Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NICARDIPINE

Νικαρδιπίνη

Χρησιμοποιείται για τη διαχείριση ασθενών με χρόνια σταθερή στηθάγχη και για τη θεραπεία της υπέρτασης.

Chemical structure of NICARDIPINE

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated
clinical_notes
DrugBank

Ενδείξεις

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη διαχείριση ασθενών με χρόνια σταθερή στηθάγχη και για τη θεραπεία της υπέρτασης.
neurology
DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νικαρδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών του…
monitor_heart
DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more
Η Νικαρδιπίνη, ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται μόνη της ή με έναν αναστολέα μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγχης και της στηθάγχης τύπου Prinzmetal. Η…
biotech
PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ενώ η νικαρδιπίνη απορροφάται πλήρως, υπόκειται σε κορεσμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου και η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 35% μετά από από του στόματος δόση 30 mg σε κατάσταση ισορροπίας. Η νικαρδιπίνη έχει…
hub
PubChem

Μεταβολισμός

expand_more
Μεταβολισμός Η νικαρδιπίνη HCl μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ. Η νικαρδιπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την Δεϋδρονικαρδιπίνη και την Δε-βενζυλιωμένη νικαρδιπίνη.
bloodtype
DrugBank

Απέκκριση

expand_more
Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)
Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ισχυρός αποκλειστής ασβεστίου με εμφανή αγγειοδιασταλτική δράση. Έχει αντιυπερτασικές ιδιότητες και είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της στηθάγους και των στεφανιαίων σπασμών, χωρίς να εμφανίζει καρδιοκατασταλτικές επιδράσεις. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία του άσθματος και ενισχύει τη δράση συγκεκριμένων αντικαρκινικών παραγόντων. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη διαχείριση ασθενών με χρόνια σταθερή στηθάγχη και για τη θεραπεία της υπέρτασης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Νικαρδιπίνη, ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται μόνη της ή με έναν αναστολέα μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγχης και της στηθάγχης τύπου Prinzmetal. Η Νικαρδιπίνη είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς παράγοντες. Η Νικαρδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών του μυοκαρδίου και των λείων μυών των αγγείων, πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσπαστικές διαδικασίες των κυττάρων των λείων μυών του μυοκαρδίου, προκαλώντας διάταση των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νικαρδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών του μυοκαρδίου και των λείων μυών των αγγείων. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσπαστικές διαδικασίες των κυττάρων των λείων μυών του μυοκαρδίου, προκαλώντας διάταση των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ενώ η νικαρδιπίνη απορροφάται πλήρως, υπόκειται σε κορεσμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου και η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 35% μετά από από του στόματος δόση 30 mg σε σταθερή κατάσταση.
DrugBank

Half life

expand_more
8.6 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

95%

DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η νικαρδιπίνη έχει αποδειχθεί ότι μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς από το ήπαρ.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
8.3 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
0.4 L/hr∙kg [Μετά από έγχυση]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Από του στόματος LD50 Αρουραίος = 184 mg/kg, Από του στόματος LD50 Ποντικός = 322 mg/kg
query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

8.6 ώρες
DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

>95%
DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

35%
DrugBank

Απέκκριση

Ήπαρ
DrugBank
science

Scientific Profile

CID
4474
Μοριακός τύπος
C26H29N3O6
Μοριακό βάρος
479.5
IUPAC
5-O-[2-[benzyl(methyl)amino]ethyl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΟΥ ΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΟΥ ΝΕΥΡΟΥ, Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΟΥ ΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΟΥ ΝΕΥΡΟΥ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC