ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ V08CA10 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

GADOXETIC ACID

Γαδοξετικό οξύ

### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός ATC: V08CA10 ### Μηχανισμός δράσης Το Γαδοξετικό οξύ PFS είναι ένα παραμαγνητικό μέσο σκιαγραφικής αντίθεσης, για απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού.

Εμπορικά Ονόματα

PRIMOVIST

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 12/2024

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση0,1 ml Γαδοξετικό οξύ PFS ανά kg σωματικού βάρους
Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Δόση0,025 mmol/kg σωματικού βάρους

Η χρήση του Γαδοξετικό οξύ PFS θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR<30 ml/min/1,73m2) και σε ασθενείς που βρίσκονται σε περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος εκτός και αν η διαγνωστική πληροφόρηση είναι απαραίτητη και δεν παρέχεται με μη σκιαγραφική απεικόνιση MRI. Εάν η χρήση του Γαδοξετικό οξύ PFS δεν μπορεί να αποφευχθεί, η δόση δεν θα πρέπει να υπερβαίνει 0,025 mmol/kg σωματικού βάρους. Δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται πάνω από μία δόση κατά τη διάρκεια μίας απεικόνισης. Οι ενέσεις Γαδοξετικό οξύ PFS δεν θα πρέπει να επαναλαμβάνονται εκτός και αν το διάστημα μεταξύ των ενέσεων είναι τουλάχιστον 7 ημέρες.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Γαδοξετικό οξύ PFS δεν έχουν αποδειχθεί σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών.
Ηλικιωμένοι (ηλικίας 65 ετών και άνω)

Δεν θεωρείται απαραίτητη η ρύθμιση της δοσολογίας. Θα πρέπει να δίδεται προσοχή σε ηλικιωμένους ασθενείς.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή κάποιο από τα έκδοχα

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προφυλάξεις ασφαλείας για MRI

Πρέπει να τηρούνται οι συνήθεις προφυλάξεις ασφαλείας για την απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού, π.χ. αποκλεισμός καρδιακών βηματοδοτών και σιδηρομαγνητικών εμφυτευμάτων.
Διεξαγωγή διαγνωστικών διαδικασιών

Πρέπει να διεξάγονται υπό τις οδηγίες γιατρού που έχει κατάλληλη εκπαίδευση και πλήρη γνώση της σχετικής διαδικασίας.
Μειωμένη νεφρική λειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΌλοι οι ασθενείς

Συνιστάται να εξετάζονται για νεφρική δυσλειτουργία κάνοντας εργαστηριακούς ελέγχους πριν από τη χορήγηση του Γαδοξετικό οξύ PFS.
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (NSF)
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς με οξεία ή χρόνια σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (GFR < 30 ml/min/1,73m2)

Πρέπει να αποφεύγεται η χρήση του Γαδοξετικό οξύ PFS, εκτός και αν η διαγνωστική πληροφόρηση είναι απαραίτητη και δεν παρέχεται με μη σκιαγραφική απεικόνιση MRI.
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση (NSF)
αντένδειξη

Πληθυσμόςασθενείς που υπόκεινται σε μεταμόσχευση ήπατος και βρίσκονται σε περιεγχειρητική περίοδο μεταμόσχευσης ήπατος

Πρέπει να αποφεύγεται η χρήση του Γαδοξετικό οξύ PFS, εκτός και αν η διαγνωστική πληροφόρηση είναι απαραίτητη και δεν παρέχεται με μη σκιαγραφική απεικόνιση MRI.
Νεφρική λειτουργία
προσοχή

ΠληθυσμόςΗλικιωμένοι (65 ετών και άνω)

Είναι ιδιαίτερα σημαντικό να εξετάζονται για νεφρική δυσλειτουργία.
Καρδιαγγειακά προβλήματα
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρά καρδιαγγειακά προβλήματα

Πρέπει να χορηγείται με προσοχή.
Υποκαλιαιμία
αντένδειξη

ΠληθυσμόςΑσθενείς με μη διορθωμένη υποκαλιαιμία

Δεν πρέπει να χορηγείται το Γαδοξετικό οξύ PFS.
Σύνδρομο μακρού QT / Αρρυθμίες / Παράταση QT
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό συγγενές σύνδρομο μακρού QT ή με οικογενειακό ιστορικό συγγενούς συνδρόμου μακρού QT

Πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή.
Σύνδρομο μακρού QT / Αρρυθμίες / Παράταση QT
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστό ιστορικό αρρυθμιών κατά τη διάρκεια λήψης φαρμάκων που παρατείνουν την καρδιακή επαναπόλωση

Πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή.
Σύνδρομο μακρού QT / Αρρυθμίες / Παράταση QT
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν κάποιο φάρμακο, το οποίο είναι γνωστό ότι παρατείνει την καρδιακή επαναπόλωση, π.χ. αντιαρρυθμικό φάρμακο τάξης ΙΙΙ (π.χ. αμιωδαρόνη, σοταλόλη)

Πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή.
Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις / Αλλεργικό σοκ

Φάρμακα για τη θεραπεία αντιδράσεων υπερευαισθησίας καθώς και διασφάλιση άμεσης διαθεσιμότητας επαρκών μέτρων επειγουσών καταστάσεων, όπου απαιτείται, είναι απαραίτητα.
Κίνδυνος αντιδράσεων υπερευαισθησίας
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προηγούμενη αντίδραση σε σκιαγραφικά μέσα, ιστορικό βρογχικού άσθματος, ή ιστορικό αλλεργικών διαταραχών

Η απόφαση να χρησιμοποιηθεί το Γαδοξετικό οξύ® PFS πρέπει να ληφθεί μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης κινδύνου/οφέλους.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας σε ασθενείς υπό β-αποκλειστές
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν β-αποκλειστές, ιδιαίτερα υπό την παρουσία βρογχικού άσθματος

Πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι ασθενείς που λαμβάνουν β-αποκλειστές μπορεί να είναι ανθεκτικοί στην τυπική αντιμετώπιση αντιδράσεων υπερευαισθησίας με β-αγωνιστές.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας

Σε περίπτωση που παρουσιαστούν αντιδράσεις υπερευαισθησίας, η έγχυση του μέσου σκιαγραφικής αντίθεσης πρέπει να διακοπεί αμέσως.
Τοπική δυσανεξία
αντένδειξη

Η ενδομυϊκή χορήγηση πρέπει να αποφεύγεται αυστηρά.
Συσσώρευση γαδολινίου
προσοχή

ΠληθυσμόςΑσθενείς οι οποίοι απαιτούν επαναλαμβανόμενες σαρώσεις

Τα πιθανά διαγνωστικά πλεονεκτήματα από τη χρήση του γαδοξετικού οξέος θα πρέπει να σταθμίζονται έναντι της πιθανότητας εναπόθεσης γαδολινίου στον εγκέφαλο και άλλους ιστούς.
Περιεκτικότητα νατρίου

Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει 11,7 mg νατρίου ανά ml, ισοδύναμο με 0,585% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης των 2 g νατρίου για έναν ενήλικα, (4,1% (82 mg) με βάση την ποσότητα που δίνεται σε έναν άνθρωπο 70 kg).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

αναστολείς OATP
προσοχή

Μείωση της σκιαγραφικής ενίσχυσης στο ήπαρ.

ΣύστασηΔεν μπορεί να αποκλειστεί το ενδεχόμενο αλληλεπιδράσεων, αν και δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα που να το υποστηρίζουν.
ερυθρομυκίνη
παρακολούθηση

Δεν επηρέασε την αποτελεσματικότητα και τη φαρμακοκινητική του Γαδοξετικό οξύ PFS.
Αυξημένα επίπεδα χολερυθρίνης ή φερριτίνης
προσοχή

Είναι δυνατόν να μειώσουν την σκιαγραφική ενίσχυση στο ήπαρ με το Γαδοξετικό οξύ PFS.
Προσδιορισμός σιδήρου στον ορό με συμπλοκομετρικές μεθόδους (π.χ. μέθοδος ανίχνευσης μέσω συμπλόκου Ferrocine)
προσοχή

Μπορεί να δώσει ψευδείς τιμές έως 24 ώρες μετά την εξέταση με Γαδοξετικό οξύ PFS.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αντίδραση υπερευαισθησίας/αναφυλακτική (π.χ. καταπληξία (Σοκ)*, υπόταση, φαρυγγικό/λαρυγγικό οίδημα, κνίδωση, οίδημα προσώπου, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, κοιλιακό άλγος, υπαισθησία, πταρμός, βήχας, ωχρότητα)

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Ίλιγγος
Δυσγευσία
Παραισθησία
Παροσμία
Τρόμος
Ακαθησία

Ψυχιατρικές

Ανησυχία

Καρδιά

Σκελικός αποκλεισμός
Αίσθημα παλμών
Ταχυκαρδία

Εργαστηριακές

Αύξηση αρτηριακής πίεσης

Αγγειακές

Έξαψη

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές του μεσοθωρακίου

Αναπνευστικές διαταραχές (Δύσπνοια*, Αναπνευστική δυσχέρεια)

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Ξηροστομία
Στοματική δυσφορία
Αυξημένη σιελόρροια

Δέρμα

Εξάνθημα
Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα
Αυξημένη εφίδρωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Κνησμός**

Μυοσκελετικό

Ραχιαλγία

Γενικές

Αίσθημα θερμότητας
Δυσφορία
Ρίγος
Αδυναμία
Αίσθηση μη φυσιολογική
Κακουχία

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Άλγος στο στήθος
Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (ποικίλων ειδών)***

Νεφρά/Ουροποιητικό

Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έξαψη

Αγγειακές

Συχνές
Αίσθημα θερμότητας

Γενικές

Συχνές
Αύξηση αρτηριακής πίεσης

Εργαστηριακές

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ραχιαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Άλγος στο στήθος

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Όχι συχνές
Έμετος

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ίλιγγος

Νευρικό

Όχι συχνές
Αίσθηση μη φυσιολογική

Γενικές

Όχι συχνές
Αδυναμία

Γενικές

Όχι συχνές
Αυξημένη εφίδρωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Αυξημένη σιελόρροια

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Δυσγευσία

Νευρικό

Όχι συχνές
Δυσφορία

Γενικές

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Κνησμός**

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Παροσμία

Νευρικό

Όχι συχνές
Ρίγος

Γενικές

Όχι συχνές
Στοματική δυσφορία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Αίσθημα παλμών

Καρδιά

Σπάνιες
Ακαθησία

Νευρικό

Σπάνιες
Αναπνευστικές διαταραχές (Δύσπνοια*, Αναπνευστική δυσχέρεια)

Αναπνευστικές, θωρακικές διαταραχές και διαταραχές του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
Ανησυχία

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Σκελικός αποκλεισμός

Καρδιά

Σπάνιες
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Σπάνιες
Τρόμος

Νευρικό

Σπάνιες
Αντίδραση υπερευαισθησίας/αναφυλακτική (π.χ. καταπληξία (Σοκ)*, υπόταση, φαρυγγικό/λαρυγγικό οίδημα, κνίδωση, οίδημα προσώπου, ρινίτιδα, επιπεφυκίτιδα, κοιλιακό άλγος, υπαισθησία, πταρμός, βήχας, ωχρότητα)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (ποικίλων ειδών)***

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις στη θέση χορήγησης

Μη γνωστές
Κακουχία

Γενικές

Μη γνωστές
Νεφρογενής Συστηματική Ίνωση

Νεφρά/Ουροποιητικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Το Γαδοξετικό οξύ PFS δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί τη χρήση γαδοξετικού οξέος. Είναι περιορισμένα τα δεδομένα για τα σκιαγραφικά μέσα με βάση το γαδολίνιο σε εγκύους. Το γαδολίνιο μπορεί να διαπεράσει τον πλακούντα. Δεν είναι γνωστό εάν η έκθεση στο γαδολίνιο σχετίζεται με ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο. Μελέτες σε ζώα έδειξαν τοξικότητα κατά την αναπαραγωγή σε επαναλαμβανόμενες υψηλές δόσεις (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Με προσοχή

Οι απεικονιστικοί παράγοντες που περιέχουν γαδολίνιο εκκρίνονται στο μητρικό γάλα σε πολύ μικρές ποσότητες (βλ. Προκλινικά δεδομένα). Σε κλινικές δόσεις, δεν προβλέπονται επιπτώσεις στο νεογνό λόγω της μικρής ποσότητας που εκκρίνεται στο γάλα και της μικρής απορρόφησης από το γαστρεντερικό. Η συνέχιση ή η διακοπή του θηλασμού για περίοδο 24 ωρών μετά τη χορήγηση του Γαδοξετικό οξύ PFS θα πρέπει να είναι στη διακριτικότητα του γιατρού και της θηλάζουσας μητέρας.
Γονιμότητα
Ασφαλές

Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν επίδραση στη γονιμότητα.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός ATC: V08CA10

Μηχανισμός δράσης

Το Γαδοξετικό οξύ PFS είναι ένα παραμαγνητικό μέσο σκιαγραφικής αντίθεσης, για απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού. Ως ενδιάμεσος παράγοντας για την επίτευξη του αποτελέσματος της σκιαγραφικής ενίσχυσης, λειτουργεί το γαδοξετικό (γαδολίνιο-αιθοξυβενζυλο-διαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικό οξύ), ένα ιονικό σύμπλοκο που αποτελείται από γαδολίνιο (ΙΙΙ) και τον συνδέτη αιθοξυβενζυλο-διαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικό οξύ (EOB-DTPA). Όταν χρησιμοποιούνται ακολουθίες T1 προσανατολισμού σε απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού, η προκαλούμενη από ιόντα γαδολινίου βράχυνση του χρόνου χαλάρωσης του πλέγματος περιστροφής (Τ1) των διεγερμένων ατομικών πυρήνων οδηγεί σε αύξηση της έντασης του σήματος και συνεπώς σε αύξηση της σκιαγράφησης ορισμένων ιστών.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Το δινάτριο γαδοξετικό οξύ οδηγεί σε διακριτή βράχυνση των χρόνων χαλάρωσης, ακόμα και σε χαμηλές συγκεντρώσεις. Σε pH 7, σε μαγνητικό πεδίο ισχύος 0,47 Τ και 40oC, η ενίσχυση του σήματος (r1) -η οποία καθορίζεται από την επιρροή του χρόνου χαλάρωσης του πλέγματος περιστροφής (Τ1) των πρωτονίων στο πλάσμα - είναι περίπου 8,18 l/mmol/sec και η ενίσχυση του σήματος (r2) - η οποία καθορίζεται από την επιρροή του χρόνου χαλάρωσης spin-spin (T2) - είναι περίπου 8,56 l/mmol/sec. Στα 1,5 Τ και 37oC, οι αντίστοιχες ενισχύσεις του σήματος στο πλάσμα είναι r1 = 6,9 l/mmol/sec και r2 = 8,7 l/mmol/sec. Η ενίσχιση του σήματος παρουσιάζει μία μικρή αντίστροφη εξάρτηση από την ισχύ του μαγνητικού πεδίου. Το EOB-DTPA δημιουργεί ένα σταθερό σύμπλοκο με τα παραμαγνητικά ιόντα γαδολινίου με ιδιαίτερα υψηλή θερμοδυναμική σταθερότητα (log KGdl = 23,46). Το γαδολίνιο-αιθοξυβενζυλοδιαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικό οξύ είναι μία ιδιαίτερα υδατοδιαλυτή, υδρόφιλη ένωση με έναν συντελεστή διαλυτότητας μεταξύ n-βουτανόλης και ρυθμιστικού διαλύματος σε pH 7,6 περίπου 0,011. Λόγω του λιπόφιλου τμήματος αιθοξυβενζυλίου, το δινάτριο γαδοξετικό οξύ εμφανίζει διφασικό τρόπο δράσης: πρώτα, κατανομή στον εξωκυττάριο χώρο μετά από μία έγχυση (εφόδου) και επακόλουθα επιλεκτική πρόσληψη από τα ηπατικά κύτταρα. Η ενίσχυση του σήματος r1 στον ηπατικό ιστό είναι 16,6 l/mmol/sec (στα 0,47 Τ) με αποτέλεσμα αυξημένη ένταση του σήματος του ηπατικού ιστού. Ακολούθως, το δινάτριο γαδοξετικό οξύ απεκκρίνεται στη χολή. Αλλοιώσεις στις οποίες δεν υπάρχει ή υπάρχει ελάχιστη ηπατοκυτταρική λειτουργία (κύστεις, μεταστάσεις, η πλειοψηφία των ηπατοκυτταρικών καρκινωμάτων) δεν συσσωρεύουν το Γαδοξετικό οξύ PFS. Καλώς διαφοροποιημένα ηπατοκυτταρικά καρκινώματα είναι δυνατόν να περιέχουν λειτουργικά ηπατοκύτταρα και να παρουσιάσουν κάποια ενίσχυση στην ηπατοκυτταρική φάση απεικόνισης. Στην περίπτωση αυτή, απαιτούνται πρόσθετες κλινικές πληροφορίες για την υποστήριξη της ορθής διάγνωσης. Η ουσία δεν εμφανίζει καμία σημαντική ανασταλτική αλληλεπίδραση με ένζυμα σε κλινικά σημαντικές συγκεντρώσεις.

Απεικόνιση

Μετά από εφάπαξ (bolus) έγχυση του Γαδοξετικό οξύ PFS, η δυναμική απεικόνιση κατά τη διάρκεια της αρτηριακής φάσης, της πυλαίας-φλεβικής φάσης και της φάσης ισορροπίας (διάμεση) χρησιμοποιεί τα διαφορετικά πρότυπα ενίσχυσης των διαφόρων βλαβών του ήπατος ως βάση για τον ακτινολογικό χαρακτηρισμό των βλαβών. Η ενίσχυση του ηπατικού παρεγχύματος κατά τη διάρκεια της ηπατοκυτταρικής φάσης βοηθά στον προσδιορισμό του αριθμού, της τμηματικής κατανομής, της απεικόνισης και της οριοθέτησης των βλαβών του ήπατος, βελτιώνοντας έτσι τη δυνατότητα ανίχνευσης των βλαβών. Το διαφορετικό πρότυπο ενίσχυσης/εξασθένησης των βλαβών του ήπατος συνεισφέρει στις πληροφορίες που λαμβάνονται κατά τη δυναμική φάση. Η καθυστερημένη (ηπατοκυτταρική) φάση μπορεί να διερευνηθεί 20 λεπτά μετά την έγχυση, με ένα παράθυρο απεικόνισης διάρκειας τουλάχιστον 120 λεπτών. Τα αποτελέσματα διαγνωστικής και τεχνικής απόδοσης από τις κλινικές μελέτες δείχνουν ελάχιστη βελτίωση 20 λεπτά μετά την έγχυση συγκριτικά με τα αποτελέσματα στα 10 λεπτά μετά την έγχυση. Το παράθυρο απεικόνισης μειώνεται σε 60 λεπτά σε ασθενείς που έχουν ανάγκη αιμοκάθαρσης και σε ασθενείς με αυξημένες τιμές χολερυθρίνης (> 3 mg/dl). Η ηπατική απέκκριση του Γαδοξετικό οξύ PFS έχει ως αποτέλεσμα την ενίσχυση της απεικόνισης των χολικών δομών.

Τα φυσικοχημικά χαρακτηριστικά του έτοιμου προς χρήση διαλύματος Γαδοξετικό οξύ PFS είναι τα ακόλουθα:

Ωσμωγραμμομοριακότητα στους 37 °C (mOsm/kg H2O): 688
Ιξώδες στους 37 °C (mPaꞏs): 1,19
Πυκνότητα στους 37 °C (g/ ml): 1,0881
pH: 7,4

Παιδιατρικός πληθυσμός

Μία μελέτη παρατήρησης πραγματοποιήθηκε σε 52 παιδιατρικούς ασθενείς (ηλικίας > 2 μηνών και < 18 ετών). Οι ασθενείς παραπέμφθηκαν για ενισχυμένη MRI ήπατος με Γαδοξετικό οξύ PFS ώστε να αξιολογηθούν ύποπτες ή γνωστές εστιακές ηπατικές βλάβες. Επιπρόσθετες διαγνωστικές πληροφορίες ελήφθησαν όταν συνδυασμένες μη ενισχυμένες και ενισχυμένες σκιαγραφήσεις ΜR ήπατος συγκρίθηκαν μόνο με μη ενισχυμένη σκιαγράφηση MR. Αναφέρθηκαν σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες, ωστόσο καμία δεν αξιολογήθηκε από τον ερευνητή πως σχετίζεται με το Γαδοξετικό οξύ PFS. Λόγω της αναδρομικής φύσης και του μικρού μεγέθους δείγματος της μελέτης αυτής, δεν μπορεί να βγει κανένα οριστικό συμπέρασμα σχετικά με την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια σε αυτό τον πληθυσμό.

Φαρμακοκινητική

Κατανομή

Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, το χρονικό προφίλ συγκέντρωσης του γαδολίνιο-αιθοξυβενζυλο-διαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικού οξέως (Gd-EOB-DTPA) χαρακτηριζόταν από δι-εκθετική μείωση. Το γαδολίνιο-αιθοξυβενζυλο-διαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικό οξύ κατανέμεται στον εξωκυττάριο χώρο (όγκος κατανομής σε σταθεροποιημένη κατάσταση περίπου 0,21 l/kg). Η ουσία προκαλεί μόνο μικρή δέσμευση πρωτεΐνης (λιγότερο από 10%). Το σύμπλοκο διαχέεται μέσω του πλακουντιακού φραγμού μόνο σε μικρό βαθμό. Το δινάτριο γαδοξετικό οξύ είναι ένα γραμμικό σκιαγραφικό μέσο γαδολινίου (απεικονιστικός παράγοντας που περιέχει γαδολίνιο-GdCAs). Οι μελέτες έχουν καταδείξει ότι μετά την έκθεση σε απεικονιστικό παράγοντα που περιέχει γαδολίνιο, κατακρατείται γαδολίνιο στο σώμα. Αυτό περιλαμβάνει κατακράτηση στον εγκέφαλο και σε άλλους ιστούς και όργανα. Με τους γραμμικούς απεικονιστικούς παράγοντες που περιέχουν γαδολίνιο, αυτό μπορεί να προκαλέσει δοσοεξαρτώμενες αυξήσεις της έντασης σήματος T1-σταθμισμένων εικόνων στον εγκέφαλο, ιδίως στον οδοντωτό πυρήνα, την ωχρά σφαίρα και τον θάλαμο. Οι αυξήσεις της έντασης σήματος και τα μη κλινικά δεδομένα δείχνουν ότι απελευθερώνεται γαδολίνιο από τους γραμμικούς απεικονιστικούς παράγοντες που περιέχουν γαδολίνιο.

Βιομετασχηματισμός

Το δινάτριο γαδοξετικό οξύ δεν μεταβολίζεται.

Απέκκριση

Το γαδολίνιο-αιθοξυβενζυλο-διαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικό οξύ απεκκρίνεται εξίσου μέσω της νεφρικής και της ηπατοχολικής οδού. Ο χρόνος ημιζωής του γαδολίνιου-αιθοξυβενζυλο-διαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικού οξέως ήταν περίπου 1,0 ώρα. Η φαρμακοκινητική ήταν γραμμική ως προς τη δόση, μέχρι τη δόση των 0,4 ml/kg (100 μικρομόριο/kg). Καταγράφηκε ολική κάθαρση από τον ορό (Cltot) περίπου 250 ml/min, ενώ η νεφρική κάθαρση (Clr) αντιστοιχεί σε περίπου 120 ml/min.

Χαρακτηριστικά σε ειδικούς πληθυσμούς ασθενών

Ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας 65 ετών και άνω) Σύμφωνα με τις φυσιολογικές μεταβολές της νεφρικής λειτουργίας με την ηλικία, η κάθαρση του δινάτριου γαδοξετικού οξέος από το πλάσμα μειώθηκε από 210 ml/min στους μη ηλικιωμένους ασθενείς σε 163 ml/min σε ηλικιωμένους ασθενείς ηλικίας 65 ετών και άνω. Ο τελικός χρόνος ημιζωής και η συστηματική έκθεση ήταν υψηλότερη στους ηλικιωμένους (2,3 h και 197 μmolh/l, σε σύγκριση με 1,6 h και 153 μmolh/l, αντίστοιχα). Η νεφρική απέκκριση ολοκληρώθηκε μετά από 24 h σε όλους χωρίς καμία διαφορά μεταξύ των ηλικιωμένων και μη ηλικιωμένων υγιών ατόμων.

Νεφρική και/ή ηπατική δυσλειτουργία Σε ασθενείς με ήπια και μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, παρατηρείται ελαφρά έως μέτρια αύξηση στη συγκέντρωση στο πλάσμα, στο χρόνο ημιζωής και στην απέκκριση στα ούρα. Παρατηρείται επίσης μειωμένη ηπατοχολική απέκκριση σε σύγκριση με ασθενείς με φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Ωστότε, δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στην ενίσχυση του ηπατικού σήματος. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία, ειδικά σε ασθενείς με παθολογικά υψηλά (> 3 mg/dl) επίπεδα χολερυθρίνης ορού, η AUC αυξήθηκε σε 259 μmolh/l, σε σύγκριση με 160 μmolh/l στην ομάδα ελέγχου. Ο χρόνος ημιζωής της απέκκρισης αυξήθηκε σε 2,6 h σε σύγκριση με 1,8 h στην ομάδα ελέγχου. Η ηπατοχολική απέκκριση μειώθηκε σημαντικά στο 5,7% της χορηγηθείσας δόσης ενώ μειώθηκε και η ενίσχυση του ηπατικού σήματος σε αυτούς τους ασθενείς. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια τελικού σταδίου, η AUC αυξήθηκε κατά 6 φορές σε περίπου 903 μmol*h/l και ο τελικός χρόνος ημιζωής παρατάθηκε σε περίπου 20 h. Η αιμοδιύλιση αύξησε την κάθαρση του δινάτριου γαδοξετικού οξέος (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Σε μία μέση συνεδρία αιμοδιύλισης διάρκειας περίπου 3 ωρών, περίπου 30% της δόσης δινάτριου γαδοξετικού οξέος απομακρύνθηκε με την αιμοδιύλιση ξεκινώντας 1 ώρα μετά την έγχυση. Επιπρόσθετα της κάθαρσης μέσω αιμοδιύλισης, ένα σημαντικό κλάσμα της χορηγηθείσας δόσης γαδοξετικού απεκκρίνεται από τη χολή σε αυτούς τους ασθενείς, όπως φαίνεται από μία μέση ανάκτηση περίπου 50% στα κόπρανα μέσα σε 4 ημέρες (εύρος 24,6 έως 74,0%, n=6 ασθενείς).

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Το γαδοξετικό δινάτριο είναι μια παραμαγνητική ένωση και αναπτύσσει μαγνητική ροπή όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο. Η σχετικά μεγάλη μαγνητική ροπή που παράγεται από το γαδοξετικό δινάτριο δημιουργεί ένα τοπικό μαγνητικό πεδίο,…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Παραμαγνητικά σκιαγραφικά μέσα, κωδικός ATC: V08CA10 ### Μηχανισμός δράσης Το Γαδοξετικό οξύ PFS είναι ένα παραμαγνητικό μέσο σκιαγραφικής αντίθεσης, για απεικόνιση μαγνητικού συντονισμού. Ως ενδιάμεσος παράγοντας για την…

Φαρμακοκινητική

Κατανομή Μετά την ενδοφλέβια χορήγηση, το χρονικό προφίλ συγκέντρωσης του γαδολίνιο-αιθοξυβενζυλο-διαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικού οξέως (Gd-EOB-DTPA) χαρακτηριζόταν από δι-εκθετική μείωση. Το γαδολίνιο-αιθοξυβενζυλο-διαιθυλενετριαμίνο-πενταοξικό οξύ…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Το γαδοξετικό δινάτριο δεν μεταβολίζεται.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το προφίλ της συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα του γαδοξετικού δινατρίου χαρακτηρίζεται από διεκθετική μείωση. Το γαδοξετικό δινάτριο αποβάλλεται εξίσου μέσω των νεφρικών και ηπατοχολικών οδών….

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	για τουλάχιστον 30 λεπτά	Μετά την ένεση

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το EOB-DTPA σχηματίζει ένα σταθερό σύμπλεγμα με το παραμαγνητικό ιόν του γαδολινίου με θερμοδυναμική σταθερότητα log KGdL=-23.46. Το γαδοξετικό δινάτριο είναι μια ενώση που έχει υψηλή υδατοδιαλυτότητα, είναι υδρόφιλη αλλά διαθέτει και λιπόφιλη ομάδα, την αιθοξυβενζυλική (EOB). Το γαδοξετικό δινάτριο προσλαμβάνεται επιλεκτικά από τα ηπατοκύτταρα, με αποτέλεσμα την αυξημένη ένταση σήματος στον ηπατικό ιστό. Το γαδοξετικό δινάτριο παρουσιάζει διφασική δράση: αρχικά, κατανέμεται στον εξωκυττάριο χώρο μετά την έγχυση και στη συνέχεια, προσλαμβάνεται επιλεκτικά από τα ηπατοκύτταρα (και απεκκρίνεται μέσω της χολής) λόγω της λιπόφιλης ομάδας (EOB).

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το γαδοξετικό δινάτριο είναι μια παραμαγνητική ένωση και αναπτύσσει μαγνητική ροπή όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο. Η σχετικά μεγάλη μαγνητική ροπή που παράγεται από το γαδοξετικό δινάτριο δημιουργεί ένα τοπικό μαγνητικό πεδίο, οδηγώντας σε ενισχυμένους ρυθμούς χαλάρωσης (μείωση του χρόνου χαλάρωσης) των πρωτονίων του νερού πλησίον του παραμαγνητικού παράγοντα, το οποίο οδηγεί σε αύξηση της έντασης σήματος (φωτεινότητα) του αίματος και των ιστών. Στην μαγνητική τομογραφία (MRI), η απεικόνιση φυσιολογικού και παθολογικού ιστού εξαρτάται εν μέρει από τις διακυμάνσεις στην ένταση του ραδιοσυχνικού σήματος που συμβαίνουν με 1) διαφορές στην πυκνότητα των πρωτονίων· 2) διαφορές στους διαμήκεις χρόνους χαλάρωσης σπιν-πλέγματος (T1)· και 3) διαφορές στους εγκάρσιους χρόνους χαλάρωσης σπιν-σπιν (T2). Όταν τοποθετείται σε μαγνητικό πεδίο, το γαδοξετικό δινάτριο μειώνει τους χρόνους χαλάρωσης T1 και T2 στον ιστό-στόχο. Στη συνιστώμενη δόση, η επίδραση παρατηρείται με τη μεγαλύτερη ευαισθησία σε ακολουθίες MR με στάθμιση T1.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, το προφίλ της συγκέντρωσης-χρόνου στο πλάσμα του γαδοξετικού δινατρίου χαρακτηρίζεται από διεκθετική μείωση.

Το γαδοξετικό δινάτριο αποβάλλεται εξίσου μέσω των νεφρικών και ηπατοχολικών οδών. Η χολική απέκκριση αποδίδεται στην Πρωτεΐνη 2 Αντίστασης Πολλαπλών Φαρμάκων (Multidrug Resistance Protein 2).

Ο συνολικός όγκος κατανομής σε κατάσταση ισορροπίας του γαδοξετικού δινατρίου είναι 0.21 L/kg.

Η συνολική κάθαρση ορού (Cltot) ήταν 250 mL/min, ενώ η νεφρική κάθαρση (Clr) αντιστοιχεί περίπου σε 120 mL/min, τιμή παρόμοια με τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης σε υγιή άτομα. Η κάθαρση φάνηκε να μειώνεται ελαφρώς με την αύξηση της ηλικίας.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Το γαδοξετικό δινάτριο παρουσιάζει ασθενή (<10%), παροδική σύνδεση με πρωτεΐνες και η σχετικότητα στο πλάσμα είναι περίπου 8.7 L/mmol/sec σε pH 7, 39°C και 0.47 T. Επειδή συνδέεται περισσότερο με πρωτεΐνες από άλλους παράγοντες σκίασης με βάση το γαδολίνιο, το γαδοξετικό δινάτριο έχει αυξημένη T1 σχετικότητα και έτσι ενισχυμένη παραγωγή σήματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Το γαδοξετικό δινάτριο δεν μεταβολίζεται.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής του γαδοξετικού δινατρίου (0.01 έως 0.1 mmol/kg) έχει παρατηρηθεί σε υγιείς εθελοντές ηλικίας 22-39 ετών να είναι 0.91 έως 0.95 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

3QJA87N40S GADOXETIC ACID Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δραστηριότητα Παραμαγνητικού Σκιαστικού για Μαγνητική Τομογραφία

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Παραμαγνητικός Παράγοντας Σκίασης

Το γαδοξετικό οξύ είναι ένας Παραμαγνητικός Παράγοντας Σκίασης. Ο μηχανισμός δράσης του γαδοξετικού οξέος είναι ως Δραστηριότητα Παραμαγνητικού Σκιαστικού για Μαγνητική Τομογραφία.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

0.91-0.95 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

<10%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 5 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

25203894

Μοριακός τύπος

C23H30GdN3O11

Μοριακό βάρος

681.7

IUPAC

2-[[(2S)-2-[bis(carboxylatomethyl)amino]-3-(4-ethoxyphenyl)propyl]-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl]amino]acetate;gadolinium(3+);hydron

InChIKey

PCZHWPSNPWAQNF-LMOVPXPDSA-K

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που χρησιμοποιούνται για την ενισχυμένη απεικόνιση ιστών.