ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ A01AB08 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NEOMYCIN

Νεομυκίνη

(not available)

Εμπορικά Ονόματα

APOBACYN FML-NEO OTOMIZE PULVO-47 SAOCIN-D TEAM-BIOTIC

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Μορφή & Εμφάνιση

ΠΧΠ (SPC) §3 · περιγραφή σκευάσματος PULVO-47

expand_more

Αλοιφή

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:
Τιτλοποίηση:

Ενήλικες

Δόσηως και έξι φορές την ημέρα (αρχική)

Σε προσβληθείσες περιοχές του δέρματος

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία σε κάποιο από τα συστατικά του σκευάσματος
Μη διαγνωσμένες καταστάσεις του δέρματος
Ακμή
Περιστοματική δερματίτιδα
Άτονα έλκη
Εγκαύματα

Πληθυσμόςσε περιπτώσεις που παρεμποδίζουν την επούλωση
Ιογενείς παθήσεις του δέρματος

Πληθυσμόςσυμπεριλαμβάνεται ο απλός έρπητας
Μυκητιασικές παθήσεις του δέρματος
Φυματικές παθήσεις του δέρματος
Συφιλιδικές παθήσεις του δέρματος

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επιλογή κορτικοστεροειδούς

Επιλογή λιγότερο ισχυρού, εναλλακτική θεραπεία αν δεν ανταποκρίνεται
Διάρκεια θεραπείας

Να μην υπερβαίνει τις 3 εβδομάδες χωρίς επανεξέταση από δερματολόγο
Διακοπή θεραπείας

Σταδιακή μείωση δόσης για αποφυγή υποτροπής μετά από μακροχρόνια θεραπεία
Ταχυφύλαξη

Διακοπή θεραπείας για μερικές ημέρες ή εβδομάδες αν παρατηρηθεί μείωση ή απώλεια αποτελεσματικότητας (μετά από 10-15 ημέρες εφαρμογής)
Συστηματική απορρόφηση

Προσοχή σε παρατεταμένη χορήγηση, εφαρμογή σε μεγάλες επιφάνειες, χρήση στεγανού επιδέσμου λόγω κινδύνου συστηματικών ανεπιθύμητων ενεργειών
Συστηματικές επιδράσεις

ΠληθυσμόςΒρέφη και παιδιά

Αποφυγή σε βρέφη εκτός αν σαφώς απαραίτητο, αποφυγή παρατεταμένης χορήγησης σε παιδιά
Λοιμώξεις / Ανοσοκαταστολή

Εφαρμογή κατάλληλης αντι-λοιμώδους θεραπείας για συνυπάρχουσες λοιμώξεις. Παρατεταμένη χρήση μπορεί να καταστείλει την ανοσολογική απάντηση και να αυξήσει τον κίνδυνο δευτερογενούς λοίμωξης
Εμβολιασμοί

ΠληθυσμόςΑσθενείς που λαμβάνουν ανοσοκατασταλτικές δόσεις κορτικοστεροειδών

Προσοχή κατά τη χορήγηση φυσικών εμβολίων. Ανενεργά εμβόλια πιθανόν να μην παράγουν αναμενόμενη απάντηση αντισωμάτων
Φυματίωση (ΤΒ)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με λανθάνουσα φυματική λοίμωξη ή θετική δοκιμασία madoux

Αύξηση κινδύνου ανάπτυξης φυματίωσης. Απαγορεύεται η χρήση σε ενεργή φυματίωση σε έξαρση ή διασπορά, εκτός αν έχει ξεκινήσει κατάλληλη αντιφυματική χημειοθεραπεία
Οφθαλμικές επιδράσεις

Αποφυγή εφαρμογής στα βλέφαρα ή κοντά στον οφθαλμό για παρατεταμένες περιόδους (κίνδυνος καταρράκτη, αύξησης ενδοφθάλμιας πίεσης, γλαυκώματος). Προσοχή να μην έρθει σε επαφή με τον οφθαλμό
Ανθεκτικοί οργανισμοί

Παρατεταμένη χρήση νεομυκίνης μπορεί να οδηγήσει σε υπερβολική ανάπτυξη ανθεκτικών οργανισμών
Διασταυρούμενη ευαισθησία

Πιθανότητα διασταυρούμενης ευαισθησίας σε άλλες αμινογλυκοσίδες
Ωτοτοξικότητα

ΠληθυσμόςΑσθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Τοπικώς εφαρμοζόμενη νεομυκίνη μπορεί να απορροφηθεί συστηματικά και να επιτευχθούν ωτοτοξικές συγκεντρώσεις
Δυσανεξία

Διακοπή χρήσης αν αναπτυχθεί
Methylparaben

Μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις
Cetostearyl alcohol

Μπορεί να προκαλέσει τοπικές δερματικές αντιδράσεις

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Καμία γνωστή

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Θυλακίτιδα
Λοίμωξη
Επιδείνωση λοίμωξης
Δευτερογενής λοίμωξη

Δέρμα

Φλύκταινες στο σημείο εφαρμογής
Δασυτριχισμός
Κνησμός
Δερματικός ερεθισμός
Ξηροδερμία
Αποχρωματισμός δέρματος
Ατροφία του δέρματος
Ακμή
Εξάνθημα
Δερματίτιδα
Ροδόχρους ακμή
Ουλή
Δερματικές ραβδώσεις
Ερυθρές κηλίδες
Γενικευμένο ερύθημα
Κυστικό εξάνθημα
Αλλεργική δερματίτιδα

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία

Ενδοκρινικό

Ανεπάρκεια επινεφριδίων
Σύνδρομο Cushing
Επιβράδυνση ανάπτυξης

Αγγειακές

Τελαγγειεκτασία

Αυτί

Ωτοτοξικότητα

Γενικές

Αίσθηση καύσου στο σημείο εφαρμογής
Παρακωλυόμενη επούλωση
Υποτροπή

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Αίσθηση καύσου στο σημείο εφαρμογής

Γενικές

Όχι συχνές
Ακμή

Δέρμα

Όχι συχνές
Αλλεργική δερματίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αποχρωματισμός δέρματος

Δέρμα

Όχι συχνές
Ατροφία του δέρματος

Δέρμα

Όχι συχνές
Γενικευμένο ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Δασυτριχισμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Δερματίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Δερματικές ραβδώσεις

Δέρμα

Όχι συχνές
Δερματικός ερεθισμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Δευτερογενής λοίμωξη

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Επιδείνωση λοίμωξης

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Ερυθρές κηλίδες

Δέρμα

Όχι συχνές
Θυλακίτιδα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Όχι συχνές
Κυστικό εξάνθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Λοίμωξη

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Ξηροδερμία

Δέρμα

Όχι συχνές
Ουλή

Δέρμα

Όχι συχνές
Παρακωλυόμενη επούλωση

Γενικές

Όχι συχνές
Ροδόχρους ακμή

Δέρμα

Όχι συχνές
Τελαγγειεκτασία

Αγγειακές

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Υποτροπή

Γενικές

Όχι συχνές
Φλύκταινες στο σημείο εφαρμογής

Δέρμα

Όχι συχνές
Ανεπάρκεια επινεφριδίων

Ενδοκρινικό

Σπάνιες
Επιβράδυνση ανάπτυξης

Ενδοκρινικό

Σπάνιες
Σύνδρομο Cushing

Ενδοκρινικό

Σπάνιες
Ωτοτοξικότητα

Αυτί

Σπάνιες

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή expand_more

Κύηση
Η SAOCIN-D θα πρέπει να χρησιμοποιειται κατά τη διάρκεια της κύησης μόνο αν το πιθανό όφελος δικαιολογεί τον πιθανό κίνδυνο για το έμβρυο. Η εφαρμοζόμενη ποσότητα και η διάρκεια θεραπείας θα πρέπει να περιορίζονται στο ελάχιστο.

Δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες σε εγκύους γυναίκες. Τοπική εφαρμογή ισχυρών κορτικοστεροειδών σε εγκυμονούντα ζώα προκάλεσε ανωμαλίες στην ανάπτυξη του εμβρύου.
Γαλουχία
Χορηγήστε την σε μια θηλάζουσα γυναίκα μόνο αν είναι ιατρικά απαραίτητο. Η εφαρμοζόμενη ποσότητα και η διάρκεια θεραπείας θα πρέπει να περιορίζονται στο ελάχιστο.

Δεν είναι γνωστό αν η SAOCIN-D απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Επειδή πολλά φάρμακα απεκκρίνονται στο ανθρώπινο γάλα.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

Απομακρύνετε μια τοπική υπερδοσοσολογία εκπλένοντας την περιοχή με σαπούνι και νερό. Η θεραπεία μιας υποψιαζόμενης κατάποσης είναι συμπτωματική και υποστηρικτική

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΌχι

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

υδροξυαιθυλοκυτταρίνη

διάλυμα χλωριούχου βενζαλκονίου

τυλοξαπόλη

δινάτριο εδετικό

χλωριούχο νάτριο

τριένυδρο οξικό νάτριο

παγωμένο οξικό οξύ

βορικό οξύ

υδροξείδιο του νατρίου

υδροχλωρικό οξύ (1M)

νερό για ενέσιμα

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

(not available)

Φαρμακοκινητική

(not available)

Μηχανισμός δράσης

Φαρμακοδυναμική

(not available)

Φαρμακοκινητική

(not available)

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με το μεταβολισμό της νεομυκίνης, καθώς υπάρχει περιορισμένη συστηματική απορρόφηση μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Ο μεταβολισμός θεωρείται αμελητέος. Τα αμινογλυκοσιδικά δεν μεταβολίζονται και…

Απέκκριση

Νεφρά

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Ένα συστατικό της νεομυκίνης που παράγεται από το Streptomyces fradiae. Με υδρόλυση αποδίδει νεαμίνη και νεοβιοσαμίνη Β.

Η νεομυκίνη είναι ένα βακτηριοκτόνο αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό που δεσμεύεται στο 30S ριβοσωμικό υπομονάδα των ευαίσθητων οργανισμών. Η δέσμευση παρεμποδίζει την προσκόλληση του mRNA και τις θέσεις tRNA, με αποτέλεσμα την παραγωγή μη λειτουργικών ή τοξικών πεπτιδίων.

DrugBank

Indication

expand_more

Οι τοπικές χρήσεις περιλαμβάνουν τη θεραπεία επιφανειακών οφθαλμικών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα βακτήρια (σε συνδυασμό με άλλα αντιμικροβιακά), τη θεραπεία εξωτερικής ωτίτιδας που προκαλείται από ευαίσθητα βακτήρια, τη θεραπεία ή πρόληψη βακτηριακών λοιμώξεων σε δερματικές βλάβες και ως συνεχές βραχυπρόθεσμο πότισμα ή ξέπλυμα για την πρόληψη βακτηριουρίας και βακτηριαιμίας από Gram-αρνητικούς ράβδους σε ασθενείς χωρίς βακτηριουρία με καθετήρες. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί από το στόμα για τη θεραπεία ηπατικής εγκεφαλοπάθειας, ως προφυλακτικός παράγοντας πριν από χειρουργεία, και ως συμπληρωματικό της ενυδάτωσης και αντικατάστασης ηλεκτρολυτών στη θεραπεία διάρροιας που οφείλεται σε εντεροπαθογόνα E. coli (EPEC).

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η νεομυκίνη είναι ένα αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό. Τα αμινογλυκοσιδικά δρουν δεσμευόμενα στην 30S ριβοσωμική υπομονάδα των βακτηρίων, προκαλώντας λανθασμένη ανάγνωση του t-RNA, καθιστώντας το βακτήριο ανίκανο να συνθέσει πρωτεΐνες ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξή του. Τα αμινογλυκοσιδικά είναι χρήσιμα κυρίως σε λοιμώξεις που αφορούν αερόβια, Gram-αρνητικά βακτήρια, όπως Pseudomonas, Acinetobacter και Enterobacter. Επιπλέον, ορισμένα μυκοβακτήρια, συμπεριλαμβανομένων των βακτηρίων που προκαλούν φυματίωση, είναι ευαίσθητα στα αμινογλυκοσιδικά. Λοιμώξεις που προκαλούνται από Gram-θετικά βακτήρια μπορούν επίσης να αντιμετωπιστούν με αμινογλυκοσιδικά, αλλά άλλοι τύποι αντιβιοτικών είναι πιο ισχυροί και λιγότερο επιβλαβείς για τον ξενιστή. Στο παρελθόν, τα αμινογλυκοσιδικά χρησιμοποιήθηκαν σε συνδυασμό με αντιβιοτικά που σχετίζονται με την πενικιλλίνη σε λοιμώξεις από στρεπτόκοκκους για τις συνεργιστικές τους επιδράσεις, ιδιαίτερα στην ενδοκαρδίτιδα. Τα αμινογλυκοσιδικά είναι κυρίως αναποτελεσματικά κατά των αναερόβιων βακτηρίων, μυκήτων και ιών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Τα αμινογλυκοσιδικά όπως η νεομυκίνη δεσμεύονται “ανεπανόρθωτα” σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες της 30S-υπομονάδας και στο 16S rRNA. Συγκεκριμένα, η νεομυκίνη δεσμεύεται σε τέσσερα νουκλεοτίδια του 16S rRNA και ένα μεμονωμένο αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό παρεμποδίζει τη θέση αποκωδικοποίησης στην περιοχή του νουκλεοτιδίου 1400 στο 16S rRNA της 30S υπομονάδας. Αυτή η περιοχή αλληλεπιδρά με τη βάση wobble στο αντικώδικα του tRNA. Αυτό οδηγεί σε παρεμπόδιση του συμπλέγματος έναρξης, λανθασμένη ανάγνωση του mRNA, με αποτέλεσμα την εισαγωγή λανθασμένων αμινοξέων στην πολυπεπτιδική αλυσίδα, οδηγώντας σε μη λειτουργικά ή τοξικά πεπτίδια και τη διάσπαση των πολυσωμάτων σε μη λειτουργικά μονοσώματα.

DrugBank

Absorption

expand_more

Χαμηλή απορρόφηση από τον φυσιολογικό γαστρεντερικό σωλήνα. Αν και μόνο περίπου το 3% της νεομυκίνης απορροφάται μέσω ανέπαφου εντερικού βλεννογόνου, σημαντικές ποσότητες μπορεί να απορροφηθούν μέσω ελκωμένου ή απογυμνωμένου βλεννογόνου ή εάν υπάρχει φλεγμονή.

DrugBank

Half life

expand_more

2 έως 3 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

Μελέτες πρωτεϊνικής δέσμευσης έχουν δείξει ότι ο βαθμός δέσμευσης των αμινογλυκοσιδικών πρωτεϊνών είναι χαμηλός και, ανάλογα με τις μεθόδους που χρησιμοποιούνται για τις δοκιμές, μπορεί να κυμαίνεται μεταξύ 0% και 30%.

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Το μικρό απορροφώμενο κλάσμα κατανέμεται ταχέως στους ιστούς και απεκκρίνεται από τους νεφρούς, ανάλογα με το βαθμό νεφρικής λειτουργίας.

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50 = 200 mg/kg (αρουραίος). Λόγω χαμηλής απορρόφησης, είναι απίθανο να συμβεί οξεία υπερδοσολογία με από του στόματος νεομυκίνη. Ωστόσο, παρατεταμένη χορήγηση θα μπορούσε να οδηγήσει σε επαρκή συστηματικά επίπεδα φαρμάκου για να προκαλέσει νευροτοξικότητα, ωτοτοξικότητα ή/και νεφροτοξικότητα.

Η νεφροτοξικότητα συμβαίνει μέσω συσσώρευσης φαρμάκου στα εγγύς εσπειραμένα σωληνάρια των νεφρικών κυττάρων, οδηγώντας σε κυτταρική βλάβη. Τα σωληνώδη κύτταρα μπορεί να αναγεννηθούν παρά την συνεχιζόμενη έκθεση και η νεφροτοξικότητα είναι συνήθως ήπια και αναστρέψιμη.

Η νεομυκίνη είναι ο πιο τοξικός παράγοντας αμινογλυκοσιδίων, γεγονός που πιστεύεται ότι οφείλεται στον μεγάλο αριθμό κατιονικών αμινομάδων της.

Η ωτοτοξικότητα συμβαίνει μέσω συσσώρευσης φαρμάκου στο ενδολέμφο και το περιλέμφο του έσω ωτός, προκαλώντας ανεπανόρθωτη βλάβη στα τριχωτά κύτταρα της κοχλίας ή στην κορυφή των αμπουλλωδών κρυστάλλων στο αιθουσαίο σύμπλεγμα. Η απώλεια ακοής υψηλής συχνότητας ακολουθείται από απώλεια ακοής χαμηλής συχνότητας. Περαιτέρω τοξικότητα μπορεί να προκαλέσει οπισθοδρομική εκφύλιση του ακουστικού νεύρου.

Η αιθουσαία τοξικότητα μπορεί να οδηγήσει σε ίλιγγο, ναυτία και έμετο, ζάλη και απώλεια ισορροπίας.

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η φραμυκετίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών οφθαλμικών λοιμώξεων, όπως η επιπεφυκίτιδα. Η φραμυκετίνη είναι ένα αντιβιοτικό. Δεν είναι δραστική έναντι μυκήτων, ιών και των περισσότερων αναερόβιων βακτηρίων. Η φραμυκετίνη δρα δεσμευόμενη στην υπομονάδα 30S των βακτηριακών ριβοσωμάτων, προκαλώντας εσφαλμένη ανάγνωση του t-RNA, καθιστώντας το βακτήριο ανίκανο να συνθέσει πρωτεΐνες ζωτικής σημασίας για την ανάπτυξή του. Η φραμυκετίνη είναι κυρίως χρήσιμη σε λοιμώξεις που περιλαμβάνουν αερόβια βακτήρια.

Η νεομυκίνη επιδρά βακτηριοκτόνα, αναστέλλοντας τη σύνθεση βακτηριακών πρωτεϊνών, καταστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη και την επιβίωση ευαίσθητων βακτηρίων. Μετά τη χορήγηση από το στόμα, η διάρκεια της βακτηριοκτόνου δράσης της νεομυκίνης κυμάνθηκε από 48 έως 72 ώρες. Μειώνοντας τα κολικά βακτήρια που παράγουν αμμωνία, η νεομυκίνη έδειξε αποτελεσματικότητα ως συμπληρωματική θεραπεία στην ηπατική εγκεφαλοπάθεια για τη βελτίωση των νευρολογικών συμπτωμάτων. Η νεομυκίνη είναι δραστική τόσο έναντι Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών οργανισμών, συμπεριλαμβανομένων των κύριων ειδών E. coli που κατοικούν στο κόλον, καθώς και των εντεροπαθογόνων μορφών της E. coli. Είναι επίσης δραστική έναντι της ομάδας Klebsiella-Enterobacter. Ανθεκτικά στελέχη E. coli, Klebsiella και Proteus spp. μπορεί να αναπτυχθούν από θεραπεία με νεομυκίνη. Η νεομυκίνη δεν έχει αντιμυκητιασική δράση και έχει κάποια δράση κατά ορισμένων πρωτοζώων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Η φραμυκετίνη δεσμεύεται σε συγκεκριμένες πρωτεΐνες της υπομονάδας 30S και στο 16S rRNA, τέσσερα νουκλεοτίδια του 16S rRNA και ένα μεμονωμένο αμινοξύ της πρωτεΐνης S12. Αυτό παρεμβαίνει στην περιοχή αποκωδικοποίησης πλησίον του νουκλεοτιδίου 1400 στο 16S rRNA της υπομονάδας 30S. Αυτή η περιοχή αλληλεπιδρά με την wobble βάση στο αντικώδικα του tRNA. Αυτό οδηγεί σε παρεμβολή στο σύμπλεγμα έναρξης, εσφαλμένη ανάγνωση του mRNA, με αποτέλεσμα την εισαγωγή λανθασμένων αμινοξέων στην πολυπεπτιδική αλυσίδα, οδηγώντας σε μη λειτουργικά ή τοξικά πεπτίδια και τη διάσπαση των πολυριβοσωμάτων σε μη λειτουργικά μονοριβοσώματα.

Όπως και άλλα αντιβιοτικά της ομάδας των αμινογλυκοσιδών, η νεομυκίνη αναστέλλει τα βακτηριακά ριβοσώματα, δεσμευόμενη στην υπομονάδα 30S των ευαίσθητων βακτηρίων και διαταράσσοντας τον μεταφραστικό μηχανισμό της βακτηριακής πρωτεϊνοσύνθεσης. Η βακτηριακή μετάφραση συνήθως ξεκινά με τη δέσμευση του mRNA στην υπομονάδα 30S των ριβοσωμάτων και την επακόλουθη δέσμευση με την υπομονάδα 50S για την επιμήκυνση.

Τα αμινογλυκοσιδικά είναι συνήθως βακτηριοκτόνα. Αν και ο ακριβής μηχανισμός δράσης δεν έχει πλήρως διευκρινιστεί, τα φάρμακα φαίνεται να αναστέλλουν την πρωτεϊνοσύνθεση στα ευαίσθητα βακτήρια μέσω μη αναστρέψιμης δέσμευσης στις υπομονάδες 30S των ριβοσωμάτων. /Αμινογλυκοσιδικά/

Μια κατηγορία αναστολέων της αγγειογένεσης προέκυψε από τη μηχανιστική μελέτη της δράσης της αγγειογενίνης, ενός ισχυρού αγγειογενετικού παράγοντα. Η νεομυκίνη, ένα αμινογλυκοσιδικό αντιβιοτικό, αναστέλλει την πυρηνική μετατόπιση της ανθρώπινης αγγειογενίνης σε ανθρώπινα ενδοθηλιακά κύτταρα, ένα απαραίτητο βήμα για την αγγειογένεση που προκαλείται από την αγγειογενίνη. Η ανασταλτική δράση της νεομυκίνης στην φωσφολιπάση C φαίνεται να εμπλέκεται, καθώς η U-73122, ένας άλλος αναστολέας φωσφολιπάσης C, έχει παρόμοιο αποτέλεσμα. Αντιθέτως, η γενιστεΐνη, η οξοφαινυλαρσίνη και η σταυροσπορίνη, αναστολείς της τυροσινικής κινάσης, της φωσφοτυροσινικής φωσφατάσης και της πρωτεϊνικής κινάσης C, αντίστοιχα, δεν αναστέλλουν την πυρηνική μετατόπιση της αγγειογενίνης. Η νεομυκίνη αναστέλλει τον πολλαπλασιασμό των ανθρώπινων ενδοθηλιακών κυττάρων που προκαλείται από την αγγειογενίνη με δοσοεξαρτώμενο τρόπο. Στα 50 μM, η νεομυκίνη εξαλείφει τον πολλαπλασιασμό που προκαλείται από την αγγειογενίνη, αλλά δεν επηρεάζει το βασικό επίπεδο πολλαπλασιασμού και τη βιωσιμότητα των κυττάρων. Άλλα αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένης της γενταμυκίνης, της στρεπτομυκίνης, της καναμυκίνης, της αμικασίνης και της παρομομυκίνης, δεν έχουν καμία επίδραση στον πολλαπλασιασμό των κυττάρων που προκαλείται από την αγγειογενίνη. Το πιο σημαντικό, η νεομυκίνη αναστέλλει πλήρως την αγγειογένεση που προκαλείται από την αγγειογενίνη στην χοριο-αλατοειδή μεμβράνη του κοτόπουλου σε δόση μόλις 20 ng ανά αυγό. Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η νεομυκίνη και τα ανάλογά της αποτελούν μια κατηγορία παραγόντων που μπορούν να αναπτυχθούν για αντι-αγγειογενετική θεραπεία.

…Τα αμινογλυκοσιδικά είναι αμινοκυκλιτόλες που σκοτώνουν βακτήρια αναστέλλοντας την πρωτεϊνοσύνθεση, καθώς δεσμεύονται στο 16S rRNA και διαταράσσουν την ακεραιότητα της βακτηριακής κυτταρικής μεμβράνης. Οι μηχανισμοί αντοχής στα αμινογλυκοσιδικά περιλαμβάνουν: (α) την απενεργοποίηση των αμινογλυκοσιδικών μέσω Ν-ακετυλίωσης, αδενυλίωσης ή Ο-φωσφορυλίωσης, (β) τη μείωση της ενδοκυτταρικής συγκέντρωσης των αμινογλυκοσιδικών μέσω αλλαγών στην περατότητα της εξωτερικής μεμβράνης, μειωμένης μεταφοράς στην εσωτερική μεμβράνη, ενεργού εκροής και παγίδευσης του φαρμάκου, (γ) την αλλοίωση του στόχου της υπομονάδας 30S των ριβοσωμάτων μέσω μετάλλαξης, και (δ) τη μεθυλίωση της θέσης δέσμευσης των αμινογλυκοσιδικών. … /Αμινογλυκοσιδικά/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η νεομυκίνη απορροφάται ελάχιστα από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η γαστρεντερική απορρόφηση του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί εάν υπάρχει φλεγμονώδης ή ελκώδης γαστρεντερική νόσος.

Το μικρό ποσοστό νεομυκίνης που απορροφάται απεκκρίνεται από τους νεφρούς. Το μη απορροφηθέν μέρος του φαρμάκου απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα.

Το μικρό ποσοστό νεομυκίνης που απορροφάται κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς. Η ποσότητα νεομυκίνης που απορροφάται συστηματικά αναφέρεται ότι αυξάνεται σωρευτικά με κάθε επαναλαμβανόμενη δόση που χορηγείται έως ότου επιτευχθεί σταθερή κατάσταση.

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον ρυθμό κάθαρσης της νεομυκίνης.

Το θειικό άλας της νεομυκίνης απορροφάται ελάχιστα από τον φυσιολογικό γαστρεντερικό σωλήνα. Το μικρό ποσοστό που απορροφάται κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και απεκκρίνεται από τους νεφρούς, ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής λειτουργίας. Το μη απορροφηθέν μέρος του φαρμάκου (περίπου 97%) αποβάλλεται αμετάβλητο στα κόπρανα.

Όπως και με άλλα αμινογλυκοσιδικά, η ποσότητα νεομυκίνης που μεταφέρεται στους ιστούς αυξάνεται σωρευτικά με κάθε επαναλαμβανόμενη δόση μέχρι να επιτευχθεί σταθερή κατάσταση. Οι νεφροί λειτουργούν ως κύρια οδός απέκκρισης, καθώς και ως θέση δέσμευσης στους ιστούς, με την υψηλότερη συγκέντρωση να βρίσκεται στον νεφρικό φλοιό. Με επαναλαμβανόμενες δόσεις, παρατηρείται προοδευτική συσσώρευση και στο έσω ους. Η απελευθέρωση της δεσμευμένης στους ιστούς νεομυκίνης συμβαίνει αργά κατά τη διάρκεια αρκετών εβδομάδων μετά τη διακοπή της χορήγησης.

Σε μια μελέτη σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, μια εφάπαξ δόση 4g θειικού άλατος νεομυκίνης από το στόμα παρήγαγε μέγιστες συγκεντρώσεις νεομυκίνης στο πλάσμα 2,5-6,1 μg/mL 1-4 ώρες μετά τη δόση στους περισσότερους ασθενείς. Χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στο πλάσμα ήταν ανιχνεύσιμες στις 8 ώρες, αλλά το φάρμακο δεν ήταν ανιχνεύσιμο στις 24 ώρες.

Σε ενήλικες που έλαβαν δόσεις 1g θειικού άλατος νεομυκίνης από το στόμα και δόσεις 1g ερυθρομυκίνης από το στόμα 19, 18 και 9 ώρες πριν από κολοορθική επέμβαση, οι μέσες μέγιστες συγκεντρώσεις νεομυκίνης στον ορό ήταν 0,59 μg/mL και επιτεύχθηκαν 12 ώρες μετά την πρώτη δόση (δηλαδή, 2 ώρες μετά την τρίτη δόση).

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρες) για τη Νεομυκίνη (16 σύνολο), παρακαλώ επισκεφθείτε τη σελίδα του αρχείου HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Ευρήματα από μελέτες σύνδεσης με πρωτεΐνες υποδηλώνουν χαμηλό προφίλ σύνδεσης με πρωτεΐνες για το θειικό άλας νεομυκίνης, το οποίο μπορεί να κυμαίνεται από 0-30% ανάλογα με τις μεθόδους δοκιμής.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με το μεταβολισμό της νεομυκίνης, καθώς υπάρχει περιορισμένη συστηματική απορρόφηση μετά τη χορήγηση του φαρμάκου. Ο μεταβολισμός θεωρείται αμελητέος.

Τα αμινογλυκοσιδικά δεν μεταβολίζονται και απεκκρίνονται αμετάβλητα στα ούρα κυρίως μέσω σπειραματικής διήθησης. /Αμινογλυκοσιδικά/

Η νεομυκίνη υφίσταται αμελητέο βιομετασχηματισμό μετά από παρεντερική χορήγηση. Οδός Απέκκρισης: Το μικρό ποσοστό που απορροφάται κατανέμεται γρήγορα στους ιστούς και απεκκρίνεται από τους νεφρούς, ανάλογα με το βαθμό της νεφρικής λειτουργίας. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 2 έως 3 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Υπάρχουν περιορισμένες πληροφορίες σχετικά με τον χρόνο ημίσειας ζωής της νεομυκίνης.

Ο χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής στο πλάσμα της νεομυκίνης είναι συνήθως 2-3 ώρες σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία και έχει αναφερθεί να είναι 12-24 ώρες σε ενήλικες με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς Σύνθεσης Πρωτεϊνών: Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση των πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

I16QD7X297

NEOMYCIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Αντιβακτηριακό αμινογλυκοσιδικό

Χημική Δομή [CS] - Αμινογλυκοσιδικά

Η νεομυκίνη είναι ένα Αντιβακτηριακό Αμινογλυκοσιδικό.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

2-3 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

0-30%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά

DrugBank

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 15 ώρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

PPI — Αναστολείς Αντλίας Πρωτονίων

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

8378

Μοριακός τύπος

C23H46N6O13

Μοριακό βάρος

614.6

IUPAC

(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-4-[(2R,3R,4R,5S,6S)-3-amino-6-(aminomethyl)-4,5-dihydroxyoxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol

InChIKey

PGBHMTALBVVCIT-VCIWKGPPSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Αναστολείς Σύνθεσης Πρωτεϊνών: Ενώσεις που αναστέλλουν τη σύνθεση των πρωτεϊνών. Συνήθως είναι ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ ή τοξίνες. Ο μηχανισμός δράσης της αναστολής περιλαμβάνει τη διακοπή της επιμήκυνσης της πεπτιδικής αλυσίδας, τον αποκλεισμό της θέσης Α των ριβοσωμάτων, την εσφαλμένη ανάγνωση του γενετικού κώδικα ή την πρόληψη της προσκόλλησης ολιγοσακχαριδικών πλευρικών αλυσίδων σε γλυκοπρωτεΐνες.
Αντιβακτηριακοί Παράγοντες: Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή των ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.