ETHYLMORPHINE
Αιθυλομορφίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η αιθυλμορφίνη μεταβολίζεται από το ένζυμο κυτοχρώμα P450 2D6 σε μορφίνη. Η μορφίνη είναι ένα ναρκωτικό αναλγητικό για τη διαχείριση του πόνου, ενδεικνυόμενο για την ανακούφιση του πόνου σε ασθενείς που απαιτούν οπιοειδή αναλγητικά για περισσότερες από λίγες …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η αιθυλμορφίνη μεταβολίζεται από το ένζυμο κυτοχρώμα P450 2D6 σε μορφίνη. Η μορφίνη είναι ένα ναρκωτικό αναλγητικό για τη διαχείριση του πόνου, ενδεικνυόμενο για την ανακούφιση του πόνου σε ασθενείς που απαιτούν οπιοειδή αναλγητικά για περισσότερες από λίγες ημέρες. Η μορφίνη αλληλεπιδρά κυρίως με τον οπιοειδή μυ-υποδοχέα. Αυτές οι μυ-περιοχές δέσμευσης κατανέμονται διακριτά στον ανθρώπινο εγκέφαλο, με υψηλές πυκνότητες στην οπίσθια αμυγδαλή, τον υποθάλαμο, τον θάλαμο, τον ουδόνη πυρήνα, το κέλυφος και ορισμένες φλοιώδεις περιοχές. Βρίσκονται επίσης στους τελικούς νευράξονες των πρωτευόντων προσαγωγών εντός των στιβάδων I και II (ουσιώδης γέλη) του νωτιαίου μυελού και στον νωτιαίο πυρήνα του τριδύμου νεύρου. Σε κλινικό πλαίσιο, η μορφίνη ασκεί την κύρια φαρμακολογική της δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και το γαστρεντερικό σωλήνα. Οι κύριες δράσεις θεραπευτικής αξίας είναι η αναλγησία και η καταστολή. Η μορφίνη φαίνεται να αυξάνει την αντοχή του ασθενούς στον πόνο και να μειώνει τη δυσφορία, αν και η παρουσία του πόνου μπορεί να γίνεται ακόμη αντιληπτή. Εκτός από την αναλγησία, συχνά παρατηρούνται αλλοιώσεις της διάθεσης, ευφορία και δυσφορία, καθώς και υπνηλία. Τα οπιοειδή προκαλούν επίσης αναπνευστική καταστολή μέσω άμεσης δράσης στα αναπνευστικά κέντρα του εγκεφαλικού στελέχους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η αιθυλμορφίνη μεταβολίζεται από το ηπατικό ένζυμο κυτοχρώμα P450 2D6 σε μορφίνη. Ο ακριβής μηχανισμός της αναλγητικής δράσης της μορφίνης είναι άγνωστος. Ωστόσο, έχουν αναγνωριστεί συγκεκριμένοι οπιοειδείς υποδοχείς στο ΚΝΣ και πιθανώς παίζουν ρόλο στην έκφραση των αναλγητικών επιδράσεων. Η μορφίνη δρα πρώτα στους μυ-οπιοειδείς υποδοχείς. Ο μηχανισμός της αναπνευστικής καταστολής περιλαμβάνει τη μείωση της ευαισθησίας των αναπνευστικών κέντρων του εγκεφαλικού στελέχους στην αύξηση της τάσης του διοξειδίου του άνθρακα και στην ηλεκτρική διέγερση. Έχει αποδειχθεί ότι η μορφίνη συνδέεται και αναστέλλει τους GABA ανασταλτικούς ενδο-νευρώνες. Αυτοί οι ενδο-νευρώνες φυσιολογικά αναστέλλουν την φθίνουσα οδό αναστολής του πόνου. Έτσι, χωρίς τα ανασταλτικά σήματα, η διαμόρφωση του πόνου μπορεί να προχωρήσει κατάντη.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετά την κατάποση, η αιθυλμορφίνη μετατρέπεται σε μορφίνη στο ανθρώπινο ήπαρ από την ισοένζυμη CYP2D6 του CYP450, παρόμοια με την κωδεΐνη.
Η αιθυλμορφίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη Νορεθυλμορφίνη και τη Μορφίνη.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΠΙΟΥ, δρώντας σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
- Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο βηχικό κέντρο του προμήκους. Οι ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (EXPECTORANTS), που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
- Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκλητό ύπνο (ΣΤΥΠΟΣ), φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί προκαλεστές ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΩΝ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ.
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΠΙΟΥ, δρώντας σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
- Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο βηχικό κέντρο του προμήκους. Οι ΑΝΑΠΝΕΥΣΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ (EXPECTORANTS), που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
- Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκλητό ύπνο (ΣΤΥΠΟΣ), φυσικά ή συνθετικά παράγωγα του ΟΠΙΟΥ ή της ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί προκαλεστές ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΣΧΕΤΙΖΟΜΕΝΩΝ ΜΕ ΟΠΙΟΕΙΔΗ.