Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ERGOTAMINE(Εργοταμίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

2 ώρες DrugBank
Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

Κόπρανα PubChem

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Η ergotamine δρα στην ημικρανία με έναν από δύο προτεινόμενους μηχανισμούς: 1) ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D που ευρίσκονται σε ενδοκρανιακά αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των αρτηριο-φλεβικών αναστομώσεων, οδηγεί σε αγγειοσυσταλση, η οποία συνδέεται με την…
Φαρμακοδυναμική
Η ergotamine είναι αγγειοσυσταλτικός παράγοντας και ανταγωνιστής αλφα-αδρενεργικών υποδοχέων. Οι φαρμακολογικές ιδιότητες του ergotamine είναι εξαιρετικά πολύπλοκες· ορισμένες από τις ενέργειές του δεν σχετίζονται μεταξύ τους ή ακόμη και είναι αμοιβαία…
Φαρμακοκινητική
Η βιοδιαθεσιμότητα της υπογλωσσικώς χορηγούμενης εργοταμίνης δεν έχει προσδιοριστεί. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση της ταρτρικής εργοταμίνης είναι αρκετά μεταβλητή· οι μέγιστες πλάσμα συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 0,5-3 ωρών. Η από…
Μεταβολισμός
Ηπατική. Η εργοταμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω σε μεγάλο βαθμό μη καθορισμένων οδών, και το 90% των μεταβολιτών απεκκρίνεται στη χολή. Η εργοταμίνη, ιδιαίτερα το πεπτιδικό τμήμα του μορίου, μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων…
Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα της υπογλωσσικώς χορηγούμενης εργοταμίνης δεν έχει προσδιοριστεί. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση της ταρτρικής εργοταμίνης είναι αρκετά μεταβλητή· οι μέγιστες πλάσμα συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 0,5-3 ωρών. Η από…

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αγγειοσυσταλτικός παράγοντας που προέρχεται από τον ergot της Κεντρικής Ευρώπης. Είναι επιλεκτικός αγωνιστής αλφα-1 αδρενεργικών υποδοχέων και χρησιμοποιείται συνήθως στη θεραπεία διαταραχών ημικρανίας. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση ως θεραπεία για τη διακοπή ή πρόληψη αγγειογενών κεφαλαλγιών, π.χ. ημικρανίας, παραλλαγών της ημικρανίας ή της λεγόμενης ισταμινικής κεφαλαλγίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ergotamine είναι αγγειοσυσταλτικός παράγοντας και ανταγωνιστής αλφα-αδρενεργικών υποδοχέων. Οι φαρμακολογικές ιδιότητες του ergotamine είναι εξαιρετικά πολύπλοκες· ορισμένες από τις ενέργειές του δεν σχετίζονται μεταξύ τους ή ακόμη και είναι αμοιβαία αντίθετες. Το φάρμακο παρουσιάζει μερική αγωνιστική και/ή ανταγωνιστική δραστηριότητα έναντι τρυπταμινεργικών, ντοπανεργικών και αλφα-αδρενεργικών υποδοχέων ανάλογα με το σημείο δράσης, και αποτελεί ισχυρό διέγερμα μήτρας. Προκαλεί αγγειοσυσπαστική σε περιφερειακά και κρανιακά αγγεία και προκαλεί μείωση κέντρων κεντρικής αγγειοκινητικής δραστηριότητας. Ο πόνος ενός επεισοδίου ημικρανίας πιστεύεται ότι οφείλεται σε σημαντικά αυξημένο πλάτος παλμών στα κρανιακά αγγεία, ειδικά στις μηνιγγιώδεις κλάδους της εξωτερικής καρωτίδας. Η ergotamine μειώνει την εξωκρανιακή ροή αίματος, προκαλεί πτώση στο πλάτος των παλμών στα κρανιακά αγγεία και μειώνει την υπεραιμάτωση της περιοχής της basilar αρτηρίας. Δεν μειώνει τη ροή αίματος στα εγκεφαλικά ημισφαίρια.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ergotamine δρα στην ημικρανία με έναν από δύο προτεινόμενους μηχανισμούς: 1) ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D που ευρίσκονται σε ενδοκρανιακά αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των αρτηριο-φλεβικών αναστομώσεων, οδηγεί σε αγγειοσυσταλση, η οποία συνδέεται με την ανακούφιση της ημικρανίας, και 2) ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D στις αισθητικές νευρικές απολήξεις του τριδύμου συστήματος οδηγεί στην αναστολή της απελευθέρωσης φλεγμονωδών νευροπεπτιδίων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα της υπογλώσσιας χορήγησης ergotamine δεν έχει προσδιοριστεί.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή απέκκρισης
DrugBank

Toxicity

expand_more

Σημεία υπερβολικής έκθεσης περιλαμβάνουν:

  • ερεθισμό
  • ναυτία
  • έμετο
  • πονοκέφαλο
  • διάρροια
  • δίψα
  • ψυχρότητα του δέρματος
  • κνησμό
  • αδύναμο σφυγμό
  • μούδιασμα
  • μυρμήκιασμα άκρων
  • σύγχυση

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
8223
Μοριακός τύπος
C33H35N5O5
Μοριακό βάρος
581.7
IUPAC
(6aR,9R)-N-[(1S,2S,4R,7S)-7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5,8-dioxo-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
InChIKey
XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που διεγείρουν τη συστολή του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση τοκετού στο τέλος της κύησης, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της μεταγεννητικής ή μετά-αποβολικής αιμορραγίας και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνα ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση εκτρώσεων (ABORTIFACIENTS). Τα κλινικά οξυτοκικά περιλαμβάνουν την νευροϋποφυσιακή ορμόνη ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή της εργοταμίνης. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ.1157)

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοσυστολή των αιμοφόρων αγγείων.

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ· ΑΝΗΣΥΧΟΛΥΤΙΚΑ· και στη θεραπεία των ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.

Μια υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που συνήθως δεν συνδέονται με ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν είναι εθιστικοί. Πολλοί μη-ναρκωτικοί αναλγητικοί προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ALPHA-1.