NARATRIPTAN
Ναρατριπτάνη
Για την **οξεία θεραπεία επιθέσεων ημικρανίας** με ή χωρίς αύρα σε ενήλικες.
Εμπορικά Ονόματα
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
medication
SPC-NARAMIG
Δοσολογία
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: από το στόμα
- Δόση έναρξης: 1 δισκίο των 2,5 mg
- Τιτλοποίηση: Η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα δύο δισκία των 2,5 mg σε διάστημα 24 ωρών.
-
Ενήλικοι (18-65 ετών)Δόση1 δισκίο των 2,5 mgΕάν μετά την αρχική ανταπόκριση η κεφαλαλγία της ημικρανίας επανεμφανισθεί, μπορεί να χορηγηθεί και δεύτερη δόση με την προϋπόθεση ότι έχουν μεσολαβήσει τουλάχιστον τέσσερις ώρες από την προηγούμενη δόση. Αν ένας ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιήσει δεύτερη δόση. Τα δισκία Naramig είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν για τις επόμενες ημικρανιακές κρίσεις.
-
Έφηβοι (12-17 ετών)Η χρήση του δεν συνιστάται.
-
Παιδιά (κάτω των 12 ετών)Δεν συνιστώνται για χρήση λόγω απουσίας στοιχείων αποτελεσματικότητας και ασφάλειας.
-
Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)Η χρήση του δεν συνιστάται.
-
Ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκειαΜέγ. δόσηένα δισκίο των 2,5 mgΗ χρήση της ναρατριπτάνης αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
-
Ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκειαΜέγ. δόσηένα δισκίο 2,5 mgH χρήση της ναρατριπτάνης αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
block
SPC-NARAMIG
Αντενδείξεις
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
-
Ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ισχαιμική καρδιοπάθεια, ή στηθάγχη τύπου Prinzmetal/στεφανιαίο αγγειόσπασμο, περιφερική αγγειακή νόσο ή σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ή σημεία που ομοιάζουν με ισχαιμική καρδιοπάθεια.
-
Ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (Α.Ε.Ε.) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (Π.Ι.Ε.). Μέτρια ή σοβαρή υπέρταση ή ακόμη ήπια μη ελεγχόμενη υπέρταση.
-
Σοβαρή νεφρική (κάθαρση κρεατινίνης <15ml/min) ή ηπατική ανεπάρκεια. (Child-Pugh βαθμός C).
-
Η συγχορήγηση εργοταμίνης, παραγώγων της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), σουματριπτάνης και άλλων τρυπτανών/αγωνιστών των 5-ΗΤ υποδοχέων, με ναρατριπτάνη.
warning
SPC-NARAMIG
Προειδοποιήσεις
expand_more
Προειδοποιήσεις
-
Χρήση
-
Μη ενδείκνυται γιαΠληθυσμόςημιπληγικής, βασικής ή οφθαλμολοπληγικής ημικρανίας
-
Διαγνωστική προσέγγισηΠριν τη θεραπεία κεφαλαλγίας σε ασθενείς χωρίς προηγούμενη διάγνωση ημικρανίας, ή σε ημικρανικούς με άτυπα συμπτώματα, χρειάζεται προσοχή για αποκλεισμό σοβαρών νευρολογικών καταστάσεων.
-
Χορήγηση κατά την αύραΗ ασφάλεια και αποτελεσματικότητα δεν έχει αποδειχθεί.
-
Παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική νόσοΔεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου (π.χ. κάπνισμα, υποκατάστατα νικοτίνης) χωρίς προηγούμενη εξέταση για καρδιαγγειακή νόσο (βλ. 4.3). Ιδιαίτερη προσοχή σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση και άνδρες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες.
-
Παροδικά συμπτώματα θώρακαΣυμπτώματα όπως άλγος στο θώρακα και συσφιγκτικό αίσθημα μπορεί να συνοδεύουν τη χορήγηση. Αν υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιακή νόσο, διακοπή χορήγησης και έλεγχος (βλ. 4.8).
-
Υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδεςΘεωρητικός κίνδυνος εμφάνισης αντίδρασης υπερευαισθησίας λόγω περιεχόμενης σουλφοναμίδης.
-
ΔοσολογίαΔεν πρέπει να γίνονται υπερβάσεις στις συνιστώμενες δόσεις.
-
Σύνδρομο σεροτονίνηςΑναφέρθηκε μετά από ταυτόχρονη χορήγηση τρυπτανών με SSRIs ή SNRIs. Απαραίτητη παρακολούθηση του ασθενή, ιδιαίτερα κατά την έναρξη, αύξηση δόσεων ή προσθήκη άλλης σεροτονινεργικής αγωγής (βλ. 4.5).
-
Συγχορήγηση με St John’s WortΟι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες.
-
Παρατεταμένη χρήση αναλγητικώνΜπορεί να επιδεινώσει τις κεφαλαλγίες. Αναζήτηση ιατρικής συμβουλής και διακοπή θεραπείας. Υποψία φαρμακευτικής κατάχρησης σε συχνές/καθημερινές κεφαλαλγίες.
-
Έκδοχο (Λακτόζη)ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης, ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
swap_horiz
SPC-NARAMIG
Αλληλεπιδράσεις
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Αυξημένος κίνδυνος στεφανιαίου αγγειόσπασμου.ΣύστασηΠρέπει να περάσουν τουλάχιστον 24 ώρες από τη χορήγηση ναρατριπτάνης προτού να χορηγηθεί σκεύασμα που περιέχει εργοταμίνη ή οποιοδήποτε άλλο αγωνιστή των 5-ΗΤ υποδοχέων/τρυπτάνη. Αντίστροφα, πρέπει να περάσουν τουλάχιστον 24 ώρες από τη χορήγηση σκευάσματος που περιέχει εργοταμίνη προτού χορηγηθεί ναρατριπτάνη.
-
Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs) ή αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης νοραδρεναλίνης (SNRIs) και τρυπτάνεςΣυμπτώματα συγκρίσιμα με το σεροτονινεργικό σύνδρομο (μεταβολή της νοητικής κατάστασης, αστάθεια του αυτόνομου και νευρομυϊκές ανωμαλίες).
-
Από του στόματος αντισυλληπτικάΜειώνουν την συνολική κάθαρση της ναρατριπτάνης κατά 30%.
-
ΚάπνισμαΑυξάνει την συνολική κάθαρση κατά 30%.
sick
SPC-NARAMIG
Ανεπιθύμητες ενέργειες
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Αναφυλαξία
- Αίσθημα μυρμηκίασης
- Ζάλη
- Υπνηλία
- Διαταραχές οράσεως
- Βραδυκαρδία
- Ταχυκαρδία
- Αίσθημα παλμών
- Αγγειόσπασμος στεφανιαίων
- Στηθάγχη
- Έμφραγμα του μυοκαρδίου
- Περιφερική αγγειακή ισχαιμία
- Ναυτία
- Έμετος
- Ισχαιμική κολίτιδα
- Εξάνθημα
- Κνίδωση
- Κνησμός
- Οίδημα προσώπου
- Αίσθημα θερμότητας
- Κακουχία/κόπωση
- Πόνος
- Αίσθημα βάρους
- Πίεση
- Σφίξιμο
- Αύξηση της αρτηριακής πίεσης περίπου κατά 5 mmHg (συστολική) και 3 mmHg (διαστολική) μέσα σε περίοδο μέχρι και 12 ωρών από τη χορήγηση.
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
ΣπάνιεςΑναφυλαξίαΔιαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
-
ΣυχνέςΑίσθημα μυρμηκίασηςΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΖάληΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣυχνέςΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
ΣπάνιεςΥπνηλίαΔιαταραχές του νευρικού συστήματος
-
Όχι συχνέςΔιαταραχές οράσεωςΔιαταραχές εκ των οφθαλμών
-
Όχι συχνέςΒραδυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΤαχυκαρδίαΚαρδιακές διαταραχές
-
Όχι συχνέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΑγγειόσπασμος στεφανιαίωνΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΣτηθάγχηΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΈμφραγμα του μυοκαρδίουΚαρδιακές διαταραχές
-
Πολύ σπάνιεςΠεριφερική αγγειακή ισχαιμίαΑγγειακές διαταραχές
-
ΣυχνέςΝαυτίαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣυχνέςΈμετοςΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΙσχαιμική κολίτιδαΓαστρεντερικές διαταραχές
-
ΣπάνιεςΕξάνθημαΔιαταραχές του δέρματος και υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΚνίδωσηΔιαταραχές του δέρματος και υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΚνησμόςΔιαταραχές του δέρματος και υποδόριου ιστού
-
ΣπάνιεςΟίδημα προσώπουΔιαταραχές του δέρματος και υποδόριου ιστού
-
ΣυχνέςΑίσθημα θερμότηταςΓενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
-
ΣυχνέςΚακουχία/κόπωσηΓενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
-
Όχι συχνέςΠόνοςΓενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
-
Όχι συχνέςΑίσθημα βάρουςΓενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
-
Όχι συχνέςΠίεσηΓενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
-
Όχι συχνέςΣφίξιμοΓενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
-
Όχι συχνέςΑύξηση της αρτηριακής πίεσης περίπου κατά 5 mmHg (συστολική) και 3 mmHg (διαστολική) μέσα σε περίοδο μέχρι και 12 ωρών από τη χορήγηση.Εργαστηριακός έλεγχος
pregnant_woman
SPC-NARAMIG
Κύηση / γαλουχία
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / γαλουχία
-
ΚύησηΗ χορήγηση της ναρατριπτάνης θα πρέπει να εξετάζεται μόνο όταν η αναμενόμενη ωφέλεια προς τη μητέρα είναι μεγαλύτερη από τον πιθανό κίνδυνο βλάβης προς το έμβρυο.
-
ΓαλουχίαΣυνιστάται η έκθεση του βρέφους να μειώνεται αποφεύγοντας το θηλασμό για 24 ώρες, μετά τη χρήση ναρατριπτάνης.
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
SPC-NARAMIG
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
SPC-NARAMIG
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η ναρατριπτάνη απορροφάται και ανώτατες πυκνότητες στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-3 ώρες. Μετά από χορήγηση ενός δισκίου ναρατριπτάνης 2,5 mg οι ανώτατες πυκνότητες είναι περίπου 8,3 ng/ml (95% CI:6,5 έως 10,5…
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
PubChem
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
medication
Δοσολογία
SPC-NARAMIG
expand_more
Δοσολογία
Τα δισκία Naramig συνιστάται να χορηγούνται όσο το δυνατόν ταχύτερα με την έναρξη του ημικρανικού πόνου είναι όμως εξ ίσου αποτελεσματικά αν ληφθούν και αργότερα. Τα δισκία Naramig δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται προληπτικά.
Δοσολογία
Ενήλικοι (18-65 ετών) Η συνιστώμενη δόση για δισκία Naramig είναι ένα δισκίο των 2,5 mg. Εάν μετά την αρχική ανταπόκριση η κεφαλαλγία της ημικρανίας επανεμφανισθεί, μπορεί να χορηγηθεί και δεύτερη δόση με την προϋπόθεση ότι έχουν μεσολαβήσει τουλάχιστον τέσσερις ώρες από την προηγούμενη δόση. Η συνολική δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα δύο δισκία των 2,5 mg σε διάστημα 24 ωρών. Αν ένας ασθενής δεν ανταποκριθεί στην πρώτη δόση των δισκίων Naramig, δεν θα πρέπει να χρησιμοποιήσει δεύτερη δόση, καθώς δεν θα έχει όφελος. Τα δισκία Naramig είναι δυνατόν να χρησιμοποιηθούν για τις επόμενες ημικρανιακές κρίσεις. Έφηβοι (12-17 ετών) Σε μία κλινική δοκιμή σε εφήβους παρατηρήθηκε μεγάλου βαθμού ανταπόκριση στο εικονικό φάρμακο. H αποτελεσματικότητα της ναρατριπτάνης σε αυτή την ηλικία δεν έχει αποδειχθεί και γι αυτό η χρήση του δεν συνιστάται. Παιδιά (κάτω των 12 ετών) Τα δισκία Naramig δεν συνιστώνται για χρήση σε παιδιά κάτω των 12 ετών λόγω απουσίας στοιχείων αποτελεσματικότητας και ασφάλειας. Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών) Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ναρατριπτάνης σε άτομα άνω των 65 ετών δεν έχει εκτιμηθεί, και επομένως η χρήση του σ’ αυτή την ηλικία δεν συνιστάται. Νεφρική Ανεπάρκεια Η μέγιστη ημερήσια δόση σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια είναι ένα δισκίο των 2,5 mg. Η χρήση της ναρατριπτάνης αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (βλ. Φαρμακοκινητική). Ηπατική Ανεπάρκεια Η μέγιστη ημερήσια δόση σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια είναι ένα δισκίο 2,5 mg. H χρήση της ναρατριπτάνης αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια (βλ. Φαρμακοκινητική).
Τρόπος χορήγησης
Τα δισκία Naramig πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με νερό.
block
Αντενδείξεις
SPC-NARAMIG
expand_more
Αντενδείξεις
- Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
- Ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ισχαιμική καρδιοπάθεια, ή στηθάγχη τύπου Prinzmetal/στεφανιαίο αγγειόσπασμο, περιφερική αγγειακή νόσο ή σε ασθενείς που έχουν συμπτώματα ή σημεία που ομοιάζουν με ισχαιμική καρδιοπάθεια.
- Ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (Α.Ε.Ε.) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (Π.Ι.Ε.). Μέτρια ή σοβαρή υπέρταση ή ακόμη ήπια μη ελεγχόμενη υπέρταση.
- Σοβαρή νεφρική (κάθαρση κρεατινίνης <15ml/min) ή ηπατική ανεπάρκεια. (Child-Pugh βαθμός C).
- Η συγχορήγηση εργοταμίνης, παραγώγων της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), σουματριπτάνης και άλλων τρυπτανών/αγωνιστών των 5-ΗΤ υποδοχέων, με ναρατριπτάνη.
warning
Προειδοποιήσεις
SPC-NARAMIG
expand_more
Προειδοποιήσεις
Προειδοποιήσεις
- Η ναρατριπτάνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνον όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας.
- Η ναρατριπτάνη δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση της ημιπληγικής, βασικής ή οφθαλμολοπληγικής ημικρανίας.
- Όπως και με άλλες θεραπείες των ημικρανιακών κρίσεων, πριν γίνει θεραπευτική αντιμετώπιση της κεφαλαλγίας σε ασθενείς στους οποίους δεν έχει τεθεί προηγουμένως η διάγνωση της ημικρανίας, καθώς και σε ημικρανικούς που εμφανίζονται με άτυπα συμπτώματα, χρειάζεται προσοχή προκειμένου να αποκλεισθούν άλλες ενδεχομένως σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις. Σ΄ αυτό το σημείο πρέπει να τονισθεί ότι οι ημικρανικοί μπορεί να είναι άτομα υψηλού κινδύνου για εμφάνιση αγγειακής εγκεφαλικής διαταραχής (π.χ. Α.Ε.Ε. ή Π.Ι.Ε).
- Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της ναρατριπτάνης όταν χορηγείται κατά τη περίοδο της αύρας, πριν από την έναρξη της ημικρανιακής κεφαλαλγίας, δεν έχει αποδειχθεί.
- Όπως με άλλους αγωνιστές των (5-ΗΤ ) υποδοχέων, η ναρατριπτάνη δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική νόσο, περιλαμβανομένων εκείνων των ασθενών οι οποίοι καπνίζουν πολύ ή κάνουν θεραπεία με υποκατάστατα νικοτίνης χωρίς προηγουμένως να έχει γίνει εξέταση για υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο (βλέπε παράγραφο 4.3). Ιδιαίτερη προσοχή χρειάζεται να δοθεί σε γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση και σε άνδρες άνω των 40 ετών με αυτούς τους παράγοντες κινδύνου. Ο έλεγχος αυτός πάντως ίσως να μην αποκαλύψει κάθε ασθενή που έχει καρδιακή νόσο και σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις σοβαρά καρδιακά επεισόδια έχουν συμβεί σε ασθενείς που δεν έπασχαν από καρδιαγγειακή νόσο, όταν τους χορηγήθηκαν αγωνιστές των (5HT ) υποδοχέων.
- Παροδικά συμπτώματα όπως άλγος στο θώρακα και συσφιγκτικό αίσθημα που μπορεί είναι έντονο και να επεκτείνεται στον φάρυγγα, μπορεί να συνοδεύουν τη χορήγηση ναρατριπτάνης (βλέπε παράγραφο 4.8). Αν εμφανισθούν τέτοια συμπτώματα που υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιακή νόσο δεν πρέπει να χορηγηθούν άλλες δόσεις ναρατριπτάνης και θα πρέπει να γίνει ο κατάλληλος έλεγχος (βλέπε παράγραφο 4.8).
- Η ναρατριπτάνη περιέχει στη σύνθεσή του σουλφοναμίδη επομένως σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες υπάρχει θεωρητικός κίνδυνος εμφάνισης αντίδρασης υπερευαισθησίας.
- Δεν πρέπει να γίνονται υπερβάσεις στις συνιστώμενες δόσεις ναρατριπτάνης.
- Μετά από ταυτόχρονη χορήγηση τρυπτανών με εκλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs), ή αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης νοραδρεναλίνης (SNRIs), έχει αναφερθεί σύνδρομο σεροτονίνης (περιλαμβανομένης μεταβολής της νοητικής κατάστασης, αστάθειας του αυτόνομου και νευρομυϊκών ανωμαλιών). Εάν η ταυτόχρονη χορήγηση ναρατριπτάνης με ένα SSRI ή SNRI είναι κλινικά απαραίτητη, συνιστάται απαραίτητη παρακολούθηση του ασθενή, ιδιαίτερα κατά τη έναρξη της θεραπείας, την αύξηση των δόσεων ή την προσθήκη άλλης σεροτονινεργικής αγωγής (βλέπε παράγραφο 4.5).
- Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες κατά τη συγχορήγηση τρυπτανών με φυτικά σκευάσματα που περιέχουν St John’s Wort (Υπερικό / βαλσαμόχορτο / Ηypericum perforatum).
- Η παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε τύπου αναλγητικού για κεφαλαλγίες μπορεί να τις επιδεινώσει. Σε περίπτωση ή υποψία τέτοιας κατάστασης, πρέπει να αναζητείται ιατρική συμβουλή και η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται. Σε ασθενείς που έχουν συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά την (ή λόγω) τακτική χρήση αγωγής κατά της κεφαλαλγίας, πρέπει να πιθανολογείται η διάγνωση της φαρμακευτικής κατάχρησης.
- Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει άνδρη λακτόζη. Ασθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης, ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
SPC-NARAMIG
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
SPC-NARAMIG
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Ορισμένα από τα συμπτώματα που αναφέρθηκαν ως ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι μέρος της ημικρανιακής κρίσης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες αξιολογούνται ανάλογα με την συχνότητα, χρησιμοποιώντας την παρακάτω κατάταξη: συχνές (>1/100, <1/10), όχι συχνές (>1/1.000, < 1/100), σπάνιες (>1/10.000, <1/1.000), πολύ σπάνιες (<1/10.000).
Διαταραχές του ανοσοποιητικού συστήματος
Σπάνιες Αναφυλαξία
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Συχνές Αίσθημα μυρμηκίασης, ζάλη, υπνηλία. Σπάνιες Υπνηλία
Διαταραχές εκ των οφθαλμών
Όχι συχνές Διαταραχές οράσεως
Καρδιακές διαταραχές
Όχι συχνές Βραδυκαρδία, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών. Πολύ σπάνιες Αγγειόσπασμος στεφανιαίων, στηθάγχη, έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Αγγειακές διαταραχές
Πολύ σπάνιες Περιφερική αγγειακή ισχαιμία.
Γαστρεντερικές διαταραχές
Συχνές Ναυτία, έμετος. Σπάνιες Ισχαιμική κολίτιδα.
Διαταραχές του δέρματος και υποδόριου ιστού
Σπάνιες Εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός, οίδημα προσώπου
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
Συχνές Αίσθημα θερμότητας, κακουχία/κόπωση. Όχι συχνές Πόνος, αίσθημα βάρους, πίεσης ή σφιξίματος. Αυτά τα συμπτώματα είναι συνήθως παροδικά. Μπορεί να είναι έντονα και να επηρεάσουν οποιοδήποτε σημείο του σώματος συμπεριλαμβανομένου του θώρακα και του λαιμού.
Εργαστηριακός έλεγχος
Όχι συχνές Αύξηση της αρτηριακής πίεσης περίπου κατά 5 mmHg (συστολική) και 3 mmHg (διαστολική) μέσα σε περίοδο μέχρι και 12 ωρών από τη χορήγηση. Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους- κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες στον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων (Μεσογείων 284, GR-15562 Χολαργός, Αθήνα, Τηλ: + 30 21 32040380/337, Φαξ: + 30 21 06549585, Ιστότοπος: http://www.eof.gr).
pregnant_woman
Κύηση / γαλουχία
SPC-NARAMIG
expand_more
Κύηση / γαλουχία
Κύηση
Αξιολόγηση από μελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκαλύπτει άμεσες τερατογόνες επιδράσεις. Ωστόσο, στα κουνέλια έχουν παρατηρηθεί επιβράδυνση στην οστεογένεση του εμβρύου και πιθανές επιδράσεις στη βιωσιμότητα του εμβρύου.
Δεδομένα μετά την κυκλοφορία από προοπτικές μελέτες μητρώων γυναικών σε εγκυμοσύνη έχουν τεκμηριώσει τα αποτελέσματα των μελετών της εγκυμοσύνης σε λιγότερο από 60 γυναίκες που εκτέθηκαν σε ναρατριπτάνη. Λόγω του μικρού μεγέθους του δείγματος δεν μπορούν να εξαχθούν οριστικά συμπεράσματα σχετικά με τον κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών μετά από έκθεση σε ναρατριπτάνη.
Η χορήγηση της ναρατριπτάνης θα πρέπει να εξετάζεται μόνο όταν η αναμενόμενη ωφέλεια προς τη μητέρα είναι μεγαλύτερη από τον πιθανό κίνδυνο βλάβης προς το έμβρυο.
Θηλασμός
Η ναρατριπτάνη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν. Παροδικές επιδράσεις στην ανάπτυξη των νεογνών στους αρουραίους πριν και μετά τη γέννηση, παρατηρήθηκαν μόνον όταν χορηγήθηκαν στις μητέρες μεγάλες ποσότητες φαρμάκου μεγαλύτερες των μεγίστων ανθρώπινων δόσεων. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για να αξιολογηθούν τα επίπεδα της απεκκρινομένης ναρατριπτάνης στο γάλα, γυναικών που θηλάζουν. Συνιστάται η έκθεση του βρέφους να μειώνεται αποφεύγοντας το θηλασμό για 24 ώρες, μετά τη χρήση ναρατριπτάνης.
monitor_heart
Φαρμακοδυναμική
SPC-NARAMIG
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Εκλεκτικοί αγωνιστές των 5ΗΤ υποδοχέων. Κωδικός ATC: N02C C02
Μηχανισμός δράσης
Η ναρατριπτάνη έχει δείξει ότι είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5- ΗΤ1 υποδοχέων της υδροξυτρυπταμίνης που προκαλεί αγγειόσπασμο. Η ναρατριπτάνη έχει μεγάλη συγγένεια στους ανθρώπινους κλωνικούς υποδοχείς 5ΗΤ 1Β και 5-ΗΤ 1D , ο ανθρώπινος υποδοχέας 5-ΗΤ 1Β πιστεύεται ότι αντιστοιχεί στον αγγειακό υποδοχέα 5-ΗΤ που προκαλεί σύσπαση των ενδοκρανιακών αιμοφόρων αγγείων. Η ναρατριπτάνη έχει ασήμαντη ή καμία δράση στους άλλους 5-ΗΤ υποτύπους υποδοχέων (5-ΗΤ , 5-ΗΤ , 5- ΗΤ , και 5-ΗΤ ). Στα πειραματόζωα, η ναρατριπτάνη προκαλεί σύσπαση στις καρωτιδικές αρτηρίες. Επί πλέον στοιχεία από μελέτες σε πειραματόζωα δείχνουν ότι η ναρατριπτάνη αναστέλλει τη δράση του τριδύμου νεύρου. Οι δύο αυτές ενέργειες είναι δυνατόν να συντελούν στην αντι-ημικρανιακή δράση της ναρατριπτάνης στους ανθρώπους.
Κλινική αποτελεσματικότητα
Σε κλινικές δοκιμές η έναρξη δράσης αρχίζει σε μία ώρα και η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται σε 4 ώρες. Η αρχική δραστικότητα της ναρατριπτάνης 2,5 mg ήταν ελαφρώς χαμηλότερη εκείνης του sumatriptan 100 mg. Όμως, η αποτελεσματικότητα μέσα σε 24 ώρες ήταν παρόμοια και για τα δύο φάρμακα και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στις κλινικές μελέτες ήταν ελαφρά χαμηλότερη μετά τη χορήγηση ναρατριπτάνης 2,5mg παρά μετά τη χορήγηση 100mg sumatriptan. Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες που συγκρίνουν τη ναρατριπτάνη 2,5 mg με τη σουματριπτάνη 50 mg.
biotech
Φαρμακοκινητική
SPC-NARAMIG
expand_more
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση
Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η ναρατριπτάνη απορροφάται και ανώτατες πυκνότητες στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-3 ώρες. Μετά από χορήγηση ενός δισκίου ναρατριπτάνης 2,5 mg οι ανώτατες πυκνότητες είναι περίπου 8,3 ng/ml (95% CI:6,5 έως 10,5 ng/ml) στις γυναίκες και 5,4 ng/ml (95% CI: 4,7 έως 6,1 ng/ml) στους άνδρες. Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 74% στις γυναίκες και 63% στους άνδρες χωρίς διαφορές στην αποτελεσματικότητα και ανοχή στην κλινική χρήση. Επομένως δεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης ανάλογα με το φύλο του ασθενούς.
Κατανομή
Ο όγκος κατανομής της ναρατριπτάνης είναι 170 λίτρα. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (29%).
Βιομετασχηματισμός
Η μέση κάθαρση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 470 ml/λεπτό στους άνδρες και 380 ml/λεπτό στις γυναίκες. Η νεφρική κάθαρση είναι παρόμοια στους άνδρες και τις γυναίκες με 220 ml/λεπτό και είναι υψηλότερες από την τιμή της σπειραματικής διήθησης υποδηλώνοντας ότι η ναρατριπτάνη απεκκρίνεται ενεργά στα νεφρικά σωληνάρια. Η ναρατριπτάνη αποβάλλεται κυρίως στα ούρα το 50% της δόσης αναλλοίωτο και το 30% σαν ανενεργοί μεταβολίτες. Η ναρατριπτάνη μεταβολίζεται in vitro από μεγάλο αριθμό ισοενζύμων του κυττοχρώματος Ρ450. Επομένως δεν αναμένονται σημαντικές μεταβολικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με τη ναρατριπτάνη (βλέπε παράγραφο 4.5). Η ναρατριπτάνη δεν αναστέλλει τα ένζυμα του κυττοχρώματος Ρ450. Είναι άγνωστο εάν η ναρατριπτάνη επάγει τα ανθρώπινα ισοένζυμα, αλλά δεν φάνηκε να προκαλεί σημαντικές αλλαγές στην έκφραση των ισομορφών του ηπατικού κυττοχρώματος Ρ450 σε αρουραίους.
Αποβολή
Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (t1/2) είναι 6 ώρες.
Ειδικές Ομάδες Ασθενών.
Ηλικιωμένοι Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (ν=12), η κάθαρση μειώθηκε κατά 26% και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης (ΑUC) αυξήθηκε κατά 30% σε σύγκριση με υγιή νέα άτομα (ν=12) στην ίδια μελέτη (βλέπε παράγραφο 4.2). Φύλο Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης και η μέγιστη συγκέντρωση της ναρατριπτάνης πιθανόν λόγω της ταυτόχρονης χρήσης αντισυλληπτικών δισκίων, ήταν περίπου 35% χαμηλότερες στους άνδρες σε σύγκριση με τις γυναίκες, εν τούτοις στην κλινική χρήση δεν είχαν καμία διαφορά στην αποτελεσματικότητα και την ανοχή. Επομένως δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας ανάλογα με το φύλο (βλέπε παράγραφο 4.2). Νεφρική Ανεπάρκεια Η νεφρική απέκκριση είναι η κύρια οδός αποβολής του ναρατριπτάνη. Γι αυτό σε ασθενείς με νεφρική νόσο είναι δυνατόν να αυξηθούν οι πυκνότητες της ναρατριπτάνης. Σε μία μελέτη ανδρών και γυναικών ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 18-115 ml/λεπτό) (ν=15 ασθενείς) που ταίριαζαν με υγιή άτομα (ν=8) κατά το φύλο, την ηλικία και το βάρος, οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είχαν μία αύξηση περίπου 80% στο t1/2 και περίπου 50% μείωση της κάθαρσης (βλέπε παράγραφο 4.2). Ηπατική Ανεπάρκεια Το ήπαρ συμμετέχει λιγότερο στην κάθαρση της ναρατριπτάνης που χορηγείται από το στόμα. Σε μία μελέτη ανδρών και γυναικών ασθενών με ηπατική ανεπάρκεια (Child - Pugh βαθμός A ή Β με 8 ασθενείς) που ταιριάζουν στο φύλο, την ηλικία και το βάρος με υγιή άτομα που χρησιμοποίησαν ναρατριπτάνη από το στόμα, οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια είχαν μια αύξηση περίπου 40% στο t1/2 και περίπου 30% μείωση της κάθαρσης (βλέπε παράγραφο 4.2).
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Volume of distribution
expand_more
Volume of distribution
DrugBank
Clearance
expand_more
Clearance
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η ναρατριπτυάνη είναι επιλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης (5-υδροξυ-τρυπταμίνη; 5-HT) τύπου 1B και 1D. Είναι δομικά και φαρμακολογικά συγγενής με άλλους επιλεκτικούς αγωνιστές των υποδοχέων 5-HT1B/1D. Η ναρατριπτυάνη έχει μόνο ασθενή συγγένεια με τους υποδοχείς 5-HT1A, 5-HT5A και 5-HT7 και καμία σημαντική συγγένεια ή φαρμακολογική δραστηριότητα στους υποδοχείς 5-HT2, 5-HT3 ή 5-HT4 ή στους αδρενεργικούς υποδοχείς άλφα1-, άλφα2-, ή βήτα, ντοπαμινεργικούς 1, ντοπαμινεργικούς 2, μουσκαρινικούς ή βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς. Αυτή η δράση σε ανθρώπους συσχετίζεται με την ανακούφιση του πονοκεφάλου τύπου ημικρανίας. Εκτός από την πρόκληση αγγειοσυστολής, πειραματικά δεδομένα από μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η ναρατριπτυάνη ενεργοποιεί επίσης τους υποδοχείς 5-HT1 στα περιφερικά άκρα του τριδύμου νεύρου που νευρώνουν τα κρανιακά αιμοφόρα αγγεία, κάτι που μπορεί επίσης να συμβάλει στην αντι-ημικρανική δράση της ναρατριπτυάνης σε ανθρώπους.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Τρεις διακριτές φαρμακολογικές δράσεις έχουν εμπλακεί στην αντι-ημικρανική δράση των τριπτανών: (1) διέγερση των προ-συναπτικών υποδοχέων 5-HT1D, η οποία χρησιμεύει στην αναστολή τόσο της αγγειοδιαστολής της σκληράς μήνιγγας όσο και της φλεγμονής· (2) άμεση αναστολή της εκλεκτικής διέγερσης των νευρώνων των τριδύμων πυρήνων μέσω αγωνισμού των υποδοχέων 5-HT1B/1D στον εγκεφαλικό στέλεχο και (3) αγγειοσυστολή των μηνιγγικών, σκληρών, εγκεφαλικών ή πια mater αγγείων ως αποτέλεσμα του αγωνισμού των αγγειακών υποδοχέων 5-HT1B.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
- Απορρόφηση: Καλά απορροφούμενη (74% βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος). Η απορρόφηση είναι ταχεία με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 2-5 ώρες. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι βραδύτερος κατά τη διάρκεια κρίσης ημικρανίας.
- Κατανομή: 170 L
- Ρυθμός Κάθαρσης: 6.6 mL/min/kg
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Πρωτεϊνική Δέσμευση
28%-31% (στο εύρος συγκεντρώσεων 50 έως 1000 ng/mL)
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Κυρίως ηπατικός. In vitro, η ναρατριπτυάνη μεταβολίζεται από ένα ευρύ φάσμα κυτοχρωμικών P450 ισοενζύμων σε έναν αριθμό αδρανών μεταβολιτών.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
5-8 ώρες
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή.
- Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που διεγείρουν ειδικά τους υποδοχείς SEROTONIN 5-HT1. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται αγωνιστές για έναν ή περισσότερους από τους ειδικούς υποτύπους υποδοχέων 5-HT1.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- QX3KXL1ZA2
- NARATRIPTAN
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 1b
- Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 1d
- Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης-1b και Σεροτονίνης-1d
- Η ναρατριπτυάνη είναι Αγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης-1b και Σεροτονίνης-1d. Ο μηχανισμός δράσης της ναρατριπτυάνης είναι ως Αγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης 1b και Αγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης 1d.
- NARATRIPTAN
- Αγωνιστής Υποδοχέων Σεροτονίνης-1b και Σεροτονίνης-1d [EPC]; Αγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 1d [MoA]; Αγωνιστές Υποδοχέων Σεροτονίνης 1b [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
- Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή.
- Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που διεγείρουν ειδικά τους υποδοχείς SEROTONIN 5-HT1. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται αγωνιστές για έναν ή περισσότερους από τους ειδικούς υποτύπους υποδοχέων 5-HT1.