ETOMIDATE
Ετομιδάτη
Eισαγωγή στη γενική αναισθησία. Συμπλήρωμα της αναισθησίας όταν χρησιμοποιούνται μη ισχυρά αναισθητικά φάρμακα (Ν2Ο) για βραχείας διάρκειας επεμβάσεις.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-HYPNOMIDATE
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Χορήγηση: Πριν τη χορήγηση του HYPNOMIDATE (οπιοειδές)
- Δόση έναρξης: 0,3 mg/kg
- Τιτλοποίηση: Η ύπνωση μπορεί να παραταθεί με επιπρόσθετες ενέσεις HYPNOMIDATE. Μην υπερβαίνετε το συνολικό αριθμό των 3 φυσίγγων (30 ml).
-
ΕνήλικεςΔόση0,3 mg/kg σωματικού βάρουςΜια φύσιγγα συνήθως επαρκεί για διάρκεια ύπνου 4-5 λεπτών. Η ύπνωση μπορεί να παραταθεί με επιπρόσθετες ενέσεις. Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κατά περίπτωση απάντηση του ασθενούς και με τα κλινικά αποτελέσματα.
-
ΗλικιωμένοιΔόση0,15 έως 0,2 mg/kg σωματικού βάρουςΗ δόση πρέπει να είναι μειωμένη και να προσαρμόζεται ανάλογα με τα αποτελέσματα.
-
Παιδιά κάτω των 15 ετώνΔόσημέχρι 30% της συνήθους δόσης των ενηλίκων επιπλέονη δοσολογία μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί για να επιτευχθεί το ίδιο βάθος και η ίδια διάρκεια ύπνου.
block
SPC-HYPNOMIDATE
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην ετομιδάτη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
SPC-HYPNOMIDATE
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΧορήγησηΓίνεται μόνο ενδοφλέβια και κατά προτίμηση σε μεγάλες φλέβες, προς αποφυγή κινδύνου θρόμβωσης και του άλγους.
-
Πτώση αρτηριακής πίεσηςΠληθυσμόςΕξασθενημένοι ασθενείςΠρέπει να λαμβάνονται τα παρακάτω μέτρα: 1. Διατηρείτε τον ασθενή σε ύπτια θέση κατά την εισαγωγή στην αναισθησία. 2. Εξασφαλίστε καλή ενδοφλέβια πρόσβαση για τον έλεγχο του όγκου αίματος του κυκλοφορικού. 3. Χορηγήστε HYPNOMIDATE μέσω αργής ενδοφλέβιας ένεσης (π.χ. 10 ml σε 1 λεπτό). 4. Αποφύγετε να χορηγήσετε άλλους παράγοντες για την εισαγωγή στην αναισθησία εάν είναι εφικτό.
-
Αναπνευστική καταστολή και άπνοιαΠρέπει να υπάρχει διαθέσιμος εξοπλισμός ανάνηψης.
-
Μείωση συγκεντρώσεων κορτιζόλης και αλδοστερόνηςΠληθυσμόςΑσθενείς σε κατάσταση σοβαρού stress, ασθενείς με δυσλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίωνΘα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χορήγηση εξωγενούς κορτιζόλης.
-
Παρατεταμένη καταστολή ενδογενούς κορτιζόλης και αλδοστερόνηςΠρέπει να αποφεύγεται η χρήση του HYPNOMIDATE για διατήρηση της αναισθησίας. Η διέγερση των επινεφριδίων με ACTH δεν είναι χρήσιμη. Η μετεγχειρητική αύξηση της κορτιζόλης ορρού εμφανίζεται με καθυστέρηση περίπου 3-6 ωρών.
-
Κορτικο-επινεφριδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς με σηψαιμίαΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.
-
Χορήγηση σε ασθενείς με ηπατική κίρρωση ή σε αυτούς που έχουν πάρει νευροληπτικά, οπιούχα ή κατασταλτικούς παράγοντεςΗ δόση της ετομιδάτης πρέπει να μειώνεται.
-
Αυτόματες κινήσειςΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς προνάρκωσηΜπορούν να προληφθούν με την ενδοφλέβια χορήγηση μικρών δόσεων φαιντανύλης μαζί με διαζεπάμη 1-2 λεπτά, πριν την εισαγωγή στην αναισθησία.
-
Μυόκλονος και πόνος στο σημείο της ένεσηςΜπορούν να αποφευχθούν με ενδοφλέβια χορήγηση μικρής δόσης κατάλληλων οπιοειδών, π.χ. φαιντανύλης, 1 με 2 λεπτά πριν την εισαγωγή στην αναισθησία.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΠρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή, καθώς υπάρχει πιθανότητα μείωσης της καρδιακής παροχής (βλ. παράγραφο 4.2).
-
Αναλγητική δράσηΤο HYPNOMIDATE δεν έχει αναλγητική δράση, πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατάλληλα αναλγητικά κατά τη διάρκεια των χειρουργικών επεμβάσεων.
-
ΣπασμοίΠληθυσμόςΑσθενείς χωρίς προνάρκωσηΜπορεί να παρατηρηθούν.
-
Ταχύτητα ένεσηςΠρέπει να ενίεται αργά (π.χ 10ml σε 30-60 sec).
swap_horiz
SPC-HYPNOMIDATE
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
νευροληπτικά φάρμακα, οπιοειδή, κατασταλτικά, αλκοόλΑύξηση της υπνωτικής δράσης της ετομιδάτης
-
φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεσηΠιθανή αύξηση της επίδρασης λόγω μείωσης της περιφερικής αντίστασης
-
ΠροσοχήΜείωση της τελικής ημιπερίοδου ζωής της ετομιδάτης (περίπου 29 λεπτά). Συγκεντρώσεις ετομιδάτης μπορεί να πέσουν κάτω από τις οριακές υπνωτικές συγκεντρώσεις.
-
φαιντανύλη (ενδοφλέβια)ΠροσοχήΜειωμένη κάθαρση πλάσματος και όγκος κατανομής ετομιδάτης (παράγοντας 2-3), χωρίς μεταβολή στην ημιπερίοδο ζωής. Η δόση της ετομιδάτης μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί.
-
Δεν φαίνεται να έχει σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της κεταμίνης ή της νορκεταμίνης.
sick
SPC-HYPNOMIDATE
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία (όπως αναφυλακτική καταπληξία, αναφυλακτική αντίδραση, αναφυλακτοειδής αντίδραση)
- Επινεφριδιακή ανεπάρκεια
- Δυσκινησία
- Μυόκλονος
- Υπερτονία, ακούσιες μυικές συσπάσεις, νυσταγμός
- Σπασμός (συμπεριλαμβανομένου σπασμού γενικευμένης επιληψίας)
- Βραδυκαρδία, έκτακτες συστολές, κοιλιακές έκτακτες συστολές
- Καρδιακή ανακοπή, πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός
- Φλεβικό άλγος, υπόταση
- Φλεβίτιδα, υπέρταση
- Καταπληξία, θρομβοφλεβίτιδα (συμπεριλαμβανομένων επιπολής θρομβοφλεβίτιδας και εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης)
- Άπνοια, υπεραερισμός, συριγμός
- Υποαερισμός, λόξυγκας, βήχας
- Αναπνευστική καταστολή, βρογχόσπασμος (συμπεριλαμβανομένης θανατηφόρας έκβασης)
- Έμετος, ναυτία
- Υπερέκκριση σιέλου
- Εξάνθημα
- Ερύθημα
- Σύνδρομο Stevens-Johnson, κνίδωση
- Μυική ακαμψία
- Τρισμός
- Άλγος της θέσης ένεσης
- Επιπλοκή αναισθησίας, καθυστερημένη ανάνηψη από αναισθησία, ανεπαρκής αναλγησία, ναυτία θεραπευτικού χειρισμού
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΔυσκινησίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΦλεβικό άλγοςΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησία (όπως αναφυλακτική καταπληξία, αναφυλακτική αντίδραση, αναφυλακτοειδής αντίδραση)Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΕπινεφριδιακή ανεπάρκειαΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
ΣυχνέςΜυόκλονοςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΥπερτονία, ακούσιες μυικές συσπάσεις, νυσταγμόςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Μη γνωστέςΣπασμός (συμπεριλαμβανομένου σπασμού γενικευμένης επιληψίας)Διαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΒραδυκαρδία, έκτακτες συστολές, κοιλιακές έκτακτες συστολέςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚαρδιακή ανακοπή, πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμόςΚαρδιακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΥπότασηΑγγειακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΦλεβίτιδα, υπέρτασηΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚαταπληξία, θρομβοφλεβίτιδα (συμπεριλαμβανομένων επιπολής θρομβοφλεβίτιδας και εν τω βάθει φλεβικής θρόμβωσης)Αγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΆπνοια, υπεραερισμός, συριγμόςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Όχι συχνέςΥποαερισμός, λόξυγκας, βήχαςΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική καταστολή, βρογχόσπασμος (συμπεριλαμβανομένης θανατηφόρας έκβασης)Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
-
ΣυχνέςΈμετος, ναυτίαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΥπερέκκριση σιέλουΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
Όχι συχνέςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Όχι συχνέςΕρύθημαΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΣύνδρομο Stevens-Johnson, κνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΜυική ακαμψίαΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
Όχι συχνέςΤρισμόςΔιαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
-
ΣυχνέςΆλγος της θέσης ένεσηςΓενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
-
Μη γνωστέςΕπιπλοκή αναισθησίας, καθυστερημένη ανάνηψη από αναισθησία, ανεπαρκής αναλγησία, ναυτία θεραπευτικού χειρισμούΚατακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
pregnant_woman
SPC-HYPNOMIDATE
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΣε πειραματόζωα δεν παρατηρήθηκαν κύριες εμβρυοτοξικές ή τερατογενετικές δράσεις με ετομιδάτη (βλέπε παράγραφο 5.3 Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια). Η ασφάλεια κατά την κύηση στους ανθρώπους δεν έχει αποδειχθεί. Το HYPNOMIDATE πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το πιθανό όφελος αιτιολογεί τους κινδύνους για το έμβρυο. Κατά την διάρκεια της αναισθησίας με HYPNOMIDATE στην μαιευτική, η ετομιδάτη διαπερνά τον πλακούντα. Η κλίμακα Apgar των νεογνών, των οποίων μητέρες έχουν λάβει HYPNOMIDATE, είναι συγκρίσιμη με αυτή των νεογνών που γεννήθηκαν μετά τη χορήγηση άλλων υπνωτικών παραγόντων. Μία παροδική πτώση στα επίπεδα της κορτιζόλης διάρκειας περίπου 6 ωρών παρατηρήθηκε σε νεογνά από μητέρες που είχαν λάβει HYPNOMIDATE. Οι ελαττωμένες τιμές παρέμειναν μέσα στα φυσιολογικά επίπεδα.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΗ ετομιδάτη έχει ανιχνευθεί στο ανθρώπινο γάλα. Η επίδραση της ετομιδάτης στα θηλάζοντα νεογνά είναι άγνωστη. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για μία περίοδο περίπου 24 ωρών μετά τη θεραπεία με HYPNOMIDATE.
-
ΓονιμότηταΑσφαλέςΤα αποτελέσματα μίας μελέτης αναπαραγωγής σε ζώα έδειξαν ότι το HYPNOMIDATE δεν έχει επίδραση στη γονιμότητα στις συνιστώμενες δόσεις.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-HYPNOMIDATE
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα γενικά αναισθητικά, κωδικός ATC: N01AX07. Η ετομιδάτη είναι ένα υπνωτικό βραχείας δράσης για ενδοφλέβια χρήση στην αναισθησία. Στους ενήλικες, 0,2-0,3 mg/kg σωματικού βάρους (περίπου 1 φύσιγγα 10 ml HYPNOMIDATE)…
biotech
SPC-HYPNOMIDATE
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-HYPNOMIDATE
expand_more
Δοσολογία
Δοσολογία
Ενήλικες
Οι φύσιγγες HYPNOMIDATE περιέχουν 10 ml διαλύματος έτοιμου για χρήση με 20 mg ετομιδάτης, δηλ. 2 mg ετομιδάτης ανά ml διαλύματος. Η αποτελεσματική υπνωτική δόση του HYPNOMIDATE είναι 0,3 mg/kg σωματικού βάρους. Μια φύσιγγα συνήθως επαρκεί για διάρκεια ύπνου 4-5 λεπτών σε ενήλικες ασθενείς.
Η ύπνωση μπορεί να παραταθεί με επιπρόσθετες ενέσεις HYPNOMIDATE.
Μην υπερβαίνετε το συνολικό αριθμό των 3 φυσίγγων (30 ml).
Επειδή το HYPNOMIDATE δεν έχει αναλγητική δράση, συνιστάται να χορηγείται ένα κατάλληλο οπιοειδές, π.χ. 1-2 ml φαιντανύλης ενδοφλέβια, 1-2 λεπτά πριν τη χορήγηση του HYPNOMIDATE.
Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κατά περίπτωση απάντηση του ασθενούς και με τα κλινικά αποτελέσματα.
Ειδικοί πληθυσμοί
Ηλικιωμένοι
Στους ηλικιωμένους ασθενείς η δόση πρέπει να είναι μειωμένη: να χορηγείται μια εφάπαξ δόση των 0,15 έως 0,2 mg/kg σωματικού βάρους και κατόπιν να προσαρμόζεται ανάλογα με τα αποτελέσματα (βλέπε Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις και Ηλικιωμένοι).
Παιδιά
Σε παιδιά κάτω των 15 ετών η δοσολογία μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί: είναι μερικές φορές απαραίτητη μια επιπλέον δόση μέχρι 30% της συνήθους δόσης των ενηλίκων για να επιτευχθεί το ίδιο βάθος και η ίδια διάρκεια ύπνου που επιτυγχάνεται στους ενήλικες (βλέπε Ηλικιωμένοι: Παιδιατρικός πληθυσμός).
Τρόπος χορήγησης
Ενδοφλέβια χρήση.
Το HYPNOMIDATE πρέπει να ενίεται αργά μέσω της ενδοφλέβιας οδού.
Το προϊόν πρέπει να χορηγείται μόνο από ιατρούς που είναι εκπαιδευμένοι σε ενδοτραχειακή διασωλήνωση. Πρέπει να είναι διαθέσιμος ο εξοπλισμός για τεχνητή αναπνοή.
Συνιστάται η χρήση γαντιών πριν το άνοιγμα της φύσιγγας. Σε περίπτωση τυχαίας δερματικής έκθεσης, ξεπλύνετε την περιοχή με νερό. Αποφύγετε τη χρήση σαπουνιού, οινοπνεύματος και άλλων καθαριστικών υλικών τα οποία πιθανά να προκαλέσουν χημικές ή φυσικές αλλοιώσεις του δέρματος.
block
Αντενδείξεις
SPC-HYPNOMIDATE
expand_more
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στην ετομιδάτη ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-HYPNOMIDATE
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις και μέτρα προφύλαξης κατά τη χρήση
Η χορήγηση της ετομιδάτης γίνεται μόνο ενδοφλέβια και κατά προτίμηση σε μεγάλες φλέβες, προς αποφυγή κινδύνου θρόμβωσης και του άλγους.
Η εισαγωγή του ασθενούς σε αναισθησία με HYPNOMIDATE μπορεί να συνοδεύεται από μικρή και παροδική πτώση της αρτηριακής πίεσης, οφειλόμενη σε ελάττωση των περιφερικών αγγειακών αντιστάσεων. Σε εξασθενημένους ασθενείς, στους οποίους η υπόταση μπορεί να είναι επικίνδυνη, πρέπει να λαμβάνονται τα παρακάτω μέτρα:
- Διατηρείτε τον ασθενή σε ύπτια θέση κατά την εισαγωγή στην αναισθησία.
- Εξασφαλίστε καλή ενδοφλέβια πρόσβαση για τον έλεγχο του όγκου αίματος του κυκλοφορικού.
- Χορηγήστε HYPNOMIDATE μέσω αργής ενδοφλέβιας ένεσης (π.χ. 10 ml σε 1 λεπτό).
- Αποφύγετε να χορηγήσετε άλλους παράγοντες για την εισαγωγή στην αναισθησία εάν είναι εφικτό.
Όταν χρησιμοποιείται HYPNOMIDATE, πρέπει να υπάρχει διαθέσιμος εξοπλισμός ανάνηψης για να αντιμετωπισθεί η αναπνευστική καταστολή και η πιθανότητα άπνοιας.
Οι δόσεις της ετομιδάτης που χρησιμοποιούνται για εισαγωγή στην αναισθησία έχουν συσχετισθεί με μείωση των συγκεντρώσεων της κορτιζόλης και της αλδοστερόνης στο πλάσμα (βλέπε παράγραφο 5.1 Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες). Παρόλα αυτά όταν υπάρχει ανησυχία αναφορικά με ασθενείς που βρίσκονται σε κατάσταση σοβαρού stress, ειδικότερα για αυτούς που παρουσιάζουν δυσλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η χορήγηση εξωγενούς κορτιζόλης.
Η παρατεταμένη καταστολή της ενδογενούς κορτιζόλης και της αλδοστερόνης μπορεί να παρουσιαστεί ως άμεση συνέπεια της ετομιδάτης όταν χορηγείται με συνεχή έγχυση ή με επαναλαμβανόμενες δόσεις.Για το λόγο αυτό πρέπει να αποφεύγεται η χρήση του HYPNOMIDATE για διατήρηση της αναισθησίας. Σε τέτοιες περιπτώσεις, η διέγερση των επινεφριδίων με Αδρενοκορτικοτρόπο ορμόνη (ACTH) δεν είναι χρήσιμη. Ωστόσο, όταν η ετομιδάτη χρησιμοποιείται για εισαγωγή στην αναισθησία, η μετεγχειρητική αύξηση της κορτιζόλης ορρού, η οποία παρατηρείται και μετά την εισαγωγή στην αναισθησία με θειοπεντόνη, εμφανίζεται με καθυστέρηση περίπου 3-6 ωρών.
Η ετομιδάτη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με υποκείμενη κορτικο-επινεφριδιακή ανεπάρκεια, όπως είναι οι ασθενείς με σηψαιμία.
Σε ασθενείς με ηπατική κίρρωση ή σε αυτούς που έχουν πάρει νευροληπτικά, οπιούχα ή κατασταλτικούς παράγοντες, η δόση της ετομιδάτης πρέπει να μειώνεται.
Αυτόματες κινήσεις μπορεί να παρουσιαστούν σε μια ή περισσότερες μυϊκές ομάδες, ειδικότερα όταν δεν έχει χορηγηθεί προνάρκωση. Αυτές οι κινήσεις έχουν αποδοθεί σε άρση της υποφλοιώδους αναστολής. Μπορούν να προληφθούν σε μεγάλο βαθμό, με την ενδοφλέβια χορήγηση μικρών δόσεων φαιντανύλης μαζί με διαζεπάμη 1-2 λεπτά, πριν την εισαγωγή στην αναισθησία με HYPNOMIDATE.
Κατά τη χορήγηση HYPNOMIDATE έχουν παρατηρηθεί μυόκλονος και πόνος στο σημείο της ένεσης, συμπεριλαμβανομένου του πόνου στη φλέβα, ιδίως όταν ενίεται σε μικρή φλέβα. Αυτά μπορούν σε μεγάλο βαθμό να αποφευχθούν με ενδοφλέβια χορήγηση μικρής δόσης κατάλληλων οπιοειδών, π.χ. φαιντανύλης, 1 με 2 λεπτά πριν την εισαγωγή στην αναισθησία.
Το HYPNOMIDATE πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς, καθώς υπάρχει πιθανότητα μείωσης της καρδιακής παροχής, η οποία έχει αναφερθεί με δόσεις μεγαλύτερες από τις συνιστώμενες (βλέπε παράγραφο 4.2 Δοσολογία και τρόπος χορήγησης-Ηλικιωμένοι).
Επειδή το HYPNOMIDATE δεν έχει αναλγητική δράση, πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατάλληλα αναλγητικά κατά τη διάρκεια των χειρουργικών επεμβάσεων.
Μπορεί να παρατηρηθούν σπασμοί σε ασθενείς, στους οποίους δε χορηγήθηκε προνάρκωση.
Το HYPNOMIDATE πρέπει να ενίεται αργά (π.χ 10ml σε 30-60 sec).
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-HYPNOMIDATE
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
Η υπνωτική δράση της ετομιδάτης μπορεί να αυξηθεί από νευροληπτικά φάρμακα, οπιοειδή και κατασταλτικά, και από το αλκοόλ.
Η εισαγωγή στην αναισθησία με ετομιδάτη μπορεί να συνοδεύεται από ήπια και παροδική μείωση της περιφερικής αντίστασης, η οποία μπορεί να αυξήσει την επίδραση άλλων φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση.
Το HYPNOMIDATE είναι φαρμακολογικώς συμβατό με τα μυοχαλαρωτικά, προαναισθητικά και εισπνεόμενα αναισθητικά της συνήθους κλινικής πρακτικής.
Επίδραση άλλων φαρμάκων στην ετομιδάτη
Η συγχορήγηση ετομιδάτης με αλφαιντανύλη έχει αναφερθεί ότι μειώνει την τελική ημιπερίοδο ζωής της ετομιδάτης περίπου σε 29 λεπτά. Συνιστάται προσοχή όταν χορηγούνται ταυτόχρονα ετομιδάτη και αλφαιντανύλη, καθώς οι συγκεντρώσεις της ετομιδάτης μπορεί να πέσουν κάτω από τις οριακές υπνωτικές συγκεντρώσεις.
Η συνολική κάθαρση πλάσματος και ο όγκος κατανομής της ετομιδάτης είναι μειωμένοι κατά έναν παράγοντα 2 έως 3 χωρίς μεταβολή στην ημιπερίοδο ζωής όταν συγχορηγείται με ενδοφλέβια χορηγούμενη φαιντανύλη. Όταν η ετομιδάτη συγχορηγείται με ενδοφλέβια χορηγούμενη φαιντανύλη, η δόση της ετομιδάτης μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί.
Επίδραση της ετομιδάτης σε άλλα φάρμακα
Η συγχορήγηση της ετομιδάτης με κεταμίνη δεν φαίνεται να έχει σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της κεταμίνης ή του κύριου μεταβολίτη της, της νορκεταμίνης.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-HYPNOMIDATE
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Η ασφάλεια του HYPNOMIDATE αξιολογήθηκε σε 812 άτομα που συμμετείχαν σε 4 κλινικές δοκιμές ανοικτού σχεδιασμού με HYPNOMIDATE που χρησιμοποιήθηκε για την εισαγωγή σε γενική αναισθησία. Αυτά τα άτομα έλαβαν τουλάχιστον 1 δόση HYPNOMIDATE και παρείχαν δεδομένα ασφάλειας. Με βάση τα συγκεντρωτικά δεδομένα ασφάλειας από αυτές τις κλινικές δοκιμές, οι πιο συχνά αναφερόμενες (5% συχνότητα εμφάνισης) ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν (με% συχνότητα εμφάνισης) δυσκινησία (10,3) και φλεβικό άλγος (7,6).
Συμπεριλαμβανομένων των ανεπιθύμητων ενεργειών που προαναφέρθηκαν, ο ακόλουθος πίνακας παρουσιάζει τις ανεπιθύμητες ενέργειες που έχουν αναφερθεί με τη χρήση του HYPNOMIDATE είτε σε κλινικές δοκιμές είτε κατά την εμπειρία από την κυκλοφορία του προϊόντος.
Οι συχνότητες που παρουσιάζονται ακολουθούν την εξής συνθήκη:
Πολύ συχνές ( 1/10), συχνές ( 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές ( 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες ( 1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000) και μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα από κλινικές δοκιμές).
| Κατηγορία/οργανικό σύστημα |
|---|
| Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος |
| Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος |
| Διαταραχές του νευρικού συστήματος |
| Καρδιακές διαταραχές |
| Αγγειακές διαταραχές |
| Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου |
| Διαταραχές του γαστρεντερικού |
| Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού |
| Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού |
| Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης |
| Κατακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών |
Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς:
Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων
Μεσογείων 284
GR-15562 Χολαργός, Αθήνα
Τηλ: + 30 21 32040380/337
Φαξ: + 30 21 06549585
Ιστότοπος: http:// www. eof. gr
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-HYPNOMIDATE
expand_more
Κύηση / γαλουχία
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-HYPNOMIDATE
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα γενικά αναισθητικά, κωδικός ATC: N01AX07.
Η ετομιδάτη είναι ένα υπνωτικό βραχείας δράσης για ενδοφλέβια χρήση στην αναισθησία. Στους ενήλικες, 0,2-0,3 mg/kg σωματικού βάρους (περίπου 1 φύσιγγα 10 ml HYPNOMIDATE) επιφέρει ύπνωση σε διάστημα 10 δευτερολέπτων, που διαρκεί περίπου 5 λεπτά (ή περισσότερο σε ασθενείς που έχουν πάρει πριν ηρεμιστικά). Η ύπνωση μπορεί να επιμηκυνθεί με επιπρόσθετες χορηγήσεις ετομιδάτης. Σε επαρκή εγκεφαλικά επίπεδα ύπνωσης, η ετομιδάτη έχει αντισπασμωδικές ιδιότητες και προστατεύει τους εγκεφαλικούς ιστούς από βλάβη των κυττάρων από την υποξία. Η ετομιδάτη δεν έχει αναλγητικές ιδιότητες και γι’ αυτό χρησιμοποιείται σαν μονο- αναισθητικό. Η ετομιδάτη υδρολύεται γρήγορα, κυρίως στο ήπαρ. Η ανάνηψη είναι γρήγορη και σπάνια συνοδεύεται από νωθρότητα και ζάλη. Η ετομιδάτη έχει ελάχιστη δράση στην καρδιακή λειτουργία και στο κυκλοφορικό σύστημα. Δεν απελευθερώνει ισταμίνη και δεν επηρεάζει την ηπατική λειτουργία.
Καταστολή των επινεφριδίων
Η ετομιδάτη, όταν χρησιμοποιείται για την εισαγωγή στην αναισθησία, προκαλεί μείωση της κορτιζόλης και της αλδοστερόνης στο πλάσμα, η οποία παραμένει για 6 έως 8 ώρες. Τα επίπεδα αυτά συνήθως επιστρέφουν στα φυσιολογικά εντός 24 ωρών. Η ετομιδάτη φαίνεται ότι είναι ένας ειδικός και αναστρέψιμος αναστολέας της 11-βήτα-υδροξυλίωσης της σύνθεσης των επινεφριδιακών στεροειδών.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-HYPNOMIDATE
expand_more
Φαρμακοκινητική
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ετομιδάτη κατανέμεται γρήγορα από το πλάσμα στον εγκέφαλο και σε άλλους ιστούς. Τα μέγιστα επίπεδα συγκέντρωσης στον εγκέφαλο επιτυγχάνονται πιθανώς μέσα σε ένα λεπτό. Ο ύπνος επέρχεται μέσα σε 10 δευτερόλεπτα. Η ετομιδάτη απομακρύνεται επίσης γρήγορα από τον εγκέφαλο, γεγονός που επεξηγεί την ενδιάμεση ανάνηψη χωρίς επίμονες κεντρικές αντιδράσεις. Η ετομιδάτη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Μετά από 24 ώρες, το 78% από την χορηγηθείσα δόση έχει απομακρυνθεί μέσω των ούρων και 13% μέσω των κοπράνων. Ενα συνολικό ποσό 60% από αδρανείς μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω των ούρων. Μόνο 2% από την ετομιδάτη αποβάλλεται αμετάβλητο μέσω των ούρων. Το ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεϊνες του πλάσματος ανέρχεται σε 76,5%. Η φαρμακοκινητική των επιπέδων πλάσματος της ετομιδάτης μπορεί να περιγραφεί σε ένα τρι-διαμερισματικό μοντέλο. Η βραχεία διάρκεια της υπνωτικής δράσης οφείλεται στην ταχεία ανακατανομή του φαρμάκου από τον εγκέφαλο, που εμφανίζεται με ημιπερίοδο ζωής περίπου 3 λεπτά. Η τελική ημιπερίοδος ζωής (περίπου 3 με 5 ώρες) αντανακλά την αργή κατανομή της ετομιδάτης από το εσωτερικό περιφερικό διαμέρισμα. Ο όγκος κατανομής είναι 4,5 l/kg. Η ελάχιστη συγκέντρωση πλάσματος που επάγει υπνωτική δράση είναι περίπου 0,3 μg/ml.
Προφίλ στο πλάσμα
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η πορεία στο χρόνο των επιπέδων της ετομιδάτης στο πλάσμα μπορεί να περιγραφεί με ένα τρι-διαμερισματικό μοντέλο που απεικονίζει τις διαδικασίες της κατανομής, του μεταβολισμού και της κάθαρσης. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνουν ταχέως για 30 περίπου λεπτά και στη συνέχεια πιο αργά. Ίχνη της ανευρίσκονται ακόμη και μετά από 6 ώρες. Οι μεταβολίτες, κυρίως προϊόντα υδρόλυσης, απεκκρίνονται πιο αργά.
Κατανομή
Η ετομιδάτη συνδέεται περίπου κατά 76,5% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η ετομιδάτη κατανέμεται ταχέως στον εγκέφαλο και άλλους ιστούς. Ο όγκος κατανομής της είναι περίπου 4,5 L/kg.
Μεταβολισμός και απέκκριση
Η ετομιδάτη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Μετά από 24 ώρες το 75% της χορηγούμενης δόσης ετομιδάτης έχει απομακρυνθεί στα ούρα κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών. Μόνο το 2% της ετομιδάτης απεκκρίνεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3 με 5 ώρες και αντανακλά την αργή κατανομή της ετομιδάτης από το εν τω βάθει περιφερικό διαμέρισμα.
Σχέση συγκέντρωσης - αποτελέσματος
Η ελάχιστη συγκέντρωση στο πλάσμα που προκαλεί υπνωτικό αποτέλεσμα είναι περίπου 0,3 µg/ml.
Ειδικοί πληθυσμοί
Παιδιατρικός πληθυσμός
Σε μια μελέτη που διεξήχθη σε 12 παιδιά (ηλικίας 7-13 ετών, σωματικού βάρους 22-48 kg), o αρχικός όγκος κατανομής, που σταθμίστηκε με βάση το βάρος, ήταν κατά 2,4 φορές υψηλότερος σε σύγκριση με τους ενήλικες (0,66 έναντι 0,27 L/kg) και η κάθαρση του φαρμάκου στα παιδιά ήταν περίπου 58% υψηλότερη από τους ενήλικες. Τα δεδομένα αυτά υποδεικνύουν την ανάγκη για υψηλότερες δόσεις στα παιδιά σε σύγκριση με τους ενήλικες.
Ηπατική δυσλειτουργία
Η ημιπερίοδος ζωής για την αποβολή έχει αναφερθεί ότι είναι παρατεταμένη σε ασθενείς με κίρρωση, οι οποίοι λάμβαναν ετομιδάτη σε συνδυασμό με φαιντανύλη. Θα πρέπει να εξετάζεται η μείωση του ρυθμού έγχυσης σε αυτούς τους ασθενείς.
Ηλικιωμένοι
Η κάθαρση της ετομιδάτης είναι μειωμένη στους ηλικιωμένους (ηλικίας > 65 ετών) σε σύγκριση με τα νεαρότερα άτομα. Οι πρωταρχικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι υψηλότερες στους ηλικιωμένους εξαιτίας του μικρότερου αρχικού όγκου κατανομής σε αυτούς σε σύγκριση με νεαρότερα άτομα. Για το λόγο αυτό, οι δοσολογικές απαιτήσεις μπορεί να είναι μειωμένες στους ηλικιωμένους.
ΕΟΦ · 15.2.1
Eνδοφλέβια αναισθητικά
expand_more
Eνδοφλέβια αναισθητικά
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή (Ελληνικά)
- Το Etomidate είναι αναισθητικό και υπνωτικό παράγωγο ιμιδαζολόνης, με μικρή επίδραση στα αέρια του αίματος, τον αερισμό ή το καρδιαγγειακό σύστημα.
- Έχει προταθεί ως διεγερτικό για την έναρξη της γενικής αναισθησίας.
- [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
- Χρήση στην έναρξη της γενικής αναισθησίας.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
- Το etomidate είναι μη βαρβιτουρικό υπνωτικό που δρα στο επίπεδο του συστήματος ενεργοποίησης (reticular activating system) για την παραγωγή αναισθησίας. Είναι ένα ιμιδαζόλιο παράγωγο που φαίνεται να καταστέλλει τη λειτουργία του ΚΝΣ μέσω GABA. Ο χρόνος διάρκειας δράσης βρίσκεται ενδιάμεσα μεταξύ thiopental και methohexital, και η ανάρρωση από μια μεμονωμένη δόση είναι ταχεία με μικρή residual καταστολή. Όπως τα βαρβιτουρικά και η προποφόλη, το etomidate δεν διεγείρει αναλγησία. Το etomidate προκαλεί απώλεια συνείδησης εντός ενός κυκλοφορικού χρόνου. Η ανάρρωση είναι γρήγορη εξαιτίας της εκτεταμένης επανακατανομής και ταχείας μεταβολής.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης
- Το etomidate δεσμεύεται σε ένα διακριτό σημείο πρόσδεσης που σχετίζεται με έναν ιονοπόρο Cl⁻ στον υποδοχέα GABA_A, αυξάνοντας τη διάρκεια κατά την οποία ο ιονοπόρος Cl⁻ παραμένει ανοιχτός.
- Επομένως, παρατείνεται η μετασυναπτική ανασταλτική επίδραση της GABA στον θάλαμο.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Ημίσεια ζωή
- 75 λεπτά.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Δέσμευση πρωτεϊνών
- 76%, κυρίως σε αλβουμίνη ορού.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός απέκκρισης
- Περίπου 75% της χορηγηθείσης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα κατά την πρώτη ημέρα μετά την ένεση.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα / πληροφορίες τοξικότητας
- Ανεπιθύμητες παρενέργειες του etomidate που μπορεί να περιορίσουν τη χρήση του περιλαμβάνουν πόνο κατά την έγχυση, μυοκλονικές κρίσεις και καταστολή του φλοιού των επινεφριδίων που διαρκεί 4-6 ώρες μετά από δόση έναρξης.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Το ετομιδάτη είναι ένας μη-βαρβιτουρικός υπνωτικός που δρα στο επίπεδο του δικτυωτού συστήματος ενεργοποίησης για την πρόκληση αναισθησίας. Το ετομιδάτη είναι μια ιμιδαζολική ένωση που φαίνεται να καταστέλλει τη λειτουργία του ΚΝΣ μέσω του GABA. Η διάρκεια δράσης είναι ενδιάμεση μεταξύ της θειοπεντάλης και της μεθοεξιτάλης, και η ανάρρωση από μία μόνο δόση είναι ταχεία με ελάχιστη υπολειπόμενη καταστολή. Όπως τα βαρβιτουρικά και η προποφόλη, το ετομιδάτη δεν προκαλεί αναλγησία. Το ετομιδάτη προκαλεί απώλεια συνείδησης εντός ενός χρόνου κυκλοφορίας. Η ανάρρωση είναι ταχεία ως αποτέλεσμα εκτεταμένης ανακατανομής και ταχείας μεταβολισμού.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το ετομιδάτη συνδέεται σε μια διακριτή θέση σύνδεσης που σχετίζεται με ένα Cl- ιονοφόρο στο GABAA υποδοχέα, αυξάνοντας τη διάρκεια του χρόνου για τον οποίο το Cl- ιονοφόρο είναι ανοιχτό. Η μετα-συναπτική ανασταλτική επίδραση του GABA στο θάλαμο, επομένως, παρατείνεται.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Περίπου το 75% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα κατά την πρώτη ημέρα μετά την ένεση.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
76%, κυρίως με λευκώματα ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Ηπατικός. Μεταβολίζεται ταχέως με υδρόλυση εστέρων σε ανενεργούς μεταβολίτες.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
75 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.
Αναισθητικά εξαιρετικά βραχείας δράσης που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση. Η απώλεια συνείδησης είναι ταχεία και η πρόκληση είναι ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και οι αντανακλάσεις συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν ελάχιστη ή καθόλου αναλγητική δράση, σπάνια χρησιμοποιούνται μόνοι τους εκτός από σύντομες επουσιώδεις επεμβάσεις. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.174)
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
Z22628B598
ETOMIDATE
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Γενική Αναισθησία
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Γενικό Αναισθητικό
Το ετομιδάτη είναι ένα Γενικό Αναισθητικό. Η φυσιολογική επίδραση του ετομιδάτη είναι μέσω Γενικής Αναισθησίας.
AMIDATE(TM) ETOMIDATE
Γενικό Αναισθητικό [EPC]; Γενική Αναισθησία [PE]
ETOMIDATE
Γενικό Αναισθητικό [EPC]; Γενική Αναισθησία [PE]
ETOMIDATE INJECTION
Γενικό Αναισθητικό [EPC]; Γενική Αναισθησία [PE]
ETOMIDATE INJECTION, SOLUTION
Γενικό Αναισθητικό [EPC]; Γενική Αναισθησία [PE]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.
Αναισθητικά εξαιρετικά βραχείας δράσης που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση. Η απώλεια συνείδησης είναι ταχεία και η πρόκληση είναι ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και οι αντανακλάσεις συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν ελάχιστη ή καθόλου αναλγητική δράση, σπάνια χρησιμοποιούνται μόνοι τους εκτός από σύντομες επουσιώδεις επεμβάσεις. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.174)