Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01BB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEXILETINE(Μεξιλετίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 10-12 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 50-60% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 90% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Νεφρά DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
200-400 mg ανά 6-8 ώρες.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007
expand_more
Βραδυκαρδία, υπόταση, σύγχυση, δυσαρθρία, νυσταγμός, τρόμος, ναυτία, έμετοι, διάρροια. Ίκτερος, ηπατίτιδα και αιματολογικές διαταραχές. Αλληλεπιδράσεις, Προσοχή στη χορήγηση: Βλ. Λιδοκαΐνη.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός δράσης: Η μεξιλετίνη, όπως και η λιδοκαΐνη, αναστέλλει τον εσωτερικό ρεύμα νατρίου που απαιτείται για την έναρξη και διαβίβαση των παλμών, μειώνοντας τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού δράσης (φάση 0). Το επιτυγχάνει αναστέλλοντας τους νατριούχους…
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακολογία: Η μεξιλετίνη είναι τοπικό αναισθητικό, αντιαρρυθμικός παράγοντας (Τάξη Ib), δομικά παρόμοιος με τη λιδοκαΐνη, αλλά ενεργός από το στόμα. Διακρίνεται για ταχεία έναρξη και γρήγορη λήξη της δράσης, πράγμα που σημαίνει ότι έχει ελάχιστη ή…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση (βιοδιαθεσιμότητα 90%) από τον γαστρεντερικό σωλήνα. * Απέκκριση: Περίπου 10% απεκκρίνεται αμετάβλητο από το νεφρό. Η νεφρική απέκκριση της N-μεθυλμεξιλετίνης σε άνθρωπο είναι…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός (85%) μέσω CYP2D6 και CYP1A2 (κυρίως CYP2D6).
Απέκκριση
Νεφρά

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Περιγραφή: Αντιαρρυθμικός παράγοντας φαρμακολογικά παρόμοιος με τη λιδοκαΐνη. Ενδέχεται να έχει ορισμένες αντιεπιληπτικές ιδιότητες.
DrugBank

Indication

expand_more
Ενδείξεις: Για τη θεραπεία της κοιλιακής ταχυκαρδίας και συμπτωματικών πρόωρων κοιλιακών συστολών, καθώς και για την πρόληψη κοιλιακής μαρμαρυγής.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Φαρμακολογία: Η μεξιλετίνη είναι τοπικό αναισθητικό, αντιαρρυθμικός παράγοντας (Τάξη Ib), δομικά παρόμοιος με τη λιδοκαΐνη, αλλά ενεργός από το στόμα. Διακρίνεται για ταχεία έναρξη και γρήγορη λήξη της δράσης, πράγμα που σημαίνει ότι έχει ελάχιστη ή μηδενική επίδραση σε αργούς καρδιακούς ρυθμούς και μεγαλύτερες επιδράσεις σε ταχύτερους ρυθμούς. Μειώνει τη | διάρκεια του δυναμικού δράσης, μειώνει την περίοδο ανθεκτικότητας και μειώνει το Vmax σε μερικώς αποπολωμένα κύτταρα με γρήγορη απόκριση δυναμικού δράσης. Η μεξιλετίνη είτε δεν αλλάζει τη διάρκεια του δυναμικού δράσης είτε τη μειώνει.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Μηχανισμός δράσης: Η μεξιλετίνη, όπως και η λιδοκαΐνη, αναστέλλει τον εσωτερικό ρεύμα νατρίου που απαιτείται για την έναρξη και διαβίβαση των παλμών, μειώνοντας τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού δράσης (φάση 0). Το επιτυγχάνει αναστέλλοντας τους νατριούχους διαύλους. Η μεξιλετίνη μειώνει την αποτελεσματική περίοδο ανάσχεσης (ERP) στις ίνες Purkinje της καρδιάς. Η μείωση της ERP είναι μικρότερη από τη μείωση της διάρκειας δυναμικού δράσης (APD), με αποτέλεσμα την αύξηση του λόγου ERP/APD. Δεν επηρεάζει σημαντικά το ηρεμιστικό δυναμικό μεμβράνης ή την αυτόματη δραστηριότητα του φλεβοκόλου (sinus node), τη λειτουργία της αριστερής κοιλίας, την αρτηριακή πίεση κατά τη συστολή, την ταχύτητα αγωγής AV ή τα διαστήματα QRS ή QT.
DrugBank

Absorption

expand_more
Απορρόφηση: Απορροφάται καλά (βιοδιαθεσιμότητα 90%) από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή: 10-12 ώρες.
DrugBank

Protein binding

expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών στο πλάσμα: 50-60%.
DrugBank

Route of elimination

expand_more
Οδός απέκκρισης: Περίπου 10% αποβάλλεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Η ούρηση της Ν‑μεθυλμεξιλετίνης στον άνθρωπο είναι μικρότερη από 0,5%.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
Όγκος διανομής: * 5 to 7 L/lg
DrugBank

Toxicity

expand_more
Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία, υπόταση, βραδυκαρδία, παραισθήσεις, κρίσεις, μπλόκ κλάδων του μυοκαρδίου, AV μπλοκ, ασυστολία, κοιλιακή ταχυαρρυθμία, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής μαρμαρυγής, καρδιοανακοπή και κώμα.
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Διαχείριση και θεραπευτική κοιλιακών αρρυθμιών Θεραπευτικό Πρωτόκολλο — Υπ. Υγείας, Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων, 2024

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

  • ΒΗΜΑ 6.6.1 C01BB02
    Συγγενές σύνδρομο μακρού QT

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4178
Μοριακός τύπος
C11H17NO
Μοριακό βάρος
179.26
IUPAC
1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine
InChIKey
VLPIATFUUWWMKC-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

  • Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-αποπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, τη διεγερσιμότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή την αγωγή των ερεθισμάτων ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες συχνά ταξινομούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
  • Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS.