Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A10BJ01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

EXENATIDE

Εξενατίδη

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη, παρόμοια με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου 1 (GLP-1) ανάλογα.

Εμπορικά Ονόματα

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Υποδόρια
Χορήγηση:
εφάπαξ εβδομαδιαίως, οποιαδήποτε ώρα της ημέρας, ανεξαρτήτως λήψης γεύματος
Δόση έναρξης:
2 mg εφάπαξ εβδομαδιαίως
  • Ηλικιωμένοι
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης με βάση την ηλικία. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η νεφρική λειτουργία.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί σε παιδιά και έφηβους ηλικίας κάτω των 18 ετών. Δεν μπορούν να γίνουν δοσολογικές συστάσεις.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σακχαρώδης διαβήτης τύπου 1 ή διαβητική κετοξέωση
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1 ή για τη θεραπεία της διαβητικής κετοξέωσης
    Δεν πρέπει να χορηγείται
  • Αντικατάσταση ινσουλίνης
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΙνσουλινοεξαρτώμενοι ασθενείς
    Η εξενατίδη παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν είναι υποκατάστατο της ινσουλίνης. Έχει αναφερθεί διαβητική κετοξέωση μετά από ταχεία διακοπή ή μείωση της ινσουλίνης (βλ. Δοσολογία).
  • Οδός χορήγησης
    προσοχή
    Δεν πρέπει να χορηγείται με ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή ένεση
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφροπάθεια τελικού σταδίου ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης < 30 ml/min)
    Δεν συνιστάται για χρήση
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία
    Η χρήση της εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν συνιστάται λόγω περιορισμένης κλινικής εμπειρίας
  • Διαταραχές νεφρικής λειτουργίας
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί περιστατικά αύξησης κρεατινίνης ορού, νεφρικής δυσλειτουργίας, επιδείνωσης χρόνιας/οξείας νεφρικής ανεπάρκειας (κάποιες απαιτούν αιμοδιύλιση). Αυτά συνέβησαν σε ασθενείς με διαταραχές που επηρεάζουν την ενυδάτωση (ναυτία, έμετος, διάρροια) ή/και έκαναν χρήση φαρμάκων που επηρεάζουν τη νεφρική λειτουργία (ΑΜΕΑ, Α-ΙΙ, ΜΣΑΦ, διουρητικά). Αναστροφή παρατηρήθηκε μετά από υποστηρικτική αγωγή και διακοπή των αιτιογενών φαρμάκων.
  • Σοβαρή γαστρεντερική νόσος
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νόσο του γαστρεντερικού συστήματος (συμπεριλαμβανομένης της γαστροπάρεσης)
    Δεν συνιστάται, καθώς δεν έχει μελετηθεί και η χορήγηση συσχετίζεται με γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες.
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται για τη συμπτωματολογία. Εάν υπάρχει υποψία, η εξενατίδη πρέπει να διακόπτεται. Εάν επιβεβαιωθεί, δεν πρέπει να επαναρχίζει. Συνιστάται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό παγκρεατίτιδας.
  • Συγχορήγηση με συγκεκριμένα φαρμακευτικά προϊόντα
    προσοχή
    Η συγχορήγηση με παράγωγα D-φαινυλαλανίνης (μεγλιτινίδες), αναστολείς των α-γλυκοσιδασών, αναστολείς της διπεπτιδυλικής πεπτιδάσης-4, άλλους αγωνιστές των υποδοχέων του GLP-1 ή εξενατίδη άμεσης αποδέσμευσης δεν έχει μελετηθεί και δεν συνιστάται.
  • Αλληλεπίδραση με βαρφαρίνη
    προσοχή
    Έχουν αναφερθεί αυξημένο INR και αιμορραγία (βλ. Αλληλεπιδράσεις).
  • Υπογλυκαιμία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν σουλφονυλουρία (ιδιαίτερα με ήπια νεφρική δυσλειτουργία)
    Πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο μείωσης της δόσης της σουλφονυλουρίας.
  • Ταχεία απώλεια βάρους
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λάμβαναν εξενατίδη και παρουσιάζουν απώλεια βάρους > 1,5 kg/εβδομάδα
    Πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα χολολιθίασης.
  • Διακοπή της θεραπείας
    προσοχή
    Η δράση της εξενατίδης μπορεί να συνεχιστεί έως και 10 εβδομάδες μετά τη διακοπή. Πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την επιλογή και δοσολογία άλλων φαρμακευτικών προϊόντων.
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Σουλφονυλουρίες
    προσοχή
    Αυξημένος κίνδυνος υπογλυκαιμίας
    ΣύστασηΜείωση της δόσης της σουλφονυλουρίας
  • Φάρμακα που επηρεάζονται από την καθυστερημένη γαστρική κένωση
    παρακολούθηση
    Μικρή επιβράδυνση γαστρικής κένωσης
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • παρακολούθηση
    Μείωση της Cmax (16% σε νηστεία, 5% με γεύμα) και αύξηση του tmax (από 1 ώρα σε 1,4 ώρες σε νηστεία και 1,3 ώρες με γεύμα). Δεν παρατηρήθηκαν σημαντικές μεταβολές στην AUC.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης
  • Βαρφαρίνη και/ή κουμαρινικά παράγωγα
    παρακολούθηση
    Καθυστέρηση του tmax κατά περίπου 2 ώρες. Αναφέρθηκε αύξηση της τιμής του INR.
    ΣύστασηΤο INR θα πρέπει να παρακολουθείται κατά την έναρξη της θεραπείας με εξενατίδη παρατεταμένης αποδέσμευσης.
  • Αναστολείς της αναγωγάσης του υδροξυ-μεθυλ-γλουταρυλικού-συνενζύμου Α (π.χ. λοβαστατίνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση της AUC και Cmax της λοβαστατίνης κατά περίπου 40% και 28% αντίστοιχα, καθυστέρηση 4 ωρών στην τιμή Tmax. Δεν συσχετίσθηκε με σταθερές αλλαγές του λιπιδαιμικού προφίλ.
    ΣύστασηΤο λιπιδαιμικό προφίλ θα πρέπει να παρακολουθείται καταλλήλως. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Καθυστέρηση του tmax κατά περίπου 2 ώρες. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετικές επιδράσεις στη Cmax ή την AUC.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (υπονοείται)
  • Καθυστέρηση του tmax κατά περίπου 2 ώρες. Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σχετικές επιδράσεις στη Cmax ή την AUC.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης (υπονοείται)
  • Αιθινυλοιστραδιόλη, λεβονοργεστρέλη (αντισυλληπτικά από του στόματος)
    προσοχή
    Μείωση της Cmax της αιθινυλοιστραδιόλης κατά 45% και της Cmax της λεβονοργεστρέλης κατά 27-41%, καθυστέρηση στην tmax κατά 2-4 ώρες. Δεν επηρεάστηκε η AUC.
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική αντίδραση
Δέρμα
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
  • Κηλιδοβλατιδικό εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Κνίδωση
  • Υπεριδρωσία
  • Αλωπεκία
  • Κυτταρίτιδα της θέσης ένεσης
Μεταβολισμός
  • Υπογλυκαιμία
  • Μειωμένη όρεξη
  • Αφυδάτωση
Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
  • Ταχεία απώλεια βάρους
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Δυσγευσία
  • Υπνηλία
Γαστρεντερικό
  • Εντερική απόφραξη
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Διάρροια
  • Δυσπεψία
  • Κοιλιακό άλγος
  • Νόσος γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης
  • Διάταση κοιλίας
  • Ερυγή
  • Δυσκοιλιότητα
  • Μετεωρισμός
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
  • Επιδεινούμενη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια
  • Νεφρική δυσλειτουργία
Εργαστηριακές
  • Αυξημένη κρεατινίνη ορού
  • Αυξημένη διεθνής ομαλοποιημένη σχέση
Γενικές
  • Κνησμός στη θέση ένεσης
  • Κόπωση
  • Ερύθημα θέσης ένεσης
  • Εξάνθημα στη θέση ένεσης
  • Εξασθένιση
  • Αίσθηση εκνευρισμού
Λοιμώξεις
  • Αποστήματα
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Μικρά υποδόρια οζίδια της θέσης ένεσης
Καρδιά
  • Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Μικρά υποδόρια οζίδια της θέσης ένεσης
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Πολύ συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Πολύ συχνές
  • Υπογλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθηση εκνευρισμού
    Γενικές
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάταση κοιλίας
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Δυσκοιλιότητα
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Δυσπεψία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα στη θέση ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Εξασθένιση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ερυγή
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ερύθημα θέσης ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός στη θέση ένεσης
    Γενικές
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Μειωμένη όρεξη
    Μεταβολισμός
    Συχνές
  • Μετεωρισμός
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Νόσος γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αποστήματα
    Λοιμώξεις
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη κρεατινίνη ορού
    Εργαστηριακές
    Όχι συχνές
  • Αφυδάτωση
    Μεταβολισμός
    Όχι συχνές
  • Διαταραγμένη νεφρική λειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Επιδεινούμενη χρόνια νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κυτταρίτιδα της θέσης ένεσης
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Όχι συχνές
  • Υπεριδρωσία
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Οξεία παγκρεατίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Αγγειονευρωτικό οίδημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Διεθνής ομαλοποιημένη σχέση αυξημένη (INR)
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Μη γνωστές
  • Εντερική απόφραξη
    Γαστρεντερικό
    Μη γνωστές
  • Κηλιδοβλατιδικό εξάνθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Ταχεία απώλεια βάρους
    Διαταραχές του μεταβολισμού και της θρέψης
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more
  • Γονιμότητα
    Αποφεύγεται
    Λόγω της μακράς περιόδου έκπλυσης της εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης, οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία θα πρέπει να χρησιμοποιούν αποτελεσματική αντισύλληψη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εξενατίδη παρατεταμένης αποδέσμευσης. Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν πρέπει να διακόπτεται τουλάχιστον 3 μήνες πριν από μια προγραμματισμένη εγκυμοσύνη.
  • Κύηση
    Αποφεύγεται
    Δεν υπάρχουν επαρκή στοιχεία από τη χρήση της εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε ζώα κατέδειξαν αναπαραγωγική τοξικότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Ο ενδεχόμενος κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος. Η εξενατίδη παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και συνιστάται εναλλακτικά η χορήγηση ινσουλίνης.
  • Γαλουχία
    Αποφεύγεται
    Δεν είναι γνωστό εάν η εξενατίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η εξενατίδη παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
  • Γονιμότητα
    Άγνωστο
    Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες γονιμότητας στον άνθρωπο.
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη, παρόμοια με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου 1 (GLP-1) ανάλογα.

Μηχανισμός δράσης

Η εξενατίδη είναι αγωνιστής του υποδοχέα του παρόμοιου με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου-1 (GLP-1) που παρουσιάζει αρκετές από τις αντιυπεργλυκαιμικές δράσεις του παρόμοιου με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου-1 (GLP-1). Η αλληλουχία αμινοξέων της εξενατίδης ταυτίζεται μερικώς με την αλληλουχία του ανθρώπινου GLP-1. Έχει αποδειχθεί in vitro, ότι η εξενατίδη συνδέεται στον υποδοχέα του γνωστού ανθρώπινου GLP-1 και τον ενεργοποιεί ενώ ο μηχανισμός δράσης της συντελείται μέσω της κυκλικής μονοφωσφορικής αδενοσίνης (AMP) ή/και άλλων ενδοκυττάριων οδών μετάδοσης μηνυμάτων. Η εξενατίδη αυξάνει την γλυκοζοεξαρτώμενη έκκριση ινσουλίνης από τα β-κύτταρα του παγκρέατος. Όσο η συγκέντρωση της γλυκόζης στο αίμα μειώνεται, η έκκριση ινσουλίνης φθίνει. Όταν η εξενατίδη συγχορηγήθηκε με μετφορμίνη και/ή θειαζολιδινεδιόνη, δεν παρατηρήθηκε αύξηση της συχνότητας εμφάνισης υπογλυκαιμίας συγκριτικά με τη συγχορήγηση εικονικού φαρμάκου με μετφορμίνη και/ή θειαζολιδινεδιόνη, το οποίο πιθανώς οφείλεται σε αυτόν τον γλυκοζοεξαρτώμενο ινσουλινοτρόπο μηχανισμό (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Η εξενατίδη καταστέλλει την έκκριση γλυκαγόνης, η οποία είναι γνωστό ότι στο διαβήτη τύπου 2 κυμαίνεται σε δυσανάλογα υψηλά επίπεδα. Η μείωση της συγκέντρωσης της γλυκαγόνης οδηγεί σε ελάττωση της ηπατικής παραγωγής γλυκόζης. Ωστόσο, η εξενατίδη δεν εμποδίζει τη φυσιολογική απάντηση της γλυκαγόνης και άλλων ορμονών στην υπογλυκαιμία. Η εξενατίδη επιβραδύνει τη γαστρική κένωση, μειώνοντας συνεπώς τον ρυθμό με τον οποίο η γλυκόζη που προσλαμβάνεται με την τροφή εμφανίζεται στην κυκλοφορία. Έχει αποδειχθεί ότι η χορήγηση εξενατίδης μειώνει την πρόσληψη τροφής, λόγω μειωμένης όρεξης και αυξημένης αίσθησης κορεσμού.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Η εξενατίδη βελτιώνει το γλυκαιμικό έλεγχο μειώνοντας άμεσα και παρατεταμένα τις συγκεντρώσεις τόσο της μεταγευματικής γλυκόζης όσο και της γλυκόζης νηστείας σε ασθενείς με διαβήτη τύπου 2. Στους ανθρώπους αντίθετα με το φυσικό GLP-1, η εξενατίδη παρατεταμένης αποδέσμευσης έχει φαρμακοκινητικά και φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά που την καθιστούν κατάλληλη για χορήγηση εφάπαξ εβδομαδιαίως. Μια φαρμακοδυναμική μελέτη της εξενατίδης σε ασθενείς με διαβήτη Tύπου 2 έδειξε αποκατάσταση της πρώτης φάσης έκκρισης ινσουλίνης και βελτίωση της δεύτερης φάσης έκκρισης ινσουλίνης σε απάντηση μιας bolus ενδοφλέβιας χορήγησης γλυκόζης. Οι κλινικές μελέτες της εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης έχουν δείξει βελτίωση της λειτουργίας των β-κυττάρων. Παρατηρήθηκε μείωση της συστολικής αρτηριακής πίεσης. Η εξενατίδη παρατεταμένης αποδέσμευσης δεν έχει επιδείξει αρνητικές επιδράσεις στις λιπιδαιμικές παραμέτρους.

Φαρμακοκινητική

Οι ιδιότητες απορρόφησης της εξενατίδης αντικατοπτρίζουν τις ιδιότητες παρατεταμένης απελευθέρωσης της φαρμακοτεχνικής μορφής της εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης. Μόλις απορροφηθεί στην κυκλοφορία, η εξενατίδη κατανέμεται και αποβάλλεται σύμφωνα με τις γνωστές της συστηματικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες.

Απορρόφηση

Μετά από εβδομαδιαία χορήγηση 2 mg εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης, η μέση συγκέντρωση της εξενατίδης υπερέβη την ελάχιστη αποτελεσματική συγκέντρωση (~ 50 pg/ml) εντός 2 εβδομάδων, με σταδιακή αύξηση του μέσου όρου της συγκέντρωσης εξενατίδης στο πλάσμα σε διάστημα 6 έως 7 εβδομάδων. Στη συνέχεια, η συγκέντρωση της εξενατίδης διατηρήθηκε στα 151-265 pg/ml περίπου, υποδεικνύοντας ότι είχε επιτευχθεί σταθερή κατάσταση. Η συγκέντρωση εξενατίδης σταθερής κατάστασης διατηρείται στη διάρκεια του μεσοδιαστήματος μίας εβδομάδας μεταξύ των δόσεων, με ελάχιστη διακύμανση γύρω από αυτή τη μέση θεραπευτική συγκέντρωση.

Κατανομή

Ο μέσος φαινομενικός όγκος κατανομής της εξενατίδης μετά από υποδόρια χορήγηση εφάπαξ δόσης εξενατίδης είναι 28 l.

Βιομετασχηματισμός και αποβολή

Μη κλινικές μελέτες έδειξαν ότι η εξενατίδη αποβάλλεται κυρίως μέσω της σπειραματικής διήθησης με συνακόλουθη πρωτεολυτική αποδόμηση. Η μέση φαινομενική κάθαρση της εξενατίδης είναι 9 l/h. Αυτά τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά της εξενατίδης δεν είναι δοσοεξαρτώμενα. Περίπου 10 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας με εξενατίδη παρατεταμένης αποδέσμευσης, οι μέσες συγκεντρώσεις της εξενατίδης στο πλάσμα μειώθηκαν κάτω από τις ελάχιστες ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις.

Ειδικοί πληθυσμοί

  • Νεφρική δυσλειτουργία Πληθυσμιακή φαρμακοκινητική ανάλυση ασθενών με νεφρική δυσλειτουργία που λάμβαναν 2 mg εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης δείχνει ότι μπορεί να υπάρχει αύξηση της συστηματικής έκθεσης περίπου 74% και 23% (διάμεση τιμή πρόβλεψης σε κάθε ομάδα) σε ασθενείς με μέτρια (N=10) και ήπια (N=56) νεφρική δυσλειτουργία, αντίστοιχα, σε σύγκριση με τους ασθενείς με φυσιολογική (N=84) νεφρική λειτουργία.
  • Ηπατική ανεπάρκεια Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια δεν έχει πραγματοποιηθεί καμία φαρμακοκινητική μελέτη. Η εξενατίδη απεκκρίνεται κυρίως από τους νεφρούς˙ συνεπώς τυχόν ηπατική δυσλειτουργία δεν αναμένεται να επηρεάσει τις συγκεντρώσεις της εξενατίδης στο αίμα.
  • Φύλο, φυλή και βάρος σώματος Το φύλο, η φυλή και το σωματικό βάρος δεν έχουν καμία κλινικά σημαντική επίδραση στη φαρμακοκινητική της εξενατίδης.
  • Ηλικιωμένοι Παρόλο που τα δεδομένα σε ηλικιωμένους είναι περιορισμένα, δεν υπάρχουν αξιοσημείωτες αλλαγές στην έκθεση σε εξενατίδη στην προχωρημένη ηλικία έως τα 75 έτη. Σε φαρμακοκινητική μελέτη της εξενατίδης άμεσης αποδέσμευσης, η χορήγηση της εξενατίδης (10 μg) είχε ως αποτέλεσμα τη μέση αύξηση στην AUC της εξενατίδης κατά 36% σε 15 ηλικιωμένα άτομα, 75 έως 85 ετών, σε σύγκριση με 15 άτομα 45 έως 65 ετών, γεγονός που πιθανόν να σχετίζεται με τη μειωμένη νεφρική λειτουργία στην ομάδα των ηλικιωμένων ασθενών.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός Σε φαρμακοκινητική μελέτη εφάπαξ δόσης με εξενατίδη άμεσης αποδέσμευσης σε 13 ασθενείς με διαβήτη τύπου 2 και ηλικίας από 12 έως και 16 ετών, η χορήγηση της εξενατίδης (5 μg) είχε ως αποτέλεσμα ελαφρώς χαμηλότερη μέση AUC (16% χαμηλότερη) και Cmax (25% χαμηλότερη) σε σύγκριση με τις τιμές που παρατηρήθηκαν σε ενήλικες ασθενείς. Δεν έχει πραγματοποιηθεί καμία φαρμακοκινητική μελέτη της εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης σε παιδιατρικό πληθυσμό.
Μηχανισμός δράσης
Exenatide is a functional analog of the human incretin Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1). Incretins enhance glucose-dependent insulin secretion and exhibit other antihyperglycemic actions following their release into the circulation from the gut. The GLP-1…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στον διαβήτη, παρόμοια με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου 1 (GLP-1) ανάλογα. ### Μηχανισμός δράσης Η εξενατίδη είναι αγωνιστής του υποδοχέα του παρόμοιου με τη γλυκαγόνη πεπτιδίου-1 (GLP-1) που…

Φαρμακοκινητική
Οι ιδιότητες απορρόφησης της εξενατίδης αντικατοπτρίζουν τις ιδιότητες παρατεταμένης απελευθέρωσης της φαρμακοτεχνικής μορφής της εξενατίδης παρατεταμένης αποδέσμευσης. Μόλις απορροφηθεί στην κυκλοφορία, η εξενατίδη κατανέμεται και αποβάλλεται σύμφωνα με τις…
Μεταβολισμός
Το εξενatide διηθείται μέσω του σπειράματος πριν διασπαστεί σε μικρότερα πεπτίδια και αμινοξέα από τη διπεπτιδυλική πεπτιδάση-4, μεταλλοπρωτεάσες, ενδοπεπτιδάση 24-11, αμινοπεπτιδάσες και σερινικές πρωτεάσες. Πιστεύεται επί του παρόντος ότι οι…
Απέκκριση
Nonclinical studies have shown that exenatide is predominantly eliminated by glomerular filtration with subsequent proteolytic degradation.

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Συμπτώματα χολολιθίασης stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Ταχεία απώλεια βάρους (>1,5 kg/εβδομάδα)
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Exenatide, derived from a compound found in the saliva of the Gila monster, a large lizard native to the southwestern US, is a functional analog of Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1), a naturally occuring peptide.
DrugBank

Indication

expand_more
Indicated as adjunctive therapy to improve glycemic control in patients with Type 2 diabetes mellitus who are taking metformin, a sulfonylurea, or a combination of both, but have not achieved adequate glycemic control.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Exenatide is an incretin mimetic, which has glucoregulatory effects. While it is has blood-sugar lowering actions alone, it can also be combined with other medications such as pioglitazone, metformin, sulfonylureas, and/or insulin to improve glucose control. The approved use of exenatide is with either sulfonylureas, metformin and thiazolinediones. The medication is injected twice per day using a pre-filled pen device. Typical human responses to exenatide plus eating include improvements in the initial rapid release of endogenous insulin, suppression of glucagon release by the pancreas, regulation of gastric empyting and reduced appetite; all behaviors more typical of individuals without blood sugar control problems. Exenatide is self-regulating in that in lowers blood sugar when levels are elevated but does not continue to lower blood sugar when levels return to normal, unlike with sulfonylureas or insulins.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Exenatide is a functional analog of the human incretin Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1). Incretins enhance glucose-dependent insulin secretion and exhibit other antihyperglycemic actions following their release into the circulation from the gut. The GLP-1 system increases insulin secretion only in the presence of elevated plasma glucose levels, avoiding inappropriately high insulin levels during fasting. The drug also moderates peak serum glucagon levels during hyperglycemic periods following meals, but does not interfere with glucagon release in response to hypoglycemia. Secondary effects of drug administration reduces the rate of gastric emptying and decreases food intake, mitigating the potential severity of hyperglycemic events after meals.
DrugBank

Absorption

expand_more
Following subcutaneous administration to patients with type 2 diabetes, exenatide reaches median peak plasma concentrations in 2.1 hours.
DrugBank

Half life

expand_more
Mean terminal half-life is 2.4 hours.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Nonclinical studies have shown that exenatide is predominantly eliminated by glomerular filtration with subsequent proteolytic degradation.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
  • 28.3 L
DrugBank

Clearance

expand_more
  • Apparent cl=9.1 L/hr
DrugBank

Toxicity

expand_more
Effects of the overdoses included severe nausea, severe vomiting, and rapidly declining blood glucose concentrations.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2,4 ώρες
PubChem

Απέκκριση

Νεφρά
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 12 ώρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
45588096
Μοριακός τύπος
C184H282N50O60S
Μοριακό βάρος
4187.0
IUPAC
(4S)-5-[[2-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-5-amino-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S,3S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2S)-4-amino-1-[[2-[[2-[(2S)-2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2S)-2-[(2S)-2-[[(2S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidine-1-carbonyl]pyrrolidin-1-yl]-1-oxopropan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-2-oxoethyl]amino]-2-oxoethyl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-4-[[2-[[(2S)-2-amino-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]acetyl]amino]-5-oxopentanoic acid
InChIKey
HTQBXNHDCUEHJF-XWLPCZSASA-N
Κατάταξη MeSH

Ενώσεις που διεγείρουν τη δραστηριότητα του ΥΠΟΔΟΧΕΑ ΤΟΥ ΠΕΠΤΙΔΙΟΥ-1 ΤΥΠΟΥ ΓΛΥΚΑΓΟΝΗΣ (GLP-1). Οι αγωνιστές του υποδοχέα του πεπτιδίου-1 τύπου γλυκαγόνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία του ΔΙΑΒΗΤΗ ΤΥΠΟΥ 2 και της ΠΑΧΕΣΑΡΚΙΑΣ.

Παράγοντες που αυξάνουν την ενεργειακή δαπάνη και την απώλεια βάρους μέσω νευρικής και μεταβολικής ρύθμισης.

Πεπτίδια που διεγείρουν την έκκριση ΙΝΣΟΥΛΙΝΗΣ από τα ΠΑΓΚΡΕΑΤΙΚΑ Β-ΚΥΤΤΑΡΑ μετά την από του στόματος λήψη θρεπτικών ουσιών ή μετά τα γεύματα.