ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ J01XA05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

ORITAVANCIN

Οριταβανκίνη

### Φαρμακοδυναμικές **Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία**: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, αντιβακτηριακά γλυκοπεπτίδια, κωδικός ATC: J01XA05 ### Μηχανισμός δράσης Η οριταβανκίνη διαθέτει τρεις μηχανισμούς δράσης: (i) αναστολή του βήματος δημιουργίας γλυκοσιδικών δεσμών …

Εμπορικά Ονόματα

TENKASI

Ενδείξεις

Εγκεκριμένες ενδείξεις από το SPC, ομαδοποιημένες κατά ICD-10

clinical_notes

L08 Άλλες τοπικές λοιμώξεις του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Περιλαμβάνει (όροι από SPC): Οξείες βακτηριακές λοιμώξεις δέρματος · Οξείες βακτηριακές λοιμώξεις δερματικών δομών

search Αναζήτηση φαρμάκων ανά ένδειξη arrow_forward

Πληροφορίες Συνταγογράφησης

Επιμελημένα δεδομένα από το SPC

SPC

medication

Δοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Οδός:
Χορήγηση:
Δόση έναρξης:

Ενήλικες

Δόση1.200 mg

Εφάπαξ δόση μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης διάρκειας 3 ωρών.
Παιδιατρικοί ασθενείς ηλικίας 3 μηνών έως < 18 ετών

Δόση15 mg/kg

Μέγ. δόση1.200 mg

Εφάπαξ δόση μέσω ενδοφλέβιας έγχυσης διάρκειας 3 ωρών.
Ηλικιωμένοι (≥ 65 ετών)

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.
Νεφρική δυσλειτουργία

Καμία προσαρμογή στη δόση δεν είναι απαραίτητη για ήπια έως μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Η οριταβανκίνη δεν απομακρύνεται από το αίμα μέσω αιμοκάθαρσης.
Ηπατική δυσλειτουργία

Καμία προσαρμογή στη δόση δεν είναι απαραίτητη για ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (Τάξη Β κατά Child-Pugh). Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης, ακόμη και αν πρέπει να δίδεται προσοχή σε ασθενείς με βαριάς μορφής ηπατική δυσλειτουργία (Τάξη C κατά Child-Pugh).
Παιδιατρικός πληθυσμός < 3 μηνών

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα δεν έχουν ακόμα τεκμηριωθεί.

block

Αντενδείξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία ή σε οποιοδήποτε άλλο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1.
Χρήση της ενδοφλέβιας μη κλασματικής νατριούχου ηπαρίνης

ΠληθυσμόςΓια 120 ώρες (5 μέρες) μετά τη χορήγηση της οριταβανκίνης

warning

Προειδοποιήσεις & Προφυλάξεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Σοβαρές αντιδράσεις υπερευαισθησίας (αναφυλακτικές αντιδράσεις και αναφυλακτικό σοκ)

Εάν εμφανιστεί οξεία αντίδραση υπερευαισθησίας κατά τη διάρκεια της έγχυσης οριταβανκίνης, η οριταβανκίνη θα πρέπει να διακοπεί αμέσως και να ξεκινήσει η κατάλληλη υποστηρικτική φροντίδα.
Διασταυρούμενη υπερευαισθησία σε γλυκοπεπτίδια (π.χ. βανκομυκίνη, τελαβανκίνη)

ΠληθυσμόςΑσθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας σε γλυκοπεπτίδια

Προσεκτική διερεύνηση ιστορικού υπερευαισθησίας σε γλυκοπεπτίδια πριν τη χρήση. Προσεκτική παρακολούθηση κατά τη διάρκεια και μετά την έγχυση.
Αντιδράσεις που σχετίζονται με την ενδοφλέβια έγχυση (π.χ. έξαψη, κνίδωση, κνησμός, εξάνθημα, θωρακαλγία, ρίγη, δύσπνοια)

Εάν εμφανιστούν αντιδράσεις, το ενδεχόμενο διακοπής ή επιβράδυνσης της έγχυσης, ενδέχεται να καταλήξει σε διακοπή αυτών των συμπτωμάτων.
Μικτές λοιμώξεις με πιθανές αιτίες gram-αρνητικά βακτήρια και/ή ορισμένους τύπους αναερόβιων βακτηρίων

Η οριταβανκίνη θα πρέπει να συγχορηγείται με τον κατάλληλο (ή τους κατάλληλους) αντιβακτηριακό παράγοντα.
Αναξιόπιστη παρακολούθηση αντιπηκτικής δράσης βαρφαρίνης

Η παρακολούθηση της αντιπηκτικής δράσης της βαρφαρίνης είναι αναξιόπιστη για έως και 12 ώρες μετά από μια δόση οριταβανκίνης.
Παρεμβολή σε εργαστηριακές δοκιμασίες πήξης (aPTT, PT, INR, ACT, SCT, DRVVT)

ΠληθυσμόςΑσθενείς για τους οποίους απαιτείται παρακολούθηση του aPTT εντός 120 ωρών μετά από τη χορήγηση δόσης οριταβανκίνης

Εξετάστε το ενδεχόμενο διενέργειας μιας δοκιμασίας πήξης που δεν εξαρτάται από φωσφολιπίδια (π.χ. προσδιορισμός του παράγοντα Xa), ή χορήγηση άλλου αντιπηκτικού παράγοντα που δεν απαιτεί παρακολούθηση aPTT.
Διάρροια σχετιζόμενη με Clostridioides difficile (κολίτιδα και ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα)

ΠληθυσμόςΑσθενείς που εκδηλώνουν διάρροια μετά τη χορήγηση οριταβανκίνης

Είναι σημαντική η εξέταση του ενδεχομένου αυτής της διάγνωσης. Λήψη συγκεκριμένης θεραπευτικής αγωγής για το Clostridioides difficile και υποστηρικτικών μέτρων.
Υπερανάπτυξη των μη ευαίσθητων μικροοργανισμών (Επιλοίμωξη)

Εάν εμφανιστεί επιλοίμωξη, θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
Οστεομυελίτιδα

Μετά τη χορήγηση οριταβανκίνης οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για σημεία και συμπτώματα οστεομυελίτιδας. Εάν πιθανολογείται ή διαγνωστεί, ξεκινήστε την κατάλληλη εναλλακτική αντιβακτηριακή θεραπεία.
Νεοεμφανιζόμενα αποστήματα

Εάν εκδηλωθούν νεοεμφανιζόμενα αποστήματα, θα πρέπει να ληφθούν τα κατάλληλα μέτρα.
Περιορισμοί των κλινικών δεδομένων

ΠληθυσμόςΑσθενείς με βακτηριαιμία, περιφερική αγγειακή νόσο ή ουδετεροπενία, ανοσοκατασταλμένοι, ηλικίας > 65 ετών, με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, λοιμώξεις οφειλόμενες στον Streptococcus pyogenes

Δεν έχουν μελετηθεί άλλες μορφές λοιμώξεων εκτός κυτταρίτιδας, αποστημάτων και λοίμωξης τραυμάτων. Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία στις αναφερθείσες ομάδες ασθενών.

swap_horiz

Αλληλεπιδράσεις

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Υποστρώματα CYP2C9
προσοχή

Ενδέχεται να αυξήσει τις συγκεντρώσεις.

ΣύστασηΠαρακολούθηση στενά για σημεία τοξικότητας ή απουσία αποτελεσματικότητας.
Υποστρώματα CYP2C19
προσοχή

Η οριταβανκίνη είναι ασθενής αναστολέας.

ΣύστασηΠαρακολούθηση στενά για σημεία τοξικότητας ή απουσία αποτελεσματικότητας.
Υποστρώματα CYP3A4
προσοχή

Η οριταβανκίνη είναι ασθενής επαγωγέας. Ενδέχεται να μειώσει τις συγκεντρώσεις.

ΣύστασηΠαρακολούθηση στενά για σημεία τοξικότητας ή απουσία αποτελεσματικότητας.
Υποστρώματα CYP2D6
προσοχή

Η οριταβανκίνη είναι ασθενής επαγωγέας. Ενδέχεται να μειώσει τις συγκεντρώσεις.

ΣύστασηΠαρακολούθηση στενά για σημεία τοξικότητας ή απουσία αποτελεσματικότητας.
Βαρφαρίνη (υπόστρωμα CYP2C9)
παρακολούθηση

Σε ειδική μελέτη δεν έδειξε επίδραση στο AUC και στην Cmax της S-βαρφαρίνης, ωστόσο γενικά για υποστρώματα CYP2C9 ενδέχεται να αυξήσει τις συγκεντρώσεις.

ΣύστασηΟι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται για αιμορραγία εάν λαμβάνουν ταυτόχρονα οριταβανκίνη και βαρφαρίνη.
Εργαστηριακές δοκιμασίες πήξης (PT, INR, aPTT, ACT, SCT, DRVVT)
προσοχή

Ψευδώς αυξημένα αποτελέσματα λόγω πρόσδεσης στα αντιδραστήρια φωσφολιπιδίων. Διάρκεια παρεμβολής: PT/INR (έως 12 ώρες), aPTT (έως 120 ώρες), ACT (έως 24 ώρες), SCT (έως 18 ώρες).

ΣύστασηΛάβετε υπόψη την παρεμβολή στις δοκιμασίες πήξης.

sick

Ανεπιθύμητες ενέργειες

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Λοιμώξεις

Κυτταρίτιδα
Οστεομυελίτιδα

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Απόστημα (άκρου και υποδόριο)

Αίμα

Αναιμία
Ηωσινοφιλία
Θρομβοκυτταροπενία

Ανοσοποιητικό

Υπερευαισθησία
Αναφυλακτική αντίδραση
Αναφυλακτικό σοκ

Μεταβολισμός

Υπογλυκαιμία
Υπερουριχαιμία

Νευρικό

Κεφαλαλγία
Ζάλη
Τρόμος

Καρδιά

Ταχυκαρδία

Αναπνευστικό

Βρογχόσπασμος
Συριγμός
Δύσπνοια
Υποξία

Γαστρεντερικό

Ναυτία
Έμετος
Διάρροια
Δυσκοιλιότητα
Κοιλιακό άλγος

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Παθολογικός εργαστηριακός έλεγχος ηπατικής λειτουργίας (αύξηση αμινοτρανσφεράσης αλανίνης, αύξηση αμινοτρανσφεράσης ασπαρτικού)

Εργαστηριακές

Αύξηση χολερυθρίνης αίματος
Παρατεταμένο QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα

Δέρμα

Κνίδωση
Εξάνθημα
Κνησμός
Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα
Αγγειοοίδημα
Πολύμορφο ερύθημα
Ερύθημα

Μυοσκελετικό

Μυαλγία
Ραχιαλγία
Αυχεναλγία

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Τενοντοθηκίτιδα

Γενικές

Αντίδραση στο σημείο έγχυσης
Πυρετός
Θωρακική δυσφορία
Ρίγη

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Θωρακαλγία

Ψυχιατρικές

Ευερεθιστότητα

Παιδιατρικός πληθυσμός (μη καταγεγραμμένα σε ενήλικες στον πίνακα)

Κολίτιδα από Clostridioides difficile

Λεπτομέρειες κατά συχνότητα expand_more

Έμετος

Γαστρεντερικό

Συχνές
Αναιμία

Αίμα

Συχνές
Αντιδράσεις στο σημείο έγχυσης (φλεβίτιδα, ερύθημα, εξαγγείωση, σκλήρυνση, κνησμός, εξάνθημα, περιφερικό οίδημα)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Συχνές
Απόστημα (άκρου και υποδόριο)

Λοιμώξεις και παρασιτώσεις

Συχνές
Διάρροια

Γαστρεντερικό

Συχνές
Δυσκοιλιότητα

Γαστρεντερικό

Συχνές
Εξάνθημα

Δέρμα

Συχνές
Ευερεθιστότητα (σε παιδιατρικούς ασθενείς)

Συχνές
Ζάλη

Νευρικό

Συχνές
Κεφαλαλγία

Νευρικό

Συχνές
Κνίδωση

Δέρμα

Συχνές
Κνησμός

Δέρμα

Συχνές
Κολίτιδα από Clostridioides difficile (σε παιδιατρικούς ασθενείς)

Συχνές
Κυτταρίτιδα

Λοιμώξεις

Συχνές
Μυαλγία

Μυοσκελετικό

Συχνές
Ναυτία

Γαστρεντερικό

Συχνές
Παθολογικός εργαστηριακός έλεγχος ηπατικής λειτουργίας (αύξηση αμινοτρανσφεράσης αλανίνης, αύξηση αμινοτρανσφεράσης ασπαρτικού)

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Συχνές
Παρατεταμένο QT στο ηλεκτροκαρδιογράφημα (σε παιδιατρικούς ασθενείς)

Συχνές
Ταχυκαρδία

Καρδιά

Συχνές
Αγγειοοίδημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Αναφυλακτική αντίδραση

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Αύξηση χολερυθρίνης αίματος

Εργαστηριακές

Όχι συχνές
Βρογχόσπασμος

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Δύσπνοια (σχετιζόμενη με την έγχυση)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Όχι συχνές
Ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Ηωσινοφιλία

Αίμα

Όχι συχνές
Θρομβοκυτταροπενία

Αίμα

Όχι συχνές
Θωρακαλγία (σχετιζόμενη με την έγχυση)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
Κοιλιακό άλγος (σχετιζόμενο με την έγχυση)

Διαταραχές του γαστρεντερικού

Όχι συχνές
Λευκοκυτταροκλαστική αγγειίτιδα

Δέρμα

Όχι συχνές
Οστεομυελίτιδα

Λοιμώξεις

Όχι συχνές
Πολύμορφο ερύθημα

Δέρμα

Όχι συχνές
Πυρετός (σχετιζόμενος με την έγχυση)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Όχι συχνές
Συριγμός

Αναπνευστικό

Όχι συχνές
Τενοντοθηκίτιδα

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Όχι συχνές
Υπερευαισθησία

Ανοσοποιητικό

Όχι συχνές
Υπερουριχαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Υπογλυκαιμία

Μεταβολισμός

Όχι συχνές
Αυχεναλγία (σχετιζόμενη με την έγχυση)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Σπάνιες
Δυσφορία στο στήθος (σχετιζόμενη με την έγχυση)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σπάνιες
Ρίγη (σχετιζόμενα με την έγχυση)

Γενικές διαταραχές και καταστάσεις της οδού χορήγησης

Σπάνιες
Ραχιαλγία (σχετιζόμενη με την έγχυση)

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Σπάνιες
Τρόμος (σχετιζόμενος με την έγχυση)

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Σπάνιες
Υποξία (σχετιζόμενη με την έγχυση)

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος, του θώρακα και του μεσοθωρακίου

Σπάνιες
Αναφυλακτικό σοκ

Ανοσοποιητικό

Μη γνωστές

pregnant_woman

Κύηση / Γαλουχία

ΠΧΠ (SPC)

Επίπεδο κινδύνου: Αποφεύγεται expand_more

Κύηση
Σαν προληπτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Οριταβανκίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν η κλινική κατάσταση της γυναίκας απαιτεί θεραπεία με οριταβανκίνη.

Δεν διατίθενται ή είναι περιορισμένα τα κλινικά δεδομένα (λιγότερα από 300 εκβάσεις εγκυμοσύνης) σχετικά με τη χρήση της οριταβανκίνης σε εγκύους γυναίκες. Σε μελέτες σε πειραματόζωα δεν ανεδείχθησαν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σχετικά με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. Προκλινικά δεδομένα).
Γαλουχία
Πρέπει να αποφασιστεί εάν θα διακοπεί ο θηλασμός ή θα διακοπεί/θα αποφευχθεί η θεραπεία με Οριταβανκίνη, λαμβάνοντας υπόψη το όφελος του θηλασμού για το παιδί και το όφελος της θεραπείας για την γυναίκα.

Τα διαθέσιμα φαρμακοδυναμικά/τοξικολογικά δεδομένα σε ζώα έδειξαν απέκκριση της οριταβανκίνης στο γάλα (για λεπτομέρειες βλ. Προκλινικά δεδομένα). Δεν είναι γνωστό εάν η οριταβανκίνη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Ο κίνδυνος στα νεογέννητα/βρέφη δεν μπορεί να αποκλειστεί.
Γονιμότητα
Σε μελέτες σε πειραματόζωα δεν ανεδείχθησαν ενδείξεις επηρεασμένης γονιμότητας λόγω της οριταβανκίνης στις υψηλότερες συγκεντρώσεις που χορηγήθηκε. Ωστόσο, δεν υπάρχουν δεδομένα για την επίδραση της οριταβανκίνης στην γονιμότητα στον άνθρωπο.

e911_emergency

Υπερδοσολογία

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Αντιμετώπιση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να ληφθούν υποστηρικτικά μέτρα.

ΑιμοκάθαρσηΌχι

directions_car

Επίδραση στην οδήγηση

ΠΧΠ (SPC)

expand_more

Επηρεάζει την οδήγησηΑμελητέα

Ενδέχεται να εμφανιστεί ζάλη και αυτό ενδέχεται να επιδράσει στην οδήγηση και τον χειρισμό μηχανών (βλ. Ανεπιθύμητες ενέργειες).

science

Έκδοχα

ΠΧΠ (SPC) §2 & §6.1

expand_more

Μαννιτόλη

Φωσφορικό οξύ (για διόρθωση του pH)

biotech

Φαρμακολογία

Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, αντιβακτηριακά γλυκοπεπτίδια, κωδικός ATC: J01XA05

Μηχανισμός δράσης

Η οριταβανκίνη διαθέτει τρεις μηχανισμούς δράσης: (i) αναστολή του βήματος δημιουργίας γλυκοσιδικών δεσμών (transglycosylation) (πολυμερισμού) για τη βιοσύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος, μέσω πρόσδεσης με το αρχέγονο πεπτίδιο των πρόδρομων πεπτιδογλυκανών, (ii) αναστολή του βήματος μεταφοράς αμινοξέων μεταξύ πεπτιδίων (transpeptidation) (διασταυρούμενης σύνδεσης), μέσω πρόσδεσης στο πεπτίδιο που γεφυρώνει τα τμήματα του κυτταρικού τοιχώματος και (iii) διάσπαση της ακεραιότητας της βακτηριακής μεμβράνης, με αποτέλεσμα εκπόλωση, αύξηση της διαπερατότητας και ταχύ κυτταρικό θάνατο.

Ανθεκτικότητα: Οι Gram αρνητικοί οργανισμοί είναι ενδογενώς ανθεκτικοί σε όλα τα γλυκοπεπτίδια, συμπεριλαμβανομένης της οριταβανκίνης. Ανθεκτικότητα στην οριταβανκίνη παρατηρήθηκε in vitro στα ανθεκτικά στη βανκομυκίνη στελέχη του Staphylococcus aureus. Δεν είναι γνωστή η ύπαρξη διασταυρούμενης ανθεκτικότητας μεταξύ της οριταβανκίνης και των κατηγοριών αντιβιοτικών που δεν ανήκουν στα γλυκοπεπτίδια. Η οριταβανκίνη εμφανίζει μειωμένη in vitro δραστικότητα εναντίον ορισμένων Gram θετικών οργανισμών των γενών Lactobacillus, Leuconostoc και Pediococcus τα οποία είναι ενδογενώς ανθεκτικά στα γλυκοπεπτίδια.

Κρίσιμες συγκεντρώσεις σε ελέγχους ευαισθησίας: Οι κρίσιμες συγκεντρώσεις ελάχιστης ανασταλτικής συγκέντρωσης (MIC, Minimum inhibitory concentration) που έχουν οριστεί από την Ευρωπαϊκή Επιτροπή Ελέγχου Αντιμικροβιακής Ευαισθησίας (EUCAST, European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) είναι οι ακόλουθες:

Ομάδα οργανισμών	Κρίσιμες συγκεντρώσεις MIC (mg/L)
	S≤
Staphylococcus aureus	0,125
Streptococcus, (ομάδες A, B, C, G)	0,25
Ομάδα πρασινιζόντων στρεπτοκόκκων (ομάδα S. anginosus μόνο)	0,25

S=Susceptible (ευαίσθητος), R=Resistant (ανθεκτικός)

Φαρμακοκινητικές/φαρμακοδυναμικές (ΦΚ/ΦΔ) σχέσεις: Ο λόγος του εμβαδού κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) προς την ελάχιστη ανασταλτική συγκέντρωση (MIC) της οριταβανκίνης για τον λοιμογόνο οργανισμό έχει καταδειχθεί ότι είναι η παράμετρος που συσχετίζεται καλύτερα με την αποτελεσματικότητα.

Κλινική αποτελεσματικότητα εναντίον συγκεκριμένων παθογόνων: Σε κλινικές μελέτες έχει καταδειχθεί αποτελεσματικότητα εναντίον των ακόλουθων παθογόνων που ήταν ευαίσθητοι στην οριταβανκίνη in vitro:

Staphylococcus aureus
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Ομάδα Streptococcus anginosus (περιλαμβάνει S. anginosus, S. intermedius και S. constellatus)

Αντιβακτηριακή δραστικότητα εναντίον άλλων σχετικών παθογόνων: Δεν τεκμηριώθηκε κλινική αποτελεσματικότητα εναντίον των ακόλουθων παθογόνων αν και οι in vitro μελέτες υποδηλώνουν ότι θα ήταν ευαίσθητοι στην οριταβανκίνη σε απουσία επίκτητων μηχανισμών ανθεκτικότητας:

Βήτα-αιμολυτικοί στρεπτόκοκκοι ομάδας G
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp.

Παιδιατρικός πληθυσμός: Το Οριταβανκίνη έχει αξιολογηθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς με ABSSSI σε μία πολυκεντρική, ανοιχτή δοκιμή Φάσης 1, η οποία περιλάμβανε 38 ασθενείς ηλικίας από 3 μηνών έως < 18 ετών που έλαβαν δόση οριταβανκίνης. Στόχος του είναι να αξιολογήσει τη ΦΚ, την ασφάλεια και την ανεκτικότητα μιας ενδοφλέβιας (IV) έγχυσης με οριταβανκίνη σε ασθενείς με υποψία ή επιβεβαιωμένη Gram-θετική βακτηριακή λοίμωξη για την οποία λαμβάνουν τυπική αντιβιοτική θεραπεία ή σε ασθενείς που λαμβάνουν περιεγχειρητική αντιβιοτική προφύλαξη. Το πρωτεύον τελικό σημείο είναι η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα -χρόνου (AUC). Τα δευτερεύοντα τελικά σημεία περιλαμβάνουν αξιολόγηση ασφάλειας και άλλες ΦΚ παραμέτρους. Ο Ευρωπαϊκός Οργανισμός Φαρμάκων έχει δώσει αναβολή από την υποχρέωση υποβολής των αποτελεσμάτων των μελετών με το Οριταβανκίνη σε παιδιατρικό πληθυσμό ηλικίας 0 έως <3 μηνών για την αντιμετώπιση των οξέων βακτηριακών λοιμώξεων δέρματος και δερματικών δομών (βλ. Δοσολογία για πληροφορίες σχετικά με την παιδιατρική χρήση).

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές

Η οριταβανκίνη εμφανίζει γραμμική φαρμακοκινητική σε δόσεις έως και 1.200 mg. Η μέση (±SD) μέγιστη συγκέντρωση οριταβανκίνης (Cmax) και το AUC0-72 σε ασθενείς με ABSSSI που λαμβάνουν εφάπαξ δόση 1.200 mg είναι 112 (±34,5) μg/ml και 1.470 (±582) μg-h/mL αντίστοιχα.

Κατανομή: Η οριταβανκίνη δεσμεύεται κατά περίπου 85% στις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος. Βάσει ανάλυσης πληθυσμιακής ΦΚ, ο μέσος ολικός όγκος κατανομής στον πληθυσμό εκτιμάται ότι είναι περίπου 87,6 L, τιμή που υποδεικνύει ότι η οριταβανκίνη κατανέμεται ευρέως στους ιστούς. Οι εκθέσεις (AUC0-24) της οριταβανκίνης σε υγρό από δερματικές φυσαλίδες ήταν 20% αυτών στο πλάσμα μετά από εφάπαξ δόση 800 mg σε υγιείς εθελοντές.

Βιομετασχηματισμός: Δεν παρατηρήθηκαν μεταβολίτες στο πλάσμα ή τη χολή σε σκυλιά και αρουραίους αντίστοιχα που έλαβαν οριταβανκίνη. Επιπλέον, in vitro μελέτες μικροσωμάτων ανθρώπινου ήπατος κατέδειξαν ότι η οριταβανκίνη δεν μεταβολίζεται.

Αποβολή: Δεν έχει διεξαχθεί μελέτη ισορροπίας μάζας σε ανθρώπους. Σε ανθρώπους, λιγότερο από 1% έως 5% της δόσης ανακτήθηκε ως αρχική δραστική ουσία σε κόπρανα και ούρα αντίστοιχα μετά από 2 εβδομάδες συλλογών, υποδεικνύοντας ότι η οριταβανκίνη απεκκρίνεται αμετάβλητη βραδέως. Ο μέσος τελικός χρόνος ημίσειας ζωής αποβολής πλάσματος της οριταβανκίνης είναι 245 ώρες (14,9% CV) βάσει ανάλυσης πληθυσμιακής ΦΚ των ασθενών με ABSSSI που έλαβαν εφάπαξ δόση των 1.200 mg. Η μέση ολική κάθαρση στον πληθυσμό εκτιμάται στα 0,445 L/h (27,2% CV). Σε μια ανάλυση πληθυσμιακής ΦΚ, αναγνωρίστηκε μια συσχέτιση μεταξύ ύψους και κάθαρσης, όπου η κάθαρση αυξανόταν με την αύξηση του ύψους. Δεν είναι απαραίτητη η τροποποίηση της δόσης βάσει του ύψους.

Ειδικοί πληθυσμοί:

Νεφρική δυσλειτουργία: Η φαρμακοκινητική της οριταβανκίνης εξετάστηκε σε μελέτες εφάπαξ δόσης φάσης 3 για ABSSSI, σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία, CrCL ≥90 mL/min (n=213), νεφρική δυσλειτουργία ήπιας μορφής, CrCL 60-89 mL/min (n=59), νεφρική δυσλειτουργία μέτριας μορφής, CrCL 30-59 mL/min (n=22) και νεφρική δυσλειτουργία βαριάς μορφής CrCL <30 mL/min (n=3). Η ανάλυση πληθυσμιακής φαρμακοκινητικής υπέδειξε ότι η νεφρική δυσλειτουργία δεν είχε καμία κλινικώς σχετιζόμενη επίδραση στην έκθεση της οριταβανκίνης. Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες ειδικές για ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση. Δεν είναι απαραίτητη προσαρμογή της δόσης της οριταβανκίνης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ήπιας ή μέτριας μορφής, ενώ τα δεδομένα για σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία είναι πολύ περιορισμένα για να γίνει σύσταση προσαρμογής της δόσης.

Ηπατική δυσλειτουργία: Η φαρμακοκινητική της οριταβανκίνης αξιολογήθηκε σε μια μελέτη ασθενών με ηπατική δυσλειτουργία μέτριας μορφής (Τάξη Β κατά Child-Pugh, n=20) και συγκρίθηκε με αυτήν υγιών εθελοντών (n=20) αντίστοιχου φύλου, ηλικίας και βάρους. Δεν υπήρχαν σχετιζόμενες αλλαγές στη φαρμακοκινητική της οριταβανκίνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία μέτριας μορφής. Δεν είναι απαραίτητη προσαρμογή της δόσης της οριταβανκίνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ήπιας ή μέτριας μορφής. Δεν έχει αξιολογηθεί η φαρμακοκινητική της οριταβανκίνης σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία βαριάς μορφής.

Επιδράσεις ηλικίας, βάρους, φύλου και φυλής: Η ανάλυση πληθυσμιακής ΦΚ από τις μελέτες εφάπαξ δόσης φάσης 3 για ABSSSI σε ασθενείς υπέδειξαν ότι το φύλο, η ηλικία, το βάρος και η φυλή δεν είχαν καμία κλινικώς σχετιζόμενη επίδραση στην έκθεση της οριταβανκίνης. Δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης σε αυτούς τους υποπληθυσμούς.

Παιδιατρικός πληθυσμός: Η διαμερισματική ανάλυση πληθυσμιακής ΦΚ έδειξε ότι μια δόση 15 mg/kg παρήγαγε ένα μέσο μοντέλο AUC0-72 που εμπίπτει στο εύρος στόχου ενηλίκων (965 - 2.095 μg-h/mL) για όλες τις προσομοιωμένες παιδιατρικές ομάδες που κυμαίνονται από 3 μηνών έως < 18 ετών (ανατρέξτε στον πίνακα 5).

Πληθυσμός	AUC0-72 (μg-h/mL) Μέσος όρος (SD)	Cmax (μg/mL) Μέσος όρος(SD)
Ενήλικες	1.530 (565)	138 (31,7)
12 έως <18 ετών	2.065,5 (408,23)	117,0 (25,09)
6 έως <12 ετών	1.766,9 (362,66)	107,4 (22,73)
2 έως < 6 ετών	1.556,6 (319,32)	102,5 (21,11)
Από 3 μηνών έως <2 ετών	1.456,6 (309,24)	103,0 (21,19)

Μηχανισμός δράσης

Μηχανισμός Δράσης Το κυτταρικό τοίχωμα είναι ζωτικής σημασίας για την επιβίωση και τον πολλαπλασιασμό των βακτηρίων, καθιστώντας το κύριο στόχο για τη θεραπεία με αντιβιοτικά. Η οριταβανκίνη δρα έναντι ευαίσθητων θετικών κατά Gram οργανισμών μέσω τριών…

Φαρμακοδυναμική

Φαρμακοδυναμικές Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Αντιβακτηριακά για συστηματική χρήση, αντιβακτηριακά γλυκοπεπτίδια, κωδικός ATC: J01XA05 ### Μηχανισμός δράσης Η οριταβανκίνη διαθέτει τρεις μηχανισμούς δράσης: (i) αναστολή του βήματος δημιουργίας…

Φαρμακοκινητική

Φαρμακοκινητικές Η οριταβανκίνη εμφανίζει γραμμική φαρμακοκινητική σε δόσεις έως και 1.200 mg. Η μέση (±SD) μέγιστη συγκέντρωση οριταβανκίνης (Cmax) και το AUC0-72 σε ασθενείς με ABSSSI που λαμβάνουν εφάπαξ δόση 1.200 mg είναι 112 (±34,5) μg/ml και 1.470…

Μεταβολισμός

Μεταβολισμός Μελέτες in vitro σε ηπατοκύτταρα ανθρώπου υποδεικνύουν ότι η οριταβανκίνη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη.

Απέκκριση

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση Η φαρμακοκινητική ανάλυση της οριταβανκίνης αποκάλυψε Cmax 138 μg/mL και AUC0-∞ 2800 μg•h/mL. Η AUC0-t σε μελέτη σε υγιείς εθελοντές μετά από δόση 800 mg ήταν 1.1111 μg•h/mL. Μια άλλη φαρμακοκινητική μελέτη ανέφερε Cmax…

Παρακολούθηση Αγωγής

Εργαστηριακοί & κλινικοί έλεγχοι από το SPC, ανά σύστημα

event_available

science

Εργαστηριακές εξετάσεις (αίμα / ούρα)

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Παράγοντας Xa	water_dropΠηκτικότητα αίματος	—	Απαιτούμενη παρακολούθηση aPTT εντός 120 ωρών μετά οριταβανκίνη

stethoscope

Κλινική εξέταση & ζωτικά

Έλεγχος	Σύστημα	Συχνότητα	Προϋπόθεση
Κλινική παρακολούθηση (γενική)	stethoscopeΚλινική παρακολούθηση (γενική)	—	Μετά τη χορήγηση οριταβανκίνης

checklist Συνδυάζετε πολλά φάρμακα; Δείτε το συγκεντρωτικό πρόγραμμα παρακολούθησης arrow_forward

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Φαρμακοδυναμική

Η οριταβανκίνη παρεμβαίνει στη σύνθεση και την ακεραιότητα του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, αντιμετωπίζοντας ευαίσθητες δερματικές λοιμώξεις και λοιμώξεις υποδόριου ιστού από θετικά κατά Gram βακτήρια. Αυτό το φάρμακο είναι γνωστό ότι αυξάνει τεχνητά τον δείκτη INR και την aPTT, παρεμβαίνοντας στις εξετάσεις πήξης. Έχουν επίσης αναφερθεί περιπτώσεις αντιδράσεων κατά την έγχυση.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Μηχανισμός Δράσης

Το κυτταρικό τοίχωμα είναι ζωτικής σημασίας για την επιβίωση και τον πολλαπλασιασμό των βακτηρίων, καθιστώντας το κύριο στόχο για τη θεραπεία με αντιβιοτικά. Η οριταβανκίνη δρα έναντι ευαίσθητων θετικών κατά Gram οργανισμών μέσω τριών ξεχωριστών μηχανισμών. Πρώτον, δεσμεύεται στο πεπτιδικό στέλεχος των προδρόμων πεπτιδογλυκάνης, αναστέλλοντας την τρανσγλυκοζυλίωση (πολυμερισμό). Αυτή η διαδικασία συμβαίνει κανονικά κατά τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Δεύτερον, η οριταβανκίνη αναστέλλει τη διασύνδεση κατά τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μέσω δέσμευσης στα τμήματα γεφύρωσης της πενταγλυκυλ-πεπτιδικής αλυσίδας του κυτταρικού τοιχώματος. Τέλος, αυτό το φάρμακο δρα επίσης διαταράσσοντας την κυτταρική μεμβράνη των βακτηρίων, παρεμβαίνοντας στην ακεραιότητά της, η οποία τελικά οδηγεί σε κυτταρικό θάνατο μέσω διαφόρων μηχανισμών.

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση

Η φαρμακοκινητική ανάλυση της οριταβανκίνης αποκάλυψε Cmax 138 μg/mL και AUC0-∞ 2800 μg•h/mL. Η AUC0-t σε μελέτη σε υγιείς εθελοντές μετά από δόση 800 mg ήταν 1.1111 μg•h/mL. Μια άλλη φαρμακοκινητική μελέτη ανέφερε Cmax 4.7-7.6 μικρογραμμάρια/mL, που επιτυγχάνεται γενικά εντός 24 ωρών από τη χορήγηση.

Η οριταβανκίνη απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο τόσο στα ούρα όσο και στα κόπρανα. Λιγότερο από 5% ανακτήθηκε στα ούρα και 1% στα κόπρανα.

Ο όγκος κατανομής της οριταβανκίνης εκτιμάται σε 87.6 L, υποδηλώνοντας εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς.

Η κάθαρση της οριταβανκίνης είναι περίπου 0.445 L/h. Μια μελέτη αποκάλυψε νεφρική κάθαρση 0.457 mL/min.

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με Πρωτεΐνες

Η οριταβανκίνη δεσμεύεται περίπου στο 85% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Μεταβολισμός

Μελέτες in vitro σε ηπατοκύτταρα ανθρώπου υποδεικνύουν ότι η οριταβανκίνη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη.

hourglass

PubChem

Ημίσεια ζωή

expand_more

Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής

Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής της οριταβανκίνης είναι περίπου 245 ώρες. Μια φαρμακοκινητική μελέτη αποκάλυψε τερματικό χρόνο ημίσειας ζωής που κυμαίνεται από 135.8-273.8 ώρες.

MeSH classification

expand_more

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.

fact_check

PubChem

FDA classification

expand_more

Ταξινόμηση FDA

PUG62FRZ2E

ORITAVANCIN

Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό

Χημική Δομή [CS] - Λιπογλυκοπεπτίδια

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Cytochrome P450 2C19

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Cytochrome P450 2C9

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Cytochrome P450 3A4

Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Cytochrome P450 2D6

Η οριταβανκίνη είναι ένα Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό. Ο μηχανισμός δράσης της οριταβανκίνης είναι ως Αναστολέας Cytochrome P450 2C19, και Αναστολέας Cytochrome P450 2C9, και Επαγωγέας Cytochrome P450 3A4, και Επαγωγέας Cytochrome P450 2D6.

ORITAVANCIN

Αναστολείς Cytochrome P450 2C19 [MoA]; Επαγωγείς Cytochrome P450 2D6 [MoA]; Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό [EPC]; Αναστολείς Cytochrome P450 2C9 [MoA]; Λιπογλυκοπεπτίδια [CS]; Επαγωγείς Cytochrome P450 3A4 [MoA]

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Ημίσεια ζωή

245 ώρες

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

85%

PubChem

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

Καθαρίζει (~5×t½)

≈ 51 ημέρες

Εργαλείο washout arrow_forward

science

Επιστημονικό Προφίλ

expand_more

CID

16136912

Μοριακός τύπος

C86H97Cl3N10O26

Μοριακό βάρος

1793.1

IUPAC

(1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-2-[(2R,4S,5R,6S)-4-amino-5-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-22-(2-amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-48-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-[(2S,4S,5R,6S)-4-[[4-(4-chlorophenyl)phenyl]methylamino]-5-hydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-18,32,35,37-tetrahydroxy-19-[[(2R)-4-methyl-2-(methylamino)pentanoyl]amino]-20,23,26,42,44-pentaoxo-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentazaoctacyclo[26.14.2.23,6.214,17.18,12.129,33.010,25.034,39]pentaconta-3,5,8,10,12(48),14,16,29(45),30,32,34(39),35,37,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid

InChIKey

VHFGEBVPHAGQPI-LXKZPTCJSA-N

Κατάταξη MeSH

Ταξινόμηση MeSH

Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.