MOEXIPRIL
Μοεξιπρίλη
**Ένδειξη** Για τη θεραπεία της υπέρτασης.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Περιγραφή
Η μοεξιπρίλη είναι ένας μη-θειολικός πρόδρομος του ενεργού αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) moexiprilat. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση). Λειτουργεί χαλαρώνοντας τα αιμοφόρα αγγεία, προκαλώντας τη διαστολή τους. Η μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης βοηθά στην πρόληψη εγκεφαλικών επεισοδίων, καρδιακών προσβολών και νεφρικών προβλημάτων.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
Ένδειξη
Για τη θεραπεία της υπέρτασης.
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
Φαρμακολογία
Η μοεξιπρίλη είναι ένας μη-θειολικός πρόδρομος του ενεργού αναστολέα του μετατρεπτικού ενζύμου της αγγειοτενσίνης (ACE) moexiprilat. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρταση). Λειτουργεί χαλαρώνοντας τα αιμοφόρα αγγεία, προκαλώντας τη διαστολή τους. Η μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης βοηθά στην πρόληψη εγκεφαλικών επεισοδίων, καρδιακών προσβολών και νεφρικών προβλημάτων.
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
Μηχανισμός Δράσης
Η μοεξιπρίλη είναι ένα προφάρμακο για τη μοεξιπριλάτη, η οποία αναστέλλει το ACE σε ανθρώπους και ζώα. Ο μηχανισμός μέσω του οποίου η μοεξιπριλάτη μειώνει την αρτηριακή πίεση πιστεύεται ότι είναι κυρίως η αναστολή της δραστηριότητας του ACE. Το ACE είναι μια πεπτιδυλο-διπεπτιδάση που καταλύει τη μετατροπή του ανενεργού δεκαπεπτιδίου αγγειοτενσίνη Ι στην αγγειοσυσπαστική ουσία αγγειοτενσίνη ΙΙ. Η αγγειοτενσίνη ΙΙ είναι ένας ισχυρός περιφερικός αγγειοσυσπαστικός παράγοντας που επίσης διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων και παρέχει αρνητική ανάδραση στην έκκριση ρενίνης. Το ACE είναι ταυτόσημο με την κινινάση ΙΙ, ένα ένζυμο που αποικοδομεί τη βραδυκινίνη, έναν αγγειοδιασταλτικό παράγοντα που εξαρτάται από το ενδοθήλιο. Η μοεξιπριλάτη είναι περίπου 1000 φορές πιο δραστική από τη μοεξιπρίλη στην αναστολή του ACE και της κινινάσης ΙΙ. Η αναστολή του ACE οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή αγγειοτενσίνης ΙΙ, οδηγώντας σε μειωμένη αγγειοσύσπαση, αυξημένη δραστηριότητα ρενίνης στο πλάσμα και μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Η τελευταία οδηγεί σε διούρηση και νατριούρηση και μια μικρή αύξηση της συγκέντρωσης καλίου στον ορό (παρατηρήθηκαν μέσες αυξήσεις περίπου 0,25 mEq/L όταν η μοεξιπρίλη χρησιμοποιήθηκε μόνη της). Το αν αυξημένα επίπεδα βραδυκινίνης, ενός ισχυρού αγγειομειωτικού πεπτιδίου, διαδραματίζουν ρόλο στις θεραπευτικές επιδράσεις της μοεξιπρίλης παραμένει να διευκρινιστεί. Αν και ο κύριος μηχανισμός μείωσης της αρτηριακής πίεσης της μοεξιπρίλης πιστεύεται ότι είναι μέσω του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, οι αναστολείς ACE έχουν κάποια επίδραση στην αρτηριακή πίεση ακόμη και σε φαινομενικά χαμηλή ρενίνη υπέρταση.
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
Απορρόφηση
Η μοεξιπρίλη απορροφάται ατελώς, με βιοδιαθεσιμότητα ως μοεξιπριλάτη περίπου 13% σε σύγκριση με την ενδοφλέβια (I.V.) μοεξιπρίλη (μετρώντας και τα δύο τον μεταβολίτη μοεξιπριλάτη), και επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή, η οποία μειώνει την Cmax και την AUC κατά περίπου 70% και 40%, αντίστοιχα, μετά την κατανάλωση πρωινού χαμηλών λιπαρών ή κατά 80% και 50%, αντίστοιχα, μετά την κατανάλωση πρωινού υψηλών λιπαρών.
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μοεξιπρίλης είναι περίπου 1 ώρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μοεξιπριλάτης είναι 2 έως 9 ώρες.
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η μοεξιπριλάτη συνδέεται περίπου 50% με πρωτεΐνες.
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
Οδός Αποβολής
Η μοεξιπριλάτη υφίσταται νεφρική απέκκριση.
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
Όγκος Κατανομής
- 183 L
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
Κάθαρση
- 441 mL/min
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
Τοξικότητα
Δεν έχουν αναφερθεί υπερδοσολογίες μοεξιπρίλης σε ανθρώπους. Σε περιπτωσιολογικές μελέτες υπερδοσολογιών με άλλους αναστολείς ACE, η υπόταση ήταν η κύρια παρατηρούμενη ανεπιθύμητη ενέργεια. Μοναδικές από του στόματος δόσεις 2 g/kg μοεξιπρίλης συνδέθηκαν με σημαντική θνησιμότητα σε ποντίκια. Ωστόσο, οι αρουραίοι ανέχθηκαν μοναδικές από του στόματος δόσεις έως 3 g/kg. Κοινές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν βήχα, ζάλη, διάρροια, γριπώδες σύνδρομο, κόπωση, φαρυγγίτιδα, έξαψη, εξάνθημα και μυαλγία.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η μοεξιπρίλη είναι ένας πρόδρομος (prodrug) του ενεργού αναστολέα του αγγειοτενίνης-μετατρεπτικού ενζύμου (ACE) μοεξιπριλάτη, που δεν περιέχει σουλφυδρυλική ομάδα. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης).
Λειτουργεί χαλαρώνοντας τα αιμοφόρα αγγεία, προκαλώντας τη διεύρυνσή τους. Η μείωση της υψηλής αρτηριακής πίεσης βοηθά στην πρόληψη εγκεφαλικών επεισοδίων, καρδιακών προσβολών και νεφρικών προβλημάτων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η μοεξιπρίλη είναι ένα προφάρμακο (prodrug) της μοεξιπριλάτης, η οποία αναστέλλει το ACE σε ανθρώπους και ζώα. Ο μηχανισμός με τον οποίο η μοεξιπριλάτη μειώνει την αρτηριακή πίεση πιστεύεται ότι είναι κυρίως η αναστολή της δραστηριότητας του ACE.
Το ACE είναι μια πεπτιδυλ-διπεπτιδάση που καταλύει τη μετατροπή του ανενεργού δεκαπεπτιδίου αγγειοτενσίνη Ι στην αγγειοσυσπαστική ουσία αγγειοτενσίνη ΙΙ. Η αγγειοτενσίνη ΙΙ είναι ένας ισχυρός περιφερικός αγγειοσυσπαστικός παράγοντας που επίσης διεγείρει την έκκριση αλδοστερόνης από τον φλοιό των επινεφριδίων και παρέχει αρνητική ανάδραση στην έκκριση ρενίνης.
Το ACE είναι ταυτόσημο με την κινινάση ΙΙ, ένα ένζυμο που αποδομεί την βραδυκινίνη, έναν αγγειοδιασταλτικό παράγοντα που εξαρτάται από το ενδοθήλιο.
Η μοεξιπριλάτη είναι περίπου 1000 φορές πιο δραστική από τη μοεξιπρίλη στην αναστολή του ACE και της κινινάσης ΙΙ.
Η αναστολή του ACE οδηγεί σε μειωμένη παραγωγή αγγειοτενσίνης ΙΙ, οδηγώντας σε μειωμένη αγγειοσύσπαση, αυξημένη δραστηριότητα ρενίνης στο πλάσμα και μειωμένη έκκριση αλδοστερόνης. Η τελευταία οδηγεί σε διούρηση και νατριούρηση και μια μικρή αύξηση στη συγκέντρωση καλίου στον ορό (μέσες αυξήσεις περίπου 0,25 mEq/L παρατηρήθηκαν όταν η μοεξιπρίλη χρησιμοποιήθηκε μόνη της).
Εάν τα αυξημένα επίπεδα βραδυκινίνης, ενός ισχυρού αγγειομειωτικού πεπτιδίου, παίζουν ρόλο στις θεραπευτικές επιδράσεις της μοεξιπρίλης, παραμένει να διευκρινιστεί.
Αν και ο κύριος μηχανισμός της μοεξιπρίλης στη μείωση της αρτηριακής πίεσης πιστεύεται ότι οφείλεται στο σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης, οι αναστολείς του ACE έχουν κάποια επίδραση στην αρτηριακή πίεση ακόμη και σε υπέρταση με εμφανή χαμηλή ρενίνη.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η μοεξιπρίλη απορροφάται ατελώς, με βιοδιαθεσιμότητα ως μοεξιπριλάτη περίπου 13% σε σύγκριση με την ενδοφλέβια (I.V.) μοεξιπρίλη (και οι δύο μετρήσεις του μεταβολίτη μοεξιπριλάτη), και επηρεάζεται σημαντικά από την τροφή, η οποία μειώνει την Cmax και την AUC κατά περίπου 70% και 40% αντίστοιχα, μετά την κατανάλωση ενός ελαφρού γεύματος ή κατά 80% και 50% αντίστοιχα, μετά την κατανάλωση ενός πλούσιου σε λιπαρά γεύματος.
Η μοεξιπριλάτη απεκκρίνεται νεφρικά.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η μοεξιπριλάτη συνδέεται περίπου 50% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μετατρέπεται ταχέως σε μοεξιπριλάτη, τον ενεργό μεταβολίτη. Η μετατροπή στον ενεργό μεταβολίτη πιστεύεται ότι απαιτεί καρβοξυεστεράσες και είναι πιθανό να συμβαίνει σε όργανα ή ιστούς, εκτός του γαστρεντερικού σωλήνα, όπου υπάρχουν καρβοξυεστεράσες. Το ήπαρ θεωρείται μία από τις θέσεις μετατροπής, αλλά όχι η κύρια.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μοεξιπρίλης είναι περίπου 1 ώρα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής της μοεξιπριλάτης είναι 2 έως 9 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους επίδραση κυρίως μέσω της αναστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Επίσης, ρυθμίζουν τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
WT87C52TJZ
MOEXIPRIL
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης
Η μοεξιπρίλη είναι ένας Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης. Ο μηχανισμός δράσης της μοεξιπρίλης είναι ως Αναστολέας Μετατρεπτικού Ενζύμου Αγγειοτενσίνης.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Μια κατηγορία φαρμάκων των οποίων οι κύριες ενδείξεις είναι η θεραπεία της υπέρτασης και της καρδιακής ανεπάρκειας. Ασκούν την αιμοδυναμική τους επίδραση κυρίως μέσω της αναστολής του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης. Επίσης, ρυθμίζουν τη δραστηριότητα του συμπαθητικού νευρικού συστήματος και αυξάνουν τη σύνθεση προσταγλανδινών. Προκαλούν κυρίως αγγειοδιαστολή και ήπια νατριούρηση χωρίς να επηρεάζουν τον καρδιακό ρυθμό και τη συσταλτικότητα.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ειδικά τα ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ), οι Β-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι Α-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ, οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.