ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LEVAMLODIPINE

Λεβαμλοδιπίνη

**Λεβαμλοδιπίνη** αναστέλλει τους διαύλους ασβεστίου τύπου L στους λείους μύες των αγγείων, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση και την αρτηριακή πίεση. Χορηγείται μία φορά ημερησίως σε δόσεις 1,25-2,5mg σε παιδιά και 2,5-5mg σε ενήλικες. Οι ασθενείς πρέπει να …

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει τους διαύλους ασβεστίου τύπου L στους λείους μύες των αγγείων, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση και την αρτηριακή πίεση. Χορηγείται μία φορά ημερησίως σε δόσεις 1,25-2,5mg σε παιδιά και 2,5-5mg σε ενήλικες. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο συμπτωματικής υπότασης, επιδείνωσης στηθάγους και εμφράγματος του μυοκαρδίου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει την ενδοκυττάρια είσοδο ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου τύπου L στους αγγειακούς και καρδιακούς λείους μύες, οδηγώντας σε αγγειοδιαστολή και επακόλουθη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει την είσοδο ασβεστίου στους λείους μύες των αγγείων σε μεγαλύτερο βαθμό από ό,τι στους καρδιακούς μύες, οδηγώντας σε μειωμένη περιφερική αγγειακή αντίσταση και χαμηλότερη αρτηριακή πίεση. Μελέτες in vitro έδειξαν αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα, αλλά αυτό είναι απίθανο να έχει κλινική σημασία.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η από του στόματος Λεβαμλοδιπίνη έχει Tmax 6-12h και βιοδιαθεσιμότητα 64-90%. Η απορρόφηση της Λεβαμλοδιπίνης δεν επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή.

20mg από του στόματος s-amlodipine besylate φτάνει σε Cmax 6.13±1.29ng/mL με Tmax 8.4±3.6h και AUC 351±72h*ng/mL. 20mg από του στόματος s-amlodipine maleate φτάνει σε Cmax 5.07±1.09ng/mL με Tmax 10.7±3.4h και AUC 330±88h*ng/mL.

Η Λεβαμλοδιπίνη επιβάλλεται κατά 60% στα ούρα με 10% να αποβάλλεται ως μη μεταβολιζόμενο φάρμακο.

Ο όγκος κατανομής της Λεβαμλοδιπίνης είναι παρόμοιος με αυτόν της αμλοδιπίνης. Ο όγκος κατανομής της αμλοδιπίνης είναι 21L/kg.

Η κάθαρση από το στόμα της S-amlodipine besylate είναι 6.9±1.6mL/min/kg και η κάθαρση από το στόμα της S-amlodipine maleate είναι 7.3±2.1mL/min/kg.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Η Λεβαμλοδιπίνη συνδέεται 93% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη του ορού.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Η Λεβαμλοδιπίνη μεταβολίζεται κατά 90% σε ανενεργούς μεταβολίτες. Η επώαση με ηπατικά μικροσωμάματα έδειξε ότι αυτός ο μεταβολισμός διαμεσολαβείται κυρίως από την CYP3A4. Η αφυδρογόνωση της Λεβαμλοδιπίνης σε έναν μεταβολίτη πυριδίνης (M9) είναι η πιο σημαντική μεταβολική οδός σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάματα. Αυτό το παράγωγο μπορεί να υποστεί περαιτέρω οξειδωτική δεαμίνωση ή O-αποαλκυλίωση, αλλά δεν φαίνεται να υφίσταται O-απομεθυλίωση όπως η ρακεμική αμλοδιπίνη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Η Λεβαμλοδιπίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 30-50 ώρες.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

30-50 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

93%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

9822750

Μοριακός τύπος

C20H25ClN2O5

Μοριακό βάρος

408.9

IUPAC

3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate

InChIKey

HTIQEAQVCYTUBX-KRWDZBQOSA-N

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC