Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ M05BA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ETIDRONIC ACID

Για τη θεραπεία της συμπτωματικής Νόσου Paget των οστών και για την πρόληψη και θεραπεία της ετεροτοπικής οστεοποίησης μετά από ολική αρθροπλαστική ισχίου ή λόγω τραυματισμού του νωτιαίου μυελού.

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • 1 -  Νόσος του Paget: Αρχικό θεραπευτικό δοσολογικό σχήμα: 5-10 mg/kg β.σ. ημερησίως για 6 μήνες ή 11-20 mg/kg β.σ. ημερησίως για 3 μήνες. Η συνιστώμενη αρχική δόση είναι 5 mg/kg β.σ. ημερησίως για 6 μήνες. Δόσεις ανώτερες των 10 mg/kg β.σ. ημερησίως θα πρέπει να ακολουθηθούν όταν:
  1. οι μικρότερες δόσεις είναι αναποτελεσματικές,
  2. προέχει ανάγκη καταστολής του ταχέως ρυθμού του μεταβολισμού του οστού (ειδικότερα όταν είναι πιθανή νευρολογική μη αναστρέψιμη βλάβη) ή υπάρχει ανάγκη μείωσης της αυξημένης καρδιακής παροχής. Δεν συνιστώνται δόσεις μεγαλύτερες των 20 mg/kg β.σ. ημερησίως. Επανάληψη της θεραπείας: Η επανάληψη της θεραπείας μπορεί να αρχίσει:
  3. αφού παρεμβληθεί περίοδος 90 ημερών από το τέλος του πρώτου θεραπευτικού κύκλου και
  4. όταν οι βιοχημικές παράμετροι και τα συμπτώματα υποδηλώνουν εξέλιξη της νόσου. Συνιστάται η παρακολούθηση των ασθενών κάθε 3-6 μήνες και εφόσον κριθεί αναγκαία η επανάληψη της θεραπείας, ακολουθείται το αρχικό δοσολογικό σχήμα θεραπείας εκτός εάν απαιτηθεί αύξηση της δοσολογίας στα πλαίσια όμως των ανωτέρων ορίων.  Έκτοπη οστεοποίηση: Ολική αρθροπλαστική του ισχίου: 20 mg/kg β.σ. ημερησίως 1 μήνα πριν και 3 μήνες μετά τη χειρουργική επέμβαση (σύνολο θεραπείας 4 μήνες). Κακώσεις σπονδυλικής στήλης: 20 mg/kg β.σ. ημερησίως για 2 εβδομάδες. Στη συνέχεια 10 mg/kg β.σ. ημερησίως για 10 εβδομάδες (σύνολο θεραπείας 12 εβδομάδες). Η θεραπεία πρέπει να αρχίζει μετά τη διάγνωση της κάκωσης, κατά προτίμηση πριν από την εμφάνιση της έκτοπης οστεοποίησης.  Μετεμμηνοπαυσιακή Οστεοπόρωση: Κατά τη μετεμμηνοπαυσιακή οστεοπόρωση, εφόσον υπάρχει αντένδειξη χορήγησης στεροειδών του φύλου, ενδείκνυται η διαλείπουσα κυκλική θεραπεία ήτοι 400 mg ημερησίως από του στόματος για 14 συνεχείς ημέρες, με διακοπή του φαρμάκου για 91 ημέρες. Η θεραπεία επαναλαμβάνεται κυκλικά τουλάχιστον για 10 θεραπευτικούς κύκλους και μπορεί να συνεχιστεί σύμφωνα με τα αποτελέσματα από τη μείωση της οστικής μάζας και την εκτίμηση του θεράποντος ιατρού. Τρόπος χορήγησης Συνήθως λαμβάνεται σε εφάπαξ δόση από το στόμα. Εάν παρατηρηθούν γαστρεντερικές διαταραχές, η ημερήσια δόση διαιρείται σε 2-3 λήψεις. Χορήγηση σε π α ι δ ι ά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ετιδρονάτης σε παιδιά δεν έχει καθορισθεί. Σε παιδιά που ελάμβαναν δόση 10 mg/kg β.σ. ημερησίως για μεγάλο χρονικό διάστημα (περίπου 1 χρόνο) αναφέρθηκε σύνδρομο ραχιτισμού. Έχει όμως χορηγηθεί ετιδρονάτη σε παιδιά, σε δόσεις ενηλίκων, για την πρόληψη έκτοπης οστεοποίησης ή ασβέστωσης των μαλακών μορίων.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

8 Σε ασθενείς με υπερευαισθησία στην ετιδρονάτη. 8 Σε ασθενείς με εντεροκολίτιδα δεν συνιστάται η από του στόματος θεραπεία με ετιδρονάτη. 8 Η χορήγηση ετιδρονάτης αντενδείκνυται σε μέτρια ή βαριά νεφρική

  • 3 - ανεπάρκεια (κρεατινίνη ορού ≥ 2,5 mg%). 8 Να μη χορηγείται κατά την κύηση και γαλουχία.
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
v Σε όλους τους ασθενείς που λαμβάνουν ετιδρονάτη συνιστάται να προσλαμβάνουν επαρκείς ποσότητες ασβεστίου και βιταμίνης D σε όλη τη διάρκεια της θεραπείας. Το ασβέστιο δεν πρέπει να δίδεται ταυτόχρονα γιατί περιορίζει την απορρόφηση της ετιδρονάτης. v Σε ασθενείς με οστεολυτικές βλάβες, η παρατεταμένη χορήγηση ετιδρονάτης και μάλιστα στην υψηλή δοσολογία των 20 mg/kg β.σ., ενέχει αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων. Γι’ αυτό οι ασθενείς πρέπει να υποβάλλονται σε περιοδικό ακτινολογικό και βιοχημικό έλεγχο, ώστε να διακόπτεται εγκαίρως η θεραπεία. v Σε περιπτώσεις ήπιας νεφρικής ανεπάρκειας πρέπει να μειώνεται η δόση. v Να μη χορηγείται σε οστεοπόρωση αν συνυπάρχει υπερασβεστιαιμία ή υπερασβεστιουρία. v Να γίνεται τακτική παρακολούθηση ασβεστίου, φωσφόρου, αλκαλικής φωσφατάσης και ενδεχομένως υδροξυπρολίνης ούρων.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

Þ Η τροφή, τα αντιόξινα, ο σίδηρος και το ασβέστιο όταν χορηγούνται ταυτόχρονα ελαττώνουν την απορρόφηση του φαρμάκου. Για καλύτερη απορρόφηση του φαρμάκου οι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν να λαμβάνουν τα παρακάτω, για τουλάχιστον 2 ώρες πριν και μετά τη λήψη του φαρμάκου:

  • Τροφές, ιδιαίτερα τροφές πλούσιες σε ασβέστιο όπως γάλα ή γαλακτοκομικά προϊόντα.
  • Βιταμίνες ή αντιόξινα με υψηλή περιεκτικότητα σε ασβέστιο, σίδηρο, μαγνήσιο ή αλουμίνιο. Þ Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις αύξησης του χρόνου προθρομβίνης, όταν η ετιδρονάτη συγχορηγήθηκε με βαρφαρίνη. Παρόλο που η σημασία αυτών των αναφορών και ο μηχανισμός της δράσης αυτής είναι άγνωστος, οι ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη και ετιδρονάτη πρέπει να παρακολουθούν το χρόνο προθρομβίνης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more

è Διαταραχές από το γαστρεντερικό: Διάρροια, υδαρείς κενώσεις, κοιλιακά άλγη, ναυτία ή έμετος μπορεί να παρατηρηθούν σε δοσολογία 20 mg/kg β.σ. ημερησίως και αντιμετωπίζονται με κατανομή της ημερήσιας δόσης σε 2-3 λήψεις. è Υποτροπή ή επιδείνωση του πόνου στις περιοχές των οστικών βλαβών ή εμφάνιση πόνου σε άλλες περιοχές μπορεί να παρατηρηθούν με δόση 5-10 mg/kg β.σ. ημερησίως, αλλά ο πόνος υποχωρεί με τη συνέχιση της θεραπείας ή με ελάττωση της δόσης. è Σπάνια έχουν αναφερθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας, κνίδωση, εξάνθημα και/ή κνησμός. è Σπάνια κεφαλαλγία, παραισθήσεις, σύγχυση, περιφερική νεφροπάθεια. è Έχουν αναφερθεί σπάνιες περιπτώσεις ακοκκιοκυτταραιμίας,

  • 5 - πανκυτταροπενίας και λευκοπενίας και παροδική αύξηση του φωσφόρου του αίματος. è Έξαρση ενεργού πεπτικού έλκους σε μερικούς ασθενείς, οισοφαγίτιδα. è Λιγότερο συχνά αρθροπάθειες και σπάνια αίσθημα καύσου στη γλώσσα, αλωπεκία, πολύμορφο ερύθημα και έξαρση άσθματος.
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Κύηση: Δεν υπάρχουν επαρκείς κλινικές μελέτες σε έγκυες γυναίκες που να αποδεικνύουν την ασφάλεια κατά τη λήψη. Αντενδείκνυται η λήψη του κατά την κύηση.
  • Γαλουχία: Δεν είναι γνωστό εάν η ετιδρονάτη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Αντενδείκνυται η λήψη του κατά τη γαλουχία.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Το δραστικό συστατικό Ετιδρονάτη Δινατριούχος (disodium etidronate), ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φυσιολογικής και μη φυσιολογικής οστικής απορρόφησης και διαθέτει ισχυρή αντιοστεοκλαστική δράση. Επειδή δε, η οστική απορρόφηση συμβαδίζει με την ανακατασκευή (οστική), η Δινατριούχος Ετιδρονάτη επιτυγχάνει μείωση του οστικού μεταβολισμού. Το δραστικό συστατικό Ετιδρονάτη Δινατριούχος ή το δινατριούχο άλας του 1- υδροξυεθυλιδενο-διφωσφονικού οξέος δρα κυρίως στα οστά. Μπορεί να αναστείλει το σχηματισμό και τη διάλυση των κρυστάλλων του υδροξυαπατίτη και των άμορφων στοιχείων τους, διότι προσροφάται εκλεκτικά στις επιφάνειες των κρυστάλλων φωσφορικού ασβεστίου. Η αναστολή της διάλυσης των κρυστάλλων επιτυγχάνεται με μικρότερες δόσεις από εκείνες που απαιτούνται για την αναστολή της σύνθεσης των κρυστάλλων. Οι δύο αυτές ενέργειες είναι δοσοεξαρτώμενες.
Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση της Δινατριούχου Ετιδρονάτης είναι δοσοεξαρτώμενη: σε δοσολογία 5 mg/kg β.σ. ημερησίως απορροφάται το 1% περίπου, ενώ σε δοσολογία 10 ή 20 mg/kg β.σ. ημερησίως απορροφάται αντίστοιχα το 2,5% και το 6% της ποσότητας του φαρμάκου. Το μη απορροφούμενο ποσοστό του φαρμάκου αποβάλλεται στα κόπρανα. Η απορροφούμενη ποσότητα δε μεταβολίζεται. Το ήμισυ της απορροφούμενης ποσότητας αποβάλλεται στα ούρα εντός 24 ωρών, ενώ το υπόλοιπο συγκεντρώνεται στον οστίτη ιστό ειδικότερα στις περιοχές αυξημένης οστεογένεσης και απομακρύνεται βραδέως. Η από του στόματος θεραπεία με Δινατριούχο Ετιδρονάτη δεν προκαλεί ανεπιθύμητες μεταβολές στα επίπεδα της παραθορμόνης ή του ασβεστίου του πλάσματος. Υπερφωσφαταιμία έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν δόση 10-20 mg/kg β.σ ημερησίως, χωρίς όμως την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών, γεγονός που δεν αποτελεί αντένδειξη στη θεραπεία, αλλά οφείλεται προφανώς σε αυξημένη επαναπορρόφηση του φωσφόρου από τα νεφρικά σωληνάρια. Γενικώς, τα επίπεδα του φωσφόρου στο πλάσμα επανέρχονται στο φυσιολογικό σε 2-4 εβδομάδες μετά τη θεραπεία. Η δινατριούχος ετιδρονάτη επιβραδύνει τον οστικό μεταβολισμό στις οστικές αλλοιώσεις της νόσου Paget και σε μικρότερο βαθμό στα φυσιολογικά οστά. Τούτο έχει αποδειχθεί από ιστολογικές, βιοχημικές και σπινθηρογραφικές μελέτες όπως επίσης και από μελέτες της κινητικής του ασβεστίου. Η ελάττωση του οστικού μεταβολισμού συνοδεύεται συχνά από βελτίωση των συμπτωμάτων, μεταξύ των οποίων και ο πόνος των οστών. Μπορεί επίσης με τη θεραπεία με ετιδρονάτη να ελαττωθεί η συχνότητα των καταγμάτων, η αυξημένη καρδιακή παροχή και να βελτιωθούν οι αιμοδυναμικές διαταραχές που συνοδεύουν τη νόσο του Paget. Η ετιδρονάτη προλαμβάνει ή επιβραδύνει την έκτοπη οστεοποίηση, διότι

  • 7 - παρεμποδίζει τη συσσώρευση και τη μετάλλωση των κρυστάλλων του υδροξυαπατίτη. Μειώνει κατά 70% περίπου τη συχνότητα των κλινικά σημαντικών περιοχών έκτοπης οστεοποίησης. Μεταξύ των ασθενών που έχουν τάση για έκτοπη οστεοποίηση η ετιδρονάτη επιβραδύνει την εξέλιξη των ανώριμων βλαβών και ελαττώνει τη σοβαρότητά τους κατά 50%. Στοιχεία από την παρακολούθηση των ασθενών έδειξαν ότι μετά τη θεραπεία 9 μηνών η θεραπευτική δράση του φαρμάκου εξακολουθεί να υφίσταται.
Μηχανισμός δράσης
Οι διφωσφωνικές ενώσεις, όταν προσκολλώνται στον οστικό ιστό, απορροφώνται από τα οστεοκλάστες, τα κύτταρα που διασπούν τον οστικό ιστό. Αν και ο μη-νιτρογόνος μηχανισμός δράσης των διφωσφωνονών δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, τα διαθέσιμα δεδομένα δείχνουν…
Φαρμακοδυναμική
Η etidronic acid είναι διφωσφωνική ένωση πρώτης γενιάς (μη-νιτρογόνος) μέσα στην ίδια οικογένεια με την clodronate και tiludronate. Επηρεάζει τον μεταβολισμό ασβεστίου και αναστέλλει την οστική απορρόφηση και την απομάκρυνση ασβεστίου από μαλακούς ιστούς….
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το ετιδρονικό οξύ έχει από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα 1-10%. Περισσότερα δεδομένα σχετικά με τη φαρμακοκινητική του ετιδρονικού οξέος δεν είναι άμεσα διαθέσιμα. Το απορροφηθέν ετιδρονικό οξύ απεκκρίνεται στα ούρα, ενώ…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το ετιδρονικό οξύ δεν μεταβολίζεται in vivo. Δεν μεταβολίζεται. Οδός Απέκκρισης: Το δισόδιο ετιδρονικό άλας δεν μεταβολίζεται. Εντός 24 ωρών, περίπου η μισή απορροφηθείσα δόση απεκκρίνεται στα ούρα· το υπόλοιπο κατανέμεται σε οστικούς…
Απέκκριση
Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Έτιδρονικό οξύ — διφωσφωνική ένωση που επηρεάζει τον μεταβολισμό του ασβεστίου. Αναστέλλει την ετεροτοπική ασβέστωση και επιβραδύνει την οστικής απορρόφησης και τον οστικό μεταβολισμό. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία της συμπτωματικής Νόσου Paget των οστών και για την πρόληψη και θεραπεία της ετεροτοπικής οστεοποίησης μετά από ολική αρθροπλαστική ισχίου ή λόγω τραυματισμού του νωτιαίου μυελού.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η etidronic acid είναι διφωσφωνική ένωση πρώτης γενιάς (μη-νιτρογόνος) μέσα στην ίδια οικογένεια με την clodronate και tiludronate. Επηρεάζει τον μεταβολισμό ασβεστίου και αναστέλλει την οστική απορρόφηση και την απομάκρυνση ασβεστίου από μαλακούς ιστούς. Από την απορρόφηση από την από του στόματος προετοιμασία ή από τη χορήγηση ενδοφλέβια, περίπου 50% αποβάλλεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Το υπόλοιπο έχει πολύ υψηλή συγγένεια με το οστικό ιστό και προσκολλάται γρήγορα στην οστική επιφάνεια. Έχει αποδειχθεί ότι προληπτικά ή καθυστερεί οστικά σχετιζόμενα επεισόδια και μειώνει τον οστικό πόνο καθώς και ομαλοποιεί τα επίπεδα ασβεστίου σε υπερκαλιαιμία.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Οι διφωσφωνικές ενώσεις, όταν προσκολλώνται στον οστικό ιστό, απορροφώνται από τα οστεοκλάστες, τα κύτταρα που διασπούν τον οστικό ιστό. Αν και ο μη-νιτρογόνος μηχανισμός δράσης των διφωσφωνονών δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, τα διαθέσιμα δεδομένα δείχνουν ότι συνδέονται ισχυρά με κρύσταλλους υδροξυαπατίτη στον οστικό μηχανισμό, προτιμησιακά στους τόπους αυξημένου ρυθμού οστικής ανακύκλωσης και αναστέλλουν τον σχηματισμό και τη διάλυση των κρυστάλλων. Άλλες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν άμεση αναστολή της λειτουργίας των οστεοκλαστών, προώθηση της απόπτωσης οστεοκλαστών και παρέμβαση με την οστεοβλαστική ενεργοποίηση από οστεοκλάστες. Το etidronic acid δεν επηρεάζει τη μεταλλοποίηση του οστού. Στην υπερκαλιαιμία που σχετίζεται με κακοήθειες, το etidronic acid μειώνει τα επίπεδα ασβεστίου πλάσματος εμποδίζοντας την οστική απορρόφηση που προκαλείται από τον όγκο και μειώνοντας τη ροή ασβεστίου από το απορροφούμενο οστικό στο αίμα. Μπορεί να προάγει την απόπτωση των οστεοκλαστών, ανταγωνιζόμενο με το ATP στον κυτταρικό μεταβολισμό της ενέργειας. Ο οστεοκλάστης αρχίζει την απόπτωση και πεθαίνει, οδηγώντας σε συνολική μείωση της διάσπασης του οστού.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η ποσότητα του φαρμάκου που απορροφάται μετά από από του στόματος δόση είναι περίπου 3%.
DrugBank

Half life

expand_more
Σε υγιείς εξεταζόμενους, η φαινομενικά πλάσμα χρονική ημιζωή του etidronic acid, βάσει φαρμακοκινητικής χωρίς διαμερίσματα, είναι 1–6 ώρες.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Το etidronate disodium δεν μεταβολίζεται. εντός 24 ωρών, περίπου το ήμισυ της απορροφηθείσας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα· το υπόλοιπο διανέμεται σε οστικά διαμερίσματα από τα οποία αργά αποβάλλεται. Η μη απορροφηθείσα φαρμακευτική ουσία αποβάλλεται ακέραιη στα κόπρανα.
DrugBank

Toxicity

expand_more
Κλινική εμπειρία με οξεία υπερδοσολογία ετιδρονικού οξέος είναι εξαιρετικά περιορισμένη. Οι μειώσεις ορού ασβεστίου μετά από σημαντική υπερδοσολογία ενδέχεται να αναμένονται σε ορισμένους ασθενείς. Επίσης μπορούν να εμφανιστούν συμπτώματα υποκαλαιαιμίας. Κάποιοι ασθενείς μπορεί να develop ο έμετος. Σε ένα περιστατικό, μια 18χρονη γυναίκα που κατάπιε εκτιμώμενη δόση 4800–6000 mg (67–100 mg/kg) etidronate αναφέρθηκε ότι ήρθε mildly υποκαλιαιμία (7 .5 2 mg/dl) και παραισθησία στα δάκτυλα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

1–6 ώρες
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

3%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά
DrugBank
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3305
Μοριακός τύπος
C2H8O7P2
Μοριακό βάρος
206.03
IUPAC
(1-hydroxy-1-phosphonoethyl)phosphonic acid
InChIKey
DBVJJBKOTRCVKF-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που αναστέλλουν την ΟΣΤΙΚΗ ΑΠΟΡΡΟΦΗΣΗ και/ή ευνοούν την ΟΣΤΙΚΗ ΟΡΥΚΤΟΠΟΙΗΣΗ και την ΟΣΤΙΚΗ ΑΝΑΓΕΝΝΗΣΗ. Χρησιμοποιούνται για την επούλωση ΚΑΤΑΓΜΑΤΩΝ ΟΣΤΩΝ και για τη θεραπεία ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΩΝ ΟΣΤΙΚΩΝ ΝΟΣΩΝ όπως η ΟΣΤΕΟΠΟΡΩΣΗ.