ORITAVANCIN
Οριταβανκίνη
**Φαρμακοδυναμική** Η οριταβανκίνη παρεμβαίνει στη σύνθεση και την ακεραιότητα του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, αντιμετωπίζοντας ευαίσθητες δερματικές λοιμώξεις και λοιμώξεις υποδόριου ιστού από θετικά κατά Gram βακτήρια. Αυτό το φάρμακο είναι γνωστό ότι αυξάνει τεχνητά …
Εμπορικά Ονόματα
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η οριταβανκίνη παρεμβαίνει στη σύνθεση και την ακεραιότητα του κυτταρικού τοιχώματος των βακτηρίων, αντιμετωπίζοντας ευαίσθητες δερματικές λοιμώξεις και λοιμώξεις υποδόριου ιστού από θετικά κατά Gram βακτήρια. Αυτό το φάρμακο είναι γνωστό ότι αυξάνει τεχνητά τον δείκτη INR και την aPTT, παρεμβαίνοντας στις εξετάσεις πήξης. Έχουν επίσης αναφερθεί περιπτώσεις αντιδράσεων κατά την έγχυση.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Το κυτταρικό τοίχωμα είναι ζωτικής σημασίας για την επιβίωση και τον πολλαπλασιασμό των βακτηρίων, καθιστώντας το κύριο στόχο για τη θεραπεία με αντιβιοτικά. Η οριταβανκίνη δρα έναντι ευαίσθητων θετικών κατά Gram οργανισμών μέσω τριών ξεχωριστών μηχανισμών. Πρώτον, δεσμεύεται στο πεπτιδικό στέλεχος των προδρόμων πεπτιδογλυκάνης, αναστέλλοντας την τρανσγλυκοζυλίωση (πολυμερισμό). Αυτή η διαδικασία συμβαίνει κανονικά κατά τη σύνθεση του κυτταρικού τοιχώματος. Δεύτερον, η οριταβανκίνη αναστέλλει τη διασύνδεση κατά τη βιοσύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μέσω δέσμευσης στα τμήματα γεφύρωσης της πενταγλυκυλ-πεπτιδικής αλυσίδας του κυτταρικού τοιχώματος. Τέλος, αυτό το φάρμακο δρα επίσης διαταράσσοντας την κυτταρική μεμβράνη των βακτηρίων, παρεμβαίνοντας στην ακεραιότητά της, η οποία τελικά οδηγεί σε κυτταρικό θάνατο μέσω διαφόρων μηχανισμών.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
Η φαρμακοκινητική ανάλυση της οριταβανκίνης αποκάλυψε Cmax 138 μg/mL και AUC0-∞ 2800 μg•h/mL. Η AUC0-t σε μελέτη σε υγιείς εθελοντές μετά από δόση 800 mg ήταν 1.1111 μg•h/mL. Μια άλλη φαρμακοκινητική μελέτη ανέφερε Cmax 4.7-7.6 μικρογραμμάρια/mL, που επιτυγχάνεται γενικά εντός 24 ωρών από τη χορήγηση.
Η οριταβανκίνη απεκκρίνεται ως αμετάβλητο φάρμακο τόσο στα ούρα όσο και στα κόπρανα. Λιγότερο από 5% ανακτήθηκε στα ούρα και 1% στα κόπρανα.
Ο όγκος κατανομής της οριταβανκίνης εκτιμάται σε 87.6 L, υποδηλώνοντας εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς.
Η κάθαρση της οριταβανκίνης είναι περίπου 0.445 L/h. Μια μελέτη αποκάλυψε νεφρική κάθαρση 0.457 mL/min.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
Η οριταβανκίνη δεσμεύεται περίπου στο 85% με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μελέτες in vitro σε ηπατοκύτταρα ανθρώπου υποδεικνύουν ότι η οριταβανκίνη δεν μεταβολίζεται και απεκκρίνεται αμετάβλητη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Ο μέσος τερματικός χρόνος ημίσειας ζωής της οριταβανκίνης είναι περίπου 245 ώρες. Μια φαρμακοκινητική μελέτη αποκάλυψε τερματικό χρόνο ημίσειας ζωής που κυμαίνεται από 135.8-273.8 ώρες.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
Ταξινόμηση FDA
PUG62FRZ2E
ORITAVANCIN
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό
Χημική Δομή [CS] - Λιπογλυκοπεπτίδια
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Cytochrome P450 2C19
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Αναστολείς Cytochrome P450 2C9
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Cytochrome P450 3A4
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Επαγωγείς Cytochrome P450 2D6
Η οριταβανκίνη είναι ένα Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό. Ο μηχανισμός δράσης της οριταβανκίνης είναι ως Αναστολέας Cytochrome P450 2C19, και Αναστολέας Cytochrome P450 2C9, και Επαγωγέας Cytochrome P450 3A4, και Επαγωγέας Cytochrome P450 2D6.
ORITAVANCIN
Αναστολείς Cytochrome P450 2C19 [MoA]; Επαγωγείς Cytochrome P450 2D6 [MoA]; Λιπογλυκοπεπτιδικό Αντιβακτηριακό [EPC]; Αναστολείς Cytochrome P450 2C9 [MoA]; Λιπογλυκοπεπτίδια [CS]; Επαγωγείς Cytochrome P450 3A4 [MoA]
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Scientific Profile
Ταξινόμηση MeSH
Ουσίες που αναστέλλουν την ανάπτυξη ή την αναπαραγωγή ΒΑΚΤΗΡΙΩΝ.