ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C01BB02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MEXILETINE

Μεξιλετίνη

**Ενδείξεις:** Για τη θεραπεία της κοιλιακής ταχυκαρδίας και συμπτωματικών πρόωρων κοιλιακών συστολών, καθώς και για την πρόληψη κοιλιακής μαρμαρυγής.

Εμπορικά Ονόματα

MEXITIL

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

200-400 mg ανά 6-8 ώρες.

block

Αντενδείξεις

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Βραδυκαρδία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΕΟΦ Συνταγολόγιο 2007

expand_more

Βραδυκαρδία, υπόταση, σύγχυση, δυσαρθρία, νυσταγμός, τρόμος, ναυτία, έμετοι, διάρροια. Ίκτερος, ηπατίτιδα και αιματολογικές διαταραχές. Αλληλεπιδράσεις, Προσοχή στη χορήγηση: Βλ. Λιδοκαΐνη.

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση (βιοδιαθεσιμότητα 90%) από τον γαστρεντερικό σωλήνα. * Απέκκριση: Περίπου 10% απεκκρίνεται αμετάβλητο από το νεφρό. Η νεφρική απέκκριση της N-μεθυλμεξιλετίνης σε άνθρωπο είναι…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός (85%) μέσω CYP2D6 και CYP1A2 (κυρίως CYP2D6).

Απέκκριση

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Περιγραφή: Αντιαρρυθμικός παράγοντας φαρμακολογικά παρόμοιος με τη λιδοκαΐνη. Ενδέχεται να έχει ορισμένες αντιεπιληπτικές ιδιότητες.

DrugBank

Indication

expand_more

Ενδείξεις: Για τη θεραπεία της κοιλιακής ταχυκαρδίας και συμπτωματικών πρόωρων κοιλιακών συστολών, καθώς και για την πρόληψη κοιλιακής μαρμαρυγής.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Φαρμακολογία: Η μεξιλετίνη είναι τοπικό αναισθητικό, αντιαρρυθμικός παράγοντας (Τάξη Ib), δομικά παρόμοιος με τη λιδοκαΐνη, αλλά ενεργός από το στόμα. Διακρίνεται για ταχεία έναρξη και γρήγορη λήξη της δράσης, πράγμα που σημαίνει ότι έχει ελάχιστη ή μηδενική επίδραση σε αργούς καρδιακούς ρυθμούς και μεγαλύτερες επιδράσεις σε ταχύτερους ρυθμούς. Μειώνει τη | διάρκεια του δυναμικού δράσης, μειώνει την περίοδο ανθεκτικότητας και μειώνει το Vmax σε μερικώς αποπολωμένα κύτταρα με γρήγορη απόκριση δυναμικού δράσης. Η μεξιλετίνη είτε δεν αλλάζει τη διάρκεια του δυναμικού δράσης είτε τη μειώνει.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Μηχανισμός δράσης: Η μεξιλετίνη, όπως και η λιδοκαΐνη, αναστέλλει τον εσωτερικό ρεύμα νατρίου που απαιτείται για την έναρξη και διαβίβαση των παλμών, μειώνοντας τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού δράσης (φάση 0). Το επιτυγχάνει αναστέλλοντας τους νατριούχους διαύλους. Η μεξιλετίνη μειώνει την αποτελεσματική περίοδο ανάσχεσης (ERP) στις ίνες Purkinje της καρδιάς. Η μείωση της ERP είναι μικρότερη από τη μείωση της διάρκειας δυναμικού δράσης (APD), με αποτέλεσμα την αύξηση του λόγου ERP/APD. Δεν επηρεάζει σημαντικά το ηρεμιστικό δυναμικό μεμβράνης ή την αυτόματη δραστηριότητα του φλεβοκόλου (sinus node), τη λειτουργία της αριστερής κοιλίας, την αρτηριακή πίεση κατά τη συστολή, την ταχύτητα αγωγής AV ή τα διαστήματα QRS ή QT.

DrugBank

Absorption

expand_more

Απορρόφηση: Απορροφάται καλά (βιοδιαθεσιμότητα 90%) από τον γαστρεντερικό σωλήνα.

DrugBank

Half life

expand_more

Ημιζωή: 10-12 ώρες.

DrugBank

Protein binding

expand_more

Δέσμευση πρωτεϊνών στο πλάσμα: 50-60%.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Οδός απέκκρισης: Περίπου 10% αποβάλλεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Η ούρηση της Ν‑μεθυλμεξιλετίνης στον άνθρωπο είναι μικρότερη από 0,5%.

DrugBank

Volume of distribution

expand_more

Όγκος διανομής: * 5 to 7 L/lg

DrugBank

Toxicity

expand_more

Τοξικότητα / υπερδοσολογία: Τα συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ναυτία, υπόταση, βραδυκαρδία, παραισθήσεις, κρίσεις, μπλόκ κλάδων του μυοκαρδίου, AV μπλοκ, ασυστολία, κοιλιακή ταχυαρρυθμία, συμπεριλαμβανομένης της κοιλιακής μαρμαρυγής, καρδιοανακοπή και κώμα.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η μεξιλετίνη είναι ένας τοπικός αναισθητικός, αντιαρρυθμικός παράγοντας (Κατηγορία Ib), δομικά παρόμοιος με τη λιδοκαΐνη, αλλά δρα από του στόματος. Η μεξιλετίνη έχει κινητική ταχείας έναρξης και λήξης, πράγμα που σημαίνει ότι έχει μικρή ή καμία επίδραση σε βραδύτερους καρδιακούς ρυθμούς, και μεγαλύτερη επίδραση σε ταχύτερους καρδιακούς ρυθμούς. Βραχύνει τη διάρκεια του δυναμικού ενεργείας, μειώνει την ανερέθιστη περίοδο, και μειώνει το Vmax σε μερικώς εκπολωμένα κύτταρα με δυναμικά ενεργείας ταχείας απόκρισης. Η μεξιλετίνη είτε δεν αλλάζει τη διάρκεια του δυναμικού ενεργείας, είτε τη μειώνει.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η μεξιλετίνη, όπως η λιδοκαΐνη, αναστέλλει το εσωτερικό ρεύμα νατρίου που απαιτείται για την έναρξη και την αγωγή των ερεθισμάτων, μειώνοντας έτσι τον ρυθμό ανόδου του δυναμικού ενεργείας, Φάση 0. Επιτυγχάνει αυτό το μειωμένο ρεύμα νατρίου αναστέλλοντας τους διαύλους νατρίου. Η μεξιλετίνη μειώνει την αποτελεσματική ανερέθιστη περίοδο (ERP) στις ίνες Purkinje της καρδιάς. Η μείωση του ERP είναι μικρότερου μεγέθους από τη μείωση της διάρκειας του δυναμικού ενεργείας (APD), γεγονός που οδηγεί σε αύξηση της αναλογίας ERP/APD. Δεν επηρεάζει σημαντικά το δυναμικό ηρεμίας ή την αυτοματία του φλεβοκομβικού κόμβου, την καρδιακή λειτουργία της αριστερής κοιλίας, τη συστολική αρτηριακή πίεση, την ταχύτητα αγωγής κολποκοιλιακής (AV) ή τα διαστήματα QRS ή QT.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Απορρόφηση: Καλή απορρόφηση (βιοδιαθεσιμότητα 90%) από τον γαστρεντερικό σωλήνα.
Απέκκριση: Περίπου 10% απεκκρίνεται αμετάβλητο από το νεφρό. Η νεφρική απέκκριση της N-μεθυλμεξιλετίνης σε άνθρωπο είναι μικρότερη από 0,5%.
Κατανομή: 5 έως 7 L/kg

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

50-60%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Κυρίως ηπατικός (85%) μέσω CYP2D6 και CYP1A2 (κυρίως CYP2D6).

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

10-12 ώρες

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-αποπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, τη διεγερσιμότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή την αγωγή των ερεθισμάτων ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες συχνά ταξινομούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

1U511HHV4Z
MEXILETINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιαρρυθμικό
Η μεξιλετίνη είναι Αντιαρρυθμικό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

10-12 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

50-60%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

90%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Κοιλιακές Αρρυθμίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC Υπερκοιλιακές Ταχυκαρδίες Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 / ESC

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Διαχείριση και θεραπευτική κοιλιακών αρρυθμιών Θεραπευτικό Πρωτόκολλο — Υπ. Υγείας, Επιστημονική Ομάδα Καρδιαγγειακών Νοσημάτων, 2024

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ 6.6.1 C01BB02

Συγγενές σύνδρομο μακρού QT

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

4178

Μοριακός τύπος

C11H17NO

Μοριακό βάρος

179.26

IUPAC

1-(2,6-dimethylphenoxy)propan-2-amine

InChIKey

VLPIATFUUWWMKC-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Παράγοντες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ή πρόληψη καρδιακών αρρυθμιών. Μπορεί να επηρεάζουν τη φάση πόλωσης-αποπόλωσης του δυναμικού ενεργείας, τη διεγερσιμότητα ή την ανερεθιστότητά του, ή την αγωγή των ερεθισμάτων ή την ανταπόκριση της μεμβράνης εντός των καρδιακών ινών. Οι αντιαρρυθμικοί παράγοντες συχνά ταξινομούνται σε τέσσερις κύριες ομάδες σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους: αποκλεισμός διαύλων νατρίου, αποκλεισμός β-αδρενεργικών, παράταση επαναπόλωσης, ή αποκλεισμός διαύλων ασβεστίου.
Μια κατηγορία φαρμάκων που αναστέλλουν την ενεργοποίηση των VOLTAGE-GATED SODIUM CHANNELS.