ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A01AB17 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

METRONIDAZOLE

Μετρονιδαζόλη

Εμπορικά Ονόματα

FLAGYL METRONIDAZOLE/ΒΙΟΣΕΡ METRONIDAZOLE/COOPER METRONIDAZOLE-GENER PERIOTRET ROBAZ UNITRIM

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

SPC-FLAGYL

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόση15 mg/kg ΒΣ (δόση εφόδου), 7,5 mg/kg ΒΣ κάθε 6 ώρες

Συνήθως επί 7-10 ημέρες ημερησίως. Η ίδια δοσολογία μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα αν το επιτρέπει η κατάσταση του ασθενούς.
Παιδιά, ηλικίας >8 εβδομάδων έως 12 ετών

Δόση20-30 mg/kg την ημέρα ως εφάπαξ δόση ή διαιρεμένη σε 7,5 mg/kg κάθε 8ωρο

Μέγ. δόση40 mg/kg

Η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί ανάλογα με τη βαρύτητα της λοίμωξης. Συνήθως, η διάρκεια της θεραπείας είναι 7 ημέρες.
Παιδιά, ηλικίας <8 εβδομάδων

Δόση15 mg/kg ως εφάπαξ δόση ημερησίως ή διαιρεμένη σε 7,5 mg/kg κάθε 12 ώρες

Στα νεογνά, με ηλικία <40 εβδομάδων, μπορεί να παρουσιαστεί συσσώρευση μετρονιδαζόλης κατά την πρώτη εβδομάδα της ζωής, γι’ αυτό είναι προτιμότερο τα επίπεδα της μετρονιδαζόλης να παρακολουθούνται μετά από θεραπεία μερικών ημερών.
Ενήλικες (Προφύλαξη από μετεγχειρητικές λοιμώξεις)

Δόση15 mg/kg ΒΣ (έγχυση 30-60 λεπτών, ολοκληρωθεί 1 ώρα πριν την εγχείρηση), στη συνέχεια 7,5 mg/kg ΒΣ ανά 6ωρο

Η χορήγηση είναι βραχείας διάρκειας, συνήθως 24 ώρες, ποτέ πάνω από 48 ώρες.
Παιδιά, ηλικίας <12 ετών (Προφύλαξη από μετεγχειρητικές λοιμώξεις)

Δόση20-30 mg/kg ως εφάπαξ δόση

Χορηγούμενη 1-2 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Νεογνά με ηλικία κύησης <40 εβδομάδων (Προφύλαξη από μετεγχειρητικές λοιμώξεις)

Δόση10 mg/kg βάρους σώματος ως εφάπαξ δόση

Πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Ενήλικες (Αμοιβάδωση)

Δόση750 mg ανά 8ωρο
Παιδιά, ηλικίας > 10 ετών (Αμοιβάδωση)

Δόση400-800 mg, 3 φορές την ημέρα

Για 5-10 ημέρες.
Παιδιά, ηλικίας 7-10 ετών (Αμοιβάδωση)

Δόση200-400 mg, 3 φορές την ημέρα

Για 5-10 ημέρες.
Παιδιά, ηλικίας 3-7 ετών (Αμοιβάδωση)

Δόση100-200 mg, 4 φορές ημερησίως

Για 5-10 ημέρες.
Παιδιά, ηλικίας 1-3 ετών (Αμοιβάδωση)

Δόση100-200 mg, 3 φορές την ημέρα

Για 5-10 ημέρες.
Παιδιά (Αμοιβάδωση, εναλλακτικά)

Δόση35-50 mg/kg την ημέρα, σε 3 διαιρεμένες δόσεις

Μέγ. δόση2.400 mg την ημέρα

Για 5-10 ημέρες.

block

SPC-FLAGYL

Αντενδείξεις

expand_more

Υπερευαισθησία στη μετρονιδαζόλη και γενικότερα στις ιμιδαζόλες ή στα έκδοχα του προϊόντος.

warning

SPC-FLAGYL

Προειδοποιήσεις

expand_more

Χρόνια νοσήματα του περιφερικού ή του Κ.Ν.Σ.
κίνδυνος νευρολογικής επιδείνωσης

χορηγείται με προσοχή
Λήψη οινοπνεύματος
πιθανότητα εμφάνισης αντίδρασης τύπου δισουλφιράμης

να αποφεύγεται
Παρατεταμένη διάρκεια θεραπείας
βλέπε παράγραφο 5.3 «Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια»

πρέπει να σταθμίζεται προσεκτικά
Ιστορικό αιματολογικής δυσκρασίας
παρακολούθηση του αριθμού των λευκοκυττάρων

χορηγείται με προσοχή
Πορφυρία

Να αποφεύγεται
Παρατεταμένη χορήγηση
Συστήνεται

διεξαγωγή αιματολογικών ελέγχων, ειδικά του αριθμού των λευκοκυττάρων τακτικά και παρακολούθηση για ανεπιθύμητες ενέργειες (περιφερική νευροπάθεια, παραισθησίες, αταξία, ζάλη, επιληπτικούς σπασμούς)
Ηλικιωμένοι (μεγάλες δόσεις)

συστήνεται προσοχή
Ούρα

μπορεί να εμφανίζονται ερυθρά (λόγω του μεταβολίτη της μετρονιδαζόλης)
Σοβαρή ηπατική βλάβη ή ηπατική εγκεφαλοπάθεια
μείωση δόσης στο ήμισυ σε ασθενείς με μη αντιρροπούμενη κίρρωση ήπατος λόγω αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών

Συστήνεται προσοχή

swap_horiz

SPC-FLAGYL

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Από του στόματος αντιπηκτική αγωγή (τύπου βαρφαρίνης)
παρακολούθηση

Ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης και αυξημένος κίνδυνος αιμορραγιών.

ΣύστασηΝα παρακολουθείται πιο συχνά ο χρόνος προθρομβίνης και να προσαρμόζεται η αντιπηκτική αγωγή.
Λίθιο
παρακολούθηση

Αύξηση των επιπέδων του λιθίου στο πλάσμα.

ΣύστασηΝα παρακολουθούνται οι συγκεντρώσεις λιθίου στο πλάσμα, η κρεατινίνη και οι ηλεκτρολύτες.
Κυκλοσπορίνη
παρακολούθηση

Κίνδυνος αύξησης των επιπέδων κυκλοσπορίνης στον ορό.

ΣύστασηΝα παρακολουθούνται στενά η κρεατινίνη και η κυκλοσπορίνη στον ορό.
Φαινοβαρβιτάλη, φαινυτοΐνη

Επιταχύνουν το μεταβολισμό της μετρονιδαζόλης (μικρότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα). Η μετρονιδαζόλη μπορεί να μειώσει την κάθαρση της φαινυτοΐνης (επιμήκυνση χρόνου ημίσειας ζωής).
Σιμετιδίνη

Αναστέλλει το μεταβολισμό της μετρονιδαζόλης (αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα).
5-φθοριοουρακίλη

Ελάττωση της κάθαρσης της 5-φθοριοουρακίλης, αύξηση της τοξικότητάς της.
Οινόπνευμα

Πιθανότητα εμφάνισης αντίδρασης τύπου δισουλφιράμης (έξαψη, έμετος, ταχυκαρδία).
Δισουλφιράμη

Ψυχωσικές αντιδράσεις.
Βουσουλφάνη

Ενδέχεται να αυξήσει τα επίπεδα της βουσουλφάνης στο πλάσμα, σοβαρή τοξικότητα.

sick

SPC-FLAGYL

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Επιγαστρικό άλγος
Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Στοματική βλεννογονίτιδα
Μεταλλική γεύση
Διαταραχές της γεύσης
Ανορεξία
Ξηροστομία
Περιπτώσεις αναστρέψιμης παγκρεατίτιδας
Δυσχρωματισμός της γλώσσας/ «ασπρισμένη» γλώσσα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος

Αγγειοοίδημα
Αναφυλακτική καταπληξία

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κεφαλαλγίες
Σπασμοί
Ζάλη
Λήθαργος
Περιφερική αισθητική νευροπάθεια
Εγκεφαλοπάθεια (π.χ. σύγχυση)
Υπόξυ παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο (π.χ. αταξία, δυσαρθρία, διαταραχή της βάδισης, νυσταγμός και τρόμος)
Άσηπτη μηνιγγίτιδα

Ψυχιατρικές διαταραχές

Ψυχωσικές διαταραχές περιλαμβανομένων της σύγχυσης και των ψευδαισθήσεων
Καταθλιπτική διάθεση

Οφθαλμικές διαταραχές

Παροδικές διαταραχές της όρασης όπως διπλωπία, μυωπία, θαμπή όραση, μειωμένη οπτική οξύτητα, μεταβολές στην αντίληψη των χρωμάτων
Οπτική νευροπάθεια/ νευρίτιδα

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος

Ακοκκιοκυτταραιμία
Ουδετεροπενία
Θρομβοπενία
Λευκοπενία (αναστρέψιμη)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (AST, ALT, αλκαλική φωσφατάση)
Χολοστατική ή μικτή ηπατίτιδα
Ηπατοκυτταρική βλάβη του ήπατος, ορισμένες φορές με ίκτερο
Ηπατική ανεπάρκεια (που απαιτεί μεταμόσχευση)

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Εξάνθημα
Κνησμός
Έξαψη
Κνίδωση
Φλυκταινώδη εξανθήματα
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Πυρετός

Άλλες

Δυσουρία
Κυστίτιδα

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Επιγαστρικό άλγος

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Έμετος

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Διάρροια

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Στοματική βλεννογονίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Μεταλλική γεύση

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Διαταραχές της γεύσης

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Ανορεξία

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Ξηροστομία

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Αναστρέψιμη παγκρεατίτιδα

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Δυσχρωματισμός της γλώσσας/ «ασπρισμένη» γλώσσα

Διαταραχές του γαστρεντερικού
Αγγειοοίδημα

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Αναφυλακτική καταπληξία

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Κεφαλαλγίες

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Σπασμοί

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Ζάλη

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Λήθαργος

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Περιφερική αισθητική νευροπάθεια

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Εγκεφαλοπάθεια (π.χ. σύγχυση)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Υπόξυ παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο (π.χ. αταξία, δυσαρθρία, διαταραχή της βάδισης, νυσταγμός και τρόμος)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Άσηπτη μηνιγγίτιδα

Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Ψυχωσικές διαταραχές περιλαμβανομένων της σύγχυσης και των ψευδαισθήσεων

Ψυχιατρικές διαταραχές
Καταθλιπτική διάθεση

Ψυχιατρικές διαταραχές
Παροδικές διαταραχές της όρασης όπως διπλωπία, μυωπία, θαμπή όραση, μειωμένη οπτική οξύτητα, μεταβολές στην αντίληψη των χρωμάτων

Οφθαλμικές διαταραχές
Οπτική νευροπάθεια/ νευρίτιδα

Οφθαλμικές διαταραχές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Ουδετεροπενία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Θρομβοπενία

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Λευκοπενία (αναστρέψιμη)

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος
Αύξηση των ηπατικών ενζύμων (AST, ALT, αλκαλική φωσφατάση)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Χολοστατική ή μικτή ηπατίτιδα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Ηπατοκυτταρική βλάβη του ήπατος, ορισμένες φορές με ίκτερο

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Ηπατική ανεπάρκεια (που απαιτεί μεταμόσχευση)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Εξάνθημα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Κνησμός

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Έξαψη

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Κνίδωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Φλυκταινώδη εξανθήματα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Πυρετός

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
Δυσουρία

Άλλες
Κυστίτιδα

Άλλες

pregnant_woman

SPC-FLAGYL

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Η μετρονιδαζόλη, όταν χορηγείται συστηματικά, διαπερνά τον πλακούντα και εισέρχεται ταχέως στην κυκλοφορία του εμβρύου. Η υπάρχουσα εμπειρία για τη χρήση της μετρονιδαζόλης κατά την κύηση είναι ανεπαρκής. Η μετρονιδαζόλη χορηγούμενη στα πειραματόζωα σε μεγάλες δόσεις εμφανίζει τερατογόνο δράση. Η μετρονιδαζόλη δεν πρέπει να χορηγείται συστηματικά κατά την περίοδο της κύησης, εκτός εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο.
Γαλουχία
Με προσοχή

Κατά τη συστηματική χορήγηση η μετρονιδαζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις ίσες με αυτές του πλάσματος. Η μετρονιδαζόλη δεν πρέπει να χορηγείται συστηματικά κατά την περίοδο της γαλουχίας, εκτός εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η μη ιονισμένη μετρονιδαζόλη είναι επιλεκτική για αναερόβια βακτήρια λόγω της ικανότητάς τους να μειώνουν εσωτερικά τη μετρονιδαζόλη στην ενεργή μορφή. Αυτή η μορφή μειωμένης μετρονιδαζόλης διαταράσσει τη δομή της διπλής έλικας του DNA, εμποδίζοντας τη…

monitor_heart

SPC-FLAGYL

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Αντιμικροβιακό της ομάδας των νίτρο-5-ιμιδαζολίων Αντιμικροβιακό φάσμα - Συνήθως ευαίσθητα είδη (ποσοστό πάνω από 90%): Peptostreptococcus, Clostridium perfrigens, Clostridium difficile, Clostridium sp., Bacteroides sp., Prevotella, Fusobacterium,…

biotech

SPC-FLAGYL

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός * Ήπαρ: Ο κύριος τόπος μεταβολισμού (πάνω από 50% της κάθαρσης). * Διαδικασίες: Υδροξυλίωση, οξείδωση και γλυκουρονιδίωση. * Κύριοι Μεταβολίτες: * Υδροξυ-μεταβολίτης (1-(2-hydroxy-ethyl)-2-hydroxy methyl-5-nitroimidazole):…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Απορρόφηση: * Ενδοφλέβια (IV): Μετά από εφάπαξ δόση 1.5g, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας (30-40 mg/L). Σε πολλαπλές δόσεις (500mg x3/ημέρα IV), σταθερές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε ~3…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-FLAGYL

expand_more

Η παρεντερική χορήγηση της μετρονιδαζόλης περιορίζεται για τους ασθενείς στους οποίους δεν μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα. Χορηγείται με βραδεία ενδοφλέβια έγχυση.

Αντιμετώπιση λοιμώξεων από αναερόβιους μικροοργανισμούς:

Ενήλικες: Ως δόση εφόδου χορηγούνται 15 mg/kg ΒΣ και μετά από 6 ώρες 7,5 mg/kg ΒΣ κάθε 6 ώρες, συνήθως επί 7-10 ημέρες ημερησίως (η ίδια δοσολογία μπορεί να χορηγηθεί από το στόμα αν το επιτρέπει η κατάσταση του ασθενούς).
Παιδιά, ηλικίας >8 εβδομάδων έως 12 ετών: Η συνήθης ημερήσια δόση είναι 20-30 mg/kg την ημέρα ως εφάπαξ δόση ή διαιρεμένη σε 7,5 mg/kg κάθε 8ωρο. Η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί έως 40 mg/kg ανάλογα με τη βαρύτητα της λοίμωξης. Συνήθως, η διάρκεια της θεραπείας είναι 7 ημέρες.
Παιδιά, ηλικίας <8 εβδομάδων: 15 mg/kg ως εφάπαξ δόση ημερησίως ή διαιρεμένη σε 7,5 mg/kg κάθε 12 ώρες. Στα νεογνά, με ηλικία <40 εβδομάδων, μπορεί να παρουσιαστεί συσσώρευση μετρονιδαζόλης κατά την πρώτη εβδομάδα της ζωής, γι’ αυτό είναι προτιμότερο τα επίπεδα της μετρονιδαζόλης να παρακολουθούνται μετά από θεραπεία μερικών ημερών.

Προφύλαξη από μετεγχειρητικές λοιμώξεις που προκαλούνται από

αναερόβια μικρόβια: Η χορήγηση πρέπει να είναι βραχείας διάρκειας και συνήθως περιορίζεται στην περιεγχειρητική περίοδο για 24 ώρες και ποτέ πάνω από 48 ώρες.

Ενήλικες: 15 mg/kg ΒΣ με έγχυση 30-60 λεπτών, η οποία πρέπει να έχει ολοκληρωθεί 1 ώρα πριν την εγχείρηση. Στη συνέχεια 7,5 mg/kg ΒΣ, ανά 6ωρο.
Παιδιά, ηλικίας <12 ετών: 20-30 mg/kg ως εφάπαξ δόση, χορηγούμενη 1-2 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Νεογνά με ηλικία κύησης <40 εβδομάδων: 10 mg/kg βάρους σώματος ως εφάπαξ δόση πριν από τη χειρουργική επέμβαση.

Αμοιβάδωση:

Ενήλικες: 750 mg ανά 8ωρο.
Παιδιά, ηλικίας > 10 ετών: 400-800 mg, 3 φορές την ημέρα για 5-10 ημέρες.
Παιδιά, ηλικίας 7-10 ετών: 200-400 mg, 3 φορές την ημέρα για 5-10 ημέρες.
Παιδιά, ηλικίας 3-7 ετών: 100-200 mg, 4 φορές ημερησίως για 5-10 ημέρες.
Παιδιά, ηλικίας 1-3 ετών: 100-200 mg, 3 φορές την ημέρα για 5-10 ημέρες. Εναλλακτικά, οι δόσεις μπορούν να εκφράζονται με το σωματικό βάρος: 35-50 mg/kg την ημέρα, σε 3 διαιρεμένες δόσεις για 5-10 ημέρες, που όμως δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 2.400 mg την ημέρα. Η χορήγηση μετρονιδαζόλης δεν αποκλείει την ανάγκη παροχέτευσης του ηπατικού αμοιβαδικού αποστήματος. Θα πρέπει να λαμβάνονται υπόψη οι επίσημες οδηγίες όσον αφορά στην ορθή χρήση των αντιβακτηριακών παραγόντων.

block

Αντενδείξεις

SPC-FLAGYL

expand_more

Υπερευαισθησία στη μετρονιδαζόλη και γενικότερα στις ιμιδαζόλες ή στα έκδοχα του προϊόντος.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-FLAGYL

expand_more

Προειδοποιήσεις

Η μετρονιδαζόλη πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ενεργά ή σοβαρά χρόνια νοσήματα του περιφερικού ή του Κ.Ν.Σ., επειδή υπάρχει κίνδυνος νευρολογικής επιδείνωσης. Συνιστάται οι ασθενείς να αποφεύγουν τη λήψη οινοπνεύματος κατά τη διάρκεια της αγωγής και για μία ακόμη ημέρα μετά από την ολοκλήρωσή της επειδή υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης αντίδρασης τύπου δισουλφιράμης.

Προφυλάξεις

Η χρήση του Flagyl για παρατεταμένη διάρκεια θεραπείας πρέπει να σταθμίζεται προσεκτικά (βλέπε παράγραφο 5.3 «Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια»). Η μετρονιδαζόλη χορηγείται με προσοχή σε άτομα με ιστορικό αιματολογικής δυσκρασίας. Σε αυτούς τους ασθενείς πρέπει να παρακολουθείται ο αριθμός των λευκοκυττάρων. Να αποφεύγεται σε πορφυρία. Εάν υπάρχουν λόγοι που επιβάλλουν τη χορήγηση της μετρονιδαζόλης για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα από αυτό που συνήθως συνιστάται, συστήνεται η διεξαγωγή αιματολογικών ελέγχων, ειδικά του αριθμού των λευκοκυττάρων τακτικά και οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται για ανεπιθύμητες ενέργειες όπως περιφερική νευροπάθεια, παραισθησίες, αταξία, ζάλη, επιληπτικούς σπασμούς. Η μετρονιδαζόλη είναι καλά ανεκτή από τους ηλικιωμένους. Ωστόσο, λόγω μιας φαρμακοκινητικής μελέτης συστήνεται προσοχή όταν χορηγούνται μεγάλες δόσεις σε αυτή την ομάδα ασθενών. Κατά τη θεραπεία με μετρονιδαζόλη μπορεί τα ούρα να εμφανίζονται ερυθρά (λόγω του μεταβολίτη της μετρονιδαζόλης). Συστήνεται προσοχή κατά τη χορήγηση σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική βλάβη ή με ηπατική εγκεφαλοπάθεια. Σε ασθενείς με μη αντιρροπούμενη κίρρωση ήπατος η δόση πρέπει να μειώνεται στο ήμισυ της συνήθους δόσεως λόγω αυξημένου κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-FLAGYL

expand_more

Από του στόματος αντιπηκτική αγωγή (τύπου βαρφαρίνης): Ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης και αυξημένος κίνδυνος αιμορραγιών που προκαλείται από το μειωμένο μεταβολισμό στο ήπαρ. Σε περίπτωση συγχορήγησης, πρέπει να παρακολουθείται πιο συχνά ο χρόνος προθρομβίνης και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μετρονιδαζόλη πρέπει να προσαρμόζεται η αντιπηκτική αγωγή.
Λίθιο: Η μετρονιδαζόλη μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα του λιθίου στο πλάσμα. Σε ασθενείς οι οποίοι βρίσκονται υπό αγωγή με λίθιο ενώ λαμβάνουν μετρονιδαζόλη, πρέπει να παρακολουθούνται οι συγκεντρώσεις λιθίου στο πλάσμα, η κρεατινίνη και οι ηλεκτρολύτες.
Κυκλοσπορίνη: Κίνδυνος αύξησης των επιπέδων κυκλοσπορίνης στον ορό. Εφόσον η συγχορήγηση θεωρείται αναγκαία, πρέπει να παρακολουθούνται στενά η κρεατινίνη και η κυκλοσπορίνη στον ορό.
Φαινοβαρβιτάλη και φαινυτοΐνη: Η φαινοβαρβιτάλη και η φαινυτοΐνη επιταχύνουν το μεταβολισμό της μετρονιδαζόλης, με αποτέλεσμα οι συγκεντρώσεις της στο πλάσμα να είναι μικρότερες από τις αναμενόμενες. Η μετρονιδαζόλη μπορεί να μειώσει την ολική κάθαρση της φαινυτοΐνης, με αποτέλεσμα επιμήκυνση του χρόνου ημίσειας ζωής της.
Σιμετιδίνη: Η σιμετιδίνη αναστέλλει το μεταβολισμό της μετρονιδαζόλης, οπότε εμφανίζονται αυξημένα επίπεδα στο πλάσμα.
5-φθοριοουρακίλη: Σε συγχορήγηση με 5-φθοριοουρακίλη ελαττώνεται η κάθαρση της 5-φθοριοουρακίλης οδηγώντας σε αύξηση της τοξικότητάς της.
Οινόπνευμα: Κατά τη διάρκεια της αγωγής και τουλάχιστον για μία ακόμη ημέρα μετά από την ολοκλήρωσή της πρέπει να αποφεύγεται η κατανάλωση αλκοολούχων ποτών και φαρμάκων που περιέχουν οινόπνευμα επειδή υπάρχει η πιθανότητα εμφάνισης αντίδρασης τύπου δισουλφιράμης (έξαψη, έμετος, ταχυκαρδία).
Δισουλφιράμη: Ψυχωσικές αντιδράσεις έχουν αναφερθεί σε ασθενείς μετά από ταυτόχρονη συστηματική χορήγηση μετρονιδαζόλης και δισουλφιράμης.
Βουσουλφάνη: Η μετρονιδαζόλη ενδέχεται να αυξήσει τα επίπεδα της βουσουλφάνης στο πλάσμα, γεγονός που μπορεί να προκαλέσει σοβαρή τοξικότητα από τη βουσουλφάνη.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-FLAGYL

expand_more

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν ταξινομηθεί ανάλογα με το οργανικό σύστημα. Επιπλέον επισημαίνεται ότι η συχνότητα, το είδος και η σοβαρότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στα παιδιά είναι ίδια με εκείνες των ενηλίκων.

Διαταραχές του γαστρεντερικού:

Επιγαστρικό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια, στοματική βλεννογονίτιδα, μεταλλική γεύση, διαταραχές της γεύσης, ανορεξία, ξηροστομία, περιπτώσεις αναστρέψιμης παγκρεατίτιδας. Δυσχρωματισμός της γλώσσας/ «ασπρισμένη» γλώσσα (π.χ. λόγω μυκητιασικής υπερανάπτυξης).

Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος:

Αγγειοοίδημα, αναφυλακτική καταπληξία.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος:

Κεφαλαλγίες, σπασμοί, ζάλη, λήθαργος, περιφερική αισθητική νευροπάθεια. Περιπτώσεις εγκεφαλοπάθειας (π.χ. σύγχυση) και υποξύ παρεγκεφαλιδικό σύνδρομο (π.χ. αταξία, δυσαρθρία, διαταραχή της βάδισης, νυσταγμός και τρόμος), τα οποία εξαφανίζονται με τη διακοπή του φαρμάκου. Άσηπτη μηνιγγίτιδα.

Ψυχιατρικές διαταραχές:

Ψυχωσικές διαταραχές περιλαμβανομένων της σύγχυσης και των ψευδαισθήσεων. Καταθλιπτική διάθεση.

Οφθαλμικές διαταραχές:

Παροδικές διαταραχές της όρασης όπως διπλωπία, μυωπία, θαμπή όραση, μειωμένη οπτική οξύτητα, μεταβολές στην αντίληψη των χρωμάτων, οπτική νευροπάθεια/ νευρίτιδα.

Διαταραχές του αιμοποιητικού και του λεμφικού συστήματος:

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ακοκκιοκυτταραιμίας, ουδετεροπενίας και θρομβοπενίας, καθώς και λευκοπενία (αναστρέψιμη).

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων:

Έχει αναφερθεί αύξηση των ηπατικών ενζύμων (AST, ALT, αλκαλική φωσφατάση), χολοστατική ή μικτή ηπατίτιδα και ηπατοκυτταρική βλάβη του ήπατος, ορισμένες φορές με ίκτερο. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ηπατικής ανεπάρκειας, για τις οποίες απαιτείται μεταμόσχευση του ήπατος σε ασθενείς που αντιμετωπίστηκαν με μετρονιδαζόλη σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά σκευάσματα.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού:

Εξάνθημα, κνησμός, έξαψη, κνίδωση, φλυκταινώδη εξανθήματα, σύνδρομο Stevens-Johnson, τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης:

Πυρετός.

Άλλες:

Δυσουρία, κυστίτιδα. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς: Εθνικός Οργανισμός Φαρμάκων Μεσογείων 284 GR-15562 Χολαργός, Αθήνα Τηλ: + 30 21 32040380/337 Φαξ: + 30 21 06549585 Ιστότοπος: http://www.eof.gr

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-FLAGYL

expand_more

Κύηση Η μετρονιδαζόλη, όταν χορηγείται συστηματικά, διαπερνά τον πλακούντα και εισέρχεται ταχέως στην κυκλοφορία του εμβρύου. Η υπάρχουσα εμπειρία για τη χρήση της μετρονιδαζόλης κατά την κύηση είναι ανεπαρκής. Η μετρονιδαζόλη χορηγούμενη στα πειραματόζωα σε μεγάλες δόσεις εμφανίζει τερατογόνο δράση. Η μετρονιδαζόλη δεν πρέπει να χορηγείται συστηματικά κατά την περίοδο της κύησης, εκτός εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο.

Γαλουχία Κατά τη συστηματική χορήγηση η μετρονιδαζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε συγκεντρώσεις ίσες με αυτές του πλάσματος. Η μετρονιδαζόλη δεν πρέπει να χορηγείται συστηματικά κατά την περίοδο της γαλουχίας, εκτός εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-FLAGYL

expand_more

Αντιμικροβιακό της ομάδας των νίτρο-5-ιμιδαζολίων Αντιμικροβιακό φάσμα

Συνήθως ευαίσθητα είδη (ποσοστό πάνω από 90%): Peptostreptococcus, Clostridium perfrigens, Clostridium difficile, Clostridium sp., Bacteroides sp., Prevotella, Fusobacterium, Veillonella
Ανθεκτικά είδη (περίπου κατά 50%): Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus
Είδη που δεν είναι πάντα ευαίσθητα (το ποσοστό τους ποικίλλει. Η ευαισθησία δεν μπορεί να προσδιοριστεί χωρίς αντιβιόγραμμα): Bifidobacterium, Eubacterium
Αντιπαρασιτική δράση: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis. Η μετρονιδαζόλη χρησιμοποιείται από πολλά χρόνια για τη θεραπεία των τριχομοναδικών λοιμώξεων του ουροποιογεννητικού συστήματος, την αμοιβάδωση και τη λαμβλίαση. Είναι πλέον γνωστό ότι η μετρονιδαζόλη δρα αποτελεσματικά και επί των υποχρεωτικώς αναεροβίων μικροβίων, των οποίων η ελάχιστη ανασταλτική πυκνότητα και η ελάχιστη βακτηριοκτόνος συμπίπτουν, με αποτέλεσμα την ταχύτατη θεραπευτική ανταπόκριση. Η μετρονιδαζόλη δεν έχει άμεση δράση έναντι των αεροβίων μικροοργανισμών. Τα αερόβια μικρόβια παραμένουν ανεπηρέαστα από τις συγκεντρώσεις της μετρονιδαζόλης στους ιστούς. Εμπειρία από ασθενείς οι οποίοι θεραπεύτηκαν με μετρονιδαζόλη έδειξε ότι είναι καλώς ανεκτή και ότι τα επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα και τους ιστούς είναι κατά πολύ υψηλότερα από εκείνα τα οποία θεωρητικώς απαιτούνται για μια επιτυχή αντιμικροβιακή θεραπεία. Επιπλέον η μετρονιδαζόλη είναι ικανή να περάσει τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό και οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις στα περισσότερα υγρά του σώματος (π.χ. σίελο, χολή, ούρα, αμνιακό υγρό, γάλα και πύον αποστηματικών κοιλοτήτων) είναι ιδιαίτερα υψηλές.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-FLAGYL

expand_more

Κατανομή: 500 mg μετρονιδαζόλης χορηγούμενη ενδοφλεβίως με εφάπαξ έγχυση δίνει σε 20 λεπτά μέση συγκέντρωση 18 μg/ml. Έγχυση κάθε 8 ώρες δίνει μέση συγκέντρωση 18 μg/ml. Έγχυση κάθε 12 ώρες δίνει μέση συγκέντρωση 13 μg/ml. Χρόνος ημίσειας ζωής: 8-10 ώρες. Σύνδεση με πρωτεΐνες: Ασθενής, λιγότερο του 10%. Η διάχυση είναι ταχεία και σημαντική στους πνεύμονες, τoυς νεφρούς, το ήπαρ, το δέρμα, τη χολή, το σίελο, τα σωματικά υγρά και τα κολπικά υγρά. Περνά το φραγμό του πλακούντα και ανιχνεύεται στο μητρικό γάλα. Βιομετασχηματισμός: Δίνει δύο μεταβολίτες που έχουν αντιβακτηριακή δράση 10 έως 30%. Αποβολή: Συγκεντρώνεται στο ήπαρ και στη χολή. Αποβάλλεται κυρίως με τα ούρα (60-80%), περίπου σε ποσοστό 20% αμετάβλητη και χρωματίζει τα ούρα ερυθρά ή καφέ. Αποβάλλεται σε μικρό βαθμό από τα κόπρανα (6-15%). Σε περίπτωση αιμοδιύλισης η μετρονιδαζόλη αποβάλλεται ταχέως και ο χρόνος ημίσειας ζωής ελαττώνεται σε 2½ ώρες.

ΕΟΦ · 5.1.16

Ιμιδαζόλια

expand_more

Ενδείξεις

Λοιμώξεις από αναερόβια, ιδίως Bacteroides fragilis (π.χ. ηπατικό απόστημα, ενδοκοιλιακά αποστήματα, περιτονίτιδα, λοιμώξεις χοληφόρων, μαιευτικές, γυναικολογικές). Λαμβλίαση, αμοιβάδωση από Entamoeba histolytica (εντέρου και ήπατος, αμοιβαδικό απόστημα και ασυμπτωματικοί φορείς), προεγχειρητική προετοιμασία (εγχειρήσεις παχέος εντέρου, υστερεκτομή, διακολπικές χειρουργικές επεμβάσεις), ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα. Eπίσης σπανιότερες παρασιτώσεις, όπως λ.χ. βαλαντιδίαση. Προφύλαξη μετεγχειρητικών λοιμώξεων από αναερόβιους μικροοργανισμούς σε εγχειρήσεις του γαστρεντερικού ή της περιοχής του πρωκτού. Εκρίζωση Ηelicobacter pylori βλ. κεφ. 1.1.4. Λοιπές βλ. κεφ. 7.5, 12.3.2 & 13.5.1.

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα ιμιδαζόλια, παθήσεις του KNΣ, πορφυρία.

Ανεπιθύμητες

Γαστρεντερικές διαταραχές (μεταλλική γεύση, ναυτία, έμετοι, διάρροια, κοιλιακά άλγη), αναστρέψιμη παγκρεατίτιδα, αναστρέψιμη λευκοπενία, περιφερική νευροπάθεια (με μεγάλες δόσεις ή μακροχρόνια χο- ρήγηση). Σπανίως λήθαργος, παραισθησίες, κεφαλαλγία, εξάνθημα, κνησμός, ασυνέργεια, ίλιγγος, καύσος στην ουρήθρα και το αιδοίο. Έχουν αναφερθεί σπάνιες και αναστρέψιμες περιπτώσεις παγκρεατίτιδας σε παρεντερική χορήγηση.

Αλληλεπιδράσεις

Eνισχύει τη δράση των κουμαρινικών αντιπηκτικών. Aναστέλλει τον μεταβολισμό της φαινυτοΐνης και την αποβολή του λιθίου. H σιμετιδίνη αναστέλλει και η φαινοβαρβιτάλη επιταχύνει τον μεταβολισμό της. Κίνδυνος αύξησης των επιπέδων κυκλοσπορίνης στον ορό και μείωσης της κάθαρσης της 5- φθοριοουρακίλης με αύξηση της τοξικότητάς της.

Προειδοποιήσεις

Σε νεφρική ανεπάρκεια (τροποποίηση του δοσολογικού σχήματος). Mε οινόπνευμα αντιδράσεις όπως με δισουλφιράμη. Πιθανότητα εμφάνισης ερυθρών ούρων. Σε ασθενείς με ηπατική εγκεφαλοπάθεια, ενεργά ή βαριάς μορφής χρόνια νοσήματα του περιφερικού ή του Κ.Ν.Σ., ιστορικό αιματολογικής δυσκρασίας. Δεν πρέπει να χορηγείται κατά την κύηση και τη γαλουχία, εκτός εάν κριθεί απολύτως απαραίτητο.

Δοσολογία

Ενήλικες: Aναερόβιες λοιμώξεις από το στόμα 500 mg/8ωρο, ενδοφλεβίως σε έγχυση διάρκειας 30 min ως δόση εφόδου 15mg/kg και μετά από 6 ώρες 7.5 mg/kg/6ωρο, συνήθως επί 710 ημέρες. Aμοιβάδωση 750 mg/8ωρο για 10 ημέρες από το στόμα ή ενδοφλεβίως. Παιδιά 12-16 mg/kg/8ωρο, για 10 ημέρες από το στόμα ή 7.5 mg /kg/ 8ωρο ενδοφλεβίως. Λαμβλίαση από το στόμα 250mg/8ωρο επί 5-7 ημέρες ή 2 g/24ωρο εφάπαξ για 3 ημέρες. Σε ανθεκτικές περιπτώσεις 750mg 3 φορές την ημέρα επί 14 ημέρες. Παιδιά: 5mg/kg 3 φορές την ημέρα επί 5 ημέρες (μέγιστη δόση 300mg ημερησίως). Xημειοπροφύλαξη σε ενήλικες βραχείας διάρκειας που περιορίζεται στην περιεγχειρητική περίοδο για 24 ώρες και ποτέ πάνω από 48 ώρες 15mg/kg σε έγχυση 30-60 λεπτών, η οποία πρέπει να έχει ολοκληρωθεί 1 ώρα πριν την εγχείρηση και στη συνέχεια 7.5mg/kg/6ωρο. Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα 500 mg/8ωρο από του στόματος.

Σκευάσματα

COLPOCIN-T/Demo: inj.so.inf 500mg/100ml bag x 100ml 5. ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΩΝ ΛΟΙΜΩΞΕΩΝ FLAGYL/Aventis: caps 500mg x 30- inj.so.inf 500mg/100ml πλαστ.περιεκ. x 100ml GNOSTOL/Bros: inj.so.inf 500mg/100ml-vial x 1 METROGYL/Fresenius Kabi: inj.so.inf 500mg/ 100ml vial x 1, bottle x 100ml METRONIDAZOLE/B.BRAUN/Βιοσερ: inj.so. inf 500mg/100ml fl x 100ml METRONIDAZOLE/BIEFFE/Baxter: inj.so.inf 500mg/100ml bag x 1

ΕΟΦ · 7.5

Φάρμακα κατά τοπικών λοιμώξεων

expand_more

Περιγραφή

Tα φάρμακα της κατηγορίας αυτής χρησιμοποιούνται στη θεραπεία των διαφόρων μυκητιάσεων ή άλλων λοιμώξεων των έξω γεννητικών οργάνων. Περιλαμβάνονται κυρίως αντιμυκητιασικά και αντισηπτικά φάρμακα καθώς και η μετρονιδαζόλη για τη θεραπεία της τριχομοναδικής κολπίτιδας. Ως εναλλακτικά της τελευταίας μπορούν να χρησιμοποιηθούν η ορνιδαζόλη και τινιδαζόλη (βλ. κεφ. 5.1.16). Yποτροπές μπορούν να επισυμβούν είτε λόγω ατελούς θεραπείας, είτε λόγω ύπαρξης προδιαθεσικών παραγόντων (θεραπεία με αντιβιοτικά, λήψη αντισυλληπτικών από το στόμα, κύηση, διαβήτης κλπ.), είτε, τέλος, λόγω αναμολύνσεων. Συχνά απαιτείται ταυτόχρονη θεραπεία και του συντρόφου. Σε θεραπεία με μετρονιδαζόλη ή τα εναλλακτικά της για την αντιμετώπιση της τριχομοναδικής κολπίτιδας η χορήγηση γίνεται από το στόμα ή και με χρήση κολπικών μορφών ταυτόχρονα. Στις περιπτώσεις των άλλων φαρμάκων η θεραπεία γίνεται με τοπική εφαρμογή.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα ιμιδαζόλια, παθήσεις του KNΣ, πορφυρία.

Ανεπιθύμητες

Αλληλεπιδράσεις

Προειδοποιήσεις

Δοσολογία

Σκευάσματα

ΕΟΦ · 12.3.2

Aντιμικροβιακά φάρμακα στόματος και φάρυγγα

expand_more

Περιγραφή

Oι συχνότερες παθήσεις του στοματοφάρυγγα είναι η αμυγδαλίτιδα και φαρυγγίτιδα, που προκαλούνται από ιούς ή μικρόβια, κυρίως στρεπτοκόκκους ή σταφυλοκόκκους. Σε ιογενείς λοιμώξεις τα αντιμικροβιακά δεν έχουν θέση. Aντίθετα, σε στρεπτοκοκκικές ή σταφυλοκοκκικές λοιμώξεις απαιτείται η χορήγηση από τη συστηματική οδό αντιμικροβιακών με φάρμακο εκλογής την πενικιλλίνη και εναλλακτικώς την ερυθρομυκίνη σε άτομα αλλεργικά στην πενικιλλίνη (βλ. κεφ. 5) για 10 ημέρες.

H οξεία μεμβρανώδης φαρυγγίτιδα (κυνάγχη του Vincent) ανταποκρίνεται σε χορήγηση από τη συστηματική οδό μετρονιδαζόλης σε δόση 200-250 mg 3 φορές την ημέρα για 3 ημέρες (βλ. κεφ. 5).

Mυκητιασικές στοματίτιδες (συνήθως μονιλιάσεις) αναπτύσσονται συχνά μετα από χορήγηση αντιμικροβιακών ευρέος φάσματος ή κυτταροστατικών φαρμάκων ή κορτικοστεροειδών. Στις περισσότερες περιπτώσεις υποχωρούν με τη διακοπή των υπευθύνων φαρμάκων. Στις περισσότερο επίμονες περιπτώσεις μπορεί να χορηγηθούν τοπικώς νυστατίνη, μικοναζόλη ή διάλυμα ιώδους της γεντιανής 1%.

Aπλές ερπητικές στοματίτιδες μπορεί να ανταποκριθούν ικανοποιητικά σε στοματοπλύσεις με χλωρεξιδίνη (βλ. 12.3.3) και παράλληλη χορήγηση αναλγητικών. Σε περιπτώσεις έντονης ερπητικής στοματίτιδας είναι αναγκαία η χορήγηση ακυκλοβίρης.

Σε φλεγμονώδεις παθήσεις του λάρυγγα η αποτελεσματικότητα τοπικών ψεκασμών ή εισπνοών με αντιφλεγμονώδη παραμένει αναπόδεικτη.

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα ιμιδαζόλια, παθήσεις του KNΣ, πορφυρία.

Ανεπιθύμητες

Αλληλεπιδράσεις

Προειδοποιήσεις

Δοσολογία

Σκευάσματα

ΕΟΦ · 13.5.1

Tοπικά φάρμακα

expand_more

Περιγραφή

Xρησιμοποιούνται αντισηπτικά (βλ. 5.6), κερατολυτικά (τρετινοΐνη, υπεροξείδιο του βενζοϋλίου) και αντιβιοτικά. Aπό τα τελευταία προτιμώνται η κλινδαμυκίνη, η ερυθρομυκίνη και οι τετρακυκλίνες. Tα δύο πρώτα φαίνεται να υπερτερούν των τετρακυκλινών. Xρησιμοποιούνται σε αλκοολικά διαλύματα 1-2% και σε συνδυασμό με ρετινοϊκό οξύ θεωρείται ότι ενισχύεται η δράση τους.

Tο υπεροξείδιο του βενζοϋλίου είναι φαγεσωρολυτικό και παραλλήλως έχει αποφολιδωτική και μικροβιοκτόνο δράση. Tα ρετινοειδή (τρετινοΐνη και ισοτρετινοΐνη) είναι παράγωγα της βιταμίνης A και αποδείχθηκαν χρήσιμα στη θεραπεία της κοινής ακμής όπου ασκούν κερατολυτική και φαγεσωρολυτική δράση. Xορηγούμενα από το στόμα (κεφ. 13.5.2) επιδρούν ευνοϊκά σε βαριές μορφές ακμής ανθεκτικές σε άλλες θεραπείες.

H ανταπαλένη αποτελεί συνθετικό παράγωγο του ναφθοϊκού οξέος και είναι ουσία ανάλογη των ρετινοειδών. Η δράση της ανταπαλένης είναι παρόμοια της τρετινοΐνης, τόσο από πλευράς θεραπευτικών ενεργειών, όσο και ανεπιθυμήτων ενεργειών, περιλαμβανομένης και της τερατογενούς δράσεως.

Γενικώς στην ακμή σήμερα αντενδείκνυται η τοπική εφαρμογή σκευασμάτων θείου (υπάρχουν όμως ακόμα υποστηρικτές του), κορτικοστεροειδών, ρεσορκινόλης και σκευασμάτων με λιπαρή βάση (αλοιφές, φυράματα κλπ.).

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στα ιμιδαζόλια, παθήσεις του KNΣ, πορφυρία.

Ανεπιθύμητες

Αλληλεπιδράσεις

Προειδοποιήσεις

Δοσολογία

Σκευάσματα

DrugBank

Description

expand_more

Ένα φάρμακο της κατηγορίας νιτροϊμιδαζόλης (nitroimidazole) που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αμοιβάδωσης, κολπικής φλεγμονής, λοιμώξεων από Trichomonas vaginalis, γιγαρδιάσης, αναερόβιων λοιμώξεων και λοιμώξεων από Treponema (π.χ., σύφιλη). Έχει επίσης προταθεί ως ευαισθητοποιητής ακτινοβολίας για υποξικούς κυττάρους. Σύμφωνα με την Τέταρτη Ετήσια Έκθεση Καρκινογόνων (NTP 85-002, 1985, σελ. 133), αυτή η ουσία μπορεί εύλογα να θεωρηθεί ότι αποτελεί καρκινογόνο (Merck, 11η έκδ.).

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία αναερόβιων λοιμώξεων και μικτών λοιμώξεων, προφυλακτική κάλυψη κατά τη χειρουργική επέμβαση που απαιτεί αναερόβια κάλυψη, διάρροια και κολίτιδα που σχετίζεται με Clostridium difficile, λοίμωξη από Helicobacter pylori και νόσο έλκους δωδεκαδακτυλίου, βακτηριακή κολπίτιδα, γαστρεντερίτιδα από Giardia lamblia, αμοιβάδωση από Entamoeba histolytica, ακμή ροζασία (τοπική θεραπεία) και λοιμώξεις από Trichomonas.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Μετρονιδαζόλη, συνθετικό αντιβακτηριακό και αντιπρωτοζωϊκό φάρμακο της οικογένειας νιτροϊμιδαζόλης, χρησιμοποιείται εναντίον πρωτοζωικών όπως Trichomonas vaginalis, αμοιβάδωση και γιγαρδιάση. Η μετρονιδαζόλη είναι εξαιρετικά αποτελεσματική έναντι αναερόβιων λοιμώξεων βακτηριακών και χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της νόσου Crohn, διάρροιας που σχετίζεται με αντιβιοτικά και ροζασίας.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Καλώς απορροφάται (τουλάχιστον 80%), με κορυφαίες συγκεντρώσεις πλάσματος να επιτυγχάνονται σε 1–3 ώρες μετά από από του στόματος χορήγηση θεραπευτικών δόσεων με μορφή άμεσης αποδέσμευσης.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 6-8 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών: Λιγότερο από 20% προσδέεται σε πρωτεΐνες πλάσματος.

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα: LD50 = 500 mg/kg/ημέρα (καταπίνηση σε αρουραίους). Ανεπιθύμητες ενέργειες: περιφερική νευροπάθεια με παρατεταμένη θεραπεία, τοξικότητα ΚΝΣ, αντίδραση τύπου disulfiram με αλκοόλ, σκούρα καφέ-κόκκινα ούρα, μεταλλική γεύση, ναυτία, δυσφορία επιγαστρικού, ζάλη, ιλίγγους και παραισθήσεις σε υψηλές δόσεις, καθώς και ουδετεροπενία (αναστρέψιμη και ήπια).

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Το μετρονιδαζόλιο αντιμετωπίζει την αμοιβάση, την τριχομονοίωση και τη γιardiasis, ασκώντας αντιβακτηριακή και αντιπρωτοζωική δράση.

Αντιβακτηριακή Δράση: Αποτελεσματικό για ορισμένες αναερόβιες βακτηριακές λοιμώξεις. Δρα κατά της πλειονότητας των υποχρεωτικά αναερόβιων, αλλά όχι σημαντικά κατά των αερόβιων ή προαιρετικά αναερόβιων in vitro.
Μηχανισμός Δράσης: Η αναγωγή της νιτροομάδας από αναερόβιους οργανισμούς προκαλεί κυτταροτοξικά αποτελέσματα, οδηγώντας σε βλάβη της αλυσίδας DNA των μικροβίων.

Προσοχή:

Νευροπάθεια και Σπασμοί: Υπάρχει κίνδυνος περιφερικής νευροπάθειας και σπασμών, ειδικά σε υψηλές δόσεις. Διακόψτε άμεσα εάν συμβούν σπασμοί ή μούδιασμα άκρου.
Καρκινογένεση: Βρέθηκε καρκινογόνο σε ποντίκια και αρουραίους. Η σημασία για τον άνθρωπο είναι άγνωστη. Χορηγήστε μόνο όταν είναι κλινικά απαραίτητο και για εγκεκριμένες ενδείξεις.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί. Πιθανώς, ένα ενδιάμεσο προϊόν της αναγωγής του μετρονιδαζολίου, που παράγεται μόνο από αναερόβια βακτήρια και πρωτόζωα, δεσμεύει το DNA και τις πρωτεΐνες μεταφοράς ηλεκτρονίων των οργανισμών, αναστέλλοντας τη σύνθεση νουκλεϊκών οξέων.

Είσοδος στα Κύτταρα: Εισέρχεται στα κύτταρα μέσω παθητικής διάχυσης.
Αναγωγή: Η νιτροομάδα του αναγάγεται σε νιτρο ριζίδια από την φερρεδοξίνη ή φλαβοδοξίνη.
Εκλεκτικότητα: Το οξειδοαναγωγικό δυναμικό των αναερόβιων ή μικροαερόβιων μικροοργανισμών καθιστά το μετρονιδαζόλιο εκλεκτικό για αυτούς.
Κυτταροτοξικότητα: Η αναγωγή οδηγεί στην παραγωγή τοξικών μεταβολιτών (π.χ., N-(2-hydroxyethyl) oxamic acid και acetamide) που βλάπτουν το DNA.

Μικροβιοκτόνο Δράση:

Δρα κατά των περισσότερων υποχρεωτικά αναερόβιων βακτηρίων και πρωτοζώων μέσω ενδοκυτταρικής χημικής αναγωγής.
Το αναγόμενο μετρονιδαζόλιο, αν και κυτταροτοξικό, είναι βραχύβιο και αλληλεπιδρά με το DNA, προκαλώντας απώλεια ελικοειδούς δομής, θραύση αλυσίδας, αναστολή σύνθεσης νουκλεϊκών οξέων και κυτταρικό θάνατο.

Άλλα Αποτελέσματα:

Αντιφλεγμονώδης Δράση: In vitro σε ουδετερόφιλα, αναστέλλει τη δημιουργία υπεροξειδίου του υδρογόνου και υδροξυλικών ριζιδίων, με πιθανή συμβολή στην αντιφλεγμονώδη δράση in vivo.
Επίδραση στη Μετανάστευση Λευκοκυττάρων: Σε ασθενείς με νόσο Crohn, βελτιώνει τη μετανάστευση λευκοκυττάρων in vitro και in vivo, πιθανώς μέσω απελευθέρωσης συμπλεγμάτων.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση:

Ενδοφλέβια (IV): Μετά από εφάπαξ δόση 1.5g, η μέγιστη συγκέντρωση (Cmax) επιτυγχάνεται εντός 1 ώρας (30-40 mg/L). Σε πολλαπλές δόσεις (500mg x3/ημέρα IV), σταθερές συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται σε ~3 ημέρες (Cmax ~26 mg/L).
Από του Στόματος (PO): Πλήρης απορρόφηση, βιοδιαθεσιμότητα >90%. Μετά από 500mg PO, Cmax 8-13 mg/L, Tmax 25 λεπτά - 4 ώρες. AUC 122 ± 10.3 mg/L•h.
Τοπικές Εφαρμογές: Αμελητέα απορρόφηση από το δέρμα (1% κρέμα). Σε υγιείς εθελοντές, μετά από εφαρμογή 2% κρέμας, το μετρονιδαζόλιο δεν ανιχνεύθηκε στο πλάσμα μετά από 12 ώρες.
Με Φαγητό: Η απορρόφηση και η Cmax μειώνονται με τροφή, αλλά η συνολική απορρόφηση δεν επηρεάζεται.

Κατανομή:

Ευρεία κατανομή σε σωματικά υγρά και ιστοίς: χολή, σάλιο, μητρικό γάλα, εγκεφαλονωτιαίο υγρό (ΕΝΥ), πλακούντα.
Όγκος κατανομής (Vd) σε ενήλικες: 0.51-1.1 L/kg.
Επίπεδα στο ΚΝΣ: 60-100% των πλασματικών συγκεντρώσεων.
Πλακουντιακός ιστός: Δεν μετράται σε υψηλές συγκεντρώσεις.

Απέκκριση:

Νεφρά: 60-80% της δόσης (μετρονιδαζόλιο και μεταβολίτες).
Κόπρανα: 6-15% της δόσης.
Νεφρική Κάθαρση: ~10 mL/min/1.73 m².
Συνολική Κάθαρση: ~2.1-6.4 L/h/kg.
Ηπατική Ανεπάρκεια: Απαιτούνται προσαρμογές δόσης, καθώς η κάθαρση είναι μειωμένη.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Συνέργεια με Πρωτεΐνες Πλάσματος

Το μετρονιδαζόλιο δεσμεύεται λιγότερο από 20% στις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ήπαρ: Ο κύριος τόπος μεταβολισμού (πάνω από 50% της κάθαρσης).
Διαδικασίες: Υδροξυλίωση, οξείδωση και γλυκουρονιδίωση.
Κύριοι Μεταβολίτες:
- Υδροξυ-μεταβολίτης (1-(2-hydroxy-ethyl)-2-hydroxy methyl-5-nitroimidazole): Θεωρείται ο κύριος ενεργός μεταβολίτης. Έχει περίπου το 50% της αντιτριχομοναδικής δράσης του μετρονιδαζολίου και μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής (~12 ώρες).
- Οξικοί μεταβολίτες: (π.χ., 1-acetic acid-2-methyl-5-nitroimidazole, 1-(2-hydroxyethyl)-2-carboxylic acid-5-nitroimidazole salt).
Ποσοστό Μεταβολισμού: Περίπου 30-60% της δόσης (PO ή IV) μεταβολίζεται στο ήπαρ.
Απεκκρινόμενο στο Ούρο: Μόνο το 20% της δόσης στα ούρα είναι αμετάβλητο μετρονιδαζόλιο. Οι υπόλοιποι είναι μεταβολίτες (κυρίως υδροξυ- και οξικοί, και γλυκουρονίδια).
Εντερική Χλωρίδα: Παράγει μικρές ποσότητες αναγόμενων μεταβολιτών, συμπεριλαμβανομένων προϊόντων διάσπασης του δακτυλίου.
Χρώμα Ούρων: Τα ούρα μπορεί να γίνουν κοκκινο-καφέ λόγω άγνωστων χρωστικών που προέρχονται από το φάρμακο.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Υγιή Άτομα:
- 7.3 ± 1.0 ώρες (μετά από εφάπαξ IV δόση 500mg).
- 6-10 ώρες (εύρος).
- 6-8 ώρες (πλασματικός χρόνος ημίσειας ζωής σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική/ηπατική λειτουργία).
- 7.7 ώρες (αμετάβλητο μετρονιδαζόλιο) και 11.9 ώρες (συνολική ραδιενέργεια) σε μελέτη με ραδιοσημασμένο φάρμακο.
Νεογνά: 25-75 ώρες.
Ηπατική Ανεπάρκεια: Παρατείνεται, π.χ., 18.3 ώρες (10.3-29.5 ώρες) σε ασθενείς με αλκοολική ηπατική νόσο.
Νεφρική Λειτουργία: Δεν επηρεάζεται σημαντικά από τη νεφρική λειτουργία.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH (Φαρμακολογική)

Αντιμικροβιακοί Παράγοντες: Ουσίες που εμποδίζουν την ανάπτυξη ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες ή οργανισμούς για την πρόληψη της εξάπλωσης της λοίμωξης.
Αντιπρωτοζωικά: Ουσίες που είναι καταστροφικές για τα πρωτόζωα.
Αντιβακτηριακά: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA (Φαρμακολογική)

Κύρια Φαρμακολογική Ομάδα (EPC): Αντιμικροβιακό Νιτροιμιδαζόλιο.
Χημική Δομή (CS): Νιτροϊμιδαζόλες.

Παραδείγματα Ταξινόμησης σε Σκευάσματα:

METRONIDAZOLE ORAL
METRONIDAZOLE VAGINAL GEL, 1.3 %
METRONIDAZOLE TOPICAL

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

6-8 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

Λιγότερο από 20% προσδέεται σε πρωτεΐνες πλάσματος.

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

Τουλάχιστον 80%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

4173

Μοριακός τύπος

C6H9N3O3

Μοριακό βάρος

171.15

IUPAC

2-(2-methyl-5-nitroimidazol-1-yl)ethanol

InChIKey

VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH (Φαρμακολογική)

Αντιμικροβιακοί Παράγοντες: Ουσίες που εμποδίζουν την ανάπτυξη ή σκοτώνουν μολυσματικούς παράγοντες ή οργανισμούς για την πρόληψη της εξάπλωσης της λοίμωξης.
Αντιπρωτοζωικά: Ουσίες που είναι καταστροφικές για τα πρωτόζωα.
Αντιβακτηριακά: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Νόσος Crohn Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Νοσημάτων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Perianal P01AB01

Περιεδρική νόσος Crohn

Περιεδρική προσβολή — απλό συρίγγιο ή σύνθετο

Δοσολογία: Τυπική δόση αντιβιοτικού · Έναρξη

📋 Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Λοιμώξεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 4 P01AB01

4ο ΒΗΜΑ — Εμπειρική θεραπεία λοίμωξης από C. difficile
- Πρόσφατη λήψη αντιβιοτικών
- Ή πρόσφατη νοσηλεία με ύποπτη συμπτωματολογία
Δοσολογία: 500 mg × 3 p.o. · 10 ημέρες

📋 Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων (PPIs) Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Γαστρεντερολογικών Παθήσεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ HP-Eradication P01AB01

Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμής

ICD-10 K25–K30 με θετικό H. pylori

Δοσολογία: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 + Metronidazole 500 mg × 2 · 10 ή 14 ημέρες
ΒΗΜΑ HP-Eradication P01AB01

Εκρίζωση Ελικοβακτηριδίου του Πυλωρού — 1ης γραμμής

ICD-10 K25–K30 με θετικό H. pylori

Δοσολογία: Πρώτες 7 ημέρες: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2. Επόμενες 7 ημέρες: PPI × 2 + Amoxicillin 1000 mg × 2 + Clarithromycin 500 mg × 2 + Metronidazole 500 mg × 2 · 14 ημέρες