OXOFENIL

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Λοιποί δερματολογικοί παράγοντες, κωδικός ATC: D11AX01.

Μηχανισμός δράσης

Η τοπική χορήγηση μινοξιδίλης διεγείρει την έκφυση τριχών σε άνδρες και γυναίκες με ανδρογενετική αλωπεκία. Ο μηχανισμός διέγερσης της έκφυσης τριχών από τη μινοξιδίλη δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά ορισμένες δράσεις της μινοξιδίλης περιλαμβάνουν τη διέγερση της αναγενούς ανάπτυξης και της παράτασης της αναγενούς φάσης ανάπτυξης, καθώς και τη διέγερση της μετάβασης των τριχοθυλακίων από τη φάση ηρεμίας (τελογενή) στη φάση ανάπτυξης (αναγενή).

Απορρόφηση

Η συστηματική απορρόφηση της τοπικά εφαρμοζόμενης μινοξιδίλης από φυσιολογικά άθικτο δέρμα είναι χαμηλή και κυμαίνεται από 1% έως 2% της συνολικής εφαρμοζόμενης δόσης. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, η συστηματική απορρόφηση από τον αφρό μινοξιδίλης 5% w/w τοπικής εφαρμογής αξιολογήθηκε ξεχωριστά για άνδρες και γυναίκες και συγκρίθηκε με τη συστηματική απορρόφηση από τοπικό διάλυμα μινοξιδίλης (2% ή 5% w/v). Στους άνδρες ασθενείς, η συστηματική απορρόφηση αφρού μινοξιδίλης 5% w/w τοπικής εφαρμογής δύο φορές την ημέρα ήταν σχεδόν η μισή από αυτή που παρατηρήθηκε από τοπική εφαρμογή διαλύματος μινοξιδίλης 5% w/v δύο φορές την ημέρα. Η μέση AUC (0-12 h) και η Cmax ήταν 8,81 ng×h/mL και 1,11 ng/mL, αντίστοιχα για τον αφρό 5% w/w και 18,71 ng×h/mL και 2,13 ng/mL, αντίστοιχα, για το διάλυμα 5% w/v. Ο χρόνος μέχρι τη μέγιστη συγκέντρωση μινοξιδίλης (Tmax) για τον αφρό 5% w/w (5,42 h) ήταν παρόμοιος με τον Tmax για το διάλυμα 5% w/v (5,79 h). Στις γυναίκες, η έκθεση στη μινοξιδίλη ήταν σχεδόν παρόμοια μετά από χορήγηση μία φορά την ημέρα αφρού μινοξιδίλης 5% w/w τοπικής εφαρμογής και μετά από χορήγηση δύο φορές την ημέρα τοπικού διαλύματος μινοξιδίλης 2% w/v. Η μέση AUC (0-24 h) και η Cmax μετά από χορήγηση μία φορά την ημέρα αφρού 5% w/w τοπικής εφαρμογής ήταν 12,0 ng×h/mL και 1,25 ng/mL, αντίστοιχα.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της μινοξιδίλης μετά από ενδοφλέβια χορήγηση έχει εκτιμηθεί σε 70 L.

Βιομετασχηματισμός

Περίπου το 60% της μινοξιδίλης που απορροφάται μετά από τοπική εφαρμογή βιομετασχηματίζεται σε γλυκουρονίδιο μινοξιδίλης, κυρίως στο ήπαρ.

Αποβολή

Η μινοξιδίλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται σχεδόν πλήρως στα ούρα, με πολύ μικρό βαθμό αποβολής μέσω των κοπράνων. Μετά τη διακοπή της χορήγησης δόσης, περίπου το 95% της τοπικά εφαρμοζόμενης μινοξιδίλης θα αποβληθεί εντός τεσσάρων ημερών.

Απορρόφηση Η συστηματική απορρόφηση της τοπικά εφαρμοζόμενης μινοξιδίλης από φυσιολογικά άθικτο δέρμα είναι χαμηλή και κυμαίνεται από 1% έως 2% της συνολικής εφαρμοζόμενης δόσης. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη, η συστηματική απορρόφηση από τον αφρό…