HYDROCODONE
Υδροκωδόνη
**Ενδείξεις** Για την ανακούφιση από μέτριο έως μέτρια σοβαρό πόνο. Χρησιμοποιείται επίσης για συμπτωματική ανακούφιση του μη παραγωγικού βήχα, μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα αντιβηχικά ή αποχρεμπτικά.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Οπιοειδές αναλγητικό σχετιζόμενο με την κωδεΐνη, αλλά ισχυρότερο και πιο εθιστικό ανά βάρος. Χρησιμοποιείται επίσης ως κατασταλτικό του βήχα. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για την ανακούφιση από μέτριο έως μέτρια σοβαρό πόνο. Χρησιμοποιείται επίσης για συμπτωματική ανακούφιση του μη παραγωγικού βήχα, μόνο του ή σε συνδυασμό με άλλα αντιβηχικά ή αποχρεμπτικά.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η υδροκοδόνη, ένας ημισυνθετικός αγωνιστής οπιοειδών και κετονικό υδρογονωμένο παράγωγο, είναι παρόμοια με άλλα παράγωγα φαινανθρενίου, όπως η κωδεΐνη. Ως αναλγητικό, η υδροκοδόνη συνδυάζεται με ακεταμινοφαίνη, ιβουπροφαίνη ή ασπιρίνη για τη θεραπεία του πόνου. Ως αντιβηχικό, η υδροκοδόνη συνδυάζεται με φαινυλεφρίνη, ψευδοεφεδρίνη, φαινυλπροπανολαμίνη, γουαϊφενεσίνη, πυριλαμίνη, φενιραμίνη ή χλωρ-φενιραμίνη.
Οι αγωνιστές των οπιοειδών ασκούν την κύρια φαρμακολογική τους δράση σε συγκεκριμένες θέσεις δέσμευσης υποδοχέων στο ΚΝΣ και σε άλλους ιστούς. Υπάρχουν διάφοροι υποτύποι υποδοχέων οπιοειδών, συμπεριλαμβανομένου του υποδοχέα μ (εντοπίζεται σε περιοχές του ΚΝΣ που ρυθμίζουν τον πόνο), του υποδοχέα κ (εντοπίζεται στα βαθιά στρώματα του εγκεφαλικού φλοιού), του υποδοχέα δ (εντοπίζεται σε περιοχές του συναισθηματικού συστήματος του ΚΝΣ) και του υποδοχέα σ (θεωρείται ότι διαμεσολαβεί τις δυσφορικές και ψυχοτομιμητικές επιδράσεις ορισμένων μερικών αγωνιστών οπιοειδών).
Η αγωνιστική δράση στον υποδοχέα μ ή κ μπορεί να οδηγήσει σε αναλγησία, μυωπία ή/και μείωση της θερμοκρασίας του σώματος. Η αγωνιστική δράση στον υποδοχέα μ μπορεί επίσης να οδηγήσει σε καταστολή της στέρησης οπιοειδών, ενώ η ανταγωνιστική δράση μπορεί να οδηγήσει σε πρόκληση στέρησης.
Οι αγωνιστές των οπιοειδών δρουν σε διάφορες θέσεις εντός του ΚΝΣ, που περιλαμβάνουν πολλαπλά συστήματα νευροδιαβιβαστών, για να προκαλέσουν αναλγησία, αλλά ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως. Οι αγωνιστές των οπιοειδών δεν μεταβάλλουν το κατώφλι ή την ανταπόκριση των αισθητικών νευρικών απολήξεων σε επώδυνα ερεθίσματα, ούτε την αγωγή των ερεθισμάτων κατά μήκος των περιφερικών νεύρων. Αντ’ αυτού, μεταβάλλουν την αντίληψη του πόνου στο νωτιαίο μυελό και σε υψηλότερα επίπεδα στο ΚΝΣ, καθώς και τη συναισθηματική αντίδραση του ατόμου στον πόνο.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η υδροκοδόνη δρα ως ασθενής αγωνιστής στους οπιοειδείς υποδοχείς OP1, OP2 και OP3 εντός του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ). Η υδροκοδόνη επηρεάζει κυρίως τους υποδοχείς OP3, οι οποίοι συνδέονται με G-πρωτεϊνικούς υποδοχείς και λειτουργούν ως ρυθμιστές, θετικοί και αρνητικοί, της συν synaptic μετάδοσης μέσω G-πρωτεϊνών που ενεργοποιούν πρωτεΐνες-στόχους. Η δέσμευση του οπιοειδούς διεγείρει την ανταλλαγή GTP με GDP στο σύμπλοκο G-πρωτεΐνης. Καθώς το σύστημα-στόχος είναι η αδενυλοκυκλάση και το cAMP που βρίσκονται στην εσωτερική επιφάνεια της πλασματικής μεμβράνης, τα οπιοειδή μειώνουν το ενδοκυτταρικό cAMP αναστέλλοντας την αδενυλοκυκλάση. Κατά συνέπεια, αναστέλλεται η απελευθέρωση νοσικεπτoγόνων νευροδιαβιβαστών όπως η ουσία P, το GABA, η ντοπαμίνη, η ακετυλοχολίνη και η νοραδρεναλίνη. Τα οπιοειδή όπως η υδροκοδόνη αναστέλλουν επίσης την απελευθέρωση βαζοπρεσσίνης, σωματοστατίνης, ινσουλίνης και γλυκαγόνης.
Τα οπιοειδή κλείνουν τους διαύλους ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση τύπου Ν (αγωνιστής υποδοχέα OP2) και ανοίγουν τους διαύλους καλίου που εξαρτώνται από το ασβέστιο και είναι εσωτερικά ανορθωτικοί (αγωνιστής υποδοχέων OP3 και OP1). Αυτό οδηγεί σε υπερπολωση και μειωμένη νευρωνική διεγερσιμότητα.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
1.25-3 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Δεδομένου ότι οι περισσότεροι παράγοντες της ομάδας των ημισυνθετικών οπιοειδών της ομάδας των 5-κυκλικών μορφινάνων συνδέονται με πρωτεΐνες του πλάσματος σε παρόμοιο βαθμό (εύρος 19% [υδρομορφόνη] έως 45% [οξυκωδόνη]), αναμένεται ότι η υδροκοδόνη θα εμπίπτει σε αυτό το εύρος.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Άγνωστη
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν αναπνευστική καταστολή (μείωση του αναπνευστικού ρυθμού ή/και του όγκου παλίρροιας, αναπνοή Cheyne-Stokes, κυάνωση), ακραία υπνηλία που εξελίσσεται σε ακινησία ή κώμα, χαλαρότητα των σκελετικών μυών, ζάλη, βουητό στα αυτιά, σύγχυση, θολή όραση, προβλήματα στα μάτια, κρύο και υγρό δέρμα, και μερικές φορές βραδυκαρδία και υπόταση. Σε σοβαρή υπερδοσολογία, μπορεί να συμβεί άπνοια, κυκλοφορική κατάρρευση, καρδιακή ανακοπή και θάνατος. LD50=85.7mg/kg (υποδόρια, σε ποντίκια).
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η υδροκοδόνη αναστέλλει τη σηματοδότηση του πόνου τόσο στο νωτιαίο μυελό όσο και στον εγκέφαλο. Οι δράσεις της στον εγκέφαλο προκαλούν επίσης ευφορία, αναπνευστική καταστολή και καταστολή.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η υδροκοδόνη συνδέεται με τον μ-οπιοειδή υποδοχέα (MOR) με την υψηλότερη συγγένεια, ακολουθούμενη από τους δ-οπιοειδείς υποδοχείς (DOR). Η αγωνιστική δράση της υδροκοδόνης στον MOR θεωρείται ότι συμβάλλει περισσότερο στις αναλγητικές της επιδράσεις. Τόσο ο MOR όσο και ο DOR συνδέονται με Gi/Go πρωτεΐνες και παράγουν το σήμα τους μέσω ενεργοποίησης των εσωγαλακτικών καναλιών καλίου (GIRK), αναστολής της λειτουργίας των διαύλων ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση, και μειωμένης δραστηριότητας της αδεκυλοκυκλάσης. Στο ραχιαίο κέλυφος του νωτιαίου μυελού, η ενεργοποίηση του προ-συναπτικού MOR στα πρωτοταγή προσαγωγά νευρικά ινίδια, η αναστολή της λειτουργίας των διαύλων ασβεστίου και η αυξημένη δραστηριότητα των καναλιών GIRK υπερπολώνουν τον νευρώνα και εμποδίζουν την απελευθέρωση νευροδιαβιβαστών. Ο μετα-συναπτικός MOR μπορεί επίσης να αποτρέψει την ενεργοποίηση των νευρώνων από γλουταμινικό μέσω των προαναφερθεισών μηχανισμών. Η υδροκοδόνη μπορεί επίσης να προκαλέσει διάφορες δράσεις στον εγκέφαλο παρόμοιες με άλλες οπιοειδείς ουσίες. Η ενεργοποίηση του MOR στη περιαγωγιακή γκρίζα ουσία (PAG) αναστέλλει τον GABAεργικό τόνο στα μεδουλο-ραχιαία νευρικά ινίδια. Αυτό επιτρέπει σε αυτά τα νευρικά ινίδια, τα οποία προβάλουν στο ραχιαίο κέλυφος του νωτιαίου μυελού, να καταστέλλουν τη σηματοδότηση του πόνου στα δευτεροταγή προσαγωγά νευρικά ινίδια, ενεργοποιώντας ανασταλτικούς ενδιάμεσους νευρώνες. Ο MOR μπορεί επίσης να αναστείλλει GABAεργικούς νευρώνες στην κοιλιακή περιοχή της μέσης γραμμής, αφαιρώντας τον ανασταλτικό τόνο στα ντοπαμινεργικά νευρικά ινίδια στον πυρήνα accumbens και συμβάλλοντας στην ενεργοποίηση της οδού ανταμοιβής και εξάρτησης του εγκεφάλου. Η ανασταλτική δράση του MOR πιθανότατα συμβάλλει στην αναπνευστική καταστολή, την καταστολή και την καταστολή του αντανακλαστικού του βήχα. Η ενεργοποίηση του DOR μπορεί να συμβάλει στην αναλγησία μέσω των παραπάνω μηχανισμών, αλλά δεν έχει μελετηθεί επαρκώς.
Η υδροκοδόνη είναι ένας ημισυνθετικός αγωνιστής οπιοειδών με σχετική εκλεκτικότητα για τον μ-οπιοειδή υποδοχέα, αν και μπορεί να αλληλεπιδράσει με άλλους οπιοειδείς υποδοχείς σε υψηλότερες δόσεις. Η υδροκοδόνη δρα ως αγωνιστής, συνδέεται και ενεργοποιεί οπιοειδείς υποδοχείς στον εγκέφαλο και τον νωτιαίο μυελό, οι οποίοι συνδέονται με σύμπλοκα G-πρωτεΐνης και ρυθμίζουν τη συναπτική μετάδοση μέσω της αδεικλοκυκλάσης. Οι φαρμακολογικές επιδράσεις της υδροκοδόνης, συμπεριλαμβανομένης της αναλγησίας, της ευφορίας, της αναπνευστικής καταστολής και της φυσιολογικής εξάρτησης, πιστεύεται ότι διαμεσολαβούνται κυρίως μέσω των μ-οπιοειδών υποδοχέων.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της υδροκοδόνης δεν έχει χαρακτηριστεί λόγω έλλειψης ενδοφλέβιου σκευάσματος. Τα υγρά σκευάσματα υδροκοδόνης έχουν Tmax 0.83-1.33 ώρες. Τα σκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης έχουν Tmax 14-16 ώρες. Η Cmax παραμένει δοσοεξαρτώμενη στην περιοχή των 2.5-10 mg σε υγρά σκευάσματα και 20-120 mg σε σκευάσματα παρατεταμένης αποδέσμευσης. Η χορήγηση με τροφή αυξάνει την Cmax κατά περίπου 27%, ενώ η Tmax και η AUC παραμένουν ίδιες. Η χορήγηση με 40% αιθανόλη έχει παρατηρηθεί ότι αυξάνει την Cmax κατά 2 φορές με περίπου 20% αύξηση στην AUC χωρίς αλλαγή στην Tmax. Το 20% αλκοόλ δεν έχει σημαντική επίδραση.
Η υδροκοδόνη φαίνεται να αποβάλλεται κυρίως μέσω μη νεφρικής οδού, καθώς η νεφρική κάθαρση είναι σημαντικά χαμηλότερη από τη συνολική φαινομενική κάθαρση. Η ηπατική μεταβολισμός μπορεί να συμβάλλει, ωστόσο η μικρή αύξηση στη συγκέντρωση ορού και την AUC που παρατηρείται σε ηπατική δυσλειτουργία υποδηλώνει διαφορετική κύρια οδό απέκκρισης.
Ο φαινομενικός όγκος κατανομής κυμαίνεται ευρέως στην επιστημονική βιβλιογραφία. Η επίσημη επισήμανση του FDA αναφέρει μια τιμή 402 L. Φαρμακοκινητικές μελέτες αναφέρουν τιμές από 210-714 L, με υψηλότερες τιμές να σχετίζονται με υψηλότερες δόσεις ή εφάπαξ μελέτες και χαμηλότερες τιμές με χαμηλότερες δόσεις και μελέτες πολλαπλών δόσεων. Η υδροκοδόνη έχει παρατηρηθεί στο μητρικό γάλα σε επίπεδα ισοδύναμα με το 1.6% της δόσης της μητέρας. Μόνο 12 από τις 30 γυναίκες που μελετήθηκαν είχαν ανιχνεύσιμες συγκεντρώσεις υδρομορφόνης σε μέσο επίπεδο 0.3 mcg/kg/ημέρα.
Η επίσημη επισήμανση του FDA αναφέρει φαινομενική κάθαρση 83 L/h. Φαρμακοκινητικές μελέτες αναφέρουν τιμές που κυμαίνονται από 24.5-58.8 L/h, σε μεγάλο βαθμό εξαρτώμενες από την κατάσταση του μεταβολιστή CYP2D6.
Το HYSINGLA ER είναι ένα σκεύασμα υδροκοδόνης παρατεταμένης αποδέσμευσης, που παρέχει σταδιακή αύξηση των συγκεντρώσεων υδροκοδόνης στο πλάσμα, με διάμεση Tmax 14 - 16 ωρών για διαφορετικές δόσεις. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μπορεί να εμφανιστούν στο εύρος 6 -30 ωρών μετά από εφάπαξ χορήγηση HYSINGLA ER. Η συστηματική έκθεση (AUC και Cmax) αυξήθηκε γραμμικά με δόσεις από 20 έως 120 mg. Τόσο η Cmax όσο και η AUC αυξήθηκαν ελαφρώς περισσότερο από την αναλογία προς τη δόση.
Η υδροκοδόνη απορροφάται καλά από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από από του στόματος χορήγηση μιας εφάπαξ δόσης 10 mg υδροκοδόνης σε ενήλικες άνδρες σε μια μελέτη, η μέση μέγιστη συγκέντρωση υδροκοδόνης στον ορό επήλθε μετά από 1.3 ώρες. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η αντιβηχική δράση διατηρείται για 4-6 ώρες.
Δύο μητέρες που λάμβαναν ένα συνδυαστικό προϊόν ακεταμινοφαίνης και υδροκοδόνης δώρισαν αντλημένο γάλα για ανάλυση υδροκοδόνης. Τα βρέφη τους έλαβαν εκτιμώμενο 3.1% και 3.7% της δόσης προσαρμοσμένης στο σωματικό βάρος της μητέρας, αλλά οι απόλυτες δόσεις υδροκοδόνης ήταν 8.58 μg/kg ανά ημέρα και 3.07 μg/kg ανά ημέρα λόγω των διαφορών στις δόσεις που κατανάλωναν οι μητέρες τους. Μέτριες δόσεις υδροκοδόνης φαίνεται να είναι αποδεκτές κατά τη διάρκεια του θηλασμού, αλλά απαιτούνται περισσότερα δεδομένα για να προσδιοριστεί η μέγιστη ασφαλής δόση για θηλάζουσες μητέρες. Οι νεογνοί και οι πρόωροι βρέφη μπορεί να είναι πιο ευαίσθητοι από τα μεγαλύτερα βρέφη στις ανεπιθύμητες ενέργειες της υδροκοδόνης και των μεταβολιτών της στο μητρικό γάλα.
… Ως μέρος μιας συνεχιζόμενης μελέτης, τα μαλλιά χρηστών οπιοειδών που εισήχθησαν αναλύθηκαν για υδροκοδόνη και υδρομορφόνη, καθώς και κωδεΐνη, μορφίνη και 6-ακετυλομορφόνη, προκειμένου να προσδιοριστεί εάν υπήρχε συσχέτιση μεταξύ της αυτοαναφερόμενης συχνότητας χρήσης οπιοειδών και της συγκέντρωσης του φαρμάκου που ανιχνεύθηκε στα μαλλιά. Τα μαλλιά επιβεβαιώθηκαν με αέριο χρωματογραφία-φασματομετρία μάζας μετά από ανίχνευση με ανοσοενζυμικό προσδιορισμό (ELISA). Είκοσι τέσσερα δείγματα μαλλιών που συλλέχθηκαν από εθελοντές έδειξαν την παρουσία υδροκοδόνης (130-15.933 pg/mg). Τέσσερα από αυτά περιείχαν επίσης υδρομορφόνη (59-504 pg/mg). Τα δείγματα μαλλιών αναλύθηκαν επίσης για μορφίνη, κωδεΐνη και 6-ακετυλομορφόνη. Δείγματα μαλλιών από πέντε αυτοαναφερόμενους χρήστες κωδεΐνης έδειξαν συγκεντρώσεις υδροκοδόνης μεταξύ 592 και 15.933 pg/mg. Επιπλέον, η κωδεΐνη ήταν παρούσα σε συγκεντρώσεις 575-20.543 pg/mg, αλλά ούτε μορφίνη ούτε υδρομορφόνη ήταν παρούσες σε κανένα από αυτά τα δείγματα μαλλιών. …
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η υδροκοδόνη δεσμεύεται σε ποσοστό 36% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η υδροκοδόνη υφίσταται οξειδωτική O-απομεθυλίωση προς [υδρομορφόνη], έναν πιο δραστικό μεταβολίτη. Αν και η υδρομορφόνη είναι δραστική, δεν υπάρχει σε επαρκείς ποσότητες για να συμβάλει σημαντικά στις θεραπευτικές επιδράσεις της υδροκοδόνης. Τόσο η υδροκοδόνη όσο και η υδρομορφόνη σχηματίζουν 6-α- και 6-β-υδροξυμεταβολίτες μέσω 6-κετο-αναγωγής. Οι υδροξυμεταβολίτες και η υδρομορφόνη μπορούν να σχηματίσουν συζεύγματα γλυκουρονιδίου. Η υδροκοδόνη υφίσταται επίσης οξειδωτική N-απομεθυλίωση σε νορδροκοδόνη. Η O-απομεθυλίωση καταλύεται κυρίως από την CYP2D6, ενώ η N-απομεθυλίωση από την CYP3A4.
Όπως και άλλες φαινανθρενικές παράγωγοι, η υδροκοδόνη πιθανώς μεταβολίζεται στο ήπαρ και απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα. Ο μεταβολισμός της υδροκοδόνης περιλαμβάνει O-απομεθυλίωση, N-απομεθυλίωση και 6-κετο-αναγωγή.
Η υδροκοδόνη παρουσιάζει ένα πολύπλοκο μοτίβο μεταβολισμού, που περιλαμβάνει O-απομεθυλίωση, N-απομεθυλίωση και 6-κετο-αναγωγή στους αντίστοιχους 6-άλφα- και 6-β-υδροξυμεταβολίτες.
Μετά τη χορήγηση κωδεΐνης 30 mg από το στόμα σε 2 υγιείς εθελοντές, ανιχνεύθηκαν στα ούρα υδροκοδόνη, νορδροκοδόνη, 6 άλφα-υδροκοδολο, και 6 βήτα-υδροκοδολο, εκτός από γνωστούς μεταβολίτες.
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων-φαρμάκων που αφορούν τον μεταβολισμό με κωδεΐνη, διυδροκοδείνη, υδροκοδόνη, οξυκωδόνη και βουπρενορφίνη ανασκοπούνται σε αυτή τη στήλη. Αυτές οι ενώσεις έχουν πολύ παρόμοια χημική δομή με τη μορφίνη. Σε αντίθεση με τη μορφίνη, η οποία μεταβολίζεται κυρίως μέσω αντιδράσεων συζεύξεως με ένζυμα ουριδίνης διφωσφορικής γλυκουρονυλοτρανσφεράσης (UGT), αυτά τα πέντε φάρμακα μεταβολίζονται τόσο μέσω οξειδωτικών αντιδράσεων από το κυτόχρωμα P450 (CYP450) όσο και μέσω συζεύξεως από ένζυμα UGT. Υπάρχει διαμάχη σχετικά με το εάν η κωδεΐνη, η διυδροκοδείνη και η υδροκοδόνη είναι στην πραγματικότητα προ-φάρμακα που απαιτούν ενεργοποίηση από το ένζυμο CYP450 2D6 ή ένζυμα UGT. Η οξυκωδόνη και η βουπρενορφίνη, ωστόσο, σαφώς δεν είναι προ-φάρμακα και μεταβολίζονται από τα ένζυμα CYP450 2D6 και 3A4, αντίστοιχα. Η γνώση αυτού του μεταβολισμού βοηθά στην κατανόηση της πιθανότητας αλληλεπιδράσεων φαρμάκων-φαρμάκων με αυτά τα φάρμακα. …
Δύο παρόμοιες περιπτώσεις αναφέρονται εδώ, όπου το Tussionex, ένα παρασκεύασμα που περιέχει υδροκοδόνη και φαινυλοτολοξαμίνη, προκάλεσε ή συνέβαλε στον θάνατο. Τοξικολογικές αναλύσεις αποκάλυψαν υψηλή αναλογία συγκέντρωσης υδρομορφόνης προς υδροκοδόνη στη χολή και στις δύο περιπτώσεις. Υποτίθεται ότι η εύρεση υδρομορφόνης οφείλεται στον μεταβολισμό της υδροκοδόνης.
Η υδροκοδόνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν τη Νοραϋδρομορφόνη και την Υδρομορφόνη.
Στο ήπαρ και επίσης στην εντερική βλεννογόνο.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής που αναφέρεται για την υδροκοδόνη είναι 7-9 ώρες.
Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής (t1/2) ήταν παρόμοιος για όλες τις δόσεις του HYSINGLA ER, κυμαινόμενος από 7 έως 9 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής καθορίστηκε σε 3.8 +/- 0.3 ώρες.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της υδροκοδόνης αναφέρεται περίπου 3.8 ώρες σε υγιείς ενήλικες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΠΙΟΥ, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο κέντρο του βήχα του προμήκους μυελού. Τα ΑΠΟΧΡΕΜΠΤΥΝΤΙΚΑ, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκλητό ύπνο (ΣΤΥΠΩΣΗ); φυσικά ή συνθετικά παράγωγα ΟΠΙΟΥ ή ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί παράγοντες πρόκλησης ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA Φαρμακολογίας
6YKS4Y3WQ7
ΥΔΡΟΚΟΔΟΝΗ
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Οπιοειδών
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Οπιοειδών
Η υδροκοδόνη είναι Αγωνιστής Οπιοειδών. Ο μηχανισμός δράσης της υδροκοδόνης είναι ως Αγωνιστής Οπιοειδών.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH Φαρμακολογίας
Ενώσεις με δράση παρόμοια με ΑΛΚΑΛΟΕΙΔΗ ΟΠΙΟΥ, που δρουν σε ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ. Οι ιδιότητες περιλαμβάνουν την πρόκληση ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ ή ΝΑΡΚΩΣΗΣ.
Παράγοντες που καταστέλλουν τον βήχα. Δρουν κεντρικά στο κέντρο του βήχα του προμήκους μυελού. Τα ΑΠΟΧΡΕΜΠΤΥΝΤΙΚΑ, που χρησιμοποιούνται επίσης στη θεραπεία του βήχα, δρουν τοπικά.
Παράγοντες που προκαλούν ΝΑΡΚΩΣΗ. Τα ναρκωτικά περιλαμβάνουν παράγοντες που προκαλούν υπνηλία ή προκλητό ύπνο (ΣΤΥΠΩΣΗ); φυσικά ή συνθετικά παράγωγα ΟΠΙΟΥ ή ΜΟΡΦΙΝΗΣ ή οποιαδήποτε ουσία έχει τέτοιες επιδράσεις. Είναι ισχυροί παράγοντες πρόκλησης ΑΝΑΛΓΗΣΙΑΣ και ΟΠΙΟΕΙΔΩΝ ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ.