ERGOMETRINE
Εργομητρίνη
Η εργονοβίνη ανήκει στην ομάδα των φαρμάκων γνωστών ως αλκαλοειδή της εργοταμίνης. Αυτά τα φάρμακα συνήθως χορηγούνται για τη διακοπή της υπερβολικής αιμορραγίας που συμβαίνει μερικές φορές μετά από άμβλωση ή μετά τον τοκετό. Λειτουργούν προκαλώντας τη σύσπαση του μυϊκού …
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Δοσολογία
block
Αντενδείξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Αντενδείξεις
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η εργονοβίνη διεγείρει άμεσα τον μυ της μήτρας για να αυξήσει τη δύναμη και τη συχνότητα των συσπάσεων. Με τις συνήθεις δόσεις, αυτές οι συσπάσεις προηγούνται περιόδων χαλάρωσης· με μεγαλύτερες δόσεις, ο βασικός τόνος της μήτρας αυξάνεται και αυτές οι περίοδοι χαλάρωσης μειώνονται. Η σύσπαση του τοιχώματος της μήτρας γύρω από τα αιμοφόρα αγγεία στην περιοχή του πλακούντα παράγει αιμόσταση. Η εργονοβίνη προκαλεί επίσης συσπάσεις του τραχήλου. Η ευαισθησία της μήτρας στη ωκυτοκική δράση είναι πολύ μεγαλύτερη προς το τέλος της κύησης. Οι ωκυτοκικές δράσεις της εργονοβίνης είναι μεγαλύτερες από τις αγγειακές της επιδράσεις. Η εργονοβίνη, όπως και άλλα αλκαλοειδή της εργοταμίνης, προκαλεί αγγειοσύσπαση των αρτηριών μέσω διέγερσης των άλφα-αδρενεργικών και σεροτονινεργικών υποδοχέων και αναστολής της απελευθέρωσης του ενδοθηλιακά παραγόμενου παράγοντα χαλάρωσης. Είναι λιγότερο ισχυρός αγγειοσυσπαστικός παράγοντας από την εργοταμίνη. Ως διαγνωστικό βοήθημα (στεφανιαίος αγγειόσπασμος), η εργονοβίνη προκαλεί αγγειοσύσπαση των στεφανιαίων αρτηριών.
Το αρσενικό εργονοβίνης και το αρσενικό μεθυλεργονoβίνης είναι φαρμακολογικά παρόμοια. Και τα δύο φάρμακα διεγείρουν άμεσα τις συσπάσεις του μυομητρίου και των αγγειακών λείων μυών. Μετά τη χορήγηση των συνήθων θεραπευτικών δόσεων εργονοβίνης ή μεθυλεργονoβίνης, παράγονται έντονες συσπάσεις της μήτρας και συνήθως ακολουθούνται από περιόδους χαλάρωσης. Μεγαλύτερες δόσεις των φαρμάκων, ωστόσο, παράγουν παρατεταμένες, ισχυρές συσπάσεις ακολουθούμενες από σύντομες ή καθόλου περιόδους χαλάρωσης. Τα φάρμακα αυξάνουν το πλάτος και τη συχνότητα των συσπάσεων της μήτρας και τον μυομητρικό τόνο, γεγονός που με τη σειρά του παρεμποδίζει τη ροή του αίματος στη μήτρα. Η εργονοβίνη και η μεθυλεργονoβίνη αυξάνουν επίσης τις συσπάσεις του τραχήλου.
Η εργονοβίνη και η μεθυλεργονoβίνη προκαλούν αγγειοσύσπαση, κυρίως των αγγείων χωρητικότητας· μπορεί να προκύψει αυξημένη κεντρική φλεβική πίεση, αυξημένη αρτηριακή πίεση και, σπάνια, περιφερική ισχαιμία και γάγγραινα. Η μεθυλεργονoβίνη αναφέρεται ότι μπορεί να παρεμβαίνει στην έκκριση προλακτίνης, αλλά αυτή η επίδραση δεν έχει οριστικά επιβεβαιωθεί.
… Η επίδραση της /εργονοβίνης/ σε απομονωμένο λείο μυ της τραχειοβρόγχιας μοίρας του σκύλου αναλύθηκε για να διερευνηθεί ο μηχανισμός της πρόκλησης σύσπασης του λείου μυ της αεραγωγού από την εργονοβίνη. Τόσο η εργονοβίνη όσο και η σεροτονίνη (5-υδροξυτρυπταμίνη, 5HT) προκάλεσαν σύσπαση του λείου μυ της τραχείας του σκύλου με EC50 1.4 x 10-8 M και 5.1 x 10-7 M, αντίστοιχα. Η μέγιστη συσταλτική απόκριση που παρατηρήθηκε με την εργονοβίνη ήταν περίπου 30% μικρότερη από αυτή που παρατηρήθηκε με τη 5HT. Σε διάφορους αναστολείς όπως η μετισεργίδη, η ατροπίνη, η πραζοσίνη, η προπρανολόλη, η πυριλαμίνη και η σιμετιδίνη, μόνο η μετισεργίδη απέκλεισε ανταγωνιστικά τις αποκρίσεις τόσο της εργονοβίνης όσο και της 5HT με παρόμοια υπολογισμένη σταθερά διάστασης (pKB)· 8.3 ± 0.2 έναντι της εργονοβίνης και 8.5 ± 0.2 έναντι της 5HT (n = 6, p = 0.9). Η σχετική συγγένεια και η αποτελεσματικότητα της εργονοβίνης και της 5HT προσδιορίστηκαν με χρήση ενός μερικού μη αναστρέψιμου ανταγωνιστή, της φαινοξυβενζαμίνης. Η υπολογισμένη συγγένεια της εργονοβίνης ήταν περίπου 16 φορές υψηλότερη από αυτή της 5HT. Η σχετική αποτελεσματικότητα της EC100 για την εργονοβίνη ήταν 0.2, αλλά στην EC10 ήταν 41.9 (αποτελεσματικότητα 5HT = 1). Η εργονοβίνη 10-9 M ή 10-8 M μετατόπισε την καμπύλη δόσης-απόκρισης της 5HT προς τα δεξιά χωρίς να μειώσει τη μέγιστη απόκριση, αλλά η μετατόπιση δεν ήταν παράλληλη. Η εργονοβίνη και η 5HT προκάλεσαν επίσης σύσπαση του λείου μυ της βρόγχου του σκύλου με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση, με EC50 6.4 x 10-8 M και 1.8 x 10-7 M, αντίστοιχα. Η καμπύλη δόσης-απόκρισης αυτών των δύο αγωνιστών αποκλείστηκε ανταγωνιστικά από τη μετισεργίδη 10-6 M. Αυτά τα δεδομένα υποδεικνύουν ότι η εργονοβίνη προκαλεί άμεσα σύσπαση του λείου μυ της τραχειοβρόγχιας μοίρας του σκύλου ως αποτέλεσμα της σύνδεσής της με τους υποδοχείς 5HT. …
Αν και τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης ταξινομούνται συνήθως ως αποκλειστές άλφα-αδρενεργικών, τα πιο σημαντικά αποτελέσματα οφείλονται στη δράση στο ΚΝΣ και στην άμεση διέγερση των λείων μυών. Η τελευταία συμβαίνει σε πολλά διαφορετικά όργανα… Σε ορισμένα όργανα, η διέγερση … έχει αποδειχθεί ότι οφείλεται στη δράση στους ίδιους υποδοχείς που εμπλέκονται στις αποκρίσεις στις κατεχολαμίνες. Έτσι, τα αλκαλοειδή της εργοταμίνης μπορούν να θεωρηθούν ως μια σειρά μερικών αγωνιστών με αποκλειστική δράση… /Αλκαλοειδή της Εργοταμίνης/
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Ολοκληρωμένα) για την ΕΡΓΟΝΟΒΙΝΗ (7 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα καταγραφής HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Η απορρόφηση είναι ταχεία και πλήρης μετά από από του στόματος ή ενδομυϊκή χορήγηση.
Θεωρείται ότι αποβάλλεται μέσω μη νεφρικών μηχανισμών (δηλαδή, ηπατική μεταβολισμός, απέκκριση στα κόπρανα).
Το αρσενικό εργονοβίνης και το αρσενικό μεθυλεργονoβίνης απορροφώνται ταχέως μετά από από του στόματος ή ενδομυϊκή χορήγηση.
Οι συσπάσεις της μήτρας συνήθως ξεκινούν εντός 5-15 λεπτών μετά από από του στόματος χορήγηση, εντός 2-5 λεπτών μετά από ενδομυϊκή ένεση και αμέσως μετά από ενδοφλέβια ένεση εργονοβίνης ή μεθυλεργονoβίνης. Οι συσπάσεις της μήτρας διαρκούν για 3 ώρες ή περισσότερο μετά από από του στόματος ή ενδομυϊκή χορήγηση και για 45 λεπτά μετά από ενδοφλέβια ένεση οποιουδήποτε από τα δύο φάρμακα.
Λίγα είναι γνωστά για την απέκκριση της εργονοβίνης ή της μεθυλεργονoβίνης. Έχει προταθεί ότι τα φάρμακα απεκκρίνονται κυρίως μέσω μη νεφρικών μηχανισμών (δηλαδή, μεταβολισμός στο ήπαρ, απέκκριση στα κόπρανα).
Ο σκοπός αυτής της έρευνας ήταν να εκτιμηθούν η φαρμακοκινητική και η βιοδιαθεσιμότητα της εργομετρίνης σε έξι άνδρες εθελοντές μετά από από του στόματος δόση 0,200 mg και μετά από ενδοφλέβια δόση 0,075 mg αρσενικού εργομετρίνης. Παρατηρήθηκε μεγάλη διακύμανση στη βιοδιαθεσιμότητα μεταξύ 34% και 117% στους έξι εθελοντές. Ο χρόνος καθυστέρησης ήταν επίσης εξαρτώμενος από τον εθελοντή και κυμαινόταν μεταξύ 0,0073 ώρες (0,4 λεπτά) και 0,47 ώρες (28 λεπτά). Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το φαρμακοκινητικό προφίλ μπορεί να περιγραφεί από ένα μοντέλο δύο διαμερισμάτων. Ο χρόνος ημιζωής κατανομής t1/2 α είναι 0,18 ± 0,20 ώρες, ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης t1/2 β είναι 2,06 ± 0,90 ώρες, η συνολική κάθαρση του σώματος (CL) ανέρχεται σε 35,9 ± 13,4 L/ώρα και ο όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας (Vss) είναι 73,4 ± 22,01. Μετά από από του στόματος χορήγηση, το φαρμακοκινητικό προφίλ μπορεί να περιγραφεί από ένα μοντέλο ενός διαμερίσματος. Ο χρόνος ημιζωής απορρόφησης t1/2 abs είναι 0,19 ± 0,22 ώρες και ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης t1/2 β 1,90 ± 0,16 ώρες. Αυτή η μελέτη με την από του στόματος εργομετρίνη δείχνει τέτοια μεγάλη δια-ατομική μεταβλητότητα στη βιοδιαθεσιμότητα που η από του στόματος οδός χορήγησης δεν φαίνεται να είναι το πιο αξιόπιστο μέσο ακριβούς δοσολογίας στην πρόληψη της μεταγεννητικής αιμορραγίας.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Ηπατικό.
Ηπατικό. Οδός Απέκκρισης: Θεωρείται ότι αποβάλλεται μέσω μη νεφρικών μηχανισμών (δηλαδή, ηπατική μεταβολισμός, απέκκριση στα κόπρανα) Χρόνος Ημιζωής: t1/2 α=10 λεπτά; t1/2 β=2 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
t1/2 α=10 λεπτά; t1/2 β=2 ώρες
Ο σκοπός αυτής της έρευνας ήταν να εκτιμηθούν η φαρμακοκινητική και η βιοδιαθεσιμότητα της εργομετρίνης σε έξι άνδρες εθελοντές μετά από από του στόματος δόση 0,200 mg και μετά από ενδοφλέβια δόση 0,075 mg αρσενικού εργομετρίνης. … Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το φαρμακοκινητικό προφίλ μπορεί να περιγραφεί από ένα μοντέλο δύο διαμερισμάτων. Ο χρόνος ημιζωής κατανομής t1/2 α είναι 0,18 ± 0,20 ώρες, ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης t1/2 β είναι 2,06 ± 0,90 ώρες … Μετά από από του στόματος χορήγηση, το φαρμακοκινητικό προφίλ μπορεί να περιγραφεί από ένα μοντέλο ενός διαμερίσματος. Ο χρόνος ημιζωής απορρόφησης t1/2 abs είναι 0,19 ± 0,22 ώρες και ο χρόνος ημιζωής απέκκρισης t1/2 β 1,90 ± 0,16 ώρες. …
Οι συγκεντρώσεις της μεθυλεργονoβίνης στο πλάσμα φαίνεται να μειώνονται διφασικά. … Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση εργονοβίνης σε ενήλικες, ο χρόνος ημιζωής του φαρμάκου στην αρχική φάση (t1/2 α) αναφέρεται ότι είναι περίπου 10 λεπτά και ο χρόνος ημιζωής στην τελική φάση (t1/2 β) είναι περίπου 2 ώρες.