Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N01AX07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ETOMIDATE(Ετομιδάτη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 3 με 5 ώρες (τελική ημιπερίοδος ζωής), περίπου 3 λεπτά (λόγω ταχείας ανακατανομής)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 75 λεπτά
  • PubChem: 75 λεπτά
 5 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 76 τοις εκατό DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 25 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του HYPNOMIDATE και καλύπτουν 1 από 1 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Εισαγωγή στη γενική αναισθησία

  2. Συμπλήρωμα της αναισθησίας

    όταν χρησιμοποιούνται μη ισχυρά αναισθητικά φάρμακα (ΝΟ) για επεμβάσεις βραχείας διάρκειας

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος HYPNOMIDATE
expand_more
Ενέσιμο διάλυμα.
Το HYPNOMIDATE είναι ένα στείρο, διαυγές, άχρωμο υδατικό διάλυμα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ενδοφλέβια
Δόση έναρξης:
0,3 mg/kg σωματικού βάρους
Τιτλοποίηση:
Η ύπνωση μπορεί να παραταθεί με επιπρόσθετες ενέσεις Ετομιδάτη.
  • Ενήλικες
    Δόση0,3 mg/kg σωματικού βάρους
    Μέγ. δόση3 φύσιγγες (30 ml)
    Μια φύσιγγα συνήθως επαρκεί για διάρκεια ύπνου 4-5 λεπτών. Συνιστάται χορήγηση κατάλληλου οπιοειδούς 1-2 λεπτά πριν τη χορήγηση του Ετομιδάτη. Η δοσολογία πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με την κατά περίπτωση απάντηση του ασθενούς και με τα κλινικά αποτελέσματα.
  • Ηλικιωμένοι
    Δόση0,15 έως 0,2 mg/kg σωματικού βάρους
    Η δόση πρέπει να είναι μειωμένη και να προσαρμόζεται ανάλογα με τα αποτελέσματα.
  • Παιδιά κάτω των 15 ετών
    Η δοσολογία μπορεί να χρειαστεί να αυξηθεί. Είναι μερικές φορές απαραίτητη μια επιπλέον δόση μέχρι 30% της συνήθους δόσης των ενηλίκων.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στην ετομιδάτη ή σε κάποιο από τα έκδοχα
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τρόπος χορήγησης
    Η χορήγηση της ετομιδάτης γίνεται μόνο ενδοφλέβια και κατά προτίμηση σε μεγάλες φλέβες
  • Υπόταση
    ΠληθυσμόςΕξασθενημένοι ασθενείς
    Διατηρείτε τον ασθενή σε ύπτια θέση κατά την εισαγωγή στην αναισθησία, εξασφαλίστε καλή ενδοφλέβια πρόσβαση για τον έλεγχο του όγκου αίματος του κυκλοφορικού, χορηγήστε Ετομιδάτη μέσω αργής ενδοφλέβιας ένεσης (π.χ. 10 ml σε 1 λεπτό), αποφύγετε να χορηγήσετε άλλους παράγοντες για την εισαγωγή στην αναισθησία εάν είναι εφικτό
  • Αναπνευστική καταστολή και άπνοια
    Πρέπει να υπάρχει διαθέσιμος εξοπλισμός ανάνηψης
  • Μείωση κορτιζόλης και αλδοστερόνης / Δυσλειτουργία φλοιού επινεφριδίων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς σε κατάσταση σοβαρού stress, ειδικότερα με δυσλειτουργία του φλοιού των επινεφριδίων
    Να λαμβάνεται υπόψη η χορήγηση εξωγενούς κορτιζόλης
  • Παρατεταμένη καταστολή ενδογενούς κορτιζόλης και αλδοστερόνης
    Να αποφεύγεται η χρήση του Ετομιδάτη για διατήρηση της αναισθησίας
  • Κορτικο-επινεφριδιακή ανεπάρκεια
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με υποκείμενη κορτικο-επινεφριδιακή ανεπάρκεια (π.χ. με σηψαιμία)
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Μείωση δόσης
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ηπατική κίρρωση ή σε αυτούς που έχουν πάρει νευροληπτικά, οπιούχα ή κατασταλτικούς παράγοντες
    Η δόση της ετομιδάτης πρέπει να μειώνεται
  • Αυτόματες κινήσεις / Μυϊκές κινήσεις
    Μπορούν να προληφθούν με ενδοφλέβια χορήγηση μικρών δόσεων φαιντανύλης μαζί με διαζεπάμη 1-2 λεπτά, πριν την εισαγωγή στην αναισθησία με Ετομιδάτη
  • Μυόκλονος και πόνος στο σημείο της ένεσης
    Μπορούν να αποφευχθούν με ενδοφλέβια χορήγηση μικρής δόσης κατάλληλων οπιοειδών, π.χ. φαιντανύλης, 1 με 2 λεπτά πριν την εισαγωγή στην αναισθησία
  • Μείωση καρδιακής παροχής
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείς
    Να χρησιμοποιείται με προσοχή
  • Αναλγητική δράση
    Πρέπει να χρησιμοποιηθούν κατάλληλα αναλγητικά κατά τη διάρκεια των χειρουργικών επεμβάσεων
  • Σπασμοί
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους δε χορηγήθηκε προνάρκωση
  • Ρυθμός ένεσης
    Να ενίεται αργά (π.χ. 10ml σε 30-60 sec)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • νευροληπτικά φάρμακα
    προσοχή
    Αύξηση της υπνωτικής δράσης της ετομιδάτης
  • οπιοειδή
    προσοχή
    Αύξηση της υπνωτικής δράσης της ετομιδάτης
  • κατασταλτικά
    προσοχή
    Αύξηση της υπνωτικής δράσης της ετομιδάτης
  • αλκοόλ
    προσοχή
    Αύξηση της υπνωτικής δράσης της ετομιδάτης
  • φάρμακα που μειώνουν την αρτηριακή πίεση
    προσοχή
    Η μείωση της περιφερικής αντίστασης από την ετομιδάτη μπορεί να αυξήσει την επίδραση άλλων φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση
  • μυοχαλαρωτικά, προαναισθητικά και εισπνεόμενα αναισθητικά
    παρακολούθηση
    Φαρμακολογικώς συμβατό
  • αλφαιντανύλη
    προσοχή
    Μείωση της τελικής ημιπεριόδου ζωής της ετομιδάτης περίπου σε 29 λεπτά. Οι συγκεντρώσεις της ετομιδάτης μπορεί να πέσουν κάτω από τις οριακές υπνωτικές συγκεντρώσεις.
    ΣύστασηΣυνιστάται προσοχή.
  • ενδοφλέβια χορηγούμενη φαιντανύλη
    προσοχή
    Μείωση της συνολικής κάθαρσης πλάσματος και του όγκου κατανομής της ετομιδάτης κατά έναν παράγοντα 2 έως 3 χωρίς μεταβολή στην ημιπερίοδο ζωής.
    ΣύστασηΗ δόση της ετομιδάτης μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί.
  • κεταμίνη
    παρακολούθηση
    Δεν φαίνεται να έχει σημαντική επίδραση στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα ή στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους της κεταμίνης ή του κύριου μεταβολίτη της, της νορκεταμίνης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Υπερευαισθησία
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
Ενδοκρινικό
  • Επινεφριδιακή ανεπάρκεια
Νευρικό
  • Δυσκινησία
  • Μυόκλονος
  • Υπερτονία
  • Νυσταγμός
  • Σπασμός
  • Σπασμός γενικευμένης επιληψίας
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Ακούσιες μυικές συσπάσεις
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Έκτακτες συστολές
  • Κοιλιακές έκτακτες συστολές
  • Καρδιακή ανακοπή
  • Πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός
Αγγειακές
  • Φλεβικό άλγος
  • Υπόταση
  • Φλεβίτιδα
  • Υπέρταση
  • Καταπληξία
  • Θρομβοφλεβίτιδα
  • Επιπολής θρομβοφλεβίτιδα
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
Αναπνευστικό
  • Άπνοια
  • Υπεραερισμός
  • Συριγμός
  • Υποαερισμός
  • Λόξυγκας
  • Βήχας
  • Αναπνευστική καταστολή
  • Βρογχόσπασμος
Γαστρεντερικό
  • Έμετος
  • Ναυτία
  • Υπερέκκριση σιέλου
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Κνίδωση
Μυοσκελετικό
  • Μυϊκή ακαμψία
  • Τρισμός
Γενικές
  • Άλγος θέσης ένεσης
Τραυματισμοί
  • Επιπλοκή αναισθησίας
  • Καθυστερημένη ανάνηψη από αναισθησία
Άλλο
  • Ανεπαρκής αναλγησία
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Άλγος θέσης ένεσης
    Γενικές
    Πολύ συχνές
  • Δυσκινησία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Φλεβικό άλγος
    Αγγειακές
    Πολύ συχνές
  • Άπνοια
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Έκτακτες συστολές
    Καρδιά
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ανεπαρκής αναλγησία
    Άλλο
    Συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Επιπλοκή αναισθησίας
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Καθυστερημένη ανάνηψη από αναισθησία
    Τραυματισμοί
    Συχνές
  • Κοιλιακές έκτακτες συστολές
    Καρδιά
    Συχνές
  • Μυϊκή ακαμψία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Μυόκλονος
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Συριγμός
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπεραερισμός
    Αναπνευστικό
    Συχνές
  • Υπόταση
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Ακούσιες μυικές συσπάσεις
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Βήχας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Λόξυγκας
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Νυσταγμός
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Τρισμός
    Μυοσκελετικό
    Όχι συχνές
  • Υπέρταση
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Υπερέκκριση σιέλου
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Υπερτονία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Υποαερισμός
    Αναπνευστικό
    Όχι συχνές
  • Φλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Αναπνευστική καταστολή
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτοειδής αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Βρογχόσπασμος
    Αναπνευστικό
    Μη γνωστές
  • Εν τω βάθει φλεβική θρόμβωση
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Επινεφριδιακή ανεπάρκεια
    Ενδοκρινικό
    Μη γνωστές
  • Επιπολής θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Θρομβοφλεβίτιδα
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Καρδιακή ανακοπή
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Καταπληξία
    Αγγειακές
    Μη γνωστές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Πλήρης κολποκοιλιακός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Σπασμός
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σπασμός γενικευμένης επιληψίας
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Υπερευαισθησία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Το Ετομιδάτη πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο εάν το πιθανό όφελος αιτιολογεί τους κινδύνους για το έμβρυο.
    Σε πειραματόζωα δεν παρατηρήθηκαν κύριες εμβρυοτοξικές ή τερατογενετικές δράσεις με ετομιδάτη. Η ασφάλεια κατά την κύηση στους ανθρώπους δεν έχει αποδειχθεί. Κατά την διάρκεια της αναισθησίας με Ετομιδάτη στην μαιευτική, η ετομιδάτη διαπερνά τον πλακούντα. Η κλίμακα Apgar των νεογνών είναι συγκρίσιμη. Μία παροδική πτώση στα επίπεδα της κορτιζόλης διάρκειας περίπου 6 ωρών παρατηρήθηκε σε νεογνά από μητέρες που είχαν λάβει Ετομιδάτη.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Η ετομιδάτη έχει ανιχνευθεί στο ανθρώπινο γάλα. Ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας και για μία περίοδο περίπου 24 ωρών μετά τη θεραπεία με Ετομιδάτη.
  • Γονιμότητα
    Τα αποτελέσματα μίας μελέτης αναπαραγωγής σε ζώα έδειξαν ότι το Ετομιδάτη δεν έχει επίδραση στη γονιμότητα στις συνιστώμενες δόσεις.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • παράταση της αναισθησίας
  • αναπνευστική καταστολή
  • αναπνευστική ανακοπή
  • υπόταση
  • καταστολή της φλοιώδους έκκρισης
  • αποπροσανατολισμός
  • καθυστερημένη αφύπνιση
Αντιμετώπιση
Επιπρόσθετα με τα υποστηρικτικά μέτρα (π.χ. αναπνευστικά) και τη στενή παρακολούθηση, μπορεί να απαιτηθεί η χορήγηση 50-100 mg υδροκορτιζόνης (όχι Αδρενοκορτικοτρόπος ορμόνη [ACTH]).
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΝαι
Οι ασθενείς να μην οδηγούν ή χειρίζονται μηχανές για τουλάχιστον 24 ώρες μετά από τη χορήγηση του HYPNOMIDATE. Η επαναφορά της φυσιολογικής εγρήγορσης μπορεί να ποικίλλει ανάλογα με τη διάρκεια της επέμβασης, τη συνολική δόση της ετομιδάτης και των φαρμάκων που συγχορηγήθηκαν. Η απόφαση πρέπει να λαμβάνεται από την ομάδα θεραπόντων ιατρών.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
1 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει 0,36 mg προπυλενογλυκόλης.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Προπυλενογλυκόλη, ύδωρ για ενέσιμα.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα γενικά αναισθητικά, κωδικός ATC: N01AX07.

Η ετομιδάτη είναι ένα υπνωτικό βραχείας δράσης για ενδοφλέβια χρήση στην αναισθησία. Στους ενήλικες, 0,2-0,3 mg/kg σωματικού βάρους (περίπου 1 φύσιγγα 10 ml Ετομιδάτη) επιφέρει ύπνωση σε διάστημα 10 δευτερολέπτων, που διαρκεί περίπου 5 λεπτά (ή περισσότερο σε ασθενείς που έχουν πάρει πριν ηρεμιστικά). Η ύπνωση μπορεί να επιμηκυνθεί με επιπρόσθετες χορηγήσεις ετομιδάτης. Σε επαρκή εγκεφαλικά επίπεδα ύπνωσης, η ετομιδάτη έχει αντισπασμωδικές ιδιότητες και προστατεύει τους εγκεφαλικούς ιστούς από βλάβη των κυττάρων από την υποξία. Η ετομιδάτη δεν έχει αναλγητικές ιδιότητες και γι’ αυτό χρησιμοποιείται σαν μονο-αναισθητικό. Η ετομιδάτη υδρολύεται γρήγορα, κυρίως στο ήπαρ. Η ανάνηψη είναι γρήγορη και σπάνια συνοδεύεται από νωθρότητα και ζάλη. Η ετομιδάτη έχει ελάχιστη δράση στην καρδιακή λειτουργία και στο κυκλοφορικό σύστημα. Δεν απελευθερώνει ισταμίνη και δεν επηρεάζει την ηπατική λειτουργία.

Καταστολή των επινεφριδίων

Η ετομιδάτη, όταν χρησιμοποιείται για την εισαγωγή στην αναισθησία, προκαλεί μείωση της κορτιζόλης και της αλδοστερόνης στο πλάσμα, η οποία παραμένει για 6 έως 8 ώρες. Τα επίπεδα αυτά συνήθως επιστρέφουν στα φυσιολογικά εντός 24 ωρών. Η ετομιδάτη φαίνεται ότι είναι ένας ειδικός και αναστρέψιμος αναστολέας της 11-βήτα-υδροξυλίωσης της σύνθεσης των επινεφριδιακών στεροειδών.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ετομιδάτη κατανέμεται γρήγορα από το πλάσμα στον εγκέφαλο και σε άλλους ιστούς. Τα μέγιστα επίπεδα συγκέντρωσης στον εγκέφαλο επιτυγχάνονται πιθανώς μέσα σε ένα λεπτό. Ο ύπνος επέρχεται μέσα σε 10 δευτερόλεπτα. Η ετομιδάτη απομακρύνεται επίσης γρήγορα από τον εγκέφαλο, γεγονός που επεξηγεί την ενδιάμεση ανάνηψη χωρίς επίμονες κεντρικές αντιδράσεις. Η ετομιδάτη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Μετά από 24 ώρες, το 78% από την χορηγηθείσα δόση έχει απομακρυνθεί μέσω των ούρων και 13% μέσω των κοπράνων. Ενα συνολικό ποσό 60% από αδρανείς μεταβολίτες απεκκρίνονται μέσω των ούρων. Μόνο 2% από την ετομιδάτη αποβάλλεται αμετάβλητο μέσω των ούρων. Το ποσοστό σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος ανέρχεται σε 76,5%. Η φαρμακοκινητική των επιπέδων πλάσματος της ετομιδάτης μπορεί να περιγραφεί σε ένα τρι-διαμερισματικό μοντέλο. Η βραχεία διάρκεια της υπνωτικής δράσης οφείλεται στην ταχεία ανακατανομή του φαρμάκου από τον εγκέφαλο, που εμφανίζεται με ημιπερίοδο ζωής περίπου 3 λεπτά. Η τελική ημιπερίοδος ζωής (περίπου 3 με 5 ώρες) αντανακλά την αργή κατανομή της ετομιδάτης από το εσωτερικό περιφερικό διαμέρισμα. Ο όγκος κατανομής είναι 4,5 l/kg. Η ελάχιστη συγκέντρωση πλάσματος που επάγει υπνωτική δράση είναι περίπου 0,3 μg/ml.

Προφίλ στο πλάσμα

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η πορεία στο χρόνο των επιπέδων της ετομιδάτης στο πλάσμα μπορεί να περιγραφεί με ένα τρι-διαμερισματικό μοντέλο που απεικονίζει τις διαδικασίες της κατανομής, του μεταβολισμού και της κάθαρσης. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα αυξάνουν ταχέως για 30 περίπου λεπτά και στη συνέχεια πιο αργά. Ίχνη της ανευρίσκονται ακόμη και μετά από 6 ώρες. Οι μεταβολίτες, κυρίως προϊόντα υδρόλυσης, απεκκρίνονται πιο αργά.

Κατανομή

Η ετομιδάτη συνδέεται περίπου κατά 76,5% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η ετομιδάτη κατανέμεται ταχέως στον εγκέφαλο και άλλους ιστούς. Ο όγκος κατανομής της είναι περίπου 4,5 L/kg.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Η ετομιδάτη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Μετά από 24 ώρες το 75% της χορηγούμενης δόσης ετομιδάτης έχει απομακρυνθεί στα ούρα κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών. Μόνο το 2% της ετομιδάτης απεκκρίνεται αναλλοίωτο με τα ούρα. Ο τελικός χρόνος ημιζωής είναι περίπου 3 με 5 ώρες και αντανακλά την αργή κατανομή της ετομιδάτης από το εν τω βάθει περιφερικό διαμέρισμα.

Σχέση συγκέντρωσης - αποτελέσματος

Η ελάχιστη συγκέντρωση στο πλάσμα που προκαλεί υπνωτικό αποτέλεσμα είναι περίπου 0,3 μg/ml.

Ειδικοί πληθυσμοί

Παιδιατρικός πληθυσμός

Σε μια μελέτη που διεξήχθη σε 12 παιδιά (ηλικίας 7-13 ετών, σωματικού βάρους 22-48 kg), ο αρχικός όγκος κατανομής, που σταθμίστηκε με βάση το βάρος, ήταν κατά 2,4 φορές υψηλότερος σε σύγκριση με τους ενήλικες (0,66 έναντι 0,27 L/kg) και η κάθαρση του φαρμάκου στα παιδιά ήταν περίπου 58% υψηλότερη από τους ενήλικες. Τα δεδομένα αυτά υποδεικνύουν την ανάγκη για υψηλότερες δόσεις στα παιδιά σε σύγκριση με τους ενήλικες.

Ηπατική δυσλειτουργία

Η ημιπερίοδος ζωής για την αποβολή έχει αναφερθεί ότι είναι παρατεταμένη σε ασθενείς με κίρρωση, οι οποίοι λάμβαναν ετομιδάτη σε συνδυασμό με φαιντανύλη. Θα πρέπει να εξετάζεται η μείωση του ρυθμού έγχυσης σε αυτούς τους ασθενείς.

Ηλικιωμένοι

Η κάθαρση της ετομιδάτης είναι μειωμένη στους ηλικιωμένους (ηλικίας > 65 ετών) σε σύγκριση με τα νεαρότερα άτομα. Οι πρωταρχικές συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι υψηλότερες στους ηλικιωμένους εξαιτίας του μικρότερου αρχικού όγκου κατανομής σε αυτούς σε σύγκριση με νεαρότερα άτομα. Για το λόγο αυτό, οι δοσολογικές απαιτήσεις μπορεί να είναι μειωμένες στους ηλικιωμένους.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης - Το etomidate δεσμεύεται σε ένα διακριτό σημείο πρόσδεσης που σχετίζεται με έναν ιονοπόρο Cl⁻ στον υποδοχέα GABA_A, αυξάνοντας τη διάρκεια κατά την οποία ο ιονοπόρος Cl⁻ παραμένει ανοιχτός. - Επομένως, παρατείνεται η μετασυναπτική…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Άλλα γενικά αναισθητικά, κωδικός ATC: N01AX07. Η ετομιδάτη είναι ένα υπνωτικό βραχείας δράσης για ενδοφλέβια χρήση στην αναισθησία. Στους ενήλικες, 0,2-0,3 mg/kg σωματικού βάρους (περίπου 1 φύσιγγα 10 ml…

Φαρμακοκινητική
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η ετομιδάτη κατανέμεται γρήγορα από το πλάσμα στον εγκέφαλο και σε άλλους ιστούς. Τα μέγιστα επίπεδα συγκέντρωσης στον εγκέφαλο επιτυγχάνονται πιθανώς μέσα σε ένα λεπτό. Ο ύπνος επέρχεται μέσα σε 10 δευτερόλεπτα. Η ετομιδάτη…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός. Μεταβολίζεται ταχέως με υδρόλυση εστέρων σε ανενεργούς μεταβολίτες.
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή (Ελληνικά)

  • Το Etomidate είναι αναισθητικό και υπνωτικό παράγωγο ιμιδαζολόνης, με μικρή επίδραση στα αέρια του αίματος, τον αερισμό ή το καρδιαγγειακό σύστημα.
  • Έχει προταθεί ως διεγερτικό για την έναρξη της γενικής αναισθησίας.
  • [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις

  • Χρήση στην έναρξη της γενικής αναισθησίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία

  • Το etomidate είναι μη βαρβιτουρικό υπνωτικό που δρα στο επίπεδο του συστήματος ενεργοποίησης (reticular activating system) για την παραγωγή αναισθησίας. Είναι ένα ιμιδαζόλιο παράγωγο που φαίνεται να καταστέλλει τη λειτουργία του ΚΝΣ μέσω GABA. Ο χρόνος διάρκειας δράσης βρίσκεται ενδιάμεσα μεταξύ thiopental και methohexital, και η ανάρρωση από μια μεμονωμένη δόση είναι ταχεία με μικρή residual καταστολή. Όπως τα βαρβιτουρικά και η προποφόλη, το etomidate δεν διεγείρει αναλγησία. Το etomidate προκαλεί απώλεια συνείδησης εντός ενός κυκλοφορικού χρόνου. Η ανάρρωση είναι γρήγορη εξαιτίας της εκτεταμένης επανακατανομής και ταχείας μεταβολής.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης

  • Το etomidate δεσμεύεται σε ένα διακριτό σημείο πρόσδεσης που σχετίζεται με έναν ιονοπόρο Cl⁻ στον υποδοχέα GABA_A, αυξάνοντας τη διάρκεια κατά την οποία ο ιονοπόρος Cl⁻ παραμένει ανοιχτός.
  • Επομένως, παρατείνεται η μετασυναπτική ανασταλτική επίδραση της GABA στον θάλαμο.
DrugBank

Half life

expand_more

Ημίσεια ζωή

  • 75 λεπτά.
DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών

  • 76%, κυρίως σε αλβουμίνη ορού.
DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης

  • Περίπου 75% της χορηγηθείσης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα κατά την πρώτη ημέρα μετά την ένεση.
DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / πληροφορίες τοξικότητας

  • Ανεπιθύμητες παρενέργειες του etomidate που μπορεί να περιορίσουν τη χρήση του περιλαμβάνουν πόνο κατά την έγχυση, μυοκλονικές κρίσεις και καταστολή του φλοιού των επινεφριδίων που διαρκεί 4-6 ώρες μετά από δόση έναρξης.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
667484
Μοριακός τύπος
C14H16N2O2
Μοριακό βάρος
244.29
IUPAC
ethyl 3-[(1R)-1-phenylethyl]imidazole-4-carboxylate
InChIKey
NPUKDXXFDDZOKR-LLVKDONJSA-N
Κατάταξη MeSH

Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση υπνηλίας ή ύπνου ή για τη μείωση της ψυχολογικής διέγερσης ή άγχους.

Αναισθητικά εξαιρετικά βραχείας δράσης που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση. Η απώλεια συνείδησης είναι ταχεία και η πρόκληση είναι ευχάριστη, αλλά δεν υπάρχει μυϊκή χαλάρωση και οι αντανακλάσεις συχνά δεν μειώνονται επαρκώς. Η επαναλαμβανόμενη χορήγηση οδηγεί σε συσσώρευση και παρατείνει τον χρόνο ανάρρωσης. Δεδομένου ότι αυτοί οι παράγοντες έχουν ελάχιστη ή καθόλου αναλγητική δράση, σπάνια χρησιμοποιούνται μόνοι τους εκτός από σύντομες επουσιώδεις επεμβάσεις. (Από AMA Drug Evaluations Annual, 1994, σ.174)