LITHIUM
Λίθιο
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **Αντιψυχωσικό** **Κωδικός ATC:** N05AN ### Μηχανισμός δράσης: Δεν έχει προσδιορισθεί ακριβώς.
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από του στόματος
- Χορήγηση: το πρωί και το βράδυ με μεσοδιαστήματα 10-12 ωρών, ή μία φορά την ημέρα πριν την βραδινή κατάκλιση
- Δόση έναρξης: ½ δισκίο ημερησίως
- Τιτλοποίηση: Η δοσολογία ξεκινά με ½ δισκίο ημερησίως για 2 ημέρες, αυξάνεται σε ½ δισκίο δύο φορές την ημέρα για τις επόμενες 2 ημέρες, μετά σε 1 δισκίο το πρωί και ½ δισκίο το βράδυ για τις επόμενες 2 ημέρες, και τέλος σε 1 δισκίο δύο φορές την ημέρα από την 7η ημέρα και μετά. Για ασθενείς που μεταβαίνουν από άλλα σκευάσματα λιθίου, η προτεινόμενη δοσολογία είναι 1 δισκίο το πρωί και 1 δισκίο το βράδυ.
-
ΕνήλικεςΗ οριστική δοσολογία θα πρέπει να καθορίζεται σε συσχετισμό με την επίτευξη σταθερών και ικανοποιητικών επιπέδων συγκέντρωσης λιθίου στο αίμα, τα οποία επίπεδα πρέπει να διατηρούνται μεταξύ 0,6 και 1,2 mval (ή ισοδύναμα εκπεφρασμένο, μεταξύ 0,6 και 1,2 mmol Li+) ανά λίτρο πλάσματος. Η δοσολογία πρέπει κανονικά να δημιουργεί επίπεδα λιθίου στο πλάσμα της τάξης (περίπου) 1 mval/lt (ή, 1 mmol Li+/lt). Σε ασθενείς στους οποίους έχουν ήδη επιτευχθεί σταθερά επίπεδα λιθαιμίας, υπάρχει η δυνατότητα λήψης της ημερήσιας δόσης μία φορά την ημέρα, κατά προτίμηση πριν την βραδινή κατάκλιση. Σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης με άλλα αντικαταθλιπτικά για βαριές καταθλίψεις, η δοσολογία εξατομικεύεται, με επίπεδα λιθαιμίας μεταξύ 0,5 και 0,8 mmol/lt.
-
ΠαιδιάΔεν συνιστάται η χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών λόγω έλλειψης στοιχείων ασφάλειας και αποτελεσματικότητας.
-
Ηλικιωμένα άτομαΣυνήθως επιτυγχάνονται ικανοποιητικά επίπεδα λιθαιμίας με τη χορήγηση χαμηλότερων δόσεων. Ενδέχεται να παρατηρηθούν ανεπιθύμητες ενέργειες με δόσεις ανεκτές σε νεαρότερους ασθενείς.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο λίθιο ή σε κάποιο από τα έκδοχα που περιέχονται στο δισκίο
-
Υποβολή σε άναλο δίαιταΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Νεφρική ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Καρδιαγγειακή νόσο και ειδικώς καρδιακή ανεπάρκειαΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Υποθυρεοειδισμός χωρίς θεραπείαΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Διαταραχή της ισορροπίας υγρών και νατρίου μετά από αφυδάτωσηΠληθυσμόςΑσθενείς
-
Νόσος του AddisonΠληθυσμόςΑσθενείς που έχουν αυξημένο κίνδυνο δηλητηρίασης από το λίθιο λόγω κατακράτησης
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Θεραπευτική ζώνη και τοξικότηταπροσοχήΑπαιτείται στενή κλινική παρακολούθηση και προσεκτική προσαρμογή της δοσολογίας
-
Μακροχρόνια λήψηπροσοχήΜείωση ικανότητας συμπύκνωσης ούρων, κίνδυνος εμφάνισης άποιου διαβήτη (πολυουρία και πολυδιψία)
-
Συγχορήγηση με νευροληπτικάπροσοχήΣτενή παρακολούθηση (κίνδυνος εμφάνισης νευρο-τοξικότητας και συνδρόμου εγκεφαλοπάθειας)
-
Συγχορήγηση με ΗλεκτροσπασμοθεραπείαπροσοχήΔιακοπή της χορήγησης 2 ημέρες πριν από την έναρξη της θεραπείας
-
Γενική αναισθησίαπροσοχήΔιακοπή της χορήγησης 2-3 ημέρες πριν
-
ΤοξικότητασημαντικόΔιακοπή της θεραπείας σε περιπτώσεις γαστρεντερικών ή νευρολογικών διαταραχών
-
Επαναρρόφηση νατρίου και καλίουΜείωση στην αρχή της λιθιοθεραπείας και αποκατάσταση μετά πάροδο μίας εβδομάδας
-
Πληροφορίες για τον ασθενήενημέρωσηΠληθυσμόςΑσθενείςΆμεση διακοπή της θεραπείας με την εμφάνιση ένδειξης τοξικότητας, πολυδιψίας ή πολυουρίας. Λήψη επαρκών ποσοτήτων νατρίου και ύδατος. Το φάρμακο να λαμβάνεται σε τακτά χρονικά διαστήματα και να μην αναπληρώνεται παραλειφθείσα δόση.
-
Όγκοι νεφρώνσημαντικόΠληθυσμόςΑσθενείς που έλαβαν λίθιο για περισσότερα από 10 χρόνιαΕμφάνιση μικροκύστεων, ογκοκυτώματος και καρκίνου των αθροιστικών σωληναρίων των νεφρών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες)
-
Χορήγηση σε ηλικιωμένουςπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοιΧορήγηση με προσοχή και σε μειωμένη δοσολογία
-
Επίδραση στα αντανακλαστικά και το ΚΝΣπροσοχήΠληθυσμόςΟδηγοί και χειριστές μηχανημάτωνΠροσοχή λόγω πιθανών διαταραχών του κεντρικού νευρικού συστήματος (υπνηλία, ναυτία, ψευδαισθήσεις)
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑύξηση της λιθαιμίας, κίνδυνος δηλητηρίασηςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη (NSAIAs)προσοχήΑύξηση της λιθαιμίας, κίνδυνος δηλητηρίασηςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Αναστολείς ACEπροσοχήΑύξηση της λιθαιμίας, κίνδυνος δηλητηρίασηςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Καλιοσυντηρητικά διουρητικάπροσοχήΑύξηση της λιθαιμίας, κίνδυνος δηλητηρίασηςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Διουρητικά της αγκύληςπροσοχήΑύξηση της λιθαιμίας, κίνδυνος δηλητηρίασηςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
ΘειαζίδεςπροσοχήΚατακράτηση ύδατος και αύξηση της συγκέντρωσης λιθίουΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
ΟυρίαπροσοχήΜείωση της λιθαιμίαςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Ξανθίνες (π.χ. αμινοφυλλίνη)προσοχήΜείωση της λιθαιμίαςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Διττανθρακικό νάτριο, ουσίες που αυξάνουν την αλκαλικότηταπροσοχήΜείωση της λιθαιμίαςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Ωσμωτικά διουρητικάπροσοχήΜείωση της λιθαιμίαςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης (π.χ. ακεταζολαμίδη)προσοχήΜείωση της λιθαιμίαςΣύστασηΑύξηση συχνότητας μέτρησης λιθαιμίας
-
Νευροληπτικά φάρμακαπροσοχήΔυνητικά νευροτοξικές αντιδράσεις, σύνδρομο εγκεφαλοπάθειας
-
Αντιεπιληπτικά φάρμακαπροσοχήΔυνητικά νευροτοξικές αντιδράσεις
-
ΜεθυλντόπαπροσοχήΔυνητικά νευροτοξικές αντιδράσεις
-
Ειδικοί αναστολείς των υποδοχέων της σεροτονίνηςπροσοχήΔυνητικά νευροτοξικές αντιδράσεις
-
Αναστολείς των διαύλων του ασβεστίουπροσοχήΔυνητικά νευροτοξικές αντιδράσεις
-
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικάπροσοχήΔυνητικά νευροτοξικές αντιδράσεις
-
Ουσίες που εμποδίζουν την νευρο-μυϊκή σύναψηπροσοχήΤο λίθιο ενδέχεται να επιμηκύνει τη δράση τους
-
ΚαλσιτονίνηπροσοχήΜείωση της λιθαιμίας έως και 30%ΣύστασηΕπαναπροσδιορισμός δοσολογίας
-
ΗλεκτροσπασμοθεραπείαπροσοχήΔιακοπή της χορήγησης λιθίου απαιτείται πριν την έναρξη της θεραπείας.ΣύστασηΔιακοπή της χορήγησης 2 ημέρες πριν την έναρξη της θεραπείας.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Οίδημα
- Αρρυθμία
- Βραδυκαρδία
- ΗΚΓ ανωμαλίες
- Περιφερική κυκλοφορική κατάρρευση
- Υπόταση
- Νόσος του Raynaud
- Τρόμος
- Ακούσιες συσπάσεις
- Αταξία
- Χορειοαθετωσικές κινήσεις
- Ζωηρά εν τω βάθει τενόντια αντανακλαστικά
- Εξωπυραμιδικές αντιδράσεις
- Επιληπτικές κρίσεις
- Δυσαρθρία
- Ίλιγγος
- Λήθαργος
- Κώμα
- Ψευδο-όγκοι εγκεφάλου
- Κεφαλαλγία
- Υπνηλία
- Αμνησία
- Διαταραχή γεύσης
- Μυασθένεια
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Αλωπεκία
- Ακμή
- Κνησμός
- Ψωρίαση
- Αγγειονευρωτικό οίδημα
- Δερματικό εξάνθημα
- Θυλακίτιδα
- Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
- Βρογχοκήλη
- Υποθυρεοειδισμός
- Υπερθυρεοειδισμός
- Υπερπαραθυρεοειδισμός
- Ανορεξία
- Υπεργλυκαιμία
- Υπερασβεστιαιμία
- Αύξηση βάρους
- Πολυδιψία
- Ναυτία
- Εμετός
- Διάρροια
- Γαστρίτιδα
- Υπερσιελόρροια
- Ξηροστομία
- Λευκοκυττάρωση
- Θρομβοκυτταροπενία
- Αυξημένα ερυθροκύτταρα
- Ψευδαισθήσεις
- Νεφρογενής άποιος διαβήτης
- Πολυουρία
- Ακράτεια ούρων
- Νεφρωσικό σύνδρομο
- Μικροκύστεις
- Ογκοκύτωμα
- Καρκίνος αθροιστικών σωληναρίων νεφρών
- Ανικανότητα
- Σεξουαλική δυσλειτουργία
- Σκότωμα
- Θόλωση όρασης
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΔεν πρέπει να χορηγείται, εκτός και εάν το θεραπευτικό όφελος προς τη μητέρα είναι ανώτερο του δυνητικού κινδύνου προς το έμβρυο.Ενδέχεται να αυξήσει τον κίνδυνο καρδιακών ανωμαλιών (ιδιαίτερα του συνδρόμου του Ebstein). Σε περίπτωση χορήγησης, πρέπει να χορηγείται η ελάχιστη θεραπευτική δόση και τα επίπεδα λιθαιμίας να ελέγχονται τακτικά. Η χορήγηση πρέπει να διακόπτεται 7 έως 10 ημέρες πριν τον τοκετό.
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:
Αντιψυχωσικό Κωδικός ATC: N05AN
Μηχανισμός δράσης:
Δεν έχει προσδιορισθεί ακριβώς. Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα εξαρτάται από τα επίπεδα συγκέντρωσης λιθίου στο αίμα, τα οποία πρέπει να κυμαίνονται μεταξύ 0,6 και 1,2 mmol Li+ ανά lt. πλάσματος. Το λίθιο ανταγωνίζεται με άλλα ιόντα που μεταφέρονται διαμέσου της κυτταρικής μεμβράνης και μπορεί να δρα σε ενδοκυτταρικούς αγγελιοφόρους με τις ακόλουθες συνέπειες: Δυνατή αλλαγή της σύνθεσης, αποθήκευσης, απελευθέρωσης και δράσης πολλών νευρομεταβιβαστών.
Φαρμακοδυναμική επιδράσεις:
Το λίθιο ανταγωνίζεται με άλλα ιόντα που μεταφέρονται διαμέσου της κυτταρικής μεμβράνης και μπορεί να δρα σε ενδοκυτταρικούς αγγελιοφόρους με τις ακόλουθες συνέπειες: Δυνατή αλλαγή της σύνθεσης, αποθήκευσης, απελευθέρωσης και δράσης πολλών νευρομεταβιβαστών.
Βιοδιαθεσιμότητα:
Βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων βραδείας αποδέσμευσης Lithiofor: 89%. Κατόπιν της από του στόματος χορήγησης παρατηρείται η επίτευξη σταθερών επιπέδων συγκέντρωσης στον ορό του αίματος σε διάστημα 2-12 ωρών.
Διάχυση:
Σε όλα τα κυτταρικά υγρά. Δεν παρατηρείται σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Παρατηρούμενος όγκος συγκέντρωσης: 0,5 - 1 l/kg.
Απέκκριση:
Το λίθιο δεν μεταβολίζεται και το 95% της χορηγηθείσας δόσης αποβάλλεται από το ούρα. Ο βαθμός της νεφρικής απέκκρισης είναι 10 έως 40 ml./min. Η συγκέντρωση στον ορό του αίματος παρατηρείται ότι μειώνεται σε δύο φάσεις. Σε ασθενείς με κανονική νεφρική λειτουργία και κατόπιν χορήγησης εφάπαξ δόσης, έχει παρατηρηθεί αρχικός χρόνος ημίσειας ζωής 0,8 - 1,2 ωρών και τελικός χρόνος ημίσειας ζωής 20 - 27 ωρών. Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ο βαθμός απέκκρισης μειώνεται στο μισό.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιψυχωσικό Κωδικός ATC: N05AN ### Μηχανισμός δράσης: Δεν έχει προσδιορισθεί ακριβώς. Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα εξαρτάται από τα επίπεδα συγκέντρωσης λιθίου στο αίμα, τα οποία πρέπει να κυμαίνονται μεταξύ 0,6…
Βιοδιαθεσιμότητα: Βιοδιαθεσιμότητα των δισκίων βραδείας αποδέσμευσης Lithiofor: 89%. Κατόπιν της από του στόματος χορήγησης παρατηρείται η επίτευξη σταθερών επιπέδων συγκέντρωσης στον ορό του αίματος σε διάστημα 2-12 ωρών. ### Διάχυση: Σε όλα τα…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Αρχικός έλεγχος — πριν την έναρξη
- Θυροξίνη (T4) · Πριν την έναρξη της θεραπείας και καθ' όλη τη διάρκειά της
- Θυρεοειδοτρόπος ορμόνη (TSH) · Πριν την έναρξη της θεραπείας και καθ' όλη τη διάρκειά της
- Κρεατινίνη ορού · Πριν την έναρξη της θεραπείας και καθ' όλη τη διάρκειά της
- Ίζημα ούρων · Πριν την έναρξη της θεραπείας
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νάτριο ορού (Na⁺) | scienceΗλεκτρολύτες & μεταβολικά | Καθ' όλη τη διάρκεια της θεραπείας | — |
| Λίθιο (TDM) | medicationΕπίπεδα φαρμάκου (TDM) | Αρχικά ανά εβδομάδα, κατόπιν κάθε 2 μήνες. Αιμοληψία 8-12 ώρες μετά από τη λήψη της τελευταίας δόσης | — |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή:
- Το λίθιο χρησιμοποιήθηκε κατά τον 19ο αιώνα για τη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας.
- Τα άλατα λιθίου, όπως το ανθρακικό λίθιο (Li2CO3), το κιτρικό λίθιο και το ορικό λίθιο, είναι σταθεροποιητές της διάθεσης.
- Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής, καθώς, σε αντίθεση με τα περισσότερα άλλα φάρμακα που αλλάζουν τη διάθεση, εξουδετερώνουν τόσο τη μανία όσο και την κατάθλιψη.
- Το λίθιο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για την ενίσχυση άλλων αντικαταθλιπτικών φαρμάκων.
- Μερικές φορές συνταγογραφείται ως προληπτική θεραπεία για την ημικρανία και την κεφαλαλγία συμπλέγματος.
- Η ενεργή ουσία σε αυτά τα άλατα είναι το ιόν Li+, το οποίο, λόγω μικρότερης διαμέτρου, μπορεί εύκολα να αντικαταστήσει το Κ+ και το Na+ και ακόμη το Ca2+, παρά το μεγαλύτερο του φορτίο, καταλαμβάνοντας θέσεις σε αρκετούς κρίσιμους νευρωνικούς ενζύμους και υποδοχείς νευροδιαβιβαστών.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός δράσης:
- Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του Li+ ως σταθεροποιητής της διάθεσης παραμένει άγνωστος. Είναι πιθανό ότι το Li+ ασκεί τις επιδράσεις του μέσω αλληλεπιδράσεων με τη μεταφορά μονα Valent ή δι valent κατιόντων στους νευρώνες. Όλο και περισσότεροι επιστήμονες έχουν καταλήξει ότι ο διεγερτικός νευροδιαβιβαστής γλουταμικό οξύ αποτελεί τον βασικό παράγοντα για το πώς λειτουργεί το λίθιο.
- Το λίθιο έχει αποδειχθεί ότι αλλάζει τα εσωτερικά και εξωτερικά ρεύματα των υποδοχέων γλουταμικού οξέος (ιδιαίτερα GluR3), χωρίς μεταβολή στην τιμή αντίστροφης δυναμικής πόλωσης.
- Το λίθιο έχει βρεθεί ότι ασκεί διπλό αποτέλεσμα στους υποδοχείς γλουταμικού οξέος, διατηρώντας τη δραστηριότητα του γλουταμικού οξέος μεταξύ κυττάρων σε ένα σταθερό, υγιές επίπεδο, ούτε πολύ ή λίγη.
- Υποτίθεται ότι η περίσσεια γλουταμικού οξέος στον χώρο μεταξύ νευρώνων προκαλεί μανία, ενώ πολύ λίγη οδηγεί σε κατάθλιψη.
- Άλλος μηχανισμός μπορεί να περιλαμβάνει τη μη ανταγωνιστική αναστολή του ενζύμου ινositol μονοφωσφατασάσης.
- Εναλλακτικά, η δράση του λιθίου μπορεί να ενισχυθεί μέσω της απενεργοποίησης του ενζύμου GSK-3β.
- Η ρύθμιση του GSK-3β από το λίθιο μπορεί να επηρεάσει τον κιρκαδικό ρυθμό.
- Ο GSK-3 είναι γνωστός για τη φωσφορυλίωση και την απενεργοποίηση της συνθάσης γλυκογόνου.
- Ο GSK-3β έχει επίσης εμπλακεί στον έλεγχο της κυτταρικής απόκρισης σε κατεστραμμένο DNA.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
- LITHIUM
- Mood Stabilizer [EPC]
- LITHIUM METALLICUM
- Mood Stabilizer [EPC]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Λίθιο
Η δόση θα πρέπει να μειώνεται σταδιακά για περίοδο τουλάχιστον 4 εβδομάδων (κατά προτίμηση για περίοδο έως 3 μηνών).
⚠ Όπου το λίθιο συνταγογραφείται στο πλαίσιο ρυθμίσεων κοινής φροντίδας, συζητήστε τη σταδιακή μείωση/διακοπή με ειδικό. Ενώ δεν υπάρχουν σαφή στοιχεία για σύνδρομο στέρησης ή ψύχωση αναπήδησης με το λίθιο, η απότομη διακοπή αυξάνει τον κίνδυνο υποτροπής. Οι ασθενείς και οι φροντιστές τους θα πρέπει να προειδοποιούνται για τον κίνδυνο υποτροπής εάν το λίθιο διακοπεί απότομα. Εάν το λίθιο διακοπεί ή πρόκειται να διακοπεί απότομα, εξετάστε το ενδεχόμενο αλλαγής της θεραπείας σε ένα άτυπο αντιψυχωσικό ή βαλπροϊκό.
open_in_new Δείτε στον οδηγό IMPACT arrow_forward