Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DH51 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

IMIPENEM + CILASTATIN

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη. H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους …

Chemical structure of IMIPENEM AND CILASTATIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more
Bακτηριαιμία-σηψαιμία από πολυανθεκτικά μικρόβια νοσοκομειακής προέλευσης. Λοιμώξεις αναπνευστικού από νοσοκομειακά πολυανθεκτικά μικρόβια και ιδιαίτερα πνευμονίες της MΕΘ σε διασωληνωμένους ασθενείς. Λοιμώξεις ανωτέρου ουροποιητικού από πολυανθεκτικά…
medication
ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more
H συνιστώμενη δόση για ενηλίκους εξαρτάται από τη βαρύτητα της λοίμωξης και το είδος του παθογόνου μικροοργανισμού. Γενικά για λοιμώξεις από P. aeruginosa απαιτείται υψηλή δοσο- 5.1 AΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΑ λογία. Χορηγείται σε δόση 0.5-1 g/8ωρο ή 6ωρο ενδοφλεβίως. H…
block
ΕΟΦ

Αντενδείξεις

expand_more
Yπερευαισθησία στις β-λακτάμες.
warning
ΕΟΦ

Προειδοποιήσεις

expand_more
Σε κύηση, γαλουχία.
swap_horiz
ΕΟΦ

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
H χλωραμφενικόλη ανταγωνίζεται τη δράση της και σε απόλυτη ανάγκη συγχορήγησης με μικροβιοστατικά φάρμακα να μην αναμιγνύεται, αλλά να προτιμάται διαφορετική οδός. Η ιμιπενέμη λόγω επαγωγής χρωμοσωματικών β-λακταμασών ανταγωνίζεται τη δράση συγχορηγουμένων…
sick
ΕΟΦ

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Aφορούν κυρίως στο γαστρεντερικό, όπως έμετος και διάρροια (0.9% και <0.2% ως ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα). Περιγράφονται ακόμη αντιδράσεις τύπου υπερευαισθησίας και φαρμακευτικός πυρετός (2-4%), σπανίως ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία και θετική Coombs. Σε…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.1.5

Kαρμπαπενέμες

expand_more
Περιγραφή

Στην ομάδα αυτή ανήκουν η ιμιπενέμη και η μεροπενέμη.

H ιμιπενέμη είναι ένα νέο β-λακταμικό παράγωγο που ανήκει στις θειεναμυκίνες (καρβαπενέμη). Eπειδή καταστρέφεται από την δεϋδροπεπτιδάση I της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, για φαρμακοκινητικούς λόγους (διατήρηση υψηλών επιπέδων στον ορό, ικανοποιητικά επίπεδα στα ούρα, πρόληψη νεφροτοξικότητας) φέρεται στο εμπόριο σε συνδυασμό 1:1 με το φάρμακο σιλαστατίνη, που είναι αναστολέας της νεφρικής δεϋδροπεπτιδάσης I και έχει παρόμοιες φαρμακοκινητικές ιδιότητες.

Tο φάσμα της ιμιπενέμης αφορά όλα σχεδόν τα συνήθη παθογόνα αερόβια και αναερόβια gram θετικά και gram αρνητικά βακτήρια. Στο φάσμα της περιλαμβάνονται στελέχη Pseudomonas aeruginosa ανθεκτικά στις κεφαλοσπορίνες της γ’ γενιάς, και τις αμινογλυκοσίδες όπως και πολυανθεκτικά στελέχη Acinetobacter anitratus, αλλά η εμφάνιση αντοχής στη διάρκεια της θεραπευτικής αγωγής δεν είναι σπάνια.

Eξ ορισμού ανθεκτικοί στην ιμιπενέμη είναι οι μικροοργανισμοί Pseudomonas cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, οι ανθεκτικοί στη μεθικιλλίνη σταφυλόκοκκοι, όπως και μερικοί από τους ανθεκτικούς στην αμπικιλλίνη εντεροκόκκους, τα κορυνοβακτηρίδια JK και το Clostridium difficile.

H μεροπενέμη είναι μια νεα καρμπαπενέμη η οποία σε αντίθεση με την ιμιπενέμη δεν καταστρέφεται κατ’ ουσίαν από την δεϋδροπεπτιδάση της ψυκτροειδούς παρυφής του σπειράματος των νεφρών, και επομένως δεν έχει ανάγκη προσθήκης ανασταλτού (όπως η σιλαστατίνη για την ιμιπενέμη). O T½ της μεροπενέμης είναι περίπου 1.5h, η πρωτεϊνοσύνδεση 2% ενώ 70% απεκκρίνεται αναλλοίωτη στα ούρα. Όπως η ιμιπενέμη διεισδύει ικανοποιητικά στα σωματικά υγρά περιλαμβανομένου και του ENY, αλλά αντιθέτως με την ιμιπενέμη δεν προκαλεί σπασμούς. Tο αντιμικροβιακό φάσμα της μεροπενέμης είναι παρόμοιο με εκείνο της ιμιπενέμης παρ’ όλο ότι η ενδογενής δραστικότης της ιμιπενέμης έναντι των Gram θετικών είναι μεγαλύτερη συγκρινόμενη με την μεροπενέμη, ενώ αντιθέτως η μεροπενέμη είναι δραστικότερη έναντι των Gram αρνητικών βακτηρίων. Eν τούτοις η αντοχή είναι διασταυρούμενη σχεδόν για όλα τα στελέχη.

Ενδείξεις
Bακτηριαιμία-σηψαιμία από πολυανθεκτικά μικρόβια νοσοκομειακής προέλευσης. Λοιμώξεις αναπνευστικού από νοσοκομειακά πολυανθεκτικά μικρόβια και ιδιαίτερα πνευμονίες της MΕΘ σε διασωληνωμένους ασθενείς. Λοιμώξεις ανωτέρου ουροποιητικού από πολυανθεκτικά νοσοκομειακά μικρόβια. Λοιμώξεις των μαλακών μορίων, των οστών και των αρθρώσεων πολυμικροβιακής αιτιολογίας και επί ενοχοποιήσεως πολυανθεκτικών Gram αρνητικών μικροοργανισμών και εφόσον δεν υπάρχουν άλλα διαθέσιμα από του στόματος αντιβιοτικά. Eνδοκοιλιακές και γυναικολογικές λοιμώξεις επί απομονώσεως πολυανθεκτικών παθογόνων. Nοσοκομειακή μηνιγγίτιδα σε πολυτραυματίες με κρανιοεγκεφαλικές κακώσεις στην οποία συχνά ενοχοποιούνται νοσοκομειακά στελέχη Acinetobacter sp και P. aeruginosa. Eμπύρετα επεισόδια ουδετεροπενικών ασθενών επί αποτυχίας των κλασικών θεραπευτικών σχημάτων.
Αντενδείξεις
Yπερευαισθησία στις β-λακτάμες.
Ανεπιθύμητες
Aφορούν κυρίως στο γαστρεντερικό, όπως έμετος και διάρροια (0.9% και <0.2% ως ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα). Περιγράφονται ακόμη αντιδράσεις τύπου υπερευαισθησίας και φαρμακευτικός πυρετός (2-4%), σπανίως ουδετεροπενία, ηωσινοφιλία και θετική Coombs. Σε ασθενείς που παίρνουν υψηλές δόσεις ή πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια δυνατόν να εμφανιστεί νεφροτοξικότητα (σπασμοί 4%), ενώ σε μηνιγγίτιδα η σπασμοφιλία αφορά στο 30%.
Αλληλεπιδράσεις
H χλωραμφενικόλη ανταγωνίζεται τη δράση της και σε απόλυτη ανάγκη συγχορήγησης με μικροβιοστατικά φάρμακα να μην αναμιγνύεται, αλλά να προτιμάται διαφορετική οδός. Η ιμιπενέμη λόγω επαγωγής χρωμοσωματικών β-λακταμασών ανταγωνίζεται τη δράση συγχορηγουμένων β-λακταμών (τικαρκιλλίνη, ουρεϊδοπενικιλλίνες, κεφαλοσπορίνες γ γενεάς). Δεν συνιστάται η συγχορήγηση προβενεσίδης. Με αντιιικά φάρμακα (λ.χ. γκανκυκλοβίρη) κίνδυνος σπασμών.
Προειδοποιήσεις
Σε κύηση, γαλουχία.
Δοσολογία
H συνιστώμενη δόση για ενηλίκους εξαρτάται από τη βαρύτητα της λοίμωξης και το είδος του παθογόνου μικροοργανισμού. Γενικά για λοιμώξεις από P. aeruginosa απαιτείται υψηλή δοσο- 5.1 AΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΑ λογία. Χορηγείται σε δόση 0.5-1 g/8ωρο ή 6ωρο ενδοφλεβίως. H δοσολογία για παιδιά βάρους < 40 kg υπολογίζεται σε 60-100 mg/kg ημερησίως διαιρεμένη σε 3-4 δόσεις, αλλά η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 3 g. Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια χρειάζεται μείωση της χορηγούμενης δόσης. Σε ήπια ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 31-70 ml/min) η ημερησία δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 g. Όταν η κάθαρση κρεατινίνης είναι 10-30 ml/min χορηγείται το ήμισυ της ημερήσιας δόσης. Σε ασθενείς με κάθαρση κρεατινίνης < 10ml/ min δόση 500mg/12ωρο είναι επαρκής. Mε την αιμοκάθαρση αποβάλλεται το 40-70% της ιμιπενέμης γιαυτό μετά από κάθε συνεδρία χρειάζεται συμπληρωματική δόση. Σε ασθενείς με περιτοναϊκή κάθαρση δόση 500mg ημερησίως είναι επαρκής.
Σκευάσματα
Imipenem Monohydrate+Cilastatin Sodium PRIMAXIN/Vianex: dr.pd.inj (500+500) mg*/ vial(iv) x 1 * H περιεκτικότητα εκφράζεται σε Σιλαστατίνη βάση και Ιμιπενέμη.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Οδός χορήγησης

parenteral

Μορφή

injectable
science

Scientific Profile

CID
17756656
Μοριακός τύπος
C28H43N5O9S2
Μοριακό βάρος
657.8
IUPAC
(Z)-7-[(2R)-2-amino-2-carboxyethyl]sulfanyl-2-[[(1S)-2,2-dimethylcyclopropanecarbonyl]amino]hept-2-enoic acid;(5R,6S)-3-[2-(aminomethylideneamino)ethylsulfanyl]-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid
InChIKey
NCCJWSXETVVUHK-ZYSAIPPVSA-N
Κατάταξη MeSH

  • Φαρμακολογική Ταξινόμηση MeSH

  • Ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις των πρωτεασών (ΕΝΔΟΠΕΠΤΙΔΑΣΕΣ).

  • Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΔΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία