ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01DH02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEROPENEM

Μεροπενέμη

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: **αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, καρβαπενέμες** κωδικός ATC: **J01DH02** ### Μηχανισμός δράσης H μεροπενέμη ασκεί την βακτηριοκτόνο δράση της αναστέλλοντας την σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος των Gram- θετικών και Gram- …

Εμπορικά Ονόματα

CARBENEM HOMEPEN MEDOPENEM MEPENEX MEPERYA MERONEM MEROPENEM HOSPIRA MEROPENEM-KABI MEROPENIL VABOREM

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

J98 Άλλες διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βρογχοπνευμονικές λοιμώξεις
N39 Άλλες διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
O86 Άλλες μεταγεννητικές λοιμώξεις

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Λοιμώξεις κατά τη διάρκεια και μετά τον τοκετό
L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων
D70 Ακοκκιοκυτταραιμία

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Ουδετεροπενία
A49 Βακτηριακή λοίμωξη μη καθορισμένης θέσης

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Βακτηριαιμία
G00 Βακτηριακή μηνιγγίτιδα, που δεν ταξινομείται αλλού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία βακτηριακή μηνιγγίτιδα
K65 Περιτονίτιδα και οπισθοπεριτοναϊκά αποστήματα

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Επιπλεγμένες ενδοκοιλιακές λοιμώξεις
J18 Πνευμονία, μη καθορισμένη

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Σοβαρή πνευμονία

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPCαναθ. 07/2019

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος MEROPENEM-KABI

expand_more

Κόνις για διάλυμα προς ένεση ή έγχυση.

Λευκή έως ελαφρώς κίτρινη κόνις.

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες και έφηβοι

Δόση500 mg, 1g ή 2g

Μέγ. δόση2g τρεις φορές την ημέρα

Η δοσολογία εξαρτάται από την υπό θεραπεία λοίμωξη, τη σοβαρότητα και την κλινική απόκριση. Για λοιμώξεις που οφείλονται σε λιγότερο ευαίσθητα είδη βακτηρίων ή σε πολύ σοβαρές λοιμώξεις, δόση έως 2g τρεις φορές την ημέρα είναι κατάλληλη.
Ηλικιωμένοι

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης με κανονική νεφρική λειτουργία ή κάθαρση κρεατινίνης με τιμές άνω των 50 ml/min.
Παιδιά κάτω των 3 μηνών

Δόση20mg/kg

Κάθε 8 ώρες. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει καθορισθεί και το αποδεκτό δοσολογικό σχήμα δεν έχει βρεθεί. Περιορισμένα φαρμακοκινητικά στοιχεία υποδεικνύουν ότι είναι δυνατόν να είναι ένα αποδεκτό δοσολογικό σχήμα.
Παιδιά 3 μηνών έως 11 χρονών και σωματικό βάρος έως 50kg

Δόση10, 20 ή 40mg/kg

Κάθε 8 ώρες, ανάλογα με τον τύπο της λοίμωξης. Ανατρέξτε στον Πίνακα 3 για λεπτομέρειες.
Παιδιά με σωματικό βάρος άνω των 50kg

Χορηγείται η δοσολογία ενηλίκων.
Ασθενείς με έκπτωση της ηπατικής λειτουργίας

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ασθενείς υπό περιτοναϊκή διύλιση

Δεν υπάρχει αποδεδειγμένη συνιστώμενη δόση.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
Υπερευαισθησία στις καρβαπενέμες
Σοβαρή υπερευαισθησία (π.χ αναφυλακτική αντίδραση, σοβαρές δερματικές αντιδράσεις) σε κάθε άλλου τύπου αντιβακτηριακό παράγοντα της β-λακτάμης (π.χ πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες)

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επιλογή θεραπείας / Ανθεκτικότητα

ΠληθυσμόςΚάθε ασθενής

Λήψη υπόψη της καταλληλότητας της χρήσης καρβαπενέμης, της σοβαρότητας της λοίμωξης, του επιπολασμού της ανθεκτικότητας σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες, του κινδύνου επιλογής σε βακτήρια ανθεκτικά στην καρβαπενέμη, και του τοπικού επιπολασμού της ανθεκτικότητας των Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. στις πενέμες.
Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στις καρβαπενέμες, πενικιλλίνες ή άλλα β-λακταμικά αντιβιοτικά

Πραγματοποίηση προσεκτικής διερεύνησης τυχόν προηγούμενων αντιδράσεων υπερευαισθησίας στα αντιβιοτικά β-λακτάμης πριν την έναρξη της θεραπείας.
Σοβαρή αλλεργική αντίδραση
Σοβαρή

Διακοπή του φαρμακευτικού προϊόντος και λήψη κατάλληλων μέτρων.
Σοβαρές δερματικές ανεπιθύμητες ενέργειες (SCAR)
Σοβαρή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν μεροπενέμη

Εάν εμφανιστούν σημεία και συμπτώματα που υποδηλώνουν SJS, TEN, DRESS, EM, AGEP, η μεροπενέμη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και μια εναλλακτική θεραπεία θα πρέπει να λαμβάνεται υπ’όψιν.
Κολίτιδα που οφείλεται σε αντιβιοτικά / Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
Απειλητική για τη ζωή

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εμφανίζουν διάρροια κατά τη διάρκεια ή μετά την χορήγηση της μεροπενέμης

Σημαντικό να ληφθεί υπόψη αυτή η διάγνωση. Λήψη υπόψη διακοπής θεραπείας με μεροπενέμη και χορήγηση ειδικής θεραπείας για Clostridium difficile. Δεν πρέπει να χορηγούνται φαρμακευτικά προϊόντα που αναστέλλουν την περισταλτικότητα.
Σπασμοί
Σπάνια
Ηπατική νόσος

ΠληθυσμόςΑσθενείς με προϋπάρχουσες ηπατικές διαταραχές

Παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Ορομετατροπή άμεσης δοκιμασίας αντισφαιρίνης (Coombs test)

Μπορεί να αναπτυχθεί μια θετική άμεση ή έμμεση δοκιμασία Coombs κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Ταυτόχρονη χρήση με βαλπροϊκό οξύ / βαλπροϊκό νάτριο / βαλπρομίδη

Δεν συνιστάται ταυτόχρονη χρήση.
Περιεκτικότητα σε νάτριο

Το Meropenem/Μεροπενέμη 500 mg περιέχει περίπου 45,13 mg νατρίου ανά φιαλίδιο/φιάλη (2,3% της μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης WHO). Το Meropenem/Μεροπενέμη 1 g περιέχει περίπου 90,25 mg νατρίου ανά φιαλίδιο/φιάλη (4,5% της μέγιστης ημερήσιας πρόσληψης WHO).

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Προβενεσίδη
προσοχή

Ανταγωνίζεται τη μεροπενέμη στην ενεργητική σωληναριακή έκκριση, αναστέλλοντας τη νεφρική απέκκριση, αυξάνοντας το χρόνο ημίσειας ζωής και τη συγκέντρωση της μεροπενέμης στο πλάσμα.

ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή εάν η προβενεσίδη συγχορηγείται με τη μεροπενέμη.
Βαλπροϊκό οξύ, παράγοντες καρβαπενέμης (βαλπροϊκό νάτριο, βαλπρομίδη)
αντένδειξη

Μειώσεις στα επίπεδα του βαλπροϊκού οξέος στο αίμα (κατά 60-100% εντός 2 ημερών).

ΣύστασηΗ συγχορήγηση θα πρέπει να αποφεύγεται.
Από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη)
παρακολούθηση

Επαύξηση της αντιπηκτικής δράσης, αύξηση του INR.

ΣύστασηΣυνιστάται η συχνή παρακολούθηση του INR κατά τη διάρκεια και λίγο μετά την συγχορήγηση.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

στοματική και κολπική καντιδίαση

Αίμα

Θρομβοκυτταραιμία
Ακοκκιοκυτταραιμία
Αιμολυτική αναιμία
Θρομβοπενία
Ουδετεροπενία
Λευκοπενία
Ηωσινοφιλία

Ανοσοποιητικό

Αναφυλαξία

Δέρμα

Αγγειοοίδημα
Εξάνθημα
Κνησμός
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
Σύνδρομο Stevens-Johnson
Πολύμορφο ερύθημα
Κνίδωση

Ψυχιατρικές

Παραλήρημα

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Παραισθησία
Σπασμοί

Γαστρεντερικό

Διάρροια
Κοιλιακό άλγος
Έμετος
Ναυτία

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

κολίτιδα οφειλόμενη σε αντιβιοτικά

Εργαστηριακές

Αύξηση τρανσαμινασών
Αύξηση χολερυθρίνης αίματος
Αύξηση της ουρίας του αίματος

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης στο αίμα
αύξηση της γαλακτικής διϋδρογενάσης στο αίμα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

αντίδραση σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα
οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

αύξηση της κρεατινίνης του αίματος

Άλλο

Φλεγμονή

Γενικές

Πόνος

Αγγειακές

Θρομβοφλεβίτιδα

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

πόνος στο σημείο ένεσης

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αύξηση τρανσαμινασών

Εργαστηριακές

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Θρομβοκυτταραιμία

Αίμα

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κοιλιακό άλγος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Πόνος

Γενικές

Συχνές
Φλεγμονή

Άλλο

Συχνές
αύξηση της αλκαλικής φωσφατάσης στο αίμα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
αύξηση της γαλακτικής διϋδρογενάσης στο αίμα

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αιμολυτική αναιμία

Αίμα

Όχι συχνές
Ακοκκιοκυτταραιμία

Αίμα

Όχι συχνές
Αναφυλαξία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αύξηση της ουρίας του αίματος

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Αύξηση χολερυθρίνης αίματος

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Ηωσινοφιλία

Αίμα

Όχι συχνές
Θρομβοπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Θρομβοφλεβίτιδα

Αγγειακές

Όχι συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Όχι συχνές
Λευκοπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Ουδετεροπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Παραισθησία

Νευρικό

Όχι συχνές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Σύνδρομο Stevens-Johnson

Δέρμα

Όχι συχνές
Τοξική επιδερμική νεκρόλυση

Δέρμα

Όχι συχνές
αύξηση της κρεατινίνης του αίματος

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Όχι συχνές
κολίτιδα οφειλόμενη σε αντιβιοτικά

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές
πόνος στο σημείο ένεσης

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
στοματική και κολπική καντιδίαση

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Όχι συχνές
Παραλήρημα

Ψυχιατρικές

Σπάνιες
Σπασμοί

Νευρικό

Σπάνιες
αντίδραση σε φάρμακο με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές
οξεία γενικευμένη εξανθηματική φλυκταίνωση

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Αποφεύγεται

Δεν υπάρχουν είτε υπάρχουν περιορισμένα στοιχεία από την χρήση της μεροπενέμης σε εγκύους. Ως μέτρο προφύλαξης, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση της μεροπενέμης κατά την διάρκεια της εγκυμοσύνης.
Θηλασμός
Αποφεύγεται

Έχουν αναφερθεί μικρές ποσότητες μεροπενέμης να απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα. Η μεροπενέμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε γυναίκες που θηλάζουν, εκτός εάν το δυνητικό όφελος για τη μητέρα δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Συμπτώματα

ανεπιθύμητες ενέργειες σύμφωνες με το προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών

Αντιμετώπιση

Συμπτωματική θεραπεία. Διακοπή του φαρμάκου ή μείωση της δόσης.

ΑιμοκάθαρσηΝαι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς

Με τη χρήση μεροπενέμης έχουν αναφερθεί κεφαλαλγία, παραισθησία και σπασμοί.

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Μεροπενέμη 500 mg: άνυδρο ανθρακικό νάτριο

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, καρβαπενέμες κωδικός ATC: J01DH02

Μηχανισμός δράσης

H μεροπενέμη ασκεί την βακτηριοκτόνο δράση της αναστέλλοντας την σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος των Gram- θετικών και Gram- αρνητικών βακτηρίων μέσω της σύνδεσής της με τις πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλίνη (PBPs).

Φαρμακοκινητική/ Φαρμακοδυναμική (PK/PD) σχέση

Παρόμοια με τους άλλους β-λακταμικούς αντιβακτηριακούς παράγοντες, ο χρόνος που οι συγκεντρώσεις της μεροπενέμης υπερβαίνουν τις ελάχιστες συγκεντρώσεις αναστολής MIC (Τ>ΜΙC) έδειξε ότι συσχετίζεται με την αποτελεσματικότητα. Σε προκλινικά μοντέλα η μεροπενέμη έδειξε δράση όταν η συγκέντρωση στο πλάσμα υπερέβη το MIC του μολυσματικού μικροοργανισμού περίπου για 40% του χρονικού μεσοδιαστήματος. Αυτός ο στόχος δεν έχει κλινικά εδραιωθεί.

Μηχανισμός αντοχής

Η βακτηριακή αντίσταση στη μεροπενέμη ίσως οφείλεται:

στη μειωμένη διαπερατότητα της εξωτερικής μεμβράνης των Gram αρνητικών βακτηρίων (λόγω της μειωμένης παραγωγής πορίνων)
μειωμένη χημική συγγένεια με τις στοχευμένες πρωτεΐνες που συνδέονται με την πενικιλίνη PBPs
αυξημένη έκφραση των συστατικών εκροής της αντλίας
παραγωγή των β-λακταμασών οι οποίες είναι δυνατόν να υδρολύσουν τις καρβαπενέμες.

Τοπικές εστίες λοιφών οφειλομένων σε βακτήρια που είναι ανθεκτικά στην καρβαπενέμη έχουν αναφερθεί στην Ευρωπαϊκή Ένωση. Δεν παρατηρείται στοχευμένη διασταυρούμενη αντοχή μεταξύ της μεροπενέμης και των παραγόντων της κινολόνης, των αμινογλυκοσιδών, των μακρολιδών και των τετρακυκλινών. Παρόλα αυτά τα βακτήρια μπορεί να αναπτύξουν αντοχή σε περισσότερες από μία κατηγορίες αντιβακτηριακών παραγόντων όταν ο εμπλεκόμενος μηχανισμός περιλαμβάνει αδιαπερατότητα και/ή μια αντλία εκροής.

Όρια

Τα κλινικά όρια MIC κατά την Ευρωπαϊκή Επιτροπή για τον Έλεγχο της Αντιβακτηριακής Ευαισθησίας (EUCAST) παρουσιάζονται παρακάτω:

Οργανισμός	Ευαισθησία (S) (mg/l)	Αντοχή(R) (mg/ml)
Enterobacteriaceae	≤2	>8
Pseudomonas	≤2	>8
Acinetobacter	≤2	>8
Streptococcus groups A, B, C και G	σημείωση 6	Σημείωση 6
Streptococcus pneumoniae1	≤2	>2
Ομάδα πρασινιζόντωνstreptococci2	≤2	>2
Enterococcus spp.	–σημείωση 3	–σημείωση 3
Staphylococcus spp.	≤2	>2
Haemophilus influenzae1 και Moraxella catarrhalis	≤ 0.25	> 0.25
Neisseria meningitidis2,4	≤2	>8
Gram-θετικά αναερόβια εκτός από το Clostridium difficile	≤2	>8
Gram-αρνητικά αναερόβια	≤ 0.25	> 0.25
Listeria monocytogenes	≤2	>8
Όρια μη σχετιζόμενα με είδη5

1 Τα όρια ευαισθησίας της μεροπενέμης για τον Streptococcus pneumoniae και τον Haemophilus influenzae στην μηνιγγίτιδα είναι 0,25mg/l (Ευαίσθητο) και 1 mg/l (Ανθεκτικό).
2 Απομονωμένα στελέχη με τιμές MIC πάνω από το όρια ευαισθησίας είναι πολύ σπάνια ή δεν έχουν αναφερθεί ακόμα. Η ταυτοποίηση και η δοκιμασία της αντιμικροβιακής ευαισθησίας σε τέτοια απομονωμένα στελέχη πρέπει να επαναλαμβάνονται και εάν το αποτέλεσμα επιβεβαιώνεται το απομονωμένο στέλεχος να στέλνεται σε ένα εργαστήριο αναφοράς. Μέχρι να υπάρξει αυτή η απόδειξη σχετικά με την κλινική ανταπόκριση για επιβεβαιωμένα απομονωμένα στελέχη με τιμές MIC πάνω από την ισχύουσα, τα τρέχοντα όρια ευαισθησίας θα πρέπει να αναφερθούν σαν σημεία ανθεκτικότητας.
3 Η ευαισθησία των σταφυλοκόκκων στις καρβαπενέμες έχει συναχθεί από την ευαισθησία στην κεφοτιξίνη.
4 Τα όρια ευαισθησίας αφορούν μόνο τη μηνιγγίτιδα.
5 Τα όρια τα μη σχετιζόμενα με είδη έχουν καθορισθεί χρησιμοποιώντας τα PK/PD δεδομένα και είναι ανεξάρτητα από τις κατανομές του MIC για συγκεκριμένα είδη. Είναι για χρήση μόνο για οργανισμούς που δεν έχουν συγκεκριμένα όρια ευαισθησίας. Τα όρια τα μη σχετιζόμενα με είδη βασίζονται στις ακόλουθες δοσολογίες: τα όρια ευαισθησίας κατά EUCAST ισχύουν για την μεροπενέμη 1000 mg x 3 ημερησίως χορηγούμενα ενδοφλεβίως σε διάστημα 30 λεπτών ως η χαμηλότερη δόση. 2 g x 3 ημερησίως έχει ληφθεί υπόψη για σοβαρές λοιμώξεις και στον προσδιορισμό των του ορίου ευαισθησίας I/R.
6 Η ευαισθησία των ομάδων Α, Β, Γ και Δ στρεπτοκόκκων στις β-λακτάμες έχει συναχθεί από την ευαισθησία στην πενικιλλίνη.
– = Τεστ ευαισθησίας δεν συνιστάται όταν τα στελέχη είναι φτωχός στόχος για θεραπεία με το φάρμακο. Απομονωμένα στελέχη αναφέρονται ως Ανθεκτικά, χωρίς προηγούμενη δοκιμή.

Ο επιπολασμός επίκτητης αντοχής μπορεί να ποικίλει γεωγραφικά και χρονικά για επιλεγμένα είδη και οι τοπικές πληροφορίες για την αντοχή είναι επιθυμητές, ιδιαίτερα για την θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων. Όπου είναι απαραίτητη, συμβουλή εμπειρογνώμονα θα πρέπει να ζητηθεί όπου ο τοπικός επιπολασμός της αντοχής είναι τέτοιος ώστε η χρήση του παράγοντα τουλάχιστον σε κάποιους τύπους λοιμώξεων είναι υπό αμφισβήτηση. Ο ακόλουθος πίνακας παθογόνων μικροβίων προέρχεται από την κλινική εμπειρία και τις θεραπευτικές οδηγίες.

Τα συνήθως ευαίσθητα είδη

Gram-θετικά αερόβια
- Enterococcus faecalis$
- Staphylococcus aureus (ευαίσθητο στην μεθικιλλίνη) £
- Staphylococcus species (ευαίσθητο στην μεθικιλλίνη) συμπεριλαμβανομένου του Staphylococcus epidermidis
- Streptococcus agalactiae (Group B)
- Streptococcus milleri group (S. anginosus, S. constellatus, and S. intermedius)
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus pyogenes (Group A)
Gram-αρνητικά αερόβια
- Citrobacter freudii
- Citrobacter koseri
- Enterobacter aerogenes
- Enterobacter cloacae
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Klebsiella oxytoca
- Klebsiella pneumoniae
- Morganella morganii
- Neisseria meningitidis
- Proteus mirabilis
- Proteus vulgaris
- Serratia marcescens
Gram-θετικά αναερόβια
- Clostridium perfringens
- Peptoniphilus asaccharolyticus
- Peptostreptococcus species (περιλαμβάνονται P. micros, P anaerobius, P. magnus)
Gram-αρνητικά αναερόβια
- Bacteroides caccae
- Bacteroides fragilis group
- Prevotella bivia
- Prevotella disiens

Είδη στα οποία η επίκτητη ανθεκτικότητα ενδέχεται να είναι πρόβλημα

Gram-θετικά αερόβια
- Enterococcus faecium$†
Gram-αρνητικά αερόβια
- Acinetobacter species
- Burkholderia cepacia
- Pseudomonas aeruginosa

Οργανισμοί με εγγενή αντοχή

Gram-αρνητικά αερόβια
- Stenotrophomonas maltophilia
- Legionella species
Άλλοι μικροοργανισμοί
- Chlamydophila pneumoniae
- Chlamydophila psittaci
- Coxiella burnetii
- Mycoplasma pneumoniae

Στελέχη που δείχνουν φυσική ενδιάμεση ευαισθησία. Όλοι οι σταφυλόκοκκοι που είναι ανθεκτικοί στην μεθικιλλίνη είναι ανθεκτικοί στη μεροπενέμη. † Βαθμός ανθεκτικότητας ≥50% σε μια ή περισσότερες χώρες της EΕ. $ Μάλις και μελιοείδωση: Η χρήση της μεροπενέμης σε ανθρώπους βασίζεται σε in vitro δεδομένα ευαισθησίας των B.mallei and B. pseudomallei και σε περιορισμένα στοιχεία από ανθρώπους. Οι θεράποντες ιατροί πρέπει να ανατρέχουν στα εθνικά και/ή διεθνή έγγραφα κοινής αποδοχής της μάλις και μελιοείδωσης.

Φαρμακοκινητική

Σε υγιή άτομα ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής στο πλάσμα είναι περίπου 1 ώρα, ο μέσος όγκος κατανομής είναι περίπου 0,25 l/kg (11-27)l και η μέση κάθαρση είναι 287ml/min στα 250mg και μειώνεται στα 205 ml/min στα 2 g. Δόσεις των 500, 1000 και 2000mg που εγχύθηκαν σε διάστημα πάνω από 30 λεπτά δίνουν μέση τιμή μέγιστης συγκέντρωσης Cmax περίπου 23, 49 και 115μg/ml αντίστοιχα, και οι αντίστοιχες τιμές AUC τιμές ήταν 39,3, 62,3 και 153 μg.h/ml. Μετά από έγχυση άνω των 5 λεπτών οι τιμές Cmax είναι 52 και 112 μg/ml σε δόσεις 500 και 1000mg αντίστοιχα. Όταν χορηγούνται πολλαπλές δόσεις κάθε 8 ώρες σε άτομα με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, δεν παρατηρείται συσσώρευση της μεροπενέμης. Σε μελέτη 12 ασθενών χορηγήθηκε μεροπενέμη 1000mg κάθε 8 ώρες μετεγχειρητικά για ενδοκοιλιακή λοίμωξη. Η μελέτη έδειξε συγκρίσιμο Cmax και ημίσεια ζωή με φυσιολογικά άτομα αλλά μεγαλύτερο όγκο κατανομής 27 l.

Κατανομή

H μέση σύνδεση της μεροπενέμης με την πρωτεΐνη του πλάσματος ήταν περίπου 2% και ήταν ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση. Μετά τη ταχεία χορήγηση (5 λεπτά ή λιγότερο) η φαρμακοκινητική είναι δι-εκθετική αλλά αυτό είναι λιγότερο εμφανές μετά από 30 λεπτά έγχυσης. H μεροπενέμη έχει δείξει να διεισδύει καλά σε πολλά σωματικά υγρά και ιστούς: συμπεριλαμβανομένων των πνευμόνων, των βρογχικών εκκρίσεων, της χολής, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού, των γυναικολογικών ιστών, του δέρματος, της περιτονίας, των μυών και του περιτοναϊκού υγρού.

Βιομετασχηματισμός

Η μεροπενέμη μεταβολίζεται με υδρόλυση του δακτυλίου της β-λακτάμης σε έναν μικροβιολογικά ανενεργό μεταβολίτη. Ιn vitro η μεροπενέμη έδειξε μειωμένη ευαισθησία στην υδρόλυση από ανθρώπινη dehydropeptidase (DHP-I) σε σύγκριση με την ιμιπενέμη και δεν είναι απαραίτητη η συγχορήγηση αναστολέα DHP-I.

Αποβολή

Η μεροπενέμη κυρίως αποβάλλεται αναλλοίωτη πρωταρχικά από τους νεφρούς. Περίπου 70% (50-75%) της δόσης αποβάλλεται αναλλοίωτο μέσα σε 12 ώρες. Ένα επιπλέον 28% ανακτάται ως μικροβιολογικά ανενεργός μεταβολίτης. Η αποβολή από τα κόπρανα αντιπροσωπεύει μόνο περίπου το 2% της δόσης. Η μέτρηση της νεφρικής κάθαρσης και η επίδραση της προβενεσίδης δείχνουν ότι η μεροπενέμη υφίσταται τόσο διήθηση όσο και σωληναριακή έκκριση.

Νεφρική ανεπάρκεια

Η νεφρική δυσλειτουργία έχει ως αποτέλεσμα υψηλότερο AUC στο πλάσμα και μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής για τη μεροπενέμη. Η τιμή AUC αυξάνεται κατά 2,4 φορές σε ασθενείς με μέτρια δυσλειτουργία (CrCl 33-74ml/min), 5 φορές σε σοβαρή δυσλειτουργία (CrCl 4-23ml/min) και 10 φορές σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοδιύλιση (CrCl <2ml/min) όταν συγκρίνονται με υγιή άτομα (CrCl >80ml/min). Το AUC του μικροβιολογικά ανενεργού μεταβολίτη με ανοικτό δακτύλιο είναι σημαντικά αυξημένο σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία. Συνιστάται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία). Η μεροπενέμη αποβάλλεται με την αιμοδιύλιση, με κάθαρση κατά την διάρκεια της αιμοδιύλισης περίπου 4 φορές μεγαλύτερη από ότι σε ασθενείς με ανουρία.

Ηπατική ανεπάρκεια

Μια μελέτη σε ασθενείς με αλκοολική κίρρωση δεν έδειξε καμία επίδραση της ηπατικής νόσου στην φαρμακοκινητική της μεροπενέμης μετά από επαναλαμβανόμενες δόσεις.

Ενήλικες ασθενείς

Φαρμακοκινητικές μελέτες που διεξήχθησαν σε ασθενείς δεν έδειξαν σημαντικές φαρμακοκινητικές διαφορές σε σχέση με υγιή άτομα με ισοδύναμη νεφρική λειτουργία. Ένα πληθυσμιακό μοντέλο που αναπτύχθηκε από στοιχεία 79 ασθενών με ενδο-κοιλιακή λοίμωξη ή πνευμονία, έδειξε μια εξάρτηση του κεντρικού όγκου από το βάρος και της κάθαρσης από την κάθαρση κρεατινίνης και την ηλικία.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η φαρμακοκινητική στα βρέφη και στα παιδιά με λοίμωξη σε δόσεις των 10, 20 και 40 mg/kg έδειξε τιμές Cmax περίπου ίδιες με τους ενήλικες στις δόσεις 500, 1000 και 2000mg αντίστοιχα. Η σύγκριση έδειξε σταθερή φαρμακοκινητική μεταξύ των δόσεων και του χρόνου ημίσειας ζωής παρόμοια με αυτή που παρατηρήθηκε στους ενήλικες σε όλα τα παιδιά εκτός από τα μικρότερα άτομα (<6μηνών t1/2 1,6 ώρες). Η μέση τιμή κάθαρσης της μεροπενέμης ήταν 5,8 ml/min/kg (6-12 ετών), 6,2 ml/min/kg (2-5 ετών), 5,3 ml/min/kg (6-23 μηνών) και 4,3 ml/min/kg (2-5 μηνών). Περίπου 60% της δόσης αποβάλλεται στα ούρα σε 12 ώρες σαν μεροπενέμη με ένα επιπλέον 12% ως μεταβολίτης. Οι συγκεντρώσεις της μεροπενέμης στο ΕΝΥ των παιδιών με μηνιγγίτιδα είναι περίπου 20% των ταυτόχρονων επιπέδων στο πλάσμα παρόλο που υπάρχει σημαντική ατομική μεταβλητότητα. Η φαρμακοκινητική της μεροπενέμης σε νεογνά που χρειάζονται αντιμικροβιακή θεραπεία έδειξε μεγαλύτερη κάθαρση στα νεογνά με μεγαλύτερη χρονολογική ηλικία ή διάρκεια κύησης με συνολική ημίσεια ζωή 2,9 ώρες. Εξομοίωση Monte Carlo βασιζόμενη στο πληθυσμιακό μοντέλο PK έδειξε ότι με το δοσολογικό σχήμα 20 mg/kg κάθε 8 ώρες πέτυχε 60%Τ>ΜΙC για την P.aeruginosa σε 95% των πρόωρων και 91% των τελειόμηνων νεογνών.

Ηλικιωμένοι

Φαρμακοκινητικές μελέτες σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (65-80 ετών) έδειξαν μια μείωση στη κάθαρση του πλάσματος η οποία συσχετίστηκε με την μείωση της κάθαρσης της κρεατινίνης λόγω της ηλικίας και μια μικρότερη μείωση της εξωνεφρικής κάθαρσης. Δεν απαιτείται προσαρμογή δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς, εκτός από τις περιπτώσεις με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (βλ. Δοσολογία).

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, καρβαπενέμες κωδικός ATC: J01DH02 ### Μηχανισμός δράσης H μεροπενέμη ασκεί την βακτηριοκτόνο δράση της αναστέλλοντας την σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος των Gram-…

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Κυρίως απεκκρίνεται αμετάβλητο. Υπάρχει ένας μεταβολίτης ο οποίος είναι μικροβιολογικά ανενεργός. Υπάρχει ένας μεταβολίτης της μεροπενέμης που είναι μικροβιολογικά ανενεργός.

Απέκκριση

Νεφρά

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	Στενά κατά τη διάρκεια της θεραπείας	Κίνδυνος ηπατικής τοξικότητας
Ηπατική λειτουργία	gastroenterologyΗπατική λειτουργία	Κατά τη διάρκεια της θεραπείας	Προϋπάρχουσες ηπατικές διαταραχές

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

expand_more

Σε ποντίκια και αρουραίους, μεγάλες ενδοφλέβιες δόσεις μεροπεμέν (2200–4000 mg/kg) έχουν συνδεθεί με αταξία, δύσπνοια, σπασμούς και θανάτους.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μεροπενέμη είναι ένα ευρέος φάσματος αντιβιοτικό καρβαπενέμης. Είναι δραστικό έναντι Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων. Η μεροπενέμη ασκεί τη δράση της διεισδύοντας εύκολα στα βακτηριακά κύτταρα και παρεμβαίνοντας στη σύνθεση ζωτικών συστατικών του κυτταρικού τοιχώματος, οδηγώντας σε κυτταρικό θάνατο.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η βακτηριοκτόνος δράση της μεροπενέμης προκύπτει από την αναστολή της σύνθεσης του κυτταρικού τοιχώματος. Η μεροπενέμη διεισδύει εύκολα στο κυτταρικό τοίχωμα των περισσότερων Gram-θετικών και Gram-αρνητικών βακτηρίων για να φτάσει στους στόχους των πενικιλλινο-δεσμευτικών πρωτεϊνών (PBP). Έχει τις ισχυρότερες συγγένειες προς τις PBP 2, 3 και 4 του Escherichia coli και Pseudomonas aeruginosa, και προς τις PBP 1, 2 και 4 του Staphylococcus aureus.

Οι βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις (που ορίζονται ως μείωση 3 log10 των κυτταρικών πληθυσμών εντός 12 έως 24 ωρών) είναι τυπικά 1-2 φορές οι βακτηριοστατικές συγκεντρώσεις της μεροπενέμης, με εξαίρεση το Listeria monocytogenes, έναντι του οποίου δεν παρατηρείται θανατηφόρος δράση.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Περίπου το 70% της ενδοφλεβίως χορηγούμενης δόσης ανακτάται ως αμετάβλητη μεροπενέμη στα ούρα εντός 12 ωρών, μετά την οποία ανιχνεύεται ελάχιστη περαιτέρω νεφρική απέκκριση.

Οι ουρικές συγκεντρώσεις της μεροπενέμης που υπερβαίνουν τα 10 ug/mL διατηρούνται για έως και 5 ώρες μετά από δόση 500 mg.

Η μεροπενέμη κατανέμεται στους περισσότερους ιστούς και σωματικά υγρά, συμπεριλαμβανομένου του βρογχικού βλεννογόνου, του πνεύμονα, της χολής, γυναικολογικών ιστών (ενδομήτριο, μυομήτριο, ωοθήκη, τράχηλος, σάλπιγγες), μυών, βαλβίδων καρδιάς, δέρματος, διάμεσου και περιτοναϊκού υγρού, και ΕΝΥ. Η δέσμευση σε πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 2%. Το φάρμακο μεταβολίζεται μερικώς σε τουλάχιστον έναν μικροβιολογικά ανενεργό μεταβολίτη. Περίπου το 70% μιας IV δόσης απεκκρίνεται στα ούρα ως αμετάβλητο φάρμακο μέσω σωληναριακής έκκρισης και σπειραματικής διήθησης.

Στο τέλος μιας ενδοφλέβιας έγχυσης 30 λεπτών μιας εφάπαξ δόσης Μεροπενέμης για ένεση (IV) σε υγιείς εθελοντές, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις της μεροπενέμης στο πλάσμα είναι περίπου 23 ug/mL (εύρος 14-26) για τη δόση των 500 mg και 49 ug/mL (εύρος 39-58) για τη δόση του 1 g. Μια ενδοφλέβια χορήγηση με ένεση 5 λεπτών της Μεροπενέμης για ένεση (IV) σε υγιείς εθελοντές οδηγεί σε μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα περίπου 45 ug/mL (εύρος 18-65) για τη δόση των 500 mg και 112 ug/mL (εύρος 83-140) για τη δόση του 1 g. Μετά από ενδοφλέβιες δόσεις 500 mg, οι μέσες συγκεντρώσεις της μεροπενέμης στο πλάσμα συνήθως μειώνονται σε περίπου 1 ug/mL στις 6 ώρες μετά τη χορήγηση. Δεν παρατηρήθηκε συσσώρευση μεροπενέμης στο πλάσμα με σχήματα που χρησιμοποιούσαν 500 mg κάθε 8 ώρες ή 1 g κάθε 6 ώρες σε υγιείς εθελοντές με φυσιολογική νεφρική λειτουργία.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση σε Πρωτεΐνες

Περίπου 2%.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 304 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

441130

Μοριακός τύπος

C17H25N3O5S

Μοριακό βάρος

383.5

IUPAC

(4R,5S,6S)-3-[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid

InChIKey

DMJNNHOOLUXYBV-PQTSNVLCSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.