Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CC02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NARATRIPTAN(Ναρατριπτάνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

Κατά την πηγή: 6 ώρες

Άλλες πηγές αναφέρουν:
  • DrugBank: 5-8 ώρες
  • PubChem: 5-8 ώρες
 6 ώρες ΠΧΠ (SPC) Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 28%-31% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 74% DrugBank Καθαρίζει (~5×t½)

Καθαρίζει (~5×t½)

Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.

 30 ώρες arrow_forward

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Ενδείξεις κατά έγγραφο

Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση

έλεγχος κάλυψης…
  1. Φόρτωση…

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
Κείμενο ενός σκευάσματος, όχι της δραστικής. Οι ενότητες προέρχονται από την ΠΧΠ του NARAMIG και καλύπτουν 2 από 2 συσκευασίες της δραστικής. Άλλες φαρμακοτεχνικές μορφές και οδοί χορήγησης μπορεί να έχουν διαφορετικές ενδείξεις, δοσολογία και προειδοποιήσεις — συμβουλευθείτε την ΠΧΠ του σκευάσματος που συνταγογραφείτε.
clinical_notes

Ενδείξεις

ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more

  1. Αντιμετώπιση της κεφαλαλγίας των κρίσεων ημικρανίας

    σε: με ή χωρίς αύρα

    • G43 Ημικρανία

Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη
medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος NARAMIG
expand_more
Δισκία επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο.
Πράσινα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, σχήματος D, αμφίκυρτα, με
χαραγμένο το GX CE5 στην μία πλευρά.
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Από του στόματος
Χορήγηση:
Όσο το δυνατόν ταχύτερα με την έναρξη του ημικρανικού πόνου
Δόση έναρξης:
2,5 mg
Τιτλοποίηση:
Εάν μετά την αρχική ανταπόκριση η κεφαλαλγία της ημικρανίας επανεμφανισθεί, μπορεί να χορηγηθεί και δεύτερη δόση με την προϋπόθεση ότι έχουν μεσολαβήσει τουλάχιστον τέσσερις ώρες από την προηγούμενη δόση.
  • Ενήλικοι (18-65 ετών)
    Δόση2,5 mg
    Μέγ. δόση5 mg σε διάστημα 24 ωρών (δύο δισκία των 2,5 mg)
    Εάν η κεφαλαλγία επανεμφανισθεί, μπορεί να χορηγηθεί δεύτερη δόση μετά από τουλάχιστον 4 ώρες. Εάν δεν υπάρχει ανταπόκριση στην πρώτη δόση, δεν πρέπει να χρησιμοποιηθεί δεύτερη δόση για την ίδια κρίση.
  • Έφηβοι (12-17 ετών)
    Δεν συνιστάται
  • Παιδιά (κάτω των 12 ετών)
    Δεν συνιστώνται λόγω απουσίας στοιχείων αποτελεσματικότητας και ασφάλειας
  • Ηλικιωμένοι (άνω των 65 ετών)
    Δεν συνιστάται, η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν εκτιμηθεί
  • Ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική ανεπάρκεια
    Μέγ. δόση2,5 mg ημερησίως
  • Ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
    Αντενδείκνυται
  • Ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική ανεπάρκεια
    Μέγ. δόση2,5 mg ημερησίως
  • Ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια
    Αντενδείκνυται
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου ή ισχαιμική καρδιοπάθεια
  • Στηθάγχη τύπου Prinzmetal/στεφανιαίος αγγειόσπασμος
  • Περιφερική αγγειακή νόσος
  • Συμπτώματα ή σημεία που ομοιάζουν με ισχαιμική καρδιοπάθεια
  • Ιστορικό αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου (Α.Ε.Ε.) ή παροδικού ισχαιμικού επεισοδίου (Π.Ι.Ε.)
  • Μέτρια ή σοβαρή υπέρταση ή ακόμη ήπια μη ελεγχόμενη υπέρταση
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης <15ml/min)
  • Ηπατική ανεπάρκεια (Child-Pugh βαθμός C)
  • Συγχορήγηση εργοταμίνης, παραγώγων της εργοταμίνης (συμπεριλαμβανομένης της μεθυσεργίδης), σουματριπτάνης και άλλων τρυπτανών/αγωνιστών των 5-ΗΤ υποδοχέων
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Διάγνωση ημικρανίας
    Να χρησιμοποιείται μόνον όταν υπάρχει σαφής διάγνωση ημικρανίας
  • Τύποι ημικρανίας
    Δεν ενδείκνυται για την αντιμετώπιση της ημιπληγικής, βασικής ή οφθαλμοπληγικής ημικρανίας
  • Αποκλεισμός άλλων σοβαρών νευρολογικών καταστάσεων
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς στους οποίους δεν έχει τεθεί προηγουμένως η διάγνωση της ημικρανίας, καθώς και σε ημικρανικούς που εμφανίζονται με άτυπα συμπτώματα
    Χρειάζεται προσοχή προκειμένου να αποκλεισθούν άλλες ενδεχομένως σοβαρές νευρολογικές καταστάσεις (π.χ. Α.Ε.Ε. ή Π.Ι.Ε)
  • Χορήγηση κατά την περίοδο της αύρας
    Η ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της ναρατριπτάνης όταν χορηγείται κατά την περίοδο της αύρας, πριν από την έναρξη της ημικρανιακής κεφαλαλγίας, δεν έχει αποδειχθεί
  • Παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική νόσο
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με παράγοντες κινδύνου για ισχαιμική νόσο (π.χ. καπνιστές, θεραπεία με υποκατάστατα νικοτίνης), γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση, άνδρες άνω των 40 ετών
    Δεν πρέπει να χορηγείται χωρίς προηγούμενη εξέταση για υποκείμενη καρδιαγγειακή νόσο (βλ. Αντενδείξεις). Ιδιαίτερη προσοχή.
  • Σοβαρά καρδιακά επεισόδια
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που δεν έπασχαν από καρδιαγγειακή νόσο
    Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις έχουν συμβεί σοβαρά καρδιακά επεισόδια
  • Συμπτώματα που υποδηλώνουν ισχαιμική καρδιακή νόσο
    προσοχή
    Παροδικά συμπτώματα όπως άλγος στο θώρακα και συσφιγκτικό αίσθημα μπορεί να συνοδεύουν τη χορήγηση ναρατριπτάνης. Αν εμφανισθούν τέτοια συμπτώματα, δεν πρέπει να χορηγηθούν άλλες δόσεις ναρατριπτάνης και θα πρέπει να γίνει ο κατάλληλος έλεγχος (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).
  • Υπερευαισθησία σε σουλφοναμίδες
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στις σουλφοναμίδες
    Θεωρητικός κίνδυνος εμφάνισης αντίδρασης υπερευαισθησίας
  • Δοσολογία
    Δεν πρέπει να γίνονται υπερβάσεις στις συνιστώμενες δόσεις ναρατριπτάνης
  • Σύνδρομο σεροτονίνης
    παρακολούθηση
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα SSRIs ή SNRIs
    Απαιτείται απαραίτητη παρακολούθηση του ασθενή, ιδιαίτερα κατά την έναρξη της θεραπείας, την αύξηση των δόσεων ή την προσθήκη άλλης σεροτονινεργικής αγωγής (βλ. Αλληλεπιδράσεις)
  • Συγχορήγηση με St John’s Wort
    Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να είναι συχνότερες
  • Κεφαλαλγία από φαρμακευτική κατάχρηση (MOH)
    προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες παρά την (ή λόγω) τακτική χρήση αγωγής κατά της κεφαλαλγίας
    Η παρατεταμένη χρήση οποιουδήποτε τύπου αναλγητικού για κεφαλαλγίες μπορεί να τις επιδεινώσει. Πρέπει να αναζητείται ιατρική συμβουλή και η θεραπεία να διακόπτεται. Πρέπει να πιθανολογείται η διάγνωση της φαρμακευτικής κατάχρησης.
  • Έκδοχα (Ανυδρη λακτόζη)
    αντένδειξη
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με σπάνια κληρονομικά προβλήματα δυσανεξίας στη γαλακτόζη, έλλειψη Lapp λακτάσης, ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
    Δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Αλκοόλη
    Δεν κατέδειξαν αλληλεπιδράσεις
  • Τροφή
    Δεν κατέδειξαν αλληλεπιδράσεις
  • β-αναστολείς
    Δεν υπήρξαν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων
  • Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά
    Δεν υπήρξαν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων
  • Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs)
    προσοχή
    Δεν υπήρξαν ενδείξεις αλληλεπιδράσεων (ως προς δράση/ασφάλεια). Ωστόσο, σε συνδυασμό με τρυπτάνες, έχουν αναφερθεί συμπτώματα σεροτονινεργικού συνδρόμου.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα σεροτονινεργικού συνδρόμου.
  • Από του στόματος αντισυλληπτικά
    παρακολούθηση
    Μειώνουν τη συνολική κάθαρση της ναρατριπτάνης κατά 30%
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Κάπνισμα
    παρακολούθηση
    Αυξάνει τη συνολική κάθαρση της ναρατριπτάνης κατά 30%
    ΣύστασηΔεν απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας.
  • Ουσίες που απεκκρίνονται ενεργά από τους νεφρούς
    προσοχή
    Πιθανές αλληλεπιδράσεις, η ναρατριπτάνη μπορεί να αναστέλλει την ενεργό απέκκριση άλλων ουσιών
    ΣύστασηΠρέπει να λαμβάνεται υπ' όψιν η πιθανότητα αναστολής της απέκκρισης άλλων ουσιών.
  • Εργοταμίνη, ιδιοσκευάσματα που περιέχουν εργοταμίνη, διϋδροεργοταμίνη (DHE), sumatriptan ή άλλοι αγωνιστές 5-HT υποδοχέων, τρυπτάνες
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος στεφανιαίου αγγειόσπασμου
    ΣύστασηΠρέπει να μεσολαβήσουν τουλάχιστον 24 ώρες μεταξύ της χορήγησης ναρατριπτάνης και αυτών των σκευασμάτων, ή αντιστρόφως.
  • Αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης νοραδρεναλίνης (SNRIs)
    προσοχή
    Σε συνδυασμό με τρυπτάνες, έχουν αναφερθεί συμπτώματα σεροτονινεργικού συνδρόμου.
    ΣύστασηΠαρακολούθηση για συμπτώματα σεροτονινεργικού συνδρόμου.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αναφυλαξία
Νευρικό
  • Αίσθημα μυρμηκίασης
  • Ζάλη
  • Υπνηλία
Οφθαλμικές
  • Διαταραχές όρασης
Καρδιά
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Αίσθημα παλμών
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίων
  • Στηθάγχη
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
Αγγειακές
  • Περιφερική αγγειακή ισχαιμία
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
Γαστρεντερικό
  • Ναυτία
  • Έμετος
  • Ισχαιμική κολίτιδα
Δέρμα
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
  • Κνησμός
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
  • Αίσθημα θερμότητας
  • Κακουχία
  • Κόπωση
  • Πόνος
  • Αίσθημα βάρους
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
  • Πίεση ή σφίξιμο
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αίσθημα θερμότητας
    Γενικές
    Συχνές
  • Αίσθημα μυρμηκίασης
    Νευρικό
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κακουχία
    Γενικές
    Συχνές
  • Κόπωση
    Γενικές
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Υπνηλία
    Νευρικό
    Συχνές
  • Αίσθημα βάρους
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Αίσθημα παλμών
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αύξηση αρτηριακής πίεσης
    Αγγειακές
    Όχι συχνές
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Διαταραχές όρασης
    Οφθαλμικές
    Όχι συχνές
  • Πίεση ή σφίξιμο
    Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Πόνος
    Γενικές
    Όχι συχνές
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Αναφυλαξία
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Ισχαιμική κολίτιδα
    Γαστρεντερικό
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Αγγειόσπασμος στεφανιαίων
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Περιφερική αγγειακή ισχαιμία
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Στηθάγχη
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more
  • Κύηση
    Η χορήγηση της ναρατριπτάνης θα πρέπει να εξετάζεται μόνο όταν η αναμενόμενη ωφέλεια προς τη μητέρα είναι μεγαλύτερη από τον πιθανό κίνδυνο βλάβης προς το έμβρυο.
    Αξιολόγηση από μελέτες σε πειραματόζωα δεν αποκαλύπτει άμεσες τερατογόνες επιδράσεις. Ωστόσο, στα κουνέλια έχουν παρατηρηθεί επιβράδυνση στην οστεογένεση του εμβρύου και πιθανές επιδράσεις στη βιωσιμότητα του εμβρύου. Δεδομένα μετά την κυκλοφορία από προοπτικές μελέτες μητρώων γυναικών σε εγκυμοσύνη έχουν τεκμηριώσει τα αποτελέσματα των μελετών της εγκυμοσύνης σε λιγότερο από 60 γυναίκες που εκτέθηκαν σε ναρατριπτάνη. Λόγω του μικρού μεγέθους του δείγματος δεν μπορούν να εξαχθούν οριστικά συμπεράσματα σχετικά με τον κίνδυνο γενετικών ανωμαλιών μετά από έκθεση σε ναρατριπτάνη.
  • Γαλουχία
    Συνιστάται η έκθεση του βρέφους να μειώνεται αποφεύγοντας το θηλασμό για 24 ώρες, μετά τη χρήση ναρατριπτάνης.
    Η ναρατριπτάνη και/ή οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν. Παροδικές επιδράσεις στην ανάπτυξη των νεογνών στους αρουραίους πριν και μετά τη γέννηση, παρατηρήθηκαν μόνον όταν χορηγήθηκαν στις μητέρες μεγάλες ποσότητες φαρμάκου μεγαλύτερες των μεγίστων ανθρώπινων δόσεων. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες για να αξιολογηθούν τα επίπεδα της απεκκρινομένης ναρατριπτάνης στο γάλα, γυναικών που θηλάζουν.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Συμπτώματα
  • ζάλης
  • πίεσης στο λαιμό
  • κόπωσης
  • έλλειψης συντονισμού
Αντιμετώπιση
υποστηρικτική αγωγή
directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επηρεάζει την οδήγησηΠιθανώς
Υπνηλία μπορεί να προκύψει ως αποτέλεσμα της ημικρανίας ή της θεραπείας με ναρατριπτάνη. Συνιστάται προσοχή όταν πρέπει να εκτελεστούν εξειδικευμένο καθήκοντα (π.χ. οδήγηση ή χειρισμό μηχανών).
science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
warningΈκδοχα με γνωστή δράση — προσοχή σε δυσανεξίες/αλλεργίες
94,07 mg άνυδρης λακτόζης/επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία

Εκλεκτικοί αγωνιστές των 5HT υποδοχέων. Κωδικός ATC: N02C C02

Μηχανισμός δράσης

Η ναρατριπτάνη έχει δείξει ότι είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-HT1 υποδοχέων της υδροξυτρυπταμίνης που προκαλεί αγγειόσπασμο. Η ναρατριπτάνη έχει μεγάλη συγγένεια στους ανθρώπινους κλωνικούς υποδοχείς 5HT1B και 5-HT1D. Ο ανθρώπινος υποδοχέας 5-HT1B πιστεύεται ότι αντιστοιχεί στον αγγειακό υποδοχέα 5-HT που προκαλεί σύσπαση των ενδοκρανιακών αιμοφόρων αγγείων. Η ναρατριπτάνη έχει ασήμαντη ή καμία δράση στους άλλους 5-HT υποτύπους υποδοχέων (5-HT1A, 5-HT2, 5-HT3, και 5-HT4).

Στα πειραματόζωα, η ναρατριπτάνη προκαλεί σύσπαση στις καρωτιδικές αρτηρίες. Επιπλέον στοιχεία από μελέτες σε πειραματόζωα δείχνουν ότι η ναρατριπτάνη αναστέλλει τη δράση του τριδύμου νεύρου. Οι δύο αυτές ενέργειες είναι δυνατόν να συντελούν στην αντι-ημικρανιακή δράση της ναρατριπτάνης στους ανθρώπους.

Κλινική αποτελεσματικότητα

Σε κλινικές δοκιμές η έναρξη δράσης αρχίζει σε μία ώρα και η μέγιστη αποτελεσματικότητα επιτυγχάνεται σε 4 ώρες. Η αρχική δραστικότητα της ναρατριπτάνης 2,5 mg ήταν ελαφρώς χαμηλότερη εκείνης του sumatriptan 100 mg. Όμως, η αποτελεσματικότητα μέσα σε 24 ώρες ήταν παρόμοια και για τα δύο φάρμακα και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών στις κλινικές μελέτες ήταν ελαφρά χαμηλότερη μετά τη χορήγηση ναρατριπτάνης 2,5mg παρά μετά τη χορήγηση 100mg sumatriptan. Δεν έχουν διεξαχθεί κλινικές μελέτες που συγκρίνουν τη ναρατριπτάνη 2,5 mg με τη σουματριπτάνη 50 mg.

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση

Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η ναρατριπτάνη απορροφάται και ανώτατες πυκνότητες στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-3 ώρες. Μετά από χορήγηση ενός δισκίου ναρατριπτάνης 2,5 mg οι ανώτατες πυκνότητες είναι περίπου 8,3 ng/ml (95% CI:6,5 έως 10,5 ng/ml) στις γυναίκες και 5,4 ng/ml (95% CI: 4,7 έως 6,1 ng/ml) στους άνδρες. Η βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα είναι 74% στις γυναίκες και 63% στους άνδρες χωρίς διαφορές στην αποτελεσματικότητα και ανοχή στην κλινική χρήση. Επομένως δεν απαιτείται ρύθμιση της δόσης ανάλογα με το φύλο του ασθενούς.

Κατανομή

Ο όγκος κατανομής της ναρατριπτάνης είναι 170 λίτρα. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι χαμηλή (29%).

Βιομετασχηματισμός

Η μέση κάθαρση μετά από ενδοφλέβια χορήγηση ήταν 470 ml/λεπτό στους άνδρες και 380 ml/λεπτό στις γυναίκες. Η νεφρική κάθαρση είναι παρόμοια στους άνδρες και τις γυναίκες με 220 ml/λεπτό και είναι υψηλότερες από την τιμή της σπειραματικής διήθησης υποδηλώνοντας ότι η ναρατριπτάνη απεκκρίνεται ενεργά στα νεφρικά σωληνάρια. Η ναρατριπτάνη αποβάλλεται κυρίως στα ούρα το 50% της δόσης αναλλοίωτο και το 30% σαν ανενεργοί μεταβολίτες. Η ναρατριπτάνη μεταβολίζεται in vitro από μεγάλο αριθμό ισοενζύμων του κυττοχρώματος P450. Επομένως δεν αναμένονται σημαντικές μεταβολικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με τη ναρατριπτάνη (βλ. Αλληλεπιδράσεις). Η ναρατριπτάνη δεν αναστέλλει τα ένζυμα του κυττοχρώματος P450. Είναι άγνωστο εάν η ναρατριπτάνη επάγει τα ανθρώπινα ισοένζυμα, αλλά δεν φάνηκε να προκαλεί σημαντικές αλλαγές στην έκφραση των ισομορφών του ηπατικού κυττοχρώματος P450 σε αρουραίους.

Αποβολή

Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής της αποβολής (t1/2) είναι 6 ώρες.

Ειδικές Ομάδες Ασθενών

Ηλικιωμένοι

Σε υγιή ηλικιωμένα άτομα (ν=12), η κάθαρση μειώθηκε κατά 26% και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης (AUC) αυξήθηκε κατά 30% σε σύγκριση με υγιή νέα άτομα (ν=12) στην ίδια μελέτη (βλ. Δοσολογία).

Φύλο

Η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης και η μέγιστη συγκέντρωση της ναρατριπτάνης πιθανόν λόγω της ταυτόχρονης χρήσης αντισυλληπτικών δισκίων, ήταν περίπου 35% χαμηλότερες στους άνδρες σε σύγκριση με τις γυναίκες, εντούτοις στην κλινική χρήση δεν είχαν καμία διαφορά στην αποτελεσματικότητα και την ανοχή. Επομένως δεν χρειάζεται ρύθμιση της δοσολογίας ανάλογα με το φύλο (βλ. Δοσολογία).

Νεφρική Ανεπάρκεια

Η νεφρική απέκκριση είναι η κύρια οδός αποβολής της ναρατριπτάνης. Γι’ αυτό σε ασθενείς με νεφρική νόσο είναι δυνατόν να αυξηθούν οι πυκνότητες της ναρατριπτάνης. Σε μία μελέτη ανδρών και γυναικών ασθενών με νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 18-115 ml/λεπτό) (ν=15 ασθενείς) που ταίριαζαν με υγιή άτομα (ν=8) κατά το φύλο, την ηλικία και το βάρος, οι ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είχαν μία αύξηση περίπου 80% στο t1/2 και περίπου 50% μείωση της κάθαρσης (βλ. Δοσολογία).

Ηπατική Ανεπάρκεια

Το ήπαρ συμμετέχει λιγότερο στην κάθαρση της ναρατριπτάνης που χορηγείται από το στόμα. Σε μία μελέτη ανδρών και γυναικών ασθενών με ηπατική ανεπάρκεια (Child - Pugh βαθμός Α ή Β με 8 ασθενείς) που ταιριάζουν στο φύλο, την ηλικία και το βάρος με υγιή άτομα που χρησιμοποίησαν ναρατριπτάνη από το στόμα, οι ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια είχαν μια αύξηση περίπου 40% στο t1/2 και περίπου 30% μείωση της κάθαρσης (βλ. Δοσολογία).

description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φόρτωση…
Μηχανισμός δράσης
Τρεις διακριτές φαρμακολογικές δράσεις έχουν εμπλακεί στην αντιημικρανική δράση των τριπτανών: (1) διέγερση των προσυναπτικών υποδοχέων 5-HT1D, η οποία χρησιμεύει στην αναστολή τόσο της αγγειοδιαστολής της σκληράς μήνιγγας όσο και της φλεγμονής· (2)…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Εκλεκτικοί αγωνιστές των 5HT υποδοχέων. Κωδικός ATC: N02C C02 ### Μηχανισμός δράσης Η ναρατριπτάνη έχει δείξει ότι είναι ένας εκλεκτικός αγωνιστής των 5-HT1 υποδοχέων της υδροξυτρυπταμίνης που προκαλεί αγγειόσπασμο. Η…

Φαρμακοκινητική

Απορρόφηση Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η ναρατριπτάνη απορροφάται και ανώτατες πυκνότητες στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 2-3 ώρες. Μετά από χορήγηση ενός δισκίου ναρατριπτάνης 2,5 mg οι ανώτατες πυκνότητες είναι περίπου 8,3 ng/ml (95% CI:6,5 έως 10,5…

Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Κυρίως ηπατικός. In vitro, η ναρατριπτυάνη μεταβολίζεται από ένα ευρύ φάσμα κυτοχρωμικών P450 ισοενζύμων σε έναν αριθμό αδρανών μεταβολιτών.
Απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση * Απορρόφηση: Καλά απορροφούμενη (74% βιοδιαθεσιμότητα από του στόματος). Η απορρόφηση είναι ταχεία με μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 2-5 ώρες. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι βραδύτερος κατά τη διάρκεια κρίσης…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Σημεία και συμπτώματα συνδρόμου σεροτονίνης (μεταβολή νοητικής κατάστασης, αστάθεια αυτόνομου, νευρομυϊκές ανωμαλίες) more_horizΆλλο / λοιπά κατά την έναρξη της θεραπείας, την αύξηση των δόσεων ή την προσθήκη άλλης σεροτονινεργικής αγωγής Συγχορήγηση με SSRI ή SNRI
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Η ναρατριπτυρτάνη είναι φαρμακευτική ουσία της κατηγορίας των τριπτανών, που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των κεφαλαλαγιών της ημικρανίας. Είναι εκλεκτικός αγωνιστής του υποτύπου 1 υποδοχέα 5-υδροξυτρυπταμίνης.
DrugBank

Indication

expand_more
Για την οξεία θεραπεία επιθέσεων ημικρανίας με ή χωρίς αύρα σε ενήλικες.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ναρατριπτυρτάνη είναι εκλεκτικός αγωνιστής των υποδοχέων σεροτονίνης (5-υδροξυτρυπταμίνη; 5-HT) τύπου 1B και 1D. Είναι δομικά και φαρμακολογικά συγγενής με άλλους εκλεκτικούς αγωνιστές των υποδοχέων 5-HT1B/1D. Η ναρατριπτυρτάνη έχει μόνο ασθενή συγγένεια για τους υποδοχείς 5-HT1A, 5-HT5A, και 5-HT7 και καμία σημαντική συγγένεια ή φαρμακολογική δράση στους υποτύπους υποδοχέων 5-HT2, 5-HT3 ή 5-HT4 ή στους αδρενεργικούς υποδοχείς α1-, α2-, ή β-, ντοπαμινεργικούς D1, D2, μουσκαρινικούς ή βενζοδιαζεπινικούς υποδοχείς. Αυτή η δράση στον άνθρωπο συσχετίζεται με την ανακούφιση από την ημικρανική κεφαλαλγία. Εκτός από την πρόκληση αγγειοσυστολής, πειραματικά δεδομένα από μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η ναρατριπτυρτάνη ενεργοποιεί επίσης τους υποδοχείς 5-HT1 στις περιφερικές απολήξεις του τριδύμου νεύρου που νευρώνουν τα κρανιακά αιμοφόρα αγγεία, γεγονός που μπορεί επίσης να συμβάλλει στην αντιημικρανική δράση της ναρατριπτυρτάνης στον άνθρωπο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Τρεις διακριτές φαρμακολογικές δράσεις έχουν εμπλακεί στην αντιημικρανική δράση των τριπτανών: (1) διέγερση των προσυναπτικών υποδοχέων 5-HT1D, η οποία χρησιμεύει στην αναστολή τόσο της αγγειοδιαστολής της σκληράς μήνιγγας όσο και της φλεγμονής· (2) άμεση αναστολή της διεγερσιμότητας των κυττάρων του τριδύμου πυρήνα μέσω αγωνισμού των υποδοχέων 5-HT1B/1D στον προμήκη μυελό και (3) αγγειοσυστολή των μηνιγγικών, σκληρών, εγκεφαλικών ή πιακών αγγείων ως αποτέλεσμα αγγειακού αγωνισμού των υποδοχέων 5-HT1B.
DrugBank

Absorption

expand_more
Εμφανίζει καλή απορρόφηση (74% από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα), με ταχεία απορρόφηση και μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα μετά από 2-5 ώρες. Ο ρυθμός απορρόφησης είναι βραδύτερος κατά τη διάρκεια μιας κρίσης ημικρανίας.
DrugBank

Half life

expand_more
5-8 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more
28%-31% (στο εύρος συγκεντρώσεων 50 έως 1000 ng/mL)
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
170 L
DrugBank

Clearance

expand_more
6.6 mL/min/kg
DrugBank

Toxicity

expand_more
Συμπτώματα υπερδοσολογίας περιλαμβάνουν ζάλη, απώλεια συντονισμού, ένταση στον αυχένα και κόπωση.

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4440
Μοριακός τύπος
C17H25N3O2S
Μοριακό βάρος
335.5
IUPAC
N-methyl-2-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
InChIKey
AMKVXSZCKVJAGH-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

  • Φάρμακα που προκαλούν αγγειοσυστολή.
  • Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που διεγείρουν ειδικά τους υποδοχείς SEROTONIN 5-HT1. Στην κατηγορία αυτή περιλαμβάνονται αγωνιστές για έναν ή περισσότερους από τους ειδικούς υποτύπους υποδοχέων 5-HT1.