ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H05BX04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ETELCALCETIDE

Ετηλκαλσετίδη

Εμπορικά Ονόματα

PARSABIV

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μετά από εφάπαξ ενδοφλέβια χορήγηση bolus του etelcalcetide, τα επίπεδα της παραθορμόνης (PTH) μειώθηκαν εντός 30 λεπτών μετά τη δόση. Στη μελέτη εφάπαξ δόσης, ο βαθμός και η διάρκεια της μείωσης της PTH αυξήθηκαν με την αύξηση της δόσης. Η μείωση των επιπέδων της PTH συσχετίστηκε με τις συγκεντρώσεις etelcalcetide στο πλάσμα σε ασθενείς που υποβάλλονταν σε αιμοκάθαρση. Η μείωση της PTH οδήγησε σε μειώσεις του ασβεστίου και εξασθένηση της μετα-διαλυτικής αύξησης του φωσφόρου. Η επίδραση της μείωσης των επιπέδων της PTH διατηρήθηκε καθ’ όλη την περίοδο χορήγησης 6 μηνών, όταν το etelcalcetide χορηγήθηκε με ενδοφλέβια bolus τρεις φορές την εβδομάδα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Το Etelcalcetide είναι ένας ασβεστομιμητικός παράγοντας που τροποποιεί αλλοστερικά τον υποδοχέα ευαίσθητο στο ασβέστιο (CaSR). Το Etelcalcetide συνδέεται στον CaSR και ενισχύει την ενεργοποίηση του υποδοχέα από το εξωκυττάριο ασβέστιο. Η ενεργοποίηση του CaSR στα κύτταρα των παραθυρεοειδών αδένων μειώνει την έκκριση PTH.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η φαρμακοκινητική του etelcalcetide είναι γραμμική και δεν μεταβάλλεται με την πάροδο του χρόνου μετά από εφάπαξ (5 έως 60 mg) και πολλαπλές ενδοφλέβιες δόσεις (2,5 έως 20 mg) σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο και δευτεροπαθή υπερπαραθυρεοειδισμό που απαιτούν αιμοκάθαρση. Το etelcalcetide εμφάνισε τριεκθετική κάθοδο μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Βάσει ανάλυσης φαρμακοκινητικής του πληθυσμού, μετά από ενδοφλέβια χορήγηση τρεις φορές την εβδομάδα στο τέλος κάθε συνεδρίας αιμοκάθαρσης διάρκειας 3 έως 6 ωρών σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο, τα επίπεδα etelcalcetide στο πλάσμα έφτασαν σε κατάσταση ισορροπίας σε 7-8 εβδομάδες μετά τη χορήγηση, με προβλεπόμενο λόγο συσσώρευσης 3- έως 4-πλάσιο.

Το Etelcalcetide απομακρύνεται με νεφρική απέκκριση.

Όγκος κατανομής: 796 L Κάθαρση: 7,66 L/hr

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Το Etelcalcetide συνδέεται κατά κύριο λόγο με την αλβουμίνη του πλάσματος μέσω αναστρέψιμης ομοιοπολικής σύνδεσης. Η μη ομοιοπολική σύνδεση του etelcalcetide με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή, με αναλογία ελεύθερου κλάσματος 0,53. Ο λόγος των συγκεντρώσεων [14C]-etelcalcetide αίματος προς πλάσμα είναι περίπου 0,6.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Το Etelcalcetide δεν μεταβολίζεται από ένζυμα CYP450. Το Etelcalcetide βιομετασχηματίζεται στο αίμα μέσω αναστρέψιμης ανταλλαγής δισουλφιδίων με ενδογενή θειόλη, σχηματίζοντας κυρίως συζεύγματα με την αλβουμίνη του ορού. Μετά από εφάπαξ ραδιοσημασμένη δόση etelcalcetide σε ασθενείς με χρόνια νεφρική νόσο και δευτεροπαθή υπερπαραθυρεοειδισμό που απαιτούν αιμοκάθαρση, η έκθεση στο πλάσμα των προϊόντων βιομετασχηματισμού είναι περίπου 5 φορές υψηλότερη από αυτή του etelcalcetide και η πορεία της συγκέντρωσής τους παράλληλη με αυτή του etelcalcetide.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός χρόνος ημίσειας ζωής: 3 έως 4 ημέρες

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

FDA Φαρμακολογική Κατάταξη

60ME133FJB

ETELCALCETIDE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέα Ευαίσθητου στο Ασβέστιο

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αυξημένη Ευαισθησία Υποδοχέα Ευαίσθητου στο Ασβέστιο

Το Etelcalcetide είναι Αγωνιστής Υποδοχέα Ευαίσθητου στο Ασβέστιο. Ο μηχανισμός δράσης του etelcalcetide είναι ως Αυξημένη Ευαισθησία Υποδοχέα Ευαίσθητου στο Ασβέστιο.

ETELCALCETIDE

Ασβεστομιμητικός Παράγοντας [EPC]; Αυξημένη Ευαισθησία Υποδοχέα Ευαίσθητου στο Ασβέστιο [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

3-4 ημέρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

0.53 (ελεύθερο κλάσμα)

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

71511839

Μοριακός τύπος

C38H73N21O10S2

Μοριακό βάρος

1048.3

IUPAC

(2R)-3-[[(2S)-2-acetamido-3-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-amino-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-oxopropyl]disulfanyl]-2-aminopropanoic acid

InChIKey

ANIAZGVDEUQPRI-ZJQCGQFWSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Χρόνια Νεφρική Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες KDIGO 2024