LACTULOSE
Λακτουλόζη
Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα άλατα του μαγνησίου, διάφορα τρυγικά άλατα και ορισμένοι ημισυνθετικοί πολυσακχαρίτες (λακτουλόζη και λακτιτόλη). Tα αλατούχα καθαρτικά χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις που απαιτείται ταχεία κένωση του εντέρου για διαγνωστικούς ή θεραπευτικούς …
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-DUPHALAC
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από το στόμα, μέσω ρινογαστρικού καθετήρα, από το ορθό (υποκλυσμός)
- Δόση έναρξης: 30-45 ml
- Τιτλοποίηση: Η αρχική δόση μπορεί να προσαρμοστεί στα επίπεδα της δόσης συντήρησης μετά από μερικές ημέρες χορήγησης και βάσει της ανταπόκρισης. Στην ηπατική εγκεφαλοπάθεια, η δόση συντήρησης πρέπει να εξατομικεύεται ανά 1-2 ημέρες.
-
Ενήλικες και έφηβοι (Δυσκοιλιότητα)Δόση30-45 mlΜέγ. δόση60 ml
-
Παιδιά (Δυσκοιλιότητα, δόση συντήρησης < 15 ml)να χρησιμοποιείτε Duphalac σε φιάλη
-
Βρέφη και παιδιά έως 7 ετών (Δυσκοιλιότητα)να χρησιμοποιείτε Duphalac σε φιάλη για ακρίβεια στη δοσολογία
-
Ενήλικες (Ηπατική εγκεφαλοπάθεια - Δόση εφόδου)Δόση30-45 ml (2 - 3 φακελλίσκοι)τρεις έως τέσσερις φορές την ημέρα
-
Ενήλικες (Ηπατική εγκεφαλοπάθεια - Δόση συντήρησης)Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται ανά 1-2 ημέρες, έτσι ώστε να προκαλούνται 2-3 πολτώδεις κενώσεις ημερησίως.
-
Γηριατρικός πληθυσμός και ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαΔεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας καθώς η συστηματική έκθεση στη λακτουλόζη είναι αμελητέα.
block
SPC-DUPHALAC
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα συστατικά του προϊόντος.
-
Καταστάσεις στις οποίες απαιτείται δίαιτα απαλλαγμένη γαλακτόζης (π.χ. γαλακτοζαιμία).
-
Aποφρακτική πάθηση του γαστρεντερικού, διάτρηση του πεπτικού ή κίνδυνος διάτρησης του πεπτικού.
warning
SPC-DUPHALAC
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
ΔυσκοιλιότηταΟ ασθενής θα πρέπει να συμβουλεύεται το γιατρό του, στις περιπτώσεις που η δυσκοιλιότητα δεν ανταποκρίνεται στην αγωγή εντός μίας έως δύο ημερών ή επανεμφανίζεται μετά το πέρας της αγωγής.
-
Ανάγκη ιατρικής συμβουλήςΠροτείνεται να ζητηθεί η γνώμη ενός ιατρού, σε περίπτωση: - Οδυνηρών κοιλιακών συμπτωμάτων αδιευκρίνιστης αιτιολογίας πριν από την έναρξη της αγωγής - Ανεπαρκούς θεραπευτικής δράσης μετά από αρκετές μέρες
-
Δυσανεξία στη λακτόζηΗ λακτουλόζη θα πρέπει να χορηγείται προσεκτικά σε ασθενείς που παρουσιάζουν δυσανεξία στη λακτόζη (βλ. και Παράγραφο “Κατάλογος εκδόχων”)
-
Ηπατική εγκεφαλοπάθειαΣε άτομα με ηπατική εγκεφαλοπάθεια θα πρέπει να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση άλλων καθαρτικών, γιατί δυσχεραίνεται η εξατομίκευση της δοσολογίας του φαρμάκου. Επίσης στους παραπάνω αρρώστους θα πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν το ενδεχόμενο πρόκλησης ηλεκτρολυτικών διαταραχών και κυρίως της υποκαλιαιμίας, που μπορεί να επιβαρύνει την εγκεφαλοπάθεια.
-
Ηλικιωμένοι και ασθενείς σε κακή γενική κατάστασηΣε ηλικιωμένα άτομα ή σε άτομα που βρίσκονται σε κακή γενική κατάσταση και παίρνουν λακτουλόζη γιά χρονικό διάστημα μεγαλύτερο των 6 μηνών, συνιστάται περιοδικός έλεγχος των ηλεκτρολυτών.
-
Διαβητικοί ασθενείςΗ συνήθης δόση για τη δυσκοιλιότητα δεν προκαλεί προβλήματα στους διαβητικούς. Η δοσολογία που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας είναι συνήθως πολύ υψηλότερη και θα πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν στους διαβητικούς ασθενείς.
-
Χρόνια χρήση / κατάχρησηΧρονία χρήση μη εξατομικευμένων δόσεων και κάταχρησης μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια και διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών.
-
Συστατικά (Λακτόζη, γαλακτόζη, φρουκτόζη)Αυτό το προϊόν περιέχει λακτόζη, γαλακτόζη και μικρές ποσότητες φρουκτόζης. Συνεπώς, ασθενείς με τα σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή τη φρουκτόζη, όπως η Lapp ανεπάρκεια λακτάσης ή η δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΗ χρήση ηπακτικών στα παιδιά πρέπει να γίνεται κατ’εξαίρεση και υπό ιατρική παρακολούθηση. Πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψιν ότι τα αντανακλαστικά της αφόδευσης μπορούν να διαταραχτούν κατά τη διάρκεια της αγωγής.
swap_horiz
SPC-DUPHALAC
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Παράγωγα του 5-ASAΜπορεί να αδρανοποιηθούν λόγω ελάττωσης του pH στο παχύ έντερο.
-
Νεομυκίνη ή άλλα αντιμικροβιακά φάρμακαΕνδεχόμενη μεταβολή της μικροβιακής χλωρίδας που είναι υπεύθυνη για τη διάσπαση της λακτουλόζης (αντικρουόμενες απόψεις).
-
Θειαζίδια, στεροειδή (σε υπερβολική δόση λακτουλόζης)Αυξημένη απέκκριση καλίου.
sick
SPC-DUPHALAC
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Διάρροια
- Μετεωρισμός
- Κοιλιακό άλγος
- Ναυτία
- Έμετος
- Ηλεκτρολυτικές διαταραχές λόγω διάρροιας
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΜετεωρισμόςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΚοιλιακό άλγοςΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Πολύ συχνέςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΗλεκτρολυτικές διαταραχές λόγω διάρροιαςΠαρακλινικές εξετάσεις
pregnant_woman
SPC-DUPHALAC
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Ασφαλές
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΑσφαλέςΔεν αναμένεται επίδραση από τη χρήση κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθότι η συστηματική έκθεση στη λακτουλόζη είναι αμελητέα. Το Duphalac μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
-
ΓαλουχίαΑσφαλέςΔεν αναμένεται επίδραση στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη, επειδή η συστηματική έκθεση της θηλάζουσας μητέρας στη λακτουλόζη είναι αμελητέα. Το Duphalac μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
-
ΓονιμότηταΑσφαλέςΔεν πρέπει να αναμένονται επιδράσεις, καθώς η συστηματική έκθεση στη λακτουλόζη είναι αμελητέα.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
- Μηχανισμός δράσης: Η λακτουλόζη αποτελεί συνθετικό δισακχαρίδιο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της δυσκοιλιότητας και της ηπατικής νόσου. Αποτελείται από τα μονοσακχαρίδια φρουκτόζη και γαλακτόζη. Στο κόλον, η λακτουλόζη διασπάται κυρίως σε λακτικό…
monitor_heart
SPC-DUPHALAC
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-DUPHALAC
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-DUPHALAC
expand_more
Δοσολογία
Το διάλυμα λακτουλόζης μπορεί να χορηγηθεί είτε διαλυμένο είτε αδιάλυτο. Μία εφ’άπαξ δόση λακτουλόζης θα πρέπει να καταπίνεται κατ’ευθείαν και δεν πρέπει να κατακρατείται στο στόμα για παρατεταμένο χρονικό διάστημα. Η δοσολογία θα πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τις ιδιαίτερες ανάγκες του κάθε ασθενούς. Στην περίπτωση της εφ’άπαξ ημερήσιας δόσης, αυτή θα πρέπει να λαμβάνεται καθημερινά την ίδια ώρα, π.χ. κατά τη διάρκεια του πρωϊνού γεύματος. Κατά τη χρονική περίοδο της αγωγής με υπακτικά, συνιστάται να λαμβάνεται στη διάρκεια της ημέρας ικανή ποσότητα υγρών (1,5 - 2 λίτρων, ισοδύναμη με 6 - 8 ποτήρια). Για το Duphalac σε φακελλίσκους μίας δόσης των 15 ml, σχίζετε τη γωνία του φακελλίσκου και λάβετε το περιεχόμενο αμέσως.
Δοσολογία στην δυσκοιλιότητα:
Η λακτουλόζη μπορεί να χορηγείται σε μία μοναδική ημερήσια δόση ή διηρημένη σε δύο δόσεις, με χρήση δοσομετρητή. Μετά από μερικές ημέρες χορήγησης και βάσει της ανταπόκρισης στην αγωγή, η αρχική δόση μπορεί να προσαρμοστεί στα επίπεδα της δόσης συντήρησης. Μπορεί να απαιτηθούν αρκετές (2 - 3) ημέρες αγωγής για να υπάρξει θεραπευτικό αποτέλεσμα.
Σε ενηλίκους και εφήβους: Συνήθης δόση 30-45 ml, που μπορεί να φθάσει και τα 60 ml.
Σε παιδιά:
- εάν η δόση συντήρησης είναι μικρότερη των 15 ml, να χρησιμοποιείτε Duphalac σε φιάλη.
- Για ακρίβεια στη δοσολογία βρεφών και παιδιών έως και 7 ετών, να χρησιμοποιείτε Duphalac σε φιάλη.
Δοσολογία στην ηπατική εγκεφαλοπάθεια (στους ενήλικες μόνον):
Δόση εφόδου: 30-45 ml (2 - 3 φακελλίσκοι), τρείς έως τέσσερις φορές την ημέρα από το στόμα. Δόση συντήρησης: Η δόση πρέπει να εξατομικεύεται ανά 1-2 ημέρες, έτσι ώστε να προκαλούνται 2-3 πολτώδεις κενώσεις ημερησίως.
Παιδιατρικός πληθυσμός Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε παιδιά (νεογέννητα έως ηλικίας 18 ετών) με ηπατική εγκεφαλοπάθεια (ΗΕ) δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
Το φάρμακο μπορεί επίσης να χορηγηθεί και μέσω ρινογαστρικού καθετήρα.
Από το ορθό χορηγούνται σε υποκλυσμό, 300 ml λακτουλόζης σε 700 ml ύδατος (ή και ισότονου διαλύματος χλωριούχου νατρίου). Συνιστάται η συγκράτηση του υποκλυσμού για 20’-60’. Οι υποκλυσμοί μπορούν να επαναλαμβάνονται ανάλογα με το αποτέλεσμα στην εγκεφαλοπάθεια κάθε 4-12 ώρες.
Γηριατρικός πληθυσμός και ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια Δεν υπάρχουν ειδικές συστάσεις δοσολογίας καθώς η συστηματική έκθεση στη λακτουλόζη είναι αμελητέα.
block
Αντενδείξεις
SPC-DUPHALAC
expand_more
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα συστατικά του προϊόντος.
- Καταστάσεις στις οποίες απαιτείται δίαιτα απαλλαγμένη γαλακτόζης (π.χ. γαλακτοζαιμία).
- Aποφρακτική πάθηση του γαστρεντερικού, διάτρηση του πεπτικού ή κίνδυνος διάτρησης του πεπτικού.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-DUPHALAC
expand_more
Προειδοποιήσεις
Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση
Ο ασθενής θα πρέπει να συμβουλεύεται το γιατρό του, στις περιπτώσεις που η δυσκοιλιότητα δεν ανταποκρίνεται στην αγωγή εντός μίας έως δύο ημερών ή επανεμφανίζεται μετά το πέρας της αγωγής.
Προτείνεται να ζητηθεί η γνώμη ενός ιατρού, σε περίπτωση:
- Οδυνηρών κοιλιακών συμπτωμάτων αδιευκρίνιστης αιτιολογίας πριν από την έναρξη της αγωγής
- Ανεπαρκούς θεραπευτικής δράσης μετά από αρκετές μέρες
Η λακτουλόζη θα πρέπει να χορηγείται προσεκτικά σε ασθενείς που παρουσιάζουν δυσανεξία στη λακτόζη (βλ. και Παράγραφο “Κατάλογος εκδόχων”).
Σε άτομα με ηπατική εγκεφαλοπάθεια θα πρέπει να αποφεύγεται η σύγχρονη χορήγηση άλλων καθαρτικών, γιατί δυσχεραίνεται η εξατομίκευση της δοσολογίας του φαρμάκου. Επίσης στους παραπάνω αρρώστους θα πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν το ενδεχόμενο πρόκλησης ηλεκτρολυτικών διαταραχών και κυρίως της υποκαλιαιμίας, που μπορεί να επιβαρύνει την εγκεφαλοπάθεια.
Σε ηλικιωμένα άτομα ή σε άτομα που βρίσκονται σε κακή γενική κατάσταση και παίρνουν λακτουλόζη γιά χρονικό διάστημα μεγαλύτερο των 6 μηνών, συνιστάται περιοδικός έλεγχος των ηλεκτρολυτών.
Η συνήθης δόση για τη δυσκοιλιότητα δεν προκαλεί προβλήματα στους διαβητικούς. Η δοσολογία που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας είναι συνήθως πολύ υψηλότερη και θα πρέπει να λαμβάνεται υπ΄όψιν στους διαβητικούς ασθενείς.
Χρονία χρήση μη εξατομικευμένων δόσεων και κάταχρησης μπορεί να οδηγήσει σε διάρροια και διαταραχή της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών.
Αυτό το προϊόν περιέχει λακτόζη, γαλακτόζη και μικρές ποσότητες φρουκτόζης. Συνεπώς, ασθενείς με τα σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη ή τη φρουκτόζη, όπως η Lapp ανεπάρκεια λακτάσης ή η δυσαπορρόφηση γλυκόζης - γαλακτόζης, δεν θα πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φαρμακευτικό προϊόν.
Παιδιατρικός πληθυσμός Η χρήση ηπακτικών στα παιδιά πρέπει να γίνεται κατ’εξαίρεση και υπό ιατρική παρακολούθηση. Πρέπει να λαμβάνεται υπ’ όψιν ότι τα αντανακλαστικά της αφόδευσης μπορούν να διαταραχτούν κατά τη διάρκεια της αγωγής.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-DUPHALAC
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-DUPHALAC
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Σύνοψη προφίλ ασφάλειας Κατά την διάρκεια των πρώτων ημερών αγωγής μπορεί να εμφανισθεί μετεωρισμός με κοιλιακή δυσφορία. Kατά κανόνα, υποχωρεί μετά από λίγες ημέρες. Σε δόσεις μεγαλύτερες από τις συνιστώμενες μπορεί να εμφανισθεί κοιλιακό άλγος και διάρροια. Σε αυτή την περίπτωση η δόση πρέπει να μειωθεί. Επί υψηλών δόσεων για μεγάλο χρονικό διάστημα (συνήθως για την θεραπεία της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας, ΗΕ) μπορεί να εμφανιστούν διαταραχές της ισορροπίας των ηλεκτρολυτών, λόγω διάρροιας.
Κατάλογος ανεπιθύμητων ενεργειών σε μορφή πίνακα: Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν σημειωθεί με τις κάτωθι αναφερόμενες συχνότητες σε ασθενείς υπό αγωγή λακτουλόζης σε κλινικές μελέτες ελεγχόμενες με εικονικό φάρμακο [πολύ συχνές (≥1/10), συχνές (≥1/100 έως <1/10), όχι συχνές (≥1/1.000 έως <1/100), σπάνιες (≥1/10.000 έως <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000)].
| Κατηγορίες Συστημάτων Οργάνων | Κατηγορία συχνότητας MedDRA |
|---|---|
| Διαταραχές του γαστρεντερικού | Πολύ συχνές: Διάρροια |
| Συχνές: Μετεωρισμός, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος | |
| Παρακλινικές εξετάσεις | Μη γνωστές: Ηλεκτρολυτικές διαταραχές λόγω διάρροιας |
Παιδιατρικός πληθυσμός Το προφίλ ασφαλείας στα παιδιά αναμένεται να είναι παρόμοιο με των ενηλίκων.
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-DUPHALAC
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Δεν αναμένεται επίδραση από τη χρήση κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθότι η συστηματική έκθεση στη λακτουλόζη είναι αμελητέα. Το Duphalac μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Γαλουχία
Δεν αναμένεται επίδραση στα θηλάζοντα νεογέννητα/βρέφη, επειδή η συστηματική έκθεση της θηλάζουσας μητέρας στη λακτουλόζη είναι αμελητέα. Το Duphalac μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
Γονιμότητα
Δεν πρέπει να αναμένονται επιδράσεις, καθώς η συστηματική έκθεση στη λακτουλόζη είναι αμελητέα.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-DUPHALAC
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Οσμωτικώς δρώντα υπακτικά. Κωδικός ATC: A 06A D11
Η λακτουλόζη είναι ένας συνθετικός δισακχαρίτης ανάλογος της λακτόζης. Στο παχύ έντερο, η λακτουλόζη καταβολίζεται από τα βακτηρίδια σε οργανικά οξέα χαμηλού μοριακού βάρους. Τα οξέα αυτά προκαλούν ελάττωση του pΗ στον αυλό του εντέρου και μέσω της συνεπακόλουθης μεταβολής της ώσμωσης αυξάνεται η κατακράτηση ύδατος που αυξάνει τον όγκο του εντερικού περιεχομένου. Αυτό έχει σαν αποτέλεσμα την διέγερση του περισταλτισμού του εντέρου και την ομαλοποίηση της συνοχής των κοπράνων. Έτσι, η δυσκοιλιότητα υποχωρεί και αποκαθίσταται ο φυσιολογικός ρυθμός του εντέρου. Για την πρόκληση φυσιολογικής κένωσης απαιτούνται συνήθως 24-48 ώρες.
Στην ηπατική εγκεφαλοπάθεια (ΗΕ) το αποτέλεσμα αποδίδεται στην αύξηση των οξεόφιλων βακτηριδίων (όπως οι λακτοβάκιλλοι) εις βάρος της αύξησης των πρωτεολυτικών βακτηριδίων. Τα οξεόφιλα βακτηρίδια δεσμεύουν αμμωνία σε ιονική μορφή (ΝΗ + ) προκαλώντας οξίνιση του εντερικού περιεχομένου. Η καθαρτική δράση οφείλεται στο χαμηλό pH του εντέρου, σε ωσμωτική δράση και στις αλλαγές του μεταβολισμού του αζώτου από τη διέγερση των βακτηριδίων ώστε να χρησιμοποιούν αμμωνία για την πρωτεϊνική τους σύνθεση.
Βέβαια, η υπεραμμωνιαιμία δεν εξηγεί από μόνη της τις νευροψυχιατρικές εκδηλώσεις της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας (ΗΕ), αλλά ο μεταβολισμός της αμμωνίας μπορεί να αποτελεί ένα υπόδειγμα και για άλλες αζωτούχες ενώσεις.
Καθώς η λακτουλόζη είναι προβιoτική ουσία, ενισχύει την ανάπτυξη βακτηρίων που προάγουν την καλή κατάσταση της υγείας, όπως το Β ifidobacterium και ο Lactobacillus, ενώ μπορεί να καταστέλλει δυνητικά παθογόνα βακτήρια, όπως το Clostridium και η Escherichia coli.
Έτσι, μπορεί να οδηγήσει σε ευνοϊκότερη ισορροπία της εντερικής χλωρίδας.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-DUPHALAC
expand_more
Φαρμακοκινητική
ΕΟΦ · 1.5.3
Aλατούχα και ωσμωτικώς δρώντα
expand_more
Aλατούχα και ωσμωτικώς δρώντα
Στην κατηγορία αυτή υπάγονται τα άλατα του μαγνησίου, διάφορα τρυγικά άλατα και ορισμένοι ημισυνθετικοί πολυσακχαρίτες (λακτουλόζη και λακτιτόλη).
Tα αλατούχα καθαρτικά χρησιμοποιούνται σε περιπτώσεις που απαιτείται ταχεία κένωση του εντέρου για διαγνωστικούς ή θεραπευτικούς σκοπούς. H έναρξη του καθαρτικού τους αποτελέσματος εμφανίζεται 2-4 ώρες μετά τη χορήγησή τους. H τελευταία θα πρέπει να συνοδεύεται από ικανή λήψη υγρών. Tα άλατα του μαγνησίου αντενδείκνυνται σε νεφρική ανεπάρκεια.
H λακτουλόζη πρακτικώς δεν απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Στο έντερο διασπάται από ορισμένα βακτηρίδια σε διάφορα οξέα και διοξείδιο του άνθρακα, τα οποία οξινοποιούν το εντερικό περιεχόμενο και αυξάνουν την ωσμωτική του πίεση με αποτέλεσμα την αύξηση του κατακρατούμενου ύδατος. Tο όξινο pH επιπλέον διευκολύνει τη δέσμευση της αμμωνίας του αίματος, ιδιότητα που βρίσκει εφαρμογή στην αντιμετώπιση της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας. Το καθαρτικό αποτέλεσμα μπορεί να χρειαστεί 24-48 ώρες για να επέλθει. Σε διαβητικούς θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή λόγω της ικανής περιεκτικότητας απορροφήσιμων σακχάρων.
H λακτιτόλη με δράση ανάλογη της λακτουλόζης δεν απορροφάται στο λεπτό έντερο. Στο παχύ διασπάται από διάφορα βακτηρίδια σε οξεικό, προπιονικό και βουτυρικό οξύ. Έτσι μειώνεται το pH, ενισχύεται η κινητικότητα του εντερικού τοιχώματος και η έκκριση υγρών με παράλληλη δέσμευση της αμμωνίας του αίματος.
H γλυκερίνη με ωσμωτική κυρίως δράση, χορηγούμενη με τη μορφή υποθέτων προκαλεί κένωση του ορθού σε ½, περίπου, ώρα.
Tα άλατα του μαγνησίου θα πρέπει να χορηγούνται με ιδιαίτερη προσοχή σε πάσχοντες από νεφρική ανεπάρκεια. Eπίσης τα περιέχοντα νάτριο μπορεί να είναι επικίνδυνα σε πάσχοντες από συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ενώ τα φωσφορικά άλατα μπορεί να μειώσουν το ασβέστιο του αίματος.
DrugBank
Description
expand_more
Description
- Τύπος: Συνθετικό δισακχαρίδιο
- Χρήση: στη θεραπεία της δυσκοιλιότητας και της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας
- Άλλες χρήσεις: χρησιμοποιείται επίσης στη διάγνωση γαστρεντερικών διαταραχών
- Πηγή: Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδοση, σελ. 887
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
- Ενδείξεις: Για τη θεραπεία της δυσκοιλιότητας και της ηπατικής εγκεφαλοπάθειας
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
- Φαρμακολογικά: Καθαρτικές ιδιότητες και δράσεις αποτοξίνωσης αμμωνίας. Στη θεραπεία της δυσκοιλιότητας, τα μεταβολικά προϊόντα της λακτουλόζης τραβούν νερό στο έντερο, προκαλώντας ωσμωτικό καθαρτικό αποτέλεσμα.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
- Μηχανισμός δράσης: Η λακτουλόζη αποτελεί συνθετικό δισακχαρίδιο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της δυσκοιλιότητας και της ηπατικής νόσου. Αποτελείται από τα μονοσακχαρίδια φρουκτόζη και γαλακτόζη. Στο κόλον, η λακτουλόζη διασπάται κυρίως σε λακτικό οξύ, και επίσης σε μικρές ποσότητες μορφικού οξέος και οξικού οξέος, από τη δράση β-γαλακτοσιδάσης που προέρχεται από κολονικά βακτήρια, με αποτέλεσμα την αύξηση της ωσμωτικής πίεσης και ελαφρά οξίνιση του περιεχομένου του κόλον. Αυτό στη συνέχεια προκαλεί αύξηση της περιεκτικότητας σε νερό στα κόπρανα και τη μαλάκυνση του κοπράνου. Για τη θεραπεία ηπατικών παθήσεων (ηπατικής εγκεφαλοπάθειας) θεωρείται ότι η λακτουλόζη αποβάλλει αμμωνία από τον οργανισμό με τον ίδιο τρόπο που αποβάλλει νερό από το κόλον.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
- Απορρόφηση: Απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα, καθώς δεν υπάρχει ανθρώπινο ένζυμο ικανό να υδρολύσει αυτό το δισακχαρίδιο στους ιστούς του γαστρεντερικού σωλήνα.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
- Ημίσεια ζωή: 1.7-2 ώρες
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
- Οδός απέκκρισης: Κόπρανα. Η απέκκριση μέσω ούρων έχει προσδιοριστεί ότι είναι 3% ή λιγότερο και ολοκληρώνεται ουσιαστικά εντός 24 ωρών.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
- Τοξικότητα: LD50 = 18.2 g/kg ( από το στόμα, σε αρουραίους). Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν διάρροια και αφυδάτωση.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμικές
Οι φαρμακοτεχνικές μορφές της λακτουλόζης χορηγούνται συνηθέστερα από του στόματος ή με υποκλυσμό. Κατά συνέπεια, επειδή η ουσία υφίσταται ελάχιστη απορρόφηση από το έντερο, παραμένει τυπικά εντοπισμένη στο περιβάλλον του γαστρεντερικού σωλήνα και τελικά επιδεικνύει σχεδόν όλες τις φαρμακολογικές της δράσεις εντός του εντέρου. Συγκεκριμένα, καθώς η λακτουλόζη προκαλεί τις υπακτικές της δράσεις στην αύξηση της ποσότητας των κοπράνων και στην μαλάκυνση αυτών, τέτοιες βιοχημικές και φυσιολογικές δραστηριότητες μπορούν να προκαλέσουν αυξημένους εντερικούς ήχους (βομβητικούς ήχους), αίσθημα φουσκώματος, ερυγές, συχνά μετεωρισμό και διάρροια.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η λακτουλόζη είναι ένα συνθετικό δισακχαριδικό παράγωγο της λακτόζης που αποτελείται από ένα μόριο γαλακτόζης και ένα μόριο φρουκτόζης. Τα σακχαρολυτικά βακτήρια που υπάρχουν στο παχύ έντερο στη συνέχεια διασπούν την ουσία σε οργανικά οξέα όπως το γαλακτικό οξύ και μικρές ποσότητες μυρμηκικού και οξικού οξέος. Τέτοιοι επακόλουθοι μεταβολίτες πτητικών λιπαρών οξέων, σε συνδυασμό με υδρογόνο και μεθάνιο που παράγονται επίσης, ενισχύουν τον ενδοαυλικό σχηματισμό αερίων, την περισταλτική κινητικότητα του εντέρου και προκαλούν ωσμωτική δράση που διευκολύνει την αύξηση της περιεκτικότητας των κοπράνων σε νερό, καθώς και τη σχετική μαλάκυνση των κοπράνων. Όλες αυτές οι δράσεις τελικά βοηθούν στη διευκόλυνση και αύξηση της συχνότητας των κενώσεων σε ασθενείς με δυσκοιλιότητα, αν και μπορεί να χρειαστούν 24 έως 48 ώρες μετά τη χρήση του φαρμάκου για να γίνει εμφανής αυτή η υπακτική δράση. Την ίδια στιγμή, ο σχηματισμός τέτοιων οξέων μέσω του μεταβολισμού της λακτουλόζης από βακτήρια του παχέος εντέρου οξύνει επίσης τα περιεχόμενα του παχέος εντέρου, συμβάλλοντας έτσι στη θεραπεία της πυλαίας-συστηματικής εγκεφαλοπάθειας (PSE). Καθώς ένα από τα κύρια χαρακτηριστικά της PSE περιλαμβάνει τη συσσώρευση αζωτούχων ουσιών αποβλήτων όπως η αμμωνία στη συστηματική κυκλοφορία, μια κατάσταση στην οποία τα περιεχόμενα του παχέος εντέρου γίνονται πιο όξινα από το αίμα επιτρέπει στην αμμωνία στην κυκλοφορία να διαχυθεί στο παχύ έντερο. Επιπλέον, η αμμωνία που διαχέεται στο όξινο παχύ έντερο ιονίζεται σε ιόντα αμμωνίου που είναι ανίκανα να απορροφηθούν ξανά στο αίμα. Αυτές οι δράσεις, σε συνδυασμό με την υπακτική δράση της λακτουλόζης, διευκολύνουν την απέκκριση της περίσσειας αμμωνίας. Και τέλος, πιστεύεται επίσης ότι ένα όξινο περιβάλλον στο παχύ έντερο οδηγεί στην εξάλειψη βακτηρίων που παράγουν ουρεάση και συμβάλλουν στο σχηματισμό αμμωνίας, ενώ τα επιζώντα βακτήρια του παχέος εντέρου χρησιμοποιούν οποιαδήποτε παγιδευμένη αμμωνία στο παχύ έντερο ως πηγή αζώτου για τη σύνθεση πρωτεϊνών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Μετά τη χορήγηση από του στόματος, λιγότερο από 3% της χορηγούμενης δόσης διαλύματος λακτουλόζης απορροφάται από το λεπτό έντερο. Η εναπομένουσα μη απορροφηθείσα λακτουλόζη φτάνει στο παχύ έντερο όπου μεταβολίζεται – αλλά ακόμη και τότε, αμελητέες ποσότητες αμετάβλητης λακτουλόζης ή των μεταβολιτών της απορροφώνται μέσω του παχέος εντέρου.
Η νεφρική απέκκριση οποιασδήποτε λακτουλόζης που καταφέρνει να απορροφηθεί στην κυκλοφορία έχει προσδιοριστεί στο 3% ή λιγότερο και είναι γενικά πλήρης εντός 24 ωρών. Οποιαδήποτε μη απορροφηθείσα λακτουλόζη απεκκρίνεται κατά κύριο λόγο με τα κόπρανα.
Αμελητέες ποσότητες λακτουλόζης - μεταβολισμένης ή μη μεταβολισμένης - απορροφώνται στον οργανισμό. Η περισσότερη λακτουλόζη που χορηγείται παραμένει κατά κύριο λόγο γύρω από την περιοχή του γαστρεντερικού σωλήνα.
Αμελητέες ποσότητες λακτουλόζης - μεταβολισμένης ή μη μεταβολισμένης - απορροφώνται στον οργανισμό. Σε κάθε περίπτωση, τα δεδομένα σχετικά με την κάθαρση της λακτουλόζης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα ή προσβάσιμα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Αμελητέες ποσότητες λακτουλόζης - μεταβολισμένης ή μη μεταβολισμένης - απορροφώνται στον οργανισμό. Σε κάθε περίπτωση, τα δεδομένα σχετικά με τη σύνδεση της λακτουλόζης με πρωτεΐνες δεν είναι άμεσα διαθέσιμα ή προσβάσιμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Η λακτουλόζη μεταβολίζεται ουσιαστικά μόνο στο παχύ έντερο από τα σακχαρολυτικά βακτήρια που υπάρχουν εκεί. Συγκεκριμένα, η ουσία διασπάται σε γαλακτικό οξύ και μικρές ποσότητες οξικού και μυρμηκικού οξέος. Ειδικά παραδείγματα βακτηρίων που φυσιολογικά κατοικούν στο παχύ έντερο και είναι ικανά για μεταβολισμό της λακτουλόζης περιλαμβάνουν τους Lactobacilli, Bacteroides, Escherichia coli και Clostridia.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Τα δεδομένα σχετικά με τον χρόνο ημίσειας ζωής της λακτουλόζης δεν είναι άμεσα διαθέσιμα ή προσβάσιμα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής του νερού, και τη βελτίωση της πέψης.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA
9U7D5QH5AE
LACTULOSE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Ομάδα [EPC] - ωσμωτικό υπακτικό
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - ωσμωτική δράση
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Οξυντική δράση
Φυσιολογικές Επιδράσεις [PE] - Διέγερση έκκρισης υγρών/ηλεκτρολυτών στο παχύ έντερο
Η λακτουλόζη είναι ένα ωσμωτικό υπακτικό. Ο μηχανισμός δράσης της λακτουλόζης είναι ως ωσμωτική δράση και οξυντική δράση. Η φυσιολογική επίδραση της λακτουλόζης είναι μέσω της διέγερσης της έκκρισης υγρών/ηλεκτρολυτών στο παχύ έντερο.
LACTULOSE
Διέγερση έκκρισης υγρών/ηλεκτρολυτών στο παχύ έντερο [PE]; ωσμωτική δράση [MoA]; Οξυντική δράση [MoA]; ωσμωτικό υπακτικό [EPC]
LACTULOSE SOLUTION USP, 10 G/15 ML
Ωσμωτική δράση [MoA]; Οξυντική δράση [MoA]; Διέγερση έκκρισης υγρών/ηλεκτρολυτών στο παχύ έντερο [PE]; ωσμωτικό υπακτικό [EPC]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Scientific Profile
Κατάταξη MeSH
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τις επιδράσεις τους στο γαστρεντερικό σύστημα, όπως για τον έλεγχο της γαστρικής οξύτητας, τη ρύθμιση της γαστρεντερικής κινητικότητας και της ροής του νερού, και τη βελτίωση της πέψης.