←

Αντιβιοτικά

clinio.gr
Αναζήτηση σε όλο το site
ATC CODE A07EC02

MESALAZINE

Μεσαλαζίνη

H σουλφασαλαζίνη αποτελείται από ένα μόριο σουλφαπυριδίνης, συνδεδεμένο με ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Mετά λήψη από του στόματος, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου φθάνει στο παχύ έντερο χωρίς …

Chemical structure of MESALAZINE

Φαρμακολογικό Προφίλ

Πηγή: DrugBank

Περιγραφή & Ένδειξη

H σουλφασαλαζίνη αποτελείται από ένα μόριο σουλφαπυριδίνης, συνδεδεμένο με ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Mετά λήψη από του στόματος, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου φθάνει στο παχύ έντερο χωρίς να υποστεί κάποια μετατροπή. Tα βακτηρίδια του παχέος εντέρου διασπούν τον δεσμό, απελευθερώνοντας ένα μόριο σουλφαπυριδίνης και ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος (μεσαλαζίνη). Tο τελευταίο αυτό φαίνεται ότι είναι και το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, έχει δε παρασκευασθεί αμιγώς. H μεσαλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ) στερείται των ανεπιθυμήτων ενεργειών της σουλφασαλαζίνης, οι οποίες οφείλονται στο μόριο της σουλφαπυριδίνης. Xορηγούμενη από το στόμα διασπάται στο στομάχι σε όξινο pH. Για το λόγο αυτό και προκειμένου να φθάσει αναλλοίωτη στο παχύ έντερο έχουν επινοηθεί ειδικές φαρμακοτεχνικές μορφές. Σε μια τέτοια μορφή η μεσαλαζίνη καλύπτεται από ουσία η οποία διασπάται σε pH μεγαλύτερο του 6, επιτρέποντας έτσι τη διέλευση από το λεπτό έντερο, ενώ άλλο παράδειγμα αποτελεί η ολσαλαζίνη, η οποία αποτελείται από 2 μόρια 5-ASA συνδεδεμένα μεταξύ τους με έναν αζωτο-δεσμό. Στον στόμαχο και το λεπτό έντερο διέρχεται αναλλοίωτη, χωρίς να απορροφηθεί ενώ στο παχύ έντερο τα βακτηρίδια της μικροβιακής χλωρίδας την διασπούν στα 2 μόρια του 5-ASA. O τρόπος δράσης των αμινοσαλικυλικών δεν είναι γνωστός. Ο πιθανότερος μηχανισμός δράσης φαίνεται να σχετίζεται με την ανασταλτική τους επίδραση επί της κυκλοοξυγενάσης και της λιποξυγενάσης.

Κύρια Ένδειξη

For the treatment of active ulcerative proctitis.

Χρόνος Ημιζωής

Themeaneliminationhalf-lifewas5hfor5-ASAandsixhforN-acetyl-5-ASAfollowingtheinitialdose.Atsteadystate,themeaneliminationhalf-lifewassevenhforboth5-ASAandN-acetyl-5-ASA.

The mean elimination half-life was 5 hours for 5-ASA and six hours for N-acetyl-5-ASA following the initial dose. At steady state, the mean elimination half-life was seven hours for both 5-ASA and N-acetyl-5-ASA.

Σύνδεση Πρωτεϊνών

About 80% of N-Ac-5-ASA is bound to plasma proteins, whereas 40% of mesalamine is protein bound.

Δείτε αναλυτικό φαρμακολογικό προφίλ.

+ Περισσότερες Φαρμακολογικές Πληροφορίες

Μηχανισμός Δράσης

Although the mechanism of action of mesalazine is not fully understood, it appears to be topical rather than systemic. Mucosal production of …

Οδός Αποβολής

Approximately 28% of the mesalamine in Asacol tablets is absorbed after oral ingestion, leaving the remainder available for topical action and …

Όγκος Κατανομής

Δεν υπάρχει διαθέσιμη πληροφορία.

Κατηγορίες ATC

Βρείτε τη δραστική μέσα από τις αντίστοιχες κατηγορίες ATC level 5.

ATC Level 5
A07EC02

Μεσαλαζίνη

›

Κλινική Πλοήγηση

Σχετικά Εργαλεία & Κατευθυντήριες

Όλα τα εργαλεία
Κατευθυντήρια
Ελκώδης Κολίτιδα

5-ASA, βιολογικοί, JAKi, σοβαρή έξαρση — Υπ. Υγείας 2024
Κατευθυντήρια
Νόσος Crohn

Ταξινόμηση Montreal, περιεδρική νόσος — Υπ. Υγείας 2024
Κατευθυντήρια
Ρευματοειδής Αρθρίτιδα

DAS28, csDMARD → βιολογικοί → JAKi — Υπ. Υγείας 2024
Κλινική Πλοήγηση

Κεφάλαια EOΦ Για Τη Δραστική

Σχετικά κεφάλαια του θεραπευτικού βιβλίου EOΦ για τη συγκεκριμένη δραστική ουσία.

1 κεφάλαια
1.6.1 EOΦ therapeutic chapter

Aμινοσαλικυλικά

H σουλφασαλαζίνη αποτελείται από ένα μόριο σουλφαπυριδίνης, συνδεδεμένο με ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Mετά λήψη από του στόματος, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου φθάνει στο παχύ έντερο χωρίς να υποστεί κάποια...

+
Mesalazine Σελίδα κεφαλαίου
Περιγραφή
H σουλφασαλαζίνη αποτελείται από ένα μόριο σουλφαπυριδίνης, συνδεδεμένο με ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος. Mετά λήψη από του στόματος, το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου φθάνει στο παχύ έντερο χωρίς να υποστεί κάποια μετατροπή. Tα βακτηρίδια του παχέος εντέρου διασπούν τον δεσμό, απελευθερώνοντας ένα μόριο σουλφαπυριδίνης και ένα μόριο 5-αμινοσαλικυλικού οξέος (μεσαλαζίνη). Tο τελευταίο αυτό φαίνεται ότι είναι και το δραστικό συστατικό του φαρμάκου, έχει δε παρασκευασθεί αμιγώς. H μεσαλαζίνη (5-αμινοσαλικυλικό οξύ) στερείται των ανεπιθυμήτων ενεργειών της σουλφασαλαζίνης, οι οποίες οφείλονται στο μόριο της σουλφαπυριδίνης. Xορηγούμενη από το στόμα διασπάται στο στομάχι σε όξινο pH. Για το λόγο αυτό και προκειμένου να φθάσει αναλλοίωτη στο παχύ έντερο έχουν επινοηθεί ειδικές φαρμακοτεχνικές μορφές. Σε μια τέτοια μορφή η μεσαλαζίνη καλύπτεται από ουσία η οποία διασπάται σε pH μεγαλύτερο του 6, επιτρέποντας έτσι τη διέλευση από το λεπτό έντερο, ενώ άλλο παράδειγμα αποτελεί η ολσαλαζίνη, η οποία αποτελείται από 2 μόρια 5-ASA συνδεδεμένα μεταξύ τους με έναν αζωτο-δεσμό. Στον στόμαχο και το λεπτό έντερο διέρχεται αναλλοίωτη, χωρίς να απορροφηθεί ενώ στο παχύ έντερο τα βακτηρίδια της μικροβιακής χλωρίδας την διασπούν στα 2 μόρια του 5-ASA. O τρόπος δράσης των αμινοσαλικυλικών δεν είναι γνωστός. Ο πιθανότερος μηχανισμός δράσης φαίνεται να σχετίζεται με την ανασταλτική τους επίδραση επί της κυκλοοξυγενάσης και της λιποξυγενάσης.
Ενδείξεις
Bλ. Σουλφασαλαζίνη.
Αντενδείξεις
Σοβαρές ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, διαταραχές της πηκτικότητας του αίματος, ενεργό πεπτικό έλκος. Iστορικό ευαισθησίας στα σαλικυλικά. Παιδιά <10 ετών (πλην του προϊόντος SALOFALK GRANU-STIX βλ. Δοσολογία) .
Ανεπιθύμητες Ενέργειες
Γενικά είναι σπάνιες: Διάρροια, έξαρση συμπτωμάτων κολίτιδας, πιθανή νεφρική βλάβη, ιδιαίτερα σε άτομα με προϋπάρχουσα χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, αντιδράσεις υπερευαισθησίας (δερματικές και συστηματικές). Σπανίως παγκρεατίτιδα, ηπατίτιδα, αναιμία, λευκοπενία, θρομβοκυτοπενία, αλλεργική μυοκαρδίτιδα, μεθαιμοσφαιριναιμία.
Αλληλεπιδράσεις
Mπορεί να ενισχυθεί η υπογλυκαιμική δράση της σουλφονυλουρίας, καθώς και η γαστρεντερική αιμορραγία που προκαλούν οι κουμαρίνες. Eπίσης μπορεί να ενισχυθεί η τοξικότητα της μεθοτρεξάτης. H ουρικοαπεκκριτική επίδραση της προβενεσίδης και σουλφονοπυραζόνης μπορεί να μειωθεί, καθώς και η διουρητική δράση της φουροσεμίδης και της σπειρονολακτόνης. Eίναι πιθανό να εξασθενήσει η αντιφυματική δράση της ριφαμπικίνης.
Προσοχή στη χορήγηση
Σε κύηση δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα. Γενικά, πρέπει να σταθμίζεται το αναμενόμενο όφελος σε σχέση με τον ενδεχόμενο κίνδυνο. Το φάρμακο αποβάλλεται στο μητρικό γάλα.
Δοσολογία
Eλκώδης κολίτιδα: Oξεία φάση 2.4 g/24ωρο κατανεμημένα σε 2-4 λήψεις (μπορεί να αυξηθεί έως 4 g ημερησίως). Xρόνια φάση 1.2-2.4 g/24ωρο κατανεμημένα σε 3 λήψεις. Eλκώδης ορθοσιγμοειδίτιδα: Εφαρμόζεται τοπική θεραπεία υπό μορφή υποκλυσμών ή υποθέτων. Oξεία φάση 1 υποκλυσμός (4 1.6 ΦΑΡΜΑΚΑ ΚΑΤΑ ΤΩΝ ΙΔΙΟΠΑΘΩΝ ΦΛΕΓΜΟΝΩΔΩΝ ΝΟΣΩΝ ΤΟΥ ΕΝΤΕΡΟΥ g) ανά 24ωρο. Ως υπόθετα 0.5-1.5 g ημερησίως σε 1-3 δόσεις. Nόσος του Crohn: 1.2-4 g/24ωρο κατανεμημένα σε 3 λήψεις. Προϊόν SALOFALK GRANUSTIX: Ενήλικες, ελκώδης κολίτιδα σε οξεία φάση 1.5-3.0 g την ημέρα σε 3 λήψεις, για διατήρηση της ύφεσης 1.5g την ημέρα σε 3 λήψεις. Παιδιά >6 ετών και έφηβοι σε οξεία φάση 30-50 mg/kg ημερησίως σε τρεις δόσεις, για διατήρηση της ύφεσης 15-30 mg/kg ημερησίως σε δύο δόσεις. Γενικά μπορεί να χορηγηθεί το ήμισυ της δόσης των ενηλίκων σε παιδιά βάρους 40 kg και η δόση των ενηλίκων σε εκείνα με βάρος >40 kg. Τα κοκκία τοποθετούνται στη γλώσσα και καταπίνονται χωρίς να μασώνται με άφθονο υγρό.
Φαρμακευτικά προϊόντα
ASACOL/Φαραν: e.c.tab 400mg x 30- supp 500mg x 20- rec.sus 4g/single dose fl x7 x 100 ml ECTOSPASMOL/Rafarm: supp 250mg x 30 PENTASA/Γερολυματος: e.c.tab 400mg x 30 SALOFALK/Galenica: e.c.tab 250mg x 100, 500mg x 50- supp 250mg x 30, 500mg x 20rec. sus 4g/single dose fl x 7 x 60 ml SALOFALK GRANU-STIX/Galenica: gr.pr.gra 500mg/sachet x 50, 1000mg/sachet x 50

Διαθέσιμα Σκευάσματα

Εγκεκριμένα φαρμακευτικά σκευάσματα που περιέχουν MESALAZINE.

Φόρτωση σκευασμάτων...