MITOMYCIN
Μιτομυκίνη
Η mitomycin φαίνεται ότι συνδέεται με το DNA των καρκινογόνων κυττάρων και αναστέλλει τη διαίρεση του DNA με το σχηματισμό συμπλόκου με αυτό, ασκώντας έτσι αντικαρκινική δράση.
Εμπορικά Ονόματα
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
-
Ενήλικες (ως μονοθεραπεία)Συνήθη δοσολογικά σχήματα: 1. 2mg/m² I.V. ημερησίως για 5 ημέρες, διακοπή δύο ημερών και χορήγηση της ίδιας δόσεως για άλλες 5 ημέρες. Ακολουθεί διάλειμμα τριών εβδομάδων και το σχήμα επαναλαμβάνεται εφόσον η αιματολογική εικόνα το επιτρέπει. 2. 10-20 mg/m² I.V. κάθε 6-8 εβδομάδες.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στο φάρμακο
-
Θρομβοπενία
-
Νόσοι με διαταραχές πήξεως
-
Αιμορραγική διάθεση ποικίλης αιτιολογίας
-
Κύηση
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Επίβλεψη ιατρούΤο φάρμακο πρέπει να χορηγείται υπό την άμεση επίβλεψη ιατρού ειδικευμένου στη χημειοθεραπεία του καρκίνου.
-
Επαφή με δέρμαΤο ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να έλθει σε επαφή με το δέρμα του ατόμου.
-
Οδός χορήγησηςΤο φάρμακο πρέπει να χορηγείται αποκλειστικώς ενδοφλέβια κατά προτίμηση από το λάστιχο ρέοντος ισότονου διαλύματος δεξτρόζης. Εξαγγείωση του φαρμάκου συνοδεύεται από έντονη τοπική αντίδραση μέχρι ιστικής νεκρώσεως.
-
Επανέναρξη δόσηςΗ δόση δεν πρέπει να επαναλαμβάνεται πριν ο αριθμός των λευκοκυττάρων είναι πάνω από 3 x 10/l και ο αριθμός των αιμοπεταλίων είναι 90 x 10/l ή μεγαλύτερος.
-
Διακοπή θεραπείαςΑν η ασθένεια συνεχίζει να εξελίσσεται μετά από 2 κύκλους θεραπείας, η χορήγηση του φαρμάκου πρέπει να διακοπεί.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
προσοχήΑυξημένη κυτταροτοξικότητα
-
προσοχήΑυξημένη κυτταροτοξικότητα
-
προσοχήΑυξημένη κυτταροτοξικότητα
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Στοματίτιδα
- Ναυτία
- Έμετος
- Αιματέμεση
- Ανορεξία
- Αναιμία
- Λευκοπενία
- Θρομβοπενία
- Μυελοτοξικότητα
- Κυτταρίτιδα στην περιοχή της ένεσης
- Αλωπεκία
- Θανατηφόρος διάμεσος πνευμονία
- Καρδιοτοξικότητα
- Νεφρική ανεπάρκεια
- Λευκωματουρία
- Αύξηση ουρίας
- Αύξηση κρεατινίνης
- Πυρετός
- Κόπωση
- Κεφαλαλγία
- Συγχυτικές εκδηλώσεις
- Υπνηλία
- Θάμβος οράσεως
- Θρομβοφλεβίτιδα
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΑιματέμεσηΓαστρεντερικό
-
ΣπάνιεςΘάμβος οράσεωςΟφθαλμικές
-
ΣπάνιεςΘρομβοφλεβίτιδαΑγγειακές
-
ΣπάνιεςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
ΣπάνιεςΚόπωσηΓενικές
-
ΣπάνιεςΣυγχυτικές εκδηλώσειςΝευρικό
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΝευρικό
-
ΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Αθροιστική καρδιοτοξικότητα (πιθανή, προς αδριαμυκίνη)Καρδιακές διαταραχές
-
ΑλωπεκίαΔέρμα
-
ΑναιμίαΑίμα
-
ΑνορεξίαΜεταβολισμός
-
Αύξηση κρεατινίνηςΕργαστηριακές
-
Αύξηση ουρίαςΕργαστηριακές
-
Θανατηφόρος διάμεσος πνευμονίαΔιαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου
-
ΘρομβοπενίαΑίμα
-
Κυτταρίτιδα στην περιοχή της ένεσηςΛοιμώξεις
-
ΛευκοπενίαΑίμα
-
ΛευκωματουρίαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΜυελοτοξικότηταΑίμα
-
ΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Νεφρική ανεπάρκειαΝεφρά/Ουροποιητικό
-
ΠυρετόςΓενικές
-
ΣτοματίτιδαΓαστρεντερικό
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΑντενδείκνυταιΗ mitomycin έχει δείξει τερατογόνο δράση σε πειραματόζωα
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεται
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Νεφρική λειτουργία | water_dropΝεφρική λειτουργία | — | Πριν την έναρξη και μετά το τέλος εκάστου κύκλου |
| Αιματολογικός έλεγχος | bloodtypeΑιματολογικός έλεγχος | Συχνά | Κατά τη διάρκεια και μετά το τέλος κάθε κύκλου θεραπείας |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης: Η μιτομυκίνη ενεργοποιείται in vivo σε έναν δι- και τρι-λειτουργικό παράγοντα αλκυλίωσης. Η σύνδεση με το DNA οδηγεί σε διασύνδεση και αναστολή της σύνθεσης και λειτουργίας του DNA. Η μιτομυκίνη δεν είναι ειδική για κάποια φάση του κυτταρικού κύκλου.
… ΑΝΤΙΔΡΑ ΜΕ ΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟ DNA ΑΛΛΑ ΟΧΙ ΜΕ ΑΠΟΜΟΝΩΜΕΝΟ DNA, ΕΚΤΟΣ ΑΝ … ΠΡΟΣΤΕΘΕΙ ΣΥΣΤΗΜΑ ΑΝΑΓΩΓΗΣ. Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΔΙΑΣΥΝΔΕΣΗΣ … ΑΥΞΑΝΕΤΑΙ ΣΕ ΑΠΟΜΟΝΩΜΕΝΟ ΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟ DNA ΠΟΥ ΠΕΡΙΕΧΕΙ ΑΥΞΗΜΕΝΗ ΠΟΣΟΤΗΤΑ ΚΥΤΟΣΙΝΗΣ & ΓΟΥΑΝΟΣΙΝΗΣ.
Η ΑΝΑΓΩΓΙΚΗ ΤΟΥ ΜΟΡΦΗ ΠΕΡΙΕΧΕΙ ΟΜΑΔΑ ΙΝΔΟΛΗΣ ΠΟΥ ΠΕΡΙΕΧΕΙ ΥΠΟΛΕΙΜΜΑ ΑΛΛΥΛΙΚΗΣ ΚΑΡΒΑΜΙΚΗΣ ΕΣΤΕΡΑΣ. ΤΟ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΟ ΕΙΝΑΙ ΚΥΤΤΟΤΟΞΙΚΟ & ΚΑΡΚΙΝΟΓΟΝΟ, ΑΛΛΑ ΕΙΝΑΙ ΑΝΕΝΕΡΓΟ ΩΣ ΚΥΤΤΟΤΟΞΙΚΟΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑΣ ΕΚΤΟΣ ΑΝ ΑΝΑΧΘΕΙ … ΛΕΙΤΟΥΡΓΕΙ ΩΣ ΔΙ-ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΚΟΣ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑΣ ΣΤΗ ΔΙΑΣΥΝΔΕΣΗ ΤΟΥ DNA.
Το φάρμακο αναστέλλει τη σύνθεση του DNA και διασυνδέει το DNA στις θέσεις N6 της αδενίνης και στις θέσεις O6 και N2 της γουανίνης. Επιπλέον, προκαλείται θραύση μονής έλικας του DNA από την αναγόμενη μιτομυκίνη· αυτό μπορεί να προληφθεί από σαρωτές ελευθέρων ριζών. Η δράση του είναι πιο εμφανής κατά τις όψιμες φάσεις G1 και τις πρώιμες φάσεις S του κυτταρικού κύκλου.
Σε υψηλές συγκεντρώσεις … η μιτομυκίνη μπορεί να αναστείλει τη σύνθεση RNA και πρωτεϊνών.
Για περισσότερα δεδομένα Μηχανισμού Δράσης (Πλήρης) για τη ΜΙΤΟΜΥΚΙΝΗ C (11 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση: Άστατη.
Περίπου το 10% μιας δόσης μιτομυκίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΕΓΧΥΣΗ 2 MG/KG ΣΩΜΑΤΙΚΟΥ ΒΑΡΟΥΣ … ΑΡΡΕΝΕΣ ΑΡΣΕΝΙΚΑ ΠΟΝΤΙΚΙΑ WISTAR, 18% ΑΝΕΥΡΕΘΗΚΕ ΑΜΕΤΑΒΛΗΤΟ ΣΤΑ ΟΥΡΑ ΕΝΤΟΣ 24 ΩΡΩΝ ΣΕ … 8 MG/KG … 35% ΑΝΕΥΡΕΘΗΚΕ ΣΤΑ ΟΥΡΑ, ΑΛΛΑ ΟΧΙ ΣΤΑ ΚΟΠΡΑΝΑ Ή ΣΤΟΥΣ ΙΣΤΟΥΣ.
ΤΡΙΑΝΤΑ ΛΕΠΤΑ ΜΕΤΑ ΤΗΝ ΕΝΔΟΦΛΕΒΙΑ ΕΓΧΥΣΗ 8 MG/KG ΣΩΜΑΤΙΚΟΥ ΒΑΡΟΥΣ ΣΕ ΠΟΝΤΙΚΙΑ, ΤΡΑΧΝΗ ΥΠΟΛΕΙΜΜΑΤΑ ΠΑΡΑΜΕΝΑ ΣΤΟ ΑΙΜΑ. ΣΕ ΙΝΔΟΝΗΣΙΑΚΑ ΙΧΝΗ ΤΟ ΦΑΡΜΑΚΟ ΗΤΑΝ ΣΥΓΚΕΝΤΡΩΜΕΝΟ ΣΤΟΥΣ ΝΕΦΡΟΥΣ & ΟΧΙ ΣΤΟ ΗΠΑΡ, ΣΠΛΗΝΑ Ή ΕΓΚΕΦΑΛΟ & ΑΠΕΚΚΡΙΘΗΚΕ ΣΤΑ ΟΥΡΑ.
Η μιτομυκίνη απορροφάται ασυνεχώς από τον γαστρεντερικό σωλήνα και, ως εκ τούτου, χορηγείται ενδοφλεβίως. Εξαφανίζεται ταχέως από το αίμα μετά την ένεση. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι 0.4 μg/ml μετά από δόσεις 20 mg/m² … Το φάρμακο κατανέμεται ευρέως σε όλο το σώμα, αλλά δεν ανιχνεύεται στον εγκέφαλο.
Σε ζώα, οι υψηλότερες συγκεντρώσεις μιτομυκίνης βρίσκονται στους νεφρούς, ακολουθούμενες από τους μύες, τα μάτια, τους πνεύμονες, τα έντερα και το στομάχι. Το φάρμακο δεν ανιχνεύεται στο ήπαρ, στον σπλήνα ή στον εγκέφαλο, τα οποία αδρανοποιούν ταχέως τη μιτομυκίνη. Υψηλότερες συγκεντρώσεις του φαρμάκου είναι γενικά παρούσες σε καρκινικούς ιστούς παρά σε φυσιολογικούς ιστούς.
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρης) για τη ΜΙΤΟΜΥΚΙΝΗ C (9 σύνολο), επισκεφθείτε τη σελίδα του HSDB.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός: Κυρίως ηπατικός, μερικός σε διάφορους άλλους ιστούς.
ΠΡΟΤΕΙΝΟΜΕΝΟΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΤΕΣ ΑΛΚΥΛΩΣΗΣ ΚΑΡΚΙΝΟΓΟΝΩΝ: ΜΙΤΟΜΥΚΙΝΗ C: ΠΡΟΪΟΝΤΑ ΑΝΑΓΩΓΗΣ. /ΑΠΟ ΠΙΝΑΚΑ/
Η αδρανοποίηση συμβαίνει μέσω μεταβολισμού, αλλά τα προϊόντα δεν έχουν ταυτοποιηθεί. Μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, και λιγότερο από 10% του δραστικού φαρμάκου απεκκρίνεται στα ούρα ή τη χολή.
Το φάρμακο αποβάλλεται κυρίως μέσω ηπατικού μεταβολισμού με περίπου 20% ηπατική εκχύλιση και 10-30% ανάκτηση άθικτου φαρμάκου στα ούρα. Η κάθαρση είναι 0.3-0.4 l/hr/kg.
Η μιτομυκίνη εξαφανίζεται ταχέως από το αίμα μετά από ενδοφλέβια έγχυση. Κατανέμεται ευρέως, αλλά δεν φαίνεται να διαπερνά τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η μιτομυκίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ· έως και 10% μιας δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα.
Η ΜΙΤΟΜΥΚΙΝΗ C ΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΘΗΚΕ & ΜΕΤΑΒΟΛΙΣΤΗΚΕ ΠΡΟΤΙΜΗΣΙΑΚΑ ΑΠΟ ΗΧΗΤΙΚΑ ΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ ΚΥΤΤΑΡΩΝ. Η ΒΙΟΕΝΕΡΓΟΠΟΙΗΣΗ ΤΗΣ ΜΙΤΟΜΥΚΙΝΗΣ ΣΕ ΠΑΡΑΓΟΝΤΑ ΑΛΚΥΛΩΣΗΣ ΑΠΟ ΗΧΗΤΙΚΑ ΣΚΕΥΑΣΜΑΤΑ ΚΥΤΤΑΡΩΝ EMT6 & SARCOMA 180 ΑΠΑΙΤΟΥΣΕ ΥΠΟΞΙΚΕΣ ΣΥΝΘΗΚΕΣ & ΣΥΣΤΗΜΑ ΠΑΡΑΓΩΓΗΣ NADPH.
Κυρίως ηπατικός, μερικός σε διάφορους άλλους ιστούς. Διαδρομή Απέκκρισης: Περίπου το 10% μιας δόσης μιτομυκίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο στα ούρα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 8-48 λεπτά
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 8-48 λεπτά
Μετά από δόσεις 20 mg/m² … Η μιτομυκίνη απομακρύνεται από το πλάσμα με χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 1 ώρα.
/Η μιτομυκίνη/ έχει άλφα χρόνο ημίσειας ζωής 5-10 λεπτά μετά από ενδοφλέβια έγχυση και βήτα χρόνο ημίσειας ζωής 46 λεπτά.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία: Υψηλά δραστικές χημικές ουσίες που εισάγουν αλκυλικά ριζίδια σε βιολογικά ενεργά μόρια και έτσι εμποδίζουν την σωστή λειτουργία τους. Πολλές χρησιμοποιούνται ως αντικαρκινικοί παράγοντες, αλλά οι περισσότερες είναι πολύ τοξικές, με καρκινογόνες, μεταλλαξιογόνες, τερατογόνες και ανοσοκατασταλτικές δράσεις. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί ως συστατικά σε αέρια δηλητηρίου.
Χημικές ουσίες, που παράγονται από μικροοργανισμούς, αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των νεοπλασμάτων.
Αντιδραστήρια με δύο δραστικές ομάδες, συνήθως στα αντίθετα άκρα του μορίου, που είναι ικανά να αντιδράσουν και έτσι να σχηματίσουν γέφυρες μεταξύ των πλευρικών αλυσίδων αμινοξέων στις πρωτεΐνες· οι θέσεις των φυσικά δραστικών περιοχών εντός των πρωτεϊνών μπορούν έτσι να αναγνωριστούν· μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για άλλα μακρομόρια, όπως γλυκοπρωτεΐνες, νουκλεϊκά οξέα ή άλλα.
Ενώσεις που αναστέλλουν την παραγωγή DNA ή RNA από τα κύτταρα.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Κατάταξη FDA: 50SG953SK6
ΜΙΤΟΜΥΚΙΝΗ
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Δραστηριότητα Αλκυλίωσης
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Φάρμακο Αλκυλίωσης
Η μιτομυκίνη είναι Φάρμακο Αλκυλίωσης. Ο μηχανισμός δράσης της μιτομυκίνης είναι ως Δραστηριότητα Αλκυλίωσης.
ΜΙΤΟΜΥΚΙΝΗ
Δραστηριότητα Αλκυλίωσης [MoA]; Φάρμακο Αλκυλίωσης [EPC]
Ημίσεια ζωή
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Κατάταξη MeSH στη Φαρμακολογία: Υψηλά δραστικές χημικές ουσίες που εισάγουν αλκυλικά ριζίδια σε βιολογικά ενεργά μόρια και έτσι εμποδίζουν την σωστή λειτουργία τους. Πολλές χρησιμοποιούνται ως αντικαρκινικοί παράγοντες, αλλά οι περισσότερες είναι πολύ τοξικές, με καρκινογόνες, μεταλλαξιογόνες, τερατογόνες και ανοσοκατασταλτικές δράσεις. Έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί ως συστατικά σε αέρια δηλητηρίου.
Χημικές ουσίες, που παράγονται από μικροοργανισμούς, αναστέλλουν ή εμποδίζουν τον πολλαπλασιασμό των νεοπλασμάτων.
Αντιδραστήρια με δύο δραστικές ομάδες, συνήθως στα αντίθετα άκρα του μορίου, που είναι ικανά να αντιδράσουν και έτσι να σχηματίσουν γέφυρες μεταξύ των πλευρικών αλυσίδων αμινοξέων στις πρωτεΐνες· οι θέσεις των φυσικά δραστικών περιοχών εντός των πρωτεϊνών μπορούν έτσι να αναγνωριστούν· μπορούν επίσης να χρησιμοποιηθούν για άλλα μακρομόρια, όπως γλυκοπρωτεΐνες, νουκλεϊκά οξέα ή άλλα.
Ενώσεις που αναστέλλουν την παραγωγή DNA ή RNA από τα κύτταρα.