ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ L01CA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

VINCRISTINE

Βινκριστίνη

Τα αλκαλοειδή της Vinca ασκούν τη δράση τους ενούμενα με την τουβουλίνη των μικροσωληναρίων του κυττάρου και διακόπτουν την μιτωτική διαίρεσή του.

Εμπορικά Ονόματα

TOPIDERM

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

Kυριότερη ένδειξη η οξεία λευχαιμία. Αλλες ενδείξεις νόσος Hodgkin, μη Hodgkin λεμφώματα, σαρκώματα μαλακών μορίων, ρετινοβλάστωμα, νευροβλάστωμα, όγκος Wilms, σάρκωμα Ewing, καρκίνος μαστού, πνεύμονα, εγκεφάλου.

medication

SPC-TOPIDERM

Δοσολογία

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών

Η γέλη εφαρμόζεται τοπικά στην πάσχουσα περιοχή με ελαφρύ μασάζ. Μετά την επάλειψη αφήστε την γέλη για 5 λεπτά και μετά ξεπλύνετε την περιοχή με μικρές ποσότητες νερού.

block

SPC-TOPIDERM

Αντενδείξεις

expand_more

Γνωστή υπερευαισθησία σε αντιμυκητιακά του τύπου της Imidazole ή σε κάποιο από τα συστατικά του προϊόντος.

warning

SPC-TOPIDERM

Προειδοποιήσεις

expand_more

Χρήση

Προορίζεται μόνο για εξωτερική χρήση.
Ερεθισμός ή ευαισθησία

Διακόψτε τη θεραπεία και συμβουλευθείτε το γιατρό σας.
Παιδιά

Πληθυσμόςκάτω των 10 ετών

Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία.
Προσωπική υγιεινή

Πρέπει να δίδεται μεγάλη σημασία για την αποφυγή επιμόλυνσης.

swap_horiz

SPC-TOPIDERM

Αλληλεπιδράσεις

expand_more

Καμμία γνωστή μέχρι σήμερα.

sick

SPC-TOPIDERM

Ανεπιθύμητες ενέργειες

expand_more

Δέρμα και υποδόριος ιστός

Ελαφρό αίσθημα καύσου
Ερεθισμός
Κνησμός
Ερύθημα στην περιοχή επάλειψης

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Ελαφρό αίσθημα καύσου

Δέρμα και υποδόριος ιστός

Συχνές
Ερεθισμός

Δέρμα και υποδόριος ιστός

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα και υποδόριος ιστός

Συχνές
Ερύθημα στην περιοχή επάλειψης

Δέρμα και υποδόριος ιστός

Συχνές

pregnant_woman

SPC-TOPIDERM

Κύηση / γαλουχία

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Με προσοχή

Η χρήση του φαρμάκου κατά την εγκυμοσύνη να γίνεται μόνο αν κρίνεται απολύτως απαραίτητο.
Γαλουχία
Αποφεύγεται

Δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως αν η flutrimazole απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και γι’αυτό να αποφεύγεται η χρήση της στη διάρκεια του θηλασμού.

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

SPC-TOPIDERM

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Μηχανισμός δράσης Η flutrimazole είναι ένα τοπικό αντιμυκητιακό ιμιδαζολικού τύπου. Όπως και άλλα ιμιδαζολικά παράγωγα, η flutrimazole δρά τροποποιώντας την κυτταρική μεμβράνη του μύκητα παρεμβαίνοντας στη σύνθεση της εργοστερόλης με παρεμπόδιση της…

biotech

SPC-TOPIDERM

Φαρμακοκινητική

expand_more

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός Ηπατικός. Ισοένζυμα του συστήματος κυτοχρώματος P450 της υποοικογένειας CYP3A διευκολύνουν τον μεταβολισμό της βινκριστίνης. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση … (3)H βινκριστίνης, το 69% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα και το 12% στα…

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Το ήπαρ είναι το κύριο όργανο απέκκρισης σε ανθρώπους και ζώα. Το 80% μιας ενεόμενης δόσης βινκριστίνης θειικής απεκκρίνεται μέσω των κοπράνων. Το 10-20% απεκκρίνεται μέσω των ούρων. Εντός 15 έως 30 λεπτών μετά την…

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

medication

Δοσολογία

SPC-TOPIDERM

expand_more

Ενήλικες και παιδιά άνω των 10 ετών: 3 φορές την εβδομάδα για μία περίοδο 4 εβδομάδων. Η γέλη εφαρμόζεται τοπικά στην πάσχουσα περιοχή με ελαφρύ μασάζ. Μετά την επάλειψη αφήστε την γέλη για 5 λεπτά και μετά ξεπλύνετε την περιοχή με μικρές ποσότητες νερού. Η διάγνωση επανεκτιμάται εάν δεν έχει επέλθει κλινική βελτίωση μέσα σε 4 εβδομάδες θεραπείας.

block

Αντενδείξεις

SPC-TOPIDERM

expand_more

Αντενδείκνυται σε καταστάσεις γνωστής υπερευαισθησίας σε αντιμυκητιακά του τύπου της Imidazole ή σε κάποιο από τα συστατικά του προϊόντος.

warning

Προειδοποιήσεις

SPC-TOPIDERM

expand_more

Το συγκεκριμένο προϊόν προορίζεται μόνο για εξωτερική χρήση. Εάν παρατηρηθεί ερεθισμός ή ευαισθησία κατά τη διάρκεια της χρήσης του προϊόντος, διακόψτε τη θεραπεία και συμβουλευθείτε το γιατρό σας. Δεν υπάρχει επαρκής κλινική εμπειρία σε παιδιά κάτω των 10 ετών. Πρέπει να δίδεται μεγάλη σημασία στην προσωπική υγιεινή για την αποφυγή επιμόλυνσης.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

SPC-TOPIDERM

expand_more

Καμμία γνωστή μέχρι σήμερα.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

SPC-TOPIDERM

expand_more

Όπως και με τη μορφή της κρέμας του TOPIDERM  είναι πιθανόν να εμφανισθούν ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες. Οι συνηθέστερες των ενεργειών αυτών είναι ελαφρό αίσθημα καύσου, ερεθισμός, κνησμός και ερύθημα στην περιοχή επάλειψης.

pregnant_woman

Κύηση / γαλουχία

SPC-TOPIDERM

expand_more

Μελέτες σε πειραματόζωα δεν έδειξαν κίνδυνο για το έμβρυο, αλλά δεν υπάρχουν επαρκείς κλινικές μελέτες σε έγκυες γυναίκες. Η χρήση του φαρμάκου κατά την εγκυμοσύνη να γίνεται μόνο αν κρίνεται απολύτως απαραίτητο. Δεν έχει διευκρινιστεί πλήρως αν η flutrimazole απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και γι’αυτό να αποφεύγεται η χρήση της στη διάρκεια του θηλασμού.

monitor_heart

Φαρμακοδυναμική

SPC-TOPIDERM

expand_more

Μηχανισμός δράσης

Η flutrimazole είναι ένα τοπικό αντιμυκητιακό ιμιδαζολικού τύπου. Όπως και άλλα ιμιδαζολικά παράγωγα, η flutrimazole δρά τροποποιώντας την κυτταρική μεμβράνη του μύκητα παρεμβαίνοντας στη σύνθεση της εργοστερόλης με παρεμπόδιση της δράσης του ενζύμου lanosterol-14α-demethylase.

Μικροβιολογία

In vitro η flutrimazole εμφανίζει αντιμυκητιακή δράση έναντι των ζυμών, δερματοφύτων και των ευρωμυκήτων. Το φάσμα των ζυμών που μελετήθηκαν περιλαμβάνει τις ζύμες Candida albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, C guillermondii, C. krusei, και Τοrulopsis glabrata. Προσδιορίστηκε η ελάχιστη δραστική συγκέντρωση (ΕΔΣ) του φαρμάκου και για τα περισσότερα από τα μελετηθέντα στελέχη ήταν στην περιοχή από 0.5 έως 5.0 μg/mL. Μελετήθηκε η δραστικότητα διαφορετικών στελεχών διαφόρων δερματοφύτων συμπεριλαμβανομένων των Trichophyton mentagrophytes, T. rumbrum, T. tonsurans, T.schoenleinii, Microsporum canis, M. gepseum και Epidermophyton floccosum. Οι τιμές της ΕΔΣ βρέθηκαν στη περιοχή μεταξύ 0.15 και 2.50 μg/mL. Μελετήθηκε η δραστικότητα στελεχών των ακολούθων ευρωμυκήτων: Aspergillus niger, A. fumigatus, A. nidulans, Scopulariopsis brevicaulis. Οι περισσότερες από τις τιμές ΕΔΣ των ειδών Aspergillus ήταν στην περιοχή μεταξύ 0.25 και 2.50 μg/mL. Οι αντίστοιχες τιμές για τα είδη Scopulariopsis ήταν στην περιοχή μεταξύ 0.15 και 0.60 μg/mL. Τα αποτελέσματα in vivo μελετών σε ζώα (κολπική καντιντίαση σε αρουραίους και δερματοφύτωση σε ινδικά χοιρίδια) που προσομοιάζουν με παθολογικές καταστάσεις σε ανθρώπους οι οποίες απαιτούν τοπική θεραπεία, επιβεβαιώνουν την αντιμυκητιακή δράση της flutrimazole.

biotech

Φαρμακοκινητική

SPC-TOPIDERM

expand_more

H διαδερμική απορρόφηση της flutrimazole in vivo είναι πολύ μικρή και μελέτες κατανομής του φαρμάκου στο δέρμα έδειξαν ότι η flutrimazole κατακρατείται κύρια στη στoιβάδα των ακανθωτών κυττάρων (στoιβάδα πολυεδρικών κυττάρων της βλαστικής στoιβάδας της επιδερμίδας), στην κοκκώδη και στη βασική στoιβάδα της επιδερμίδας η οποία λειτουργεί ως φραγμός και παρεμποδίζει τη διέλευση του φαρμάκου. Η περιορισμένη διαδερμική απορρόφηση του φαρμάκου επιβεβαιώνεται από τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικής μελέτης που έγινε σε ανθρώπους. Στη μελέτη αυτή μετά από την τοπική εφαρμογή κρέμας που περιείχε 1% [ C]-flutrimazole, δεν ανιχνεύτηκε ραδιενέργεια στο πλάσμα και τα κόπρανα, ενώ η ανάκτηση του φαρμάκου από τα ούρα δεν ήταν μεγαλύτερη του 0.65% της χορηγηθήσης δόσης. Από τις in vitro μελέτες του μεταβολισμού της flutrimazole φαίνεται ότι το φάρμακο δεν μεταβολίζεται από το κυττόχρωμα Ρ των μικροσωμάτων των κυττάρων του ανθρωπίνου δέρματος, αλλά από τα ηπατικά μικροσώματα τόσο στον άνθρωπο όσο και στο σκύλο.

ΕΟΦ · 8.4

Aλκαλοειδή της Vinca

expand_more

Περιγραφή

Ενδείξεις

Αντενδείξεις

Απομυελινωτική μορφή του συνδρόμου Charcot-Marie-Tooth. Kύηση.

Ανεπιθύμητες

Nευροτοξικότητα με τη μορφή της περιφερικής νευρίτιδας (παραισθησίες, αιμωδίες, μυαλγίες, κινητικές διαταραχές, ατονία, κατάργηση των τενοντίων αντανακλάσεων), που συνήθως είναι αναστρέψιμη μήνες ή έτη μετά τη διακοπή του φαρμάκου ή της αυτόνομης νευροπάθειας με κοιλιακούς πόνους, δυσκοιλιότητα, ειλεό. H μυελοτοξικότητά του είναι μικρή. Aναφέρονται επίσης αλωπεκία, εκδηλώσεις από τις ε- γκεφαλικές συζυγίες, απρόσφορη έκκριση αντιδιουρητικής ορμόνης, εξελκώσεις βλεννογόνου στόματος και κεφαλαλγία.

Αλληλεπιδράσεις

Aυξάνει την πρόσληψη της μεθοτρεξάτης από τα κακοήθη κύτταρα, ενώ δρα συνεργικώς με τη μπλεομυκίνη. Πιθανή αύξηση της νευροτοξικότητας με φάρμακα που δρουν στο περιφερικό νευρικό σύστημα.

Προειδοποιήσεις

Σε προϋπάρχουσα ηπατική ή νευρομυϊκή νόσο. Xορηγείται αποκλειστικώς ενδοφλεβίως. Kίνδυνος αζωοσπερμίας. Nα αποφεύγεται η εξαγγείωσή του.

Δοσολογία

Ενήλικες: Συνήθης δοσολογία 1.4mg/m2 μια φορά την εβδομάδα. Παιδιά: 2 mg/m2. Σε παιδιά με βάρος σώματος έως 10kg συνιστάται αρχική δόση 0.05mg/kg μια φορά την εβδομάδα. Xoρηγείται μέσω φλεβοκαθετήρα και ρέοντος ισότονου διαλύματος δεξτρόζης ή χλωριούχου νατρίου.

Σκευάσματα

VINCRISTINE SULFATE/MAYNE PHARMA/Γερολυματος: inj.sol 1mg/1ml 5vials x 1ml, 2mg/2ml 5vials x 2ml VINCRISTINE/PHARMACHEMIE/Chemipharm: ly.pd.inj 1mg/vial x 1, x 10, 2mg/vial x 1, x 10

DrugBank

Description

expand_more

Αντινεοπλασμαστικό αλκαλοειδές που απομονώνεται από το Vinca Rosea. (Merck, 11η έκδ.)

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία της οξείας λευχαιμίας, κακοήθους λεμφώματος, νόσου Hodgkin, οξείας ερυθραιμίας, οξείας πανμυελώσεως.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η βινκριστίνη είναι ένας αλκαλοειδές βίνκα αντινεοπλασματικός παράγοντας που χρησιμοποιείται ως θεραπεία για διάφορους καρκίνους, συμπεριλαμβανομένου του καρκίνου του μαστού, της νόσου Hodgkin, του σαρκώματος Kaposi και του καρκίνου των όρχεων. Τα αλκαλοειδή βίνκα είναι δομικά παρόμοιες ενώσεις που αποτελούνται από 2 πολυδακτυλιωτές μονάδες, την βινδολίνη και την καθαρθανθίνη. Τα αλκαλοειδή βίνκα έχουν γίνει κλινικά χρήσιμα από την ανακάλυψη των αντι-ογκωδών τους ιδιοτήτων το 1959. Αρχικά, τα εκχυλίσματα του φυτού periwinkle (Catharanthus roseus) ερευνήθηκαν λόγω πιθανών υπογλυκαιμικών ιδιοτήτων, αλλά σημειώθηκε ότι προκαλούν καταστολή μυελού των οστών σε αρουραίους και αντικαρκινικά αποτελέσματα in vitro. Η βινκριστίνη συνδέεται με τις μικροσωληνιδιακές πρωτεΐνες του μιτωτικού ατράκτου, οδηγώντας σε κρυστάλλωση του μικροσωληνιδίου και αναστολή της μίτωσης ή κυτταρικό θάνατο. Η βινκριστίνη έχει κάποια ανοσοκατασταλτική δράση. Τα αλκαλοειδή βίνκα θεωρούνται ειδικά για τη φάση του κυτταρικού κύκλου.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Η αντι-ογκώδης δράση της βινκριστίνης θεωρείται ότι οφείλεται κυρίως στην αναστολή της μίτωσης στη μεταφάση μέσω της αλληλεπίδρασής της με την τουμπουλίνη. Όπως και άλλα αλκαλοειδή βίνκα, η βινκριστίνη μπορεί επίσης να επηρεάζει: 1) τον μεταβολισμό αμινοξέων, κυκλικού AMP και γλουταθειόνης, 2) την καλμοδουλίνη-εξαρτώμενη Ca2+-μεταφορική δραστηριότητα ATPase, 3) την κυτταρική αναπνοή, και 4) τη βιοσύνθεση νουκλεϊκών οξέων και λιπιδίων.

DrugBank

Half life

expand_more

Χρόνος ημίσειας ζωής: 19-155 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Σύνδεση με πρωτεΐνες: ~75%

DrugBank

Toxicity

expand_more

IVN-RAT LD50 1300 mg/kg; IPR-MUS LD50 5.2 mg/kg

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η βινκριστίνη είναι ένας αντινεοπλαστικός παράγοντας από αλκαλοειδή vinca που χρησιμοποιείται ως θεραπεία για διάφορους καρκίνους, όπως καρκίνο του μαστού, νόσο Hodgkin, σάρκωμα Kaposi και καρκίνο των όρχεων. Τα αλκαλοειδή vinca είναι δομικά παρόμοιες ενώσεις που αποτελούνται από 2 πολυδακτυλικές μονάδες, τη βινδολίνη και την κατ-αρανθίνη. Τα αλκαλοειδή vinca έχουν καταστεί κλινικά χρήσιμα από την ανακάλυψη των αντικαρκινικών τους ιδιοτήτων το 1959. Αρχικά, τα εκχυλίσματα του φυτού periwinkle (Catharanthus roseus) διερευνήθηκαν λόγω πιθανών υπογλυκαιμικών ιδιοτήτων, αλλά σημειώθηκε ότι προκαλούν μυελική καταστολή σε αρουραίους και αντιλευχαιμικά αποτελέσματα in vitro. Η βινκριστίνη δεσμεύεται στις μικροσωληνιδιακές πρωτεΐνες του μιτωτικού ατρακιδίου, οδηγώντας σε κρυστάλλωση του μικροσωληνιδίου και διακοπή της μίτωσης ή κυτταρικό θάνατο. Η βινκριστίνη έχει κάποια ανοσοκατασταλτική δράση. Τα αλκαλοειδή vinca θεωρούνται ειδικά για τη φάση του κυτταρικού κύκλου.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η αντικαρκινική δράση της Βινκριστίνης πιστεύεται ότι οφείλεται κυρίως στην αναστολή της μίτωσης στη μεταφάση μέσω της αλληλεπίδρασής της με την τουμπουλίνη. Όπως και άλλα αλκαλοειδή vinca, η Βινκριστίνη μπορεί επίσης να επηρεάσει: 1) τον μεταβολισμό αμινοξέων, κυκλικού AMP και γλουταθειόνης, 2) την εξαρτώμενη από την καλμοδουλίνη δραστηριότητα της ATPase Ca2+-μεταφοράς, 3) την κυτταρική αναπνοή, και 4) τη βιοσύνθεση νουκλεϊκών οξέων και λιπιδίων.

Τα αλκαλοειδή vinca είναι ειδικοί παράγοντες του κυτταρικού κύκλου… οι οποίοι διακόπτουν τη μίτωση και προκαλούν διακοπή στη μεταφάση. Οι βιολογικές δραστηριότητες αυτών των φαρμάκων μπορούν να εξηγηθούν από την ικανότητά τους να δεσμεύουν ειδικά την τουμπουλίνη και να εμποδίζουν την ικανότητα της πρωτεΐνης να πολυμεριστεί σε μικροσωληνίδια… μέσω της διαταραχής των μικροσωληνιδίων του μιτωτικού μηχανισμού, η κυτταρική διαίρεση διακόπτεται στη μεταφάση. Απουσία άθικτου μιτωτικού ατρακιδίου, τα χρωμοσώματα μπορεί να διασκορπιστούν σε ολόκληρο το κυτταρόπλασμα… ή μπορεί να εμφανιστούν σε ασυνήθιστες ομαδοποιήσεις… η αδυναμία σωστής διαμέρισης των χρωμοσωμάτων κατά τη μίτωση οδηγεί πιθανώς σε κυτταρικό θάνατο.

Αν και ο μηχανισμός δράσης δεν έχει οριστικά καθοριστεί, η βινκριστίνη φαίνεται να δεσμεύεται ή να κρυσταλλώνει κρίσιμες μικροσωληνιδιακές πρωτεΐνες του μιτωτικού ατρακιδίου, αποτρέποντας έτσι τον σωστό πολυμερισμό τους και προκαλώντας διακοπή στη μεταφάση. Σε υψηλές συγκεντρώσεις, το φάρμακο ασκεί επίσης πολύπλοκες επιδράσεις στη σύνθεση νουκλεϊκών οξέων και πρωτεϊνών. Η βινκριστίνη ασκεί κάποια ανοσοκατασταλτική δραστηριότητα.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Το ήπαρ είναι το κύριο όργανο απέκκρισης σε ανθρώπους και ζώα. Το 80% μιας ενεόμενης δόσης βινκριστίνης θειικής απεκκρίνεται μέσω των κοπράνων. Το 10-20% απεκκρίνεται μέσω των ούρων.

Εντός 15 έως 30 λεπτών μετά την έγχυση, πάνω από το 90% του φαρμάκου κατανέμεται από το αίμα στους ιστούς, όπου παραμένει στενά, αλλά όχι μη αναστρέψιμα, δεσμευμένο.

Η εμφάνιση λευχαιμίας του ΚΝΣ σε ασθενείς που λαμβάνουν βινκριστίνη και σε αιματολογική ύφεση έχει ερμηνευθεί ως απόδειξη ότι… η βινκριστίνη διεισδύει ελάχιστα στο αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Η βινκριστίνη… μπορεί να εγχυθεί στην αρτηριακή παροχή αίματος των όγκων σε δόσεις πολλαπλάσιες από εκείνες που μπορούν να χορηγηθούν ενδοφλεβίως με συγκρίσιμη τοξικότητα· επομένως, είτε η τοπική πρόσληψη είτε η καταστροφή είναι πολύ γρήγορη. Τα αλκαλοειδή Vinca φαίνεται να απεκκρίνονται κυρίως από το ήπαρ στη χολή.

Η νεφρική απέκκριση… κατά τις πρώτες λίγες ώρες μετά την έγχυση ήταν… χαμηλή σε σκύλους και πιθήκους. Και στα δύο… το φάρμακο κατανεμήθηκε στους περισσότερους ιστούς, αλλά οι υψηλότερες συγκεντρώσεις… βρέθηκαν σε πνεύμονα, νεφρά, σπλήνα, πάγκρεας και ήπαρ. Σε πιθήκους, η βινκριστίνη και οι μεταβολίτες της εισήλθαν γρήγορα στον εγκεφαλονωτιαίο υγρό από το πλάσμα για να σχηματίσουν χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου, οι οποίες διήρκεσαν για αρκετές ημέρες.

Η βινκριστίνη θειική απορροφάται απρόβλεπτα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Μετά από ταχεία ενδοφλέβια έγχυση δόσης 2 mg βινκριστίνης σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, μέγιστες συγκεντρώσεις φαρμάκου στον ορό περίπου 0,19-0,89 μM εμφανίζονται αμέσως και το φάρμακο απομακρύνεται γρήγορα από τον ορό. Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου της βινκριστίνης στον ορό έχει αποδειχθεί ότι αυξάνεται μετά από συνεχή ενδοφλέβια έγχυση σε σύγκριση με ταχεία ενδοφλέβια έγχυση του φαρμάκου όταν χορηγούνται συγκρίσιμες δόσεις.

Η κατανομή της βινκριστίνης και των μεταβολιτών της (ή/και προϊόντων αποσύνθεσης) στους ανθρώπινους ιστούς και υγρά του σώματος δεν έχει πλήρως χαρακτηριστεί, αλλά το φάρμακο κατανέμεται γρήγορα και εμφανώς ευρέως μετά από ενδοφλέβια χορήγηση. Το φάρμακο που κατανέμεται στους ιστούς είναι στενά αλλά αναστρέψιμα δεσμευμένο. Η βινκριστίνη και οι μεταβολίτες της (ή/και προϊόντα αποσύνθεσης) κατανέμονται γρήγορα και εκτενώς στη χολή, με μέγιστες χολικές συγκεντρώσεις να εμφανίζονται εντός 2-4 ωρών μετά από ταχεία ενδοφλέβια έγχυση του φαρμάκου. Η βινκριστίνη και οι μεταβολίτες της (ή/και προϊόντα αποσύνθεσης) διέρχονται ελάχιστα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό μετά από ταχεία ενδοφλέβια έγχυση και γενικά δεν εμφανίζονται στο ΕΝΥ σε κυτταροτοξικές συγκεντρώσεις.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για τη VINCRISTINE (6 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Δέσμευση Πρωτεϊνών

~75%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Ηπατικός. Ισοένζυμα του συστήματος κυτοχρώματος P450 της υποοικογένειας CYP3A διευκολύνουν τον μεταβολισμό της βινκριστίνης.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση … (3)H βινκριστίνης, το 69% της ραδιενέργειας ανακτήθηκε στα κόπρανα και το 12% στα ούρα σε διάστημα 72 ωρών. Περίπου οι μισές… ήταν υπό μορφή μεταβολιτών, των οποίων το φάσμα UV υποδηλώνει ότι το διμερές της βινκριστίνης ήταν άθικτο. Ασθενείς με χολική συρίγγιο έδειξαν εκτεταμένη χολική απέκκριση άθικτου φαρμάκου (46,5%) και μεταβολιτών (53,5%). Οι παρατηρήσεις υποδηλώνουν ότι η χολική-κοπρανική οδός… υπερισχύει στην απέκκριση…

Η μεταβολική πορεία της βινκριστίνης δεν έχει καθοριστεί σαφώς· το φάρμακο φαίνεται να μεταβολίζεται εκτενώς, πιθανώς στο ήπαρ, αλλά ο βαθμός μεταβολισμού δεν είναι σαφής, καθώς το φάρμακο φαίνεται επίσης να υφίσταται αποσύνθεση in vivo.

Ηπατικός. Ισοένζυμα του συστήματος κυτοχρώματος P450 της υποοικογένειας CYP3A διευκολύνουν τον μεταβολισμό της βινκριστίνης. Οδός Απέκκρισης: Το ήπαρ είναι το κύριο όργανο απέκκρισης σε ανθρώπους και ζώα. Το 80% μιας ενεόμενης δόσης βινκριστίνης θειικής απεκκρίνεται μέσω των κοπράνων. Το 10-20% απεκκρίνεται μέσω των ούρων. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: Όταν χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε ασθενείς με καρκίνο, παρατηρήθηκε τριφασική μείωση στον ορό. Οι αρχικοί, ενδιάμεσοι και τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής είναι 5 λεπτά, 2,3 ώρες, 85 ώρες αντίστοιχα. Το εύρος του τελικού χρόνου ημίσειας ζωής σε ανθρώπους είναι 19-155 ώρες.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Όταν χορηγήθηκε ενδοφλεβίως σε ασθενείς με καρκίνο, παρατηρήθηκε τριφασική μείωση στον ορό. Οι αρχικοί, ενδιάμεσοι και τελικοί χρόνοι ημίσειας ζωής είναι 5 λεπτά, 2,3 ώρες, 85 ώρες αντίστοιχα. Το εύρος του τελικού χρόνου ημίσειας ζωής σε ανθρώπους είναι 19-155 ώρες.

Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση … (3)H βινκριστίνης, παρατηρήθηκε τριφασική μείωση, με χρόνους ημίσειας ζωής 0,85, 7,4 και 164 λεπτά …

Μετά από ταχεία ενδοφλέβια έγχυση βινκριστίνης, οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ορό φαίνεται να μειώνονται τριφασικά. Ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής της βινκριστίνης κυμάνθηκε από 19-155 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που λαμβάνονται από ανώτερα φυτά με αποδεδειγμένη κυτταροστατική ή αντινεοπλασματική δράση.

Παράγοντες που αλληλεπιδρούν με την ΤΟΥΜΠΟΥΛΙΝΗ για να αναστείλουν ή να προάγουν τον πολυμερισμό των ΜΙΚΡΟΣΩΛΗΝΙΔΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA Φαρμακολογίας

5J49Q6B70F

VINCRISTINE

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Vinca Alkaloid

Χημική Δομή [CS] - Vinca Alkaloids

Η βινκριστίνη είναι ένα Vinca Alkaloid.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

19-155 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

~75%

DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα/Νεφρά

PubChem

science

Scientific Profile

CID

5978

Μοριακός τύπος

C46H56N4O10

Μοριακό βάρος

825.0

IUPAC

methyl (1R,9R,10S,11R,12R,19R)-11-acetyloxy-12-ethyl-4-[(13S,15S,17S)-17-ethyl-17-hydroxy-13-methoxycarbonyl-1,11-diazatetracyclo[13.3.1.04,12.05,10]nonadeca-4(12),5,7,9-tetraen-13-yl]-8-formyl-10-hydroxy-5-methoxy-8,16-diazapentacyclo[10.6.1.01,9.02,7.016,19]nonadeca-2,4,6,13-tetraene-10-carboxylate

InChIKey

OGWKCGZFUXNPDA-XQKSVPLYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH Φαρμακολογίας

Παράγοντες που λαμβάνονται από ανώτερα φυτά με αποδεδειγμένη κυτταροστατική ή αντινεοπλασματική δράση.

VINCRISTINE

Βινκριστίνη

Εμπορικά Ονόματα

Κλινική Σύνοψη

Ενδείξεις

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοκινητική

Μεταβολισμός

Απέκκριση

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Μονογραφίες Πηγών

Δοσολογία

Αντενδείξεις

Προειδοποιήσεις

Αλληλεπιδράσεις

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Κύηση / γαλουχία

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Μικροβιολογία

Φαρμακοκινητική

Aλκαλοειδή της Vinca

Description

Indication

Pharmacology

Mechanism of action

Half life

Protein binding

Toxicity

Φαρμακοδυναμική

Μηχανισμός δράσης

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

Δέσμευση πρωτεϊνών

Μεταβολισμός

Ημίσεια ζωή

MeSH classification

FDA classification

Ημίσεια ζωή

Δέσμευση πρωτεϊνών

Απέκκριση

Scientific Profile

Σχετικά Εργαλεία