IPRATROPIUM BROMIDE
### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντιχολινεργικά, κωδικός ATC: R03BB01 ### Μηχανισμός δράσης Το Ipratropium Bromide είναι ένα τεταρτοταγές παράγωγο του αμμωνίου με αντιχολινεργικές (παρασυμπαθητικολυτικές) ιδιότητες.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Εισπνοή
- Χορήγηση: 3-4 φορές ημερησίως, τουλάχιστον 2 ώρες μεταξύ των δόσεων
- Δόση έναρξης: 1 φιαλίδιο 250 μg/2mL 3-4 φορές ημερησίως
-
Ενήλικες (και ηλικιωμένοι) και παιδιά ηλικίας 6 - 14 ετώνΔόση1 φιαλίδιο 250 μg/2mL 3-4 φορές ημερησίωςΜέγ. δόση1 mg (παιδιά 6-14 ετών), 2 mg (ενήλικες και παιδιά άνω των 14 ετών)Η χρήση από παιδιά πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη ενηλίκου.
-
Ενήλικες (και ηλικιωμένοι) και παιδιά ηλικίας άνω των 14 ετώνΔόση1 φιαλίδιο 500 μg/2mL 3-4 φορές ημερησίωςΜέγ. δόση2 mgΗ χρήση από παιδιά πρέπει να γίνεται υπό την επίβλεψη ενηλίκου. Ημερήσιες δόσεις άνω των 2 mg μόνο υπό ιατρική παρακολούθηση.
-
Παιδιά ηλικίας κάτω των 14 ετώνΔε συνιστάται η χρήση της περιεκτικότητας 500 μg/2mL, λόγω μη επαρκών πληροφοριών.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στην ατροπίνη, τα παράγωγά της (όπως είναι η δραστική ουσία βρωμιούχο ιπρατρόπιο) ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. παράγραφο 6.1)
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ιατρική παρακολούθησηκατά την αρχική χορήγησηΗ χρήση του διαλύματος για εισπνοή με εκνεφωτή θα πρέπει να γίνεται υπό στενή ιατρική παρακολούθηση
-
Άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίαςσπάνιες περιπτώσειςμπορούν να συμβούν άμεσες αντιδράσεις υπερευαισθησίας, όπως κνίδωση, εξάνθημα, αγγειοοίδημα, στοματοφαρυγγικό οίδημα, βρογχόσπασμος και αναφυλαξία
-
Παράδοξος βρογχόσπασμοςαπειλητικός για τη ζωήθα πρέπει να αντιμετωπίζεται αμέσως με ένα ταχείας δράσης εισπνεόμενο βρογχοδιασταλτικό. Το Ipratropium Bromide θα πρέπει να διακοπεί αμέσως, ο ασθενής να επανακτιμηθεί και εάν είναι απαραίτητο να αντικατασταθεί με μια εναλλακτική θεραπεία
-
Επιπλοκές από τους οφθαλμούς / Γλαύκωμα κλειστής γωνίαςπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με προδιάθεση για γλαύκωμα κλειστής γωνίαςθα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Επιπλοκές από τους οφθαλμούς / Γλαύκωμα κλειστής γωνίαςΠληθυσμόςασθενείςεάν εμφανιστεί οποιοσδήποτε συνδυασμός συμπτωμάτων (πόνος στους οφθαλμούς ή ενόχληση, θάμβος όρασης, οπτική άλως, ή χρωματιστές εικόνες σε συνδυασμό με ερυθρότητα των οφθαλμών), θα πρέπει αμέσως να αρχίσει θεραπεία με σταγόνες που προκαλούν μύση και να ζητηθεί η συμβουλή ειδικού
-
Σωστή χορήγηση διαλύματοςΠληθυσμόςασθενείςΟι ασθενείς θα πρέπει να καθοδηγούνται για τη σωστή χορήγηση του διαλύματος Αtrovent. Ιδιαίτερη φροντίδα πρέπει να λαμβάνεται ώστε το διάλυμα ή το εκνέφωμα να μην έρχεται σε επαφή με τους οφθαλμούς. Συνιστάται το νεφελοποιημένο διάλυμα να χορηγείται μέσω επιστομίου. Εάν χρησιμοποιηθεί μάσκα, αυτή θα πρέπει να εφαρμόζει πλήρως.
-
Προστασία οφθαλμώνΠληθυσμόςασθενείς που έχουν προδιάθεση για γλαύκωμαθα πρέπει να προειδοποιούνται ειδικά για την προστασία των οφθαλμών τους
-
Απόφραξη της ουροποιητικής οδούπροσοχήΠληθυσμόςασθενείς με προϋπάρχουσα απόφραξη της ουροποιητικής οδού (π.χ. υπερτροφία προστάτη ή απόφραξη του αυχένα της ουροδόχου κύστεως)θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Διαταραχές γαστρεντερικής κινητικότηταςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με κυστική ίνωσηθα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Άλλα αντιχολινεργικά φάρμακαπροσοχήΗ χρόνια συγχορήγηση δε συνιστάται.ΣύστασηΑποφυγή χρόνιας συγχορήγησης
-
β-αδρενεργικοί αγωνιστές και φάρμακα που περιέχουν ξανθίνεςπαρακολούθησηΕπίταση της βρογχοδιασταλτικής επίδρασης του Ipratropium Bromide.
-
Β2-αδρενεργικοί αγωνιστέςπροσοχήΑύξηση κινδύνου οξέος γλαυκώματος σε ασθενείς με ιστορικό γλαυκώματος κλειστής γωνίας όταν συγχορηγούνται με νεφελοποιούμενο βρωμιούχο ιπρατρόπιο.ΣύστασηΠροστασία των οφθαλμών
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτική αντίδραση
- Αγγειοοίδημα
- Εξάνθημα
- Κνησμός
- Κνίδωση
- Κεφαλαλγία
- Ζάλη
- Θάμβος οράσεως
- Μυδρίαση
- Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση
- Γλαύκωμα
- Οφθαλμικός πόνος
- Όραση δίκην φωτοστέφανου
- Υπεραιμία επιπεφυκότα
- Οίδημα κερατοειδούς
- Διαταραχή προσαρμογής
- Αίσθημα παλμών
- Υπερκοιλιακή ταχυκαρδία
- Κολπική μαρμαρυγή
- Αυξημένος καρδιακός ρυθμός
- Ερεθισμός του λαιμού
- Βήχας
- Βρογχόσπασμος
- Παράδοξος βρογχόσπασμος
- Λαρυγγόσπασμος
- Οίδημα φάρυγγα
- Ξηρότητα φάρυγγα
- Ξηροστομία
- Ναυτία
- Δυσκοιλιότητα
- Έμετος
- Στοματίτιδα
- Οίδημα στόματος
- Διαταραχή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα, όπως Διάρροια
- Επίσχεση ούρων
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΌραση δίκην φωτοστέφανουΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
ΣυχνέςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΑναφυλακτική αντίδρασηΑνοσοποιητικό
-
ΣυχνέςΑυξημένη ενδοφθάλμια πίεσηΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΓλαύκωμαΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΔιαταραχή της κινητικότητας του γαστρεντερικού σωλήνα, όπως ΔιάρροιαΔιαταραχές του γαστρεντερικού
-
ΣυχνέςΔυσκοιλιότηταΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣυχνέςΕπίσχεση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΣυχνέςΕρεθισμός του λαιμούΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣυχνέςΘάμβος οράσεωςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣυχνέςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣυχνέςΛαρυγγόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΜυδρίασηΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηροστομίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΞηρότητα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΟίδημα κερατοειδούςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΟίδημα στόματοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΟίδημα φάρυγγαΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΟφθαλμικός πόνοςΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΠαράδοξος βρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
ΣυχνέςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΥπεραιμία επιπεφυκόταΟφθαλμικές
-
ΣυχνέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
ΣυχνέςΥπερκοιλιακή ταχυκαρδίαΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΑυξημένος καρδιακός ρυθμόςΚαρδιά
-
ΣπάνιεςΔιαταραχή προσαρμογήςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚολπική μαρμαρυγήΚαρδιά
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ ασφάλεια του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έχει καθορισθεί. Τα οφέλη της χρήσης του Ipratropium Bromide πρέπει να αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο, όταν η κύηση έχει επιβεβαιωθεί ή υπάρχει υποψία κυήσεως.Μη κλινικές μελέτες δεν έδειξαν εμβρυοτοξικές ή τερατογονικές επιδράσεις μετά τη χρήση εισπνοών σε δόσεις αρκετά υψηλότερες από αυτές που συνιστώνται στον άνθρωπο.
-
ΓαλουχίαΤο Ipratropium Bromide θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε θηλάζουσα μητέρα.Δεν είναι γνωστό εάν το βρωμιούχο ιπρατρόπιο απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Θεωρείται απίθανο το νεογνό να προσλάβει σημαντική ποσότητα βρωμιούχου ιπρατροπίου, ειδικά όταν χορηγείται μέσω εισπνοής.
-
ΓονιμότηταΔεν διατίθενται κλινικά δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα για το βρωμιούχο ιπρατρόπιο.Μη κλινικές μελέτες με βρωμιούχο ιπρατρόπιο δεν έδειξαν ανεπιθύμητες ενέργειες στη γονιμότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμικές
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιχολινεργικά, κωδικός ATC: R03BB01
Μηχανισμός δράσης
Το Ipratropium Bromide είναι ένα τεταρτοταγές παράγωγο του αμμωνίου με αντιχολινεργικές (παρασυμπαθητικολυτικές) ιδιότητες. Σε μη κλινικές μελέτες φαίνεται ότι μέσω του παρασυμπαθητικού αναστέλλει αντανακλαστικά ανταγωνιζόμενο τη δράση της ακετυλοχολίνης, της μεταβιβαστικής ουσίας που απελευθερώνεται από το πνευμονογαστρικό νεύρο. Τα αντιχολινεργικά παρεμποδίζουν την αύξηση της ενδοκυττάριας συγκέντρωσης Ca++, που οφείλεται στην αλληλεπίδραση της ακετυλοχολίνης με τους μουσκαρινικούς υποδοχείς, στις λείες μυϊκές ίνες των βρόγχων. Η απελευθέρωση Ca++ επάγεται από το δεύτερο αγγελιοφόρο σύστημα IP3 (τριφωσφορική ινοσιτόλη) και DAG (διακυλογλυκερόλη). Η βρογχοδιαστολή που ακολουθεί την εισπνοή Ipratropium Bromide (βρωμιούχο ιπρατρόπιο) προκαλείται από την τοπική δράση του φαρμάκου που επαρκεί για την αντιχολινεργική αποτελεσματικότητά του στον βρογχικό λείο μυ και όχι από συστηματική δράση. Προκλινικά και κλινικά στοιχεία δεν υποδηλώνουν επιβλαβή δράση του Ipratropium Bromide (βρωμιούχο ιπρατρόπιο) στην έκκριση της βλέννας στους αεραγωγούς, στη βλεννοκροσσωτή κάθαρση ή στην ανταλλαγή αερίων.
Κλινικές δοκιμές
Ipratropium Bromide διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή 250 μg/2mL: Το βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα του Ipratropium Bromide στη θεραπεία του οξέως βρογχόσπασμου που σχετίζεται με άσθμα έχει δειχθεί σε μελέτες σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας ≥ 6 ετών. Στις περισσότερες από τις μελέτες αυτές το Ipratropium Bromide χορηγήθηκε σε συνδυασμό με έναν εισπνεόμενο β2-αγωνιστή. Παρόλο που τα στοιχεία είναι περιορισμένα, έχει δειχθεί ότι το Ipratropium Bromide εμφανίζει θεραπευτικό αποτέλεσμα επί βρογχόσπασμου σχετιζόμενου με ιογενή βρογχιολίτιδα και βρογχοπνευμονική δυσπλασία σε βρέφη και πολύ μικρά παιδιά.
Ipratropium Bromide διάλυμα για εισπνοή με εκνεφωτή 500 μg/2mL: Σε ελεγχόμενες μελέτες 85-90 ημερών σε ασθενείς με βρογχόσπασμο σχετιζόμενο με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (χρόνια βρογχίτιδα και εμφύσημα) εμφανίσθηκαν στατιστικά σημαντικές βελτιώσεις στην πνευμονική λειτουργία (αύξηση FEV1 κατά 15% ή περισσότερο) μέσα σε 15 λεπτά, που έφτασαν σε μια μέγιστη τιμή σε 1-2 ώρες και διατηρήθηκε έως 4-6 ώρες. Το βρογχοδιασταλτικό αποτέλεσμα του Ipratropium Bromide στη θεραπεία του οξέως βρογχόσπασμου που σχετίζεται με άσθμα έχει δειχθεί σε μελέτες σε ενήλικες. Στις περισσότερες από τις μελέτες αυτές το Ipratropium Bromide χορηγήθηκε σε συνδυασμό με έναν εισπνεόμενο β2-αδρενεργικό αγωνιστή.
Φαρμακοκινητικές
Απορρόφηση Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του Ipratropium Bromide προκαλείται από τοπική δράση στους αεραγωγούς. Οι χρονικές πορείες της βρογχοδιαστολής και της συστηματικής φαρμακοκινητικής δεν είναι παράλληλες. Μετά την εισπνοή, το 10 ως 30% της δόσης εναποτίθεται κυρίως στους πνεύμονες, ανάλογα με τη φαρμακοτεχνική μορφή και την τεχνική εισπνοής. Το μεγαλύτερο μέρος της δόσης, μέσω κατάποψης, αποβάλλεται μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα. Η ποσότητα της δόσης που εναποτέθηκε στους πνεύμονες φτάνει στην κυκλοφορία του αίματος άμεσα (εντός λίγων λεπτών). Η συνολική νεφρική απέκκριση (0-24 ώρες) της μητρικής ουσίας εκτιμήθηκε σε 46% της ενδοφλεβίως χορηγημένης δόσης, κάτω από 1% της από του στόματος δόσης και περίπου 3 έως 13% της εισπνεόμενης δόσης. Με βάση αυτά τα δεδομένα η συνολική συστηματική βιοδιαθεσιμότητα των από του στόματος και των εισπνεόμενων δόσεων βρωμιούχου ιπρατροπίου εκτιμήθηκε στο 2% και 7 έως 28% αντίστοιχα. Λαμβάνοντας αυτό υπόψη, τα ποσοστά δόσεων βρωμιούχου ιπρατροπίου που καταπίνονται δε συμβάλλουν σημαντικά σε συστηματική έκθεση.
Κατανομή Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι που περιγράφουν την κατανομή του ιπρατροπίου, υπολογίστηκαν από τα επίπεδα στο πλάσμα μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Μια ταχεία διφασική μείωση παρατηρείται στις συγκεντρώσεις πλάσματος. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής στη σταθερή κατάσταση (Vdss) είναι περίπου 176 L (≈ 2.4 L/kg). Το φάρμακο συνδέεται ελάχιστα με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (λιγότερο από 20%). Μη κλινικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η τεταρτοταγής αμίνη ιπρατρόπιο δε διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα ή τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Βιομετασχηματισμός Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση περίπου 60% της δόσης μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, με οξείδωση και με σύζευξη (40%), ενώ μετά από εισπνοή περίπου το 77% της συστημικώς διαθέσιμης δόσης μεταβολίζεται με υδρόλυση εστέρα (41%) και σύζευξη (36%). Οι γνωστοί μεταβολίτες, που σχηματίζονται μέσω υδρόλυσης, αφυδάτωσης ή απομάκρυνσης της υδροξυμεθυλο-ομάδας στην ένωση του τροπικού οξέος, δείχνουν πολύ μικρή ή καμία συγγένεια για τον μουσκαρινικό υποδοχέα και πρέπει να θεωρηθούν ως αναποτελεσματικοί.
Αποβολή Ο χρόνος ημίσειας ζωής της τελικής φάσης αποβολής ήταν περίπου 1,6 ώρες. Το ιπρατρόπιο έχει ολική κάθαρση 2,3 λίτρα/λεπτό και νεφρική κάθαρση 0,9 λίτρα/λεπτό. Μετά από εισπνοή βρωμιούχου ιπρατροπίου με HFA 134a ή CFC ως προωθητικό, η αθροιστική νεφρική απέκκριση πάνω από 24 ώρες ήταν περίπου 12% και 10%, αντίστοιχα. Σε μια μελέτη ισοζυγίου απέκκρισης, η αθροιστική νεφρική απέκκριση (6 ημέρες) της σχετιζόμενης με το φάρμακο ραδιενέργειας (συμπεριλαμβανομένων της μητρικής ένωσης και όλων των μεταβολιτών) υπολογίσθηκε σε 72,1% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 9,3% μετά από χορήγηση από το στόμα και 3,2% μετά από εισπνοή. Η συνολική ραδιενεργή ακτινοβολία που απεκκρίθηκε μέσω των κοπράνων ήταν 6,3% μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, 88,5% μετά από χορήγηση από το στόμα και 69,4% μετά από εισπνοή. Όσον αφορά στην απέκκριση της σχετιζόμενης με το φάρμακο ραδιενεργής ακτινοβολίας μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η κύρια απέκκριση γίνεται μέσω των νεφρών. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής με βάση τη συνολική ραδιενέργεια για το μητρικό φάρμακο και τους μεταβολίτες του είναι 3,6 ώρες.
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιχολινεργικά, κωδικός ATC: R03BB01 ### Μηχανισμός δράσης Το Ipratropium Bromide είναι ένα τεταρτοταγές παράγωγο του αμμωνίου με αντιχολινεργικές (παρασυμπαθητικολυτικές) ιδιότητες. Σε μη κλινικές…
Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιχολινεργικά, κωδικός ATC: R03BB01 ### Μηχανισμός δράσης Το Ipratropium Bromide είναι ένα τεταρτοταγές παράγωγο του αμμωνίου με αντιχολινεργικές (παρασυμπαθητικολυτικές) ιδιότητες. Σε μη κλινικές…
Φαρμακοκινητικές Απορρόφηση Το θεραπευτικό αποτέλεσμα του Ipratropium Bromide προκαλείται από τοπική δράση στους αεραγωγούς. Οι χρονικές πορείες της βρογχοδιαστολής και της συστηματικής φαρμακοκινητικής δεν είναι παράλληλες. Μετά την εισπνοή, το 10…
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
IPRATROPIUM BROMIDE
Αντιχοληνεργικό [EPC]; Ανταγωνιστές Χολινεργικών [MoA]
Οδός χορήγησης
Μορφή
Σκευάσματα σε κυκλοφορία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (Βραχείας Δράσης Αντιχολινεργικά (SAMA)) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.