PENBUTOLOL
Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της **υψηλής αρτηριακής πίεσης**.
Κλινική Σύνοψη
Προτεραιότητα πηγών: SPC, ΕΟΦ, DrugBank
clinical_notes
DrugBank
Ενδείξεις
expand_more
Ενδείξεις
neurology
DrugBank
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
monitor_heart
DrugBank
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
biotech
PubChem
Φαρμακοκινητική
expand_more
Φαρμακοκινητική
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
bloodtype
DrugBank
Απέκκριση
expand_more
Απέκκριση
Σκευάσματα & Τιμολόγηση
Μονογραφίες Πηγών
Αναλυτικό περιεχόμενο ανά πηγή για τεκμηρίωση και έλεγχο
DrugBank
Description
expand_more
Description
DrugBank
Indication
expand_more
Indication
DrugBank
Pharmacology
expand_more
Pharmacology
DrugBank
Mechanism of action
expand_more
Mechanism of action
DrugBank
Absorption
expand_more
Absorption
DrugBank
Half life
expand_more
Half life
DrugBank
Protein binding
expand_more
Protein binding
DrugBank
Route of elimination
expand_more
Route of elimination
DrugBank
Toxicity
expand_more
Toxicity
science
PubChem
Φαρμακοδυναμική
expand_more
Φαρμακοδυναμική
Φαρμακοδυναμική
Η πενβουτολόλη είναι ανταγωνιστής των αδρενεργικών υποδοχέων ß-1, ß-2 (μη εκλεκτικός). Πειραματικές μελέτες έδειξαν δοσοεξαρτώμενη αύξηση του καρδιακού ρυθμού σε αρουραίους που είχαν υποστεί αγωγή με ρεσερπίνη (ελλειμματική σε νορεπινεφρίνη) και έλαβαν πενβουτολόλη ενδοφλεβίως σε δόσεις 0,25 έως 1,0 mg/kg, υποδηλώνοντας ότι η πενβουτολόλη έχει κάποια εγγενή συμπαθητικομιμητική δράση. Σε μελέτες σε ανθρώπους, ωστόσο, οι μειώσεις του καρδιακού ρυθμού ήταν παρόμοιες με αυτές που παρατηρήθηκαν με την προπρανολόλη.
neurology
PubChem
Μηχανισμός δράσης
expand_more
Μηχανισμός δράσης
Μηχανισμός Δράσης
Η πενβουτολόλη δρα στους αδρενεργικούς υποδοχείς β1 στην καρδιά και στα νεφρά. Όταν οι υποδοχείς β1 ενεργοποιούνται από κατεχολαμίνες, διεγείρουν μια συνδεδεμένη G πρωτεΐνη που οδηγεί στη μετατροπή της αδενοσινοτριφωσφορικής ουσίας (ATP) σε κυκλική αδενοσινο μονοφωσφορική ουσία (cAMP). Η αύξηση της cAMP οδηγεί στην ενεργοποίηση της πρωτεϊνικής κινάσης Α (PKA), η οποία μεταβάλλει την κίνηση των ιόντων ασβεστίου στον καρδιακό μυ και αυξάνει τον καρδιακό ρυθμό. Η πενβουτολόλη αναστέλλει την κατεχολαμινική ενεργοποίηση των β1 αδρενεργικών υποδοχέων και μειώνει τον καρδιακό ρυθμό, γεγονός που μειώνει την αρτηριακή πίεση.
biotech
PubChem
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
expand_more
Απορρόφηση / κατανομή / απέκκριση
Απορρόφηση, Κατανομή & Απέκκριση
90%.
Οι μεταβολίτες απεκκρίνονται κυρίως στα ούρα.
Περίπου το 90% των μεταβολιτών απεκκρίνονται στα ούρα.
water_drop
PubChem
Δέσμευση πρωτεϊνών
expand_more
Δέσμευση πρωτεϊνών
Σύνδεση με Πρωτεΐνες
80-98% δεσμευμένο σε πρωτεΐνες πλάσματος. Εκτενώς δεσμευμένο σε άλφα-1-όξινη γλυκοπρωτεΐνη 1.
hub
PubChem
Μεταβολισμός
expand_more
Μεταβολισμός
Μεταβολισμός
Μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω υδροξυλίωσης και γλυκουρονιδίωσης, σχηματίζοντας έναν γλυκουρονιδικό μεταβολίτη και έναν ημι-ενεργό 4-υδροξυ μεταβολίτη.
hourglass
PubChem
Ημίσεια ζωή
expand_more
Ημίσεια ζωή
Βιολογικός Χρόνος Ημίσειας Ζωής
Στο πλάσμα= περίπου 5 ώρες. Συζευγμένο= περίπου 20 ώρες σε υγιή άτομα, 25 ώρες σε υγιή ηλικιωμένα άτομα και 100 ώρες σε ασθενείς σε νεφρική αιμοκάθαρση.
category
PubChem
MeSH classification
expand_more
MeSH classification
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των βήτα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βήτα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχαλης, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.
fact_check
PubChem
FDA classification
expand_more
FDA classification
FDA Φαρμακολογική Ταξινόμηση
78W62V43DY
PENBUTOLOL
Μηχανισμοί Δράσης [MoA] - Βήτα-Αδρενεργικοί Ανταγωνιστές
Καθιερωμένη Φαρμακολογική Κατηγορία [EPC] - Βήτα-Αδρενεργικός Αποκλειστής
Η πενβουτολόλη είναι Βήτα-Αδρενεργικός Αποκλειστής. Ο μηχανισμός δράσης της πενβουτολόλης είναι ως Βήτα-Αδρενεργικός Ανταγωνιστής.
Ημίσεια ζωή
Δέσμευση πρωτεϊνών
Βιοδιαθεσιμότητα
Απέκκριση
Scientific Profile
MeSH Φαρμακολογική Ταξινόμηση
Φάρμακα που συνδέονται αλλά δεν ενεργοποιούν τους βήτα-αδρενεργικούς υποδοχείς, αναστέλλοντας έτσι τις δράσεις των βήτα-αδρενεργικών αγωνιστών. Οι βήτα-αδρενεργικοί ανταγωνιστές χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπέρτασης, των καρδιακών αρρυθμιών, της στηθάγχαλης, του γλαυκώματος, των ημικρανιών και του άγχους.
Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της οξείας ή χρόνιας αγγειακής ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ ανεξαρτήτως φαρμακολογικού μηχανισμού. Μεταξύ των αντιυπερτασικών παραγόντων περιλαμβάνονται τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ· (ιδιαίτερα τα ΔΙΟΥΡΗΤΙΚΑ, ΘΕΙΑΖΙΔΙΚΑ)· οι ΒΗΤΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· οι ΑΛΦΑ-ΑΔΡΕΝΕΡΓΙΚΟΙ ΑΝΤΑΓΩΝΙΣΤΕΣ· οι ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΟΥ ΜΕΤΑΤΡΕΠΤΙΚΟΥ ΕΝΖΥΜΟΥ ΤΗΣ ΑΓΓΕΙΟΤΕΝΣΙΝΗΣ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΔΙΩΔΩΝ ΑΣΒΕΣΤΙΟΥ· οι ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΕΣ ΓΑΓΓΛΙΩΝ· και οι ΑΓΓΕΙΟΔΙΑΣΤΟΛΙΚΟΙ ΠΑΡΑΓΟΝΤΕΣ.