Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C02DC01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

MINOXIDIL

Μινοξιδίλη

Για τη θεραπεία της σοβαρής υπέρτασης και την τοπική θεραπεία (επανέκφυση) της ανδρογενετικής αλωπεκίας σε άνδρες και γυναίκες και τη σταθεροποίηση της τριχόπτωσης σε ασθενείς με ανδρογενετική αλωπεκία.

Chemical structure of MINOXIDIL

Εμπορικά Ονόματα

LONITEN MINODRIL OXOFENIL REGAINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Για τη θεραπεία της σοβαρής υπέρτασης και την τοπική θεραπεία (επανέκφυση) της ανδρογενετικής αλωπεκίας σε άνδρες και γυναίκες και τη σταθεροποίηση της τριχόπτωσης σε ασθενείς με ανδρογενετική αλωπεκία.
medication
SPC-REGAINE

Δοσολογία

expand_more
Οδός:
Τοπική χρήση
Χορήγηση:
Δύο φορές την ημέρα. Ελάχιστος χρόνος θεραπείας 4 μήνες για να φανεί η πρώτη ένδειξη. Διακοπή εάν μετά από 12 μήνες δεν έχει σημειωθεί επανεμφάνιση της τριχοφυΐας.
Δόση έναρξης:
1 ml δύο φορές την ημέρα
Τιτλοποίηση:
Δεν αναφέρεται
  • ενήλικες
    Δόση1 ml δύο φορές την ημέρα
    Μέγ. δόση2 ml ημερησίως
    Εφαρμογή στο τριχωτό της κεφαλής, στο κέντρο της πάσχουσας περιοχής, απλώνοντας με τα άκρα των δακτύλων. Η δόση είναι ανεξάρτητη από το μέγεθος της πάσχουσας περιοχής. Να πλένονται καλά τα χέρια μετά την εφαρμογή. Εφαρμόζεται όταν τα μαλλιά και το τριχωτό της κεφαλής είναι στεγνά. Να μη χρησιμοποιείται στεγνωτήρας μαλλιών.
block
SPC-REGAINE

Αντενδείξεις

expand_more
  • Υπερευαισθησία στη minoxidil, στην προπυλενογλυκόλη και στην αιθανόλη
  • Κύηση
  • Θηλασμός
warning
SPC-REGAINE

Προειδοποιήσεις

expand_more
  • Ιατρική αξιολόγηση πριν τη χρήση
    Ο ιατρός θα πρέπει να λαμβάνει ιστορικό του ασθενούς και να βεβαιωθεί ότι το τριχωτό της κεφαλής του είναι φυσιολογικό και υγιές.
  • Συστηματικές επιδράσεις
    Λόγω μικρής απορρόφησης (περίπου 1,4%) υπάρχει πιθανότητα εμφάνισης κατακράτησης ύδατος και άλατος, γενικευμένου και τοπικού οιδήματος, περικαρδιακού εξιδρώματος, περικαρδίτιδας, επιπωματισμού, ταχυκαρδίας, στηθάγχης, επιδείνωσης προϋπάρχουσας στηθάγχης, πρόκλησης στηθαγχικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μη διαγνωσμένη στεφανιαία νόσο, επιδείνωσης της ορθοστατικής υπότασης που προκαλείται από τη γουανεθιδίνη.
  • Διακοπή χρήσης και αναζήτηση ιατρικής συμβουλής
    Σε περίπτωση εμφάνισης πόνου στο στήθος, ταχυπαλμίας, αδυναμίας ή ζάλης, απότομης ανεξήγητης αύξησης βάρους ή οιδήματος στα χέρια ή στα πόδια ή επίμονης ερυθρότητας ή ερεθισμού του τριχωτού της κεφαλής, θα πρέπει να διακοπεί η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος και να αναζητηθεί η συμβουλή ιατρού.
  • Προσοχή σε υπερτασικούς και καρδιοπαθείς ασθενείς
    ΠληθυσμόςΥπερτασικοί ασθενείς (συμπεριλαμβανομένων αυτών που υποβάλλονται σε αντιυπερτασική αγωγή) και ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια
    Απαιτείται ιδιαίτερη προσοχή. Να συμβουλεύονται το γιατρό τους πριν τη χρήση.
  • Ερεθισμός ματιών
    Επειδή περιέχει οινόπνευμα, προκαλεί αίσθημα καύσου και ερεθισμό στα μάτια. Σε περίπτωση επαφής με ευαίσθητες επιφάνειες (μάτια, διαβρωμένο δέρμα, βλεννογόνους), η περιοχή πρέπει να πλένεται με άφθονο δροσερό νερό.
  • Εισπνοή
    Πρέπει να αποφεύγεται η εισπνοή του ψεκασθέντος φαρμάκου.
  • Συστηματική λήψη
    Μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές παρενέργειες.
  • Συνοδές δερματικές παθήσεις ή ταυτόχρονη χρήση άλλων σκευασμάτων
    Οι επιδράσεις δεν είναι γνωστές. Δεν έχει διευκρινιστεί εάν η κάλυψη (χρήση περούκας) αυξάνει την απορρόφηση της minoxidil.
  • Παιδιατρική χρήση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς κάτω των 18 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
  • Γηριατρική χρήση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς άνω των 65 ετών
    Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχει τεκμηριωθεί.
swap_horiz
SPC-REGAINE

Αλληλεπιδράσεις

expand_more
  • Γουανεθιδίνη
    Παρακολούθηση
    Πιθανή επιδείνωση ορθοστατικής υπότασης
    ΣύστασηΑν και κλινικά δεν έχει αποδειχτεί
  • Τοπικά χορηγούμενα φάρμακα που αυξάνουν τη διαδερμική απορρόφηση (π.χ. κορτικοστεροειδή, ρετινοειδή, anthralin)
    Προσοχή
    Αυξημένη διαδερμική απορρόφηση minoxidil
    ΣύστασηΔεν συνιστάται ταυτόχρονη εφαρμογή
sick
SPC-REGAINE

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more
Δέρμα
  • Τοπικός ερεθισμός
  • Απολέπιση
  • Ερύθημα
  • Δερματίτιδα
  • Ξηρό δέρμα
  • Υπερτρίχωση (σε περιοχές άλλες εκτός από εκείνες που εφαρμόζεται το REGAINE)
  • Αίσθημα καύσου
  • Εξάνθημα
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
  • Υπερευαισθησία
  • Εξανθήματα
  • Γενικευμένο ερύθημα
  • Οίδημα
  • Αλωπεκία
  • Ανωμαλίες των τριχών
Μάτι
  • Οφθαλμικός ερεθισμός
  • Οπτικές διαταραχές
Στόμα
  • Αλλοίωση της γεύσης
Αυτί
  • Λοίμωξη ώτων (κυρίως εξωτερική ωτίτις)
Καρδιά
  • Πόνος στο στήθος
Καρδιαγγειακό
  • Μεταβολές της αρτηριακής πίεσης
  • Μεταβολές στο σφυγμό
Ήπαρ
  • Ηπατίτιδα
Νεφρά
  • Νεφρολιθίαση
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Απολέπιση
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ερύθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Δερματίτιδα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Ξηρό δέρμα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Υπερτρίχωση (σε περιοχές άλλες εκτός από εκείνες που εφαρμόζεται το REGAINE)
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αίσθημα καύσου
    Δέρμα
    Συχνές
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Συχνές
  • Αλλεργικές αντιδράσεις
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Υπερευαισθησία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εξανθήματα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Γενικευμένο ερύθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Οίδημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Οφθαλμικός ερεθισμός
    Μάτι
    Σπάνιες
  • Αλλοίωση της γεύσης
    Στόμα
    Σπάνιες
  • Λοίμωξη ώτων (κυρίως εξωτερική ωτίτις)
    Αυτί
    Σπάνιες
  • Οπτικές διαταραχές
    Μάτι
    Σπάνιες
  • Αλωπεκία
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ανωμαλίες των τριχών
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Πόνος στο στήθος
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Μεταβολές της αρτηριακής πίεσης
    Καρδιαγγειακό
    Σπάνιες
  • Μεταβολές στο σφυγμό
    Καρδιαγγειακό
    Σπάνιες
  • Ηπατίτιδα
    Ήπαρ
    Σπάνιες
  • Νεφρολιθίαση
    Νεφρά
    Σπάνιες
pregnant_woman
SPC-REGAINE

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Αντενδεικνύεται
    Η ασφάλεια της τοπικής minoxidil κατά τη διάρκεια της κύησης δεν έχει διαπιστωθεί πλήρως στον άνθρωπο.
  • Γαλουχία
    Αντενδεικνύεται
    Η minoxidil που απορροφάται συστηματικά απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Πιστεύεται ότι η μινοξιδίλη προάγει την επιβίωση των ανθρώπινων κυττάρων της δερματικής θηλής (DPCs) ή των κυττάρων των τριχών ενεργοποιώντας τόσο την εξωκυτταρική ρυθμιζόμενη κινάση (ERK) όσο και την Akt και αποτρέποντας τον κυτταρικό θάνατο αυξάνοντας την…
monitor_heart
SPC-REGAINE

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η minoxidil είναι ένα περιφερικό αγγειοδιασταλτικό, απαντάται δε σαν λευκή ή υπόλευκη, άοσμη, κρυσταλλική, στερεά ουσία, η οποία είναι διαλυτή στο νερό, στην προπυλενογλυκόλη ή στην αιθανόλη και είναι σχεδόν αδιάλυτη στην ακετόνη, στο χλωροφόρμιο ή στον…
biotech
SPC-REGAINE

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση και Μεταβολισμός Μετά την τοπική εφαρμογή του REGAINE, η minoxidil παρουσιάζει μικρή απορρόφηση από το φυσιολογικό ανέπαφο δέρμα. Κατά μέσο όρο το 1,4% (εύρος 0,3-4,5%) της εφαρμοζόμενης συνολικής δόσης φτάνει τελικά στη συστηματική κυκλοφορία. Το…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η μινοξιδίλη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες, οι οποίοι περιλαμβάνουν την 2-Πυριμιδιναμίνη, 1,6-διυδρο-6-ιμινο-4-(1-πιπεριδινυλ)-1-(σουλφοξυ)-.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-REGAINE
expand_more
Για εξωτερική χρήση μόνο. Χρησιμοποιείστε το REGAINE σύμφωνα με τις οδηγίες. Μην εφαρμόσετε το REGAINE σε καμία άλλη περιοχή του σώματος. Μια ολική δόση 1 ml REGAINE πρέπει να εφαρμόζεται δύο φορές την ημέρα στο τριχωτό της κεφαλής αρχίζοντας από το κέντρο της πάσχουσας περιοχής και απλώστε το με τα άκρα των δακτύλων καλύπτοντας όλη τη φαλακρή περιοχή. Αυτή η δόση πρέπει να χρησιμοποιείται ανεξάρτητα από το μέγεθος της πάσχουσας περιοχής. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 2 ml. Η μέθοδος εφαρμογής ποικίλλει ανάλογα με τον εφαρμοστή που χρησιμοποιείται. Μετά την εφαρμογή του REGAINE να πλένετε καλά τα χέρια. Εφαρμόζετε το REGAINE όταν τα μαλλιά και το τριχωτό της κεφαλής είναι τελείως στεγνά. Να μη χρησιμοποιείτε στεγνωτήρα των μαλλιών για να επισπεύσετε το στέγνωμα από το διάλυμα του REGAINE, διότι το φύσημα του αέρα στο τριχωτό της κεφαλής μπορεί να μειώσει τη δραστικότητα του REGAINE. Η κλινική εμπειρία με το REGAINE έδειξε ότι μπορεί να απαιτηθεί τοπική εφαρμογή δύο φορές την ημέρα, τουλάχιστον για 4 ή περισσότερους μήνες ώστε να φανεί η πρώτη ένδειξη διέγερσης της ανάπτυξης της τριχοφυΐας. Η έναρξη και ο βαθμός μπορεί να είναι διάφορος ανάμεσα στους ασθενείς. Υποτροπή στην προθεραπευτική εμφάνιση έχει αναφερθεί, μέσα σε 3-4 μήνες μετά τη διακοπή του φαρμάκου. Εάν μετά από θεραπεία μέχρι 12 μηνών δεν έχει σημειωθεί επανεμφάνιση της τριχοφυΐας η εφαρμογή πρέπει να διακοπεί.
block

Αντενδείξεις

SPC-REGAINE
expand_more
Το REGAINE αντενδείκνυται σε ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στη minoxidil, στην προπυλενογλυκόλη και στην αιθανόλη, καθώς και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 ετών και σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών δεν έχει τεκμηριωθεί.
warning

Προειδοποιήσεις

SPC-REGAINE
expand_more

ΠΡΟΕΙΔΟΠΟΙΗΣΕΙΣ

Πριν από την εφαρμογή του REGAINE ο ιατρός θα πρέπει να λαμβάνει ιστορικό του ασθενούς και να βεβαιωθεί ότι το τριχωτό της κεφαλής του είναι φυσιολογικό και υγιές. Αν και από την τοπική χρήση minoxidil η απορρόφηση είναι μικρή (περίπου 1,4% της εφαρμοζόμενης δόσης), υπάρχει πιθανότητα να εμφανισθούν συστηματικές επιδράσεις, κατακράτηση ύδατος και άλατος, γενικευμένο και τοπικό οίδημα, περικαρδιακό εξίδρωμα, περικαρδίτιδα, επιπωματισμός, ταχυκαρδία, στηθάγχη, επιδείνωση προϋπάρχουσας στηθάγχης, πρόκληση στηθαγχικών συμπτωμάτων σε ασθενείς με μη διαγνωσμένη στεφανιαία νόσο, επιδείνωση της ορθοστατικής υπότασης που προκαλείται από τη γουανεθιδίνη. Σε περίπτωση που θα εμφανισθεί πόνος στο στήθος, ταχυπαλμία, αδυναμία ή ζάλη, απότομη ανεξήγητη αύξηση βάρους ή πρήξιμο στα χέρια ή στα πόδια ή επίμονη ερυθρότητα ή ερεθισμός του τριχωτού της κεφαλής, θα πρέπει να διακοπεί η χρήση του φαρμακευτικού προϊόντος και να αναζητηθεί η συμβουλή ιατρού. Ιδιαίτερη προσοχή απαιτείται σε υπερτασικούς ασθενείς συμπεριλαμβανομένων και αυτών που υποβάλλονται σε αντιυπερτασική αγωγή και σε ασθενείς με ισχαιμική καρδιοπάθεια (πριν τη χρήση να συμβουλεύονται το γιατρό τους).

ΠΡΟΦΥΛΑΞΕΙΣ

Επειδή το REGAINE περιέχει οινόπνευμα, προκαλεί αίσθημα καύσου και ερεθισμό στα μάτια. Σε περίπτωση συμπτωματικής επαφής με ευαίσθητες επιφάνειες (μάτια, διαβρωμένο δέρμα, βλεννογόνους) η περιοχή πρέπει να πλένεται με άφθονο δροσερό νερό της βρύσης. Πρέπει να αποφεύγεται η εισπνοή του ψεκασθέντος φαρμάκου. Η συμπτωματική λήψη από το στόμα μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρές παρενέργειες. Οι επιδράσεις του REGAINE σε ασθενείς με συνοδές δερματικές παθήσεις, ή σ’ αυτούς που χρησιμοποιούν τοπικά κορτικοειδή ή άλλα δερματολογικά σκευάσματα δεν είναι γνωστές. Δεν έχει διευκρινιστεί εάν η κάλυψη (χρήση περούκας), αυξάνει την απορρόφηση της minoxidil μετά τη χορήγηση του REGAINE.

ΠΑΙΔΙΑΤΡΙΚΗ ΧΡΗΣΗ

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του REGAINE σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 18 χρόνων δεν έχει τεκμηριωθεί.

ΓΗΡΙΑΤΡΙΚΗ ΧΡΗΣΗ

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του REGAINE σε ασθενείς ηλικίας άνω των 65 χρόνων δεν έχει τεκμηριωθεί.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-REGAINE
expand_more
Δεν υπάρχουν σήμερα γνωστές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις, που να σχετίζονται με τη χρήση του REGAINE. Αν και κλινικά δεν έχει αποδειχτεί, υπάρχει η πιθανότητα να επιδεινωθεί η ορθοστατική υπόταση σε ασθενείς που ταυτόχρονα παίρνουν γουανεθιδίνη. Η απορρόφηση της τοπικής minoxidil ελέγχεται και η ταχύτητά της περιορίζεται από την κεράτινη στοιβάδα της επιδερμίδας. Η ταυτόχρονη εφαρμογή τοπικά χορηγούμενων φαρμάκων, π.χ. κορτικοστεροειδών, ρετινοειδών (tretinoin), anthralin και γενικά παραγόντων που αυξάνουν τη διαδερμική απορρόφηση της minoxidil, δεν συνιστάται.
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-REGAINE
expand_more
Σε μια συγκριτική μελέτη μεταξύ Δερματικού Διαλύματος minoxidil 5%, Διαλύματος 2% και placebo, τα δερματολογικά συμβάντα ήταν συχνότερα στην ομάδα του Διαλύματος 5% minoxidil. Τα συμβάντα ήταν παρεμφερούς τύπου και σοβαρότητας στις ομάδες 5% και 2%, αλλά η συχνότητα ήταν μεγαλύτερη στην ομάδα 5%. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν πιο συχνά ήταν ήπιες δερματολογικές αντιδράσεις. Ο τοπικός ερεθισμός ήταν η πιο συχνή ανεπιθύμητη αντίδραση, που αναφέρθηκε, συμπεριλαμβανομένων της απολέπισης, του ερυθήματος, της δερματίτιδας, του ξηρού δέρματος, της υπερτρίχωσης (σε περιοχές άλλες εκτός από εκείνες που εφαρμόζεται το REGAINE), αισθήματος καύσου και του εξανθήματος. Στις σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν συμπεριλαμβάνονται οι αλλεργικές αντιδράσεις, υπερευαισθησία, εξανθήματα, γενικευμένο ερύθημα και οίδημα, οφθαλμικός ερεθισμός, αλλοίωση της γεύσης, λοίμωξη ώτων (κυρίως εξωτερική ωτίτις) και οπτικές διαταραχές. Επίσης, στις σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες που αναφέρθηκαν περιλαμβάνονται η αλωπεκία, ανωμαλίες των τριχών, πόνος στο στήθος, μεταβολές της αρτηριακής πίεσης, μεταβολές στο σφυγμό, ηπατίτιδα και νεφρολιθίαση.
pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-REGAINE
expand_more

Η ασφάλεια της τοπικής minoxidil κατά τη διάρκεια της κύησης δεν έχει διαπιστωθεί πλήρως στον άνθρωπο.

Η minoxidil που απορροφάται συστηματικά απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα στον άνθρωπο. Γι’ αυτό η χρήση του REGAINE αντενδεικνύεται σε εγκυμονούσες ή θηλάζουσες γυναίκες.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-REGAINE
expand_more
Η minoxidil είναι ένα περιφερικό αγγειοδιασταλτικό, απαντάται δε σαν λευκή ή υπόλευκη, άοσμη, κρυσταλλική, στερεά ουσία, η οποία είναι διαλυτή στο νερό, στην προπυλενογλυκόλη ή στην αιθανόλη και είναι σχεδόν αδιάλυτη στην ακετόνη, στο χλωροφόρμιο ή στον οξικό αιθυλεστέρα. Η χημική ονομασία της minoxidil είναι 2,4- pyrimidinediamine, 6-(1-piperidinyl)-, 3-oxide (M.B.=209,25). Όταν εφαρμόζεται τοπικά η minoxidil αποδείχθηκε, ότι διεγείρει την ανάπτυξη της τριχοφυΐας σε άτομα με αλωπεκία ανδρογενετική (φαλάκρα άρρενος ή θήλεος τύπου). Η διέγερση της ανάπτυξης της τριχοφυΐας γίνεται εμφανής κατά προσέγγιση μετά 4 ή περισσότερους μήνες χρήσης και ποικίλλει από ασθενή σε ασθενή. Μετά τη διακοπή της χρήσης του REGAINE σταματά η περαιτέρω ανάπτυξη τριχοφυΐας και αναμένεται επαναφορά στην προθεραπευτική κατάσταση μέσα σε 3-4 μήνες. Ο ακριβής μηχανισμός δράσης του REGAINE στη θεραπεία της ανδρογενετικής αλωπεκίας, δεν είναι γνωστός. Η τοπική εφαρμογή του REGAINE δεν φαίνεται να προκαλεί συμπτώματα από τα διάφορα συστήματα, που να σχετίζονται με την απορρόφηση της minoxidil, όταν δοκιμάστηκε σε ελεγχόμενες κλινικές μελέτες τόσο σε φυσιολογικούς, όσο και σε υπερτασικούς ασθενείς, που δεν ελάμβαναν αγωγή. Στη θεραπεία της υπέρτασης, όταν χορηγείται από του στόματος η minoxidil έχει άμεση περιφερική αγγειοδιασταλτική δράση, η οποία μειώνει την αύξηση της συστολικής και διαστολικής αρτηριακής πίεσης μειώνοντας τις περιφερικές αγγειακές αντιστάσεις. Η μείωση των περιφερικών αρτηριδιακών αντιστάσεων και η επακόλουθη πτώση της πίεσης του αίματος διεγείρει τους συμπαθητικούς μηχανισμούς, τους ανασταλτικούς μηχανισμούς του παρασυμπαθητικού, καθώς και τους μηχανισμούς της νεφρικής ομοιόστασης, που περιλαμβάνουν την αύξηση της έκκρισης της ρενίνης, που οδηγεί στην αύξηση του καρδιακού ρυθμού και του καρδιακού όγκου παλμού και στην κατακράτηση νερού και άλατος. Η minoxidil δεν επεμβαίνει στα αγγειοκινητικά αντανακλαστικά και γι’ αυτό δεν προκαλεί ορθοστατική υπόταση. Σε πειραματόζωα το φάρμακο δεν εισέρχεται στο κεντρικό νευρικό σύστημα σε αξιόλογες ποσότητες. Η minoxidil δεν επηρεάζει τη λειτουργία του ΚΝΣ στον άνθρωπο.
biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-REGAINE
expand_more
Απορρόφηση και Μεταβολισμός Μετά την τοπική εφαρμογή του REGAINE, η minoxidil παρουσιάζει μικρή απορρόφηση από το φυσιολογικό ανέπαφο δέρμα. Κατά μέσο όρο το 1,4% (εύρος 0,3-4,5%) της εφαρμοζόμενης συνολικής δόσης φτάνει τελικά στη συστηματική κυκλοφορία. Το ανωτέρω αναφέρεται συγκριτικά με την ουσιαστικά πλήρη απορρόφηση της ουσίας από το γαστρεντερικό βλεννογόνο μετά την από του στόματος χορήγηση των δισκίων minoxidil. Επομένως δόση 1 ml REGAINE 2% που απελευθερώνει 20 mg minoxidil στο δέρμα έχει σαν αποτέλεσμα απορρόφηση κατά προσέγγιση 0,280 mg minoxidil. Οι επιδράσεις των τυχόν δερματικών παθήσεων στην απορρόφηση, δεν είναι γνωστές. Οι πυκνότητες της minoxidil στον ορό μετά από την τοπική εφαρμογή του REGAINE καθορίζονται από τον ρυθμό διαδερμικής απορρόφησης του φαρμάκου. Μετά τη διακοπή της τοπικής εφαρμογής του REGAINE το 95% περίπου της συστηματικά απορροφούμενης minoxidil, απομακρύνεται μέσα σε 4 μέρες. Ο μεταβολισμός, βιομετασχηματισμός, της απορροφούμενης minoxidil μετά από τοπική εφαρμογή δεν έχει πλήρως καθοριστεί. Η χορηγούμενη από του στόματος minoxidil μεταβολίζεται κατ’ εξοχήν με σύζευξη με το γλυκουρονικό οξύ στη Ν-οξειδίου θέση στο δακτύλιο της πυριμιδίνης αλλά και με τη μετατροπή σε περισσότερο πολικά προϊόντα. Οι γνωστοί μεταβολίτες ασκούν πολύ μικρότερη φαρμακολογική επίδραση παρά η ίδια η minoxidil. Η minoxidil δεν δεσμεύεται από τις πρωτεΐνες του πλάσματος και η νεφρική της κάθαρση σχετίζεται με το ρυθμό της σπειραματικής διήθησης. Η minoxidil δεν διαπερνά τον αιματο-εγκεφαλικό φραγμό. Η minoxidil και οι μεταβολίτες της είναι αιμοδιαλυτοί και απεκκρίνονται κυρίως απ’ τα ούρα.
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

4.2 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

αμελητέα
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

>=90%
DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4201
Μοριακός τύπος
C9H15N5O
Μοριακό βάρος
209.25
IUPAC
3-hydroxy-2-imino-6-piperidin-1-ylpyrimidin-4-amine
InChIKey
ZIMGGGWCDYVHOY-UHFFFAOYSA-N

Σχετικά Εργαλεία