ISOPRENALINE(Ισοπρεναλίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 2.5-5 λεπτά (IV), 40 λεπτά (oral)
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Βραχυχρόνια θεραπεία της μόνιμης βραδυκαρδίας λόγω κολποκοιλιακού αποκλεισμού
Εν αναμονή τοποθέτησης βηματοδότη ή όταν αντενδείκνυται ο βηματοδότης
-
Βραχυχρόνια θεραπεία του συνδρόμου Adams-Stokes
- I45 Άλλες διαταραχές της αγωγής
medication
Μορφή & Εμφάνιση
ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος LABRYCOR
expand_more
Μορφή & Εμφάνιση
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Δόση έναρξης: 0,01 μικρογραμμάρια/kg/λεπτό
-
ΕνήλικεςΔόση0,01 μικρογραμμάρια/kg/λεπτόΜέγ. δόση0,15 μικρογραμμάρια/kg/λεπτό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή στα έκδοχα
-
Ταυτόχρονη χρήση με ισχυρούς β-1 αγωνιστές όπως η αδρεναλίνη
-
Προϋπάρχουσες κοιλιακές αρρυθμίες
-
Τοξίκωση με καρδιακή γλυκοσίδη
-
Έμφραγμα του μυοκαρδίου
-
Ταχυαρρυθμίες
-
Στηθάγχη
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Κοιλιακή υπερδιεγερσιμότηταΗΚΓ παρακολούθηση και μείωση δόσης
-
ΥποογκαιμίαΧρήση με προσοχή
-
Σακχαρώδης διαβήτηςΠροσοχή κατά τη χρήση
-
Χρήση δακτυλίτιδαςΠροσοχή κατά τη χρήση
-
ΥπερθυρεοειδισμόςΠροσοχή/Αποφυγή αν μη ελεγχόμενος
-
Καρδιαγγειακές διαταραχέςΠροσοχή
-
Ακούσιοι μυϊκοί σπασμοίΠροσοχή
-
Καρδιακός ρυθμός άνω των 130 παλμών/λεπτόΠροσοχή
-
Ασυνήθιστη απόκριση σε συμπαθητικομιμητικές αμίνεςΠροσοχή
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
ΑδρεναλίνηαντένδειξηΣοβαρές αρρυθμίες
-
ΔακτυλίτιδααντένδειξηΤοξίκωση
-
Αλογονωμένα αναισθητικάαντένδειξηΚοιλιακή αρρυθμία
-
MAOIαντένδειξηΥπέρταση
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΑρρυθμίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΕξασθένισηΓενικές
-
Μη γνωστέςΖάληΝευρικό
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΝευρικότηταΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΠροκάρδιο άλγοςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΥπότασηΑγγειακές
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑποφεύγεταιΩς προληπτικό μέτρο, είναι προτιμητέο να αποφεύγεται η χρήση κατά τη διάρκεια της κύησης.
-
ΓαλουχίαΜε προσοχήΔεν είναι γνωστό αν απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα; ο κίνδυνος στο παιδί δεν μπορεί να αποκλειστεί.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- ναυτία
- κεφαλαλγία
- φλεβοκομβική ταχυκαρδία
- πολύμορφες έκτακτες συστολές
- κοιλιακή ταχυκαρδία
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Μηχανισμός δράσης
Το Ισοπρεναλίνη είναι ένα β-συμπαθητικομιμητικό φάρμακο. Η υδροχλωρική ισοπρεναλίνη έχει έντονη ινοτρόπο και χρονοτρόπο δράση (μέσω των β1 υποδοχέων) και προκαλεί περιφερική αγγειοδιαστολή (μέσω των β2 υποδοχέων).
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
- Καρδιά: Αύξηση της καρδιακής παροχής, χαμηλώνει το όριο διεγερσιμότητας του μυοκαρδίου, αυξάνει την καρδιακή συστολή και τη συστολική ροή.
- Αιμοφόρα αγγεία: Προκαλεί περιφερική αγγειοδιαστολή που οδηγεί σε μειωμένη αντίσταση και αύξηση της κεντρικής φλεβικής πίεσης.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες
- Κατανομή: Δεν διαπερνά σχεδόν καθόλου τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
- Βιομετασχηματισμός: Αδρανοποιείται γρήγορα στο ήπαρ από την κατεχολ-Ο-μεθυλοτρανσφεράση (COMT). Κύριος μεταβολίτης η 3-O-μεθυλοισοπροτερενόλη.
- Αποβολή: Περίπου 40-50% απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα εντός 24 ωρών.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Μηχανισμός δράσης Το Ισοπρεναλίνη είναι ένα β-συμπαθητικομιμητικό φάρμακο. Η υδροχλωρική ισοπρεναλίνη έχει έντονη ινοτρόπο και χρονοτρόπο δράση (μέσω των β1 υποδοχέων) και προκαλεί περιφερική αγγειοδιαστολή (μέσω των β2 υποδοχέων). ### Φαρμακοδυναμικές…
Φαρμακοκινητικές ιδιότητες - Κατανομή: Δεν διαπερνά σχεδόν καθόλου τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. - Βιομετασχηματισμός: Αδρανοποιείται γρήγορα στο ήπαρ από την κατεχολ-Ο-μεθυλοτρανσφεράση (COMT). Κύριος μεταβολίτης η 3-O-μεθυλοισοπροτερενόλη. -…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Ηλεκτροκαρδιογράφημα (ΗΚΓ) | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | Κατά τη διάρκεια της θεραπείας | Για την παρακολούθηση κοιλιακής υπερδιεγερσιμότητας |
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ισοπροτερενόλη είναι ένας μη εκλεκτικός βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής που χρησιμοποιείται σε διάφορες ενδείξεις για την καρδιά, καθώς και για βρογχόσπασμο στην αναισθησία. Η ισοπροτερενόλη έχει σύντομη διάρκεια δράσης, καθώς απομακρύνεται γρήγορα, και έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τους κινδύνους της ισοπροτερενόλης στη θεραπεία καρδιογενούς καταπληξίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, παράδοξη επιδείνωση του καρδιακού αποκλεισμού ή πρόκληση επιληπτικών κρίσεων Adams-Stokes.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ισοπροτερενόλη είναι ένας μη εκλεκτικός βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής. Ο αγωνισμός των βήτα-1 και βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί στην α υπομονάδα των G-protein coupled υποδοχέων την ανταλλαγή GMP με GTP, ενεργοποιώντας τους, και επιτρέποντας στην α υπομονάδα να αποσυνδεθεί από τις βήτα και γάμμα υπομονάδες. Η αποσύνδεση της α υπομονάδας ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση, μετατρέποντας την ATP σε κυκλική AMP. Η κυκλική AMP ενεργοποιεί την πρωτεϊνική κινάση Α (PKA), η οποία φωσφορυλιώνει τις καρδιακές L-τύπου διαύλους ασβεστίου, όπως ο Cav1.2. Αυτοί οι δίαυλοι αποπολωώνουν τα κύτταρα μέσω ενεργητικής μεταφοράς ιόντων ασβεστίου προς τα μέσα. Ο αγωνισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε αυξημένη δύναμη συστολής, αγωγιμότητα νευρικών ερεθισμάτων, ταχύτητα χαλάρωσης και ρυθμό στην καρδιά. Ο αγωνισμός των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε γλυκογονόλυση στο ήπαρ, απελευθέρωση γλυκαγόνης από το πάγκρεας και ενεργοποίηση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Στα κυψελιδιακά τοιχώματα, ο αγωνισμός των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων ενεργοποιεί παρόμοιες οδούς με την καρδιά, ωστόσο το τελικό αποτέλεσμα είναι η ρύθμιση των διαύλων νατρίου, του ρυθμιστή διαμεμβρανικής αγωγιμότητας κυστικής ίνωσης (CFTR) και της Na+/K+-ATPase. Η PKA φωσφορυλιώνει πρωτεΐνες στήριξης και διαύλους νατρίου, αυξάνοντας τον αριθμό των διαύλων νατρίου στην κορυφαία πλευρά των κυψελιδιακών κυττάρων και αυξάνοντας την ενεργητική μεταφορά ιόντων νατρίου στα κύτταρα. Ο αγωνισμός των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί επίσης να αυξήσει τη μεταφορά ιόντων χλωρίου μέσω του CFTR. Μαζί, αυτές οι δράσεις οδηγούν σε παθητική μεταφορά νερού έξω από τα κυψελιδιακά τοιχώματα και στην κάθαρση του κυψελιδιακού υγρού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεδομένα σχετικά με την κινητική της απορρόφησης της ισοπροτερενόλης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Η ισοπροτερενόλη ανακτήθηκε σε ποσοστό 12.2-27.0% στα κόπρανα και 59.1-106.8% στα ούρα μετά από 48 ώρες. Η πλειοψηφία της ανακτηθείσας δόσης στα ούρα είναι συζευγμένη ισοπροτερενόλη, με 6.5-16.2% ελεύθερη ισοπροτερενόλη, και 2.6-11.4% 3-O-μεθυλισοπροτερενόλη και συζεύξεις.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς, ο όγκος κατανομής ήταν 216 ± 57 mL/kg.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς, η κάθαρση της ισοπροτερενόλης ήταν 42.5 ± 5.0 mL/kg/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η ισοπροτερενόλη είναι 68.8 ± 1.2% πρωτεϊνικά συνδεδεμένη στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ισοπροτερενόλη μεταβολίζεται κυρίως σε γλυκουρονιδικά συζεύγματα. Η ισοπροτερενόλη μπορεί επίσης να O-μεθυλιωθεί από την κατεχόλη-O-μεθυλτρανσφεράση (COMT) στον μεταβολίτη 3-O-μεθυλισοπροτερενόλη, ο οποίος μπορεί περαιτέρω να γλυκουρονιδωθεί.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Τελικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ενδοφλέβιας ισοπροτερενόλης είναι 2.5-5 λεπτά. Η από του στόματος ισοπροτερενόλη έχει τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 40 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που συνδέονται εκλεκτικά και ενεργοποιούν βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική επίδραση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΠΛΗΞΙΑ ή σε καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
L628TT009W
ΙΣΟΠΡΕΝΑΛΙΝΗ
Μηχανισμός Δράσης [MoA] - Βήτα-αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής
Η ισοπροτερενόλη είναι ένας βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της ισοπροτερενόλης είναι ως βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής.
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (antiarrhythmics) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που συνδέονται εκλεκτικά και ενεργοποιούν βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική επίδραση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΠΛΗΞΙΑ ή σε καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.