Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

LEVAMLODIPINE(Λεβαμλοδιπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 30-50 ώρες PubChem Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 93% PubChem Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει την ενδοκυττάρια είσοδο ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου τύπου L στους αγγειακούς και καρδιακούς λείους μύες, οδηγώντας σε αγγειοδιαστολή και επακόλουθη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει την είσοδο…
Φαρμακοδυναμική
Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει τους διαύλους ασβεστίου τύπου L στους λείους μύες των αγγείων, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση και την αρτηριακή πίεση. Χορηγείται μία φορά ημερησίως σε δόσεις 1,25-2,5mg σε παιδιά και 2,5-5mg σε ενήλικες. Οι…
Φαρμακοκινητική
Η από του στόματος Λεβαμλοδιπίνη έχει Tmax 6-12h και βιοδιαθεσιμότητα 64-90%. Η απορρόφηση της Λεβαμλοδιπίνης δεν επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή. 20mg από του στόματος s-amlodipine besylate φτάνει σε Cmax 6.13±1.29ng/mL με Tmax 8.4±3.6h…
Μεταβολισμός
Η Λεβαμλοδιπίνη μεταβολίζεται κατά 90% σε ανενεργούς μεταβολίτες. Η επώαση με ηπατικά μικροσωμάματα έδειξε ότι αυτός ο μεταβολισμός διαμεσολαβείται κυρίως από την CYP3A4. Η αφυδρογόνωση της Λεβαμλοδιπίνης σε έναν μεταβολίτη πυριδίνης (M9) είναι η…
Απέκκριση
Η από του στόματος Λεβαμλοδιπίνη έχει Tmax 6-12h και βιοδιαθεσιμότητα 64-90%. Η απορρόφηση της Λεβαμλοδιπίνης δεν επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή. 20mg από του στόματος s-amlodipine besylate φτάνει σε Cmax 6.13±1.29ng/mL με Tmax 8.4±3.6h…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science
PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει τους διαύλους ασβεστίου τύπου L στους λείους μύες των αγγείων, μειώνοντας την περιφερική αγγειακή αντίσταση και την αρτηριακή πίεση. Χορηγείται μία φορά ημερησίως σε δόσεις 1,25-2,5mg σε παιδιά και 2,5-5mg σε ενήλικες. Οι ασθενείς πρέπει να ενημερώνονται σχετικά με τον κίνδυνο συμπτωματικής υπότασης, επιδείνωσης στηθάγους και εμφράγματος του μυοκαρδίου.
neurology
PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Η Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει την ενδοκυττάρια είσοδο ασβεστίου μέσω των διαύλων ασβεστίου τύπου L στους αγγειακούς και καρδιακούς λείους μύες, οδηγώντας σε αγγειοδιαστολή και επακόλουθη μείωση της αρτηριακής πίεσης. Η Λεβαμλοδιπίνη αναστέλλει την είσοδο ασβεστίου στους λείους μύες των αγγείων σε μεγαλύτερο βαθμό από ό,τι στους καρδιακούς μύες, οδηγώντας σε μειωμένη περιφερική αγγειακή αντίσταση και χαμηλότερη αρτηριακή πίεση. Μελέτες in vitro έδειξαν αρνητικό ινοτρόπο αποτέλεσμα, αλλά αυτό είναι απίθανο να έχει κλινική σημασία.
biotech
PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η από του στόματος Λεβαμλοδιπίνη έχει Tmax 6-12h και βιοδιαθεσιμότητα 64-90%. Η απορρόφηση της Λεβαμλοδιπίνης δεν επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή.

20mg από του στόματος s-amlodipine besylate φτάνει σε Cmax 6.13±1.29ng/mL με Tmax 8.4±3.6h και AUC 351±72h*ng/mL. 20mg από του στόματος s-amlodipine maleate φτάνει σε Cmax 5.07±1.09ng/mL με Tmax 10.7±3.4h και AUC 330±88h*ng/mL.

Η Λεβαμλοδιπίνη επιβάλλεται κατά 60% στα ούρα με 10% να αποβάλλεται ως μη μεταβολιζόμενο φάρμακο.

Ο όγκος κατανομής της Λεβαμλοδιπίνης είναι παρόμοιος με αυτόν της αμλοδιπίνης. Ο όγκος κατανομής της αμλοδιπίνης είναι 21L/kg.

Η κάθαρση από το στόμα της S-amlodipine besylate είναι 6.9±1.6mL/min/kg και η κάθαρση από το στόμα της S-amlodipine maleate είναι 7.3±2.1mL/min/kg.

water_drop
PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more
Η Λεβαμλοδιπίνη συνδέεται 93% με πρωτεΐνες στο πλάσμα, κυρίως με την αλβουμίνη του ορού.
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Η Λεβαμλοδιπίνη μεταβολίζεται κατά 90% σε ανενεργούς μεταβολίτες. Η επώαση με ηπατικά μικροσωμάματα έδειξε ότι αυτός ο μεταβολισμός διαμεσολαβείται κυρίως από την CYP3A4. Η αφυδρογόνωση της Λεβαμλοδιπίνης σε έναν μεταβολίτη πυριδίνης (M9) είναι η πιο σημαντική μεταβολική οδός σε ανθρώπινα ηπατικά μικροσωμάματα. Αυτό το παράγωγο μπορεί να υποστεί περαιτέρω οξειδωτική δεαμίνωση ή O-αποαλκυλίωση, αλλά δεν φαίνεται να υφίσταται O-απομεθυλίωση όπως η ρακεμική αμλοδιπίνη.
hourglass
PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more
Η Λεβαμλοδιπίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής 30-50 ώρες.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
9822750
Μοριακός τύπος
C20H25ClN2O5
Μοριακό βάρος
408.9
IUPAC
3-O-ethyl 5-O-methyl (4S)-2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
HTIQEAQVCYTUBX-KRWDZBQOSA-N