Clinio Logo
Clinio
ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ C08CA04 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

NICARDIPINE(Νικαρδιπίνη)

Ημίσεια ζωή

Ημίσεια ζωή

Ο χρόνος στον οποίο η συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα πέφτει στο μισό. Από αυτόν προκύπτει κάθε πότε δίνεται: το μεσοδιάστημα των δόσεων ακολουθεί χονδρικά την ημιζωή, οπότε μικρή ημιζωή σημαίνει πολλές δόσεις την ημέρα και μεγάλη ημιζωή μία δόση ημερησίως ή αραιότερα. Σταθερά επίπεδα στο αίμα επιτυγχάνονται μετά από 4-5 ημιζωές. Ο κανόνας είναι ενδεικτικός — οι μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης και η εγκεκριμένη δοσολογία της ΠΧΠ υπερισχύουν.

 8.6 ώρες DrugBank Δέσμευση πρωτεϊνών

Δέσμευση πρωτεϊνών

Το ποσοστό του φαρμάκου που κυκλοφορεί δεσμευμένο σε πρωτεΐνες του πλάσματος. Δρα μόνο το ελεύθερο κλάσμα, γι' αυτό η υψηλή δέσμευση αυξάνει τον κίνδυνο αλληλεπιδράσεων εκτόπισης.

 >95% DrugBank Βιοδιαθεσιμότητα

Βιοδιαθεσιμότητα

Το ποσοστό της χορηγούμενης δόσης που φτάνει αναλλοίωτο στη συστηματική κυκλοφορία.

 35% DrugBank Απέκκριση

Απέκκριση

Η κύρια οδός αποβολής του φαρμάκου. Δείχνει πού χρειάζεται προσαρμογή δόσης — σε νεφρική ή σε ηπατική ανεπάρκεια.

 Ήπαρ DrugBank

Σκευάσματα και τιμές

Φόρτωση...
Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC
biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νικαρδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών του…
Φαρμακοδυναμική
Η Νικαρδιπίνη, ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται μόνη της ή με έναν αναστολέα μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγχης και της στηθάγχης τύπου Prinzmetal. Η…
Φαρμακοκινητική
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Ενώ η νικαρδιπίνη απορροφάται πλήρως, υπόκειται σε κορεσμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου και η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 35% μετά από από του στόματος δόση 30 mg σε κατάσταση ισορροπίας. Η νικαρδιπίνη έχει…
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός Η νικαρδιπίνη HCl μεταβολίζεται εκτενώς από το ήπαρ. Η νικαρδιπίνη έχει γνωστούς ανθρώπινους μεταβολίτες που περιλαμβάνουν την Δεϋδρονικαρδιπίνη και την Δε-βενζυλιωμένη νικαρδιπίνη.
Απέκκριση
Ήπαρ

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more
Ισχυρός αποκλειστής ασβεστίου με εμφανή αγγειοδιασταλτική δράση. Έχει αντιυπερτασικές ιδιότητες και είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της στηθάγους και των στεφανιαίων σπασμών, χωρίς να εμφανίζει καρδιοκατασταλτικές επιδράσεις. Έχει επίσης χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία του άσθματος και ενισχύει τη δράση συγκεκριμένων αντικαρκινικών παραγόντων. [PubChem]
DrugBank

Indication

expand_more
Χρησιμοποιείται για τη διαχείριση ασθενών με χρόνια σταθερή στηθάγχη και για τη θεραπεία της υπέρτασης.
DrugBank

Pharmacology

expand_more
Η Νικαρδιπίνη, ένας αποκλειστής διαύλων ασβεστίου διυδροπυριδίνης, χρησιμοποιείται μόνη της ή με έναν αναστολέα μετατρεπτικού ενζύμου αγγειοτενσίνης, για τη θεραπεία της υπέρτασης, της χρόνιας σταθερής στηθάγχης και της στηθάγχης τύπου Prinzmetal. Η Νικαρδιπίνη είναι παρόμοια με άλλους περιφερικούς αγγειοδιασταλτικούς παράγοντες. Η Νικαρδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών του μυοκαρδίου και των λείων μυών των αγγείων, πιθανώς παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσπαστικές διαδικασίες των κυττάρων των λείων μυών του μυοκαρδίου, προκαλώντας διάταση των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
DrugBank

Mechanism of action

expand_more
Παραμορφώνοντας τον δίαυλο, αναστέλλοντας τους μηχανισμούς ελέγχου της πύλης ιόντων ή/και παρεμβαίνοντας στην απελευθέρωση ασβεστίου από το σαρκοπλασματικό δίκτυο, η νικαρδιπίνη αναστέλλει την εισροή εξωκυττάριου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών του μυοκαρδίου και των λείων μυών των αγγείων. Η μείωση του ενδοκυττάριου ασβεστίου αναστέλλει τις συσπαστικές διαδικασίες των κυττάρων των λείων μυών του μυοκαρδίου, προκαλώντας διάταση των στεφανιαίων και συστηματικών αρτηριών, αυξημένη παροχή οξυγόνου στον ιστό του μυοκαρδίου, μειωμένη συνολική περιφερική αντίσταση, μειωμένη συστηματική αρτηριακή πίεση και μειωμένο μεταφορτίο.
DrugBank

Absorption

expand_more
Ενώ η νικαρδιπίνη απορροφάται πλήρως, υπόκειται σε κορεσμένο μεταβολισμό πρώτης διόδου και η συστηματική βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 35% μετά από από του στόματος δόση 30 mg σε σταθερή κατάσταση.
DrugBank

Half life

expand_more
8.6 ώρες
DrugBank

Protein binding

expand_more

95%

DrugBank

Route of elimination

expand_more
Η νικαρδιπίνη έχει αποδειχθεί ότι μεταβολίζεται ταχέως και εκτενώς από το ήπαρ.
DrugBank

Volume of distribution

expand_more
8.3 L/kg
DrugBank

Clearance

expand_more
0.4 L/hr∙kg [Μετά από έγχυση]
DrugBank

Toxicity

expand_more
Από του στόματος LD50 Αρουραίος = 184 mg/kg, Από του στόματος LD50 Ποντικός = 322 mg/kg
Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →
Αρτηριακή Υπέρταση 2024 ESH 2023 Εργαλείο Θεραπείας Αρτηριακής Υπέρτασης Στεφανιαία Νόσος Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2023 / ESC

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more
CID
4474
Μοριακός τύπος
C26H29N3O6
Μοριακό βάρος
479.5
IUPAC
5-O-[2-[benzyl(methyl)amino]ethyl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
InChIKey
ZBBHBTPTTSWHBA-UHFFFAOYSA-N
Κατάταξη MeSH

MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξάρτητα από τον φαρμακολογικό μηχανισμό. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ (ιδίως ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ), Β-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΟΥ ΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΟΥ ΝΕΥΡΟΥ, Α-ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΤΟΥ ΣΥΜΠΑΘΗΤΙΚΟΥ ΝΕΥΡΟΥ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ, ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΔΙΑΥΛΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ, ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ και ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΑΛΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.

Μια κατηγορία φαρμάκων που δρουν μέσω επιλεκτικής αναστολής της εισόδου ασβεστίου μέσω των κυτταρικών μεμβρανών.

Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την πρόκληση διαστολής των αιμοφόρων αγγείων.