Μαρμαρυγή Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Κολπική Μαρμαρυγή — Διαδραστικό Εργαλείο

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
16129703
Μοριακός τύπος
C287H440N80O110S6
Μοριακό βάρος
6963.0
IUPAC
(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S)-2-[[(2S)-4-amino-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S)-1-[(2S,3R)-2-[[2-[[(2S)-2-[[2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(1R,6R,9S,12S,15S,18S,24S,27S,33S,36S,39R,44R,47S,53S,56S,59S,67S,73S,76S)-15,76-bis(4-aminobutyl)-44-[[(2S)-2-[[(4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28R)-28-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-10-(2-amino-2-oxoethyl)-13-(3-amino-3-oxopropyl)-22-(2-carboxyethyl)-25-[(1R)-1-hydroxyethyl]-19-(hydroxymethyl)-7-(2-methylpropyl)-6,9,12,15,18,21,24,27-octaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26-octazacyclononacosane-4-carbonyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-12,56,73-tris(2-amino-2-oxoethyl)-9,67-bis(3-amino-3-oxopropyl)-36-[(2S)-butan-2-yl]-18,47-bis(2-carboxyethyl)-24-(carboxymethyl)-27,53-bis(hydroxymethyl)-33-(2-methylpropyl)-8,11,14,17,20,23,26,29,32,35,38,45,48,51,54,57,60,62,65,68,71,74,77-tricosaoxo-59-propan-2-yl-3,4,41,42-tetrathia-7,10,13,16,19,22,25,28,31,34,37,46,49,52,55,58,61,63,66,69,72,75,78-tricosazabicyclo[37.22.17]octaheptacontane-6-carbonyl]amino]-3-methylbutanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]acetyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)propanoyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]acetyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
InChIKey
XYWBJDRHGNULKG-OUMQNGNKSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Παράγοντες που προλαμβάνουν την πήξη του αίματος.
  • Ινωδινολυτικό ή παράγοντες που μετατρέπουν το πλασμινογόνο σε ΙΝΩΔΟΛΥΤΙΚΟ.