NEOMYCIN(Νεομυκίνη)
Ημίσεια ζωή
Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.
Κατά την πηγή: 2-3 ώρες
- DrugBank: 2-3 ώρες
Δέσμευση πρωτεϊνών
Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.
Απέκκριση
Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.
Καθαρίζει (~5×t½)
Φαρμακοκινητική εκτίμηση, όχι κλινικός κανόνας. Μετά από 5 ημιζωές έχει αποβληθεί πάνω από το 95% της ουσίας από το πλάσμα. Ο αριθμός προκύπτει αυτόματα από τη μεγαλύτερη ημιζωή που αναφέρει η πηγή — συχνά την τελική φάση αποβολής ή την κατανομή στους ιστούς — γι' αυτό μπορεί να δείχνει εβδομάδες ή μήνες. ΔΕΝ είναι το διάστημα διακοπής πριν από επέμβαση ή πριν από φάρμακο που αλληλεπιδρά: αυτό καθορίζεται από τη φαρμακοδυναμική (η ασπιρίνη δρα στα αιμοπετάλια αφού φύγει από το πλάσμα), τους ενεργούς μεταβολίτες, τις μορφές depot, τη νεφρική και ηπατική λειτουργία, τον κίνδυνο της επέμβασης και τον λόγο της αγωγής. Ακολουθήστε την ΠΧΠ και το πρωτόκολλο της επέμβασης.
Σκευάσματα και τιμές
Ενδείξεις κατά έγγραφο
Ατομικές ενδείξεις όπως δηλώνονται στα πιστοποιημένα κείμενα των SPC, με τεκμηρίωση
- Φόρτωση…
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
clinical_notes
Ενδείξεις
ΠΧΠ (SPC) §4.1
expand_more
Ενδείξεις
-
Τοπική θεραπεία ως επουλωτικό
Σε άτονα έλκη και σε τραυματικές λύσεις της συνεχείας του δέρματος περιορισμένης έκτασης
-
Αντιμικροβιακή προφύλαξη
Σε άτονα έλκη και σε τραυματικές λύσεις της συνεχείας του δέρματος περιορισμένης έκτασης
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: τοπική, ψεκασμός
- Χορήγηση: Ημερησίως
- Δόση έναρξης: Ένας έως δύο ψεκασμοί την ημέρα (υγρά τραύματα) ή ένας ψεκασμός την ημέρα ή κάθε δύο ημέρες (ξηρά τραύματα)
-
Ενήλικες - Υγρά τραύματαΔόσηΈνας έως δύο ψεκασμοί την ημέραΗ θεραπεία πρέπει να περιορίζεται σε 8 ημέρες. Αποφυγή εφαρμογής σε εκτεταμένη περιοχή του δέρματος.
-
Ενήλικες - Ξηρά τραύματαΔόσηΈνας ψεκασμός την ημέρα ή κάθε δύο ημέρεςΗ θεραπεία πρέπει να περιορίζεται σε 8 ημέρες. Αποφυγή εφαρμογής σε εκτεταμένη περιοχή του δέρματος.
-
Νεογνά και βρέφη ηλικίας 2 ετών και κάτωΑντενδείκνυται (βλ. Αντενδείξεις)
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες ή σε κάποιο από τα έκδοχα (βλ. έκδοχα)
-
ΧρήσηΠληθυσμόςνεογνά και βρέφη (2 ετών και κάτω)
-
ΧρήσηΠληθυσμόςδέρμα που μπορεί να έρθει σε επαφή με ένα νεογνό
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
Ανάπτυξη ανθεκτικότηταςπροσοχήΑποφύγετε παρατεταμένη θεραπεία ή εφαρμογή σε μεγάλες επιφάνειες δέρματος για να μειωθεί ο κίνδυνος υπερανάπτυξης μικροβίων και συστηματικής απορρόφησης
-
ΩτοτοξικότηταπροσοχήΠληθυσμόςΆτομα με περιορισμένη ακοήΕφαρμόστε με προσοχή
-
Συστηματική απορρόφηση νεομυκίνηςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, ασθενείς με εκτεταμένα επιδερμικά τραύματα, παιδιά (σε μακρόχρονη χορήγηση)Χρησιμοποιήστε με προσοχή
-
Χρήση σε έλκη κνημών και λοιμώξεις μαστώνπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με έλκη κνημών, γυναίκες κατά τον θηλασμό με λοιμώξεις των μαστώνΑποφύγετε τη χρήση
-
Υπερευαισθησία (αναφυλακτικές αντιδράσεις)προσοχήΠληθυσμόςΕυαίσθητοι ασθενείςΧρησιμοποιήστε με προσοχή. Διακόψτε τη θεραπεία σε υποψία υπερευαισθησίας.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Υπερευαισθησία
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις
- Ανάπτυξη ανθεκτικότητας των παθογόνων
- Αλλεργική δερματίτιδα
- Έκζεμα γύρω από την υπό θεραπεία περιοχή
- Υπερευαισθησία στη θέση εφαρμογής (σε έλκη κάτω άκρων και περιελκωτική δερματίτιδα)
- Συστηματική τοξικότητα σχετιζόμενη με νεομυκίνη (π.χ. ωτοτοξικότητα, νεφροτοξικότητα)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Μη γνωστέςΈκζεμα γύρω από την υπό θεραπεία περιοχήΔιαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
-
Μη γνωστέςΑλλεργική δερματίτιδαΔέρμα
-
Μη γνωστέςΑνάπτυξη ανθεκτικότητας των παθογόνωνΛοιμώξεις και παρασιτώσεις
-
Μη γνωστέςΑναφυλακτικές αντιδράσειςΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΣυστηματική τοξικότητα σχετιζόμενη με νεομυκίνη (π.χ. ωτοτοξικότητα, νεφροτοξικότητα)Κακώσεις, δηλητηριάσεις και επιπλοκές θεραπευτικών χειρισμών
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησίαΑνοσοποιητικό
-
Μη γνωστέςΥπερευαισθησία στη θέση εφαρμογής (σε έλκη κάτω άκρων και περιελκωτική δερματίτιδα)Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΤο Νεομυκίνη 47 δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της κύησης, εκτός εάν είναι απολύτως απαραίτητο.Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα σχετικά με τη χρήση του συνδυασμού καταλάσης και νεομυκίνης σε εγκύους. Ο πιθανός κίνδυνος για τον άνθρωπο είναι άγνωστος.
-
ΓαλουχίαΗ χρήση του πρέπει να αποφεύγεται.Λόγω έλλειψης πληροφοριών σχετικά με τη διέλευση αυτού του φαρμάκου στο μητρικό γάλα. Σε περιπτώσεις λοιμώξεων των μαστών κατά τη διάρκεια του θηλασμού, το Νεομυκίνη 47 δεν πρέπει να χρησιμοποιείται, λόγω του κινδύνου απορρόφησης του προϊόντος από το βρέφος.
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- Σημαντική συστηματική απορρόφηση της νεομυκίνης
- Επίδραση στην ακουστική οξύτητα
- Επίδραση στις νεφρικές λειτουργίες
- Επίδραση στις νευρομυϊκές λειτουργίες
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Αντιβιοτικό για τοπική χρήση, Κωδικός ATC: D06A.
Μηχανισμός δράσης
Το Νεομυκίνη 47, λόγω της διπλής του σύνθεσης, είναι ένα επουλωτικό και αντιμικροβιακό ιδιοσκεύασμα για τη θεραπεία τραυμάτων περιορισμένης έκτασης. Η διπλή σύνθεση του Νεομυκίνη 47 περιλαμβάνει τον συνδυασμό της νεομυκίνης με μία ενεργό ενζυματική (οξείδωση/αναγωγή) βιολογική ουσία, την καταλάση. Η νεομυκίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αντιβιοτικό της ομάδας των αμινογλυκοσιδών. Η καταλάση, παραγόμενη από το ήπαρ ίππου, παίζει σημαντικό ρόλο στην οξείδωση των ιστών και προάγει τον σχηματισμό συνδετικού ιστού στη φάση δημιουργίας κοκκιώδους ιστού κατά τη διαδικασία επούλωσης του τραύματος.
Φάσμα δράσης
Το φάσμα δράσης του Νεομυκίνη 47 είναι:
- Συνήθη ευαίσθητα στελέχη: εντεροβακτηριακά, σταφυλόκοκκοι
- Μεταβαλλόμενα ευαίσθητα στελέχη: ψευδομονάδα
- Ανθεκτικά στελέχη: στρεπτόκοκκοι
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
description Πρωτότυπο κείμενο ΠΧΠ expand_more
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Αντιβιοτικό για τοπική χρήση, Κωδικός ATC: D06A. ### Μηχανισμός δράσης Το Νεομυκίνη 47, λόγω της διπλής του σύνθεσης, είναι ένα επουλωτικό και αντιμικροβιακό ιδιοσκεύασμα για τη θεραπεία τραυμάτων περιορισμένης…
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
Ένα συστατικό της νεομυκίνης που παράγεται από το Streptomyces fradiae. Με υδρόλυση αποδίδει νεαμίνη και νεοβιοσαμίνη Β.
Η νεομυκίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό που δεσμεύεται στο 30S ριβοσωμικό υπομονάδα των ευαίσθητων οργανισμών. Η δέσμευση παρεμποδίζει την προσκόλληση του mRNA και τις θέσεις tRNA, με αποτέλεσμα την παραγωγή μη λειτουργικών ή τοξικών πεπτιδίων.
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
LD50 = 200 mg/kg (αρουραίος). Λόγω χαμηλής απορρόφησης, είναι απίθανο να συμβεί οξεία υπερδοσολογία με από του στόματος νεομυκίνη. Ωστόσο, παρατεταμένη χορήγηση θα μπορούσε να οδηγήσει σε επαρκή συστηματικά επίπεδα φαρμάκου για να προκαλέσει νευροτοξικότητα, ωτοτοξικότητα ή/και νεφροτοξικότητα.
Η νεφροτοξικότητα συμβαίνει μέσω συσσώρευσης φαρμάκου στα εγγύς εσπειραμένα σωληνάρια των νεφρικών κυττάρων, οδηγώντας σε κυτταρική βλάβη. Τα σωληνώδη κύτταρα μπορεί να αναγεννηθούν παρά την συνεχιζόμενη έκθεση και η νεφροτοξικότητα είναι συνήθως ήπια και αναστρέψιμη.
Η νεομυκίνη είναι ο πιο τοξικός παράγοντας αμινογλυκοσιδίων, γεγονός που πιστεύεται ότι οφείλεται στον μεγάλο αριθμό κατιονικών αμινομάδων της.
Η ωτοτοξικότητα συμβαίνει μέσω συσσώρευσης φαρμάκου στο ενδολέμφο και το περιλέμφο του έσω ωτός, προκαλώντας ανεπανόρθωτη βλάβη στα τριχωτά κύτταρα της κοχλίας ή στην κορυφή των αμπουλλωδών κρυστάλλων στο αιθουσαίο σύμπλεγμα. Η απώλεια ακοής υψηλής συχνότητας ακολουθείται από απώλεια ακοής χαμηλής συχνότητας. Περαιτέρω τοξικότητα μπορεί να προκαλέσει οπισθοδρομική εκφύλιση του ακουστικού νεύρου.
Η αιθουσαία τοξικότητα μπορεί να οδηγήσει σε ίλιγγο, ναυτία και έμετο, ζάλη και απώλεια ισορροπίας.
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η φραμυκετίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών οφθαλμικών λοιμώξεων, όπως η επιπεφυκίτιδα. Η φραμυκετίνη είναι ένα αντιβιοτικό. Δεν είναι δραστική έναντι μυκήτων, ιών και των περισσότερων αναερόβιων βακτηρίων. Η φραμυκετίνη δρα δεσμευόμενη στην υπομονάδα 30S των βακτηριακών ριβοσωμάτων, προκαλώντας εσφαλμένη ανάγνωση του t-RNA, καθιστώντας το βακτήριο ανίκανο να συνθέσει πρωτεΐνες ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξή του. Η φραμυκετίνη είναι κυρίως χρήσιμη σε λοιμώξεις που περιλαμβάνουν αερόβια βακτήρια.
Η νεομυκίνη επιδρά βακτηριοκτόνα, αναστέλλοντας τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών, καταστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη και την επιβίωση ευαίσθητων βακτηρίων. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η διάρκεια της βακτηριοκτόνου δράσης της νεομυκίνης κυμάνθηκε από 48 έως 72 ώρες. Μειώνοντας τα κολικά βακτήρια που παράγουν αμμωνία, η νεομυκίνη έδειξε αποτελεσματικότητα ως συμπληρωματική θεραπεία στην ηπατική εγκεφαλοπάθεια για τη βελτίωση των νευρολογικών συμπτωμάτων. Η νεομυκίνη είναι δραστική τόσο έναντι Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των κύριων ειδών E. coli που κατοικούν στο κόλον, καθώς και των εντεροπαθογόνων μορφών της E. coli. Είναι επίσης δραστική έναντι της ομάδας Klebsiella-Enterobacter. Ανθεκτικά στελέχη E. coli, Klebsiella και Proteus spp. μπορεί να αναπτυχθούν από θεραπεία με νεομυκίνη. Η νεομυκίνη δεν έχει αντιμυκητιασική δράση και έχει κάποια δράση κατά ορισμένων πρωτοζώων.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η φραμυκετίνη δεσμεύεται σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες της υπομονάδας 30S και στο 16S rRNA, τέσσερα νουκλεοτίδια του 16S rRNA και ένα μεμονωμένο αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό παρεμβαίνει στην περιοχή αποκωδικοποίησης πλησίον του νουκλεοτιδίου 1400 στο 16S rRNA της υπομονάδας 30S. Αυτή η περιοχή αλληλεπιδρά με την wobble βάση στο αντικώδικα του tRNA. Αυτό οδηγεί σε παρεμβολή στο σύμπλεγμα έναρξης, εσφαλμένη ανάγνωση του mRNA, με αποτέλεσμα την εισαγωγή λανθασμένων αμινοξέων στην πολυπεπτιδική αλυσίδα, οδηγώντας σε μη λειτουργικά ή τοξικά πεπτίδια και τη διάσπαση των πολυριβοσωμάτων σε μη λειτουργικά μονοριβοσώματα.
Όπως και άλλα αντιβιοτικά της ομάδας των αμινογλυκοσιδών, η νεομυκίνη αναστέλλει τα βακτηριακά ριβοσώματα, δεσμευόμενη στην υπομονάδα 30S των ευαίσθητων βακτηρίων και διαταράσσοντας τον μεταφραστικό μηχανισμό της βακτηριακής πρωτεϊνοσύνθεσης. Η βακτηριακή μετάφραση συνήθως ξεκινά με τη δέσμευση του mRNA στην υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων και την επακόλουθη δέσμευση με την υπομονάδα 50S για την επιμήκυνση.
Τα αμινογλυκοσιδικά είναι συνήθως βακτηριοκτόνα. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, τα φάρμακα φαίνεται να αναστέλλουν την πρωτεϊνοσύνθεση στα ευαίσθητα βακτήρια μέσω μη αναστρέψιμης δέσμευσης στις υπομονάδες 30S των ριβοσωμάτων. /Αμινογλυκοσιδικά/
Μια κατηγορία αναστολέων της αγγειογένεσης προέκυψε από τη μηχανιστική μελέτη της δράσης της αγγειογενίνης, ενός ισχυρού αγγειογενετικού παράγοντα. Η νεομυκίνη, ένα αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό, αναστέλλει την πυρηνική μετατόπιση της ανθρώπινης αγγειογενίνης σε ανθρώπινα ενδοθηλιακά κύτταρα, ένα απαραίτητο βήμα για την αγγειογένεση που προκαλείται από την αγγειογενίνη. Η ανασταλτική δράση της νεομυκίνης στην φωσφολιπάση C φαίνεται να εμπλέκεται, καθώς η U-73122, ένας άλλος αναστολέας φωσφολιπάσης C, έχει παρόμοιο αποτέλεσμα. Αντιθέτως, η γενιστεΐνη, η οξοφαινυλαρσίνη και η σταυροσπορίνη, αναστολείς της τυροσινικής κινάσης, της φωσφοτυροσινικής φωσφατάσης και της πρωτεϊνικής κινάσης C, αντίστοιχα, δεν αναστέλλουν την πυρηνική μετατόπιση της αγγειογενίνης. Η νεομυκίνη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των ανθρώπινων ενδοθηλιακών κυττάρων που προκαλείται από την αγγειογενίνη με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Στα 50 μM, η νεομυκίνη εξαλείφει τον πολλαπλασιασμό που προκαλείται από την αγγειογενίνη, αλλά δεν επηρεάζει το βασικό επίπεδο πολλαπλασιασμού και τη βιωσιμότητα των κυττάρων. Άλλα αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένης της γενταμυκίνης, της στρεπτομυκίνης, της καναμυκίνης, της αμικασίνης και της παρομομυκίνης, δεν έχουν καμία επίδραση στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων που προκαλείται από την αγγειογενίνη. Το πιο σημαντικό, η νεομυκίνη αναστέλλει πλήρως την αγγειογένεση που προκαλείται από την αγγειογενίνη στην χοριο-αλατοειδή μεμβράνη του κοτόπουλου σε δόση μόλις 20 ng ανά αυγό. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η νεομυκίνη και τα ανάλογά της αποτελούν μια κατηγορία παραγόντων που μπορούν να αναπτυχθούν για αντι-αγγειογενετική θεραπεία.
…Τα αμινογλυκοσιδικά είναι αμινοκυκλιτόλες που σκοτώνουν βακτήρια αναστέλλοντας την πρωτεϊνοσύνθεση, καθώς δεσμεύονται στο 16S rRNA και διαταράσσουν την ακεραιότητα της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Οι μηχανισμοί αντοχής στα αμινογλυκοσιδικά περιλαμβάνουν: (α) την απενεργοποίηση των αμινογλυκοσιδικών μέσω Ν-ακετυλίωσης, αδενυλίωσης ή Ο-φωσφορυλίωσης, (β) τη μείωση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης των αμινογλυκοσιδικών μέσω αλλαγών στην περατότητα της εξωτερικής μεμβράνης, μειωμένης μεταφοράς στην εσωτερική μεμβράνη, ενεργού εκροής και παγίδευσης του φαρμάκου, (γ) την αλλοίωση του στόχου της υπομονάδας 30S των ριβοσωμάτων μέσω μετάλλαξης, και (δ) τη μεθυλίωση της θέσης δέσμευσης των αμινογλυκοσιδικών. … /Αμινογλυκοσιδικά/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η νεομυκίνη απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η γαστρεντερική απορρόφηση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί εάν υπάρχει φλεγμονώδης ή ελκώδης γαστρεντερική νόσος.
Το μικρό ποσοστό νεομυκίνης που απορροφάται απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Το μη απορροφηθέν μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα.
Το μικρό ποσοστό νεομυκίνης που απορροφάται κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς. Η ποσότητα νεομυκίνης που απορροφάται συστηματικά αναφέρεται ότι αυξάνεται σωρευτικά με κάθε επαναλαμβανόμενη δόση που χορηγείται έως ότου επιτευχθεί σταθερή κατάσταση.
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον ρυθμό κάθαρσης της νεομυκίνης.
Το θειικό άλας της νεομυκίνης απορροφάται ελάχιστα από τον φυσιολογικό γαστρεντερικό σωλήνα. Το μικρό ποσοστό που απορροφάται κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και απεκκρίνεται από τους νεφρούς, ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής λειτουργίας. Το μη απορροφηθέν μέρος του φαρμάκου (περίπου 97%) αποβάλλεται αμετάβλητο στα κόπρανα.
Όπως και με άλλα αμινογλυκοσιδικά, η ποσότητα νεομυκίνης που μεταφέρεται στους ιστούς αυξάνεται σωρευτικά με κάθε επαναλαμβανόμενη δόση μέχρι να επιτευχθεί σταθερή κατάσταση. Οι νεφροί λειτουργούν ως κύρια οδός απέκκρισης, καθώς και ως θέση δέσμευσης στους ιστούς, με την υψηλότερη συγκέντρωση να βρίσκεται στον νεφρικό φλοιό. Με επαναλαμβανόμενες δόσεις, παρατηρείται προοδευτική συσσώρευση και στο έσω ους. Η απελευθέρωση της δεσμευμένης στους ιστούς νεομυκίνης συμβαίνει αργά κατά τη διάρκεια αρκετών εβδομάδων μετά τη διακοπή της χορήγησης.
Σε μια μελέτη σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, μια εφάπαξ δόση 4g θειικού άλατος νεομυκίνης από το στόμα παρήγαγε μέγιστες συγκεντρώσεις νεομυκίνης στο πλάσμα 2,5-6,1 μg/mL 1-4 ώρες μετά τη δόση στους περισσότερους ασθενείς. Χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα ήταν ανιχνεύσιμες στις 8 ώρες, αλλά το φάρμακο δεν ήταν ανιχνεύσιμο στις 24 ώρες.
Σε ενήλικες που έλαβαν δόσεις 1g θειικού άλατος νεομυκίνης από το στόμα και δόσεις 1g ερυθρομυκίνης από το στόμα 19, 18 και 9 ώρες πριν από κολοορθική επέμβαση, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις νεομυκίνης στον ορό ήταν 0,59 μg/mL και επιτεύχθηκαν 12 ώρες μετά την πρώτη δόση (δηλαδή, 2 ώρες μετά την τρίτη δόση).
Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρες) για τη Νεομυκίνη (16 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Ευρήματα από μελέτες σύνδεσης με πρωτεΐνες υποδηλώνουν χαμηλό προφίλ σύνδεσης με πρωτεΐνες για το θειικό άλας νεομυκίνης, το οποίο μπορεί να κυμαίνεται από 0-30% ανάλογα με τις μεθόδους δοκιμής.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με το μεταβολισμό της νεομυκίνης, καθώς υπάρχει περιορισμένη συστηματική απορρόφηση μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Ο μεταβολισμός θεωρείται αμελητέος.
Τα αμινογλυκοσιδικά δεν μεταβολίζονται και απεκκρίνονται αμετάβλητα στα ούρα κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης. /Αμινογλυκοσιδικά/
Η νεομυκίνη υφίσταται αμελητέο βιομετασχηματισμό μετά από παρεντερική χορήγηση. Οδός Απέκκρισης: Το μικρό ποσοστό που απορροφάται κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και απεκκρίνεται από τους νεφρούς, ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής λειτουργίας. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2 έως 3 ώρες
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον χρόνο ημίσειας ζωής της νεομυκίνης.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα της νεομυκίνης είναι συνήθως 2-3 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και έχει αναφερθεί να είναι 12-24 ώρες σε ενήλικες με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Αναστολείς Σύνθεσης Πρωτεϊνών: Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση των πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
I16QD7X297
NEOMYCIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό αμινογλυκοσιδικό
Χημική Δομή [CS] - Αμινογλυκοσιδικά
Η νεομυκίνη είναι ένα Αντιβακτηριακό Αμινογλυκοσιδικό.
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Αναστολείς Σύνθεσης Πρωτεϊνών: Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση των πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
- Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.