PARAMETHASONE
Για τη θεραπεία όλων των καταστάσεων για τις οποίες ενδείκνυται η θεραπεία με κορτικοστεροειδή, εκτός από τις καταστάσεις επινεφριδιακής ανεπάρκειας, για τις οποίες η έλλειψη ιδιοτήτων κατακράτησης νατρίου την καθιστά λιγότερο κατάλληλη από την υδροκορτιζόνη με συμπληρωματική …
Πληροφορίες Συνταγογράφησης
Επιμελημένα δεδομένα από το SPC
biotech
Φαρμακολογία
Φαρμακοδυναμική & Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακολογία
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Οι γλυκοκορτικοειδείς ουσίες, όπως η παραμεθαζόνη, μπορούν να αναστείλουν τη διείσδυση των λευκοκυττάρων στο σημείο της φλεγμονής, να επηρεάσουν τους μεσολαβητές της φλεγμονώδους απόκρισης και να καταστείλουν τις χυμικές ανοσολογικές αποκρίσεις. Οι αντιφλεγμονώδεις δράσεις των γλυκοκορτικοειδών πιστεύεται ότι περιλαμβάνουν πρωτεΐνες αναστολείς της φωσφολιπάσης Α2, τις λιποκορτίνες, οι οποίες ελέγχουν τη βιοσύνθεση ισχυρών μεσολαβητών της φλεγμονής, όπως οι προσταγλανδίνες και οι λευκοτριένες. Η παραμεθαζόνη μειώνει τη φλεγμονώδη αντίδραση περιορίζοντας τη διαστολή των τριχοειδών και τη διαπερατότητα των αγγειακών δομών. Αυτές οι ενώσεις περιορίζουν τη συσσώρευση πολυμορφοπύρηνων λευκοκυττάρων και μακροφάγων και μειώνουν την απελευθέρωση αγγειοδραστικών κινινών. Πρόσφατες έρευνες υποδηλώνουν ότι τα κορτικοστεροειδή μπορεί να αναστέλλουν την απελευθέρωση αραχιδονικού οξέος από φωσφολιπίδια, μειώνοντας έτσι τον σχηματισμό προσταγλανδινών. Η πρεδνιζολόνη είναι ένας αγωνιστής του υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών. Μετά τη σύνδεση, το σύμπλοκο κορτικο-υποδοχέα-συνδέτης μετατοπίζεται στον πυρήνα του κυττάρου, όπου συνδέεται με πολλά στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GRE) στην περιοχή του προαγωγέα των γονιδίων-στόχων. Ο υποδοχέας συνδεδεμένος στο DNA αλληλεπιδρά με βασικούς μεταγραφικούς παράγοντες, προκαλώντας αύξηση ή μείωση της έκφρασης συγκεκριμένων γονιδίων-στόχων, συμπεριλαμβανομένης της καταστολής της έκφρασης IL2 (ιντερλευκίνη 2).
Επειδή η παραμεθαζόνη ακετάτη καταστέλλει την βασική και τη μεσοκυκλική αύξηση LH και μπλοκάρει τη σύνθεση οιστρογόνων στις γυναίκες, η πιθανή επίδρασή της στη φυσιολογία των όρχεων αξιολογήθηκε σε 13 υγιείς άνδρες με μέτρηση των κυκλοφορούντων επιπέδων FSH, LH, προλακτίνης, τεστοστερόνης, διυδροτεστοστερόνης, ανδροστενδιόνης, οιστραδιόλης και κορτιζόλης κάθε 4 ώρες καθ’ όλη τη διάρκεια της ημέρας, πριν (μάρτυρας) και μετά την παραμεθαζόνη ακετάτη (6 mg/ημέρα/7 ημέρες). Αναλύθηκαν οι συνολικές συγκεντρώσεις κάθε ορμόνης, καθώς και η καταστολή που προκλήθηκε από την παραμεθαζόνη ακετάτη (μετρημένη ως ποσοστιαία μείωση στο μέσο επίπεδο πλάσματος 24 ωρών). Η παραμεθαζόνη ακετάτη δεν κατέστειλε ούτε τη βασική ούτε την κιρκάδια ρυθμική παραγωγή τεστοστερόνης και δεν είχε καμία επίδραση στην παραγωγή LH, FSH ή προλακτίνης. Η διυδροτεστοστερόνη, η ανδροστενδιόνη και η οιστραδιόλη μειώθηκαν σημαντικά και οι βασικές συγκεντρώσεις και οι κιρκάδιες διακυμάνσεις της κορτιζόλης εξαλείφθηκαν. Η παραμεθαζόνη ακετάτη έδειξε διπλό έλεγχο στον άξονα υπόφυσης-γονάδων και ενώ προκάλεσε μέγιστη καταστολή της επινεφριδιακής δραστηριότητας, δεν είχε καμία επίδραση στη σύνθεση τεστοστερόνης. /Παραμεθαζόνη ακετάτη/
Οι γλυκοκορτικοειδείς ουσίες είναι ικανές να καταστέλλουν τη φλεγμονώδη διαδικασία μέσω πολλαπλών οδών. Αλληλεπιδρούν με συγκεκριμένους ενδοκυτταρικούς υποδοχείς πρωτεΐνες σε ιστούς-στόχους για να τροποποιήσουν την έκφραση γονιδίων που αποκρίνονται στα κορτικοστεροειδή. Οι ειδικοί στους γλυκοκορτικοειδείς υποδοχείς στο κυτταρόπλασμα συνδέονται με στεροειδείς συνδέτες για να σχηματίσουν σύμπλοκα ορμόνης-υποδοχέα που τελικά μετατοπίζονται στον πυρήνα του κυττάρου. Εκεί αυτά τα σύμπλοκα συνδέονται με συγκεκριμένες αλληλουχίες DNA και τροποποιούν την έκφρασή τους. Τα σύμπλοκα μπορεί να προκαλέσουν τη μεταγραφή mRNA οδηγώντας σε σύνθεση νέων πρωτεϊνών. Τέτοιες πρωτεΐνες περιλαμβάνουν τη λιποκορτίνη, μια πρωτεΐνη γνωστή για την αναστολή της PLA2a και, κατά συνέπεια, την παρεμπόδιση της σύνθεσης προσταγλανδινών, λευκοτριενών και PAF. Οι γλυκοκορτικοειδείς αναστέλλουν επίσης την παραγωγή άλλων μεσολαβητών, συμπεριλαμβανομένων μεταβολιτών ΑΑ όπως COX, κυτταροκινών, ιντερλευκινών, μορίων προσκόλλησης και ενζύμων όπως η κολλαγενάση. /Γλυκοκορτικοειδή/
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΤΟΥ ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΤΗΣ ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Δέσμευση πρωτεϊνών
Απέκκριση
Επιστημονικό Προφίλ
expand_more
Ουσίες που μειώνουν ή καταστέλλουν τη ΦΛΕΓΜΟΝΗ.
Μια ομάδα ΚΟΡΤΙΚΟΣΤΕΡΟΕΙΔΩΝ που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των υδατανθράκων (ΓΛΥΚΟΝΕΟΓΕΝΕΣΗ, εναπόθεση γλυκογόνου στο ήπαρ, αύξηση ΤΟΥ ΣΑΚΧΑΡΟΥ ΤΟΥ ΑΙΜΑΤΟΣ), αναστέλλουν την έκκριση ΤΗΣ ΑΔΡΕΝΟΚΟΡΤΙΚΟΤΡΟΠΗΣ ΟΡΜΟΝΗΣ και διαθέτουν έντονη αντιφλεγμονώδη δράση. Παίζουν επίσης ρόλο στον μεταβολισμό λιπών και πρωτεϊνών, στη διατήρηση της αρτηριακής πίεσης, στην τροποποίηση της αντίδρασης του συνδετικού ιστού στον τραυματισμό, στη μείωση του αριθμού των κυκλοφορούντων λεμφοκυττάρων και στη λειτουργία του κεντρικού νευρικού συστήματος.