ISOPRENALINE
Ισοπρεναλίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η ισοπροτερενόλη είναι ένας μη εκλεκτικός βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής που χρησιμοποιείται σε διάφορες ενδείξεις για την καρδιά, καθώς και για βρογχόσπασμο στην αναισθησία. Η ισοπροτερενόλη έχει σύντομη διάρκεια δράσης, καθώς απομακρύνεται γρήγορα, και έχει …
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ισοπροτερενόλη είναι ένας μη εκλεκτικός βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής που χρησιμοποιείται σε διάφορες ενδείξεις για την καρδιά, καθώς και για βρογχόσπασμο στην αναισθησία. Η ισοπροτερενόλη έχει σύντομη διάρκεια δράσης, καθώς απομακρύνεται γρήγορα, και έχει ευρύ θεραπευτικό δείκτη. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τους κινδύνους της ισοπροτερενόλης στη θεραπεία καρδιογενούς καταπληξίας μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, παράδοξη επιδείνωση του καρδιακού αποκλεισμού ή πρόκληση επιληπτικών κρίσεων Adams-Stokes.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η ισοπροτερενόλη είναι ένας μη εκλεκτικός βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής. Ο αγωνισμός των βήτα-1 και βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων προκαλεί στην α υπομονάδα των G-protein coupled υποδοχέων την ανταλλαγή GMP με GTP, ενεργοποιώντας τους, και επιτρέποντας στην α υπομονάδα να αποσυνδεθεί από τις βήτα και γάμμα υπομονάδες. Η αποσύνδεση της α υπομονάδας ενεργοποιεί την αδενυλική κυκλάση, μετατρέποντας την ATP σε κυκλική AMP. Η κυκλική AMP ενεργοποιεί την πρωτεϊνική κινάση Α (PKA), η οποία φωσφορυλιώνει τις καρδιακές L-τύπου διαύλους ασβεστίου, όπως ο Cav1.2. Αυτοί οι δίαυλοι αποπολωώνουν τα κύτταρα μέσω ενεργητικής μεταφοράς ιόντων ασβεστίου προς τα μέσα. Ο αγωνισμός των βήτα-1 αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε αυξημένη δύναμη συστολής, αγωγιμότητα νευρικών ερεθισμάτων, ταχύτητα χαλάρωσης και ρυθμό στην καρδιά. Ο αγωνισμός των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων οδηγεί σε γλυκογονόλυση στο ήπαρ, απελευθέρωση γλυκαγόνης από το πάγκρεας και ενεργοποίηση του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης. Στα κυψελιδιακά τοιχώματα, ο αγωνισμός των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων ενεργοποιεί παρόμοιες οδούς με την καρδιά, ωστόσο το τελικό αποτέλεσμα είναι η ρύθμιση των διαύλων νατρίου, του ρυθμιστή διαμεμβρανικής αγωγιμότητας κυστικής ίνωσης (CFTR) και της Na+/K+-ATPase. Η PKA φωσφορυλιώνει πρωτεΐνες στήριξης και διαύλους νατρίου, αυξάνοντας τον αριθμό των διαύλων νατρίου στην κορυφαία πλευρά των κυψελιδιακών κυττάρων και αυξάνοντας την ενεργητική μεταφορά ιόντων νατρίου στα κύτταρα. Ο αγωνισμός των βήτα-2 αδρενεργικών υποδοχέων μπορεί επίσης να αυξήσει τη μεταφορά ιόντων χλωρίου μέσω του CFTR. Μαζί, αυτές οι δράσεις οδηγούν σε παθητική μεταφορά νερού έξω από τα κυψελιδιακά τοιχώματα και στην κάθαρση του κυψελιδιακού υγρού.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Δεδομένα σχετικά με την κινητική της απορρόφησης της ισοπροτερενόλης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα.
Η ισοπροτερενόλη ανακτήθηκε σε ποσοστό 12.2-27.0% στα κόπρανα και 59.1-106.8% στα ούρα μετά από 48 ώρες. Η πλειοψηφία της ανακτηθείσας δόσης στα ούρα είναι συζευγμένη ισοπροτερενόλη, με 6.5-16.2% ελεύθερη ισοπροτερενόλη, και 2.6-11.4% 3-O-μεθυλισοπροτερενόλη και συζεύξεις.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς, ο όγκος κατανομής ήταν 216 ± 57 mL/kg.
Σε παιδιατρικούς ασθενείς, η κάθαρση της ισοπροτερενόλης ήταν 42.5 ± 5.0 mL/kg/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Σύνδεση
Η ισοπροτερενόλη είναι 68.8 ± 1.2% πρωτεϊνικά συνδεδεμένη στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η ισοπροτερενόλη μεταβολίζεται κυρίως σε γλυκουρονιδικά συζεύγματα. Η ισοπροτερενόλη μπορεί επίσης να O-μεθυλιωθεί από την κατεχόλη-O-μεθυλτρανσφεράση (COMT) στον μεταβολίτη 3-O-μεθυλισοπροτερενόλη, ο οποίος μπορεί περαιτέρω να γλυκουρονιδωθεί.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Τελικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της ενδοφλέβιας ισοπροτερενόλης είναι 2.5-5 λεπτά. Η από του στόματος ισοπροτερενόλη έχει τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 40 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που συνδέονται εκλεκτικά και ενεργοποιούν βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική επίδραση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΠΛΗΞΙΑ ή σε καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
L628TT009W
ΙΣΟΠΡΕΝΑΛΙΝΗ
Μηχανισμός Δράσης [MoA] - Βήτα-αγωνιστές αδρενεργικών υποδοχέων
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής
Η ισοπροτερενόλη είναι ένας βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής. Ο μηχανισμός δράσης της ισοπροτερενόλης είναι ως βήτα-αδρενεργικός αγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Φάρμακα που συνδέονται εκλεκτικά και ενεργοποιούν βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Παράγοντες που προκαλούν αύξηση της διαστολής ενός βρόγχου ή βρογχικών σωλήνων.
Παράγοντες που έχουν ενισχυτική επίδραση στην καρδιά ή που μπορούν να αυξήσουν την καρδιακή παροχή. Μπορεί να είναι ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΓΛΥΚΟΣΙΔΕΣ, ΣΥΜΠΑΘΟΜΙΜΗΤΙΚΑ ή άλλα φάρμακα. Χρησιμοποιούνται μετά από ΕΜΦΡΑΓΜΑ ΤΟΥ ΜΥΟΚΑΡΔΙΟΥ, ΚΑΡΔΙΑΚΕΣ ΧΕΙΡΟΥΡΓΙΚΕΣ ΕΠΕΜΒΑΣΕΙΣ, σε ΚΑΤΑΠΛΗΞΙΑ ή σε καρδιακή ανεπάρκεια (ΚΑΡΔΙΑΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ).
Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης μεταγαγγλιακών αδρενεργικών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας την απελευθέρωση αδρενεργικών μεταβιβαστών.
Σχετικά Εργαλεία
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Το φάρμακο περιλαμβάνεται στο φαρμακευτικό οπλοστάσιο (antiarrhythmics) του πρωτοκόλλου. Δείτε την πλήρη οδηγία για τα κριτήρια συνταγογράφησης.