ETOPERIDONE(ετοπεριδονε)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Σκευάσματα και τιμές
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ετοπεριδόνη έχει διφασική επίδραση στην κεντρική μετάδοση της σεροτονίνης. Παρουσιάζει την ικανότητα να αναστέλλει τους υποδοχείς σεροτονίνης, αλλά και να αναστέλλει την επαναπρόσληψη σεροτονίνης, νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης. Ως μέρος των δράσεών της, η ετοπεριδόνη αναστέλλει επίσης τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς, οι οποίοι αντιστοιχούν άμεσα στις κατασταλτικές και καρδιαγγειακές επιδράσεις. Η παρουσία και των δύο επιδράσεων είχε ως αποτέλεσμα η αποτελεσματική δόση της ετοπεριδόνης να είναι κακώς ανεκτή, ως εκ τούτου, καταβλήθηκαν προσπάθειες για τον διαχωρισμό των σεροτονεργικών και αδρενεργικών λειτουργιών, προκειμένου να παραχθούν παράγωγα της ετοπεριδόνης όπως η νεφαζοδόνη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η δραστηριότητα της ετοπεριδόνης οφείλεται κυρίως στον κύριο μεταβολίτη της, την 1-(3’-χλωροφαινυλ)πιπεραζίνη (mCPP). Η mCPP συνδέεται με διαφορετική συγγένεια στους περισσότερους σεροτονεργικούς και α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Αυτός ο μεταβολίτης είναι αγωνιστής των 5-HT2c και ανταγωνιστής των 5-HT2a. Ένα μέρος της δομής της ετοπεριδόνης συμβάλλει στη δραστηριότητα στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απορρόφηση και η βιοδιαθεσιμότητα είναι εξαιρετικά μεταβλητές μεταξύ των ατόμων και μπορεί να είναι τόσο χαμηλές όσο 12%. Η χαμηλότερη βιοδιαθεσιμότητα εξηγείται λόγω του υψηλού μεταβολισμού της. Ο μέσος χρόνος για την επίτευξη μέγιστης πλασματικής συγκέντρωσης κυμαίνεται από 1.4-4.8 ώρες.
Η απέκκριση μιας από του στόματος δόσης ετοπεριδόνης παρουσιάζει διαίρεση 78.8% στα ούρα και 9.6% στα κόπρανα. Στην οδό απέκκρισης, λιγότερο από 0.01% της δόσης ετοπεριδόνης αντιπροσωπεύεται από το αμετάβλητο φάρμακο, ενώ το υπόλοιπο αποτελείται από 21 διαφορετικούς μεταβολίτες.
Η υψηλή πρωτεϊνική πρόσδεση της ετοπεριδόνης διαμορφώνει τον όγκο κατανομής της σε εύρος 0.23 έως 0.69 L/kg.
Η φαινόμενη κάθαρση της ετοπεριδόνης ήταν 1.01 ml/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Πρόσδεση
Η ετοπεριδόνη παρουσιάζει εκτεταμένη πρωτεϊνική πρόσδεση στο πλάσμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ετοπεριδόνη μεταβολίζεται εκτενώς και σχηματίζει 21 διαφορετικούς μεταβολίτες που μπορούν να βρεθούν στο πλάσμα, τα ούρα και τα κόπρανα. Ο μεταβολισμός της ετοπεριδόνης θεωρείται ότι σχετίζεται με 5 διαφορετικές οδούς αντίδρασης: οξείδωση αλκυλίου, οξείδωση πιπεραζινυλίου, N-αποαλκυλίωση, υδροξυλίωση φαινυλίου και σύζευξη.
Η ετοπεριδόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν 1-(3-Χλωροφαινυλ)πιπεραζίνη, 2-[3-[4-(3-χλωρο-4-υδροξυφαινυλ)πιπεραζιν-1-υλ]προπυλ]-4,5-διαιθυλ-1,2,4-τριαζολ-3-όνη, 2-[3-[4-(3-Χλωροφαινυλ)πιπεραζιν-1-υλ]προπυλ]-4-αιθυλ-5-(1-υδροξυαιθυλ)-1,2,4-τριαζολ-3-όνη, και 4,5-διαιθυλ-2-προπυλ-1,2,4-τριαζολ-3-όνη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Μετά από χορήγηση ετοπεριδόνης από το στόμα, ο τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής ήταν 21.7 ώρες.