OSTOPOR

Μηχανισμός δράσης

Το δραστικό συστατικό Ετιδρονάτη Δινατριούχος (disodium etidronate) ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φυσιολογικής και μη φυσιολογικής οστικής απορρόφησης, με ισχυρή αντιοστεοκλαστική δράση. Δρα κυρίως στα οστά αναστέλλοντας το σχηματισμό και τη διάλυση των κρυστάλλων υδροξυαπατίτη, μειώνοντας έτσι τον οστικό μεταβολισμό.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η αναστολή της διάλυσης των κρυστάλλων επιτυγχάνεται με μικρότερες δόσεις από εκείνες που απαιτούνται για την αναστολή της σύνθεσης των κρυστάλλων. Οι δύο αυτές ενέργειες είναι δοσοεξαρτώμενες. Η δινατριούχος ετιδρονάτη επιβραδύνει τον οστικό μεταβολισμό στις οστικές αλλοιώσεις της νόσου Paget και σε μικρότερο βαθμό στα φυσιολογικά οστά. Αυτό συνοδεύεται συχνά από βελτίωση των συμπτωμάτων, συμπεριλαμβανομένου του πόνου των οστών. Μπορεί επίσης να μειώσει τη συχνότητα των καταγμάτων, την αυξημένη καρδιακή παροχή και να βελτιώσει τις αιμοδυναμικές διαταραχές της νόσου Paget. Η ετιδρονάτη προλαμβάνει ή επιβραδύνει την έκτοπη οστεοποίηση, παρεμποδίζοντας τη συσσώρευση και τη μετάλλωση των κρυστάλλων του υδροξυαπατίτη, μειώνοντας κατά 70% τη συχνότητα των κλινικά σημαντικών περιοχών έκτοπης οστεοποίησης.

• Απορρόφηση: Η απορρόφηση της Δινατριούχου Ετιδρονάτης είναι δοσοεξαρτώμενη: σε δοσολογία 5 mg/kg β.σ. ημερησίως απορροφάται το 1% περίπου, ενώ σε δοσολογία 10 ή 20 mg/kg β.σ. ημερησίως απορροφάται αντίστοιχα το 2,5% και το 6% της ποσότητας του φαρμάκου.
• Κατανομή και Μεταβολισμός: Η απορροφούμενη ποσότητα δε μεταβολίζεται. Το υπόλοιπο συγκεντρώνεται στον οστίτη ιστό ειδικότερα στις περιοχές αυξημένης οστεογένεσης και απομακρύνεται βραδέως.
• Απέκκριση: Το μη απορροφούμενο ποσοστό του φαρμάκου αποβάλλεται στα κόπρανα. Το ήμισυ της απορροφούμενης ποσότητας αποβάλλεται στα ούρα εντός 24 ωρών.
• Η από του στόματος θεραπεία με Δινατριούχο Ετιδρονάτη δεν προκαλεί ανεπιθύμητες μεταβολές στα επίπεδα της παραθορμόνης ή του ασβεστίου του πλάσματος.
• Υπερφωσφαταιμία: Έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς που λαμβάνουν δόση 10-20 mg/kg β.σ. ημερησίως, χωρίς όμως την εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών. Οφείλεται προφανώς σε αυξημένη επαναπορρόφηση του φωσφόρου από τα νεφρικά σωληνάρια. Τα επίπεδα του φωσφόρου στο πλάσμα επανέρχονται στο φυσιολογικό σε 2-4 εβδομάδες μετά τη θεραπεία.

Μηχανισμός δράσης Το δραστικό συστατικό Ετιδρονάτη Δινατριούχος (disodium etidronate) ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων της φυσιολογικής και μη φυσιολογικής οστικής απορρόφησης, με ισχυρή αντιοστεοκλαστική δράση. Δρα κυρίως στα οστά…

• Απορρόφηση: Η απορρόφηση της Δινατριούχου Ετιδρονάτης είναι δοσοεξαρτώμενη: σε δοσολογία 5 mg/kg β.σ. ημερησίως απορροφάται το 1% περίπου, ενώ σε δοσολογία 10 ή 20 mg/kg β.σ. ημερησίως απορροφάται αντίστοιχα το 2,5% και το 6% της ποσότητας του…