ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ R06AX17 S01GX08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

KETOTIFEN(Κετοτιφαίνιο)

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: διφασικά, με αρχικό χρόνο ημίσειας ζωής μεταξύ 3 και 5 ωρών και έναν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 21 ωρών

Άλλες πηγές αναφέρουν:

DrugBank: 21 ώρες
PubChem: 3-5 ώρες (κατανομή), 22 ώρες (απέκκριση)

21 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

75% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

τουλάχιστον 60% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Νεφρά PubChem Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

4.4 ημέρες arrow_forward

Φόρτωση...

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…

Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 03/2021

Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του UTENOS και καλύπτουν 8 από 25 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.

clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1

expand_more

Συμπτωματική θεραπεία της εποχιακής αλλεργικής επιπεφυκίτιδας
- H10 Επιπεφυκίτιδα

Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ Πηγή: ΠΧΠ του UTENOS

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες, ηλικιωμένοι και παιδιά (ηλικίας άνω των 3 ετών)

Δόσημία σταγόνα Κετοτιφαίνιο στο σάκο του επιπεφυκότα

Το περιεχόμενο ενός περιέκτη μίας δόσης είναι αρκετό για μία χορήγηση και στα δύο μάτια.
Παιδιά κάτω των 3 ετών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Κετοτιφαίνιο σε παιδιά κάτω των 3 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καμία ειδική προειδοποίηση.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

άλλα οφθαλμολογικά φάρμακα
προσοχή

πρέπει να μεσολαβεί ένα διάλειμμα τουλάχιστον 5 λεπτών μεταξύ της εφαρμογής των δύο φαρμάκων.

ΣύστασηΝα μεσολαβεί ένα διάλειμμα τουλάχιστον 5 λεπτών μεταξύ της εφαρμογής των δύο φαρμάκων.
κατασταλτικά του ΚΝΣ, αντιισταμινικά και αλκοόλ
προσοχή

ενισχύσει τη δράση

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

αντιδράσεις υπερευαισθησίας που περιλαμβάνουν τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις (δερματίτιδα εξ επαφής, οίδημα των οφθαλμών, κνησμός και οίδημα των βλεφάρων)
συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν οίδημα/διόγκωση του προσώπου (σε μερικές περιπτώσεις συνδέεται με δερματίτιδα εξ επαφής) και επιδείνωση προϋπαρχόντων αλλεργικών παθήσεων όπως άσθμα και έκζεμα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Υπνηλία

Οφθαλμικές

Ερεθισμός οφθαλμού
Πόνος οφθαλμού
Στικτή κερατίτιδα
Θαμπή όραση
Ξηροφθαλμία
Διαταραχή βλεφάρου
Επιπεφυκίτιδα
Φωτοφοβία
Αιμορραγία του επιπεφυκότα

Οφθαλμικές διαταραχές

Στικτή διάβρωση του επιθηλίου του κερατοειδούς

Γαστρεντερικό

Ξηροστομία

Δέρμα

Εξάνθημα
Έκζεμα
Κνίδωση

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ερεθισμός οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Πόνος οφθαλμού

Οφθαλμικές

Συχνές
Στικτή διάβρωση του επιθηλίου του κερατοειδούς

Οφθαλμικές διαταραχές

Συχνές
Στικτή κερατίτιδα

Οφθαλμικές

Συχνές
Έκζεμα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αιμορραγία του επιπεφυκότα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Διαταραχή βλεφάρου

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Επιπεφυκίτιδα

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Θαμπή όραση

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Ξηροστομία

Γαστρεντερικό

Όχι συχνές
Ξηροφθαλμία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Υπνηλία

Νευρικό

Όχι συχνές
Φωτοφοβία

Οφθαλμικές

Όχι συχνές
αντιδράσεις υπερευαισθησίας που περιλαμβάνουν τοπικές αλλεργικές αντιδράσεις (δερματίτιδα εξ επαφής, οίδημα των οφθαλμών, κνησμός και οίδημα των βλεφάρων)

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές
συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις που περιλαμβάνουν οίδημα/διόγκωση του προσώπου (σε μερικές περιπτώσεις συνδέεται με δερματίτιδα εξ επαφής) και επιδείνωση προϋπαρχόντων αλλεργικών παθήσεων όπως άσθμα και έκζεμα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Μη γνωστές

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν συνταγογραφείται σε έγκυες γυναίκες.

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την χρήση των οφθαλμικών σταγόνων κετοτιφαίνης σε εγκύους. Μελέτες σε ζώα, στις οποίες χρησιμοποιούνταν από το στόμα τοξικές για τη μητέρα δόσεις, έδειξαν αυξημένη θνησιμότητα πριν και μετά τη γέννηση, αλλά όχι τερατογένεση. Τα συστηματικά επίπεδα μετά την οφθαλμική χορήγηση είναι πολύ χαμηλότερα από ό,τι μετά την από του στόματος χρήση.
Γαλουχία
Οι οφθαλμικές σταγόνες Κετοτιφαίνιο μπορούν να χρησιμοποιηθούν κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Παρόλο που δεδομένα σε ζώα δείχνουν έκκριση στο μητρικό γάλα μετά από του στόματος χορήγηση, η τοπική χορήγηση στον άνθρωπο είναι απίθανο να δημιουργεί ανιχνεύσιμες ποσότητες στο μητρικό γάλα.
Γονιμότητα
Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την επίδραση της όξινης φουμαρικής κετοτιφαίνης στη γονιμότητα στον άνθρωπο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Δεν έχει αναφερθεί καμιά περίπτωση υπερδοσολογίας. Η κατάποση του περιεχομένου ενός περιέκτη μίας δόσης θα ισοδυναμούσε με 0,1 mg κετοτιφαίνης, το οποίο είναι το 5% της συνιστώμενης ημερήσιας δόσης από το στόμα για ένα παιδί ηλικίας 3 ετών. Κλινικά αποτελέσματα δεν έχουν δείξει σοβαρής μορφής σημεία ή συμπτώματα υπερδοσολογίας μετά την κατάποση έως και 20 mg κετοτιφαίνης.

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Οποιοσδήποτε ασθενής ο οποίος παρουσιάσει θάμβος όρασης ή υπνηλία δεν πρέπει να οδηγεί ή να χειρίζεται μηχανήματα.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Γλυκερόλη (Ε422)

Υδροξείδιο του νατρίου (Ε524) (για ρύθμιση του pH)

Ενέσιμο ύδωρ

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, άλλα αντιαλλεργικά Κωδικός ATC: S01GX08

Μηχανισμός δράσης

Η κετοτιφαίνη είναι ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. In vivo μελέτες σε ζώα και in vitro μελέτες καταδεικνύουν πρόσθετη δράση σταθεροποίησης των μαστοκυττάρων και αναστολής της διήθησης, ενεργοποίησης και αποκοκκίωσης των ηωσηνόφιλων.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Φαρμακοκινητική

Σε μια φαρμακοκινητική μελέτη, η οποία έγινε σε 18 υγιείς εθελοντές με οφθαλμικές σταγόνες που περιέχουν κετοτιφαίνη, τα επίπεδα της κετοτιφαίνης στο πλάσμα μετά από επαναλαμβανόμενη οφθαλμική χορήγηση για 14 ημέρες ήταν στις περισσότερες περιπτώσεις κάτω από τα όρια ανίχνευσης (20 pg/ml).

Μετά από χορήγηση από το στόμα, η κετοτιφαίνη αποβάλλεται διφασικά, με αρχικό χρόνο ημίσειας ζωής μεταξύ 3 και 5 ωρών και έναν τελικό χρόνο ημίσειας ζωής 21 ωρών. Περίπου το 1% της ουσίας απεκκρίνεται αναλλοίωτο στα ούρα μέσα σε 48 ώρες και το 60 έως 70% ως μεταβολίτες. Ο κύριος μεταβολίτης είναι η πρακτικά ανενεργός κετοτιφαίνη Ν-γλυκουρονίδιο.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more

Φόρτωση…

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οφθαλμολογικά, άλλα αντιαλλεργικά Κωδικός ATC: S01GX08 ### Μηχανισμός δράσης Η κετοτιφαίνη είναι ανταγωνιστής των Η1-υποδοχέων της ισταμίνης. In vivo μελέτες σε ζώα και in vitro μελέτες καταδεικνύουν πρόσθετη δράση…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση είναι σχετικά γρήγορη (με Tmax ~3 ώρες) και σχεδόν πλήρης, όπως κρίνεται από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα και τα επίπεδα απέκκρισης στα ούρα - παρά το γεγονός αυτό, η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι…

expand_more

Τοξικότητα / Ανεπιθύμητες ενέργειες: Ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, επιπεφυκική ερυθρότητα και ρινίτιδα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο κετοτιφαίνη είναι ένας μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής της ισταμίνης και σταθεροποιητής των μαστοκυττάρων. Χορηγούμενο από το στόμα, λειτουργεί ως μη βρογχοδιασταλτικό αντι-ασθματικό φάρμακο, αναστέλλοντας τις επιδράσεις ενδογενών ουσιών που είναι γνωστές ως φλεγμονώδεις μεσολαβητές. Ενώ τα αποτελέσματα μπορεί να χρειαστούν 6 έως 12 εβδομάδες για να γίνουν εμφανή, η χρήση του κετοτιφαίνη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα, τη σοβαρότητα και τη διάρκεια των συμπτωμάτων του άσθματος, και μπορεί να επιτρέψει τη μείωση της χρήσης άλλων θεραπειών για το άσθμα.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Οι ακριβείς μηχανισμοί μέσω των οποίων το κετοτιφαίνη ασκεί τις θεραπευτικές του επιδράσεις παραμένουν ασαφείς. Το κετοτιφαίνη είναι ένας ισχυρός και μη ανταγωνιστικός ανταγωνιστής των H1 υποδοχέων ισταμίνης, ο οποίος πιθανότατα συμβάλλει σημαντικά στην αντι-αλλεργική του δράση. Επιπλέον, το κετοτιφαίνη σταθεροποιεί τα μαστοκύτταρα και έχει επιδείξει in vitro την ικανότητα να αναστέλλει την απελευθέρωση αλλεργικών και φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως η ισταμίνη, οι λευκοτριένες C4 και D4 (δηλ. SRS-A), και ο παραγοντας ενεργοποίησης αιμοπεταλίων (PAF).

Άλλες in vivo παρατηρήσεις που θεωρείται ότι συμβάλλουν στην αποτελεσματικότητα του κετοτιφαίνη στο άσθμα περιλαμβάνουν την αναστολή διαφόρων διεργασιών που σχετίζονται με τον PAF (π.χ. υπεραντιδραστικότητα αεραγωγών, συσσώρευση ηωσινόφιλων και αιμοπεταλίων στους αεραγωγούς), την πρόληψη της βρογχοσυστολής που προκαλείται από λευκοτριένες, και την καταστολή της ενεργοποίησης των ηωσινόφιλων.

Το κετοτιφαίνη είναι ένα μη βρογχοδιασταλτικό αντι-ασθματικό φάρμακο που αναστέλλει τις επιδράσεις ορισμένων ενδογενών ουσιών που είναι γνωστές ως φλεγμονώδεις μεσολαβητές, ασκώντας έτσι αντι-αλλεργική δράση. Το κετοτιφαίνη διαθέτει ισχυρή και παρατεταμένη μη ανταγωνιστική ιδιότητα μπλοκαρίσματος της ισταμίνης (H1).

Η αντιισταμινική (H1) δράση του κετοτιφαίνη φαίνεται να είναι διακριτή από τις αντι-αλλεργικές του ιδιότητες. Ιδιότητες του κετοτιφαίνη που μπορεί να συμβάλλουν στην αντι-αλλεργική του δράση και στην ικανότητά του να επηρεάζει την υποκείμενη παθολογία του άσθματος περιλαμβάνουν:

In Vivo αποτελέσματα:
- Αναστολή της ανάπτυξης υπεραντιδραστικότητας αεραγωγών που σχετίζεται με την ενεργοποίηση αιμοπεταλίων από τον PAF (Παράγοντας Ενεργοποίησης Αιμοπεταλίων) ή προκαλείται από νευρική ενεργοποίηση μετά τη χρήση συμπαθομιμητικών φαρμάκων ή την έκθεση σε αλλεργιογόνο.
- Αναστολή της συσσώρευσης ηωσινόφιλων και αιμοπεταλίων στους αεραγωγούς που προκαλείται από τον PAF.
- Καταστολή της ενεργοποίησης των ηωσινόφιλων από ανθρώπινες ανασυνδυασμένες κυτοκίνες και, ως εκ τούτου, καταστολή της εισροής ηωσινόφιλων σε φλεγμονώδεις τόπους.
- Ανταγωνισμός της βρογχοσυστολής λόγω λευκοτριενών.
In Vitro αποτελέσματα:
- Αναστολή της απελευθέρωσης αλλεργικών μεσολαβητών όπως η ισταμίνη, οι λευκοτριένες C4 και D4 (SRS-A) και ο PAF.

/Κετοτιφαίνη φουμαρική (συστηματική)/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Περισσότερο από το 60% της χορηγηθείσας δόσης απεκκρίνεται στα ούρα, κυρίως ως μεταβολίτες - από αυτή την ποσότητα, <1% βρίσκεται ως αμετάβλητο φάρμακο, ενώ οι μεταβολίτες N-γλυκουρονίδιο και ο φαρμακολογικά ενεργός νορ-κετοτιφαίνη αποτελούν το 50% και 10%, αντίστοιχα.

Εντός 48 ωρών, η απέκκριση στα ούρα ανέρχεται σε 1% ως αμετάβλητο φάρμακο και 60% έως 70% ως μεταβολίτες. Η κάθαρση είναι υψηλότερη στα παιδιά. /Κετοτιφαίνη φουμαρική/

Μετά από από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση είναι τουλάχιστον 60%… Ο ρυθμός απορρόφησης είναι ταχύς με χρόνο ημίσειας ζωής απορρόφησης 1 ώρα. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 50%, λόγω εκτεταμένης πρώτης διόδου. Η βιοδιαθεσιμότητα δεν επηρεάζεται από τη λήψη τροφής. /Κετοτιφαίνη φουμαρική/

… Μια μελέτη που διεξήχθη με 15 υγιείς εθελοντές που λάμβαναν κετοτιφαίνη φουμαρική οφθαλμική λύση δύο φορές την ημέρα για 14 ημέρες έδειξε συγκεντρώσεις στο πλάσμα γενικά κάτω από το όριο ποσοτικοποίησης της ανάλυσης (< 20 pg/mL). /Κετοτιφαίνη φουμαρική/

Δεν είναι γνωστό εάν η οφθαλμική κετοτιφαίνη απορροφάται σε επαρκείς ποσότητες για να κατανεμηθεί στο ανθρώπινο γάλα. Ωστόσο, έχει βρεθεί στο γάλα θηλαζουσών αρουραίων μετά από από του στόματος χορήγηση. /Κετοτιφαίνη φουμαρική/

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για το KETOTIFEN (σύνολο 7), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Το κετοτιφαίνη συνδέεται κατά 75% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, αν και οι συγκεκριμένες πρωτεΐνες στις οποίες συνδέεται δεν είναι σαφείς.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Το κετοτιφαίνη μεταβολίζεται εκτενώς στον άνθρωπο και τρεις διακριτοί μεταβολίτες έχουν ανιχνευθεί στα ανθρώπινα ούρα. Ο κύριος μεταβολίτης είναι το N-γλυκουρονίδιο, αποτελώντας περίπου το 50% του φαρμακευτικού προϊόντος στα ούρα, με τον N-απομεθυλιωμένο νορ-κετοτιφαίνη και το 10-υδροξυ-παράγωγο να αποτελούν το 2% και <1%, αντίστοιχα. Ο νορ-κετοτιφαίνη φαίνεται να είναι εξίσου ενεργός με το μητρικό φάρμακο, αν και η κλινική σημασία αυτού είναι ασαφής δεδομένης της σχετικά μικρής αναλογίας στην οποία βρίσκεται ο νορ-κετοτιφαίνη στο πλάσμα. Ο σχηματισμός του μεταβολίτη N-γλυκουρονιδίου πραγματοποιείται από διάφορα ένζυμα UGT, συμπεριλαμβανομένων των UGT1A3, UGT1A4 και UGT2B10.

Ο κύριος μεταβολίτης που βρίσκεται τόσο στο πλάσμα όσο και στα ούρα είναι το ανενεργό κετοτιφαίνη-N-γλυκουρονίδιο. Ο νορ-κετοτιφαίνη, ο N-απομεθυλιωμένος μεταβολίτης, και το 10-υδροξυ-παράγωγο είναι οι μόνοι άλλοι μεταβολίτες που μπορούν να ανιχνευθούν στα ανθρώπινα ούρα. Τόσο το 10-υδροξυ-παράγωγο όσο και ο συζευγμένος N-γλυκουρονιδίου μπορούν να αναγεννήσουν το άθικτο προϊόν μέσω in vivo αντιστρεψιμότητας. Το πρότυπο μεταβολισμού στα παιδιά άνω των 3 ετών είναι το ίδιο με τους ενήλικες, αλλά η κάθαρση είναι υψηλότερη στα παιδιά. /Κετοτιφαίνη φουμαρική (συστηματική)/

Το κετοτιφαίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν (2S,3S,4S,5R)-3,4,5-τριθυδρόξυ-6-[1-μεθυλ-4-(8-οξο-6-θειατρικυλο[8.4.0.03,7]τετραδεκα-1(14),3(7),4,10,12-πενταεν-2-υλιδενο)πιπεριδιν-1-υλιο-1-υλ]οξάνη-2-καρβοξυλικό οξύ και Κετοτιφαίνη N-γλυκουρονίδιο.

hourglass

expand_more

CID

3827

Μοριακός τύπος

C19H19NOS

Μοριακό βάρος

309.4

IUPAC

2-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-6-thiatricyclo[8.4.0.03,7]tetradeca-1(14),3(7),4,10,12-pentaen-8-one

InChIKey

ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Παράγοντες, συνήθως τοπικοί, που ανακουφίζουν τον κνησμό (φαγούρα).

KETOTIFEN(Κετοτιφαίνιο)

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Βιοδιαθεσιμότητα

Απέκκριση

Καθαρίζει (~5×t½)

Σκευάσματα και τιμές

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / Γαλουχία

Υπερδοσολογία

Επίδραση στην οδήγηση

Έκδοχα

Φαρμακολογία

Μηχανισμός δράσης

Μονογραφίες Πηγών

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Absorption

Half life

Protein binding

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Επιστημονικό Προφίλ