MINOCYCLINE
Μινοκυκλίνη
Οι τετρακυκλίνες είναι κατά βάση βακτηριοστατικές και πιστεύεται ότι ασκούν την αντιμικροβιακή τους δράση αναστέλλοντας την πρωτεϊνοσύνθεση.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Από του στόματος
- Χορήγηση: κάθε 12 ώρες, ημερησίως
- Δόση έναρξης: 200 mg
-
ΕνήλικεςΔόση200 mg αρχικώς, μετά 100 mg κάθε 12 ώρεςΜέγ. δόση400 mg/24ώροΓια γενική χρήση. Ειδικές δόσεις για: ακμή, ροδόχρου νόσο, γονοκοκκικές λοιμώξεις, σύφιλη, φορείς μηνιγγιτιδοκόκκου, Mycobacterium marinum, ελονοσία, λοιμώξεις από C. trachomatis ή U. urealyticum.
-
ΥπερήλικεςΧρειάζεται προσοχή. Συνιστώνται οι χαμηλότερες δόσεις.
-
ΝεφροπαθείςΜέγ. δόση200 mg/ημέραΗ ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 200 mg.
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΣε παιδιά μεγαλύτερα από 8 χρονών. Αρχική δόση 4 mg/kg βάρους σώματος, ακολουθούμενη από 2 mg/kg κάθε 12 ώρες.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία σε οποιαδήποτε τετρακυκλίνη
-
Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα έκδοχα
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Βλάβη εμβρύουΠληθυσμόςέγκυες γυναίκεςΜπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο
-
Επιχρωματισμός οδόντων και υποπλασία της αδαμαντίνηςμόνιμος επιχρωματισμός (φαιοί οδόντες), υποπλασία της αδαμαντίνηςΠληθυσμόςπαιδιά (έως 8 ετών), νηπιακή ηλικία, τελευταίο ήμισυ της κύησηςΤα φάρμακα που περιέχουν τετρακυκλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά την ανάπτυξη των οδόντων εκτός εάν τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας υπερκαλύπτουν τους κινδύνους
-
Ψευδοόγκος εγκεφάλου (καλοήθης ενδοκρανιακή υπέρταση)πιθανότητα μονίμων βλαβώνΠληθυσμόςγενικός πληθυσμός, βρέφηΣυνήθεις κλινικές εκδηλώσεις είναι κεφαλαλγία και θάμβος όρασης. Έχει αναφερθεί προβολή των πηγών του κρανίου σε βρέφη. Αν και συνήθως υποχωρούν μετά τη διακοπή, υπάρχει πιθανότητα μονίμων βλαβών.
-
ΦωτοευαισθησίαΠληθυσμόςασθενείς που λαμβάνουν τετρακυκλίνεςΟι ασθενείς πρέπει να αποφεύγουν το άμεσο ηλιακό φώς και να ενημερώνονται για υπερβολική αντίδραση και ηλιακό έγκαυμα
-
ΗπατοτοξικότηταΠληθυσμόςασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή σε συνδυασμό με άλλα ηπατοτοξικά φάρμακαΝα χρησιμοποιείται με προσοχή
-
Νεφρική δυσλειτουργίαΠληθυσμόςασθενείς με σημαντικά διαταραγμένη νεφρική λειτουργίαΥψηλότερα επίπεδα ορού των τετρακυκλινών μπορεί να οδηγήσουν σε αζωθαιμία, υπερφωσφαταιμία, και οξέωση. Ακόμη και οι συνήθεις δόσεις μπορεί να οδηγήσουν σε υπερβολικές συσσωρεύσεις φαρμάκου και ηπατική τοξικότητα.
-
Χρήση σε παιδιά κάτω των 8 ετώνΠληθυσμόςπαιδιά κάτω των 8 ετώνΔεν συνιστάται εκτός εάν τα αναμενόμενα οφέλη της θεραπείας υπερκαλύπτουν τους κινδύνους.
-
Χρήση σε ηλικιωμένουςΠληθυσμόςηλικιωμένοι (65 ετών και πάνω)Η επιλογή της δόσης πρέπει να είναι προσεκτική, ξεκινώντας από το χαμηλό άκρο του δοσολογικού εύρους.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αντιπηκτική θεραπείαπροσοχήΜείωση δράσης προθρομβίνης πλάσματος. Μπορεί να απαιτήσει προσαρμογή της δοσολογίας του αντιπηκτικού.ΣύστασηΜείωση δοσολογίας αντιπηκτικού
-
ΠενικιλλίνηαντένδειξηΤα βακτηριοστατικά φάρμακα μπορεί να παρέμβουν στην βακτηριοκτόνο δράση της πενικιλλίνης.ΣύστασηΗ συγχορήγηση αντενδείκνυται
-
Αντιόξινα (που περιέχουν αργίλιο, ασβέστιο, ή μαγνήσιο)προσοχήΜείωση απορρόφησης των τετρακυκλινών.
-
Σκευάσματα που περιέχουν σίδηροπροσοχήΜείωση απορρόφησης της υδροχλωρικής μινοκυκλίνης.
-
Τροφή, γάλα και άλλα γαλακτοκομικά προϊόνταπροσοχήΜείωση απορρόφησης της μινοκυκλίνης από τα απλά από του στόματος σκευάσματα.
-
Από του στόματος αντισυλληπτικάπροσοχήΜπορεί να καταστήσει τα από του στόματος αντισυλληπτικά λιγότερο αποτελεσματικά.
-
προσοχήΣυσχετίζεται με ψευδοόγκο του εγκεφάλου (όπως και η μινοκυκλίνη).ΣύστασηΝα αποφεύγεται λίγο πριν, κατά τη διάρκεια και λίγο μετά τη θεραπεία με μινοκυκλίνη.
-
Δοκιμασία φθορισμού κατεχολαμινών στα ούραπροσοχήΜπορεί να παρατηρηθούν ψευδείς αυξήσεις των επιπέδων των κατεχολαμινών στα ούρα.
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Ηωσινοφιλία
- Λευκοπενία
- Ουδετεροπενία
- Θρομβοπενία
- Αιμολυτική αναιμία
- Πανκυτταροπενία
- Ακοκκιοκυτταραιμία
- Μυοκαρδίτιδα
- Περικαρδίτιδα
- Έκπτωση ακουστικής οξύτητας
- Εμβοές
- Διαταραχή λειτουργίας του θυρεοειδούς
- Φαιόχρους δυσχρωματισμός του θυρεοειδούς
- Διάρροια
- Ναυτία
- Στοματίτιδα
- Χρωματισμός δοντιών
- Έμετος
- Δυσπεψία
- Δυσφαγία
- Υποπλασία αδαμαντίνης
- Εντεροκολίτιδα
- Οισοφαγίτιδα
- Εξέλκωση οισοφάγου
- Γλωσσίτιδα
- Παγκρεατίτιδα
- Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα
- Πυρετός
- Δυσχρωματισμός εκκρίσεων
- Αυξημένα ηπατικά ένζυμα
- Ηπατίτιδα
- Ηπατική χολόσταση
- Ηπατική ανεπάρκεια
- Υπερχολερυθριναιμία
- Ίκτερος
- Αναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις
- Καταπληξία
- Υπερευαισθησία
- Σύνδρομο προσομοιάζον με λύκο
- Παρόξυνση συστηματικού ερυθηματώδους λύκου
- Στοματική καντιντίαση
- Πρωκτογεννητική καντιντίαση
- Αιδοιοκολπίτιδα
- Βαλανίτιδα
- Ανορεξία
- Αρθραλγία
- Μυαλγία
- Αρθρίτιδα
- Χρωματισμός οστών
- Δυσκαμψία αρθρώσεων
- Διόγκωση αρθρώσεων
- Ζάλη
- Κεφαλαλγία
- Υπαισθησία
- Παραισθησία
- Ψευδοόγκος εγκεφάλου
- Ίλιγγος
- Προβολή πηγών κρανίου
- Σπασμοί
- Καταστολή
- Αύξηση αζώτου ουρίας αίματος (BUN)
- Οξεία νεφρική ανεπάρκεια
- Διάμεση νεφρίτιδα
- Βήχας
- Δύσπνοια
- Βρογχόσπασμος
- Παρόξυνση άσθματος
- Πνευμονική ηωσινοφιλία
- Πνευμονίτιδα
- Αλωπεκία
- Πολύμορφο ερύθημα
- Οζώδες ερύθημα
- Τοπικό φαρμακευτικό εξάνθημα υποτροπιάζον
- Υπέρχρωση δέρματος
- Φωτοευαισθησία
- Κνησμός
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Αγγειοοίδημα
- Αποφολιδωτική δερματίτιδα
- Υπέρχρωση ονύχων
- Σύνδρομο Stevens-Johnson
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση
- Αγγειίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣυχνέςΖάληΝευρικό
-
ΣπάνιεςΈκπτωση ακουστικής οξύτηταςΑυτί
-
ΣπάνιεςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΊλιγγοςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΑγγειίτιδαΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΑναφυλακτικές/αναφυλακτοειδείς αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
ΣπάνιεςΑρθραλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΑυξημένα ηπατικά ένζυμαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΑύξηση αζώτου ουρίας αίματος (BUN)Εργαστηριακές
-
ΣπάνιεςΒήχαςΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΔιάρροιαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
ΣπάνιεςΕμβοέςΑυτί
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΗπατίτιδαΉπαρ
-
ΣπάνιεςΗωσινοφιλίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΘρομβοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΚαταπληξίαΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔέρμα
-
ΣπάνιεςΚνησμόςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΛευκοπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΜυαλγίαΜυοσκελετικό
-
ΣπάνιεςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΟζώδες ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΟυδετεροπενίαΑίμα
-
ΣπάνιεςΠαραισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΠολύμορφο ερύθημαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΠυρετόςΓενικές
-
ΣπάνιεςΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΣύνδρομο προσομοιάζον με λύκοΑνοσοποιητικό
-
ΣπάνιεςΤοπικό φαρμακευτικό εξάνθημα υποτροπιάζονΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥπέρχρωση δέρματοςΔέρμα
-
ΣπάνιεςΥπαισθησίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΦωτοευαισθησίαΔέρμα
-
ΣπάνιεςΧρωματισμός δοντιώνΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΨευδοόγκος εγκεφάλουΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΊκτεροςΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειοοίδημαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑιδοιοκολπίτιδαΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΑιμολυτική αναιμίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΑποφολιδωτική δερματίτιδαΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΑρθρίτιδαΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΒαλανίτιδαΑναπαραγωγικό
-
Πολύ σπάνιεςΒρογχόσπασμοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΓλωσσίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιάμεση νεφρίτιδαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΔιαταραχή λειτουργίας του θυρεοειδούςΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΔιόγκωση αρθρώσεωνΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΔυσκαμψία αρθρώσεωνΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΔυσπεψίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΔυσφαγίαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΔυσχρωματισμός εκκρίσεωνΓενικές
-
Πολύ σπάνιεςΕντεροκολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΕξέλκωση οισοφάγουΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΗπατική ανεπάρκειαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΗπατική χολόστασηΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΜυοκαρδίτιδαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΟισοφαγίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΟξεία νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΠαγκρεατίτιδαΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΠανκυτταροπενίαΑίμα
-
Πολύ σπάνιεςΠαρόξυνση άσθματοςΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΠαρόξυνση συστηματικού ερυθηματώδους λύκουΑνοσοποιητικό
-
Πολύ σπάνιεςΠερικαρδίτιδαΚαρδιά
-
Πολύ σπάνιεςΠνευμονική ηωσινοφιλίαΑναπνευστικό
-
Πολύ σπάνιεςΠροβολή πηγών κρανίουΝευρικό
-
Πολύ σπάνιεςΠρωκτογεννητική καντιντίασηΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Πολύ σπάνιεςΣτοματική καντιντίασηΛοιμώξεις
-
Πολύ σπάνιεςΣύνδρομο Stevens-JohnsonΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΤοξική επιδερμική νεκρόλυσηΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΥπέρχρωση ονύχωνΔέρμα
-
Πολύ σπάνιεςΥπερχολερυθριναιμίαΉπαρ
-
Πολύ σπάνιεςΥποπλασία αδαμαντίνηςΓαστρεντερικό
-
Πολύ σπάνιεςΦαιόχρους δυσχρωματισμός του θυρεοειδούςΔιαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
-
Πολύ σπάνιεςΧρωματισμός οστώνΜυοσκελετικό
-
Πολύ σπάνιεςΨευδομεμβρανώδης κολίτιδαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΑκοκκιοκυτταραιμίαΑίμα
-
Μη γνωστέςΚαταστολήΝευρικό
-
Μη γνωστέςΠνευμονίτιδαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΣπασμοίΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΗ υδροχλωρική μινοκυκλίνη διαπερνά τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο, περιλαμβανομένης τοξικής επίδρασης στο αναπτυσσόμενο έμβρυο (επιβράδυνση σκελετικής ανάπτυξης), μόνιμο χρωματισμό των οδόντων, υποπλασία της αδαμαντίνης και συγγενείς ανωμαλίες (π.χ. βράχυνση των άκρων). Η ασθενής πρέπει να ενημερωθεί για τον πιθανό κίνδυνο.Τα αποτελέσματα μελετών σε ζώα δείχνουν ότι οι τετρακυκλίνες διαπερνούν τον πλακούντα, ανευρίσκονται στους ιστούς του εμβρύου και μπορεί να έχουν τοξική επίδραση στο αναπτυσσόμενο έμβρυο (η οποία συχνά σχετίζεται με επιβράδυνση της ανάπτυξης του σκελετού). Έχουν σημειωθεί στοιχεία εμβρυοτοξικότητας σε ζώα στα οποία χορηγήθηκαν τετρακυκλίνες στα πρώτα στάδια της εγκυμοσύνης. Η υδροχλωρική μινοκυκλίνη, όπως και τα άλλα αντιβιοτικά της τάξης των τετρακυκλινών, διαπερνά τον πλακούντα και μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο όταν χορηγηθεί σε εγκύους. Η χρήση τετρακυκλινών κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης των οδόντων (τελευταίο ήμισυ της εγκυμοσύνης) μπορεί να προκαλέσει μόνιμο χρωματισμό των οδόντων. Έχει επίσης αναφερθεί υποπλασία της αδαμαντίνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις). Οι τετρακυκλίνες που χορηγούνται κατά το τελευταίο τρίμηνο της κύησης σχηματίζουν ένα σταθερό σύμπλεγμα ασβεστίου σε όλο τον σκελετό του εμβρύου. Από την εμπειρία μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έχουν διαπιστωθεί συγγενείς ανωμαλίες, περιλαμβανομένης της βράχυνσης των άκρων.
-
ΓαλουχίαΗ υδροχλωρική μινοκυκλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Πρέπει να λαμβάνεται απόφαση σχετικά με το αν θα διακοπεί η γαλουχία ή η χορήγηση της μινοκυκλίνης.Η υδροχλωρική μινοκυκλίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως, πρέπει να λαμβάνεται απόφαση σχετικά με το αν θα διακοπεί η γαλουχία ή η χορήγηση της μινοκυκλίνης (βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις).
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Οι τετρακυκλίνες είναι κατά βάση βακτηριοστατικές και πιστεύεται ότι ασκούν την αντιμικροβιακή τους δράση αναστέλλοντας την πρωτεϊνοσύνθεση. Οι τετρακυκλίνες, περιλαμβανομένης της υδροχλωρικής μινοκυκλίνης, έχουν παρόμοιο αντιμικροβιακό φάσμα δράσης εναντίον ενός ευρέος φάσματος gram-θετικών και gram-αρνητικών οργανισμών.
Είναι συχνή η διασταυρούμενη αντίσταση gram-θετικών και gram-αρνητικών οργανισμών στις τετρακυκλίνες. Σχεδόν όλα τα είδη S. pyogenes είναι ανθεκτικά στην υδροχλωρική μινοκυκλίνη. Για το λόγο αυτό, η υδροχλωρική μινοκυκλίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για νόσους από στρεπτόκοκκο εκτός εάν ο μικροοργανισμός είναι αποδεδειγμένα ευαίσθητος.
Επειδή έχει αποδειχθεί ότι πολλά είδη gram-θετικών και gram-αρνητικών οργανισμών είναι ανθεκτικά στις τετρακυκλίνες (βλ. Θεραπευτικές ενδείξεις), συνιστώνται καλλιέργειες και δοκιμασίες ευαισθησίας.
Απορρόφηση
Η υδροχλωρική μινοκυκλίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά την από του στόματος χορήγηση.
Μετά από εφάπαξ δόση δύο δισκίων υδροχλωρικής μινοκυκλίνης των 100 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό επετεύχθησαν σε 2 ως 4 ώρες και κυμαίνονταν από 2,6 έως 4,17 μg/ml (μέσος όρος 3,52 μg/ml).
Μετά από εφάπαξ δόση δύο καψακίων υδροχλωρικής μινοκυκλίνης των 100 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό ήταν κατά μέσο όρο 3,64 μg/ml.
Κατανομή
Η υδροχλωρική μινοκυκλίνη κατανέμεται εκτεταμένα σε όλους τους ιστούς εξαιτίας του μεγάλου βαθμού της λιποφιλικότητας της.
Μελέτες έδειξαν ότι η υδροχλωρική μινοκυκλίνη βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις στον ιστό και τη βλέννη του πνεύμονα στον άνθρωπο.
Βιομετασχηματισμός
Η υδροχλωρική μινοκυκλίνη μεταβολίζεται εκτεταμένως στον άνθρωπο.
Η υδροχλωρική μινοκυκλίνη απεκκρίνεται κυρίως στη χολή και μία μικρή ποσότητα ανακτάται στα ούρα σαν ενεργός μορφή. Η ποσότητα του ενεργού φαρμάκου που ανακτάται στα κόπρανα μετά την από του στόματος χορήγηση κυμαίνεται από 20 έως 34%.
Αποβολή
Ο μέσος χρόνος ημιζωής στο αίμα είναι περίπου 16 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση.
Επίδραση της τροφής
Η απορρόφηση των απλών από του στόματος σκευασμάτων μινοκυκλίνης μειώνεται από την τροφή, το γάλα και άλλα γαλακτοκομικά προϊόντα.
Ειδικοί πληθυσμοί
Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ο χρόνος ημίσειας ζωής της υδροχλωρικής μινοκυκλίνης στον ορό κυμάνθηκε από 10,7 έως 16,9 ώρες.
Οι περισσότερες μελέτες σε ασθενείς με ποικίλου βαθμού νεφρική ανεπάρκεια δεν έδειξαν σημαντική διαφορά στις φαρμακοκινητικές παραμέτρους συγκριτικά με τους υγιείς εθελοντές.
Απορρόφηση Η υδροχλωρική μινοκυκλίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από τον γαστρεντερικό σωλήνα μετά την από του στόματος χορήγηση. Μετά από εφάπαξ δόση δύο δισκίων υδροχλωρικής μινοκυκλίνης των 100 mg, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στον ορό…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | περιοδικές | — |
| Ηπατική λειτουργία | gastroenterologyΗπατική λειτουργία | περιοδικές | — |
| Αιμοποιητική λειτουργία | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | περιοδικές | — |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Ανάλογο τετρακυκλίνης, με 7-διμεθυλαμινομάδα και χωρίς τις ομάδες 5-μεθυλίου και υδροξυλίου, το οποίο είναι αποτελεσματικό έναντι λοιμώξεων από σταφυλόκοκκο ανθεκτικό στις τετρακυκλίνες. [PubChem]
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ενδείξεις
Για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα στελέχη μικροοργανισμών, όπως:
- Ανατολική Ρικέτσιωση της νόσου του Βραχώδους Όρους (Rocky Mountain spotted fever)
- Τυφοειδής πυρετός και ομάδες τυφοειδούς πυρετού
- Q fever
- Ρικετσιώδες πνιγμονόλυμα (rickettsial pox)
- Πυρετοί από τσιμπούρι (tick fevers) που προκαλούνται από Rickettsiae
- Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος που προκαλούνται από Streptococcus pneumoniae
- Για τη θεραπεία ασυμπτωματικών φορέων του Neisseria meningitidis
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η μινοκυκλίνη, το πιο λιπόφιλο και δραστικό αντιβιοτικό τετρακυκλίνης, είναι, όπως η δοξυκυκλίνη, μια μακράς δράσης τετρακυκλίνη. Οι επιδράσεις της μινοκυκλίνης σχετίζονται με την αναστολή της πρωτεϊνοσύνθεσης. Παρόλο που το ευρύτερο φάσμα δραστηριότητας της μινοκυκλίνης, σε σύγκριση με άλλα μέλη της ομάδας, περιλαμβάνει δραστηριότητα έναντι του Neisseria meningitidis, η χρήση της ως προφύλαξη δεν συνιστάται πλέον λόγω παρενεργειών (ζάλη και ίλιγγος). Η τρέχουσα έρευνα εξετάζει τις πιθανές νευροπροστατευτικές επιδράσεις της μινοκυκλίνης έναντι της εξέλιξης της νόσου Huntington, μιας κληρονομικής νευροεκφυλιστικής διαταραχής. Η νευροπροστατευτική δράση της μινοκυκλίνης μπορεί να περιλαμβάνει την ανασταλτική της επίδραση στην 5-λιποξυγενάση, ένα φλεγμονώδες ένζυμο που σχετίζεται με τη γήρανση του εγκεφάλου.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η μινοκυκλίνη διέρχεται απευθείας μέσω του λιπιδικού διπλοσθένους ή παθητικά διαχέεται μέσω των πόρων στα πορίνια της βακτηριακής μεμβράνης. Οι τετρακυκλίνες, όπως η μινοκυκλίνη, συνδέονται με την υπομονάδα 30S του ριβοσώματος, εμποδίζοντας τη σύνδεση του tRNA με το σύμπλεγμα mRNA-ριβοσώματος και παρεμβαίνοντας στην πρωτεϊνοσύνθεση.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Απορροφάται ταχέως από το γαστρεντερικό σωλήνα και η απορρόφηση δεν επηρεάζεται σημαντικά από τη λήψη τροφής ή γάλακτος. Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 100%.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
11-22 ώρες
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
55% έως 76%
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Απέκκρισης
Κυρίως μέσω του ήπατος (με χολή) και σε μικρότερο βαθμό μέσω των νεφρών. Η μινοκυκλίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ.
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Η μινοκυκλίνη έχει παρατηρηθεί να προκαλεί σκούρο αποχρωματισμό του θυρεοειδούς σε πειραματόζωα (αρουραίους, μίνι χοίρους, σκύλους και πιθήκους). Στον αρουραίο, η χρόνια θεραπεία με μινοκυκλίνη είχε ως αποτέλεσμα βρογχοκήλη συνοδευόμενη από αυξημένη πρόσληψη ραδιενεργού ιωδίου και ενδείξεις παραγωγής όγκων θυρεοειδούς. Η μινοκυκλίνη έχει επίσης βρεθεί να προκαλεί θυρεοειδική υπερπλασία σε αρουραίους και σκύλους.
LD50=2380 mg/kg (αρουραίος, από το στόμα), LD50=3600 mg/kg (ποντικός, από το στόμα)
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Απόσυρση / Deprescribing
Τετρακυκλίνες