NOREPINEPHRINE
Νορεπινεφρίνη
### Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Καρδιακή θεραπεία, Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: C01CA03 ### Μηχανισμός δράσης Οι αγγειακές επιδράσεις στις δόσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως κλινικά προκύπτουν από την ταυτόχρονη διέγερση των α- και β- αδρενεργικών …
Εμπορικά Ονόματα
Ενδείξεις
Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10
-
I95 Υπόταση
Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξεία υπόταση
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
medication
Δοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Δοσολογία
- Οδός: Ενδοφλέβια
- Δόση έναρξης: 0.4 mg/ώρα έως 0.8 mg/ώρα βάσης νοραδρεναλίνης
- Τιτλοποίηση: Η δόση θα πρέπει να τιτλοδοτείται σε στάδια των 0.05-0.1μg/kg/λεπτό βάσης νοραδρεναλίνης, σύμφωνα με την παρατηρηθείσα υπερταστική επίδραση. Στόχος είναι η επίτευξη χαμηλής κανονικής συστολικής αρτηριακής πίεσης (100 - 120 mmHg) ή επαρκούς μέσης αρτηριακής πίεσης (μεγαλύτερη από 65 - 80 mmHg - ανάλογα με την κατάσταση του ασθενούς).
-
ΕνήλικεςΔόση0.4 mg/ώρα έως 0.8 mg/ώρα βάσης νοραδρεναλίνης (0.8 mg/ώρα έως 1.6 mg/ώρα τρυγικής νοραδρεναλίνης)για ασθενείς με σωματικό βάρος 70 kg. Ορισμένοι γιατροί μπορεί να ξεκινήσουν με χαμηλότερη δόση 0.2 mg/ώρα βάσης νοραδρεναλίνης (0.4 mg/ώρα τρυγικής νοραδρεναλίνης).
-
Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική ανεπάρκειαΔεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα.
-
Ηλικιωμένοι ασθενείςΔόσηΌμοια με των ενηλίκων(βλ. Ειδικές προειδοποιήσεις)
-
Παιδιατρικός πληθυσμόςΕνδείκνυται για ενήλικες μόνο. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν τεκμηριωθεί.
block
Αντενδείξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αντενδείξεις
-
Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα
-
Υπόταση που έχει προκληθεί από μείωση του όγκου αίματος (υποογκαιμία)
-
Χρήση αγγειοδραστικών αμινών κατά τη διάρκεια αναισθησίας με αλοθάνιο ή κυκλοπροπάνιο
warning
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις
-
ΧορήγησηΝα χορηγείται μόνο από επαγγελματίες του τομέα της υγείας που είναι εξοικειωμένοι με τη χρήση του
-
Υποτασικοί ασθενείς με υποογκαιμίαπροσοχήΠληθυσμόςΥποτασικοί ασθενείς με υποογκαιμίαΑντενδείκνυται, ωστόσο μπορεί να θεωρηθεί ως βραχυπρόθεσμο μέτρο έκτακτης ανάγκης για την υποστήριξη της παροχής αίματος στις στεφανιαίες και εγκεφαλικές αρτηρίες έως ότου αρχίσει η έγχυση αίματος ή διαλύματος
-
Αντικατάσταση όγκου αίματοςΝα χρησιμοποιείται μόνο σε συνδυασμό με την κατάλληλη αντικατάσταση όγκου αίματος
-
Οπτικός έλεγχος ενέσιμων προϊόντωνΤα ενέσιμα προϊόντα θα πρέπει πάντα να ελέγχονται οπτικά και δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν εάν παρατηρηθεί η ύπαρξη σωματιδίων ή αλλαγή του χρωματισμού
-
Κίνδυνος εξαγγείωσηςπροσοχήΝα λαμβάνεται μέριμνα για την αποφυγή εξαγγείωσης που θα μπορούσε να προκαλέσει νέκρωση των ιστών που περιβάλλουν τη φλέβα που χρησιμοποιείται για την χορήγηση
-
Αποχρωματισμός λόγω αγγειοσυστολήςΣε περίπτωση που εμφανιστεί αποχρωματισμός, θα πρέπει να ληφθεί υπόψιν η αλλαγή της περιοχής έγχυσης, ώστε να επιτραπεί η υποχώρηση των επιδράσεων της τοπικής αγγειοσύσπασης
-
Θεραπεία ισχαιμίας λόγω εξαγγείωσηςΗ ζώνη έγχυσης θα πρέπει να αραιωθεί με 10 έως 15 ml φυσιολογικού διαλύματος άλατος με περιεχόμενο 5 έως 10 mg phentolamine mesilate, χρησιμοποιώντας σύριγγα εφοδιασμένη με λεπτή βελόνα για τοπική ένεση
-
Δυσλειτουργία αριστερής κοιλίαςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με σοβαρού βαθμού δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας που σχετίζεται με οξεία υπότασηΝα φυλάσσεται για ασθενείς με καρδιογενές σοκ και ανθεκτική υπόταση, ιδιαίτερα σε ασθενείς χωρίς αυξημένη συστηματική αγγειακή αντίσταση
-
Αγγειακή θρόμβωσηπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με στεφανιαία, μεσεντερική ή περιφερική αγγειακή θρόμβωσηΙδιαίτερη προσοχή, επειδή η νοραδρεναλίνη μπορεί να αυξήσει την ισχαιμία και να επεκτείνει την περιοχή της θρόμβωσης
-
Υπόταση μετά έμφραγμα του μυοκαρδίουπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπόταση μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίουΠαρόμοια προσοχή
-
Στηθάγχη PrinzmetalπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με στηθάγχη PrinzmetalΠαρόμοια προσοχή
-
Διαταραχές καρδιακού ρυθμούπροσοχήΗ εμφάνιση διαταραχών του καρδιακού ρυθμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας πρέπει να οδηγήσει σε μείωση της δοσολογίας
-
Υπερθυρεοειδισμός ή σακχαρώδης διαβήτηςπροσοχήΠληθυσμόςΑσθενείς με υπερθυρεοειδισμό ή σακχαρώδη διαβήτηΣυνιστάται προσοχή
-
Ευαισθησία ηλικιωμένωνπροσοχήΠληθυσμόςΗλικιωμένοι ασθενείςΜπορεί να είναι ιδιαίτερα ευαίσθητοι στις επιδράσεις της νοραδρεναλίνης
-
Μείωση όγκου πλάσματοςπροσοχήΗ μείωση του όγκου του πλάσματος, που μπορεί να προκληθεί από παρατεταμένη χορήγηση, θα πρέπει να διορθώνεται συνεχώς με κατάλληλη θεραπεία αντικατάστασης υγρών και ηλεκτρολυτών
-
Χορήγηση με ολικό αίμα ή πλάσμαΣε περιπτώσεις όπου είναι απαραίτητο να χορηγηθεί νοραδρεναλίνη ταυτόχρονα με ολικό αίμα ή πλάσμα, το τελευταίο πρέπει να χορηγείται σε ξεχωριστή στάγδην έγχυση
-
Περιεκτικότητα σε νάτριοΠληθυσμόςΕνήλικεςΤο φαρμακευτικό αυτό προϊόν περιέχει 165.3 mg νατρίου ανά φιαλίδιο των 50 ml, που αντιστοιχεί σε 8.3% της συνιστώμενης από τον ΠΟΥ μέγιστης ημερήσιας δόσης 2 g νατρίου για ενήλικες
swap_horiz
Αλληλεπιδράσεις
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Αλληλεπιδράσεις
-
Πτητικά αναισθητικά αλογόνουαντένδειξησοβαρού βαθμού κοιλιακή αρρυθμία (αύξηση της καρδιακής διεγερσιμότητας)
-
Αντικαταθλιπτικά φάρμακα με ιμιπραμίνηαντένδειξηπαροξυσμική υπέρταση με πιθανότητα αρρυθμίας (αναστολή της εισόδου των συμπαθομιμητικών σε συμπαθητικές ίνες)
-
Σεροτονινεργικά-αδρενεργικά αντικαθλιπτικάαντένδειξηπαροξυσμική υπέρταση με πιθανότητα αρρυθμίας (αναστολή της εισόδου συμπαθομιμητικών σε συμπαθητικές ίνες)
-
Μη-εκλεκτικοί αναστολείς ΜΑΟπροσοχήαύξηση της πίεσης του συμπαθομιμητικούΣύστασηΠρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
-
Εκλεκτικοί α-αναστολείς ΜΑΟπροσοχήκίνδυνος αύξησης της πίεσηςΣύστασηΠρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
-
προσοχήκίνδυνος αύξησης της πίεσηςΣύστασηΠρέπει να χρησιμοποιείται μόνο υπό στενή ιατρική παρακολούθηση.
-
β-αναστολείςπροσοχήσοβαρού βαθμού υπέρταση
-
θυρεοειδικές ορμόνες, καρδιακές γλυκοσίδες, αντιαρρυθμικούς παράγοντεςπροσοχήαυξημένες καρδιακές επιδράσεις
-
αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας ή η ωκυτοκίνηπροσοχήενισχύουν τις αγγειοδιασταλτικές και αγγειοσυσταλτικές δράσεις
sick
Ανεπιθύμητες ενέργειες
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Ανεπιθύμητες ενέργειες
- Άγχος
- Αϋπνία
- Σύγχυση
- Αδυναμία
- Ερεθισμός στο σημείο της ένεσης
- Νέκρωση στο σημείο της ένεσης
- Ψυχωσική κατάσταση
- Κεφαλαλγία
- Τρόμος
- Οξύ γλαύκωμα
- Ταχυκαρδία
- Βραδυκαρδία
- Αρρυθμίες
- Αίσθημα παλμών
- Οξεία καρδιακή ανεπάρκεια
- Αύξηση της συσταλτικότητας του καρδιακού μυός
- Αγχώδης μυοκαρδιοπάθεια
- Αρτηριακή υπέρταση
- Υποξία ιστών
- Ισχαιμική βλάβη (συμπεριλαμβανομένης γάγγραινας των άκρων)
- Ψυχρότητα και αποχρωματισμός των άκρων και του προσώπου
- Αναπνευστική ανεπάρκεια
- Αναπνευστική δυσκολία
- Δύσπνοια
- Υποξία
- Ναυτία
- Έμετος
- Κατακράτηση ούρων
- Σοβαρού βαθμού περιφερική και σπλαχνική αγγειοσύσπαση
- Μείωση της νεφρικής ροής αίματος
- Μείωση της παραγωγής ούρων
- Αύξηση των επιπέδων του γαλακτικού στον ορό
- Υπέρταση (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)
- Φωτοφοβία (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)
- Οπισθοστερνικός πόνος (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)
- Πόνος στον φάρυγγα (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)
- Ωχρότητα (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)
- Έντονη εφίδρωση (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)
- Έμετος (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)
Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more
-
Πολύ συχνέςΟξύ γλαύκωμαΟφθαλμικές
-
Μη γνωστέςΆγχοςΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΈμετοςΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΈμετος (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΈντονη εφίδρωση (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑίσθημα παλμώνΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑγχώδης μυοκαρδιοπάθειαΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑδυναμίαΓενικές
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική ανεπάρκειαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑναπνευστική δυσκολίαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΑρρυθμίεςΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΑρτηριακή υπέρτασηΑγγειακές
-
Μη γνωστέςΑϋπνίαΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΑύξηση της συσταλτικότητας του καρδιακού μυόςΚαρδιακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΑύξηση των επιπέδων του γαλακτικού στον ορόΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΒραδυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΔύσπνοιαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΕρεθισμός στο σημείο της ένεσηςΓενικές
-
Μη γνωστέςΙσχαιμική βλάβη (συμπεριλαμβανομένης γάγγραινας των άκρων)Αγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΚατακράτηση ούρωνΝεφρά/Ουροποιητικό
-
Μη γνωστέςΚεφαλαλγίαΝευρικό
-
Μη γνωστέςΜείωση της νεφρικής ροής αίματοςΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΜείωση της παραγωγής ούρωνΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΝέκρωση στο σημείο της ένεσηςΓενικές
-
Μη γνωστέςΝαυτίαΓαστρεντερικό
-
Μη γνωστέςΟξεία καρδιακή ανεπάρκειαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΟπισθοστερνικός πόνος (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΠόνος στον φάρυγγα (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΣοβαρού βαθμού περιφερική και σπλαχνική αγγειοσύσπασηΓενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΣύγχυσηΨυχιατρικές
-
Μη γνωστέςΤαχυκαρδίαΚαρδιά
-
Μη γνωστέςΤρόμοςΝευρικό
-
Μη γνωστέςΥπέρταση (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΥποξίαΑναπνευστικό
-
Μη γνωστέςΥποξία ιστώνΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΦωτοφοβία (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)Γενικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΨυχρότητα και αποχρωματισμός των άκρων και του προσώπουΑγγειακές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΨυχωσική κατάστασηΨυχιατρικές διαταραχές
-
Μη γνωστέςΩχρότητα (σε υπερευαισθησία ή υπερδοσολογία)Γενικές διαταραχές
pregnant_woman
Κύηση / Γαλουχία
ΠΧΠ (SPC)
Επίπεδο κινδύνου: Με προσοχή
expand_more
Κύηση / Γαλουχία
-
ΚύησηΜε προσοχήΔεν υπάρχουν ή είναι περιορισμένα τα δεδομένα σχετικά με τη χρήση της νοραδρεναλίνης σε εγκύους. Οι μελέτες σε ζώα είναι ανεπαρκείς όσον αφορά την αναπαραγωγική τοξικότητα. Το Νορεπινεφρίνη μπορεί να επηρεάσει τη διάχυση του πλακούντα και να προκαλέσει εμβρυϊκή βραδυκαρδία. Μπορεί επίσης να ασκήσει συσταλτική δράση στην εγκυμονούσα μήτρα και να οδηγήσει σε ασφυξία εμβρύου σε ύστερη εγκυμοσύνη. Αυτοί οι πιθανοί κίνδυνοι για το έμβρυο πρέπει να σταθμιστούν σε σχέση με το πιθανό όφελος για τη μητέρα.
-
ΓαλουχίαΑποφεύγεταιΥπάρχουν ανεπαρκείς πληροφορίες σχετικά με την απέκκριση της νοραδρεναλίνης/μεταβολιτών στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί. Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/αποφευχθεί η θεραπεία με το Νορεπινεφρίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφενος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.
e911_emergency
Υπερδοσολογία
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Υπερδοσολογία
- σοβαρού βαθμού υπέρταση
- αντανακλαστική βραδυκαρδία
- σημαντική αύξηση στην περιφερική αντίσταση
- μειωμένη καρδιακή παροχή
- έντονο πονοκέφαλο
- φωτοφοβία
- οπισθοστερνικό πόνο
- ωχρότητα
- έντονη εφίδρωση
- έμετο
directions_car
Επίδραση στην οδήγηση
ΠΧΠ (SPC)
expand_more
Επίδραση στην οδήγηση
science
Έκδοχα
ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1
expand_more
Έκδοχα
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία
Καρδιακή θεραπεία, Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: C01CA03
Μηχανισμός δράσης
Οι αγγειακές επιδράσεις στις δόσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως κλινικά προκύπτουν από την ταυτόχρονη διέγερση των α- και β- αδρενεργικών υποδοχέων στην καρδιά και στο αγγειακό σύστημα. Εκτός από την καρδιά, η δράση της είναι κατά κύριο λόγο στους α-υποδοχείς.
Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις
Αυτό έχει ως αποτέλεσμα την αύξηση της δύναμης (και ελλείψει πνευμονογαστρικής αναστολής), του ρυθμού της συστολής του μυοκαρδίου. Η περιφερική αντίσταση αυξάνεται και η διαστολική και συστολική πίεση αυξάνονται.
Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια
Η αύξηση της αρτηριακής πίεσης μπορεί να προκαλέσει αντανακλαστική μείωση του καρδιακού ρυθμού. Η αγγειοσυστολή μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένη ροή αίματος στα νεφρά, στο ήπαρ, στο δέρμα και στους λείους μύες. Η τοπική αγγειοσυστολή μπορεί να προκαλέσει αιμοστασία ή/και νέκρωση. Η επίδραση στην αρτηριακή πίεση εξαφανίζεται 1-2 λεπτά μετά τη διακοπή της έγχυσης.
Υπάρχουν δύο στερεοϊσομερή της νοραδρεναλίνης, το βιολογικό δραστικό L-ισομερές είναι αυτό που βρίσκεται στο Νορεπινεφρίνη διάλυμα για έγχυση.
Απορρόφηση
- Υποδόρια: ελάχιστη
- Από του στόματος: η νοραδρεναλίνη απενεργοποιείται ταχέως στην γαστρεντερική οδό μετά από του στόματος χορήγηση.
Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, η νοραδρεναλίνη έχει χρόνο ημίσειας ζωής περίπου 1 έως 2 λεπτά.
Κατανομή
- Η νοραδρεναλίνη απομακρύνεται ταχέως από το πλάσμα με ένα συνδυασμό κυτταρικής επαναπρόσληψης και μεταβολισμού. Δεν διασχίζει εύκολα τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Βιομετασχηματισμός
- Μεθυλίωση με κατεχολο-Ο-µεθυλοτρανσφεράση
- Απαμίνωση με µονοαµινο-οξειδάση (ΜΑΟ)
- Οι τελευταίοι μεταβολίτες και από τα δύο είναι 4-υδροξυ-3-μεθοξυμανδελικό οξύ
- Οι ενδιάμεσοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη νορμετανεφρίνη και 3,4-διϋδροξυμανδελικό οξύ.
Αποβολή
Η νοραδρεναλίνη αποβάλλεται κυρίως ως σύζευξη γλυκουρονιδίων ή θειικών αλάτων των μεταβολιτών στα ούρα.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία Καρδιακή θεραπεία, Αδρενεργικοί και ντοπαμινεργικοί παράγοντες, κωδικός ATC: C01CA03 ### Μηχανισμός δράσης Οι αγγειακές επιδράσεις στις δόσεις που χρησιμοποιούνται συνήθως κλινικά προκύπτουν από την ταυτόχρονη διέγερση των α-…
Παρακολούθηση Αγωγής
Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα
Κλινική εξέταση & ζωτικά
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Αρτηριακή πίεση | monitor_heartΑρτηριακή πίεση & ζωτικά σημεία | τακτικά | Κατά τη χορήγηση νοραδρεναλίνης |
| συνεχής | Κατά την έγχυση | ||
| Αντιδράσεις στην περιοχή έγχυσης | stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική) | τακτικά | Ελεύθερη ροή και αποφυγή εξαγγείωσης |
| Ρυθμός ροής | more_horizΆλλο / λοιπά | τακτικά | Κατά τη χορήγηση νοραδρεναλίνης |
ΗΚΓ / Καρδιολογικός έλεγχος
| Έλεγχος | Σύστημα | Συχνότητα | Προϋπόθεση |
|---|---|---|---|
| Καρδιακή συχνότητα | cardiologyΚαρδιακή λειτουργία (ΗΚΓ/καρδιά) | συνεχής | Κατά την έγχυση |
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η νοραδρεναλίνη δρα τόσο στους α1 όσο και στους α2 αδρενεργικούς υποδοχείς, προκαλώντας αγγειοσυστολή. Η δράση της in vitro συχνά περιορίζεται στην αύξηση της αρτηριακής πίεσης μέσω ανταγωνισμού των α1 και α2 υποδοχέων, οδηγώντας σε αύξηση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η νορεπινεφρίνη λειτουργεί ως περιφερικός αγγειοσυσπαστικός παράγοντας, δρώντας στους α-αδρενεργικούς υποδοχείς. Είναι επίσης ινoτρόπος διεγέρτης της καρδιάς και αγγειοδιαστολέας των στεφανιαίων αρτηριών λόγω της δράσης της στους β-αδρενεργικούς υποδοχείς.
Οι φαρμακολογικές δράσεις της νορεπινεφρίνης και της επινεφρίνης έχουν συγκριθεί εκτενώς in vivo και in vitro. Και τα δύο φάρμακα είναι άμεσοι αγωνιστές των κυττάρων-στόχων, και οι δράσεις τους διαφέρουν κυρίως ως προς την αναλογία της αποτελεσματικότητάς τους στη διέγερση των α και β2-υποδοχέων. Είναι περίπου ισοδύναμα στη διέγερση των β1-υποδοχέων. Η νορεπινεφρίνη είναι ισχυρός α-αγωνιστής και έχει σχετικά μικρή δράση στους β-2 υποδοχείς· ωστόσο, είναι κάπως λιγότερο δραστική από την επινεφρίνη στους α-υποδοχείς των περισσότερων οργάνων.
Κατά την έκθεση στο κρύο, υπάρχει άμεση απελευθέρωση κατεχολαμινών (π.χ., νορεπινεφρίνη, ντοπαμίνη), οι οποίες ενεργοποιούν το συμπαθητικό νευρικό σύστημα για να μειώσουν την απώλεια θερμότητας μέσω περιφερικής αγγειοσυστολής και να μετατοπίσουν τη χρήση υποστρωμάτων προς τον μεταβολισμό λιπαρών οξέων για την παραγωγή θερμότητας.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η νορεπινεφρίνη εντοπίζεται κυρίως στον συμπαθητικό νευρικό ιστό. Το φάρμακο διαπερνά τον πλακούντα, αλλά όχι τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Η από του στόματος ληφθείσα νορεπινεφρίνη καταστρέφεται στο γαστρεντερικό σωλήνα και το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα μετά από υποδόρια ένεση. Μετά από ενδοφλέβια χορήγηση, παρατηρείται ταχεία αύξηση της πίεσης. Το φάρμακο έχει μικρή διάρκεια δράσης, και η αγγειοσυσπαστική δράση σταματά εντός 1-2 λεπτών μετά τη διακοπή της έγχυσης.
Η νορεπινεφρίνη, όπως και η επινεφρίνη, είναι αναποτελεσματική όταν χορηγείται από του στόματος και απορροφάται ελάχιστα από θέσεις υποδόριας ένεσης. Αδρανοποιείται ταχέως στον οργανισμό από τα ίδια ένζυμα που μεθυλιώνουν και οξειδωτικά αποαμινοποιούν την επινεφρίνη. Μικρές ποσότητες ανευρίσκονται φυσιολογικά στα ούρα. Ο ρυθμός απέκκρισης μπορεί να αυξηθεί σημαντικά σε ασθενείς με φαιοχρωμοκύτωμα.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Οι φαρμακολογικές δράσεις της νορεπινεφρίνης τερματίζονται κυρίως μέσω πρόσληψης και μεταβολισμού στις απολήξεις των συμπαθητικών νεύρων. Το φάρμακο μεταβολίζεται στο ήπαρ και σε άλλους ιστούς μέσω ενός συνδυασμού αντιδράσεων που περιλαμβάνουν τα ένζυμα κατεχόλη-O-μεθυλοτρανσφεράση (COMT) και μονοαμινοξειδάση (MAO). Οι κύριοι μεταβολίτες είναι η νορμετανεφρίνη και το 3-μεθοξυ-4-υδροξυμανδελικό οξύ (βανιλλυλομανδελικό οξύ, VMA), τα οποία είναι ανενεργά. Άλλοι ανενεργοί μεταβολίτες περιλαμβάνουν την 3-μεθοξυ-4-υδροξυφαινυλογλυκόλη, το 3,4-διυδροξυμανδελικό οξύ και τη 3,4-διυδροξυφαινυλογλυκόλη. Οι μεταβολίτες της νορεπινεφρίνης απεκκρίνονται στα ούρα κυρίως ως θειϊκά συζεύγματα και, σε μικρότερο βαθμό, ως γλυκουρονικά συζεύγματα. Μόνο μικρές ποσότητες νορεπινεφρίνης απεκκρίνονται αμετάβλητες.
Οι ουραιμικές τοξίνες τείνουν να συσσωρεύονται στο αίμα είτε μέσω διατροφικής υπερβολής είτε μέσω κακής διήθησης από τους νεφρούς. Οι περισσότερες ουραιμικές τοξίνες είναι μεταβολικά απόβλητα και συνήθως απεκκρίνονται στα ούρα ή στα κόπρανα.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας απελευθέρωση αδρενεργικών διαβιβαστών.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοσυστολή.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
X4W3ENH1CV
NOREPINEPHRINE
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Κατεχολαμίνη
Χημική Δομή [CS] - Κατεχολαμίνες
Η νορεπινεφρίνη είναι Κατεχολαμίνη.
NOREPINEPHRINE
Κατεχολαμίνες [CS]; Κατεχολαμίνη [EPC]
Απέκκριση
Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης
Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:
-
ΒΗΜΑ AHF-Inotrope C01CA03Οξεία ΚΑ — Ινότροπα/Αγγειοσυσπαστικά (καρδιογενής καταπληξία)Καρδιογενής καταπληξία ή υπoάρδρευση χωρίς ανταπόκριση σε standard θεραπείεςΔοσολογία: Τιτλοποίηση · Σύντομη
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ταξινόμηση MeSH
- Φάρμακα που δεσμεύονται επιλεκτικά και ενεργοποιούν τους α-αδρενεργικούς υποδοχείς.
- Φάρμακα που μιμούνται τις επιδράσεις της διέγερσης των μεταγαγγλιακών συμπαθητικών νεύρων. Περιλαμβάνονται εδώ φάρμακα που διεγείρουν άμεσα τους αδρενεργικούς υποδοχείς και φάρμακα που δρουν έμμεσα προκαλώντας απελευθέρωση αδρενεργικών διαβιβαστών.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για να προκαλέσουν αγγειοσυστολή.