Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J05AB09 S01AD07 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

FAMCICLOVIR(Φαμσικλοβίρη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 2 ώρες (πενκυκλοβίρης στο πλάσμα)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 10 ώρες
  • PubChem: 1.6-3 ώρες
 2 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 20-25% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 77% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 10 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του FAMVIR και καλύπτουν 14 από 23 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Θεραπεία του έρπητα ζωστήρα και του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα

    σε: ανοσοεπαρκείς ενήλικους ασθενείς

    (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

    • B02 Έρπης ζωστήρας

  2. Θεραπεία του έρπητα ζωστήρα

    σε: ανοσοκατεσταλμένους ενήλικους ασθενείς

    (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)

    • B02 Έρπης ζωστήρας

  3. Θεραπεία του πρώτου επεισοδίου και των υποτροπών του έρπητα των γεννητικών οργάνων

    σε: ανοσοεπαρκείς ενήλικους ασθενείς

    • A60 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα των γεννητικών οργάνων και του ουρογεννητικού συστήματος

  4. Θεραπεία των υποτροπιαζόντων επεισοδίων του έρπητα των γεννητικών οργάνων

    σε: ανοσοκατεσταλμένους ενήλικους ασθενείς

    • A60 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα των γεννητικών οργάνων και του ουρογεννητικού συστήματος

  5. Καταστολή του υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων

    σε: ανοσοεπαρκείς και ανοσοκατεσταλμένους ενήλικους ασθενείς

    • A60 Λοιμώξεις από ιό του απλού έρπητα των γεννητικών οργάνων και του ουρογεννητικού συστήματος

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος FAMVIR
expand_more
Επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
Δισκία των 125 mg
Δισκία λευκoύ χρώματος, στρογγυλά, αμφίκυρτα με στρογγυλεμένες άκρες και
χαραγμένη ανάγλυφα στη μία πλευρά το “FV” και στην άλλη πλευρά το 125.
Δισκία των 250 mg
Δισκία λευκoύ χρώματος, στρογγυλά, αμφίκυρτα με στρογγυλεμένες άκρες και
χαραγμένη ανάγλυφα στη μία πλευρά το “FV” και στην άλλη πλευρά το 250.
Δισκία των 500 mg
Δισκία λευκού χρώματος, ωοειδή, αμφίκυρτα με στρογγυλεμένες άκρες και
χαραγμένη ανάγλυφα στη μία πλευρά το “FV 500” και στην άλλη πλευρά
τίποτα.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
ανεξάρτητα από τα γεύματα
Δόση έναρξης:
500 mg
  • Ανοσοεπαρκείς ενήλικες (Έρπης ζωστήρας και οφθαλμικός ζωστήρας)
    Δόση500 mg
    τρεις φορές ημερησίως για 7 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατό μετά τη διάγνωση.
  • Ανοσοκατεσταλμένοι ενήλικες (Έρπης ζωστήρας)
    Δόση500 mg
    τρεις φορές ημερησίως για 10 ημέρες. Η θεραπεία πρέπει να ξεκινά το συντομότερο δυνατό μετά τη διάγνωση.
  • Ανοσοεπαρκείς ενήλικες (Πρώτο επεισόδιο έρπητα των γεννητικών οργάνων)
    Δόση250 mg
    τρεις φορές ημερησίως για 5 ημέρες. Η χορήγηση της αγωγής συνιστάται να ξεκινά το συντομότερο δυνατό μετά τη διάγνωση.
  • Ανοσοεπαρκείς ενήλικες (Επεισοδιακή θεραπεία υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων)
    Δόση125 mg
    δις ημερησίως για 5 ημέρες. Η χορήγηση της αγωγής συνιστάται να ξεκινά το συντομότερο δυνατό μετά την εμφάνιση των πρόδρομων συμπτωμάτων ή των βλαβών.
  • Ανοσοκατεσταλμένοι ενήλικες (Επεισοδιακή θεραπεία υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων)
    Δόση500 mg
    δις ημερησίως για 7 ημέρες. Η χορήγηση της αγωγής συνιστάται να ξεκινά το συντομοτερο δυνατό μετά την εμφάνιση των πρόδρομων συμπτωμάτων ή των βλαβών.
  • Ανοσοεπαρκείς ενήλικες (Καταστολή υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων)
    Δόση250 mg
    δις ημερησίως. Διακοπή μετά από 12 μήνες το πολύ για επανεκτίμηση.
  • Ανοσοκατεσταλμένοι ενήλικες (Καταστολή υποτροπιάζοντος έρπητα των γεννητικών οργάνων)
    Δόση500 mg
    δις ημερησίως.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται τροποποίηση της δόσης για ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
  • Ηλικιωμένοι (≥65 ετών)
    Δεν απαιτείται τροποποίηση της δοσολογίας εκτός εάν υφίστανται διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός (<18 ετών)
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
  • Ασθενείς σε αιμοδιύλιση
    Η φαμκυκλοβίρη θα πρέπει να χορηγείται αμέσως μετά την αιμοκάθαρση. Οι συνιστώμενες δόσεις περιλαμβάνονται στον Πίνακα 1.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1
  • Υπερευαισθησία στην πενκυκλοβίρη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Νεφρική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία
    Είναι απαραίτητη η τροποποίηση της δόσης.
  • Ηπατική δυσλειτουργία
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
    Η φαμκυκλοβίρη δεν έχει μελετηθεί. Η μετατροπή της φαμκυκλοβίρης στον δραστικό μεταβολίτη της την πενκυκλοβίρη, μπορεί να είναι μειωμένη, με αποτέλεσμα χαμηλότερες συγκεντρώσεις πενκυκλοβίρης στο πλάσμα και συνεπώς μπορεί να συμβεί μείωση της αποτελεσματικότητας της φαμκυκλοβίρης.
  • Θεραπεία του έρπητα ζωστήρα
    Πληθυσμόςανοσοκατεσταλμένοι ασθενείς
    Όταν η ανταπόκριση στην από του στόματος θεραπεία θεωρείται ανεπαρκής, πρέπει να εξετάζεται η ενδοφλέβια αντιιική θεραπεία.
  • Επιπλεγμένος έρπητας ζωστήρας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με επιπεπλεγμένο έρπητα ζωστήρα (π.χ. με σπλαχνική συμμετοχή, γενικευμένο ζωστήρα, κινητικές νευροπάθειες, εγκεφαλίτιδα και αγγειακές εγκεφαλικές επιπλοκές)
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται με ενδοφλέβια αντιιική θεραπεία.
  • Οφθαλμικός έρπητας ζωστήρα ή υψηλός κίνδυνος γενικευμένης νόσου
    ΠληθυσμόςΑνοσοκατεσταλμένοι ασθενείς με οφθαλμικό έρπητα ζωστήρα ή ασθενείς υψηλού κινδύνου για γενικευμένη νόσο και σπλαχνική συμμετοχή
    Πρέπει να αντιμετωπίζονται με ενδοφλέβια αντιιική θεραπεία.
  • Μετάδοση του έρπητα των γεννητικών οργάνων
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Να αποφεύγεται η σεξουαλική επαφή όταν υπάρχουν συμπτώματα. Συνιστώνται ασφαλέστερες σεξουαλικές πρακτικές, επιπροσθέτως της θεραπείας με φαμκυκλοβίρη.
  • Κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη λακτάσης Lapp ή κακή απορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να πάρουν αυτό το φάρμακο.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Προβενεσίδη
    προσοχή
    Αυξημένες συγκεντρώσεις πενκυκλοβίρης στο πλάσμα λόγω ανταγωνιστικής αποβολής. Κίνδυνος τοξικότητας (σοβαρή ζάλη, υπνηλία, σύγχυση ή άλλες διαταραχές ΚΝΣ).
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για τοξικότητα. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα, μπορεί να εξετάζεται μείωση της δόσης σε 250 mg τρεις φορές ημερησίως.
  • Ραλοξιφαίνη
    παρακολούθηση
    Μπορεί να επηρεάσει το σχηματισμό της πενκυκλοβίρης (μέσω αναστολής της οξειδάσης της αλδεΰδης) και έτσι την αποτελεσματικότητα της φαμκυκλοβίρης.
    ΣύστασηΗ κλινική αποτελεσματικότητα της αντιιικής θεραπείας θα πρέπει να παρακολουθείται.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αίμα
  • Θρομβοκυτταροπενία
Ψυχιατρικές
  • Συγχυτική κατάσταση
  • Ψευδαισθήσεις
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
  • Σπασμοί
Καρδιά
  • Αίσθημα παλμών
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
Εργαστηριακές
  • Μη φυσιολογικές τιμές ηπατικών δοκιμασιών
Ήπαρ
  • Χολοστατικός ίκτερος
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλακτική καταπληξία
  • Αναφυλακτική αντίδραση
  • Αγγειίτιδα υπερευαισθησίας
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνησμός
  • Αγγειοοίδημα
  • Κνίδωση
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
  • Πολύμορφο ερύθημα
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Πολύ συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Μη φυσιολογικές τιμές ηπατικών δοκιμασιών
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αγγειοοίδημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Συγχυτική κατάσταση
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Θρομβοκυτταροπενία
    Αίμα
    Σπάνιες
  • Χολοστατικός ίκτερος
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Ψευδαισθήσεις
    Ψυχιατρικές
    Σπάνιες
  • Αγγειίτιδα υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική αντίδραση
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Αναφυλακτική καταπληξία
    Ανοσοποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πολύμορφο ερύθημα
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Σπασμοί
    Νευρικό
    Μη γνωστές
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson
    Δέρμα
    Μη γνωστές
  • Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
    Δέρμα
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η φαμκυκλοβίρη θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μόνο όταν τα πιθανά οφέλη της θεραπείας υπερτερούν των πιθανών κινδύνων.
    Υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία (λιγότερες από 300 εκβάσεις εγκυμοσύνης) από τη χρήση της φαμκυκλοβίρης σε έγκυες γυναίκες. Με βάση αυτές τις περιορισμένες πληροφορίες, τόσο η αναδρομική όσο και η προοπτική ανάλυση όλων των περιπτώσεων εγκυμοσύνης δεν απέδειξαν ότι το προϊόν προκαλεί κάποιες συγκεκριμένες δυσλειτουργίες στο έμβρυο ή κάποιες συγγενείς ανωμαλίες. Μελέτες σε ζώα δεν έχουν δείξει εμβρυοτοξικές ή τερατογόνες επιδράσεις με τη φαμκυκλοβίρη ή την πενκυκλοβίρη (το δραστικό μεταβολίτη της φαμκυκλοβίρης).
  • Γαλουχία
    Εάν η κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με φαμκυκλοβίρη, θα πρέπει να εξετάζεται η διακοπή του θηλασμού.
    Δεν είναι γνωστό εάν η φαμκυκλοβίρη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο μητρικό γάλα. Μελέτες σε ζώα έδειξαν ότι η πενκυκλοβίρη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.
  • Γονιμότητα
    Δεν υποδεικνύουν κάποια επίδραση.
    Κλινικά δεδομένα δεν υποδεικνύουν κάποια επίδραση της φαμκυκλοβίρης στη γονιμότητα των ανδρών μετά από θεραπεία μακράς διάρκειας με χορήγηση από του στόματος 250 mg δις ημερησίως (βλ. Προκλινικά δεδομένα)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
Αντιμετώπιση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, υποστηρικτική και συμπτωματική θεραπεία θα πρέπει να χορηγούνται, όπως κρίνεται κατάλληλο.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Ασθενείς που εμφανίζουν ζάλη, υπνηλία, σύγχυση ή άλλες διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος ενώ λαμβάνουν Famvir δεν θα πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανές.
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
Κάθε δισκίο επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο των
125 mg περιέχει 26,85 mg λακτόζης άνυδρης.
Έκδοχο με γνωστές δράσεις: Κάθε δισκίο επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο των
250 mg περιέχει 53,69 mg λακτόζης άνυδρης.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Δισκία 125 mg
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, λακτόζη άνυδρη, άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο
νατριούχο (Τύπου A), μαγνήσιο στεατικό
Σύνθεση της επικάλυψης (Opadry OY - S 28924): Υπρομελλόζη, τιτανίου διοξείδιο
E171, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000, πολυαιθυλενογλυκόλη 6000
Δισκία 250 mg
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, λακτόζη άνυδρη, άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο
νατριούχο (Tύπου Α), μαγνήσιο στεατικό
Σύνθεση της επικάλυψης (Opadry OY - S 28924): Υπρομελλόζη, τιτανίου διοξείδιο
E171, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000, πολυαιθυλενογλυκόλη 6000
Δισκία 500 mg
Υδροξυπροπυλοκυτταρίνη, άμυλο καρβοξυμεθυλιωμένο νατριούχο(Tύπου Α),
μαγνήσιο στεατικό.
Επικάλυψη: Opadry OY-S 28924
Σύνθεση της επικάλυψης (Opadry OY - S 28924): Υπρομελλόζη, τιτανίου διοξείδιο
E171, πολυαιθυλενογλυκόλη 4000, πολυαιθυλενογλυκόλη 6000
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Νουκλεοσίδια και νουκλεοτίδια εξαιρουμένων αναστολέων αντίστροφης μεταγραφάσης, ATC: J05AB09

Μηχανισμός Δράσης

Η φαμκυκλοβίρη είναι το λαμβανόμενο από το στόμα προφάρμακο της πενκυκλοβίρης. Η φαμκυκλοβίρη μετατρέπεται ταχέως in vivo σε πενκυκλοβίρη, η οποία διαθέτει in vitro δραστηριότητα κατά των ιών του απλού έρπητα (HSV τύποι 1 και 2), του ιού έρπητα ζωστήρα-ανεμοβλογιάς (VZV), του ιού Epstein-Barr και του κυτταρομεγαλοϊού.

Σε μολυσμένα από ιό κύτταρα η ιική κινάση της θυμιδίνης (ΤΚ) φωσφορυλιώνει την πενκυκλοβίρη σε μία μονοφωσφορική μορφή η οποία, στη συνέχεια, μετατρέπεται από κυτταρικές κινάσες σε τριφωσφορική πενκυκλοβίρη. Αυτό το τριφωσφορικό αναστέλλει την επιμήκυνση της αλυσίδας του ιικού DNA λόγω ανταγωνιστικής αναστολής με την τριφωσφορική δεοξυγουανοσίνη που ενσωματώνεται στο ιϊκό DNA κατά την αντιγραφή, και έτσι αναστέλλεται η αντιγραφή του ιικού DNA. Η τριφωσφορική πενκυκλοβίρη έχει ενδοκυττάριο χρόνο ημίσειας ζωής 10 ώρες σε HSV-1-, 20 ώρες σε HSV-2- και 7 ώρες σε VZV-μολυσμένα κύτταρα που αναπτύσσονται σε καλλιέργεια. Σε μη προσβληθέντα κύτταρα κατά τη θεραπεία με πενκυκλοβίρη, οι συγκεντρώσεις τριφωσφορικής πενκυκλοβίρης είναι ελάχιστα ανιχνεύσιμες. Επομένως, η πιθανότητα τοξικότητας σε κύτταρα-ξενιστές θηλαστικών είναι χαμηλή και τα μη προσβληθέντα κύτταρα δεν είναι πιθανό να προσβληθούν από θεραπευτικές συγκεντρώσεις της πενκυκλοβίρης.

Ανθεκτικότητα

Όπως με την ακυκλοβίρη, η ανθεκτικότητα της πενκυκλοβίρης σχετίζεται με μεταλλάξεις κυρίως του γονιδίου της κινάσης της θυμιδίνης (TK) έχοντας ως αποτέλεσμα ανεπάρκεια ή αλλαγμένη εκλεκτικότητα αυτού του ενζύμου και σε μικρότερο βαθμό στο γονίδιο της DNS πολυμεράσης. Τα περισσότερα ανθεκτικά στην ακυκλοβίρη κλινικά προϊόντα απομόνωσης HSV και VZV είναι επίσης ανθεκτικά στην πενκυκλοβίρη, αλλά η διασταυρούμενη ανθεκτικότητα δεν είναι καθολική.

Αποτελέσματα από 11 παγκόσμιες κλινικές μελέτες με πενκυκλοβίρη (τοπικές ή ενδοφλέβιες φαρμακευτικές μορφές) ή με φαμκυκλοβίρη σε ανοσοεπαρκείς ή ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων μελετών με διάρκειας έως 12 μηνών θεραπεία με φαμκυκλοβίρη, έδειξαν μικρή συνολική συχνότητα απομονωθέντων στελεχών με ανθεκτικότητα στην πενκυκλοβίρη: 0,2% (2/913) σε ανοσοεπαρκείς ασθενείς και 2,1% (6/288) σε ανοσοκατασταλμένους ασθενείς. Τα ανθεκτικά απομονωθέντα στελέχη βρέθηκαν κυρίως στην αρχή της θεραπείας ή σε ομάδα ασθενών που λάμβαναν εικονικό φάρμακο και δεν εμφάνιζαν ανθεκτικότητα κατά τη διάρκεια ή έπειτα από τη θεραπεία με φαμκυκλοβίρη ή πενκυκλοβίρη μόνο σε δύο ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Σε ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο και ελεγχόμενες με δραστικό φάρμακο μελέτες τόσο σε ανοσοεπαρκείς όσο και σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς με μη επιπεπλεγμένο έρπητα ζωστήρα, η φαμκυκλοβίρη ήταν αποτελεσματική στην εξάλειψη των βλαβών. Μια ελεγχόμενη με δραστικό φάρμακο κλινική μελέτη απέδειξε ότι η φαμκυκλοβίρη είναι αποτελεσματική στη θεραπεία του οφθαλμικού έρπητα ζωστήρα σε ανοσοεπαρκείς ασθενείς.

Η αποτελεσματικότητα της φαμκυκλοβίρης σε ανοσοεπαρκείς ασθενείς με πρώτο επεισόδιο έρπητα των γεννητικών οργάνων αποδείχθηκε σε τρείς μελέτες ελεγχόμενες με δραστικό φάρμακο. Δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο μελέτες σε ανοσοεπαρκείς ασθενείς και μία ελεγχόμενη με δραστικό φάρμακο μελέτη σε προσβεβλημένους από HIV ασθενείς με υποτροπιάζοντα έρπητα των γεννητικών οργάνων απέδειξαν ότι η φαμκυκλοβίρη ήταν αποτελεσματική.

Δύο ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο 12-μηνες μελέτες σε ανοσοεπαρκείς ασθενείς με υποτροπιάζοντα έρπητα των γεννητικών οργάνων απέδειξαν ότι οι ασθενείς που λάμβαναν φαμκυκλοβίρη είχαν σημαντική μείωση των υποτροπών σε σύγκριση με τους ασθενείς που λάμβαναν εικονικό φάρμακο.

Ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο και μη ελεγχόμενες μελέτες με διάρκεια μέχρι 16 εβδομάδες απέδειξαν ότι η φαμκυκλοβίρη ήταν αποτελεσματική στην καταστολή του υποτροπιάζοντα έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ασθενείς που είχαν προσβληθεί από τον ιό HIV. Μια ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο μελέτη απέδειξε ότι η φαμκυκλοβίρη μειώνει σημαντικά το ποσοστό των ημερών με συμπτωματική και ασυμπτωματική αναπαραγωγή του HSV.

Παιδιατρικός πληθυσμός

H φαμκυκλοβίρη, σε πειραματική μορφή από του στόματος χορηγούμενων κοκκίων, αξιολογήθηκε σε 169 παιδιατρικούς ασθενείς ηλικίας 1 μηνός έως ≤ 12 ετών. Εκατό ασθενείς από αυτούς ήταν ηλικίας 1 έως ≤ 12 ετών και έλαβαν από του στόματος φαμκυκλοβίρη σε μορφή κοκκίων (οι δόσεις κυμαίνονταν από 150 mg έως 500 mg) είτε δύο φορές ημερησίως (47 ασθενείς με λοιμώξεις απλού έρπητα) είτε τρεις φορές ημερησίως (53 ασθενείς με ανεμοβλογιά) επί 7 ημέρες. Οι υπόλοιποι 69 ασθενείς (18 ασθενείς ηλικίας 1 έως ≤ 12 μηνών, 51 ασθενείς ηλικίας 1 έως ≤ 12 ετών) συμμετείχαν σε μελέτες φαρμακοκινητικής και ασφάλειας μιας δόσης λαμβάνοντας από του στόματος φαμκυκλοβίρη σε μορφή κοκκίων (οι δόσεις κυμαίνονταν από 25 mg έως 500 mg). Οι δόσεις φαμκυκλοβίρης με βάση το σωματικό βάρος επιλέχθηκαν έτσι ώστε να εξασφαλίζεται συστηματική έκθεση στην πενκυκλοβίρη παρόμοια με τη συστηματική έκθεση στην πενκυκλοβίρη που παρατηρείται σε ενήλικες ασθενείς μετά από χορήγηση 500 mg φαμκυκλοβίρης. Καμία από αυτές τις μελέτες δεν περιελάμβανε ομάδα ελέγχου και για αυτό το λόγο δεν είναι εφικτό να εξαχθεί συμπέρασμα για την αποτελεσματικότητα των ερευνηθέντων θεραπευτικών σχημάτων. Το προφίλ ασφάλειας ήταν παρόμοιο με αυτό που παρατηρήθηκε σε ενήλικες. Ωστόσο, η συστηματική έκθεση στο φάρμακο των βρεφών ηλικίας <6 μηνών ήταν χαμηλή, αποκλείοντας έτσι την αξιολόγηση της ασφάλειας της φαμκυκλοβίρης σε αυτή την ηλικιακή ομάδα.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Γενικά χαρακτηριστικά

Απορρόφηση Η φαμκυκλοβίρη είναι το από του στόματος χορηγούμενο προ-φάρμακο της αντιιικής δραστικής ένωσης πενκυκλοβίρη. Έπειτα από την από του στόματος χορήγηση, η φαμκυκλοβίρη απορροφάται ταχέως και εκτενώς και μετατρέπεται σε πενκυκλοβίρη. Η βιοδιαθεσιμότητα της πενκυκλοβίρης έπειτα από την από του στόματος χορήγηση της φαμκυκλοβίρης ήταν 77%. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση της πενκυκλοβίρης στο πλάσμα, έπειτα από χορήγηση μιας δόσης φαμκυκλοβίρης 125 mg, 250 mg, 500 mg και 750 mg, ήταν 0,8 μικρογραμμάρια/ml, 1,6 μικρογραμμάρια/ml, 3,3 μικρογραμμάρια/ml και 5,1 μικρογραμμάρια/ml, αντίστοιχα, και εμφανίστηκε σε μέσο χρόνο 45 λεπτών έπειτα από τη χορήγηση της δόσης.

Οι καμπύλες συγκέντρωσης στο πλάσμα-χρόνου της πενκυκλοβίρης είναι παρόμοιες έπειτα από τη χορήγηση μονής και επαναλαμβανόμενης (τρεις φορές ημερησίως και δις ημερησίως) δόσης, γεγονός που υποδεικνύει ότι δεν υπάρχει συσσώρευση της πενκυκλοβίρης κατά τη χορήγηση επαναλαμβανόμενων δόσεων φαμκυκλοβίρης.

Ο βαθμός της συστηματικής διαθεσιμότητας (AUC) της πενκυκλοβίρης από τη χορηγούμενη από το στόμα φαμκυκλοβίρη παραμένει ανεπηρέαστος από την τροφή.

Κατανομή Η πενκυκλοβίρη και η πρόδρομη μορφή της 6-δεοξυ εμφανίζουν πτωχή (< 20%) δέσμευση στις πρωτεΐνες πλάσματος.

Μεταβολισμός και απέκκριση Η φαμκυκλοβίρη αποβάλλεται, κυρίως ως πενκυκλοβίρη και ως 6-δεοξυ πρόδρομη μορφή της, οι οποίες απεκκρίνονται στα ούρα. Δεν έχει ανιχνευτεί αναλλοίωτη φαμκυκλοβίρη στα ούρα. Η σωληναριακή απέκκριση συμβάλλει στην αποβολή της πενκυκλοβίρης από τους νεφρούς.

Η τελική ημιζωή της πενκυκλοβίρης στο πλάσμα έπειτα από μονή και επαναλαμβανόμενη δόση φαμκυκλοβίρης είναι περίπου 2 ώρες.

Προκλινικές μελέτες απέδειξαν ότι δεν υπάρχει κανένα δυναμικό για επαγωγή των ενζύμων του κυττοχρώματος P450 και αναστολή του CYP3A4.

Χαρακτηριστικά σε ειδικούς πληθυσμούς

Ασθενείς με λοίμωξη έρπητα ζωστήρα Η μη επιπλεγμένη λοίμωξη έρπητα ζωστήρα δεν αλλοιώνει σημαντικά τη φαρμακοκινητική της πενκυκλοβίρης, όπως μετράται έπειτα από τη χορήγηση φαμκυκλοβίρης από το στόμα. Η τελική ημιζωή της πενκυκλοβίρης σε ασθενείς με έρπητα ζωστήρα ήταν 2,8 ώρες και 2,7 ώρες, αντίστοιχα, έπειτα από μονές και επαναλαμβανόμενες δόσεις φαμκυκλοβίρης.

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία Η φαινομενική κάθαρση πλάσματος, η νεφρική κάθαρση και η σταθερά του ρυθμού απομάκρυνσης της πενκυκλοβίρης από το πλάσμα μειώθηκαν γραμμικά με μείωση της νεφρικής λειτουργίας, έπειτα από τη χορήγηση μονής και επαναλαμβανόμενης δόσης. Η τροποποίηση της δοσολογίας είναι απαραίτητη σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).

Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία Ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία δεν επηρέασε το βαθμό της συστηματικής διαθεσιμότητας της πενκυκλοβίρης έπειτα από τη χορήγηση φαμκυκλοβίρης από το στόμα. Δεν συνιστάται τροποποίηση της δοσολογίας για ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία και Ειδικές προειδοποιήσεις). Η φαρμακοκινητική της πενκυκλοβίρης δεν έχει αξιολογηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία. Η μετατροπή της φαμκυκλοβίρης στο δραστικό μεταβολίτη πενκυκλοβίρη μπορεί να είναι ανεπαρκής σε αυτούς τους ασθενείς με αποτέλεσμα μειωμένες συγκεντρώσεις πενκυκλοβίρης στο πλάσμα, και πιθανώς μείωση της αποτελεσματικότητας της φαμκυκλοβίρης.

Παιδιατρικοί ασθενείς Επαναλαμβανόμενες δόσεις από του στόματος φαμκυκλοβίρης (250 ή 500 mg τρεις φορές ημερησίως) σε παιδιατρικούς ασθενείς (6-11 ετών) με ηπατίτιδα Β δεν είχαν αξιοσημείωτη επίδραση στην φαρμακοκινητική της πενκυκλοβίρης σε σύγκριση με τα δεδομένα της μίας δόσης. Δεν υπήρξε συσσώρευση της πενκυκλοβίρης.

Σε παιδιά (1-12 ετών) με λοίμωξη από απλό έρπητα ή ανεμοβλογιά στα οποία χορηγήθηκε από του στόματος μία δόση φαμκυκλοβίρης, η φαινομενική κάθαρση της πενκυκλοβίρης αυξανόταν μη γραμμικά με το σωματικό βάρος. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της πενκυκλοβίρης από το πλάσμα έτεινε να μειώνεται με τη μείωση της ηλικίας, από 1,6 ώρες, κατά μέσο όρο, σε ασθενείς ηλικίας 6-12 ετών σε 1,2 ώρες σε ασθενείς ηλικίας 1-< 2 ετών.

Ηλικιωμένοι (≥65 ετών) Με βάση συγκρίσεις μεταξύ μελετών, η μέση AUC της πενκυκλοβίρης ήταν περίπου 30% υψηλότερη και η νεφρική κάθαρση της πενκυκλοβίρης περίπου 20% χαμηλότερη έπειτα από τη χορήγηση φαμκυκλοβίρης από το στόμα σε ηλικιωμένους εθελοντές (65-79 ετών) σε σύγκριση με νεότερους εθελοντές. Εν μέρει αυτές οι διαφορές ενδέχεται να οφείλονται σε διαφορές στη νεφρική λειτουργία μεταξύ των δύο ηλικιακών ομάδων. Δεν συνιστάται τροποποίηση της δοσολογίας με βάση την ηλικία, εκτός εάν η νεφρική λειτουργία εμφανίζει διαταραχές (βλ. Δοσολογία).

Φύλο Μικρές διαφορές στην κάθαρση της πενκυκλοβίρης από τους νεφρούς έχουν αναφερθεί μεταξύ ανδρών και γυναικών και αποδόθηκαν στις σχετιζόμενες με το φύλο διαφορές που εμφανίζει η νεφρική λειτουργία. Δεν συνιστάται τροποποίηση της δόσης με βάση το φύλο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Η φαμσικλοβίρη υφίσταται ταχεία βιομετατροπή στο ενεργό αντιϊκό μόριο πενσικλοβίρη, το οποίο έχει ανασταλτική δράση έναντι των HSV-1, HSV-2 και VZV. Σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από HSV-1, HSV-2 ή VZV, η κινασάση θρυμιδίνης του ιού φωσφορυλιώνει τον…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Νουκλεοσίδια και νουκλεοτίδια εξαιρουμένων αναστολέων αντίστροφης μεταγραφάσης, ATC: J05AB09 ### Μηχανισμός Δράσης Η φαμκυκλοβίρη είναι το λαμβανόμενο από το στόμα προφάρμακο της πενκυκλοβίρης. Η…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ### Γενικά χαρακτηριστικά Απορρόφηση Η φαμκυκλοβίρη είναι το από του στόματος χορηγούμενο προ-φάρμακο της αντιιικής δραστικής ένωσης πενκυκλοβίρη. Έπειτα από την από του στόματος χορήγηση, η φαμκυκλοβίρη απορροφάται ταχέως και…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Ηπατικός Η φαμσικλοβίρη αποακετυλιώνεται και οξειδώνεται σε πενσικλοβίρη. Η πενσικλοβίρη φωσφορυλιώνεται σε τριφωσφορική πενσικλοβίρη (την δραστική μεταβολίτη) σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από HSV-1, HSV-2, ή VZV. Ο ανενεργός μεταβολίτης…
Απέκκριση
Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική ανταπόκριση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Στενά Σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η φαμσικλοβίρη είναι αντιιικό φάρμακο-ανάλογο της γουανίνης που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διαφόρων λοιμώξεων από ιούς έρπητα, κυρίως για τον έρπητα ζωστήρα (έρπης ζωστήρας). Είναι προφάρμακο του πενσικλοβίρης με βελτιωμένη από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα. Διατίθεται με το εμπορικό όνομα Famvir (Novartis).
DrugBank

Indication

expand_more
Για τη θεραπεία οξέος έρπητα ζωστήρα (ζωστήρας). Επίσης για τη θεραπεία ή την καταστολή της επανεμφάνισης του έρπητα των γεννητικών οργάνων σε ανοσοεπαρκείς ασθενείς και για τη θεραπεία επανειλημμένων λοιμώξεων από έρπητα simplex του δέρματος και των βλεννογόνων σε ασθενείς με λοίμωξη HIV.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η φαμσικλοβίρη είναι προφάρκο που υφίσταται ταχεία βιομετατροπή στο δραστικό αντιϊκό μόριο πενσικλοβίρη. Ο πενσικλοβίρη είναι αντιιικό φάρμακο που έχει ανασταλτική δράση έναντι των ιών έρπητα τύπων 1 (HSV-1) και 2 (HSV-2) και του ιού varicella zoster (VZV). Επομένως, η σύνθεση DNA των ερπηϊκών ιών και η αναπαραγωγή περιορίζονται επιλεκτικά.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η φαμσικλοβίρη υφίσταται ταχεία βιομετατροπή στο ενεργό αντιϊκό μόριο πενσικλοβίρη, το οποίο έχει ανασταλτική δράση έναντι των HSV-1, HSV-2 και VZV. Σε κύτταρα που έχουν μολυνθεί από HSV-1, HSV-2 ή VZV, η κινασάση θρυμιδίνης του ιού φωσφορυλιώνει τον πενσικλοβίρη σε μονοφωσφορική μορφή, η οποία στη συνέχεια μετατρέπεται σε πενσικλοβίρη τριφωσφορικό από ενδοκυτταρικές κινάσες. Οι μελέτες in vitro δείχνουν ότι το πενσικλοβίρη τριφωσφορικό αναστέλλει τη DNA πολυμεράση του HSV-2 ανταγωνιστικά με το δεοξυριβονουκλεοτιδικό τριφωσφορικό. Επομένως, η σύνθεση DNA του ιού και η αναπαραγωγή περιορίζονται επιλεκτικά.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: 77 %.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 10 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση σε πρωτεΐνες: 20-25%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Η ενεργή σωληναριακή έκκριση συμβάλλει στην νεφρική απέκκριση του πενσικλοβίρης.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος κατανομής: 1.08±0.17 L/kg [υγιείς άνδρες μετά από μια μονοοδό ενδοφλέβια δόση πενσικλοβίρης 400 mg, χορηγηθείσα ως έγχυση 1 ώρας].
DrugBank

Clearance

expand_more
Καθάρισμα: 36.6 ± 6.3 L/ώρα [υγιείς άνδρες] 0.48 ± 0.09 L/ώρα/kg [υγιείς άνδρες]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα περιλαμβάνουν δυσκοιλιότητα, διάρροια, ζάλη, κόπωση, πυρετό, κεφαλαλγία, ναυτία και έμετο.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
3324
Μοριακός τύπος
C14H19N5O4
Μοριακό βάρος
321.33
IUPAC
[2-(acetyloxymethyl)-4-(2-aminopurin-9-yl)butyl] acetate
InChIKey
GGXKWVWZWMLJEH-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Παράγοντες που χρησιμοποιούνται στην πρόληψη ή θεραπεία ΙΙΟΓΕΝΩΝ ΝΟΣΩΝ. Μερικοί από τους τρόπους δράσης τους περιλαμβάνουν την αναστολή του ιικού πολλαπλασιασμού μέσω της αναστολής της ιικής DNA πολυμεράσης· σύνδεση με ειδικούς κυτταρικούς υποδοχείς και αναστολή της διείσδυσης ή απογύμνωσης του ιού· αναστολή της σύνθεσης ιικών πρωτεϊνών· ή αποκλεισμό των τελικών σταδίων της συναρμολόγησης του ιού.
  • Ενώσεις που αναστέλλουν την κυτταρική παραγωγή DNA ή RNA.