DIPHENADIONE(διπχεναδιονε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η διφενναδιόνη προκαλεί καθυστερημένη αναστολή της σύνθεσης προθρομβίνης, η οποία συσχετίζεται με καθυστερημένη αναστολή της βιταμίνης Κ1 2,3-εποξειδίου in vivo. Τα αποτελέσματα παρέχουν στοιχεία για τον προτεινόμενο μηχανισμό δράσης, αποτρέποντας την αναγέννηση της βιταμίνης Κ1 από τον μεταβολίτη της, τη βιταμίνη Κ1 2,3-εποξείδιο.
Τα αντιπηκτικά ροδεντοκτόνα αναστέλλουν τις αντιδράσεις της βιταμίνης Κ αναγωγάσης που εξαρτώνται από το διθειοθρεϊτόλη και εμποδίζουν την αναγέννηση της υδροκινόνης της βιταμίνης Κ, γεγονός που αποδεικνύεται από σημαντική αύξηση στα επίπεδα της βιταμίνης 2,3-εποξειδίου στον ορό και ταυτόχρονη αύξηση της αναλογίας εποξειδίου βιταμίνης Κ προς βιταμίνη Κ στον ορό. Η αναστολή των αναγωγασών της βιταμίνης Κ αναστέλλει έμμεσα τον σχηματισμό ενεργού πρωτεϊνικού συμπλόκου προθρομβίνης. Τα αντιπηκτικά ροδεντοκτόνα αναστέλλουν την αναγέννηση της βιταμίνης Κ σχεδόν αμέσως, αλλά το αντιπηκτικό αποτέλεσμα καθυστερεί μέχρι να εξαντληθούν οι αποθήκες βιταμίνης Κ και να απομακρυνθούν επαρκείς ενεργοί παράγοντες πήξης από την κυκλοφορία.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Τα άτομα διαφέρουν στον ρυθμό απορρόφησης των από του στόματος ληφθέντων παραγώγων κουμαρίνης και ινδανδιονών. … Συνήθως ανιχνεύονται στο πλάσμα εντός 1 ώρας μετά τη χορήγηση από του στόματος, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις των φαρμάκων στο πλάσμα επιτυγχάνονται συνήθως εντός 1-12 ωρών, ανάλογα με το χορηγούμενο φάρμακο. /Παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών/
Τα παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών δεσμεύονται κατά 97% ή περισσότερο στις πρωτεΐνες του πλάσματος. … Η πρόσληψη … από τα ερυθροκύτταρα είναι μεταβλητή. Τα φάρμακα κατανέμονται στο ήπαρ, τους πνεύμονες, τον σπλήνα και τα νεφρά. /Παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών/
Τα παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών διαπερνούν τον πλακούντα, και οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα του εμβρύου μπορεί να είναι ίσες με τις μητρικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα. /Παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών/
Γενικά, τα παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών απεκκρίνονται στη χολή ως ανενεργά μεταβολιτών, επανε απορροφώνται και απεκκρίνονται στα ούρα. /Παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών/
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη Διφαζινόνη (11 συνολικά), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Τα παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών υδροξυλιώνονται από ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα σε ανενεργούς μεταβολιτές. … Οι μεμονωμένοι ασθενείς ποικίλλουν σημαντικά στον ρυθμό με τον οποίο μεταβολίζουν ένα συγκεκριμένο παράγωγο κουμαρίνης ή ινδανδιονών. /Παράγωγα κουμαρίνης και ινδανδιονών/
(14)C-σημειωμένη διφαζινόνη (0,2-1,5 mg/kg) χορηγήθηκε από του στόματος σε αρουραίους και ποντίκια. Εκτός από την αμετάβλητη διφαζινόνη, αναγνωρίστηκαν 4-υδροξυλιωμένοι μεταβολίτες στα κόπρανα και το ήπαρ. Η υδροξυλίωση συνέβη είτε σε έναν είτε και στους δύο δακτυλίους ινδανδιονών ή φαινυλίου. Οι θέσεις των υδροξυλομάδων στους δακτυλίους δεν προσδιορίστηκαν.
Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι λαμβάνει χώρα μικρός μεταβολισμός και ότι η διφαζινόνη που δεν αποβάλλεται μπορεί να συγκεντρωθεί σε ποικίλους βαθμούς στο ήπαρ, τα νεφρά και τους πνεύμονες.
Οι μακράς δράσης ενώσεις μεταβολίζονται από ισοένζυμα του ηπατικού κυτοχρώματος P-450 (π.χ., CYP3A4). /Μακράς Δράσης Ροδεντοκτόνα/
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
15-20 ημέρες; Οι αρουραίοι αποβάλλουν το 80% της δόσης εντός 8 ημερών; [EXTOXNET]
Η διφαζινόνη έχει χρησιμοποιηθεί ως θεραπευτικός παράγοντας επειδή έχει σχετικά μεγάλη διάρκεια δράσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της σε ανθρώπους είναι 15 έως 20 ημέρες. /Πρώην Χρήση/