MINOCYCLINE
Μινοκυκλίνη
Bλ. εισαγωγή. Xημειοπροφύλαξη και αποστείρωση φορέων μηνιγγιτιδοκόκκου σε συνδυασμό με ριφαμπικίνη. Λοιπές βλ. κεφ.13.5.2.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
ΕΟΦ
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
ΕΟΦ
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
sick
ΕΟΦ
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
DrugBank
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
ΕΟΦ · 5.1.10
Τετρακυκλίνες
expand_more
Τετρακυκλίνες
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ανάλογο τετρακυκλίνης, με 7-διμεθυλαμινομάδα και χωρίς τις ομάδες 5-μεθυλίου και υδροξυλίου, το οποίο είναι αποτελεσματικό έναντι λοιμώξεων από σταφυλόκοκκο ανθεκτικό στις τετρακυκλίνες. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών, όπως:
- Ανατολική Ρικέτσιωση της νόσου του Βραχώδους Όρους (Rocky Mountain spotted fever)
- Τυφοειδής πυρετός και ομάδες τυφοειδούς πυρετού
- Q fever
- Ρικετσιώδες πνιγμονόλυμα (rickettsial pox)
- Πυρετοί από τσιμπούρι (tick fevers) που προκαλούνται από Rickettsiae
- Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος που προκαλούνται από Streptococcus pneumoniae
- Για τη θεραπεία ασυμπτωματικών φορέων του Neisseria meningitidis
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η μινοκυκλίνη, το πιο λιπόφιλο και δραστικό αντιβιοτικό τετρακυκλίνης, είναι, όπως η δοξυκυκλίνη, μια μακράς δράσης τετρακυκλίνη. Οι επιδράσεις της μινοκυκλίνης σχετίζονται με την αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης. Παρόλο που το ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας της μινοκυκλίνης, σε σύγκριση με άλλα μέλη της ομάδας, περιλαμβάνει δραστηριότητα έναντι του Neisseria meningitidis, η χρήση της ως προφύλαξη δεν συνιστάται πλέον λόγω παρενεργειών (ζάλη και ίλιγγος). Η τρέχουσα έρευνα εξετάζει τις πιθανές νευροπροστατευτικές επιδράσεις της μινοκυκλίνης έναντι της εξέλιξης της νόσου Huntington, μιας κληρονομικής νευροεκφυλιστικής διαταραχής. Η νευροπροστατευτική δράση της μινοκυκλίνης μπορεί να περιλαμβάνει την ανασταλτική της επίδραση στην 5-λιποξυγενάση, ένα φλεγμονώδες ένζυμο που σχετίζεται με τη γήρανση του εγκεφάλου.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η μινοκυκλίνη διέρχεται απευθείας μέσω του λιπιδικού διπλοσθένους ή παθητικά διαχέεται μέσω των πόρων στα πορίνια της βακτηριακής μεμβράνης. Οι τετρακυκλίνες, όπως η μινοκυκλίνη, συνδέονται με την υπομονάδα 30S του ριβοσώματος, εμποδίζοντας τη σύνδεση του tRNA με το σύμπλεγμα mRNA-ριβοσώματος και παρεμβαίνοντας στην πρωτεϊνοσύνθεση.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και η απορρόφηση δεν επηρεάζεται σημαντικά από τη λήψη τροφής ή γάλακτος. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 100%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
11-22 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
55% έως 76%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Κυρίως μέσω του ήπατος (με χολή) και σε μικρότερο βαθμό μέσω των νεφρών. Η μινοκυκλίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Η μινοκυκλίνη έχει παρατηρηθεί να προκαλεί σκούρο αποχρωματισμό του θυρεοειδούς σε πειραματόζωα (αρουραίους, μίνι χοίρους, σκύλους και πιθήκους). Στον αρουραίο, η χρόνια θεραπεία με μινοκυκλίνη είχε ως αποτέλεσμα βρογχοκήλη συνοδευόμενη από αυξημένη πρόσληψη ραδιενεργού ιωδίου και ενδείξεις παραγωγής όγκων θυρεοειδούς. Η μινοκυκλίνη έχει επίσης βρεθεί να προκαλεί θυρεοειδική υπερπλασία σε αρουραίους και σκύλους.
LD50=2380 mg/kg (αρουραίος, από το στόμα), LD50=3600 mg/kg (ποντικός, από το στόμα)