Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V08CA10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GADOXETIC ACID(Γαδοξετικό οξύ)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: περίπου 1,0 ώρα (φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία), 2,3 h (ηλικιωμένοι), 2,6 h (σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία), περίπου 20 h (νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου)

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • PubChem: 0.91-0.95 ώρες
 1 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 <10% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά/Ήπαρ PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 5 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 12/2024
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του PRIMOVIST και καλύπτουν 2 από 4 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Ανίχνευση εστιακών ηπατικών βλαβών

    Μέσω ενδοφλέβιας χορήγησης, για διαγνωστικούς σκοπούς

    • K76 Άλλες νόσοι του ήπατος

  2. Χαρακτηρισμός βλαβών σε ακολουθίες Τ1 προσανατολισμού στην απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού (MRI)

    Μέσω ενδοφλέβιας χορήγησης, για διαγνωστικούς σκοπούς

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του PRIMOVIST
Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PRIMOVIST
expand_more
Ενέσιμο διάλυμα, προγεμισμένη σύριγγα:
Διαυγές, άχρωμο έως υποκίτρινο υγρό ελεύθερο ορατών σωματιδίων.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
ενδοφλεβίως
Χορήγηση:
με ρυθμό ροής περίπου 2 ml/sec
Δόση έναρξης:
0,1 ml Γαδοξετικό οξύ PFS ανά kg σωματικού βάρους
  • Ενήλικες
    Δόση0,1 ml Γαδοξετικό οξύ PFS ανά kg σωματικού βάρους
  • Επαναλαμβανόμενη χορήγηση
    Δεν υπάρχουν κλινικές πληροφορίες για την επαναλαμβανόμενη χορήγηση Γαδοξετικό οξύ PFS. Οι ενέσεις Γαδοξετικό οξύ PFS δεν θα πρέπει να επαναλαμβάνονται εκτός και αν το διάστημα μεταξύ των ενέσεων είναι τουλάχιστον 7 ημέρες.
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία
    Δόση0,025 Γαδοξετικό οξύ/kg σωματικού βάρους
    Η χρήση του Γαδοξετικό οξύ PFS θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR<30 ml/min/1.73m^2) και σε ασθενείς που βρίσκονται σε περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος εκτός και αν η διαγνωστική πληροφόρηση είναι απαραίτητη και δεν παρέχεται με μη σκιαγραφική απεικόνιση MRI (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται πάνω από μία δόση κατά τη διάρκεια μίας απεικόνισης.
  • Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
    Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Γαδοξετικό οξύ PFS δεν έχουν αποδειχθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών. Τα διαθέσιμα δεδομένα περιγράφονται στην (βλ. Φαρμακοδυναμικές).
  • Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)
    Δεν θεωρείται απαραίτητη η ρύθμιση της δοσολογίας. Θα πρέπει να δίδεται προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία
  • Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Προφυλάξεις ασφαλείας για MRI
    Τήρηση συνήθων προφυλάξεων, π.χ. αποκλεισμός καρδιακών βηματοδοτών και σιδηρομαγνητικών εμφυτευμάτων
  • Διαγνωστικές διαδικασίες
    Διεξαγωγή υπό οδηγίες κατάλληλα εκπαιδευμένου γιατρού
  • Παρακολούθηση μετά την ένεση
    Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται για τουλάχιστον 30 λεπτά
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία / Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (NSF)
    ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς
    Εξέταση για νεφρική δυσλειτουργία με εργαστηριακούς ελέγχους
  • Μειωμένη νεφρική λειτουργία / Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (NSF)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (GFR < 30 ml/min/1,73m²) και ασθενείς σε περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος
    Αποφυγή, εκτός αν η διαγνωστική πληροφόρηση είναι απαραίτητη και δεν παρέχεται με μη σκιαγραφική απεικόνιση MRI
  • Ηλικιωμένοι
    ΠληθυσμόςΑσθενείς 65 ετών και άνω
    Εξέταση για νεφρική δυσλειτουργία
  • Καρδιαγγειακή πάθηση
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρά καρδιαγγειακά προβλήματα
    Χορήγηση με προσοχή
  • Υποκαλιαιμία
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη διορθωμένη υποκαλιαιμία
    Δεν πρέπει να χορηγείται
  • Παράταση του διαστήματος QT
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό συγγενές σύνδρομο μακρού QT ή με οικογενειακό ιστορικό συγγενούς συνδρόμου μακρού QT
    Χορήγηση με ιδιαίτερη προσοχή
  • Παράταση του διαστήματος QT
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό ιστορικό αρρυθμιών κατά τη διάρκεια λήψης φαρμάκων που παρατείνουν την καρδιακή επαπόλωση
    Χορήγηση με ιδιαίτερη προσοχή
  • Παράταση του διαστήματος QT
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που παρατείνουν την καρδιακή επαπόλωση (π.χ. αντιαρρυθμικά τάξης ΙΙΙ όπως αμιωδαρόνη, σοταλόλη)
    Χορήγηση με ιδιαίτερη προσοχή
  • Υπερευαισθησία
    Να υπάρχουν διαθέσιμα φάρμακα και επαρκή μέτρα επειγουσών καταστάσεων
  • Υπερευαισθησία
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αλλεργική προδιάθεση (π.χ. προηγούμενη αντίδραση σε σκιαγραφικά, ιστορικό βρογχικού άσθματος, ιστορικό αλλεργικών διαταραχών)
    Η απόφαση χρήσης να ληφθεί μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης κινδύνου/οφέλους
  • Υπερευαισθησία
    Σε περίπτωση εμφάνισης αντιδράσεων υπερευαισθησίας, η έγχυση του μέσου σκιαγραφικής αντίθεσης πρέπει να διακοπεί αμέσως
  • Τοπική δυσανεξία
    αντένδειξη
    Η ενδομυϊκή χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται αυστηρά
  • Έκδοχα
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που ακολουθούν δίαιτα ελεγχόμενη σε νάτριο
    Να ληφθεί υπόψη η περιεκτικότητα σε νάτριο (11,7 mg/ml)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αναστολείς OATP
    προσοχή
    Μείωση της σκιαγραφικής ενίσχυσης στο ήπαρ
  • Ερυθρομυκίνη
    παρακολούθηση
    Δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητα και τη φαρμακοκινητική
  • Αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης ή φερριτίνης
    προσοχή
    Μείωση της σκιαγραφικής ενίσχυσης στο ήπαρ
  • Προσδιορισμός σιδήρου στον ορό με χρήση συμπλοκομετρικών μεθόδων
    προσοχή
    Ψευδείς τιμές έως 24 ώρες μετά τη χορήγηση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας/αναφυλακτική (π.χ. shock, υπόταση, φαρυγγικό/λαρυγγικό οίδημα, κνίδωση, οίδημα προσώπου, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, κοιλιακό άλγος, υπαισθησία, πταρμός, βήχας, ωχρότητα)
Νευρικό
  • Κεφαλαλγία
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
  • Δυσγευσία
  • Παραισθησία
  • Παροσμία
  • Τρόμος
  • Ακαθησία
Ψυχιατρικές
  • Ανησυχία
Καρδιά
  • Σκελικός αποκλεισμός
  • Αίσθημα παλμών
  • Ταχυκαρδία
Εργαστηριακές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
Αγγειακές
  • Έξαψη
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
  • Αναπνευστικές διαταραχές (Δύσπνοια, Αναπνευστική δυσχέρεια)
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ξηροστομία
  • Στοματική δυσφορία
  • Αυξημένη σιελόρροια
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
  • Αυξημένη εφίδρωση
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
  • Κνησμός (γενικευμένος κνησμός, κνησμός στα μάτια)
Μυοσκελετικό
  • Ραχιαλγία
Γενικές
  • Πόνος στο στήθος
  • Αίσθημα θερμότητας
  • Ρίγος
  • Αδυναμία
  • Αίσθηση μη φυσιολογική
  • Δυσφορία
  • Κακουχία
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (Εξαγγείωση στο σημείο της ένεσης, αίσθημα καύσου στο σημείο ένεσης, αίσθημα ψύχους στο σημείο ένεσης, ερεθισμός στο σημείο ένεσης, πόνος στο σημείο ένεσης)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έξαψη
    Αγγειακές
    Συχνές
  • Αίσθημα θερμότητας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Εργαστηριακές
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κεφαλαλγία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ραχιαλγία
    Μυοσκελετικό
    Συχνές
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αίσθηση μη φυσιολογική
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ακαθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αναπνευστικές διαταραχές (Δύσπνοια, Αναπνευστική δυσχέρεια)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
    Όχι συχνές
  • Ανησυχία
    Ψυχιατρικές
    Όχι συχνές
  • Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (Εξαγγείωση στο σημείο της ένεσης, αίσθημα καύσου στο σημείο ένεσης, αίσθημα ψύχους στο σημείο ένεσης, ερεθισμός στο σημείο ένεσης, πόνος στο σημείο ένεσης)
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη εφίδρωση
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Αυξημένη σιελόρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Δυσγευσία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Δυσφορία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κακουχία
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
    Δέρμα
    Όχι συχνές
  • Κνησμός (γενικευμένος κνησμός, κνησμός στα μάτια)
    Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
    Όχι συχνές
  • Ξηροστομία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Παροσμία
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Πόνος στο στήθος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ρίγος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Σκελικός αποκλεισμός
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Στοματική δυσφορία
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Τρόμος
    Νευρικό
    Όχι συχνές
  • Αντίδραση υπερευαισθησίας/αναφυλακτική (π.χ. shock, υπόταση, φαρυγγικό/λαρυγγικό οίδημα, κνίδωση, οίδημα προσώπου, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, κοιλιακό άλγος, υπαισθησία, πταρμός, βήχας, ωχρότητα)
    Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη LDH
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη λευκωματίνη ούρων
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένη χολερυθρίνη
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένος ανόργανος φώσφορος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αυξημένος σίδηρος ορού
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση αμυλάσης
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Αύξηση τρανσαμινασών ήπατος
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Επιμήκυνση του QT διαστήματος
    Καρδιά
    Μη γνωστές
  • Λευκοκυττάρωση
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μείωση αιμοσφαιρίνης
    Αίμα
    Μη γνωστές
  • Μείωση λευκωμάτων ορού
    Εργαστηριακές
    Μη γνωστές
  • Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πυουρία
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Υπεργλυκαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υποκαλιαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
  • Υπονατριαιμία
    Μεταβολισμός
    Μη γνωστές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
(not available)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • Επιμηκύνσεις του QT διαστήματος
Αντιμετώπιση
Ο ασθενής πρέπει να τεθεί υπό στενή παρακολούθηση που να περιλαμβάνει καρδιακή παρακολούθηση.
ΑιμοκάθαρσηΝαι
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
11,7 mg νατρίου / ml.
Πλήρης κατάλογος (§6.1)
Τρινάτριο άλας οξικού ασβεστίου
Τρομεταμόλη
Υδροχλωρικό οξύ (για ρύθμιση pH)
Υδροξείδιο του νατρίου (για ρύθμιση pH)
Ύδωρ για ενέσιμα
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός ATC: V08 C A 10

Μηχανισμός δράσης

Το Γαδοξετικό οξύ PFS είναι ένα παραμαγνητικό μέσο σκιαγραφικής αντίθεσης, για απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού. Ως ενδιάμεσος παράγοντας για την επίτευξη του αποτελέσματος της σκιαγραφικής ενίσχυσης, λειτουργεί το γαδοξετικό (Gd EOB DTPA), ένα ιονικό σύμπλοκο που αποτελείται από γαδολίνιο (ΙΙΙ) και τον συνδέτη αιθοξυβενζυλο-διααιθυλενετριαμίνο-πενταοξικό οξύ (EOB-DTPA). Όταν χρησιμοποιούνται ακολουθίες T1 προσανατολισμού σε απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού, η προκαλούμενη από ιόντα γαδολινίου βράχυνση του χρόνου χαλάρωσης spin-lattice (Τ1) των διεγερμένων ατομικών πυρήνων οδηγεί σε αύξηση της έντασης του σήματος και συνεπώς σε αύξηση της σκιαγράφησης ορισμένων ιστών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το δινάτριο γαδοξετικό οξύ οδηγεί σε διακριτή βράχυνση των χρόνων χαλάρωσης, ακόμα και σε χαμηλές συγκεντρώσεις. Σε pH 7, σε μαγνητικό πεδίο ισχύος 0,47 Τ και 40 °C, η ενίσχυση του σήματος (r₁) -η οποία καθορίζεται από την επιρροή του χρόνου χαλάρωσης spin lattice (Τ₁) των πρωτονίων στο πλάσμα - είναι περίπου 8,18 l/Γαδοξετικό οξύ/sec και η ενίσχυση του σήματος (r₂) - η οποία καθορίζεται από την επιρροή του χρόνου χαλάρωσης spin-spin (T₂) - είναι περίπου 8,56 l/Γαδοξετικό οξύ/sec. Στα 1,5 Τ και 37 °C, οι αντίστοιχες ενισχύσεις του σήματος στο πλάσμα είναι r₁ = 6,9 l/Γαδοξετικό οξύ/sec και r₂ = 8,7 l/Γαδοξετικό οξύ/sec. Η ενίσχυση του σήματος παρουσιάζει μία μικρή αντίστροφη εξάρτηση από την ισχύ του μαγνητικού πεδίου. Το EOB-DTPA δημιουργεί ένα σταθερό σύμπλοκο με τα παραμαγνητικά ιόντα γαδολινίου με ιδιαίτερα υψηλή θερμοδυναμική σταθερότητα (log KGdl = 23,46). Το Gd-EOB-DTPA είναι μία ιδιαίτερα υδατοδιαλυτή, υδρόφιλη ένωση με έναν συντελεστή διαλυτότητας μεταξύ n-butanol και ρυθμιστικού διαλύματος σε pH 7,6 περίπου 0,011. Λόγω του λιπόφιλου τμήματος αιθοξυβενζυλίου, το δινάτριο γαδοξετικό οξύ εμφανίζει διφασικό τρόπο δράσης: πρώτα, κατανομή στον εξωκυττάριο χώρο μετά από εφάπαξ έγχυση (bolus) και επακόλουθα επιλεκτική πρόσληψη από τα ηπατικά κύτταρα. Η ενίσχυση του σήματος r₁ στον ηπατικό ιστό είναι 16,6 l/Γαδοξετικό οξύ/sec (στα 0,47Τ) με αποτέλεσμα αυξημένη ένταση του σήματος του ηπατικού ιστού. Ακολούθως, το δινάτριο γαδοξετικό οξύ απεκκρίνεται στη χολή. Αλλοιώσεις στις οποίες δεν υπάρχει ή υπάρχει ελάχιστη ηπατοκυτταρική λειτουργία (κύστεις, μεταστάσεις, η πλειοψηφία των ηπατοκυτταρικών καρκινωμάτων) δεν συσσωρεύουν το Γαδοξετικό οξύ PFS. Καλώς διαφοροποιημένα ηπατοκυτταρικά καρκινώματα είναι δυνατόν να περιέχουν λειτουργικά ηπατοκύτταρα και να παρουσιάσουν κάποια ενίσχυση στην ηπατοκυτταρική φάση απεικόνισης. Στην περίπτωση αυτή, απαιτούνται πρόσθετες κλινικές πληροφορίες για την υποστήριξη της ορθής διάγνωσης. Η ουσία δεν εμφανίζει καμία σημαντική ανασταλτική αλληλεπίδραση με ένζυμα σε κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις.

Απεικόνιση

Μετά από εφάπαξ (bolus) έγχυση του Γαδοξετικό οξύ PFS, η δυναμική απεικόνιση κατά τη διάρκεια της αρτηριακής φάσης, της πυλαίας-φλεβικής φάσης και της φάσης ισορροπίας (διάμεση) χρησιμοποιεί τα διαφορετικά πρότυπα ενίσχυσης των διαφόρων βλαβών του ήπατος ως βάση για τον ακτινολογικό χαρακτηρισμό των βλαβών. Η ενίσχυση του ηπατικού παρεγχύματος κατά τη διάρκεια της ηπατοκυτταρικής φάσης βοηθά στον προσδιορισμό του αριθμού, της τμηματικής κατανομής, της απεικόνισης και της οριοθέτησης των βλαβών του ήπατος, βελτιώνοντας έτσι τη δυνατότητα ανίχνευσης των βλαβών. Το διαφορετικό πρότυπο ενίσχυσης/εξασθένησης των βλαβών του ήπατος συνεισφέρει στις πληροφορίες που λαμβάνονται κατά τη δυναμική φάση. Η καθυστερημένη (ηπατοκυτταρική) φάση μπορεί να διερευνηθεί 20 λεπτά μετά την έγχυση, με ένα παράθυρο απεικόνισης διάρκειας τουλάχιστον 120 λεπτών. Τα αποτελέσματα διαγνωστικής και τεχνικής απόδοσης από τις κλινικές μελέτες δείχνουν ελάχιστη βελτίωση 20 λεπτά μετά την έγχυση συγκριτικά με τα αποτελέσματα στα 10 λεπτά μετά την έγχυση. Το παράθυρο απεικόνισης μειώνεται σε 60 λεπτά σε ασθενείς που έχουν ανάγκη αιμοκάθαρσης και σε ασθενείς με αυξημένες τιμές χολερυθρίνης (> 3 mg/dl). Η ηπατική απέκκριση του Γαδοξετικό οξύ PFS έχει ως αποτέλεσμα την ενίσχυση της απεικόνισης των χολικών δομών. Τα φυσικοχημικά χαρακτηριστικά του έτοιμου προς χρήση διαλύματος Γαδοξετικό οξύ PFS είναι τα ακόλουθα:

  • Ωσμωγραμμομοριακότητα στους 37 °C (mOsm/kg H₂O):
  • Ιξώδες στους 37 °C: 1,19 mPa·s
  • Πυκνότητα στους 37 °C: 1,0881 g/ml
  • pH: 7,4

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μία μελέτη παρατήρησης πραγματοποιήθηκε σε 52 παιδιατρικούς ασθενείς (ηλικίας > 2 μηνών και < 18 ετών). Οι ασθενείς παραπέμφθηκαν για ενισχυμένη MRI ήπατος με Γαδοξετικό οξύ PFS ώστε να αξιολογηθούν ύποπτες ή γνωστές εστιακές ηπατικές βλάβες. Επιπρόσθετες διαγνωστικές πληροφορίες λήφθηκαν όταν συνδυασμένες μη ενισχυμένες και ενισχυμένες σκιαγραφήσεις MR ήπατος συγκρίθηκαν μόνο με μη ενισχυμένη σκιαγράφηση MR. Αναφέρθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, ωστόσο καμία δεν αξιολογήθηκε από τον ερευνητή πως σχετίζεται με το Γαδοξετικό οξύ PFS. Λόγω της αναδρομικής φύσης και του μικρού μεγέθους δείγματος της μελέτης αυτής, δεν μπορεί να βγει κανένα οριστικό συμπέρασμα σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε αυτό τον πληθυσμό.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Κατανομή

Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, το χρονικό προφίλ συγκέντρωσης του Gd-EOB-DTPA χαρακτηριζόταν από δι-εκθετική μείωση. Το Gd-EOB-DTPA κατανέμεται στον εξωκυττάριο χώρο (όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση περίπου 0,21 l/kg). Η ουσία προκαλεί μόνο μικρή δέσμευση πρωτεΐνης (λιγότερο από 10%). Το σύμπλοκο διαχέεται μέσω του πλακουντιακού φραγμού μόνο σε μικρό βαθμό.

Βιομετασχηματισμός

Το δινάτριο γαδοξετικό οξύ δεν μεταβολίζεται.

Απέκκριση

Το Gd-EOB-DTPA απεκκρίνεται εξίσου μέσω της νεφρικής και της ηπατοχολικής οδού. Ο χρόνος ημιζωής του Gd-EOB-DTPA ήταν περίπου 1,0 ώρα. Η φαρμακοκινητική ήταν γραμμική ως προς τη δόση, μέχρι τη δόση των 0,4 ml/kg (100 micromol/kg). Καταγράφηκε ολική κάθαρση από τον ορό (Cl tot) περίπου 250 ml/min, ενώ η νεφρική κάθαρση (Cl r) αντιστοιχεί σε περίπου 120 ml/min.

Χαρακτηριστικά σε ειδικούς πληθυσμούς ασθενών

Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών και άνω) Σύμφωνα με τις φυσιολογικές μεταβολές της νεφρικής λειτουργίας με την ηλικία, η κάθαρση του δινάτριου γαδοξετικού οξέος από το πλάσμα μειώθηκε από 210 ml/min στους μη ηλικιωμένους ασθενείς σε 163 ml/min σε ηλικιωμένους ασθενείς ηλικίας 65 ετών και πάνω. Ο τελικός χρόνος ημιζωής και η συστηματική έκθεση ήταν υψηλότερη στους ηλικιωμένους (2,3 h και 197 μmolh/l, σε σύγκριση με 1,6 h και 153 μmolh/l, αντίστοιχα). Η νεφρική απέκκριση ολοκληρώθηκε μετά από 24 h σε όλους χωρίς καμία διαφορά μεταξύ των ηλικιωμένων και μη ηλικιωμένων υγιών ατόμων.

Νεφρική και/ή ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, παρατηρείται ελαφρά έως μέτρια αύξηση στη συγκέντρωση στο πλάσμα, στο χρόνο ημιζωής και στην απέκκριση στα ούρα. Παρατηρείται επίσης μειωμένη ηπατοχολική απέκκριση σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Ωστόσο, δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στην ενίσχυση του ηπατικού σήματος. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ειδικά σε ασθενείς με παθολογικά υψηλά (> 3 mg/dl) επίπεδα χολερυθρίνης ορού, η AUC αυξήθηκε σε 259 μmolh/l, σε σύγκριση με 160 μmolh/l στην ομάδα ελέγχου. Ο χρόνος ημιζωής της απέκκρισης αυξήθηκε σε 2,6 h σε σύγκριση με 1,8 h στην ομάδα ελέγχου. Η ηπατοχολική απέκκριση μειώθηκε σημαντικά στο 5,7% της χορηγηθείσας δόσης ενώ μειώθηκε και η ενίσχυση του ηπατικού σήματος σε αυτούς τους ασθενείς. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, η AUC αυξήθηκε κατά 6 φορές σε περίπου 903 μmol*h/l και ο τελικός χρόνος ημιζωής παρατάθηκε σε περίπου 20 h. Η αιμοκάθαρση αύξησε την κάθαρση του δινάτριου γαδοξετικού οξέος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε μία μέση συνεδρία αιμοκάθαρσης διάρκειας περίπου 3 ωρών, περίπου 30% της δόσης δινάτριου γαδοξετικού οξέος απομακρύνθηκε με την αιμοκάθαρση ξεκινώντας 1 ώρα μετά την έγχυση. Επιπρόσθετα της κάθαρσης μέσω αιμοκάθαρσης, ένα σημαντικό κλάσμα της χορηγηθείσας δόσης γαδοξετικού απεκκρίνεται από τη χολή σε αυτούς τους ασθενείς, όπως φαίνεται από μία μέση ανάκτηση περίπου 50% στα κόπρανα μέσα σε 4 ημέρες (εύρος 24,6 έως 74,0%, n=6 ασθενείς).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης Το γαδοξετικό δινάτριο είναι μια παραμαγνητική ένωση και αναπτύσσει μαγνητική ροπή όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο. Η σχετικά μεγάλη μαγνητική ροπή που παράγεται από το γαδοξετικό δινάτριο δημιουργεί ένα τοπικό μαγνητικό πεδίο,…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός ATC: V08 C A 10 ### Μηχανισμός δράσης Το Γαδοξετικό οξύ PFS είναι ένα παραμαγνητικό μέσο σκιαγραφικής αντίθεσης, για απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού. Ως ενδιάμεσος παράγοντας για την…

Φαρμακοκινητική

Κατανομή Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, το χρονικό προφίλ συγκέντρωσης του Gd-EOB-DTPA χαρακτηριζόταν από δι-εκθετική μείωση. Το Gd-EOB-DTPA κατανέμεται στον εξωκυττάριο χώρο (όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση περίπου 0,21 l/kg). Η ουσία…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Το γαδοξετικό δινάτριο δεν μεταβολίζεται.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το προφίλ της συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα του γαδοξετικού δινατρίου χαρακτηρίζεται από διεκθετική μείωση. Το γαδοξετικό δινάτριο αποβάλλεται εξίσου μέσω των νεφρικών και ηπατοχολικών οδών….

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Νεφρική λειτουργία water_dropΝεφρική λειτουργία Πριν τη χορήγηση —
— Ασθενείς 65 ετών και άνω
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) Για τουλάχιστον 30 λεπτά μετά την ένεση —
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το EOB-DTPA σχηματίζει ένα σταθερό σύμπλεγμα με το παραμαγνητικό ιόν του γαδολινίου με θερμοδυναμική σταθερότητα log KGdL=-23.46. Το γαδοξετικό δινάτριο είναι μια ενώση που έχει υψηλή υδατοδιαλυτότητα, είναι υδρόφιλη αλλά διαθέτει και λιπόφιλη ομάδα, την αιθοξυβενζυλική (EOB). Το γαδοξετικό δινάτριο προσλαμβάνεται επιλεκτικά από τα ηπατοκύτταρα, με αποτέλεσμα την αυξημένη ένταση σήματος στον ηπατικό ιστό. Το γαδοξετικό δινάτριο παρουσιάζει διφασική δράση: αρχικά, κατανέμεται στον εξωκυττάριο χώρο μετά την έγχυση και στη συνέχεια, προσλαμβάνεται επιλεκτικά από τα ηπατοκύτταρα (και απεκκρίνεται μέσω της χολής) λόγω της λιπόφιλης ομάδας (EOB).

neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το γαδοξετικό δινάτριο είναι μια παραμαγνητική ένωση και αναπτύσσει μαγνητική ροπή όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο. Η σχετικά μεγάλη μαγνητική ροπή που παράγεται από το γαδοξετικό δινάτριο δημιουργεί ένα τοπικό μαγνητικό πεδίο, οδηγώντας σε ενισχυμένους ρυθμούς χαλάρωσης (μείωση του χρόνου χαλάρωσης) των πρωτονίων του νερού πλησίον του παραμαγνητικού παράγοντα, το οποίο οδηγεί σε αύξηση της έντασης σήματος (φωτεινότητα) του αίματος και των ιστών. Στην μαγνητική τομογραφία (MRI), η απεικόνιση φυσιολογικού και παθολογικού ιστού εξαρτάται εν μέρει από τις διακυμάνσεις στην ένταση του ραδιοσυχνικού σήματος που συμβαίνουν με 1) διαφορές στην πυκνότητα των πρωτονίων· 2) διαφορές στους διαμήκεις χρόνους χαλάρωσης σπιν-πλέγματος (T1)· και 3) διαφορές στους εγκάρσιους χρόνους χαλάρωσης σπιν-σπιν (T2). Όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο, το γαδοξετικό δινάτριο μειώνει τους χρόνους χαλάρωσης T1 και T2 στον ιστό-στόχο. Στη συνιστώμενη δόση, η επίδραση παρατηρείται με τη μεγαλύτερη ευαισθησία σε ακολουθίες MR με στάθμιση T1.

biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το προφίλ της συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα του γαδοξετικού δινατρίου χαρακτηρίζεται από διεκθετική μείωση.

Το γαδοξετικό δινάτριο αποβάλλεται εξίσου μέσω των νεφρικών και ηπατοχολικών οδών. Η χολική απέκκριση αποδίδεται στην Πρωτεΐνη 2 Αντίστασης Πολλαπλών Φαρμάκων (Multidrug Resistance Protein 2).

Ο συνολικός όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας του γαδοξετικού δινατρίου είναι 0.21 L/kg.

Η συνολική κάθαρση ορού (Cltot) ήταν 250 mL/min, ενώ η νεφρική κάθαρση (Clr) αντιστοιχεί περίπου σε 120 mL/min, τιμή παρόμοια με τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης σε υγιή άτομα. Η κάθαρση φάνηκε να μειώνεται ελαφρώς με την αύξηση της ηλικίας.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το γαδοξετικό δινάτριο παρουσιάζει ασθενή (<10%), παροδική σύνδεση με πρωτεΐνες και η σχετικότητα στο πλάσμα είναι περίπου 8.7 L/mmol/sec σε pH 7, 39°C και 0.47 T. Επειδή συνδέεται περισσότερο με πρωτεΐνες από άλλους παράγοντες σκίασης με βάση το γαδολίνιο, το γαδοξετικό δινάτριο έχει αυξημένη T1 σχετικότητα και έτσι ενισχυμένη παραγωγή σήματος.

hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το γαδοξετικό δινάτριο δεν μεταβολίζεται.

hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του γαδοξετικού δινατρίου (0.01 έως 0.1 mmol/kg) έχει παρατηρηθεί σε υγιείς εθελοντές ηλικίας 22-39 ετών να είναι 0.91 έως 0.95 ώρες.

category
PubChem

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.

fact_check
PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

3QJA87N40S GADOXETIC ACID Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δραστηριότητα Παραμαγνητικού Σκιαστικού για Μαγνητική Τομογραφία

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παραμαγνητικός Παράγοντας Σκίασης

Το γαδοξετικό οξύ είναι ένας Παραμαγνητικός Παράγοντας Σκίασης. Ο μηχανισμός δράσης του γαδοξετικού οξέος είναι ως Δραστηριότητα Παραμαγνητικού Σκιαστικού για Μαγνητική Τομογραφία.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
25203894
Μοριακός τύπος
C23H30GdN3O11
Μοριακό βάρος
681.7
IUPAC
2-[[(2S)-2-[bis(carboxylatomethyl)amino]-3-(4-ethoxyphenyl)propyl]-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydron
InChIKey
PCZHWPSNPWAQNF-LMOVPXPDSA-K
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.