Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ N02CA02 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ERGOTAMINE

Εργοταμίνη

### Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: φάρμακα κατά της ημικρανίας (αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας), κωδικός ATC: N02CA52 ### Μηχανισμός δράσης Η **εργοταμίνη** καταστέλλει τις κρίσεις ημικρανίας με ή χωρίς αύρα χάρη στην εξειδικευμένη αγγειοτονωτική …

Εμπορικά Ονόματα

CAFERGOT

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Οδός:
Ορθική
Χορήγηση:
Με τα πρώτα συμπτώματα της κρίσης
Δόση έναρξης:
1 υπόθετο
Τιτλοποίηση:
Αν δεν παρατηρηθεί βελτίωση μετά από μισή ώρα, χορηγήστε ½ υπόθετο. Η δόση αυτή μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε μισή ώρα, αλλά δεν πρέπει να υπερβείτε τη μέγιστη ημερήσια δόση των 3 υπόθετων. Σε περίπτωση μεταγενέστερων κρίσεων, η αρχική δόση μπορεί να αυξηθεί στο 1½ υπόθετο σε μία μονήρη δόση, ανάλογα με τη συνολική δόση που απαιτήθηκε στις προηγούμενες κρίσεις. Αν ο πόνος επιμένει, μπορείτε να παίρνετε ½ υπόθετο κάθε μισή ώρα μέχρι και τη μέγιστη εβδομαδιαία δόση των 5 υπόθετων.
  • Ενήλικες
    Δόση1 υπόθετο (αρχική), μπορεί να αυξηθεί σε 1½ υπόθετο για μεταγενέστερες κρίσεις
    Μέγ. δόση3 υπόθετα (ημερήσια) / 5 υπόθετα (εβδομαδιαία)
    Η δόση ½ υπόθετο μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε μισή ώρα μέχρι τη μέγιστη ημερήσια/εβδομαδιαία δόση.
  • Ηλικιωμένοι
    Δε συνιστάται για ασθενείς άνω των 65 ετών.
  • Παιδιατρικός πληθυσμός
    Δε συνιστάται για παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα
  • Διατάραξη περιφερικής κυκλοφορίας ή περιφερικές αγγειοπάθειες (όπως αποφρακτική αγγειοπάθεια και σύνδρομο Raynaud)
  • Υπερθυρεοειδισμός
  • Νόσος των στεφανιαίων αγγείων
  • Ανεπαρκώς ελεγχόμενη υπέρταση
  • Σηπτικές καταστάσεις
  • Σοκ
  • Κύηση
  • Θηλασμός
  • Σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία
  • Σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία
  • Κροταφική αρτηρίτιδα
  • Ημιπληγική ή βασική ημικρανία
  • Συγχορήγηση με μακρολιδικά αντιβιοτικά
  • Συγχορήγηση με αναστολείς της HIV-πρωτεάσης ή της ανάστροφης τρανσκριπτάσης
  • Συγχορήγηση με αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης
  • Συγχορήγηση με αγγειοσυσπαστικούς παράγοντες (συμπεριλαμβανομένων των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας, σουματριπτάνης και άλλων αγωνιστών των υποδοχέων 5 ΗΤ1)
warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Ευαισθησία στην εργοταμίνη
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Απαιτείται προσοχή στην επιλογή της θεραπευτικής δόσης
  • Χρήση του Cafergot
    Γενικό
    Προορίζεται μόνον για τη θεραπεία της οξείας κρίσης ημικρανίας και όχι για πρόληψη
  • Συνεχής καθημερινή χρήση ή υπέρβαση δοσολογίας
    Σοβαρό
    Αποφυγή συνεχούς καθημερινής χρήσης ή υπέρβασης της συνιστώμενης δοσολογίας λόγω κινδύνου αγγειόσπασμου
  • Αναιμία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με αναιμία
    Χρήση με προσοχή
  • Μακροχρόνια χρήση εργοταμίνης
    Σοβαρό
    Κίνδυνος ίνωσης (οπισθοπεριτοναϊκής, καρδιακής, πνευμονικής, υπεζωκοτικής), εργοτισμού, και συμπτωμάτων στένωσης περιφερικών αιμοφόρων αγγείων με πιθανή θανατηφόρο έκβαση
  • Αγγειοσυσπαστικές ιδιότητες
    Σοβαρό
    ΠληθυσμόςΑσθενείς (συμπεριλαμβανομένων αυτών χωρίς ιστορικό στεφανιαίας νόσου)
    Κίνδυνος ισχαιμίας του μυοκαρδίου ή έμφραγμα
  • Υπερδοσολογία
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς που χρησιμοποιούν Cafergot
    Ενημέρωση για μέγιστες επιτρεπόμενες δόσεις και συμπτώματα υπερδοσολογίας (υπ/παραισθησία στα άκρα, έμετο/ναυτία μη σχετιζόμενα με ημικρανία, συμπτώματα ισχαιμίας μυοκαρδίου)
  • Εμφάνιση παραισθησιών
    Επείγον
    ΠληθυσμόςΑσθενείς
    Άμεση διακοπή του φαρμάκου και συμβουλή ιατρού
  • Ήπια έως μέτρια έκπτωση ηπατικής λειτουργίας / χολόσταση
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με ήπια έως μέτρια έκπτωση ηπατικής λειτουργίας, ιδιαίτερα με χολόσταση
    Κατάλληλος έλεγχος
  • Κεφαλαλγία από υπερβολική χρήση φαρμάκου (MOH)
    Προσοχή
    Κίνδυνος κεφαλαλγίας από χρήση Cafergot για μεγάλα χρονικά διαστήματα
  • Κεφαλαλγία από υπερβολική χρήση φαρμάκου (MOH)
    Προσοχή
    ΠληθυσμόςΑσθενείς με συχνές ή καθημερινές κεφαλαλγίες
    Εάν υποψιάζεστε επιδείνωση κεφαλαλγιών από μακροχρόνια χρήση αναλγητικών, ζητήστε ιατρική συμβουλή και διακόψτε τη θεραπεία. Το ενδεχόμενο MOH πρέπει να εξετάζεται
  • Κακή χρήση υπόθετων εργοταμίνης
    Σοβαρό
    Κίνδυνος μονήρους έλκους του ορθού από χρήση σε υψηλότερες δόσεις ή μακροχρόνια χρήση στη συνιστώμενη δόση
swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
  • Τετρακυκλίνη
    αντένδειξη
    Αυξημένη έκθεση στην εργοταμίνη και τοξικότητα της ερυσιβώδους όλυρας (αγγειόσπασμο και ισχαιμία στα άκρα και σε άλλους ιστούς)
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Μακρολιδικά αντιβιοτικά (Ερυθρομυκίνη, Τρολεαντομυκίνη, Κλαριθρομυκίνη, Ιοσαμυκίνη, άλλες μακρολίδες εκτός σπιραμυκίνης)
    αντένδειξη
    Αυξημένη έκθεση στην εργοταμίνη και τοξικότητα της ερυσιβώδους όλυρας (αγγειόσπασμο και ισχαιμία στα άκρα και σε άλλους ιστούς) / Εργοτισμός με πιθανότητα νέκρωσης των άκρων (μείωση της ηπατικής κάθαρσης των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας)
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Αναστολείς της HIV πρωτεάσης (Ινδιναβίρη, Νελφιναβίρη, Ριτοναβίρη, Αμπρεναβίρη, Σακουιναβίρη, Αταζιναβίρη)
    αντένδειξη
    Αυξημένη έκθεση στην εργοταμίνη και τοξικότητα της ερυσιβώδους όλυρας (αγγειόσπασμο και ισχαιμία στα άκρα και σε άλλους ιστούς) / Εργοτισμός με πιθανότητα νέκρωσης των άκρων (αναστολή ηπατικού μεταβολισμού των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας)
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Αναστολείς της ανάστροφης μεταγραφάσης (Δελαβιρδίνη, Εφαβιρένζη)
    αντένδειξη
    Αυξημένη έκθεση στην εργοταμίνη και τοξικότητα της ερυσιβώδους όλυρας (αγγειόσπασμο και ισχαιμία στα άκρα και σε άλλους ιστούς) / Εργοτισμός με πιθανότητα νέκρωσης των άκρων (αναστολή ηπατικού μεταβολισμού των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας)
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Αντιμυκητιασικά τύπου αζόλης (Κετοκοναζόλη, Ιτρακοναζόλη, Βορικοναζόλη, Τρικλαβενδαζόλη)
    αντένδειξη
    Αυξημένη έκθεση στην εργοταμίνη και τοξικότητα της ερυσιβώδους όλυρας (αγγειόσπασμο και ισχαιμία στα άκρα και σε άλλους ιστούς) / Εργοτισμός με πιθανότητα νέκρωσης των άκρων (αναστολή ηπατικού μεταβολισμού των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας)
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Αγγειοσυσπαστικοί παράγοντες (αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας, σουματριπτάνη, άλλοι αγωνιστές των 5-ΗΤ1 υποδοχέων)
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της αγγειοσύσπασης
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Νικοτίνη (π.χ. βαρύ κάπνισμα)
    αντένδειξη
    Ενίσχυση της αγγειοσύσπασης
    ΣύστασηΠρέπει να αποφεύγεται
  • Τριπτάνες (Αλμοτριπτάνη, Φοβατριπτάνη, Ναρατριπτάνη, Ριζατριπτάνη, Σουματριπτάνη, Ζολμιτριπτάνη, Ελετριπτάνη)
    αντένδειξη
    Αυξημένος κίνδυνος αγγειόσπασμου, αρτηριακής υπέρτασης, στεφανιαίας νόσου
    ΣύστασηΜη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Βρωμοκρυπτίνη
    αντένδειξη
    Κίνδυνος πρόκλησης αγγειοσύσπασης
    ΣύστασηΜη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Καβεργολίνη
    αντένδειξη
    Κίνδυνος πρόκλησης αγγειοσύσπασης
    ΣύστασηΜη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Φθοριοκινολόνες
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης του πλάσματος στην καφεΐνη που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη απορρόφηση της εργοταμίνης
  • Μεξιλετίνη
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης του πλάσματος στην καφεΐνη που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη απορρόφηση της εργοταμίνης
  • Φλουβοξαμίνη
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης του πλάσματος στην καφεΐνη που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη απορρόφηση της εργοταμίνης
  • Από στόματος αντισυλληπτικά
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης του πλάσματος στην καφεΐνη που μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένη απορρόφηση της εργοταμίνης
  • Συμπαθομιμητικοί παράγοντες (με καφεΐνη)
    προσοχή
    Αυξημένη αρτηριακή πίεση
  • Βήτα-αποκλειστές (Προπρανολόλη, Οξπρενολόλη)
    παρακολούθηση
    Αγγειοσυσπαστικές αντιδράσεις, εργοτισμός, αρτηριακοί σπασμοί με ισχαιμία των άκρων
    ΣύστασηΕνισχυμένη κλινική παρακολούθηση, ειδικά κατά τη διάρκεια των δύο πρώτων εβδομάδων του συνδυασμού
  • Μέτριοι, ασθενείς αναστολείς CYP3A4 (Σιμετιδίνη, Κλοτριμαζόλη, Φλουκοναζόλη, Χυμός γκρέιπφρουτ, Κινουπριστίνη, Δαλφοπριστίνη, Ζιλευτόνη)
    προσοχή
    Αύξηση της έκθεσης στην εργοταμίνη
    ΣύστασηΑπαιτείται προσοχή κατά την ταυτόχρονη χρήση
  • Αναστολείς επαναπρόσληψης της σεροτονίνης (Αμιτριπτυλίνη, Σερτραλίνη)
    προσοχή
    Ανάπτυξη συνδρόμου σεροτονίνης
    ΣύστασηΗ χρήση πρέπει να γίνεται με προσοχή
  • Επαγωγείς CYP3A4 (Νεβιραπίνη, Ριφαμπικίνη)
    παρακολούθηση
    Μείωση της φαρμακολογικής δράσης της εργοταμίνης
  • Στιριπεντόλη
    προσοχή
    Εργοτισμός με πιθανότητα νέκρωσης των άκρων (αναστολή ηπατικού μεταβολισμού των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας)
  • Διλτιαζέμη
    προσοχή
    Εργοτισμός με πιθανότητα νέκρωσης των άκρων (αναστολή ηπατικού μεταβολισμού των αλκαλοειδών της ερυσιβώδους όλυρας)
  • Φαινυλοπροπανολαμίνη
    αντένδειξη
    Κίνδυνος αγγειοσύσπασης ή/και υπερτασικών κρίσεων
    ΣύστασηΜη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Ντοπαμινεργικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας (Περγολίδη, Λισουρίδη)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος αγγειοσύσπασης ή/και υπερτασικών κρίσεων
    ΣύστασηΜη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Άλφα-συμπαθομιμητικά (από στόματος ή, και δια της ρινικής οδού) (Ετιλεφρίνη, Μιδοδρίνη, Ναφαζολίνη, Οξυμεταζολίνη, Φαινυλεφρίνη, Συνεφρίνη, Τετρυζολίνη, Τουαμινοεπτάνιο, Τυμαζολίνη)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος αγγειοσύσπασης ή/και υπερτασικών κρίσεων
    ΣύστασηΜη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Έμμεσα συμπαθομιμητικά (εκτός της φαινυλοπροπανολαμίνης) (Εφεδρίνη, Φαινυλεφρίνη, Ψευδοεφεδρίνη)
    αντένδειξη
    Κίνδυνος αγγειοσύσπασης ή/και υπερτασικών κρίσεων
    ΣύστασηΜη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Ρεβοξετίνη
    προσοχή
    Αύξηση της υπέρτασης
    ΣύστασηΑπαιτούνται προφυλάξεις κατά τη χρήση
  • Ενοξασίνη (Φθοριοκινολόνες)
    αντένδειξη
    Μεγάλη αύξηση στη συγκέντρωση της καφεΐνης στον οργανισμό που μπορεί να οδηγήσει σε διέγερση και παραισθήσεις (μείωση ηπατικού μεταβολισμού της καφεΐνης)
    ΣύστασηΜη συνιστώμενος συνδυασμός
  • Φθοριοκινολόνες (Σιπροφλοξασίνη, Νορφλοξασίνη)
    προσοχή
    Μεγάλη αύξηση στη συγκέντρωση της καφεΐνης στον οργανισμό που μπορεί να οδηγήσει σε διέγερση και παραισθήσεις (μείωση ηπατικού μεταβολισμού της καφεΐνης)
    ΣύστασηΧρειάζονται προσοχή
sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανοσοποιητικό
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
Δέρμα
  • Κνησμός
  • Εξάνθημα
  • Κνίδωση
Νευρικό
  • Ζάλη
  • Ίλιγγος
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
  • Παραισθησία (π.χ. τσιμπήματα) στα δάκτυλα των χεριών και των ποδιών
  • Υπαισθησία (π.χ. αιμωδία)
  • Επαγόμενη από το φάρμακο κεφαλαλγία
  • Κεφαλαλγία που σχετίζεται με το φάρμακο
  • Πονοκέφαλος από χρόνια υπερδοσολογία ή από ταχεία διακοπή
Καρδιά
  • Κυάνωση
  • Βραδυκαρδία
  • Ταχυκαρδία
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
  • Ινώσεις καρδιακών βαλβίδων
Καρδιακές διαταραχές
  • Ίνωση του ενδοκαρδίου
Αγγειακές διαταραχές
  • Περιφερική αγγειοσυστολή
Αγγειακές
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
  • Γάγγραινα
Αναπνευστικό
  • Δύσπνοια
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
  • Υπεζωκοτική ίνωση
  • Αλλοιώσεις του τύπου ινώσεων (υπεζωκότας)
Διαταραχές του γαστρεντερικού
  • Ναυτία και έμετος (που δε σχετίζονται με την ημικρανία)
  • Έλκος του ορθού
  • Πρωκτικό έλκος
  • Ισχαιμία εντέρου
  • Αλλοιώσεις του τύπου ινώσεων (οπίσθιο περιτόναιο)
Γαστρεντερικό
  • Κοιλιακό άλγος
  • Διάρροια
Νεφρά/Ουροποιητικό
  • Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
Γενικές
  • Οίδημα προσώπου
Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
  • Πόνος σε ένα άκρο
  • Αδυναμία σε ένα άκρο
Μυοσκελετικό
  • Μυαλγία
  • Μυϊκός σπασμός
Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
  • Αδυναμία των άκρων
Παρακλινικές εξετάσεις
  • Απουσία σφυγμού
Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
  • Εργοτισμός (έντονη αρτηριακή αγγειοσυστολή που επάγει σημεία και συμπτώματα περιφερικής αγγειοπάθειας στα άκρα ή σε άλλους ιστούς [νεφρικός ή εγκεφαλικός αγγειόσπασμος])
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
  • Έμετος (που δε σχετίζονται με την ημικρανία)
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Συχνές
  • Ζάλη
    Νευρικό
    Συχνές
  • Κοιλιακό άλγος
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Ναυτία
    Γαστρεντερικό
    Συχνές
  • Αδυναμία σε ένα άκρο
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • Αδυναμία των άκρων
    Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης
    Όχι συχνές
  • Διάρροια
    Γαστρεντερικό
    Όχι συχνές
  • Κυάνωση
    Καρδιά
    Όχι συχνές
  • Παραισθησία (π.χ. τσιμπήματα) στα δάκτυλα των χεριών και των ποδιών
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Περιφερική αγγειοσυστολή
    Αγγειακές διαταραχές
    Όχι συχνές
  • Πόνος σε ένα άκρο
    Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού
    Όχι συχνές
  • Υπαισθησία (π.χ. αιμωδία)
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Όχι συχνές
  • Ίλιγγος
    Νευρικό
    Σπάνιες
  • Αντιδράσεις υπερευαισθησίας
    Ανοσοποιητικό
    Σπάνιες
  • Απουσία σφυγμού
    Παρακλινικές εξετάσεις
    Σπάνιες
  • Αυξημένη αρτηριακή πίεση
    Αγγειακές
    Σπάνιες
  • Βραδυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Δύσπνοια
    Αναπνευστικό
    Σπάνιες
  • Εξάνθημα
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Εργοτισμός (έντονη αρτηριακή αγγειοσυστολή που επάγει σημεία και συμπτώματα περιφερικής αγγειοπάθειας στα άκρα ή σε άλλους ιστούς [νεφρικός ή εγκεφαλικός αγγειόσπασμος])
    Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
    Σπάνιες
  • Ινώσεις καρδιακών βαλβίδων
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Ισχαιμία εντέρου
    Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Σπάνιες
  • Κνίδωση
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Κνησμός
    Δέρμα
    Σπάνιες
  • Μυαλγία
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Μυϊκός σπασμός
    Μυοσκελετικό
    Σπάνιες
  • Οίδημα προσώπου
    Γενικές
    Σπάνιες
  • Πονοκέφαλος από χρόνια υπερδοσολογία ή από ταχεία διακοπή
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Σπάνιες
  • Ταχυκαρδία
    Καρδιά
    Σπάνιες
  • Έμφραγμα του μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Γάγγραινα
    Αγγειακές
    Πολύ σπάνιες
  • Ισχαιμία μυοκαρδίου
    Καρδιά
    Πολύ σπάνιες
  • Έλκος του ορθού
    Διαταραχές του γαστρεντρικού
    Μη γνωστές
  • Ίνωση του ενδοκαρδίου
    Καρδιακές διαταραχές
    Μη γνωστές
  • Αλλοιώσεις του τύπου ινώσεων (υπεζωκότας, οπίσθιο περιτόναιο)
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου / Διαταραχές του γαστρεντερικού
    Μη γνωστές
  • Επαγόμενη από το φάρμακο κεφαλαλγία
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Κεφαλαλγία που σχετίζεται με το φάρμακο
    Διαταραχές του νευρικού συστήματος
    Μη γνωστές
  • Οπισθοπεριτοναϊκή ίνωση
    Νεφρά/Ουροποιητικό
    Μη γνωστές
  • Πρωκτικό έλκος
    Διαταραχές του γαστρεντρικού
    Μη γνωστές
  • Υπεζωκοτική ίνωση
    Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωράκιου
    Μη γνωστές
pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αντενδείκνυται expand_more
  • Κύηση
    Το Cafergot αντενδείκνυται στην κύηση, επειδή η εργοταμίνη έχει ωκυτόκο και αγγειοσυσπαστική δράση στον πλακούντα και τον ομφάλιο λώρο, καθώς μπορεί να προκαλέσει πρόωρο τοκετό. Σε μια μελέτη αναπαραγωγικής απόδοσης και μια περι-/μετα-γεννητική μελέτη σε θηλυκούς αρουραίους, παρατηρήθηκε αυξημένο ποσοστό θνησιγένειας ή/και περι-/μετα-γεννητικής θνησιμότητας ακολούθως της χορήγησης από στόματος εργοταμίνης/καφεΐνης (1:100). Σε υψηλές από στόματος δόσεις, η εργοταμίνη επήγαγε εμβρυϊκή καθυστέρηση σε πειραματόζωα. Η παρατήρηση αυτή αποδίδεται στη μειωμένη μητροπλακουντιακή ροή αίματος (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
  • Γαλουχία
    Η εργοταμίνη και η καφεΐνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα και η εργοταμίνη μπορεί να προκαλέσει έμετο, διάρροια, αδύναμο παλμό και ασταθή αρτηριακή πίεση στα παιδιά. Έτσι, το Cafergot αντενδείκνυται στις θηλάζουσες μητέρες.
  • Γονιμότητα
    Η γονιμότητα δε διαταράχθηκε σε αρσενικούς αρουραίους που ελάμβαναν τον συνδυασμό από στόματος εργοταμίνης και καφεΐνης (1:100) (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα κατά της ημικρανίας (αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας), κωδικός ATC: N02CA52

Μηχανισμός δράσης

Η εργοταμίνη καταστέλλει τις κρίσεις ημικρανίας με ή χωρίς αύρα χάρη στην εξειδικευμένη αγγειοτονωτική δράση της στις διεσταλμένες εξωκρανιακές αρτηρίες. Η εργοταμίνη μπορεί να προκαλέσει αγγειοσύσπαση διεγείροντας τους άλφα-αδρενεργικούς και τους 5-ΗΤ υποδοχείς. Εμφανίζει μέτρια έως υψηλή συγγένεια με διάφορους υποτύπους υποδοχέων σεροτονίνης. Ωστόσο, η ευεργετική δράση της στην ημικρανία συνδέεται κυρίως με τις αγωνιστικές ιδιότητες στα 5-HT1B και 5-HTID.

Η καφεΐνη επιταχύνει και αυξάνει την εντερική απορρόφηση της εργοταμίνης. Επίσης, η καφεΐνη ασκεί την αναλγητική δραστηριότητά της μέσω του αποκλεισμού των προαλγαισθητικών δράσεων της αδενοσίνης και της ενεργοποίησης των κεντρικών νοραδρενεργικών μονοπατιών που συνθέτουν ένα ενδογενές αναλγητικό σύστημα. Η καφεΐνη επιπλέον της δικής της δράσης ενισχύει τη δράση της εργοταμίνης.

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Εργοταμίνη

Απορρόφηση Μελέτες με χρήση εργοταμίνης επισημασμένης με τρίτιο δείχνουν ότι το 62% της από στόματος δόσης απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 2 ώρες μετά τη λήψη.

Κατανομή Η πρωτεϊνική δέσμευση ανέρχεται σε 98%. Όσον αφορά το αμετάβλητο φάρμακο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά του είναι περίπου 2% όταν χορηγείται από στόματος και περίπου 5% όταν χορηγείται μέσω του ορθού.

Βιομετασχηματισμός Η εργοταμίνη μεταβολίζεται ευρέως στο ήπαρ. Παρουσιάζει διατομική μεταβλητότητα στον ρυθμό βιομετατροπής (interindividual variation). Όσον αφορά στο αμετάβλητο φάρμακο, η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητά του είναι περίπου 2% χορηγούμενο από στόματος και περίπου 5% όταν χορηγείται δια του ορθού. Έχει προταθεί ότι οι θεραπευτικές δράσεις του φαρμάκου οφείλονται μερικώς σε δραστικούς μεταβολίτες.

Αποβολή Το μητρικό φάρμακο και οι μεταβολίτες του απεκκρίνονται κυρίως στη χολή. Η απομάκρυνσή τους από το πλάσμα είναι διφασική με άλφα και βήτα ημιπεριόδους ζωής 2,7 και 21 ώρες αντιστοίχως.

Καφεΐνη

Απορρόφηση Μετά την από στόματος χορήγηση, η καφεΐνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως από τη γαστρεντερική οδό και οι μέγιστες συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται μετά την από στόματος χορήγηση 175 mg κυμαίνονται από 5-10 μg/ml. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται σε 15-120 λεπτά.

Κατανομή Το ποσοστό δέσμευσης της καφεΐνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 35%. Η καφεΐνη κατανέμεται σχετικά ομοιόμορφα σε όλους τους ιστούς του οργανισμού, συμπεριλαμβανομένου του εγκεφαλονωτιαίου υγρού, του μητρικού γάλακτος, της σιέλου και του σπέρματος. Ο όγκος κατανομής είναι περίπου 0,7 l/kg. Η καφεΐνη διαπερνά τον πλακουντιακό φραγμό.

Βιομετασχηματισμός Η καφεΐνη μεταβολίζεται σε μεγάλο βαθμό από το CYP1A2 σε παραξανθίνη. Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται στα ούρα. Η παραξανθίνη μεταβολίζεται περαιτέρω σε παράγωγα ουρακίλης και ουρικού οξέος μέσω απομεθυλίωσης και υδροξυλίωσης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής απέκκρισης στο πλάσμα είναι περίπου 3,5 ώρες.

Αποβολή Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κατά κύριο λόγο στα ούρα. Η κάθαρση της καφεΐνης αυξάνεται με το κάπνισμα.

Μηχανισμός δράσης
Η ergotamine δρα στην ημικρανία με έναν από δύο προτεινόμενους μηχανισμούς: 1) ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D που ευρίσκονται σε ενδοκρανιακά αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των αρτηριο-φλεβικών αναστομώσεων, οδηγεί σε αγγειοσυσταλση, η οποία συνδέεται με την…
Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: φάρμακα κατά της ημικρανίας (αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας), κωδικός ATC: N02CA52 ### Μηχανισμός δράσης Η εργοταμίνη καταστέλλει τις κρίσεις ημικρανίας με ή χωρίς αύρα χάρη στην…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές ιδιότητες ### Εργοταμίνη Απορρόφηση Μελέτες με χρήση εργοταμίνης επισημασμένης με τρίτιο δείχνουν ότι το 62% της από στόματος δόσης απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα. Μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 2…

Μεταβολισμός
Ηπατική. Η εργοταμίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω σε μεγάλο βαθμό μη καθορισμένων οδών, και το 90% των μεταβολιτών απεκκρίνεται στη χολή. Η εργοταμίνη, ιδιαίτερα το πεπτιδικό τμήμα του μορίου, μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ από το σύστημα ενζύμων…
Απέκκριση
Η βιοδιαθεσιμότητα της υπογλωσσικώς χορηγούμενης εργοταμίνης δεν έχει προσδιοριστεί. Μετά από από του στόματος χορήγηση, η απορρόφηση της ταρτρικής εργοταμίνης είναι αρκετά μεταβλητή· οι μέγιστες πλάσμα συγκεντρώσεις επιτυγχάνονται εντός 0,5-3 ωρών. Η από…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available
science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος Σύστημα Συχνότητα Προϋπόθεση
Ηπατική λειτουργία gastroenterologyΗπατική λειτουργία — Ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, ιδιαίτερα με χολόσταση
checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ένας αγγειοσυσταλτικός παράγοντας που προέρχεται από τον ergot της Κεντρικής Ευρώπης. Είναι επιλεκτικός αγωνιστής αλφα-1 αδρενεργικών υποδοχέων και χρησιμοποιείται συνήθως στη θεραπεία διαταραχών ημικρανίας. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Για χρήση ως θεραπεία για τη διακοπή ή πρόληψη αγγειογενών κεφαλαλγιών, π.χ. ημικρανίας, παραλλαγών της ημικρανίας ή της λεγόμενης ισταμινικής κεφαλαλγίας.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η ergotamine είναι αγγειοσυσταλτικός παράγοντας και ανταγωνιστής αλφα-αδρενεργικών υποδοχέων. Οι φαρμακολογικές ιδιότητες του ergotamine είναι εξαιρετικά πολύπλοκες· ορισμένες από τις ενέργειές του δεν σχετίζονται μεταξύ τους ή ακόμη και είναι αμοιβαία αντίθετες. Το φάρμακο παρουσιάζει μερική αγωνιστική και/ή ανταγωνιστική δραστηριότητα έναντι τρυπταμινεργικών, ντοπανεργικών και αλφα-αδρενεργικών υποδοχέων ανάλογα με το σημείο δράσης, και αποτελεί ισχυρό διέγερμα μήτρας. Προκαλεί αγγειοσυσπαστική σε περιφερειακά και κρανιακά αγγεία και προκαλεί μείωση κέντρων κεντρικής αγγειοκινητικής δραστηριότητας. Ο πόνος ενός επεισοδίου ημικρανίας πιστεύεται ότι οφείλεται σε σημαντικά αυξημένο πλάτος παλμών στα κρανιακά αγγεία, ειδικά στις μηνιγγιώδεις κλάδους της εξωτερικής καρωτίδας. Η ergotamine μειώνει την εξωκρανιακή ροή αίματος, προκαλεί πτώση στο πλάτος των παλμών στα κρανιακά αγγεία και μειώνει την υπεραιμάτωση της περιοχής της basilar αρτηρίας. Δεν μειώνει τη ροή αίματος στα εγκεφαλικά ημισφαίρια.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Η ergotamine δρα στην ημικρανία με έναν από δύο προτεινόμενους μηχανισμούς: 1) ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D που ευρίσκονται σε ενδοκρανιακά αγγεία, συμπεριλαμβανομένων των αρτηριο-φλεβικών αναστομώσεων, οδηγεί σε αγγειοσυσταλση, η οποία συνδέεται με την ανακούφιση της ημικρανίας, και 2) ενεργοποίηση των υποδοχέων 5-HT1D στις αισθητικές νευρικές απολήξεις του τριδύμου συστήματος οδηγεί στην αναστολή της απελευθέρωσης φλεγμονωδών νευροπεπτιδίων.
DrugBank

Absorption

expand_more
Η βιοδιαθεσιμότητα της υπογλώσσιας χορήγησης ergotamine δεν έχει προσδιοριστεί.
DrugBank

Half life

expand_more
Ημιζωή απέκκρισης
DrugBank

Toxicity

expand_more

Σημεία υπερβολικής έκθεσης περιλαμβάνουν:

  • ερεθισμό
  • ναυτία
  • έμετο
  • πονοκέφαλο
  • διάρροια
  • δίψα
  • ψυχρότητα του δέρματος
  • κνησμό
  • αδύναμο σφυγμό
  • μούδιασμα
  • μυρμήκιασμα άκρων
  • σύγχυση
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2 ώρες
DrugBank

Απέκκριση

Κόπρανα
PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 4 ημέρες
Εργαλείο washout arrow_forward
science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
8223
Μοριακός τύπος
C33H35N5O5
Μοριακό βάρος
581.7
IUPAC
(6aR,9R)-N-[(1S,2S,4R,7S)-7-benzyl-2-hydroxy-4-methyl-5,8-dioxo-3-oxa-6,9-diazatricyclo[7.3.0.02,6]dodecan-4-yl]-7-methyl-6,6a,8,9-tetrahydro-4H-indolo[4,3-fg]quinoline-9-carboxamide
InChIKey
XCGSFFUVFURLIX-VFGNJEKYSA-N
Κατάταξη MeSH

Φάρμακα που διεγείρουν τη συστολή του μυομητρίου. Χρησιμοποιούνται για την πρόκληση τοκετού στο τέλος της κύησης, για την πρόληψη ή τον έλεγχο της μεταγεννητικής ή μετά-αποβολικής αιμορραγίας και για την αξιολόγηση της εμβρυϊκής κατάστασης σε κυήσεις υψηλού κινδύνου. Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθούν μόνα ή με άλλα φάρμακα για την πρόκληση εκτρώσεων (ABORTIFACIENTS). Τα κλινικά οξυτοκικά περιλαμβάνουν την νευροϋποφυσιακή ορμόνη ΟΞΥΤΟΚΙΝΗ και ορισμένες προσταγλανδίνες και αλκαλοειδή της εργοταμίνης. (Από AMA Drug Evaluations, 1994, σελ.1157)

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοσυστολή των αιμοφόρων αγγείων.

Ενδογενείς ενώσεις και φάρμακα που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ΣΕΡΟΤΟΝΙΝΗΣ. Πολλοί αγωνιστές υποδοχέων σεροτονίνης χρησιμοποιούνται ως ΑΝΤΙΚΑΤΑΘΛΙΠΤΙΚΑ· ΑΝΗΣΥΧΟΛΥΤΙΚΑ· και στη θεραπεία των ΔΙΑΤΑΡΑΧΩΝ ΗΜΙΚΡΑΝΙΑΣ.

Μια υποκατηγορία αναλγητικών παραγόντων που συνήθως δεν συνδέονται με ΟΠΙΟΕΙΔΕΙΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ και δεν είναι εθιστικοί. Πολλοί μη-ναρκωτικοί αναλγητικοί προσφέρονται ως ΜΗ ΣΥΝΤΑΓΟΓΡΑΦΟΥΜΕΝΑ ΦΑΡΜΑΚΑ.

Ενώσεις που συνδέονται και ενεργοποιούν τους ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΥΣ ΥΠΟΔΟΧΕΙΣ ALPHA-1.