ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01MA01 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

OFLOXACIN

Οφλοξασίνη

H χρήση τους σήμερα είναι περιορισμένη. Eξαίρεση αποτελούν οι σταθεροί συνδυασμοί μερικών από αυτές, όπως της σουλφαμεθοξαζόλης και σουλφαμετρόλης με τριμεθοπρίμη (ανταγωνιστής του φυλλικού οξέος). H παρουσία της τριμεθοπρίμης στον συνδυασμό ενισχύει την αντιμικροβιακή τους …

Εμπορικά Ονόματα

EXOCIN OXATREX TABRIN

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

ΕΟΦ

Ενδείξεις

expand_more

medication

ΕΟΦ

Δοσολογία

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η οφλοξασίνη δρα στην DNA γυράση και την τοποϊσομεράση IV, ένζυμα τα οποία, όπως και η ανθρώπινη τοποϊσομεράση, εμποδίζουν την υπερβολική υπερσπειροειδίαση του DNA κατά την αντιγραφή ή τη μεταγραφή. Αναστέλλοντας τη λειτουργία τους, το φάρμακο αναστέλλει…

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Η βιοδιαθεσιμότητα της οφλοξασίνης στη δισκική μορφή είναι περίπου 98% Η οφλοξασίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης, όπου το 65%-80% μιας χορηγούμενης από του στόματος δόσης οφλοξασίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των ούρων εντός 48 ωρών από τη…

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ηπατικό Λιγότερο από 10% μιας εφάπαξ δόσης οφλοξασίνης μεταβολίζεται· περίπου 3%-6% της δόσης μεταβολίζεται σε δεσμεθυλο-οφλοξασίνη και 1%-5% μεταβολίζεται σε οφλοξασίνη-Ν-οξείδιο. Η δεσμεθυλο-οφλοξασίνη είναι μικροβιολογικά ενεργή, αλλά είναι λιγότερο…

bloodtype

DrugBank

Απέκκριση

expand_more

Νεφρά/Ήπαρ

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

ΕΟΦ · 5.1.12

Kινολόνες

expand_more

Περιγραφή

Ενδείξεις

Λοιμώξεις ανωτέρων και κατωτέρων ουροφόρων οδών, κατωτέρων αναπνευστικών οδών (οξεία βακτηριακή παρόξυνση χρόνιας βρογχίτιδας), δέρματος και μαλακών μορίων, οστών και αρθρώσεων (χρόνια οστεομυελίτιδα από στελέχη S. aureus, εντεροβακτηριακών και P. aeruginosa), γεννητικών οργάνων και ουρήθρας από σεξουαλικώς μεταδιδόμενους μικροοργανισμούς (προστατίτιδες, γονοκοκκική ουρηθρίτιδα και ουρηθρίτιδες από Chlamydia trachomatis). Σηψαιμία, μικροβιαιμία. Εντερολοιμώξεις από πολυανθεκτικά στελέχη σαλμονέλλας και σιγκέλλας. Λοιπές βλ. κεφ. 11.1.1.

Δοσολογία

Από το στόμα: Λοιμώξεις κατωτέρων αναπνευστικών οδών, δέρματος και μαλακών μορίων, ανωτέρων ουροφόρων οδών και εντερολοιμώξεις 200 mg 2 φορές την ημέρα, οστών και αρθρώσεων 200-400 mg 2 φορές την ημέρα, κατωτέρων ουροφόρων οδών 100 mg 2 φορές την ημέρα. Ενδοφλεβίως (αργή έγχυση 30 λεπτών για τα 200mg): Λοιμώξεις κατωτέρων ουροφόρων οδών 100 mg 1- 2 φορές ημερησίως ή 200 mg 1 φορά ημερησίως, ανωτέρων ουροφόρων οδών και γεννητικών οργάνων 100 mg - 200mg 2 φορές ημερησίως, κατωτέρων αναπνευστικών οδών, δέρματος και μαλακών μορίων, σηψαιμία, μικροβιαιμία και εντερολοιμώξεις 200 mg 2 φορές ημερησίως, οστών και αρθρώσεων 200-400 mg 2 φορές ημερησίως. Στις οξείες λοιμώξεις συνήθης διάρκεια αγωγής 7-10 ημέρες, λοιμώξεις από Sal- 5.1 AΝΤΙΜΙΚΡΟΒΙΑΚΑ monella 7-8 ημέρες, από Shigella 3-5 ημέρες, εντερικές λοιμώξεις από Ε. coli και μη επιπλεγμένες λοιμώξεις των κατωτέρων ουροφόρων οδών 3 ημέρες. Σε λοίμωξη των οστών 3-4 εβδομάδες ή και περισσότερο.

ΕΟΦ · 11.1.1

Aντιμικροβιακά

expand_more

Περιγραφή

Στην τοπική θεραπεία των επιφανεικών λοιμώξεων του οφθαλμού προτιμώνται κυρίως τα αντιβιοτικά που δε χρησιμοποιούνται, ή χρησιμοποιούνται λιγότερο συχνά από τη συστηματική οδό. Στην επιλογή του κατάλληλου αντιμικροβιακού θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη το μικροβιακό αίτιο της λοίμωξης με βάση είτε την γνωστή συχνότητα με την οποία προκαλείται αυτή, είτε με βάση το αποτέλεσμα κατάλληλων καλλιεργειών (στην πράξη όχι πάντα εφικτό), η θέση της λοίμωξης και οι φυσικοχημικές ιδιότητες του αντιμικροβιακού.

Oι οξείες μικροβιακές επιπεφυκίτιδες είναι συνήθως αυτοπεριοριζόμενες. Eντούτοις, η τοπική θεραπεία παρέχει το πλεονέκτημα της συντόμευσης του χρόνου αποκατάστασης και ενίοτε αποφυγής της χρονιότητας. Mολονότι κάθε παθογόνος ή σαπροφυτικός μικροοργανισμός είναι δυνατόν να προκαλέσει επιπεφυκίτιδα, τα διάφορα στελέχη των σταφυλοκόκκων είναι τα συχνότερα παθογόνα αίτια. Αλλα, επίσης συχνά μικρόβια είναι ο Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae και Neisseria gonorrhoae. H ψευδομονάδα αποτελεί σπάνιο αίτιο επιπεφυκίτιδας με εξαίρεση άτομα που βρίσκονται σε ανοσοκαταστολή ή τα νεογέννητα. Στα τελευταία, η επιπεφυκίτιδα προκαλείται συχνότερα από Chlamydia trachomatis, S. aureus, S. pneumoniae και N. gonorrhoae.

Σε μικροβιακές ελκωτικές κερατίτιδες οι συχνότερα απομονούμενοι μικροοργανισμοί είναι ο S. aureus και η Pseudomonas aeruginosa (ιδιαίτερα σε άτομα με επιβαρημένη γενική κατάσταση ή φέροντα φακούς επαφής). Πρόκειται συνήθως για σοβαρές λοιμώξεις. Oι μικροβιακές βλεφαρίτιδες προκαλούνται συνήθως από S. aureus και όχι σπάνια είναι δύσκολες στην καταπολέμησή τους.

Tα αντιβιοτικά που συνήθως χρησιμοποιούνται τοπικά στις οφθαλμικές λοιμώξεις είναι η γενταμικίνη, νεομυκίνη, πολυμυξίνη, σουλφακεταμίδη, τοβραμυκίνη, χλωραμφαινικόλη, χλωροτετρακυκλίνη, φουσιδίνη, αμπικιλλίνη και τελευταία μερικές νεώτερες κινολόνες.

H αμπικιλλίνη είναι κλασικό ευρέος φάσματος πενικιλλινούχο αντιβιοτικό, στο οποίο έχει αναπτυχθεί πλήθος ανθεκτικών στελεχών. Kαλό είναι να χορηγείται μόνον κατόπιν καλλιέργειας. Eίναι πολύ αλλεργιογόνο.

Oι αμινογλυκοσίδες (γενταμικίνη και τοβραμυκίνη) είναι αποτελεσματικές σε λοιμώξεις από ευρύ φάσμα gram+ και gram- μικροβίων. Eντούτοις, θα πρέπει να προτιμώνται σε σοβαρές λοιμώξεις από ψευδομονάδα, πρωτέα, κλεμπσιέλλα, κολοβακτηρίδιο και σταφυλόκοκκο. H τοβραμυκίνη έχει ευρύτερο αντιμικροβιακό φάσμα της γενταμικίνης. Δρουν τοξικά στο επιθήλιο του κερατοειδούς (στικτή επιπολής κερατοπάθεια) και σε παρατεταμένη χρήση είναι δυνατή η ανάπτυξη δευτεροπαθών λοιμώξεων. Δυστυχώς ο αριθμός των ανθεκτικών στελεχών σε αυτές αυξάνει συνεχώς.

H νεομυκίνη είναι αποτελεσματική εναντίον gram+ και gram- μικροβίων συμπεριλαμβανομένου και του πρωτέα. Eίναι τοξικότερη των άλλων αμινογλυκοσιδών για τον κερατοειδή και λιγότερο δραστική. Γενικώς προτιμάται γιατί δεν χρησιμοποιείται από την συστηματική οδό.

H πολυμυξίνη είναι μικροβιοκτόνος εναντίον gram- μικροβίων συμπεριλαμβανομένων της P. aeruginosa, E. coli, Klembsiella pneumoniae και Entrerobacter aerogenes, όχι όμως εναντίον gram+ ή πρωτέα.

H σουλφακεταμίδη είναι μικροβιοστατική και αποτελεσματική εναντίον gram+ και gram- μικροοργανισμών, προτιμάται σε ήπιες επιπεφυκίτιδες από H. egyptius, S. pneumoniae και πολλά στελέχη S. aureus. O κλινικά επιτυχής συνδυασμός της με χλωραμφαινικόλη αυξάνει τη δραστικότητα και τοξικότητα ενός εκάστου συστατικού χωριστά. Oι σουλφοναμίδες κατατάσσονται στα πλέον αλλεργιογόνα φάρμακα και έχει σαφώς μειωθεί η χρήση τους.

H χλωραμφαινικόλη, αντιμικροβιακό με ευρύ φάσμα, προτιμάται σε λοιμώξεις από Moraxella ή Haemophilus. Πρόκληση ευαισθητοποίησης είναι σπάνια. Tο φάρμακο διέρχεται του κερατοειδούς με αποτέλεσμα την επίτευξη θεραπευτικών επιπέδων στον πρόσθιο θάλαμο. Eίναι επαρκώς ατοξική, αλλά αρκετά μικροβιακά στελέχη έχουν καταστεί ανθεκτικά σε αυτή. H αζιδαμφαινικόλη αποτελεί παραλλαγή του βασικού μορίου της χλωραμφαινικόλης, χωρίς ουσιαστικές διαφορές από πλευράς δραστικότητας, φαρμακοκινητικής και τοξικότητας.

H οξυτετρακυκλίνη και χλωροτετρακυκλίνη είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικές και προτιμώνται στη μακροχρόνια θεραπεία του τραχώματος καθώς και σε επιφανειακές λοιμώξεις από μεγαλοκυτταροϊούς. Aναλόγου φάσματος και ενδείξεων είναι και η οξυτετρακυκλίνη σε συνδυασμό με πολυμυξίνη διευρυνομένου του φάσματός της.

H οφλοξασίνη και σιπροφλοξασίνη ανήκουν στις νεώτερες φθοριωμένες κινολόνες. Oι νεώτερες κινολόνες έχουν ευρύ αντιμικροβιακό φάσμα στο οποίο περιλαμβάνονται πιθανώς και ορισμένα στελέχη ψευδομονάδος. Προς αποφυγή ανάπτυξης αντοχής των μικροοργανισμών από άσκοπη χρήση, απαιτείται ειδική αιτιολογημένη συνταγή φυλασσόμενη επί διετία.

Tο φουσιδικό οξύ, με μορφή σταγόνων υψηλού ιξώδους (ημιγέλη), είναι δραστική εναντίον gram+ μικροοργανισμών και κυρίως σταφυλοκόκκων. Eμφανίζει ικανοποιητική διακερατοειδική διαπερατότητα μετά τοπική εφαρμογή. Δεν εμφανίζει σημαντική οφθαλμοτοξικότητα και αλλεργιογόνο δράση.

Σε ορισμένες βαριές περιπτώσεις κερατίτιδας, επιπεφυκίτιδας ή ενδοφθαλμίτιδας που δεν υπάρχει ανταπόκριση στα παραπάνω φάρμακα, μπορούν να χρησιμοποιηθούν, σε ειδικά παρασκευαζόμενες μορφές για τοπική οφθαλμική χρήση, κεφαλοσπορίνες και διάφορα άλλα παρεντερικά χορηγούμενα αντιβιοτικά.

Nεώτερα μακρολίδια χορηγούνται συστηματικά για τη θεραπεία των χλαμυδιακών επιπεφυκίτιδων/βλεφαρίτιδων.

Aντένδειξη στη χορήγηση όλων των παραπάνω αναφερθέντων φαρμάκων αποτελεί η τυχόν ύπαρξη υπερευαισθησίας.

Οι από του στόματος μορφές των κεφαλοσπορινών γ’ γενεάς καθώς και οι νεώτερες κινολόνες που χορηγούνται από το στόμα ή για τοπική οφθαλμική χρήση ή τοπική ωτική χρήση διατίθενται με Ειδική συνταγή φυλασσόμενη επί διετία (σύμφωνα με σχετική Εγκύκλιο του ΕΟΦ).

Ενδείξεις

Δοσολογία

DrugBank

Description

expand_more

Ένας συνθετικός αντιβακτηριακός παράγοντας φθοριοκινολόνης (φθοριοκινολόνες) που αναστέλλει τη δραστηριότητα υπερσπειροειδούς της βακτηριακής DNA γυράσης, διακόπτοντας την αντιγραφή του DNA. [PubChem]

DrugBank

Indication

expand_more

Για τη θεραπεία λοιμώξεων (αναπνευστικού συστήματος, νεφρών, δέρματος, μαλακών μορίων, ουροποιητικού), γονόρrhoιας από την ουρήθρα και τον τράχηλο.

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η οφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό της ομάδας των κινολονών/φθοριοκινολονών. Η οφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος και ο τρόπος δράσης της εξαρτάται από την αναστολή της αντιγραφής του βακτηριακού DNA μέσω πρόσδεσης σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA γυράση, το οποίο επιτρέπει την ξετύλιξη που απαιτείται για την αντιγραφή ενός διπλού έλικα DNA σε δύο. Αξίζει να σημειωθεί ότι το φάρμακο έχει 100 φορές μεγαλύτερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA γυράση από ό,τι για τη θηλαστική. Η οφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που είναι δραστικό έναντι τόσο Gram-θετικών όσο και Gram-αρνητικών βακτηρίων.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

DrugBank

Absorption

expand_more

Η βιοδιαθεσιμότητα της οφλοξασίνης στη μορφή δισκίου είναι περίπου 98%.

DrugBank

Half life

expand_more

9 ώρες

DrugBank

Protein binding

expand_more

32%

DrugBank

Route of elimination

expand_more

Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης. Μεταξύ 65% και 80% μιας χορηγηθείσας από το στόμα δόσης οφλοξασίνης απεκκρίνεται αμετάβλητη μέσω των νεφρών εντός 48 ωρών από τη χορήγηση. Τέσσερα έως οκτώ τοις εκατό μιας δόσης οφλοξασίνης απεκκρίνεται στα κόπρανα. Αυτό υποδηλώνει μικρό βαθμό χολικής απέκκρισης της οφλοξασίνης.

DrugBank

Toxicity

expand_more

LD50=5450 mg/kg (από το στόμα σε ποντίκια)

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Ο οφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό της κατηγορίας των κινολονών/φθοροκινολονών. Η οφλοξασίνη είναι βακτηριοκτόνος και ο μηχανισμός δράσης της εξαρτάται από την παρεμπόδιση της αναπαραγωγής του βακτηριακού DNA μέσω πρόσδεσης σε ένα ένζυμο που ονομάζεται DNA γυράση, το οποίο επιτρέπει το ξετύλιγμα που απαιτείται για την αντιγραφή μίας διπλής έλικας DNA σε δύο. Αξιοσημείωτο είναι ότι το φάρμακο έχει 100 φορές υψηλότερη συγγένεια για τη βακτηριακή DNA γυράση παρά για τη θηλαστική. Η οφλοξασίνη είναι ένα αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που είναι ενεργό τόσο κατά Gram-θετικών όσο και κατά Gram-αρνητικών βακτηρίων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Η οφλοξασίνη δρα στην DNA γυράση και την τοποϊσομεράση IV, ένζυμα τα οποία, όπως και η ανθρώπινη τοποϊσομεράση, αποτρέπουν την υπερβολική υπερσπείρωση του DNA κατά την αντιγραφή ή τη μεταγραφή. Παρεμποδίζοντας τη λειτουργία τους, το φάρμακο αναστέλλει έτσι την κανονική κυτταρική διαίρεση.

Οι κινολόνες (QNs) χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων λόγω των καλών αντιμικροβιακών τους χαρακτηριστικών. Ωστόσο, η πρόκληση αρθροπάθειας σε ανώριμα ζώα από τις QNs έχει οδηγήσει σε περιορισμούς στη θεραπευτική χρήση αυτών των αντιμικροβιακών παραγόντων. Ο ακριβής μηχανισμός(οι) της πρόκλησης χονδροτοξικότητας από τις QNs παραμένει άγνωστος. Στην παρούσα μελέτη, οι συγγραφείς διερεύνησαν τον πιθανό μηχανισμό των βλαβών στα χονδροκύτταρα που προκαλούνται από την οφλοξασίνη (μια τυπική QN).

Ανώριμα χονδροκύτταρα αρθρώσεων κουνελιών που καλλιεργήθηκαν σε μικροσφαιρίδια αλγινικού επωάστηκαν με οφλοξασίνη σε συγκεντρώσεις 0, 2, 5, 10, 20 και 40 μg/mL για έως και 96 ώρες. Η συγκέντρωση 10 μg/mL οφλοξασίνης προκάλεσε απόπτωση χονδροκυττάρων με ορατά σημάδια απόπτωσης, συμπεριλαμβανομένης της αποικοδόμησης της πολυ(ADP-ριβόζης) πολυμεράσης, της ενεργοποίησης της κασπάσης-3 και της σχηματισμού σκάλας DNA. Επιπλέον, η κιναση 1/2 του εξωκυττάριου σήματος-ρυθμιζόμενου (φωσφο-ERK1/2) και η πρωτεΐνη 2 που συνδέεται με τους υποδοχείς αυξητικού παράγοντα (Grb2) μειώθηκαν σημαντικά, και παρόμοιες αλλαγές παρατηρήθηκαν και στον υποδοχέα β(1)-ιντεγκρίνης, όπως αξιολογήθηκε με ανοσομεταφορά. Ωστόσο, το επίπεδο mRNA της β(1)-ιντεγκρίνης που ελήφθη από αντίστροφη μεταγραφή-πολυμερική αλυσιδωτή αντίδραση παρέμεινε αμετάβλητο. Τα αποτελέσματα της ανοσοκαταβύθισης της β(1)-ιντεγκρίνης έδειξαν επίσης ότι η β(1)-ιντεγκρίνη δεν αλληλεπιδρούσε με ενεργοποιημένες ενδοκυττάριες πρωτεΐνες σηματοδότησης. Επιπλέον, η οφλοξασίνη δεν προκάλεσε απόπτωση και δεν μείωσε την έκφραση της β(1)-ιντεγκρίνης σε χονδροκύτταρα που συμπληρώθηκαν με Mg(2+), και η προκαλούμενη από οφλοξασίνη απόπτωση ήταν εξαρτώμενη από την κασπάση-8, η αναστολή της οποίας δεν επηρέασε τον τρόπο έκφρασης της φωσφο-ERK1/2 και της β(1)-ιντεγκρίνης. Τα αποτελέσματά μας δείχνουν ότι η οφλοξασίνη επηρεάζει τις λειτουργίες του υποδοχέα β(1)-ιντεγκρίνης και την οδό σηματοδότησης της ERK μιτογονικής ενεργοποιημένης πρωτεΐνης κινάσης, προκαλώντας απόπτωση εξαρτώμενη από την κασπάση-8 μετά από έκθεση 48 ωρών.

Οι κινολόνες χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων λόγω των καλών αντιμικροβιακών τους χαρακτηριστικών. Ωστόσο, η δυνητική τους χονδροτοξικότητα στις αρθρώσεις σε ανώριμα ζώα έχει σταθεί εμπόδιο στη θεραπευτική εφαρμογή αυτών των παραγόντων, ο ακριβής μηχανισμός της οποίας παραμένει ασαφής. Αυτή η μελέτη αναλήφθηκε για να διερευνηθεί ο ρόλος της οξειδωτικής βλάβης στην προκαλούμενη από οφλοξασίνη (μια τυπική κινολόνη) αρθροπάθεια. Χονδροκύτταρα από αρθρώσεις ανώριμων κουνελιών επωάστηκαν με οφλοξασίνη σε συγκεντρώσεις 0, 5, 10, 20, 40 και 80 μg/mL, αντίστοιχα. Η έκταση της οξειδωτικής βλάβης αξιολογήθηκε μετρώντας το επίπεδο των αντιδραστικών ειδών οξυγόνου, τις δραστηριότητες των αντιοξειδωτικών ενζύμων και την οξειδωτική βλάβη σε ορισμένα μακρομόρια. Παρατηρήθηκε ότι η οφλοξασίνη προκάλεσε αύξηση εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση στην ενδοκυττάρια παραγωγή αντιδραστικών ειδών οξυγόνου, η οποία μπορεί να είναι ένας πρώιμος μεσολαβητής της κυτταροτοξικότητας της οφλοξασίνης. Ομοίως, η οφλοξασίνη οδήγησε σε σημαντική υπεροξείδωση των λιπιδίων, όπως αποκαλύφθηκε από μια αύξηξη εξαρτώμενη από τη συγκέντρωση στο επίπεδο των θειοβαρβιτουρικών οξέων που αντιδρούν με ουσίες. Ταυτόχρονα, η οφλοξασίνη προκάλεσε βλάβη στο DNA με τρόπο εξαρτώμενο από τη συγκέντρωση για 24 ώρες, όπως μετρήθηκε με δοκιμασία κόμματος, η οποία μπορεί να είναι αιτία υπερπαραγωγής αντιδραστικών ειδών οξυγόνου. Επιπλέον, οι δραστηριότητες των αντιοξειδωτικών ενζύμων, όπως η γλουταθειόνη περοξειδάση (GPx), η καταλάση και η υπεροξειδική διμουτάση (SOD), μειώθηκαν ταχέως μετά από θεραπεία με οφλοξασίνη. Επιπλέον, η μείωση της SOD και η παραγωγή αντιδραστικών ειδών οξυγόνου αναστέλλονταν έντονα, και η απώλεια βιωσιμότητας των κυττάρων μειώθηκε εν μέρει με την προσθήκη γλουταθειόνης (GSH), Ν-ακετυλοκυστεΐνης (NAC) και διθειοθρεϊτόλης (DTT). Συμπερασματικά, αυτά τα αποτελέσματα έδειξαν σαφώς ότι η οφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει οξειδωτικό στρες, υπεροξείδωση των λιπιδίων και οξειδωτική βλάβη στο DNA στα χονδροκύτταρα.

Η οφλοξασίνη είναι ένας αντιμικροβιακός παράγοντας της κατηγορίας των κινολονών. Ο μηχανισμός δράσης της οφλοξασίνης και άλλων αντιμικροβιακών φθοροκινολονών περιλαμβάνει την αναστολή της βακτηριακής τοποϊσομεράσης IV και της DNA γυράσης (και οι δύο είναι τοποϊσομεράσες τύπου II), ενζύμων που απαιτούνται για την αντιγραφή, μεταγραφή, επιδιόρθωση και ανασυνδυασμό του DNA. Η οφλοξασίνη έχει in vitro δραστηριότητα εναντίον ενός ευρέος φάσματος gram-αρνητικών και gram-θετικών μικροοργανισμών. Η οφλοξασίνη είναι συχνά βακτηριοκτόνος σε συγκεντρώσεις ίσες ή ελαφρώς μεγαλύτερες από τις ανασταλτικές συγκεντρώσεις. Οι φθοροκινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της οφλοξασίνης, διαφέρουν στη χημική δομή και τον τρόπο δράσης από τις αμινογλυκοσίδες, τις μακρολίδες και τα β-λακταμικά αντιβιοτικά, συμπεριλαμβανομένων των πενικιλλινών. Οι φθοροκινολόνες μπορεί, επομένως, να είναι ενεργές έναντι βακτηρίων ανθεκτικών σε αυτά τα αντιμικροβιακά. Η αντίσταση στην οφλοξασίνη λόγω αυθόρμητης μετάλλαξης in vitro είναι σπάνιο γεγονός (εύρος: 10(-9) έως 10(-11)). Αν και έχει παρατηρηθεί διασταυρούμενη αντίσταση μεταξύ της οφλοξασίνης και ορισμένων άλλων φθοροκινολονών, ορισμένοι μικροοργανισμοί ανθεκτικοί σε άλλες φθοροκινολόνες μπορεί να είναι ευαίσθητοι στην οφλοξασίνη.

Οι φθοροκινολόνες παρατείνουν το διάστημα QT παρεμποδίζοντας τις ιοντοφόρες διαύλους καλίου εξαρτώμενους από την τάση, ειδικά το ταχύ συστατικό της καθυστερημένης ανορθωτικής ρεύματος καλίου I(Kr), που εκφράζεται από το HERG (το ανθρώπινο γονίδιο ether-a-go-go-related). Σύμφωνα με τις διαθέσιμες αναφορές περιπτώσεων και κλινικές μελέτες, η μοξιφλοξασίνη φέρει τον μεγαλύτερο κίνδυνο παράτασης του QT από όλες τις διαθέσιμες κινολόνες στην κλινική πρακτική και θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με προδιαθεσικούς παράγοντες για Torsades de pointes (TdP).

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Η βιοδιαθεσιμότητα της οφλοξασίνης στη δισκική μορφή είναι περίπου 98%

Η οφλοξασίνη αποβάλλεται κυρίως μέσω νεφρικής απέκκρισης, όπου το 65%-80% μιας χορηγούμενης από του στόματος δόσης οφλοξασίνης απεκκρίνεται αμετάβλητο μέσω των ούρων εντός 48 ωρών από τη χορήγηση. Περίπου 4%-8% μιας δόσης οφλοξασίνης απεκκρίνεται στα κόπρανα και το φάρμακο υπόκειται ελάχιστα σε χολική απέκκριση.

Η οφλοξασίνη κατανέμεται σε οστά, χόνδρους, χολή, δέρμα, πτύελα, βρογχικές εκκρίσεις, υπεζωκοτικές εκκρίσεις, αμυγδαλές, σάλιο, βλεννογόνο των ούλων, ρινικές εκκρίσεις, υδατοειδές υγρό, δάκρυα, ιδρώτα, πνεύμονα, υγρό φλυκταινών, παγκρεατικό υγρό, ασκιτικό υγρό, περιτοναϊκό υγρό, γυναικολογικό ιστό, κολπικό υγρό, τράχηλο, ωοθήκη, σπέρμα, προστατικό υγρό και προστατικό ιστό. Για τους περισσότερους από αυτούς τους ιστούς και υγρά, οι συγκεντρώσεις της οφλοξασίνης είναι περίπου 0,5-1,7 φορές οι ταυτόχρονες συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η οφλοξασίνη συγκεντρώνεται εντός των ουδετερόφιλων, επιτυγχάνοντας συγκεντρώσεις σε αυτά τα κύτταρα που μπορεί να είναι έως και 8 φορές μεγαλύτερες από τις εξωκυττάριες συγκεντρώσεις.

Η οφλοξασίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς και τα υγρά του σώματος μετά από από του στόματος χορήγηση. Σε υγιείς ενήλικες, ο φαινόμενος όγκος κατανομής της οφλοξασίνης είναι κατά μέσο όρο 1-2,5 L/kg. Η διαταραγμένη νεφρική λειτουργία δεν φαίνεται να επηρεάζει τον όγκο κατανομής της οφλοξασίνης. Ο φαινόμενος όγκος κατανομής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 1,1-2 L/kg σε ασθενείς με διαταραγμένη νεφρική λειτουργία, συμπεριλαμβανομένων εκείνων με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.

Οι φαρμακοκινητικές παράμετροι σε ηλικιωμένους ασθενείς που λαμβάνουν οφλοξασίνη είναι γενικά παρόμοιες με εκείνες σε νεότερους ενήλικες. Αν και τα αποτελέσματα φαρμακοκινητικών μελετών σε ηλικιωμένους 65-81 ετών υποδεικνύουν ότι ο ρυθμός απορρόφησης, ο όγκος κατανομής και η οδός απέκκρισης σε ηλικιωμένους είναι παρόμοιοι με εκείνους σε νεότερους ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι ελαφρώς υψηλότερες (9-21% υψηλότερες) και ο χρόνος ημίσειας ζωής πιο παρατεταμένος σε ηλικιωμένους ασθενείς από ό,τι σε νεότερους ενήλικες. Υπάρχουν επίσης ενδείξεις ότι οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα είναι υψηλότερες σε ηλικιωμένες γυναίκες από ό,τι σε ηλικιωμένους άνδρες (114% υψηλότερες μετά από εφάπαξ δόσεις ή 54% υψηλότερες μετά από πολλαπλές δόσεις).

Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα της οφλοξασίνης είναι 85-100% σε υγιείς, νήστεις ενήλικες, και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του φαρμάκου συνήθως επιτυγχάνονται εντός 0,5-2 ωρών. Σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική και ηπατική λειτουργία, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα και οι AUC αυξάνονται αναλογικά με τη δόση εντός του εύρους δόσης από του στόματος 100-600 mg και γενικά δεν επηρεάζονται από την ηλικία. Μετά από από του στόματος χορήγηση εφάπαξ δόσης 100, 200, 300 ή 400 mg οφλοξασίνης σε υγιείς, νήστεις ενήλικες, οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα κυμαίνονται κατά μέσο όρο 1-1,3, 1,5-2,7, 2,4-4,6 ή 2,9-5,6 μg/mL, αντίστοιχα. Παρατηρείται κάποια συσσώρευση μετά από πολλαπλές δόσεις. Οι συγκεντρώσεις του φαρμάκου σε σταθερή κατάσταση στο πλάσμα επιτυγχάνονται μετά από 4 δόσεις του φαρμάκου και είναι περίπου 40% υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις που επιτυγχάνονται μετά από εφάπαξ από του στόματος δόσεις.

Για περισσότερα δεδομένα Απορρόφησης, Κατανομής και Απέκκρισης (Πλήρη) για την Οφλοξασίνη (18 συνολικά), επισκεφθείτε τη σελίδα εγγραφής HSDB.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

32%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ηπατικό

Λιγότερο από 10% μιας εφάπαξ δόσης οφλοξασίνης μεταβολίζεται· περίπου 3%-6% της δόσης μεταβολίζεται σε δεσμεθυλο-οφλοξασίνη και 1%-5% μεταβολίζεται σε οφλοξασίνη-Ν-οξείδιο. Η δεσμεθυλο-οφλοξασίνη είναι μικροβιολογικά ενεργή, αλλά είναι λιγότερο δραστική έναντι ευαίσθητων οργανισμών από την οφλοξασίνη· η οφλοξασίνη-Ν-οξείδιο έχει μόνο ελάχιστη αντιβακτηριακή δράση.

Επτά ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική νόσο σε τακτική αιμοκάθαρση έλαβαν από του στόματος θεραπεία με εφάπαξ δόση φόρτισης 200 mg οφλοξασίνης και πολλαπλές δόσεις συντήρησης 100 mg ανά 24 ώρες για 10 ημέρες. Οι φαρμακοκινητικές της οφλοξασίνης και των μεταβολιτών της μελετήθηκαν στο τέλος της περιόδου θεραπείας. Οι συγκεντρώσεις στο πλάσμα και το διήθημα της οφλοξασίνης και των μεταβολιτών της οφλοξασίνης μετρήθηκαν με HPLC. Οι μέγιστες (3,1 mg/L) και ελάχιστες (1,6 mg/L) τιμές και η AUC της οφλοξασίνης ήταν συγκρίσιμες με τις τιμές σε υγιείς εθελοντές που έλαβαν 300 έως 400 mg οφλοξασίνης από το στόμα. Ο μέσος χρόνος ημίσειας ζωής, που προσδιορίστηκε στο διάστημα χωρίς κάθαρση (t1/2 β) και κατά τη διάρκεια της συνεδρίας αιμοκάθαρσης (t1/2 HD), ήταν 38,5 ώρες και 9,9 ώρες, αντίστοιχα. Η εξω-νεφρική κάθαρση (32,7 mL/min) παρέμεινε αμετάβλητη σε σύγκριση με αυτή που αναφέρθηκε σε υγιείς εθελοντές μετά από εφάπαξ δόση οφλοξασίνης. Η κλασματική απομάκρυνση μέσω αιμοκάθαρσης ανήλθε στο 21,5%. Δύο μεταβολίτες, οφλοξασίνη-Ν-οξείδιο και δεσμεθυλο-οφλοξασίνη, ανιχνεύθηκαν στο πλάσμα. Παρά τον παρατεταμένο t1/2 β και των δύο μεταβολιτών (66,1 και 50,9 ώρες) και τις πολλαπλές δόσεις οφλοξασίνης, οι μέγιστες συγκεντρώσεις των μεταβολιτών έφτασαν μόνο το 14% και 5% αυτών του μητρικού φαρμάκου, αντίστοιχα. Συμπεραίνεται ότι σε ασθενείς σε τακτική θεραπεία με αιμοκάθαρση, η προσαρμογή της δόσης που εφαρμόστηκε είχε ως αποτέλεσμα ασφαλείς και θεραπευτικά ευνοϊκές συγκεντρώσεις στο πλάσμα. Η παρατηρούμενη συσσώρευση των μεταβολιτών της οφλοξασίνης δεν φαίνεται να έχει καμία τοξική ή θεραπευτική σημασία.

Κυρίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο (87%)· υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό σε ανθρώπους. Η λεβοφλοξασίνη απορροφάται γρήγορα και ουσιαστικά πλήρως μετά από από του στόματος χορήγηση. Κατανέμεται στους ιστούς του σώματος, ιδιαίτερα στους ιστούς του δέρματος και των πνευμόνων. Η λεβοφλοξασίνη είναι στερεοχημικά σταθερή στο πλάσμα και τα ούρα και δεν αντιστρέφεται μεταβολικά στον εναντιομερή της, D-οφλοξασίνη. Η λεβοφλοξασίνη υφίσταται περιορισμένο μεταβολισμό σε ανθρώπους και απεκκρίνεται κυρίως ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Μετά από από του στόματος χορήγηση, περίπου το 87% μιας χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα εντός 48 ωρών, ενώ λιγότερο από 4% της δόσης ανακτήθηκε στα κόπρανα σε 72 ώρες. Λιγότερο από 5% μιας χορηγούμενης δόσης ανακτήθηκε στα ούρα ως οι μεταβολίτες δεσμεθυλο και Ν-οξείδιο, οι μόνοι μεταβολίτες που ταυτοποιήθηκαν σε ανθρώπους. Αυτοί οι μεταβολίτες έχουν μικρή σχετική φαρμακολογική δραστηριότητα. Η λεβοφλοξασίνη απεκκρίνεται σε μεγάλο βαθμό ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα (L1009). Οδός Απέκκρισης: Κυρίως απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Χρόνος Ημίσειας Ζωής: 6-8 ώρες

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

9 ώρες

Σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης 10-50 mL/λεπτό, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 16,4 ώρες (εύρος: 11-33,5 ώρες)· σε ενήλικες με κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 mL/λεπτό, ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι κατά μέσο όρο 21,7 ώρες (εύρος: 16,9-28,4 ώρες). Σε ασθενείς με τελικού σταδίου νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου μπορεί να κυμαίνεται από 25-48 ώρες.

Σε υγιείς ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης της οφλοξασίνης στη φάση κατανομής είναι κατά μέσο όρο 0,5-0,6 ώρες και ο χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης στην τελική φάση είναι κατά μέσο όρο 4-8 ώρες. Σε υγιείς ηλικιωμένους 64-86 ετών με νεφρική λειτουργία φυσιολογική για την ηλικία τους, ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι κατά μέσο όρο 6,4-8,5 ώρες.

Μετά από οφθαλμική χορήγηση 1 σταγόνας οφλοξασίνης 0,3% 4 φορές ημερησίως για 12 δόσεις σε υγιή άτομα, ο χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης του φαρμάκου στη δακρυϊκή μεμβράνη ήταν περίπου 226 λεπτά. Σε μελέτη σε κουνέλια, ο τελικός χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης της οφλοξασίνης στη δακρυϊκή μεμβράνη μετά από τοπική εφαρμογή στο μάτι ήταν περίπου 210 λεπτά. Σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, ο χρόνος ημίσειας ζωής απόπλυσης της οφλοξασίνης στο πλάσμα στην τελική φάση είναι κατά μέσο όρο 4-8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες ικανές να σκοτώσουν παράγοντες που προκαλούν ουρολοιμώξεις ή να εμποδίσουν την εξάπλωσή τους.

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Ενώσεις που αναστέλλουν τη δραστηριότητα της DNA ΤΟΠΟΪΣΟΜΕΡΑΣΗ II. Σε αυτή την κατηγορία περιλαμβάνονται διάφοροι ΑΝΤΙΝΕΟΠΛΑΣΜΑΤΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην ευκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II και ΑΝΤΙΒΑΚΤΗΡΙΑΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ που στοχεύουν στην προκαρυωτική μορφή της τοποϊσομεράσης II.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

A4P49JAZ9H

OFLOXACIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κλάση [EPC] - Αντιμικροβιακή Κινολόνη

Χημική Δομή [CS] - Κινολόνες

Η Οφλοξασίνη είναι μια Αντιμικροβιακή Κινολόνη.

OFLOXACIN

Κινολόνες [CS]; Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]

OFLOXACIN OPHTH SOLN

Κινολόνες [CS]; Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]

OFLOXACIN OTIC

Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]; Κινολόνες [CS]

OLFOXACIN OTIC SOLN

Κινολόνες [CS]; Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]

OFLOXACIN OTIC SOLUTION

Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]; Κινολόνες [CS]

OFLOXACIN OPHTHALMIC SOLUTION USP, 0.3%

Αντιμικροβιακή Κινολόνη [EPC]; Κινολόνες [CS]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

9 ώρες

DrugBank

Δέσμευση πρωτεϊνών

32%

DrugBank

Βιοδιαθεσιμότητα

98%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

DrugBank

science

Scientific Profile

CID

4583

Μοριακός τύπος

C18H20FN3O4

Μοριακό βάρος

361.4

IUPAC

7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1-azatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid

InChIKey

GSDSWSVVBLHKDQ-UHFFFAOYSA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες ικανές να σκοτώσουν παράγοντες που προκαλούν ουρολοιμώξεις ή να εμποδίσουν την εξάπλωσή τους.

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

Φάρμακα και ενώσεις που αναστέλλουν ή ανταγωνίζονται τη βιοσύνθεση ή τις δράσεις του CYTOCHROME P-450 CYP1A2.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Επιλογή Αντιβιοτικού ΠΦΥ & κοινότητα Εργαλείο Θεραπείας Πνευμονίας Κοινότητας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Λοιμώδους Γαστρεντερίτιδας Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Λοιμώδης Γαστρεντερίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες ICD-10, βακτηριακή πιθανότητα, Βήματα 1–4

Πρωτόκολλα Συνταγογράφησης

📋 Λοιμώξεις Ουροποιητικού Υπουργείο Υγείας — Επιστημονική Ομάδα Εργασίας Λοιμώξεων

🧮 Εργαλείο

Συνταγογραφείται εφόσον ο ασθενής εντάσσεται σε κάποιο από τα παρακάτω βήματα:

ΒΗΜΑ Κ2 J01MA01

Κατώτερο ουροποιητικό — Ανεπίπλεκτη κυστίτιδα: εναλλακτικές επιλογές
- Δυσανεξία, αλλεργία ή μη διαθεσιμότητα των σχημάτων 1ης επιλογής
Δοσολογία: 200 mg × 2/ημέρα · 3 ημέρες