ΔΡΑΣΤΙΚΗ ΟΥΣΙΑ H02AB05 SPC ΕΟΦ DrugBank PubChem Σκευάσματα

PARAMETHASONE

Paramethasone

Για τη θεραπεία όλων των καταστάσεων για τις οποίες ενδείκνυται η θεραπεία με κορτικοστεροειδή, εκτός από τις καταστάσεις επινεφριδιακής ανεπάρκειας, για τις οποίες η έλλειψη ιδιοτήτων κατακράτησης νατρίου την καθιστά λιγότερο κατάλληλη από την υδροκορτιζόνη με συμπληρωματική …

Κλινική Σύνοψη

Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank

Curated

clinical_notes

DrugBank

Ενδείξεις

expand_more

neurology

DrugBank

Μηχανισμός δράσης

expand_more

monitor_heart

DrugBank

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Η παραμεθαζόνη είναι μια γλυκοκορτικοειδής ουσία με τις γενικές ιδιότητες των κορτικοστεροειδών.

biotech

PubChem

Φαρμακοκινητική

expand_more

Τα κορτικοστεροειδή μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και στη συνέχεια απεκκρίνονται από τους νεφρούς. Μερικά από τα τοπικά κορτικοστεροειδή και οι μεταβολίτες τους απεκκρίνονται επίσης στη χολή.

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ηπατική.

bloodtype

PubChem

Απέκκριση

expand_more

Σκευάσματα & Τιμολόγηση

Δεδομένα ΕΟΦ (04/2026)

Φόρτωση...

Μονογραφίες Πηγών

Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο

DrugBank

Description

expand_more

Μια γλυκοκορτικοειδής ουσία με τις γενικές ιδιότητες των κορτικοστεροειδών. Έχει χρησιμοποιηθεί από του στόματος για τη θεραπεία όλων των καταστάσεων για τις οποίες ενδείκνυται η θεραπεία με κορτικοστεροειδή, εκτός από τις καταστάσεις επινεφριδιακής ανεπάρκειας, για τις οποίες η έλλειψη ιδιοτήτων κατακράτησης νατρίου την καθιστά λιγότερο κατάλληλη από την υδροκορτιζόνη με συμπληρωματική φλουδροκορτιζόνη. (Από Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30η έκδ., σελ. 737)

DrugBank

Indication

expand_more

DrugBank

Pharmacology

expand_more

Η παραμεθαζόνη είναι μια γλυκοκορτικοειδής ουσία με τις γενικές ιδιότητες των κορτικοστεροειδών.

DrugBank

Mechanism of action

expand_more

Οι γλυκοκορτικοειδείς ουσίες, όπως η παραμεθαζόνη, μπορούν να αναστείλουν τη διήθηση λευκοκυττάρων στον τόπο της φλεγμονής, να επηρεάσουν τους μεσολαβητές της φλεγμονώδους απόκρισης και να καταστείλουν τις χυμικές ανοσολογικές αποκρίσεις. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των γλυκοκορτικοειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν πρωτεΐνες αναστολείς της φωσφολιπάσης Α2, τις λιποκορτίνες, οι οποίες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών μεσολαβητών της φλεγμονής, όπως οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες. Η παραμεθαζόνη μειώνει τη φλεγμονώδη αντίδραση περιορίζοντας τη διαστολή και την διαπερατότητα των αγγειακών δομών. Αυτές οι ενώσεις περιορίζουν τη συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων και μακροφάγων και μειώνουν την απελευθέρωση αγγειοδραστικών κινινών. Πρόσφατες έρευνες υποδηλώνουν ότι τα κορτικοστεροειδή μπορεί να αναστέλλουν την απελευθέρωση αραχιδονικού οξέος από φωσφολιπίδια, μειώνοντας έτσι το σχηματισμό προσταγλανδινών. Η πρεδνιζολόνη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Κατά τη σύνδεση, το σύμπλεγμα κορτικο-υποδοχέα μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου συνδέεται με πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή του υποκινητή των γονιδίων-στόχων. Ο συνδεδεμένος με το DNA υποδοχέας αλληλεπιδρά στη συνέχεια με βασικούς παράγοντες μεταγραφής, προκαλώντας αύξηση ή μείωση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής της έκφρασης της IL2 (ιντερλευκίνη 2).

DrugBank

Protein binding

expand_more

80%

science

PubChem

Φαρμακοδυναμική

expand_more

Παραμεθαζόνη είναι μια γλυκοκορτικοειδής ουσία με τις γενικές ιδιότητες των κορτικοστεροειδών. Οι γλυκοκορτικοειδείς ουσίες αποτελούν μια κατηγορία στεροειδών ορμονών που χαρακτηρίζονται από την ικανότητα σύνδεσης με τον υποδοχέα της κορτιζόλης και την ενεργοποίηση διαφόρων σημαντικών καρδιαγγειακών, μεταβολικών, ανοσολογικών και ομοιόστασης επιδράσεων. Οι γλυκοκορτικοειδείς ουσίες διακρίνονται από τις αλατοκορτικοειδείς και τις ορμόνες του φύλου από διαφορετικούς υποδοχείς, κυτταρικούς στόχους και επιδράσεις. Τεχνικά, ο όρος κορτικοστεροειδές αναφέρεται τόσο στις γλυκοκορτικοειδείς όσο και στις αλατοκορτικοειδείς, αλλά συχνά χρησιμοποιείται ως συνώνυμο της γλυκοκορτικοειδούς. Οι γλυκοκορτικοειδείς καταστέλλουν την κυτταρομεσούμενη ανοσία. Δρουν αναστέλλοντας γονίδια που κωδικοποιούν για τις κυτταροκίνες IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6, IL-8 και TNF-άλφα, με την IL-2 να είναι η σημαντικότερη. Η μειωμένη παραγωγή κυτταροκινών περιορίζει τον πολλαπλασιασμό των Τ κυττάρων. Οι γλυκοκορτικοειδείς καταστέλλουν επίσης την χυμική ανοσία, προκαλώντας στα Β κύτταρα να εκφράζουν χαμηλότερες ποσότητες IL-2 και υποδοχέων IL-2. Αυτό μειώνει τόσο την κλωνική επέκταση των Β κυττάρων όσο και τη σύνθεση αντισωμάτων. Οι μειωμένες ποσότητες IL-2 οδηγούν επίσης στην ενεργοποίηση λιγότερων Τ λεμφοκυττάρων.

neurology

PubChem

Μηχανισμός δράσης

expand_more

Οι γλυκοκορτικοειδείς ουσίες, όπως η παραμεθαζόνη, μπορούν να αναστείλουν τη διείσδυση των λευκοκυττάρων στο σημείο της φλεγμονής, να επηρεάσουν τους μεσολαβητές της φλεγμονώδους απόκρισης και να καταστείλουν τις χυμικές ανοσολογικές αποκρίσεις. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των γλυκοκορτικοειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν πρωτεΐνες αναστολείς της φωσφολιπάσης Α2, τις λιποκορτίνες, οι οποίες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών μεσολαβητών της φλεγμονής, όπως οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες. Η παραμεθαζόνη μειώνει τη φλεγμονώδη αντίδραση περιορίζοντας τη διαστολή των τριχοειδών και τη διαπερατότητα των αγγειακών δομών. Αυτές οι ενώσεις περιορίζουν τη συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων και μακροφάγων και μειώνουν την απελευθέρωση αγγειοδραστικών κινινών. Πρόσφατες έρευνες υποδηλώνουν ότι τα κορτικοστεροειδή μπορεί να αναστέλλουν την απελευθέρωση αραχιδονικού οξέος από φωσφολιπίδια, μειώνοντας έτσι τον σχηματισμό προσταγλανδινών. Η πρεδνιζολόνη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη σύνδεση, το σύμπλοκο κορτικο-υποδοχέα-συνδέτης μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου συνδέεται με πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή του προαγωγέα των γονιδίων-στόχων. Ο υποδοχέας συνδεδεμένος στο DNA αλληλεπιδρά με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αύξηση ή μείωση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής της έκφρασης IL2 (ιντερλευκίνη 2).

Επειδή η παραμεθαζόνη ακετάτη καταστέλλει την βασική και τη μεσοκυκλική αύξηση LH και μπλοκάρει τη σύνθεση οιστρογόνων στις γυναίκες, η πιθανή επίδρασή της στη φυσιολογία των όρχεων αξιολογήθηκε σε 13 υγιείς άνδρες με μέτρηση των κυκλοφορούντων επιπέδων FSH, LH, προλακτίνης, τεστοστερόνης, διυδροτεστοστερόνης, ανδροστενδιόνης, οιστραδιόλης και κορτιζόλης κάθε 4 ώρες καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας, πριν (μάρτυρας) και μετά την παραμεθαζόνη ακετάτη (6 mg/ημέρα/7 ημέρες). Αναλύθηκαν οι συνολικές συγκεντρώσεις κάθε ορμόνης, καθώς και η καταστολή που προκλήθηκε από την παραμεθαζόνη ακετάτη (μετρημένη ως ποσοστιαία μείωση στο μέσο επίπεδο πλάσματος 24 ωρών). Η παραμεθαζόνη ακετάτη δεν κατέστειλε ούτε τη βασική ούτε την κιρκάδια ρυθμική παραγωγή τεστοστερόνης και δεν είχε καμία επίδραση στην παραγωγή LH, FSH ή προλακτίνης. Η διυδροτεστοστερόνη, η ανδροστενδιόνη και η οιστραδιόλη μειώθηκαν σημαντικά και οι βασικές συγκεντρώσεις και οι κιρκάδιες διακυμάνσεις της κορτιζόλης εξαλείφθηκαν. Η παραμεθαζόνη ακετάτη έδειξε διπλό έλεγχο στον άξονα υπόφυσης-γονάδων και ενώ προκάλεσε μέγιστη καταστολή της επινεφριδιακής δραστηριότητας, δεν είχε καμία επίδραση στη σύνθεση τεστοστερόνης. /Παραμεθαζόνη ακετάτη/

Οι γλυκοκορτικοειδείς ουσίες είναι ικανές να καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένους ενδοκυτταρικούς υποδοχείς πρωτεΐνες σε ιστούς-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση γονιδίων που αποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Οι ειδικοί στους γλυκοκορτικοειδείς υποδοχείς στο κυτταρόπλασμα συνδέονται με στεροειδείς συνδέτες για να σχηματίσουν σύμπλοκα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί αυτά τα σύμπλοκα συνδέονται με συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα σύμπλοκα μπορεί να προκαλέσουν τη μεταγραφή mRNA οδηγώντας σε σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν τη λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και, κατά συνέπεια, την παρεμπόδιση της σύνθεσης προσταγλανδινών, λευκοτριενών και PAF. Οι γλυκοκορτικοειδείς αναστέλλουν επίσης την παραγωγή άλλων μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων μεταβολιτών ΑΑ όπως COX, κυτταροκινών, ιντερλευκινών, μορίων προσκόλλησης και ενζύμων όπως η κολλαγενάση. /Γλυκοκορτικοειδή/

biotech

PubChem

Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση

expand_more

water_drop

PubChem

Δέσμευση πρωτεϊνών

expand_more

Σύνδεση με πρωτεΐνες: 80%

hub

PubChem

Μεταβολισμός

expand_more

Ηπατική.

MeSH classification

expand_more

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΤΟΥ ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΤΗΣ ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.

query_stats Κρίσιμα Στοιχεία

Δέσμευση πρωτεϊνών

80%

DrugBank

Απέκκριση

Νεφρά/Ήπαρ

PubChem

science

Scientific Profile

CID

5875

Μοριακός τύπος

C22H29FO5

Μοριακό βάρος

392.5

IUPAC

(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,16R,17R)-6-fluoro-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one

InChIKey

MKPDWECBUAZOHP-AFYJWTTESA-N

Κατάταξη MeSH

Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.

Σχετικά Εργαλεία

Εργαλεία & Οδηγίες Όλα →

Ελκώδης Κολίτιδα Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 Ελκώδης Κολίτιδα — Διαδραστικό Εργαλείο Εργαλείο Παρόξυνσης ΧΑΠ Πρωτόκολλο Υπ. Υγείας Νόσος Crohn Κατευθυντήριες Οδηγίες Υπ. Υγείας 2024 Παρόξυνση ΧΑΠ Κατευθυντήριες Οδηγίες Anthonisen, GOLD, mMRC, Βήματα 1–4